常见抗真菌药物比较

资料出处 2.ANTIMICROBIAL
感染与化疗杂志 2007年 1 2 月 2O 各产品说明书
AGENTS
AND 日第 7 卷第 6 期 )
CHEMOTHERAPY, June
2010, p. 2409–2419
抗真菌药物严重不良反应汇总 （不良反应分系统排序）
胃肠道反应：
精品
.
特比奈芬 > 咪康唑 > 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑、氟康唑 > 米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应： 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 卡泊芬净、 米卡芬净 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 > 氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 >氟康唑 > 卡泊芬净、 米卡芬净
精品
.
7.1-22%
精品
胆红素 11.1-18.1%； ALT
两性 霉素
14.6%； AST 12.8%；ALP ++ ++ +
++
B 脂质体
7.1-22%
胆 红 素 4.3-19.4%； ALT
伏立康唑 10-18.9%；AST 11.7-20.3%； + - /
-
ALP 10.2-16%；
氟康唑
药物名称
氟康唑 伊曲康唑
.
常见抗真菌药物比较
念珠菌属
曲霉菌
双相真菌
近
季葡
白 杜 光热
克
新
平
也萄
色 氏 滑带
柔
型烟 黄土链
滑
蒙牙
念 念 念念
念
隐曲 曲曲刀
念
念念
珠 珠 珠珠
珠
球霉 霉霉菌
珠
珠珠
菌 菌 菌菌
菌
菌
菌
菌菌
尖多
荚
端产毛
暗皮粗膜
申 克
赛 赛 孢 接 色炎球组
多多子合 孢孢菌菌
霉芽孢织 菌生子胞
菌
+ + + + + ++ + ++
++
++ ++
+
++ ± ++ -
+
+
++
+
++ -
++
+
++ ++ + ++ +
++
棘白菌素：米卡芬净、卡
++
+ + ++ +
++ -
泊芬净
+
+
++ ++ ++ -
±- - - + - - - -
++ ++
++ +
++
++
多烯类：
++
+
+
两性霉素 B、两性霉素 B
两性霉
自尿中排泄至少持续 7 周，在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析清除。
素B
伏 立 康 口服后绝对生物利用度约为 96%。胃液 pH 值改变对本品吸收无影响。稳态浓度下伏立康唑的分布容积为 4.6 l/kg，提示本品
唑
在组织中广泛分布。 血浆蛋白结合率约为 58%。体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素 P450同工酶。 伏立康唑主要通过肝
胃肠道症状 (胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹
特比奈芬 AST/ALT 4%
未查询到相关数据
泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，
肌痛）。
1.Current Opinion in
Investigational Drugs 2005
6(2):170-177
； 侵袭性真菌感染的诊治现状 (中国
-
消化道反应：恶心、呕吐、腹泻
充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应 +
+
肝酶升高；静脉炎 / 血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症
静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退 等
精品
米卡芬净 AST 10.5-10.8%;
+- +
+
.
/
肝脏和肾功能改变，皮疹、 骚痒 、 面部肿胀、血管扩张和注 射部位反应
精品
.
表 1，常见抗真菌药物抗菌谱比较 小孢子菌（如犬小孢子菌） 、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真 菌活性
1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第 39 版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明 书； 2、-无活性；±可能有活性； + 有活性，三线治疗（至少临床有效）； ++ 有活性，二线用药（临床作用稍差）； +++ 有活性，一线用药（临床常 常有效）； 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；
伏 立 康 脏代谢，仅有少于 2%的药物以原型从尿排出。
2唑
伏立康
唑
伏立康
精品
.
唑
精品
.
伏立康 唑
氟康唑 氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。生物利用度达 90%。半衰期接近 30 小时；血浆蛋白结合率为 11-12%，研究
氟康唑 显示，氟康唑能够很好地渗透到各种体液中，在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中，氟 3
表 2，真菌药物不良反应比较
不良反应
通用名 肝功能指标增加概率
肝肾
血液
静脉滴 注后
电解质 紊乱
常见不良反应
两 性 霉 胆红素 11.1-18.1%； ALT
寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能
++ +++ +
+wk.baidu.com+
+++
素B
14.6%； AST 12.8%； ALP
损害。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
孢 子 丝
子子属
菌
浆
菌
菌菌
菌
+
++ ++
++
±
+-
++
+
+
++
++
+
- ---
+
+
- - ±-
+ - +++ ±
+
++ ++ ± ++ + + ++ + + ++ ++ ++ ± - - ± ++ + + + ++ +
精品
.
++
++
+
+
++++ + ++
精品
.
伏立康唑
++ ++
++ +
++
++ ++ ++ ++
表 3，真菌药代动力学比较
精品
.
品
种
数 通用名 药代动力学
两性霉
半衰期约为 24 小时 蛋白结合率为 91%～95%；本品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼
素B
1
肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的 2%～5%以原型排出， 7 日内自尿排出给药量的 40%。停药后
+
脂质体
+ + ++
+
+
++
+
++
++
++
++ - - 脂质 ± ± + 脂 / + +
+
+
+
体
质
++
+
体
咪康唑
咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感
丙烯胺类：特比萘芬
对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣 菌、紫色毛癣菌） 、
AST/ALP ：1%
+- /
-
胆红素 4-6%；ALT 2-3% ；
伊曲康唑
+- /
-
AST 1-2%；ALP 1-2%；
卡泊芬净 ALT 10.8-13%;
+- +
+
咪康唑
未查询到相关数据
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.
++
不良反应与两性霉素 B 类似，但发生率较低
+
皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻