四环素类及氯霉素类抗生素
第四十二章四环素类及氯霉素类抗生素
第四十二章四环素类及氯霉素类抗生素一、选择题A型题1.对四环素不敏感的病原体是：A.肺炎球菌B.绿脓杆菌C.脑膜炎球菌D.肺炎支原体E.立克次体2.抗菌作用最强的四环素类药物：A.四环素B.土霉素C.多西环素D.米诺环素E.地美环素3.四环素不宜与抗酸药合用的原因是：A.抗酸药破坏四环素的结构，从而降低药效B.与抗酸药络合，降低四环素的疗效C.与抗酸药的金属离子络合，减少四环素的吸收D.增加消化道反应E.促进四环素的排泄4.关于四环素的不良反应的叙述错误的是：A.空腹口服易引起胃肠道反应B.可导致婴幼儿乳牙釉齿发育不全，牙齿发黄C.长期大量口服或静脉给予大剂量，可造成严重肝脏损害D.可引起二重感染E.不引起过敏反应5.治疗立克次体感染所致斑疹伤寒首选：A.四环素B.庆大霉素C.青霉素D.链霉素E.多粘菌素6.米诺环素对下述何种细菌无效:A.溶血性链球菌B.痢疾杆菌C.脑膜炎球菌D.大肠杆菌E.绿脓杆菌7.治疗阿米巴痢疾疗效最佳的四环素类抗生素是：A.青霉素B.四环素C.土霉素D.多西环素E.米诺环素8.治疗伤寒、副伤寒的首选药是：A.氯霉素B.四环素C.土霉素D.多西环素E.米诺环素9.氯霉素的最严重不良反应是：A.胃肠道反应B.二重感染C.抑制骨髓造血功能D.过敏反应E.肝脏损害10.氯霉素的抗菌作用机制是：A.阻止细菌细胞壁粘肽的合成B.改变细菌胞浆膜通透性C.结合细菌核蛋白体50s亚基，抑制肽酰基转移酶，阻止肽链延伸，蛋白质合成受阻D.阻止氨基酰一tRNA与细菌核糖体30s亚基结合，影响蛋白质的合成E.抑制二氢叶酸合成酶，影响叶酸的合成11.应用氯霉素时要注意定期检查：A.血象B.肾功能C.肝功能D.查尿常规E.查肝、脾肿大12.早产儿、新生儿应避免使用：A.氯霉素B.红霉素C.链霉素D.青霉素E.环丙沙星13.氯霉素的抗菌谱不包括：A.淋球菌B.结核杆菌C.百日咳杆菌D.溶血链球菌E.白喉杆菌14.伤寒患者可选下列何组药物治疗：A.氯霉素、青霉素B.红霉素、羧苄西林C.氨苄西林、四环素D.氯霉素、氨苄西林E.四环素、青霉素15.氯霉素抗菌谱广,但仅限于伤寒、立克次体病及敏感菌所致严重感染，是因为A.影响骨、牙生长发育B.对造血系统严重的不良反应C.二重感染D.胃肠道反应E.对肝脏严重损害16.下列何药会引起可逆性前庭反应：A.四环素B.多西环素C.土霉素D.米诺环素E.美他环素17.下列那种细菌对氯霉素产生耐药性较多见：A.葡萄球菌B.伤寒沙门菌C.痢疾志贺菌D.链球菌E.流感杆菌18.某人患斑疹伤寒，应选用何种药物治疗：A.羧苄西林B.氯霉素C.复方磺胺甲恶唑D.四环素E.氨苄西林19.氯霉素的不良反应中，那种变态反应与剂量疗程无直接关系：A.消化道反应B.灰婴综合征C. 不可逆再生障碍性贫血D.二重感染E.可逆性粒细胞减少20.静脉注射可出现舌头麻木及口内特殊气味的是:A.四环素B.米诺环素C.氯霉素D.多西环素E.链霉素B型题A．氯霉素B．四环素C. 链霉素D．红霉素E. 青霉素21.治疗鼠疫、兔热病首选的药物是：22. .治疗钩端螺旋体病首选的药物是:23.治疗伤寒、副伤寒首选的药物是:A.四环素B.米诺环素C.氯霉素D.多西环素E.链霉素24.抑制骨髓造血功能的药物是:25.影响骨和牙齿生长的药物是:X型题26.能引起二重感染的药物是：A青霉素G B.四环素 C.土霉素 D.多西环素 E.氯霉素27.四环素的不良反应有：A.胃肠道反应B.二重感染C.影响骨和牙齿的生长D.肝、肾毒性E.骨髓抑制28.关于氯霉素的叙述正确的是：A.广谱抗生素B.细菌产生耐药性较慢C.与核蛋白体30s亚基结合，抑制蛋白质合成D.可引起严重的骨髓抑制E．对立克次体的感染有效二、填空题1.四环素的不良反应有、、、和2.四环素类药物不宜与抗酸药同服的原因是3.氯霉素对革兰阴性菌作用强，对和等病原体有特效，是治疗和的首选药。
常见抗生素记忆口诀
常见抗生素记忆口诀抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，在医疗领域中发挥着重要作用。
然而，抗生素种类繁多，其特点和适用范围各不相同，对于医学生、医务人员以及普通大众来说，记住这些抗生素的相关知识并非易事。
为了帮助大家更好地记忆和理解常见的抗生素，下面为大家介绍一些实用的记忆口诀。
一、β内酰胺类抗生素（一）青霉素类“窄谱天然青霉素，溶链葡球最灵敏。
氨苄阿莫是广谱，产酶耐药加棒酸。
”这句口诀中，“窄谱天然青霉素”指的是青霉素 G 等天然青霉素，它们对溶血性链球菌、肺炎链球菌和葡萄球菌作用较强。
“氨苄阿莫是广谱”则说的是氨苄西林和阿莫西林，它们的抗菌谱较广。
“产酶耐药加棒酸”意思是如果细菌产生β内酰胺酶导致耐药，可以加用克拉维酸等β内酰胺酶抑制剂。
（二）头孢菌素类“一拉二呋三克肟，四代吡肟五代罗。
”“一拉”指的是第一代头孢菌素，如头孢拉定；“二呋”是第二代头孢菌素，如头孢呋辛；“三克肟”代表第三代头孢菌素，像头孢克肟；“四代吡肟”说的是第四代头孢菌素头孢吡肟；“五代罗”指的是第五代头孢菌素头孢洛林。
二、大环内酯类抗生素“大环内酯红霉素，支衣军团百日咳。
”红霉素是大环内酯类抗生素的代表药物，这类药物对支原体、衣原体感染以及军团菌感染、百日咳等有较好的疗效。
三、氨基糖苷类抗生素“氨基糖苷链卡庆，耳毒肾毒要记清。
”氨基糖苷类抗生素包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素等。
使用这类药物时要特别注意其耳毒性和肾毒性。
四、四环素类抗生素“四环素，治四体，衣支螺立最好记。
”四环素类抗生素可用于治疗支原体、衣原体、螺旋体和立克次体感染。
五、氯霉素类抗生素“老眼昏花，儿女厌养。
”“老眼昏花”指的是氯霉素可能导致的视神经炎等眼部不良反应；“儿女厌养”意思是氯霉素可能会抑制骨髓造血功能，导致再生障碍性贫血等。
六、喹诺酮类抗生素“沙星家族喹诺酮，泌尿呼吸和肠道。
抗菌谱广活性强，儿童孕妇莫用它。
”喹诺酮类抗生素如诺氟沙星、左氧氟沙星等，常用于泌尿系统、呼吸系统和肠道感染的治疗。
四环素类抗生素PPT课件
分类
➢天然品
金霉素、土霉素、四环素和地美环素 金霉素不良反应多，仅外用
➢人工半合成品
多西环素（强力霉素）、米诺环素、美他环素
➢快速抑菌剂，高浓度对某些细菌呈杀灭作用 ➢广谱抗菌剂
四环素 tetracycline
抗菌特点
➢广谱快速抑菌剂抑制，G+菌>G-菌 ➢G（ + ）<青霉素、头孢 ➢G（ - ）<氨基糖苷、氯霉素
药物
抗菌机制
耐药机制
大环内酯类
（快速抑菌剂）
林可霉素类
（快速抑菌剂）
第二节 氯霉素 chloramphenicols
是治疗伤寒，副伤寒的首选 药，治疗厌氧菌感染的特效 药物之一。
研究发现
氯霉素由大卫·戈特利布（David Gottlieb）于 1947年从南美洲委内瑞拉的土壤内的委内瑞拉 链丝菌（Streptomyces venezuelae）成功分离， 于1949年首次化学合成并引入临床试验。
伤寒、结核、变形杆菌、铜绿假单孢菌无效（与 氨基糖苷类区别）
➢主要用于立克次体病、衣原体病、支原体病及螺
旋体病的临床治疗
【作用机制】
➢与核糖体30S亚基特异性结合，阻止蛋白质起始复合物 的形成，阻止氨基酰tRNA进入A位，阻碍肽链延长和蛋 白质的合成 。 ➢增加细胞膜通透性，胞内重要成分外漏，从而抑制DNA 复制 ➢属抑菌剂，在高浓度时可有杀菌作用。
Chapter 42
四环素类及氯霉素类抗生素
Tetracyclines and chloramphenicols
Shenyang Medical College
第一节 四环素类抗生素 tetracyclines
OH O
抗生素分级目录
一、二、三线抗感染药物名录一线用药（一）抗生素类1、青霉素类：青霉素、氧哌嗪青霉素、苄星青霉素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、苯唑青霉素、氯唑青霉素、美洛西林。
2、头孢菌素类：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄。
3、氨基糖苷类：庆大霉素、丁胺卡那霉素。
4、氯霉素、四环素类：氯霉素、二甲胺四环素、盐酸脱氧土霉素。
5、大环内酯类：红霉素、罗红霉素、琥乙红霉素、乙酰罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。
6、其它类：林可霉素、克林霉素、磷霉素。
（二）合成及其它柳氮磺胺吡啶、复方磺胺甲基异恶唑、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、酮康唑、制霉菌素、咪康唑、特比萘芬、大蒜素、黄连素、甲硝唑。
（三）抗结核药链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸钠、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、利福喷丁。
（四）抗病毒药无环鸟苷、三氮唑核苷、阿糖腺苷、酞丁安。
（五）所有抗寄生虫药均为一线用药。
二线用药1、青霉素类：氨苄西林/舒巴坦联合制剂、替卡西林/克拉维酸、羟氨苄青霉素/舒巴坦、羟氨苄青霉素/克拉维酸、注射用美罗西林/舒巴坦。
2、头孢菌素类：头孢克洛、头孢呋辛。
3、氨基糖苷类：乙基西梭霉素、依替米星、妥布霉素。
4、其他：甲氟哌酸、左氧氟沙星、氟罗沙星、大观霉素、氨曲南、氟康唑、干扰素、聚肌胞、泛昔洛韦、更昔洛韦、替硝唑。
三线用药头孢氨噻肟、头孢甲氧噻吩、拉氧头孢钠、头孢他啶、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢唑肟、头孢哌酮/舒巴坦、碳青霉烯类、万古霉素、去甲万古霉素、二性霉素B、头孢吡肟、头孢克定、哌拉西林/他唑巴坦钠、头孢美唑。
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常用西药之四环素类和氯霉素类
常用西药之四环素类和氯霉素类四环素类和氯霉素类1.四环素片【适应症】1．本品作为首选或选用药物应用于下列疾病：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。
(2)支原体属感染。
(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
(4)回归热。
(5)布鲁菌病。
(6)霍乱。
(7)兔热病。
(8)鼠疫。
(9)软下疳。
治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
2．由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对本品呈现敏感时，方有指征选用该类药物。
由于溶血性链球菌多对本品呈现耐药，不宜选用于该类菌所致感染的治疗。
本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。
3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。
【用法用量】口服，成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小时1次。
8岁以上小儿常用量：每次25～50mg/kg,每6小时1次。
疗程一般为7～14日，支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。
【不良反应】1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等，偶可引起胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。
2.本品可致肝毒性，通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。
四环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。
3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮疹加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。
偶有过敏性休克和哮喘发生。
某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象。
所以，应建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。
4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
四环素类及氯霉素
四环素类及氯霉素考情分析一、四环素类天然：四环素土霉素（氧四环素）金霉素（氯四环素）地美环素（去甲金霉素）半合成：美他环素（甲烯土霉素）多西环素（强力霉素）米诺环素（二甲胺四环素）（一）四环素类的共同特点【药动学特点】1.口服部分吸收，影响因素多：①如有Mg、Ca、Al、Fe等多价阳离子，能与四环素形成难溶性的络合物——使吸收减少。
②饭后服药——血药浓度比空腹减少50%。
③铁剂——使其吸收率下降40%～90%，故需同时服用两药时，应间隔3h。
④碱性环境——影响吸收；而胃酸酸度高时——能促进吸收。
⑤吸收量有限度——服药量超过0.5g以上，血药浓度不再随剂量增加而增高，多者随粪便排出。
2.组织分布广泛——骨、牙、肝中浓度高，存在肝肠循环；3.肝脏代谢，肾脏排泄；4.多西环素——吸收充分，不受胃内容物的影响，脑脊液中浓度高。
【抗菌机制】1.30s亚基结合——抑制细菌蛋白质的合成。
2.还可抑制DNA的复制。
【抗菌作用】快速抑制细菌生长，高浓度杀菌。
广谱：对G菌、G－菌；立克次体、衣原体、支原体、螺旋体；间接抑制阿米巴原虫（土霉素）。
－－四环素抗菌谱－－二菌四体一虫灵，基本无效伤绿结。
说明：二菌——指细菌和放线菌四体——指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体一虫——指阿米巴原虫【临床应用】→立克次体感染→衣原体感染→支原体感染→螺旋体感染→细菌性感染1.立克次体感染……包括斑疹伤寒和恙虫病等均可作为首选药物。
2.衣原体感染……四环素类治疗鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热，肺炎衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的……等，口服或局部应用均有突出的疗效——多西环素为首选药物。
3.支原体感染……对肺炎支原体引起的非典型肺炎和溶脲脲原体引起的非特异性尿道炎具有良好的疗效。
4.螺旋体感染……回归热，多西环素为首选药物。
〖注意〗梅毒螺旋体首选——青霉素。
5.细菌性感染……疗效不如青霉素。
可作为治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引起的霍乱、布鲁菌引起的布鲁菌病的首选药物。
人卫版药理学第8版42章四环素类及氯霉素类
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Chloramphenicol
• Chloramphenicol is effective against a wide variety of Gram-positive and Gram-negative bacteria, including most anaerobic organisms.
用强；支原体、螺旋体有效〕
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抗菌机制
氯霉素通过可逆地与50S亚基结合，阻断转 肽酰酶的作用，干扰带有氨基酸的胺基 酰-tRNA终端与50S亚基结合，从而使新 肽链的形成受阻，抑制蛋白质合成。
由于氯霉素还可与人体骨髓造血细胞线粒 体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体 的蛋白合成，对人体产生毒性。
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第2节 氯霉素类
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Chloramphenicol
• Chloramphenicol (INN) is a bacteriostatic antimicrobial that became available in 1949.
• It is considered a prototypical broadspectrum antibiotic, alongside the tetracyclines, and as it is both cheap and easy to manufacture it is frequently found as a drug of choice in the third country because it is inexpensive and readily available.
• Due to resistance and safety concerns, it is no longer a first-line agent for any indication in developed nations, although it is sometimes used topically for eye infections.
抗生素分类及作用机理
抗生素分类及作用机理
抗生素分类：
1. β-内酰胺类抗生素
主要包括青霉素、头孢菌素等，作用于细菌细胞壁合成过程。
2. 氨基糖苷类抗生素
主要包括链霉素、庆大霉素等，作用于细菌蛋白质合成过程。
3. 四环素类抗生素
主要包括土霉素、多西环素等，作用于细菌蛋白质合成过程。
4. 大环内酯类抗生素
主要包括红霉素、克拉霉素等，作用于细菌蛋白质合成过程。
5. 磺胺类抗生素
主要包括甲氧苄啶、磺胺嘧啶等，作用于细菌核苷酸合成过程。
6. 氯霉素类抗生素
主要包括氯霉素、环丙沙星等，作用于细菌细胞蛋白合成过程。
7. 抗代谢类抗生素
主要包括利福平、米诺环素等，作用于细菌代谢过程。
作用机理：
- 细胞壁合成抑制剂：青霉素、头孢菌素等，作用于细菌细胞壁合成过程；- 氨基糖苷类抗生素：链霉素、庆大霉素等，作用于细菌蛋白质合成过程；- 抑制DNA复制和转录的药物：氟喹诺酮等；
- 抑制核酸合成的药物：磺胺类抗生素等；
- 抑制蛋白质合成的药物：红霉素、克拉霉素等。