2019年初级药师考试考点重点复习

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制剂设计的基本原则

1.安全性：药物制剂的设计应能提高药物治疗的安全性，降低刺激性或毒副作用。

2.有效性：药物的有效性与给药途径，剂型，剂量有关，药物制剂的设计应能提高药物治疗的有效性，至少不能减弱药物的治疗作用。

3.可控性：药品的质量是决定药物的有效性与安全性的重要保证，因此制剂必须作到质量可控。

4.稳定性：制剂的稳定性也是药物的有效性与安全性的重要保证，药物制剂的设计应使药物有足够的稳定性。

5.顺应性：药物制剂的设计应提高病人与医护人员对药物的接受程度即顺应性，从而有利于疾病的治疗。

制剂的剂型与药物吸收

(一)固体制剂与药物吸收

固体制剂最常见的给药途径是口服，另外可用于各种腔道给药。在体内一般须经崩解、分散、溶出过程，才可以被生物膜吸收。固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。药物跨膜转运吸收跟药物的分子

膜转运是药物吸收的限速过程，但当药物的溶出或释放速率较慢时，溶出或释放可能成为药物吸收的限速过程。

药物本身的理化性质，如溶解度、分子量大小等可影响固体药物的吸收。一般溶解度大、分子量小的药物易于溶出或释放，吸收快。同一种药物的不同固体剂型，其溶出与吸收也有很大的差异。根据溶出速率快慢排列为：缓、控释固体制剂<包衣片<片剂<胶囊剂<散剂。

(二)液体制剂与吸收

液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸收相对较快。静脉注射剂不存在吸收过程，药物直接进入体循环;肌内注射药物由于肌肉组织的血流量大，因此吸收迅速;对于口服的液体制剂，其生物利用度大于固体制剂。

(三)皮肤、粘膜给药与吸收

药物经皮肤和粘膜表面吸收，均要穿越细胞类脂膜疏水区域，具有相似的吸收机理，但皮肤有一层致密的角质层强疏水结构，对药物穿越造成更大的屏障。

药物穿透生物膜的被动扩散，与药物的脂溶性有密切关系，一般用油/水分配系数衡量药物的脂溶性，油/水分配系数大，则脂溶性大，有利于药物跨膜转运。药物的被动吸收速率与药物的扩散系数有关，分子量大的药物，其扩散阻力大，扩散速率慢。难以穿透皮肤、肺泡表面生物膜、鼻腔粘膜等，因此分子量不宜超过1000，否则可要考虑加入促透剂，或采用离子导入等方法来促进吸收。生物膜的生理状态，如部位、结构、健康状态等均对药物的吸收造成影响，破损的皮肤或去除角质层的皮肤，角质层较薄的部位，药物的穿透阻力较小，吸收较快。肺泡表面药物的吸收迅速，远远大于透皮吸收。

给药途径和剂型的确定

1.口服给药

通过口腔摄入药物，主要在胃肠道内吸收而转运至体循环，以全身治疗为目的的给药方式。

口服剂型设计时一般要求：①在胃肠道内吸收良好。良好的崩解、分散、溶出性能以及吸收是发挥疗效的重要保证;②避免胃肠道的刺激作用;③克服首过效应;④具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法;⑤适于特殊用药人群，如老人与儿童常有吞咽困难，应采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型。

2.注射给药

特点：起效快。适用于急救或快速给药的情况或无法采用其他方式给药的情况。

注射剂型：溶液剂、混悬剂、乳剂等，需长期注射给药的，采用缓控释制剂。在溶液中不稳定的制成冻干制剂或无菌粉末。

3.皮肤或粘膜部位给药

皮肤给药要求制剂与皮肤有良好亲和性、铺展性或黏着性，同时无明显皮肤刺激性，不影响人体汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔正常功能;应用于眼、鼻腔、口腔、耳道、直肠等粘膜或腔道部位的药物可起局部或全身治疗作用。其中眼、耳道部位给药主要用于局部治疗。

生理性止血的基本过程

正常情况下，小血管受损后引起的出血，在几分钟内就会自行停止，这种现象称生理性止血。主要包括血管收缩、血小板血栓形成和血液凝固三个过程。生理性止血首先表现为受损血管局部及附近的小血管收缩，使局部血流减少。

引起血管收缩的原因有：

①损伤性刺激反射性的引起血管收缩;

②血管壁的损伤引起局部血管肌源性收缩;

③黏附于损伤处的血小板释放5-羟色胺、TXA2等收缩血管物质，引起血管收缩。

血小板止血栓的形成，是指血管局部受损红细胞释放的ADP及局部凝血过程中生成的凝血酶均可使血小板活化而释放内源性ADP及TXA2，促使血小板发生不可逆的聚集，黏着在已黏附固定于内皮下胶原上的血小板上将伤口堵塞，达到初步止血。

血管受损也会启动凝血系统，在局部迅速发生血液凝固，使血浆中可溶性的纤维蛋白原转变成不溶性的纤维蛋白，形成血凝块，达到永久性止血。[更多初级中药师考试真题请点击百通世纪进入]

药物剂型的分类

(一)按给药途径分类

1.经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类简单剂型。口腔粘膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。

2.非经胃肠道给药剂型是指除口服给药途径以外的所有其他剂型，这些剂型可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用：

(1)注射给药剂型：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。

(2)呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。

(3)皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。

(4)粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。

(5)腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。

(二)按分散系统分类

这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。

1.溶液型：药物以分子或离子状态(质点的直径小于1nm)分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。

2.胶体溶液型：主要以高分子(质点的直径在1～100nm)分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。

3.乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。

4.混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。

5.气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂。