局部麻醉剂利多卡因制备工艺
利多卡因凝胶贴膏制备工艺
利多卡因凝胶贴膏制备工艺
（注意保护双手）
（1）首先，用不锈钢碗（尺寸可根据需求适当改变）将利多卡因粉20克和甘油适量搅拌均匀。
（2）将上一步混合物放入研磨机中，以最高速率研磨5分钟，使利多卡因形成漂亮的细腻粉末状态。
（3）在粉末状态的利多卡因中加入乳脂膏，搅拌均匀，使利多卡因与乳脂膏混合表面均匀。
（4）用标准制定的分量将膏体称量出来，然后将它经过压实和调整形状后形成凝胶贴膏。
（5）将贴膏快速放入试管中，密封，然后冷冻保存以供使用。
盐酸利多卡因凝胶工艺
盐酸利多卡因凝胶（乳剂型凝胶）
处方：
盐酸利多卡因 2.5%
卡波姆940 1%
甘油10%
三乙醇胺2%
吐温80 1%
乙醇5%
薄荷醇0.1%
羟苯乙酯0.05%
芦荟油3%
纯化水75.35%
工艺操作：
1、1%卡波姆与10%甘油搅拌10分钟后加40%纯化水搅拌30分钟
以上使其充分溶胀（Ⅰ）；
2、3%芦荟油和2%三乙醇胺混合后加入到（Ⅰ）中搅拌至均匀后再
加入1%吐温80继续搅拌至均匀（糊状Ⅱ）；
3、另主药2.5%盐酸利多卡因、0.1%薄荷醇、0.05%羟苯乙酯加热溶
解在60℃左右35.35%纯化水（需加2%挥发水）中，再加5%乙醇，混合均匀（Ⅲ）；
4、将（Ⅲ）缓缓加入到（糊状Ⅱ）中搅拌30分钟以上期间开均质
器2次搅拌成乳白色乳剂型凝胶。
盐酸利多卡因的合成工艺研究
第49卷第9期 辽 宁化工 Vol .49, N o .92020 年 9 月______________________________Liaoning Chemical Industry ____________________________September , 2020盐酸利多卡因的合成工艺研究李立标\林文龙\郑爱\施务务2(1.蚌埠丰原医药科技发展有限公司，安徽蚌埠233000 ;2.蚌埠市第一人民医院药学部，安徽蚌埠233000〉摘 要：目的对盐酸利多卡因合成工艺参数进行了优化研究。
方法以2,6•二甲基硝基苯为起始原料，经还原、酰化、胺化、成盐合成出了原料药盐酸利多卡因。
结果还原反应Pd /C 的最佳用量为2,6- 二甲基硝基苯质量的2%;酰化反应2，&二甲基苯胺和氯乙酰氯最佳摩尔比为1 : 1.1;胺化反应最佳反 应温度为59~612,6-二甲基氯代乙酰苯胺和二乙胺最佳摩尔比丨：2.0,最佳反应时间为12 h ;成盐反应成盐后将溶剂和水蒸干，再加人结晶溶剂丙酮进行结晶，可大大提高收率。
结论该合成工艺反应 条件温和，安全可行，收率高，适合工业化生产。
关键词：盐酸利多卡因；局麻药；抗心律失常药中图分类号：TQ460.31 文献标识码：A 盐酸利多卡因为酰胺类局麻药及抗心律失常 药。
它于1934年由Lofgren 首先合成，并用作局部 麻醉剂。
20世纪50年代开始，盐酸利多卡因用于 治疗手术过程中出现的室性心律失常[11。
其分子结 构如图1所示。
图1盐酸利多卡因分子结构报道合成盐酸利多卡因的文献较少，少数文献 报道了合成利多卡因的方法，路线主要有两条：路线一以2,6-二甲基苯胺为起始原料，与氯乙酰氯通 过酰胺化反应合成中间体2,6-二甲基氯代乙酰苯 胺，再与二乙胺进行胺化反应合成利多卡因[1];路 线二用N ，N -二乙氨基乙酸甲酯在甲醇钠存在下与2,6-二甲基苯胺缩合，合成出利多卡因[21。
盐酸利多卡因原料
盐酸利多卡因原料
盐酸利多卡因原料是一种麻醉剂，也是一种局部麻醉剂。
它最初是由Alfred Einhorn 于1905年发现的。
它通常是在手术和外科手术中使用的，以止痛和止痒。
盐酸利多卡因是利多卡因的一种盐酸盐，化学式为C14H23ClN2O。
它是白色固体粉末，在水中易溶解，在酒精中不溶。
它常用于局部麻醉或作为心脏手术中用的抗心律失常药
物。
盐酸利多卡因原料的制造过程包括以下步骤：首先，在苯和甲醛的存在下将丙酮缩合
成为4-甲基-2,6-二丙基苯醇（也称为迪普桑醇），其次是使用氢氧化钠将迪普桑醇处于碱性条件下反应成为4-甲基-2,6-二丙基苯酚。
最后，使用盐酸将4-甲基-2,6-二丙基苯酚转化为盐酸利多卡因原料。
盐酸利多卡因原料的主要作用是产生局部麻醉。
其原理是在神经的突触后膜上抑制钠
离子的进入，从而减少神经的兴奋性。
这使得对局部区域的疼痛感觉被减轻或消除。
除了局部麻醉外，盐酸利多卡因原料还可用作心脏手术中的抗心律失常药物，可以抑
制心脏因神经反射产生的异常心律。
在使用盐酸利多卡因原料时，必须注意其剂量和使用方法。
过量使用会导致中毒，包
括头晕、恶心、呕吐、共济失调和麻痹等。
更严重的情况下，可能会导致抽搐、呼吸困难
和心跳骤停等生命危险状况。
总之，盐酸利多卡因原料是一种应用广泛的局部麻醉和心脏手术中的抗心律失常药物。
在使用时，需要谨慎注意其剂量和使用方法，以避免不必要的危险。
利多卡因
药物说明
01
药理毒理
02
药代动力学
03
临床应用
04
用法用量
06
药物相互作 用
05
不良反应
01
禁忌症
02
注意事项
04
过敏性休克
06
中毒
03
其它功效
05
专家点评
药理毒理
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用， 且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性 增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·mL-1可发生惊厥。本品在低剂量 时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时， 对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传 导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、 肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分 布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。 肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟； 静注后立即起效（约45～90秒）,持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/mL,中毒血药浓 度为5μg/mL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8～10小时。90%经肝 脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静 滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。 GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时 以上,本品的清除减慢。由肾脏排泄，10%为原药,58%为代谢物（GX），不能被血液透析清除。
利多卡因(0001)ppt课件
路线二步骤
1. α-氯一2，6一二甲基乙酰苯胺的合成 干燥锥形瓶中加入1 m L 2, 6一二甲基苯胺和0．4 m L冰醋酸，再逐滴加入 0.6 m L氯乙酰氯，同时不断振摇反应瓶内的混合物。将混合物加热至45℃， 加入20m L 5％的碳酸钠溶液。将反应物冷却到10℃以下，抽滤。用水洗涤 沉淀多次以除去其中的醋酸，至滤液为中性，收集沉淀，在80～125℃的烘 箱中干燥20m i n。 2. 利多卡因的合成 向干燥的圆底烧瓶中加入α-氯-2，6．二甲基乙酰苯胺，用10m L甲苯溶解 后，加入2m L二乙胺。加热回流约1 h。将混合物置于冰水浴中冷却至5℃， 抽滤除去结晶，将冷滤液置于分液漏斗中，用2x6m L 3mol／L的盐酸萃取， 取滤液。将利度卡因的酸性水溶液冷至10℃，搅拌中慢慢加入6mol/L的氢 氧化钠溶液，直至有沉淀生成，再加入2mL 6mol／L的氢氧化钠溶液，将混 合液冷至20℃。用5m L石油醚萃取该混合液两次，水洗涤有机层后用无水 碳酸钾干燥。蒸馏除去石油醚，即得利多卡因结晶，熔点为67～68℃。
N H
图2
路线一 特点
反应不稳定，生成大量白雾，实验现象不易观察，产品 为细小白色粉末，不易干燥，收率也不高。因为反应是 一个放热反应，在醋酸醋酸钠体系中溶剂太少，反应放 出的热量不能及时传出，反应体系温度升高，故反应不 易控制 另外反应生成一分子氯化氢，加入碱性溶液吸收反应生 成的氯化氢，可以促进反应的进行，碳酸钠溶液与氯化 氢反应后进入水相，使反应完全，而在均相的醋酸醋酸 钠体系中，醋酸钠的催化能力不如碳酸钠，反应生成的 氯化氢不能被迅速吸收，使反应速度减慢，同时出现白 雾
1.0:1.0
1.0:1.1 1.0；1.2
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本套资料包括两套资料目录
利多卡因资料目录：
1.一种利多卡因复方制剂及其气雾剂
2.一种利多卡因醇质体及其制备方法
3.一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂
4.利多卡因胶带制剂
5.一种注射用头孢尼西钠和盐酸利多卡因注射液的药物组合物
6.盐酸利多卡因局部成膜凝胶组合物及其应用
7.盐酸利多卡因和薄荷醇的透皮贴片制剂
8.盐酸利多卡因透皮剂及其制备方法
9.一种盐酸利多卡因复方药物注射液及其制备方法
10.一种利多卡因醇质体的制备方法
11.高效液相质谱联用测定血浆中利多卡因的方法
12.碳酸利多卡因注射液的制备方法
13.含有双氯芬酸盐和利多卡因的冻干制剂及其制备方法
14.一种含注射用头孢哌酮钠和盐酸利多卡因注射液的药物组合物
15.一种碳酸利多卡因注射液的制备方法
16.增强皮肤吸收性的方法和设备以及利多卡因和/或其它药物的透皮给药
17.一种含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的注射用无菌分装制剂
18.一种碳酸利多卡因注射液的制备方法
19.一种注射用头孢地嗪钠和盐酸利多卡因注射液的药物组合物
20.用于表面麻醉的盐酸利多卡因高分子脂质体及制备方法
21.含利多卡因的氢氟烷烃气雾剂
22.一种含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的注射用药物组合物
23.电助输送利多卡因和肾上腺素的制剂
24.复方利多卡因贴片及其制备方法
25.盐酸利多卡因胶浆制备方法
26.一种注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针及其制备方法
27.一种盐酸利多卡因注射液的制备方法
28.小体积双氯芬酸钠利多卡因冻干粉针及其制备方法和生产装置
29.双氯芬酸钠盐酸利多卡因复方药物注射液及其制备方法
30.一种林可霉素利多卡因凝胶及其制备方法
31.利多卡因衍生的化合物、药学组合物及其治疗、预防或抑制疾病的用途和方法
32.一种含有利多卡因或其药用盐的局部外用贴片剂
33.一种双氯芬酸钠盐酸利多卡因的亚微乳冻干制剂、其制备方法及其应用
34.复方利多卡因乳膏及其制备方法
35.一种双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液及其制备方法
36.苄基利多卡因卤化铵的生产方法
37.碳13核素标记的利多卡因及其盐,制备方法和应用
38.一种林可霉素利多卡因凝胶剂及其制备工艺
39.肝脏储备功能检测试剂碳核素标记的利多卡因
40.一种含有利多卡因、丙胺卡因的药物组合物
41.含安替比林和利多卡因的复方滴耳液及其制备方法
42.一种制备利多卡因的方法
43.一种包含利多卡因和腺苷的心脏停搏液及其制备方法
44.草乌甲素与利多卡因组合的注射用无菌粉末
45.含有利多卡因的贴膏剂
46.一种利多卡因氯己定气雾剂
47.透明质酸或其盐之一、多元醇和利多卡因的热灭菌的注射型组合物
48.一种利多卡因分子印迹固相萃取柱的制备及其应用
49.一种注射用头孢曲松钠和1%盐酸利多卡因注射液的药物组合物
50.复方利多卡因乳膏及制备工艺
51.一种盐酸利多卡因透皮软膏及其制备方法
52.利多卡因纳米磷酸钙制剂及其制备方法
局部麻醉剂资料目录：
1.一种眼科手术前局部麻醉用组合物及其制备方法和用途
2.局部麻醉剂乳液组合物及其制造和使用方法
3.一种多效局部麻醉剂
4.局部麻醉药快速透皮给药系统
5.透皮透粘膜局部麻醉止痛剂及其凝胶性制剂的制备方法
6.一种用于手术切口的局部麻醉剂
7.一种多效局部麻醉剂
8.局部麻醉剂的储库制剂及其制备方法
9.具有局部麻醉和止痛作用的新取代4-苯基-4-哌啶甲酰胺的制备方法
10.激光辅助的局部麻醉渗透
11.一种皮肤表面局部麻醉镇痛凝胶剂及用途
12.含有一种或多种抗阴道炎药物和一种或多种局部麻醉剂的局部用抗阴道炎药物组合物
13.用于外用的局部麻醉药
14.含肾上腺素的局部麻醉药注射液的生产方法和用途及质量标准
15.一种局部麻醉镇痛的药剂及其制备方法
16.适于局部麻醉剂的无水药物组合物
17.一种包含布比卡因的局部麻醉组合物及其应用
18.一种局部麻醉止痛专用中药药膏及制备方法
19.金属salen络合物化合物、局部麻醉药剂及抗恶性肿瘤药剂
20.一种会阴切开术后局部麻醉镇痛的药物
21.局部麻醉或抗心律不齐同时产生止痛的氨基环己酰胺的对映体混合物
22.产生长效局部麻醉的制剂和方法
23.一种用于牙科手术的局部麻醉剂
24.包括局部麻醉药的治疗术后痛的方法和组合物
25.新的局部麻醉化合物及用途
26.局部麻药及改善水溶性法、减轻神经中毒法和局部麻醉剂
27.一种局部麻醉剂
28.一种无痛口腔局部麻醉注射装置
29.新的[(3－烷氧基苯氧基)乙基]二烷基胺衍生物及其作为局部麻醉剂的应用
30.一种局部麻醉用药物组合物及其制备方法和用途
31.注射器所附连的局部麻醉剂分配器
32.优选含有如蔗糖醋酸异丁酸酯等糖酯的持续局部麻醉组合物
33.具有局部麻醉和抗炎活性的药用盐及其制备方法
34.制造包含局部麻醉剂、类肝素和缓冲剂的组合物的方法
35.一种微粉化固体外用局部麻醉剂及其制备方法
36.用于牙髓的局部麻醉或镇痛的药物组合物和药盒
37.用于疼痛控制的固态成型局部麻醉制剂
38.一种用于手术切口的局部麻醉剂
39.具有止痛和局部麻醉作用的新化合物
40.用于治疗皮肤病学疾病的大环内酯和局部麻醉剂的组合
41.一种带局部麻醉功能的胃结石破碎器
42.用于人体局部麻醉的局部麻醉熔喷布及制备方法
43.用于人体局部麻醉的局部麻醉纤维产品及制备方法
44.μ－芋螺毒素肽及其作为局部麻醉药的用途
45.用于局部麻醉和/或疼痛缓解的含有萃取溶剂的挥发性麻醉剂组合物
46.具有自动速度控制的局部麻醉和输送注射单元
47.局部麻醉剂的生物黏附性组合物
48.一种用于局部麻醉的中药麻醉剂
49.新型局部麻醉剂化合物及其制备方法
50.一种用于局部麻醉的复合药剂及其制备方法
51.一种眼科手术前局部麻醉用组合物及其制备方法和用途
52.局部麻醉与镇痛的新方法
53.局部麻醉剂抗血管性头痛的新用途
54.一种含有芬太尼的局部麻醉复合药剂及其制备方法
55.酯组合局部麻醉剂
56.局部麻醉用组合物
57.新颖的局部麻醉药剂及其制备方法
58.一种口腔局部麻醉装置
59.用于局部麻醉的药物及其制备方法
60.用于局部麻醉的多喷口射流注射系统
61.一种局部麻醉用药物组合物及其制备方法和用途
62.一种同时测定人血浆中多种局部麻醉药物浓度的方法
63.用于局部麻醉的多喷口射流注射系统
64.一种同时测定人血浆中多种局部麻醉药物浓度的方法
65.优选含有如蔗糖醋酸异丁酸酯等糖酯的持续局部麻醉组合物
66.具有局部麻醉和抗炎活性的药用盐及其制备方法
67.含有一种或多种抗阴道炎药物和一种或多种局部麻醉剂的局部用抗阴道炎药物组合物
68.用于外用的局部麻醉药
69.局部麻醉药快速透皮给药系统
70.透皮透粘膜局部麻醉止痛剂及其凝胶性制剂的制备方法
71.具有局部麻醉和止痛作用的取代4－苯基－4－呱啶甲酰胺的制备方法
72.一种皮肤表面局部麻醉镇痛凝胶剂及用途
73.新的[(3－烷氧基苯氧基)乙基]二烷基胺衍生物及其作为局部麻醉剂的应用
74.一种会阴切开术后局部麻醉镇痛的药物
75.局部麻醉用组合物
76.具有自动速度控制的局部麻醉和输送注射单元
77.μ-芋螺毒素肽及其作为局部麻醉药的用途
78.用于人体局部麻醉的局部麻醉熔喷布及制备方法
79.具有止痛和局部麻醉作用的新化合物
80.局部麻醉与镇痛的新方法
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