红霉素的发展史PPT课件
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菌的作用。 • 抗革兰氏阴性菌的作用在三代中最弱。 • 对绿脓杆菌无效 • 对B内酰胺酶不稳定，易水解失去抗菌活性 • 不易透过血脑屏障进入脑脊液 • 对肾脏有一定毒性
22
• 一代头孢菌素： 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢拉定 头孢唑林钠
23
二代头孢菌素的特点
• 对革兰氏阴性菌作用较强 • 对革兰氏阳性菌相当于第一代 • 对耐药流感菌、厌氧菌的作用较一代强 • 对绿脓杆菌无效 • 对B内酰胺酶比一代稳定
水。钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用 的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾 盐。 3 头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分 子存在的条件下易被水解。碱、酸和温度升高 均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射 剂型多制成固体剂型的粉针剂。
19
4 注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥 结晶或粉末,密封于安瓿中。 这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年， 临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
反应较青霉素类少见等优点。 是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要广普抗 生素。
17
化学结构 头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生 素。
不同：头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷 酸(7-ACA), 青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸
这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青 霉素酶。
18
理化特点： 1 各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物。 2 其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于
阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱能抑制多种革兰阳性球菌支原体衣原体及嗜肺军团菌尤其是对一些重要的革兰阴性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4一8倍对流感杆菌卡地莫拉菌淋球菌等的抗菌作用是红霉素的24倍对大肠杆菌也有一定的抗菌作用
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• 一代头孢菌素： 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢拉定 头孢唑林钠
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二代头孢菌素的特点
• 对革兰氏阴性菌作用较强 • 对革兰氏阳性菌相当于第一代 • 对耐药流感菌、厌氧菌的作用较一代强 • 对绿脓杆菌无效 • 对B内酰胺酶比一代稳定
水。钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用 的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾 盐。 3 头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分 子存在的条件下易被水解。碱、酸和温度升高 均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射 剂型多制成固体剂型的粉针剂。
19
4 注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥 结晶或粉末,密封于安瓿中。 这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年， 临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
反应较青霉素类少见等优点。 是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要广普抗 生素。
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化学结构 头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生 素。
不同：头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷 酸(7-ACA), 青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸
这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青 霉素酶。
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理化特点： 1 各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物。 2 其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于
阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱能抑制多种革兰阳性球菌支原体衣原体及嗜肺军团菌尤其是对一些重要的革兰阴性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4一8倍对流感杆菌卡地莫拉菌淋球菌等的抗菌作用是红霉素的24倍对大肠杆菌也有一定的抗菌作用
第三章 抗生素概述
（4）四环类抗生素
四环素、金霉素、土霉素
（5）多肽类抗生素
多粘菌素、放线菌素、杆菌肽
（6）多烯类抗生素 两性霉素、曲古霉素、制霉菌素
（7）蒽环类抗生素
柔红霉素、阿霉素（多柔比星）、正定霉素
（8）苯羟基胺类抗生素 氯霉素、甲砜氯霉素 （9）环桥类抗生素 利福霉素
（10）其他抗生素 磷霉素、创新霉素
新中国成立前，我国抗生素药物完全依靠进口
1949年以后北京、上海等地建立了抗生素研究室 1953年5月1日青霉素在上海第三制药厂正式投入生产， 开创了中国抗生素工业。 1958年6月3日，我国最大的抗生素联合企业华北制药厂 建成投产。 随后氯霉素、红霉素、卡那霉素、新霉素、杆菌肽等60 多个品种研制成功。
细菌感染的疾病 脑膜炎 真菌感染 头藓、手足癣等 抗肿瘤 肺癌、胃癌 抗病毒方面等 调节人体生理功能 免疫抑制剂
、肺炎、鼠疫及结核病
2、抗菌药物的不良反应
抗菌药物长期而广泛的使用，尤以不合理 滥用，诱使致病菌出现耐药性菌株，而且日渐 增多，造成了一些临床上“难治”的感染疾病 各类抗菌药结构改造的品种，对付“难治” 感染，效果较好。对免疫功能低下状态并发的 深部内脏真菌感染，目前还没有理想的药物。
④植物及动物产生：蒜素、黄连素、 鱼素
2.根据抗生素的化学结构分类：
（1）β-内酰胺类抗生素 青霉素、头孢菌素、硫霉素、头霉素
O
N
R O N
S
CH3 CH3
R1 O N
S R2 CO O H
CO O H
（2）氨基糖苷类抗生素
链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素
（3）大环内酯类抗生素 红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素
1.寻找新的微生物资源 稀有放线菌 极端微生物 海洋微生物
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5 口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高 而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头 孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
20
头孢均素的分类： 分类依据 * 根据发展次序 * 根据抗菌特点 * 根据对B-内酰胺酶的的稳定性 * 共分四代
21
一代头孢菌素的特点 • 广谱抗菌活性 • 对革兰氏阳性菌的活性远远高于抗革兰氏阴性
4 由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者 应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损 害或肝硬化者应调整剂量。
40
不良反应 1 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、
瘙痒 2 注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。 3 偶可使青少年，儿童发生胆结石。 4 对有药物过敏史者应慎用。 5 偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如
水。钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用 的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾 盐。 3 头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分 子存在的条件下易被水解。碱、酸和温度升高 均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射 剂型多制成固体剂型的粉针剂。
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4 注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥 结晶或粉末,密封于安瓿中。 这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年， 临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
2 小儿常用量静脉给药，按体重每 12小时 25— 37.5mg/kg，脑膜炎患儿每 12小时50mg/ke。 脑膜炎患儿每日最高剂量不能超过 4g。其他感 染每日不能超过 2g。12岁以上小儿用成人剂 量。
3 老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。除非 老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害 时，
活过程中所产生的具有抗病原体的一类 物质。 制作方法：从微生物培养液中提取
半合成 全合成
4
• 分类 B-内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 氯霉素类 其他类
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头孢均素的分类： 分类依据 * 根据发展次序 * 根据抗菌特点 * 根据对B-内酰胺酶的的稳定性 * 共分四代
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一代头孢菌素的特点 • 广谱抗菌活性 • 对革兰氏阳性菌的活性远远高于抗革兰氏阴性
4 由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者 应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损 害或肝硬化者应调整剂量。
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不良反应 1 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、
瘙痒 2 注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。 3 偶可使青少年，儿童发生胆结石。 4 对有药物过敏史者应慎用。 5 偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如
水。钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用 的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾 盐。 3 头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分 子存在的条件下易被水解。碱、酸和温度升高 均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射 剂型多制成固体剂型的粉针剂。
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4 注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥 结晶或粉末,密封于安瓿中。 这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年， 临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
2 小儿常用量静脉给药，按体重每 12小时 25— 37.5mg/kg，脑膜炎患儿每 12小时50mg/ke。 脑膜炎患儿每日最高剂量不能超过 4g。其他感 染每日不能超过 2g。12岁以上小儿用成人剂 量。
3 老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。除非 老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害 时，
活过程中所产生的具有抗病原体的一类 物质。 制作方法：从微生物培养液中提取
半合成 全合成
4
• 分类 B-内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 氯霉素类 其他类
抗生素发展简史
（美） Albert Schatz 1922-2005
其实诺贝尔奖也有我的份！
链霉素 —结核克星
M.tuberculosis ¾链霉素帮助人类第一次控制了结核病这个凶险的杀手；采用链霉素 乃是结核病治疗中的一场革命； ¾后来发现，链霉素可治疗鼠疫； ¾青霉素和链霉素带领人类进入抗感染的另一个新时期。
金霉素 —第一个四环素类抗生素
¾ 1945年，桑博试验田的土壤样本中，他从金色 链霉菌分离出一种金黄色的物质，经过测试， 他发现这种物质能对抗包括梭菌，葡萄球菌以 及链球菌在内的多种致病菌。达格尔博士将它 命名为金霉素。
（美） Benjamin Duggar
头孢菌素
¾ 1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从 萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。他发现这些 顶头孢分泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒 的伤寒杆菌。 ¾ 第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发 行。
（德） Heinrich Hermann Robert Koch 细菌学之父 1843-1910
基于三人的伟大成就，人们认识了感染的元凶—— 细菌等各种微生物
没有抗生素的时代
细菌 人类 强大 脆弱
虽然人类从细菌的阴影里走出来，看似只用了不到一个世纪。但是为了 实现抗感染的飞跃，人类默默探索了几千年。
（德） Gerhard Domagk 基尔大学 生物化学家 1939年诺贝尔生理或医学奖 1895-1964
磺胺浪潮
多马克的成就引发了全世界磺胺浪潮…
磺胺 吡啶 磺胺 噻唑 磺胺 嘧啶 5400 种
1937
1939
1941
1945
我为磺胺
亡边缘拉了回来。
狂
¾ 磺胺作为人类历史上首次出现的抗菌利器，一次次地将垂死的感染病人从死
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• 三.后市发展潜力巨大 目前，我国仍为发展中国家，13 亿人口的人均年用药 金额不到10美元，与发达国家60——100 美元的用药水平相比，差距很大。 今后，随着人民生活水平的逐步提高，医疗保障体系的日趋完善，对药品的 总体需求还将不断扩大，医药市场这个蛋糕必将越做越大，红霉素及其衍生 物的市场销售额也必定水涨船高。
六.红霉素的生产革命
• 多年来，红霉素产量稳步增长，20世纪80年代初，全球产 量已达到800吨，占全球抗生素总量的3.2%。20 世纪90 年代开始，国际市场上红霉素畅销，促进了生产，产量有 了较大幅度增长。全球红霉素产量1990 年为1500吨， 1996年达到3200吨，目前已有6000吨左右，成为世界抗 生素市场上第三大类药物。
谢谢观赏
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Make Presentation much more fun
@WPS官霉素的发展潜力
• 据分析，今后红霉素及其衍生物系列产品的市场仍有较大拓展空间，销售额 还将持续增加，理由有以下几点
• 一.临床应用有特色 红霉素特别是其衍生物疗效确切，抗菌谱广，抗菌活性 强，既可口服，又可注射，不良反应小，对某些细菌感染的疾病有独特的疗 效，如军团菌肺炎和支原体肺炎等，被列为这些疾病的首选药物。
• 二.市场消费需求大 多年来，在我国药品市场中，抗感染药物的销售额始终 位居第"，目前年销售额已达400 多亿元人民币，占全国年药品销售总额的 30%左右。在抗感染药物市场中，大环内酯类抗生素和头孢菌素类、喹诺酮 类、青霉素类一起，成为四大主力军团。而红霉素及其衍生物长期以来一直 占据着85%左右的大环内酯类抗生素市场份额，正处于销售成熟期。
二.当今社会的应用
• 一.早期的代表性品种有： 红霉素 乙基珑拍酸醋 依托红霉素 红霉 素乳糖酸盐 红霉素硬脂酸盐 红 霉素抗坏血酸盐 红霉素硫氰酸盐 红霉素葡庚酸盐 红霉素碳酸乙醋 等
• 二.后期代表产品有：罗红霉素 氮 红霉素 甲红霉素 大利红霉素 氟 红霉素 红霉素A环 11.12碳酸酯 红霉素A环式11.12碳酸天门冬氨酸 盐等
红霉素生产产业化工艺
制作：105宿舍
目录
• 一.简介 • 二.当今社会应用 • 三.红霉素的发现 • 四.红霉素的工业制取 • 五.红霉素的药用推广 • 六.红霉素的生产革命 • 七.红霉素的潜力
一.红霉素简介
• 红霉素是由红霉素链霉菌 （Streptomyces erythreus） 所产生的大环内酯 （macrolide）系的代表性 的抗菌素。主要对革兰氏 阳性菌具有抗菌性。 红 霉素作用机理在于与细菌 的聚核糖体结合而抑制肽 链的延伸。
三.红霉素的发现
• 红霉素最早于1952年由J.M.McGuire 等人 以在菲律宾群岛土样中分离到的红霉素菌 发酵制得。美国礼来公司和Abott公司最先 生产红霉素并将产品推向市场。
四.红霉素的工业制取
五.红霉素的药用推广
• 红霉素属大环内酯类抗生素，具有广谱抗菌作用，其抗菌谱与青霉素 相似，对革兰阳性菌尤其敏感，对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链 球菌、肺炎链球菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、李司特菌等均有较强 的抑制作用。临床主要用于扁桃体炎、猩红热、白喉、淋病、李司特 菌病、梅毒、肠道阿米巴病、皮肤软组织感染等的治疗。对于军团菌 肺炎和支原体肺炎，红霉素可以作为首选药物。上、下呼吸道感染也 可选用红霉素。需要特别指出的是，红霉素对于不能耐受青霉素的患 者也适用。红霉素除被收入《中国药典》外，还被收入美国、英国、 日本等许多国家的药典中。近年来，在竞争激烈的抗生素市场上，红 霉素及其衍生物产量逐年增长，销售额不断上升。
六.红霉素的生产革命
• 多年来，红霉素产量稳步增长，20世纪80年代初，全球产 量已达到800吨，占全球抗生素总量的3.2%。20 世纪90 年代开始，国际市场上红霉素畅销，促进了生产，产量有 了较大幅度增长。全球红霉素产量1990 年为1500吨， 1996年达到3200吨，目前已有6000吨左右，成为世界抗 生素市场上第三大类药物。
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• 据分析，今后红霉素及其衍生物系列产品的市场仍有较大拓展空间，销售额 还将持续增加，理由有以下几点
• 一.临床应用有特色 红霉素特别是其衍生物疗效确切，抗菌谱广，抗菌活性 强，既可口服，又可注射，不良反应小，对某些细菌感染的疾病有独特的疗 效，如军团菌肺炎和支原体肺炎等，被列为这些疾病的首选药物。
• 二.市场消费需求大 多年来，在我国药品市场中，抗感染药物的销售额始终 位居第"，目前年销售额已达400 多亿元人民币，占全国年药品销售总额的 30%左右。在抗感染药物市场中，大环内酯类抗生素和头孢菌素类、喹诺酮 类、青霉素类一起，成为四大主力军团。而红霉素及其衍生物长期以来一直 占据着85%左右的大环内酯类抗生素市场份额，正处于销售成熟期。
二.当今社会的应用
• 一.早期的代表性品种有： 红霉素 乙基珑拍酸醋 依托红霉素 红霉 素乳糖酸盐 红霉素硬脂酸盐 红 霉素抗坏血酸盐 红霉素硫氰酸盐 红霉素葡庚酸盐 红霉素碳酸乙醋 等
• 二.后期代表产品有：罗红霉素 氮 红霉素 甲红霉素 大利红霉素 氟 红霉素 红霉素A环 11.12碳酸酯 红霉素A环式11.12碳酸天门冬氨酸 盐等
红霉素生产产业化工艺
制作：105宿舍
目录
• 一.简介 • 二.当今社会应用 • 三.红霉素的发现 • 四.红霉素的工业制取 • 五.红霉素的药用推广 • 六.红霉素的生产革命 • 七.红霉素的潜力
一.红霉素简介
• 红霉素是由红霉素链霉菌 （Streptomyces erythreus） 所产生的大环内酯 （macrolide）系的代表性 的抗菌素。主要对革兰氏 阳性菌具有抗菌性。 红 霉素作用机理在于与细菌 的聚核糖体结合而抑制肽 链的延伸。
三.红霉素的发现
• 红霉素最早于1952年由J.M.McGuire 等人 以在菲律宾群岛土样中分离到的红霉素菌 发酵制得。美国礼来公司和Abott公司最先 生产红霉素并将产品推向市场。
四.红霉素的工业制取
五.红霉素的药用推广
• 红霉素属大环内酯类抗生素，具有广谱抗菌作用，其抗菌谱与青霉素 相似，对革兰阳性菌尤其敏感，对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链 球菌、肺炎链球菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、李司特菌等均有较强 的抑制作用。临床主要用于扁桃体炎、猩红热、白喉、淋病、李司特 菌病、梅毒、肠道阿米巴病、皮肤软组织感染等的治疗。对于军团菌 肺炎和支原体肺炎，红霉素可以作为首选药物。上、下呼吸道感染也 可选用红霉素。需要特别指出的是，红霉素对于不能耐受青霉素的患 者也适用。红霉素除被收入《中国药典》外，还被收入美国、英国、 日本等许多国家的药典中。近年来，在竞争激烈的抗生素市场上，红 霉素及其衍生物产量逐年增长，销售额不断上升。