抗痛风新药——非布司他

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为什么痛风吃非布司他片会痛

为什么痛风吃非布司他片会痛

为什么痛风吃非布司他片会痛痛风是一种由高尿酸血症引起的疾病,常见于男性。

高尿酸血症是由于体内嘌呤代谢产生更多的尿酸造成的,尿酸在身体内不能很好地清除,会沉积在关节中,引起疼痛和炎症。

非布司他片是一种非甾体类抗炎药物,通常用于缓解痛风和其他炎症性疾病引起的疼痛和炎症。

然而,有些痛风患者在食用非布司他片后会感到更加疼痛,这是为什么呢?这可能是由于以下原因导致的:1.吸收不良:痛风患者肾脏排泄能力较弱,可能会导致药物代谢变慢,从而产生药物积累。

2.药物过敏:痛风患者可能对非布司他片或其它NSAIDs药物过敏。

3.副作用:非布司他片可能会引起头痛、胃部不适、口干等不良反应。

治疗方法:1.饮食调整:痛风患者在吃饭时要注意控制富含嘌呤的食物(如猪肝、鱼子、海参等),多选择蔬菜,水果及富含维生素C和高纤维食物。

同时要多喝水,促进尿酸排泄。

2.药物治疗:目前,痛风的治疗以降低尿酸水平为主。

药物治疗可选择利尿剂、可乐松等药物。

NSAIDs类药物(如伊布芬、阿司匹林等)以减轻疼痛和缓解炎症为主。

3.体重控制:肥胖是痛风患者发病率较高的因素之一,减肥可以有效降低尿酸水平,降低痛风的发病率。

注意事项:1.避免酗酒、过度运动和受凉等刺激。

2.不能长期食用含尿酸较多的食物,如肝脏、鱼子、海参等。

3.避免食用油炸、烧烤等高脂类食物。

4.按规定的剂量用药,不能自行调整剂量。

总之,痛风患者在饮食上要注意调整,合理用药,遵循医嘱治疗,同时注意锻炼、休息,保持良好的心态,才能取得更好的效果,缓解疼痛,控制病情。

痛风肠胃也不好怎么用药痛风是一种慢性代谢性疾病,由于血液中尿酸含量过高,导致尿酸盐在关节、软组织和肾脏等处沉积,引起关节炎、肾结石等症状。

在治疗痛风时,除了注意饮食和生活习惯外,药物治疗也是必不可少的一部分。

但是,痛风患者往往伴有肠胃问题,如消化不良、胃痛等,因此选择合适的药物和对症治疗也是很重要的。

以下是关于痛风肠胃问题治疗的方法和注意事项:一、药物治疗(一)去除痛风的根本原因痛风是由于尿酸代谢紊乱导致的,因此根治痛风需要降低血尿酸水平,防止尿酸盐在体内沉积。

痛风须知丨长期吃非布司他副作用大吗?什么时候才能停药?

痛风须知丨长期吃非布司他副作用大吗?什么时候才能停药?

痛风须知丨长期吃非布司他副作用大吗?什么时候才能停药?对于痛风患者而言,服药降低身体的尿酸水平是非常重要的事情。

目前主流的降尿酸药主要有苯溴马隆、非布司他、别嘌醇等。

这期小康将会跟大家详细说说非布司他这个药,方便大家更好地了解使用它。

一、非布司他的适应症有哪些?非布司他,商品名又叫做优立通、瑞扬、风定宁等。

不同厂家出的商品名叫法就不同。

但都是主要用于痛风高尿酸血症的长期治疗。

注意,对于不会导致痛风发作,终身没有症状的高尿酸血症(无症状性的高尿酸血症)不推荐非布司他。

二、为什么非布司他可以治疗痛风?尿酸升高是痛风发生的基础和最直接的危险因素,而非布司他就能抑制尿酸合成,从而降低血清尿酸的浓度。

起到治疗痛风的作用。

三、长期吃非布司他副作用大吗?因人而异,通常绝大多数患者都能耐受,并不会出现严重的副作用。

非布司他在治疗过程中最常见的不良反应为肝功能异常,如果大家在检查时发现异常,则应咨询医生是否需要调整用药方案。

其他如头晕、恶心、心跳加速等则较少出现(<>只要大家服药后能耐受,就应该坚持长期服药治疗。

四、服用非布司他什么时候可以停药?得了痛风其实并不意味着需要终身服药,如果大家的痛风能够不发作,并且血尿酸能长期稳定在目标值以下,那么可以在医生的监督下考虑停药。

但如果仅是疼痛不发作,血尿酸还未达标,那么就一定不能停药,需要继续服用降尿酸药,控制血尿酸低于360μmol/L,有痛风石则为300μmol/L。

总的来说,大家现在需要担心的不是吃药要吃多久,而是应该从现在开始坚持规律服药,切勿时吃时停,这样才能更好地帮助大家达到停药的目的。

五、小康提示很多患者在刚开始使用非布司他时,痛风发作可能会增加。

这是因为血清尿酸水平的变化减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。

大家不用过于担心。

此外,为预防吃药时发生痛风发作,推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱。

这期就讲到这里了,祝大家早日恢复健康~。

非布司他减量停药方案

非布司他减量停药方案

非布司他减量停药方案第1篇非布司他减量停药方案一、背景非布司他(Febuxostat)是一种选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,用于治疗痛风和高尿酸血症。

长期使用非布司他可能导致药物依赖、肝功能异常等不良反应。

为保障患者健康,需制定合理的减量停药方案。

二、目标1. 减轻患者对非布司他的依赖,降低药物不良反应风险。

2. 逐步降低血尿酸水平,维持病情稳定。

3. 提高患者生活质量,减少痛风发作。

三、方案1. 减量阶段(1)初始剂量:根据患者病情及用药史,确定非布司他初始剂量。

(2)减量周期:每4周为一个减量周期。

(3)减量幅度:每次减量不超过原剂量的1/4。

(4)减量原则:根据患者血尿酸水平、肝功能、肾功能等指标,适时调整剂量。

(5)监测指标:每2周监测一次血尿酸、肝功能、肾功能等指标。

2. 停药阶段(1)停药时机:当非布司他剂量降至最低有效剂量时,考虑停药。

(2)停药方式:逐步减少用药频次,直至完全停药。

(3)停药周期:每4周为一个停药周期。

(4)监测指标:停药期间,每月监测一次血尿酸、肝功能、肾功能等指标。

3. 替代治疗(1)生活方式调整:指导患者改善饮食习惯,减少高嘌呤食物摄入,增加水果、蔬菜摄入,保持适量运动。

(2)药物替代:根据患者病情,选择合适的药物替代非布司他治疗,如别嘌醇、苯溴马隆等。

四、风险评估与应对措施1. 风险评估(1)减量过程中,血尿酸水平波动可能导致痛风发作。

(2)停药过程中,可能出现药物戒断症状。

(3)替代治疗过程中,患者可能出现药物不良反应。

2. 应对措施(1)加强患者教育,提高患者对疾病的认识,增强自我管理能力。

(2)密切监测血尿酸水平,及时调整治疗方案。

(3)针对药物戒断症状,给予心理支持,必要时给予对症治疗。

(4)密切观察替代治疗药物的不良反应,及时调整药物种类或剂量。

五、总结本方案旨在为非布司他减量停药提供科学、合理、人性化的指导。

实施过程中,需密切关注患者病情变化,加强监测与评估,确保患者安全、有效地完成减量停药过程。

探究抗痛风药物非布司他中间体的工艺

探究抗痛风药物非布司他中间体的工艺

探究抗痛风药物非布司他中间体的工艺【摘要】非布司他属于抗痛风药物,并且在抗痛风治疗期间,不仅药效较好,对于患者的副作用影响也响度比较小。

本文通过对痛风药物非布司他的了解,利用实验的方式,对抗痛风药物非布司他中间体工艺的相关内容进行了研究,希望给相关工作人员的研究工作,给予一定的参考。

关键词:抗痛风药物;非布司他;中间体;痛风也叫高尿酸血症,是一种嘌呤代谢障碍导致尿酸过多的疾病,主要表现为痛风性关节炎。

同时,随着人们生活水平的不断提高,生活节奏也在不断加快,逐渐出现生活作息不规律,饮食不合理等情况,这样大大增加痛风疾病的产生。

然而,对于痛风疾病的治疗,非布是他作为常用的一种治疗药物,在抑制体内尿酸方面,有着非常明显的效果,所以逐渐成为抗痛风中常见的一种药物。

抗痛风药物非布司他中间体工艺相对较为复杂,所以需要采用实验的方式对中间体工艺进行研究,通过研究了解中间体工艺的实际情况,这样主要是保证中间体工艺的合理性,确保抗痛风药物非布司他的治疗效果,为痛风患者提供药物治疗保障。

1、非布司他概述1.1痛风属于常见疾病的一种,主要是因为人体内尿酸物质结晶以及反复沉淀所诱发的关节性炎症,并且痛风的形成,主要是因为蛋白质摄量过多,以及新陈代谢阻碍所造成【1】。

同时,由于人们生活水平的不断提高,饮食结构也在发生调整,食物中含有大量的蛋白质,进而导致痛风患者患病率逐渐增加,这样也给医疗资源带来一定的压力。

就目前情况来说,用于临床治疗抗通风药物,主要分为两种,一是促进尿酸排泄药物,二是黄嘌呤脱氢酶抑制剂,这些药物的使用,对于患者自身健康会造成一定的影响,尤其是肾功能方面,很容易出现肾结石、肾衰竭等副作用。

另外,别嘌呤醇是治疗痛风的常见药物,其副作用也是十分大的,例如:骨髓抑制、肾功能下降、肠胃炎等方面。

基于此,医疗领域对非布司他进行了研究,通过研究可以知道,非布司他属于一种高效黄嘌呤氧化酶抑制剂,他与别嘌呤醇有着很大的不同,主要在于高度的霉位点选择方面,其副作用较小,治疗效果也十分明显,也正是因为自身具有十分明显的效果,在抗通风治疗方面有着广泛的应用。

抗痛风药非布司他合成方法的进展

抗痛风药非布司他合成方法的进展

23 Journal of China Prescription Drug Vol.19 No.5·综述·非布司他为一种新型非嘌呤类选择性抑制剂,可对黄嘌呤氧化酶(XO)形成选择性抑制,降低血尿酸盐浓度。

非布司他口服后能整体被吸收,生物利用度85%左右,抵达峰值的时间约为1 h,半衰期为5~8 h。

非布司他是近40余年来FDA审批上市的第一个抗痛风新药,2013年2月在我国上市[1]。

近些年,痛风的患病率在全球呈现不断上升的趋势,我国痛风患者也逐年增加,但目前国内能高效治疗痛风的上市药物偏少,故而探究非布司他的合成工艺方法有较高的现实意义。

1非布司他的研究背景1.1痛风的发生及主要症状痛风是临床上一种发病率较高的炎症性关节炎,由关节内尿酸盐晶体引起的,和心血管疾病、慢性肾病等存在一定相关性,男性与绝经后的妇女是本病的高发群体。

结合痛风患者后期症状表现,很多学者将其看成是一种由尿酸过多引起的疾病,常伴有广泛性的合并症与关节炎[2]。

高尿酸血症、痛风石聚沉及关节炎畸形等是本病症的主要特征性表现。

当处于工作年龄的人患上痛风疾病时,其工作出勤率会相应降低,生产能力与身体功能均有不同程度的减退。

1.2痛风药的作用机制结合当前最新的病理生理学做出的阐释,痛风为两种相互交叉但过程有一定差异的疾病:一是在体内形成尿酸,但其水平上升到一定层次时,将会对尿酸单钠聚沉成晶体样态形成促进作用;二是尿酸单钠晶体发生的炎症反应,后者基本是急性痛风者。

既往临床通过抑制机体尿酸合成过程,实现降低血清尿酸盐浓度,多推荐选用别嘌呤醇与非布司他。

过去十年中,很多学者通过研究痛风的发病机制,为新型、具体化的治疗靶点提供了动力支持,并且最后研发了40余年中首次应用的尿酸降低疗法,主导药物为非布司他。

非布司他的分子结构内有氢键、盐桥及疏水型氨基酸活性端,其基本上完全填塞了通向XO中心的通道,阻碍XO结合其受体过程,进而选择性的对XO生物活性形成抑制,最终降低机体尿酸的生成量[3]。

非布司他副作用大,不能长期服用?医生:这三种情况要及时停药

非布司他副作用大,不能长期服用?医生:这三种情况要及时停药

非布司他副作用大,不能长期服用?医生:这三种情况要及时停药众所周知,痛风患者的治疗方案中,控制饮食、改善生活方式、药物治疗,这“三驾马车”缺一不可。

然而,不少患者虽然经过严格控制饮食和规律运动后,仍然不能将尿酸将至正常水平。

这个时候,就需要启动药物治疗。

痛风治疗的众多药物中,不得不提非布司他。

2019年2月,美国FDA发布一则消息称,与别嘌醇相比,非布司他心血管死亡风险会显著增加,要求在非布司他的说明书上加上黑框警告。

那这是不是意味着非布司他副作用很大,不能长期服用?诚然,是药三分毒,非布司他也不例外。

在抗痛风治疗过程中,非布司他也会引起副作用,比如腹泻、肝功能异常、恶心、头痛、心动过缓、心力衰竭等。

但并不能因噎废食,将非布司他完全弃之不用,专家认为,非布司他在我国应用的心血管安全性,还需要更多的临床研究来验证。

相比于别嘌醇,非布司他在肾功能不全的痛风患者中更具有优势,且药疹的发生率更小。

即使这样,在服用非布司他的过程中,仍然要严密观察和监测,如果出现以下三种情况时,要及时停药。

一、肝损害如果出现疲劳、厌食、右上腹不适、尿色加深或黄疸等症状的肝损伤,应立即监测肝功能。

如果发现患者转氨酶高于正常上限三倍以上,应立即终止使用该药物,并寻找可能的病因,在原因不明确前,不可再次使用本药物。

二、皮肤反应用药过程中,如果出现带状疱疹、皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、皮肤色素沉着改变、皮肤划痕症等。

应当及时停用该药物。

三、心脏不适服用非布司他过程中,如果出现胸痛、呼吸急促、心跳加快或不规则、身体一侧麻木或虚弱、头晕、说话困难、突发性剧烈头痛等,应当立即停用该药物,并及时就医。

抗痛风新药——非布司他

抗痛风新药——非布司他
所有患者均给予常规肾保护治疗,治疗组患者在常规肾保护治 疗基础上加用非布司他 40 ~ 80 mg / d 降尿酸治疗,观察时 间为 12周,分别检测所有患者治疗前后血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白定量、肾小球滤过率,并记录不良反应发生情况。
治疗 12 周后,治疗组患者的血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白 定量较治疗 前显著下降( P<0.05) ; 与对照组比较,治疗组血 尿酸、血肌酐显著下降( P<0.05) 。 肾功能有一定恢复
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组,差异具有统计 学意义(P<0.05)
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时,取得良好的治疗 效果,值得临床推广。
非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全,生物利用度约85%,达峰时间 约为1h,半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
持续显著的高尿酸血症,在 多种因素的影响下,过饱和 状态的单水尿酸钠(MSU)微 小结晶析出,沉积于关节、 关节周围、皮下、肾脏等部 位,引发急、慢性炎症和组 织损伤,出现临床症状和体 征,造成痛风
病程分期
痛风
无症状高尿酸血症 急性关节炎期
痛风石与慢性关节炎期 肾脏病变
高尿酸血症醇
非嘌呤类:非布司他
促尿酸肾脏排泄药: 苯溴马龙、丙磺舒、丙磺唑酮
促尿酸肠道排泄药: 活性炭类的吸附剂
促进尿酸分解的药物——尿酸氧化酶
《2016中国痛风诊疗指南》推荐,对于痛风患者进 行降尿酸 治疗时,抑制尿酸生成的药物,建议使用别嘌醇或非布司他。
近几年来,大量文献报道了非布司他较别嘌醇在治疗痛风或高 尿酸血症时,表现出更强大的优势。
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高,呈过饱和状态, 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害,其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管,损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关,国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。

忍冬藤痛风颗粒联合非布司他片治疗痛风性关节炎临床研究

忍冬藤痛风颗粒联合非布司他片治疗痛风性关节炎临床研究

忍冬藤痛风颗粒联合非布司他片治疗痛风性关节炎临床研究【摘要】忍冬藤痛风颗粒联合非布司他片治疗痛风性关节炎是当前研究的热点之一。

痛风性关节炎是一种常见的关节疾病,常见于中老年人群,给患者带来严重的疼痛和不适。

忍冬藤痛风颗粒和非布司他片分别具有抗炎镇痛和降尿酸的作用,联合应用可以有效地缓解痛风性关节炎的症状。

本文从药理作用和理论基础出发,系统探讨了忍冬藤痛风颗粒联合非布司他片治疗痛风性关节炎的临床研究方法和结果。

研究表明,联合应用具有显著的临床疗效,安全性较高,并对患者的生活质量有积极影响。

未来应该进一步开展更大规模的临床研究,并结合其他治疗手段,以提高痛风性关节炎患者的治疗效果。

.【关键词】关键词:忍冬藤痛风颗粒、非布司他片、痛风性关节炎、联合治疗、药理作用、临床研究、疗效、安全性评价、展望、建议。

1. 引言1.1 研究背景痛风是一种由尿酸代谢紊乱引起的慢性代谢性疾病,主要特征是关节痛、红、肿、热,常累及足部关节。

痛风性关节炎是痛风病变的重要表现之一,严重影响患者的生活质量。

随着生活水平的提高和社会老龄化的加剧,痛风患病率呈上升趋势,给社会和患者带来了重大健康负担。

目前,治疗痛风性关节炎的方法主要包括药物治疗和非药物治疗。

传统的药物治疗如非甾体抗炎药和糖皮质激素等存在一定的副作用和局限性。

寻找一种疗效确切、安全性高的治疗方法显得尤为重要。

忍冬藤痛风颗粒是一种中药制剂,具有清热解毒、活血祛风的功效,被广泛用于治疗痛风性关节炎。

而非布司他片是一种抑制尿酸生成的药物,能有效降低体内尿酸水平,被认为是治疗痛风性关节炎的有效药物之一。

本研究旨在探讨忍冬藤痛风颗粒联合非布司他片治疗痛风性关节炎的临床疗效及安全性,为临床治疗提供新的思路和方法。

1.2 研究目的本研究的目的是探讨忍冬藤痛风颗粒联合非布司他片治疗痛风性关节炎的临床疗效和安全性,为临床医生提供更加有效的治疗方案。

通过对患者的观察和数据分析,我们的目标是验证联合应用能否显著改善痛风性关节炎患者的关节疼痛、肿胀和功能障碍等临床症状,以及降低痛风性关节炎的复发率和并发症发生率。

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由日本帝人制药研发
非布司他 febuxostat
FDA于2009年2月批准其上市。这是近40年来FDA批准上市的首 个抗痛风新药。 在中国于2013年2月上市。
非布司他 用法用量
非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg,每日一次。 推荐非布司他的起始剂量为40mg,每日一次。 如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L), 建议剂量增至80mg,每日一次。
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组,差异具有统计 学意义(P<0.05)
对比别嘌醇
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时,取得良好的治疗 效果,值得临床推广。
非布司他口服吸收迅速且完全,生物利用度约85%,达峰时间 约为1h,半衰期为5-8h。
非布司他 药动学
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
非嘌呤类:非布司他
促尿酸肾脏排泄药: 苯溴马龙、丙磺舒、丙磺唑酮 降尿酸药物 促进尿酸排泄的药物 促尿酸肠道排泄药: 活性炭类的吸附剂
促进尿酸分解的药物——尿酸氧化酶
《2016中国痛风诊疗指南》推荐,对于痛风患者进 行降尿酸 治疗时,抑制尿酸生成的药物,建议使用别嘌醇或非布司他。 近几年来,大量文献报道了非布司他较别嘌醇在治疗痛风或高 尿酸血症时,表现出更强大的优势。
男性>420μmol/L 女性>360μmol/L
嘌呤代谢障碍使尿酸产生过 多或排泄减少,导致高尿酸 血症 持续显著的高尿酸血症,在 多种因素的影响下,过饱和 状态的单水尿酸钠(MSU)微 小结晶析出,沉积于关节、 关节周围、皮下、肾脏等部 位,引发急、慢性炎症和组 织损伤,出现临床症状和体 征,造成痛风
无症状高尿酸血症
急性关节炎期
病程分期
痛风
痛风石与慢性关节炎期
肾脏病变
改善生活方式
高尿酸血症的 治疗
改善生活方式
危险因素
高血脂症
高血压 高血糖
升高血尿酸的药物
阿司匹林、利尿剂、环孢素、 他克莫司、尼古丁、酒精、 左旋多巴等
肥胖
吸烟
嘌呤类:别嘌醇 抑制尿酸生成的药物——黄嘌呤氧化酶抑制剂
非布司他
新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂
Hale Waihona Puke febuxostat 对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性
非布司他对嘌呤或嘧啶代谢中的 其他酶类(如鸟嘌呤脱氨酶、嘧 啶核苷磷酸化嘌呤核苷磷酸化酶 等)作用很小。 别嘌醇为嘌呤类似物,在体内可 影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活 性,容易出现一些不良反应。
非布司他 药效学
国外有研究指出,对痛风患者给予非布司他药物治疗,并采用 双盲、安慰剂进行对照研究,非布司他的剂量分别为每天 40mg、80mg以及120mg,同时给予秋水仙碱以预防痛风的 发作,结果显示,经治疗28天后,采用安慰剂治疗的患者无1 例血清尿酸浓度低于6.0mg/dL,而采用非布司他治疗的患者, 其40mg、80mg以及120mg治疗的患者血清尿酸浓度低于6.0 mg/dL所占比例分别为56%、76%和94%,这一百分比与基 线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。
非布司他 安全性
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍, 极大增加了发生终末期肾病的风险。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。 使用非布司他治疗高尿酸血症肾损害患者,报告如下。
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
选择高尿酸血症肾损害的患者 50 例,随机分成治疗组、对照 组各 25 例 。
非布司他 安全性
非布司他可有效地降低 血尿酸水平,且不良反 应较少,能阻止肾功能 不全患者肾功能进一步 下降。
所有患者均给予常规肾保护治疗,治疗组患者在常规肾保护治 疗基础上加用非布司他 40 ~ 80 mg / d 降尿酸治疗,观察时 间为 12周,分别检测所有患者治疗前后血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白定量、肾小球滤过率,并记录不良反应发生情况。
痛风可并发肾脏病变,严重者可出现关节破坏、肾功能受 损,常伴发高脂血症、高血压病、糖尿病、动脉硬化及冠 心病等。 2016中国痛风诊疗指南,中华医学会风湿病学分会(CRA)
高尿酸血症
痛风
嘌呤代谢的最终产物是尿酸
高尿酸血症 =痛风???
导致痛风发病的最重要的生 化基础和直接病因。 正常嘌呤饮食状况下,非同 日两次空腹血尿酸水平:
选取120例痛风伴高尿酸血症的患者
非布司他 药效学
随机分为对照组和治疗组 对照组:别嘌醇,300mg,每日一次,24周
治疗组:非布司他,40mg,每日一次,24周
结果:对照组血尿酸水平为(345.69±29.36)μmol/L; 治疗组血尿酸水平为(302.68±30.61)μmol/L
主要在肝脏中通过与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)结合 (占 22% ~ 44%)以及通 过细胞色素 P450(CYP)氧化代谢(占 2% ~ 8%)。
代谢产物50%随粪便排泄,5%的药物以原形经尿液排泄。
轻度或中度肾衰竭患者的服药剂量无须调整 。
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高,呈过饱和状态, 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害,其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管,损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关,国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
抗痛风新药——
非布司他
随着人们生活水平的不断提高,高尿酸血症或痛风 的发病率越来越高,且有年轻化的趋势,我国高尿酸血 症患者人数已达1.2亿,其中痛风患者近8000万人,痛风 发病率每年以9.7%的速度大幅上升,在入职体检甚至小 学生体检中,发现高尿酸血症的报道并不少见。
发病率升高
年轻化
痛风
痛风是一种单钠尿酸盐(monosodium urate, MSU)沉积所致 的晶体相关性关节病,与嘌呤代谢紊乱及(或)脓酸排泄 减少所致的高尿酸血症直接相关,属于代谢性风湿病范畴。
治疗 12 周后,治疗组患者的血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白 定量较治疗 前显著下降( P<0.05) ; 与对照组比较,治疗组血 尿酸、血肌酐显著下降( P<0.05) 。 肾功能有一定恢复
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