抗寄生虫药物

4、干扰虫体内离子转运或平衡
聚醚离子类抗球虫药与Na 聚醚离子类抗球虫药与Na+ 、K+ 、Ca2+ 等离子结合，形成亲脂性复合物， 等离子结合，形成亲脂性复合物，这种复 合物能自由穿过细胞膜， 合物能自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖 子中大量阳离子蓄积，导致水分过多地进 子中大量阳离子蓄积， 入细胞内，使虫体细胞膨胀死亡。 入细胞内，使虫体细胞膨胀死亡。
抗球虫药
[作用机理] 作用机理]
1.聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜霉素、盐霉素）： 1.聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜霉素、盐霉素）： 聚醚离子载体类
形成脂溶性复合物， 与虫体内的Ca 与虫体内的Ca2+、Mg2+ 、 k+ 、 Na+ 形成脂溶性复合物，使虫 体内聚集大量盐离子，水分大量进入虫体，虫体膨胀破裂死亡。 体内聚集大量盐离子，水分大量进入虫体，虫体膨胀破裂死亡。
激动线虫和节肢动物类寄生虫的 GABA，并促进GABA与次级神经元细胞 GABA，并促进GABA与次级神经元细胞 膜或效应器细胞膜的结合， 膜或效应器细胞膜的结合，产生长时间的 高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。 高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。
阿维菌素类
[体内过程] 体内过程]
1.脂溶性高，吸收好，皮下给药生物利用度 1.脂溶性高，吸收好， 脂溶性高 最高 2.广泛分布于全身各组织，肝、脂肪组织药 2.广泛分布于全身各组织， 广泛分布于全身各组织 物浓度最高 3.主要通过胆汁排泄。 3.主要通过胆汁排泄。 主要通过胆汁排泄
抗滴虫药
毛滴虫、组织滴虫 毛滴虫、
甲硝唑（灭滴灵、甲硝咪唑） 甲硝唑（灭滴灵、甲硝咪唑）
内服吸收迅速，广泛分布于全身各组织。 内服吸收迅速，广泛分布于全身各组织。 对滴虫、阿米巴原虫有较强作用;对专性厌氧菌作 对滴虫、阿米巴原虫有较强作用; 用极强;对需氧菌、兼性厌氧菌无作用。 用极强;对需氧菌、兼性厌氧菌无作用。 临床主要用于治疗鸽毛滴虫、鸡组织滴虫病及动物 临床主要用于治疗鸽毛滴虫、 全身各组织厌氧菌感染。 全身各组织厌氧菌感染。
驱线虫药
抗蠕虫药
驱绦虫药 驱吸虫药 抗球虫药
抗 寄 生 虫 药
抗原虫药
抗锥虫药 抗滴虫药 抗焦虫药
杀虫药：有机磷类、除虫菊酯类 杀虫药：有机磷类、
驱线虫药
代表药
抗生素类
抗 虫 谱
毒
性
临床应用
体内线虫、 体内线虫、体外寄生 虫
阿维菌素类、 线虫、 阿维菌素类、 线虫、体外寄 生虫、 莫西菌素等 生虫、
[临床应用] 临床应用]
马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线 禽多种动物的胃肠道、 虫病及螨、虱等多种体外寄生虫病的防治。 虫病及螨、虱等多种体外寄生虫病的防治。 各种动物的口服剂量：0.2～0.4mg/kg 各种动物的口服剂量：0.2～0.4mg/kg 皮下注射剂量：0.1～0.3mg/kg 皮下注射剂量：0.1～0.3mg/kg
丙硫苯咪唑
又名阿苯达唑 [药动学过程] 药动学过程]
脂溶性高，容易从消化道吸收，具有很强的首过效应。 脂溶性高，容易从消化道吸收，具有很强的首过效应。 在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2－胺砜醇 在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2 广泛分布于肝、肾、肌肉等器官和组织中，亦能透过 广泛分布于肝、 肌肉等器官和组织中， 血脑屏障。 血脑屏障。
t1/2较长。 较长。
[抗虫谱及临床应用] 抗虫谱及临床应用]
阿苯达唑对动物的线虫、 阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除 作用。对寄生虫卵亦有一定抑制作用 作用。 临床常用于驱除动物肠道、组织内寄生虫。 临床常用于驱除动物肠道、组织内Βιβλιοθήκη Baidu生虫。
左咪唑（levamisole,左旋咪唑） 左旋咪唑） 左咪唑（levamisole,左旋咪唑
3、干扰虫体代谢
（1）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制虫 抑制虫体微管蛋白合成， 体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类） 体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类） （2）抑制动基体DNA合成，从而抑制原虫的繁殖。 抑制动基体DNA合成 从而抑制原虫的繁殖。 合成， 三氮眯） （三氮眯） （3）干扰虫体体内氧化磷酸化过程，使绦虫缺乏能 干扰虫体体内氧化磷酸化过程， 量死亡（氯硝柳胺） 量死亡（氯硝柳胺） （4）替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙啉） 替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙啉） （5）干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯） 干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯）
抗虫谱
绦虫
毒 性
毒性较小
临床应用
无机类 合成类
绦虫
毒性较大
驱鱼类绦虫 牛、羊血吸虫，猪囊尾 羊血吸虫， 蚴，禽绦虫 肝片吸虫、姜片吸虫、 肝片吸虫、姜片吸虫、 各种绦虫 牛、羊、猪、禽等的各 种绦虫病
绦虫、吸虫、 绦虫、吸虫、毒性较小 血吸虫 绦虫、 绦虫、吸虫 毒性较大， 毒性较大， 马属动物敏 感 绦虫、 绦虫、吸虫 毒性较小， 毒性较小， 犬、猫较敏 感；鱼类极 敏感
• 应用：驱线虫，作为奶牛隐性乳房炎的预防药 。 应用：驱线虫， • 注意：注射给药安全范围不广，单胃动物一般宜 注意：注射给药安全范围不广， 内服给药，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强， 内服给药， 骆驼敏感，局部注射刺激性强， 多用其磷酸盐。 多用其磷酸盐。
驱绦虫药
代表药
天然类 生南瓜子、 生南瓜子、 槟榔、 槟榔、仙鹤 草 砷酸锡、 砷酸锡、硫 酸铜 吡喹酮 硫二氯酚
咪唑并噻唑 类 四氢嘧啶类 有机磷化合 物 驱丝虫药
毒性大 ，禽类极 消化道线虫、吸虫 消化道线虫、 敏感， 敏感，牛、羊较 外用杀体外寄生虫 敏感 犬敏感 马、羊脑脊髓丝状虫， 羊脑脊髓丝状虫， 犬心丝虫病
阿维菌素类
阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、 阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素
[作用机理] 作用机理]
作用峰期
感染后1天 感染后 天 感染后2天 感染后 天 感染后1到 天 感染后 到3天 感染后3天 感染后 天 感染后4天 感染后 天 感染后1天 感染后 天 感染后3天 感染后 天 感染后3天 感染后 天 感染后2～ 天 感染后 ～4天 感染后4天 感染后 天
抗球虫药的合理使用
1.作用于第一代裂殖体的药物主要用于预防和早期治疗 1.作用于第一代裂殖体的药物主要用于预防和早期治疗 作用于第二代裂殖体的药物主要用于球虫感染后期治疗； 作用于第二代裂殖体的药物主要用于球虫感染后期治疗； 2.作用于球虫第一、二代裂殖体的抗求球虫药联合应用； 2.作用于球虫第一、二代裂殖体的抗求球虫药联合应用； 作用于球虫第一 3.作用于不同峰期的药物轮换用药； 3.作用于不同峰期的药物轮换用药； 作用于不同峰期的药物轮换用药 4.抗球虫药与抗菌药联合使用； 4.抗球虫药与抗菌药联合使用； 抗球虫药与抗菌药联合使用 5.抗球虫药与免疫增强剂合用 5.抗球虫药与免疫增强剂合用 6.注意配伍禁忌 6.注意配伍禁忌
作用，影响球虫新陈代谢。 作用，影响球虫新陈代谢。
常用抗球虫药作用阶段
药物名称
盐霉素 莫能霉素 马杜霉素铵 氨丙啉 尼卡巴嗪 常山酮 二硝托胺 盐酸氯苯胍 地克朱利 磺胺类
作用阶段
无性发育期 第一代裂殖体 早期阶段 第二代裂殖体 第二代裂殖体 第一、 第一、二代裂殖体 第一代裂殖体 第一、 第一、二代裂殖体 各个生命周期 第一、 第一、二代裂殖体
抗寄生虫药
线虫
蛔虫
蛲虫
钩虫
鞭虫
吸虫
日本血吸虫
姜片吸虫
绦虫
阔节裂头绦虫幼 虫及节片
绦虫
一、理想驱虫药应具备的条件
安全：TI>3，对虫体毒性大，而对机体毒性小 安全：TI>3，对虫体毒性大， 或无毒。 或无毒。 广谱、高效：对多种寄生虫的成虫、幼虫、虫 广谱、高效：对多种寄生虫的成虫、幼虫、 卵均有效。且剂量小。 卵均有效。且剂量小。 具有群体化给药的理化性质 无残留或低残留 价格低廉
氯硝柳胺
吡喹酮(praziquantel) 吡喹酮(praziquantel)
理想的新型广谱驱绦虫药、 抗血吸虫药（ 首选药） 理想的新型广谱驱绦虫药 、 抗血吸虫药 （ 首选药 ） 和驱吸虫药。 和驱吸虫药。 毒性极低， 应用安全 ， 主要用于动物血吸虫病 ， 毒性极低 ， 应用安全， 主要用于动物血吸虫病， 也用于绦虫病和囊尾蚴病。 也用于绦虫病和囊尾蚴病。 对线虫和原虫感染无效。 对线虫和原虫感染无效。
2.磺胺类（磺胺喹噁啉、磺胺间甲氧嘧啶、 2.磺胺类（磺胺喹噁啉、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧 磺胺类 嘧啶）：与球虫体内的PABA竞争二 氢叶酸合成酶， 嘧啶）：与球虫体内的PABA竞争二 氢叶酸合成酶，影响叶酸
合成，最终影响核酸合成。 合成，最终影响核酸合成。
3.氨丙啉：阻断球虫对硫胺（ 3.氨丙啉：阻断球虫对硫胺（即VB1）的利用。 氨丙啉 的利用。 4. 吡啶类（氯羟吡啶）:抑制虫体线粒体转运、抑制虫体呼吸 吡啶类（氯羟吡啶） 抑制虫体线粒体转运、
二、抗寄生虫药作用机理
1、抑制虫体内某些酶 琥珀酸脱氢酶 延胡索酸 琥珀酸 ATP 抑制 左旋咪唑、硫双二氯酚、 （ 左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫 氢胺、 氢胺、硝氯酚 ）
2、作用于虫体的神经肌肉系统
（1）哌嗪：使得虫体细胞膜超极化，引起虫体 哌嗪：使得虫体细胞膜超极化， 肌肉松弛性麻痹。 肌肉松弛性麻痹。 （2）阿维菌素类：促进虫体GABA的释放，使 阿维菌素类：促进虫体GABA的释放 GABA的释放， 神经肌肉传导受阻，虫体产生迟缓性麻痹。 神经肌肉传导受阻，虫体产生迟缓性麻痹。 （3）噻嘧啶：与虫体胆碱受体结合，产生乙酰 噻嘧啶：与虫体胆碱受体结合， 胆碱相似的作用，导致虫体肌肉过度收缩， 胆碱相似的作用，导致虫体肌肉过度收缩，最 后麻痹死亡。 后麻痹死亡。
对哺乳动物、 对哺乳动物、禽 类毒性低， 类毒性低，对水 生动物毒性大
苯并咪唑类
噻苯咪唑、 线虫、 绦虫、 噻苯咪唑、 线虫 、 绦虫 、 毒性较低 ，马属 主要用于驱各种动物 动物较敏感 消化道线虫 丙硫苯咪唑、 丙硫苯咪唑、 吸虫 甲苯咪唑等 左咪唑、四 左咪唑、 咪唑等 噻嘧啶、 噻嘧啶、甲 噻嘧啶等 敌百虫、 敌百虫、敌 敌畏等 乙胺嗪、 乙胺嗪、碘 噻青胺等 线虫、免疫增 线虫、 强 线虫 线虫 、体外 寄生虫 丝虫 毒性较大，马属 毒性较大， 动物慎用 毒性大、肝毒性 毒性大、 多内服治疗消化道线 肺线虫， 虫、肺线虫，免疫增 强剂 驱肠道线虫