复旦大学药剂学复习总结

药剂学概论笔记

绪论：

药剂学(Pharmaceutics)：研究剂型和制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用科学，研究的对象是药物剂型和药物制剂，为疾病的治疗和预防提供安全、有效、质量可控的药品。

剂型(Dosage forms)：为满足疾病诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，如片剂、胶囊、注射剂、软膏剂等。

制剂（preparations）：按照一定的剂型要求制成的最终供用药对象使用的药品，如阿司匹林片。

剂型的分类与重要性：

1.药物剂型按给药途径分类

⏹经胃肠道给药剂型：

口服制剂，包括散剂、片剂、颗粒剂、胶

囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等

⏹非胃肠道给药剂型：

注射给药剂型：静脉、肌肉、皮下等多种

途径注射剂

呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾

剂等

皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、

软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等

黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、

舌下片剂等

腔道给药剂型：栓剂、气雾剂、泡腾片、

滴剂等

2.药物剂型按形态分类

⏹液体剂型：溶液剂、注射剂、洗剂、搽剂等

⏹气体剂型：气雾剂、喷雾剂等

⏹固体剂型：散剂、丸剂、片剂、膜剂等

⏹半固体剂型：软膏剂、凝胶剂、栓剂、糊剂等

3.药物剂型按分散系统分类

⏹溶液型：分子分散

⏹胶体溶液型：1－100nm细微粒子

⏹乳剂型：>100nm乳滴

⏹混悬型：>500nm微粒

⏹气体分散型

⏹固体分散型

剂型和制剂的重要性：

剂型和制剂是传递药物的载体，药物必须制成适宜的剂型供临床使用，合理的剂型能够提高患者的顺应性，更好地发挥药物的疗效：

剂型可以改变药物作用的性质，同一药物制成不同剂型，作用和用途可能完全不同；剂型能调节药物作用速度，可以根据临床需要，将药物制成不同的剂型；

改变剂型可降低或消除药物的毒副作用，肠溶片可减轻药物对胃肠道的刺激；

某些剂型有定位靶向作用，如脂质体，结肠定位释药系统；改善药物的稳定性，青霉素G口服易被胃酸破坏，溶液不稳定—制成注射用粉针剂；

剂型的理化特性直接影响药效，剂型中药物粒子的大小和药物的释放速度。

⏹药剂学研究需要充分了解药物的理化性质、药理

和药效特点

多肽蛋白类药物易被酶解、不易吸收——

注射剂

红霉素在胃酸中分解而且刺激性大——肠

溶制剂

⏹必须掌握药物的体内转运过程和转运机制

链霉素在胃肠道不吸收——注射剂

扑热息痛肝脏首过效应严重——栓剂

药剂学的科学体系：

工业药剂学（核心内容），物理药剂学（理论基础），药用高分子材料学，生物药剂学，药动学，临床药学

药剂学的研究内容：

1基本理论的创建：如化学动力学，溶解和成型理论在制剂设计中的运用；

2生产技术的创新：药剂学的核心内容是设计药物制剂的处方及制备工艺，以及推广高效率的生产技术，如微粉化技术，固体分散体技术等

3新制剂、新剂型的研究开发：药剂学的主要任务，目的是降低药物的毒副作用、提高临床治疗效果、增加稳定性。发展方向：三小：剂量小、毒性小、副作用小；三效：高效、速效、长效；三定：定量、定时、定位

4新辅料、新机械的研究开发

5中药剂型的整理、研究及创新

药剂学的主要任务：

研究开发新辅料、新技术、新机械；研究开发新剂型与新制剂；药品的质量控制。

药物传递系统(drug delivery systems, DDS)：

缓释，控释制剂；靶向制剂；药物的经皮传递系统；生物技术药物制剂；粘膜给药系统。

缓释和控释系统(sustained-release and controlled-release systems)：

用药后能在长时间类持续释放药物以达到长效作用的制剂，可控制药物的释放速度，释药部位和释药时间，如结肠定位给药系统和脉冲给药系统

经皮给药系统（transdermal drug delivery systems）：

通过皮肤贴敷给药达到体内长时间稳定有效血药浓度和治疗作用的缓释或控释系统，具有血药浓度平缓，比较安全和没有肝脏首过效应的特点，但一般药物吸收有限，很难达到有效治疗浓度，因此应选择适宜的药物，吸收促进方法和制备技术

靶向给药系统(targeting drug delivery systems)

经由血管注射给药，利用脂质体、微囊或微球等载体将药物有目的地传递至某特定组织或部位的系统。

液体制剂

液体制剂：药物分散在适宜的液体分散介质中制成的液态制剂，可供内服或外用。

按分散情况可分为：均相与非均相液体制剂；均相分散体系——溶液（低分子溶液（真溶液），高分子溶液（胶体溶液）；非均相分散体系——溶胶、混悬液、乳浊液按分散相大小分类：分子分散系：粒径<1nm；胶体分散系：粒径1-100nm；粗分散系：粒径>100nm

液体制剂特点：

优点：

分散度大，吸收快，起效迅速

对胃肠道刺激性大的药物，制成液体制剂可减少刺激性

便于分剂量，易于服用，尤适于小儿与老年患者

适合于多种给药途径，如注射、内服、外用缺点：

化学性质不稳定；

贮存、携带不方便；

非均相液体制剂存在不稳定性；

水性制剂易霉败，非水溶剂有不良药理作用。质量要求：

⏹剂量准确、稳定、无刺激性，具一定防腐能力

⏹口服具有良好的味道和口感，分散介质以水为最

佳

⏹均相制剂外观澄明、均匀

⏹非均相制剂分散相粒子小而均匀

溶剂的基本要求：

⏹对药物具有较好的溶解性和分散性

⏹化学性质稳定

⏹不影响药效和含量测定

⏹安全无毒、无刺激性、无不适的臭味

根据“相似者相溶”规律选择溶剂。

常用溶剂：

⏹极性溶剂：

水（首选）：广泛应用，能溶解大多数无机盐类和极性大的有机药物；易霉变

乙醇：20%以上有防腐作用，有生理活性

丙二醇：可供内服和肌肉注射，有吸收促进作用，药用1,2-丙二醇，在皮肤和粘膜有一定促

渗作用

甘油：供内服或外用、30%以上有防腐作用

聚乙二醇（Polyethylene glycol, PEG）与水互溶，稳定易水解药物，保湿作用

二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO)：万能溶剂、促进药物吸收，有轻度刺激

⏹非极性溶剂

脂肪油：如植物油，易酸败、皂化、多用于外用制剂，受碱性药物影响

液体石蜡：供口服和外用，胃肠道不分解也不吸收，润肠通便，可与非极性互溶，溶解生物

碱挥发油

乙酸乙酯：供外用，在空气中易氧化，变色，故常加入抗氧化剂

溶解度(solubility)指在一定温度下，在一定量的溶剂中形成饱和溶液所溶解的溶质量。

影响溶解度的因素：

分子的结构和功能（相似相容），药物的多晶型影响，温度，PH，粒子大小，同粒子效应

溶解速度(dissolution rate)指单位时间内溶解溶质的量

增加溶解度的方法：

给药物接上水溶性或脂溶性基团；制成盐类；应用潜溶剂；