药物化学第3章(镇静催眠药

《药物化学》第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗

精神失常药)

第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药）

重难点提示和辅导

一．镇静催眠药

1．结构类型分为三类：巴比妥类、苯二氮类和其它类。

2．巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。

药品名结构化学名性质及应用

5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

又名鲁米那白色有光泽的结晶,在空气中较

稳定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚，

具有弱酸性。用于治疗失眠、惊厥和癫痫

5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮白色结晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，几乎不溶于水，具有弱酸性。用于镇静、催眠、抗惊厥

5-烯丙基-5-（1-甲

基丁基）-2，4，6-

（1H，3H，5H）-嘧

啶三酮

镇静催眠药3．巴比妥类药物的重要性质：

因此，巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。

苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。

4．苯二氮类典型药物结构、化学名、性质及应用

药品名结构化学名性质及应用

地西泮(安定) 1-甲基-5-苯基-7-

氯-1，3-二氢

-2H-1，4-苯并二氮

-2-酮

白色结晶性粉末，微

溶于水，溶于乙醇，

在空气中稳定。治疗

焦虑症、失眠，还可

用于抗癫痫和抗惊

厥。

奥沙西泮

(去甲羟安定) 7-氯-1，3-二氢-3-

羟基-5-苯基

-2H-1，4-苯并二氮

-2-酮

白色结晶性粉末，溶

于乙醇、氯仿，几乎

不溶于水.

用于治疗焦虑、紧张、

失眠、头晕及部分神

经官能症

艾司唑仑

（舒乐安定）8-氯-6-苯基

-4H-[1，2，4]-三

氮唑并[4，3-a][1，

4]苯并二氮杂

白色结晶性粉末，易

溶于氯仿或醋酐，溶

于甲醇。镇静催眠、

抗焦虑药、抗癫痫。

阿普唑仑

1-甲基-6-苯基-8-

氯-4H-[1，2，4]-

三氮唑并[4，

3-a][1，4]苯并二

氮杂

白色粉末，难溶于水，

易溶于甲醇、乙醇。

适用于焦虑不安、恐

惧、顽固性失眠、癫

痫等

5．苯二氮类药物的鉴别方法

地西泮溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生桔红色沉淀，放置后颜色变深。

奥沙西泮在酸、碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯氨基，经重氮化后与β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。6．地西泮的重要反应

二．抗癫痫药

1. 分类：巴比妥类、乙内酰脲类、口恶唑烷酮类及丁二酰亚胺类

2．典型药物结构、化学名、性质及应用

药品名结构化学名性质及应用

苯妥英钠

（大伦丁

钠）

5，5-二苯基

-2，4-咪唑烷

二酮钠盐

白色粉末，微有吸湿性，可溶

于水和乙醇。治疗癫痫大发作

的首选药，对小发作无效，也

可用于治疗三叉神经痛及洋

地黄引起的心律不齐。

卡马西平

（酰胺咪

嗪）

5H-二苯并

[b，f]氮杂

-5-甲酰胺

白色的结晶性粉末，几乎不溶

于水，在乙醇、丙酮中溶解，

易溶于氯仿。用作抗癫痫药，

对大发作和综合性局灶性发

作有效，还具有抗外周神经痛

作用。

丙戊酸钠（地巴京）2-丙基戊酸

钠

白色结晶性粉末，易溶于水、

甲醇，对酸、碱、热、光较稳

定，具有极强的吸湿性。是广

谱高效抗癫痫药，用于治疗儿

童的失神性发作和大发作，对

各型小发作效果更好、毒性较

低。

三．抗精神失常药

1．分类：根据用途分为三类：抗精神病药（吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、苯酰胺类及二苯并氮杂类）、抗抑郁药、抗焦虑药。

2．典型药物结构、化学名、性质及应用

药品名结构化学名

性质及应

用

氯丙嗪（冬眠灵）N，N-二甲

基-2-氯

-10H-吩噻

嗪-10-丙

胺

白色结晶

粉末，有吸

湿性，极易

溶于水、醇

及氯仿。用

于治疗精

神分裂症

和躁狂症，

也用于镇

吐、强化麻

醉及人工

冬眠等

氟哌啶醇4-（4-对氯

苯基-4-羟

基哌啶基）

-4´-氟丁

酰苯

白色无定

形、微晶粉

末，几乎不

溶于水，可

溶于氯仿，

微溶于乙

醚。用于治

疗各种急、

慢性精神

分裂症及

焦虑性神

经官能症，

也可止吐。

奋乃静4-[3-（2-

氯

-10H-10-

吩噻嗪基）

丙基]-1-

哌嗪乙醇

治疗精神

分裂症

氯普噻吨（泰尔登）（Z）-N，

N-二甲基

-3-（2-氯

-9H-亚噻

吨基）-1-

丙胺

治疗伴有

抑郁和焦

虑的精神

分裂症、更

年期抑郁

症、焦虑性

神经官能

症等

3．重要的反应