缩宫素的药理作用及临床应用
OT
0 1.概念缩宫素：又称催产素，简称为OT，是一种哺乳动物激素，它的分泌主要受神经反射性的调节，可以在大脑下视丘“室旁核”与“视上核”神经元所自然分泌，经下视丘脑下垂体路径神经纤维送到后叶分泌。
、缩宫素主要在下丘脑视上核，室旁核的大细胞中合成，少量在外周器官中合成。
还广泛分布于子宫、卵巢、肾上腺、胸腺和胰腺等器官，并有自主分泌和旁分泌的功能。
2.应用历史1911年，后叶催产素就已经开始在临床使用，用来治疗滞产1927年，又被用于引产，但天然来源的催产素数量少且价格昂贵。
1953年，美国生化学家文森特·杜维尼奥第一次人工合成了它，并因此获得了1955年的诺贝尔奖。
3.社会作用缩宫素具有缓解慢性头痛、爱情保鲜、影响人的慷慨程度、影响婴儿与母亲的关系、拥抱爱人促催产素分泌降血压改善记忆力的作用。
4.药理作用1、子宫平滑肌：对子宫平滑肌有选择性兴奋作用，可增强子宫收缩。
在非孕期及早、中孕期作用弱，仅能产生局限性宫缩，不能传及整个子宫，也不能使宫颈扩张。
在妊娠末期，尤其在分娩期才能发挥其催产作用，刺激子宫平滑肌收缩，模拟正常分娩的子宫收缩作用，导致子宫颈扩张，而且这可能是雌激素促进子宫对缩宫素的敏感性增加，而孕激素则使之降低。
缩宫素作用迅速，用药后2～3分钟即起作用。
但持续时间较短，仅20～30分钟，对子宫体的作用比对子宫颈作用强。
一般小剂量能使子宫肌张力增加，收缩力增强，收缩频率增加，但仍保持节律性、对称性及极性。
若缩宫素剂量加大能引起肌张力持续增加，乃至舒张不全导致强直性宫缩。
缩宫素易被清化液破坏，故口服无效。
2、乳腺：对乳房有促使腺泡周围的肌上皮细胞收缩，刺激乳腺的平滑肌收缩，有助于乳汁自乳房排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。
3、心血管系统：一般治疗量对心血管系统无不良影响，但因缩宫素与加压素结构极相似，即便人工合成的纯品中，亦含有微量加压素活力，能使周围毛细血管理收缩，血压升高。
故大剂量应用时有可能引起血压升高及脉搏加快。
缩宫素在临床中的应用
（ ）将 ２种 药 物 分 别加 入 Ｏ８ ％氯 化 钠 注 射 液 ２ ０ ｌ ，用 ２ ｍ 患 者产 生 很 大 影 响 。 同时 应 该 注 意 对 药 物 多 积 累 、 观 察 ， 临 床 ３ ． ５ ５ｍ 中 ０ｌ 多 为 注射 器 先 抽 取 头孢 胺 钠 ５ ｌ 抽 取 盐 酸 氨溴 索 注 射 液 ５ ， 筒 ｍ再 ｍｌ针
２１催 产 和 引产 ： 产 用 于 胎位 正常 ， 盆 相 称 ， 产 道 障碍 的 ． 催 头 无
作 用 于 子 宫平 滑肌 的药 物 有 两 种 ， 一种 是兴 奋 药 包括 缩 宫 素 、 ２缩 宫素 的临 床 应 用 ．
麦 角生 物 碱 、 列 腺 素 ； 是 抑 制药 物 包 括 Ｂ 肾上 腺 素 受 体 激 动 前 二 ２。
医 学 信 息
药 物 研 究
Ｍ Ｅ （ＡＬ Ｉ ０ＲＭｌＴＩ ＤＩ１ ＮＦ Ａ ＯＮ
Ｎｏ４ ２ １ ． ０ ０
・２ ９ ９・
３２试 验 方 法 及 结 果 ： 了证 实 这 ２种 药 物 之 间 是 否 存 在 配 伍 ． 为 禁 忌 ， 们 进行 了相 关 实 验 ：１将 头孢 胺 钠 ３０ 我 （） ． ｇ溶 于 溶 剂 中 ， 用 ２ ｍ 注 射器 抽 取 ５ ｌ ０ｌ ｍ 后再 抽 取 盐 酸 氨 溴 索 注 射 液 ５ ｌ ｍ 即变 成 乳 白 色 液体 。 置 １ 静 ｈ后 无 变 化 ， 置 ｌｈ后 仍 无 变化 。 （ ） ２种 药 物 静 Ｏ ２将
药 物 ， 有 平 滑 肌 松 驰作 用 如 利 托 君 、 丁 胺 醇 （ 喘 宁 ） 钙 通 道 产 妇 ， 宫 缩 乏 力 难 产 时 ， 具 沙 舒 ； 于 可用 小 剂 量 缩 宫 素 静 脉 滴 注 ， 子 宫 节 以 阻滞 药 消 苯 地 平 ； 列腺 素合 成 酶 抑 制 剂 消 炎 痛 （ 哚 美 辛 ） 子 宫 律 性 收 缩 ， 进 分 娩 ； 前 吲 。 促 引产 用 于 死 胎 、 期 妊 娠 或 患 有 心 脏 病 、 结 过 肺 兴 奋 药 ， 据 子 宫 的 状态 不 同所 使 用 的 子宫 兴奋 制剂 和剂 量不 同 ， 根 核 等 疾 病 的 孕 妇 需 提 前 终 止 妊 娠 者 。具 体 用 法 ： 成 ０５ 配 ． ％浓 度 的 分 别 可 产 生 子 宫节 律 性 收 缩 或 强 直 性 收 缩 。子 宫 兴 奋 引 起 的 节 律 缩 宫素 液 （． ２５ ｕ缩 宫 素 加 人 ５ ％葡 萄 糖 液 ５ ０ 内 ） 以每 ３滴 为 ０ ｍｌ ，
1.4.2929章子宫平滑肌兴奋药及抑制药
【不良反应和注意事项】 过量可能导致胎儿窒息或子宫破裂 ： ①严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩； ②用药禁忌症：产道异常、胎位不正、头盆 不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇或 有剖腹产史者禁用，防止子宫破裂或胎儿室 内窒息。 大剂量使用，导致抗利尿作用发生，水潴留 和低钠血症。
麦角生物碱类
【分类】 • 胺麦角碱类：麦角新碱和甲基麦角新碱 • 肽麦角碱类：麦角胺、麦角毒
麦角新碱（ergometrine）
•药理作用：兴奋子宫。其特点有： •子宫收缩作用强而持久，易致强直性收缩 •子宫体、子宫颈均收缩 •妊娠后期对麦角新碱的敏感性增强； •用途：①子宫出血 ②产后子宫复原； 不宜催产和引产
子宫平滑肌兴奋药与抑制药
子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌兴奋药
【概念】选择性兴奋子宫平滑肌，使子宫收缩的药物。 用于催产引产（节律性收缩）和促进子宫复原和止血 （强直性收缩）。 【分类】 •缩宫素 •垂体后叶素 •麦角生物碱 •前列腺素类：地诺前列酮
子宫平滑肌兴奋药
缩宫素（oxytocin，催产素）
10
β2受体激动药 β2受体激动药→激动子宫平滑肌上的 β2受体→细胞内cAMP水平↑→钙离 子↓→松弛子宫平滑肌→↓子宫收缩 代表药物：利托君、特布他林
MgSO4 •注射给药，抗Ca2+作用，松弛子宫 平滑肌
课程结束， 休息一下吧！
麦角胺：收缩脑血管→偏头痛，与 咖啡因合用。
子宫平滑肌兴奋药与抑制药
子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
•又称抗分娩药（tocolytic drugs）。 【药理作用】抑制子宫平滑肌收缩， 使子宫收缩力减弱和收缩节律减慢。 【临床应用】主要用于防治早产和治 疗痛经。 【药物分类】β2-R激动药、MgSO4、 钙通道阻滞药（硝苯地平）、环氧酶 抑制药（吲哚美辛）
帮助子宫收缩的药物
帮助子宫收缩的药物子宫收缩药是一类能选择性地兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的药物。
那么到底有哪些帮助子宫收缩的药物呢?下面店铺为大家整理了帮助子宫收缩的药物的相关内容，希望对大家有用。
帮助子宫收缩的药物1、垂体后叶素类(1) 缩宫素(oxytocin，催产素)本品从猪、牛、羊的神经垂体(垂体后叶)中提取，也可人工合成。
它们的效价以单位表示，1单位相当于2µg纯缩宫素。
体内过程：肌内注射吸收良好，3-5分钟内起效，持续20-30分钟。
可经鼻腔吸收。
大部分经肝破坏，小部分以原形经尿排出。
药理作用：现已证明，子宫平滑肌及乳腺内存在缩宫素受体，缩宫素通过与受体结合而引起子宫收缩及促进排乳作用。
未孕子宫受体密度低，妊娠子宫受体数量逐渐增加，至妊娠后期受体数量达最高峰，且宫体的受体数量明显高于宫颈。
①兴奋子宫：缩宫素选择性兴奋子宫平滑肌，子宫收缩加强。
作用特点如下：作用快速、短暂;对子宫体兴奋作用强，对子宫颈兴奋作用弱;子宫收缩的性质及强度取决于剂量大小，小剂量使子宫节律性收缩，其性质类似于正常分娩，有利于胎儿娩出;大剂量引起子宫强直性收缩，对产程中的胎儿和母体不利;作用受子宫生理状态影响：妊娠早期体内孕激素水平高，可降低子宫对缩宫素的敏感性，故早期子宫对缩宫素不敏感;妊娠中、后期子宫对缩宫素的敏感性逐渐增高，临产时达到高峰，这是由于体内雌激素水平随妊娠的进展逐渐增高，而雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性;分娩后子宫对缩宫素的敏感性又逐渐降低。
②促进排乳：缩宫素可使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩，能促进排乳，但不增加排乳总量。
③其他作用：大剂量缩宫素能松弛血管平滑肌，有短暂的降压作用;尚有轻度抗利尿作用。
临床用途：①催产和引产：对于胎位及产道正常的宫缩无力性难产，为了加强子宫节律性收缩，促进分娩，可用小剂量缩宫素作催产;对于死胎、过期妊娠及妊娠合并严重疾病(如心脏病、肺结核等)，需提前终止妊娠者，可用小剂量缩宫素作引产。
用药护理 11章作用于子宫的药
缩宫素（催产素） 【不良反应】
1.过敏反应
2.心血管反应 血压下降 心率加快
3.剂量过大 胎儿窒息 子宫破裂
• 择性兴奋子宫平滑肌上的β 2受体，使子宫收缩强 度及频率降低，产生松弛子宫平滑肌的作用。 • 用于防止先兆早产 • 一般先采用静脉滴注，获得疗效后再改用口服维持。
硫酸镁（magnesium sulfate）
【作用及应用】 • Mg2+直接抑制子宫平滑肌，使子宫收缩强度和频
率减弱。
• 于防治早产，尤其适于禁用β 2受体激动药的早产
缩宫素（催产素）
【作用特点】
• 兴奋子宫平滑肌作用快速、短暂 • 小剂量引起节律性收缩 (收缩子宫底作用强，子宫颈松弛) • 大剂量引起强直性收缩 • 雌激素可提高子宫平滑肌对催产素的敏感性 • 孕激素可降低子宫平滑肌对催产素的敏感性
缩宫素（催产素） 【临床应用】 产前、产后均可使用
1.催产和引产 小剂量（2-5U）
2.收缩血管 麦角胺直接收缩脑血管， 配伍咖啡因减轻偏头疼。 3.阻断α受体 麦角毒阻断α 受体， 翻转肾上腺素的升压作用，
麦角生物碱 (麦角新碱、麦角毒、麦角胺)
【临床应用】 产后
1.产后子宫出血 2.产后子宫复原 3.偏头疼
第二节 子宫抑制药
利托君（ritodrine，羟苄羟麻黄碱 ）
【作用及应用】
麦角生物碱 (麦角新碱、麦角毒、麦角胺) 【药理作用】
1.兴奋子宫 选择性兴奋子宫平滑肌 a.兴奋子宫平滑肌作用快、强、久。 b.剂量稍大，即引起子宫强直收缩。 c.对宫颈及宫体作用无明显差异。 d.对妊娠子宫作用强于未孕子宫作用， 临产与新产后子宫最强。
药理学习题二十二(子宫平滑肌兴奋药及抑制药 )练习题库及参考答案
药理学第三十三章子宫平滑肌兴奋药及抑制药章节练习题库及答案一、填空题：1．催产素的主要用途有___________， ___________， ___________。
催产引产产后止血2．催产和引产可选用__________、___________而产后出血应首选_________止血。
缩宫素前列腺素麦角新碱3．催产引产时缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致或。
胎儿窒息子宫破裂二、单项选择：1．缩宫素的临床应用( A )A小剂量缩宫素可用于催产和引产 B小剂量缩宫素可用于产后止血C缩宫素具有抗利尿活性，可用于治疗尿崩症 D临床应用与麦角类生物碱相似E抑制乳腺分泌2．麦角新碱临床应用( A )A产后子宫出血 B催产 C引产 D扩张及软化宫颈 E抗早孕3．麦角新碱治疗产后出血的机理是( B )A直接收缩血管B收缩子宫平滑肌 C促进凝血过程 D抗纤溶作用4．关于缩宫素对子宫平滑肌作用的描叙错误的是( C )A与子宫的部位有关 B与子宫的生理状态有关C与剂量无关 D与女性激素水平有关三、多项选择：1．缩宫素兴奋子宫的特点( ABDE )A直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩B子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内激素水平相关C雌激素可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性而孕激素可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性D小剂量缩宫素对妊娠末期子宫平滑肌可产生类似分娩时收缩活动，促进胎儿娩出E对妊娠末期子宫，大剂量缩宫素可引起子宫平滑肌肌张力持续增高，最终出现强直性收缩2．催产素和麦角制剂的药物作用和用途相似之处有( BDE )A可用于催产与引产 B可用于产后子宫出血 C有收缩血管的作用D其缩宫作用与子宫功能状态有关 E大剂量可引起子宫肌强直性收缩3．小剂量缩宫素用于催产的依据是( AC )A加强子宫体节律性收缩 B子宫体呈强直性收缩 C宫颈平滑肌松弛D宫颈、宫体同时收缩 E扩张血管、增加血液供应4．可用于尿崩症的药物有( AC )A垂体后叶素 B缩宫素 C噻嗪类利尿药 D醛固酮 E胰岛素四、简答题：1．简述催产素在产科上应用及注意事项。
33子宫兴奋和抑制药
【临床应用】
1.足月或过期妊娠引产，过期流产， 28周前的宫腔内 死胎。 2.良性葡萄胎时排除宫腔内异物。
【不良反应】
主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠兴奋现象。
【注意事项】
不宜用于支气管哮喘病人和青光眼病人。 引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相同。
第二节
子宫平滑肌抑制药
（tocolytic drugs，抗分娩药）
和收缩频率。其收缩强度取决于用药剂量及子宫所处的 生理状态。用于催产、引产，产后及流产后子宫出血、
产后子宫复原。缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性
强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，所以缩宫素用做 催产或引产时，必须注意严格掌握剂量和适应证。 麦角新碱选择性地兴奋子宫平滑肌，起效迅速，作 用强而持久，剂量稍大即引起包括子宫体和子宫颈在内 的子宫平滑肌强直性收缩，妊娠后期子宫对其敏感性增 强，不宜用于催产和引产。用于产后或流产后子宫出血 和加速子宫复原。
33 章
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
Uterus Stimulants and Inhibitors
Chapter thirty-three
药理教研室 赵 润 英
教学基本要求
【掌握内容】
* 子宫平滑肌兴奋药--缩宫素和麦角生物碱分别用于 催产、引产、产后止血或产后子宫复原。二者作用及应 用的异同点。
【熟悉内容】
【临床应用】
用于偏头痛的诊断和治疗（与咖啡因合用）
【不良反应】
大剂量还会损伤血管内皮细胞，长期服用可导致 肢端干性坏疽。
【禁忌症】
血管硬化及冠心病患者
前列腺素（prostaglandins)
前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸，
对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有广泛的生理 作用和药理作用。
试验30子宫兴奋药对离体大鼠子宫的作用
子宫兴奋药对离体大鼠子宫平滑肌的作用【目的】本实验利用成年未孕的大鼠子宫，观察不同剂量的缩宫素对子宫的兴奋作用。
【原理】缩宫素又名催产素，对子宫平滑肌有选择性兴奋作用，是临床常用的子宫兴奋药。
小剂量缩宫素可促进子宫底部节律性收缩，增加子宫收缩力量和收缩频率，其收缩性质与自然分娩类似；大剂量则引起子宫强直性收缩。
子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素有密切关系。
雌激素可提高其敏感性。
【预习要求】1．仪器设备知识参见第二章第三节RM6240微机生物信号采集处理系统（或第四节PcLab和MedLab微机生物信号采集处理系统）。
2．实验理论实验动物知识参见第二章第一节生理科学实验常用实验动物的种类；第四章第一节动物实验的基本操作；统计学知识参见第5章第四节常用统计指标和方法。
阅读药理学教材中子宫兴奋药的相关内容，检索全文数据库中的有关的研究论文。
3．预绘制实验原始数据记录表格和统计表格。
【材料】160~240g雌性大白鼠；张力换能器，微机生物信号采集处理系统；20ml麦氏浴槽，20~200u1加样器，1ml加样器，0.01U/ml、0.1U/ml、1U/ml、10U/ml缩宫素，乐氏液，95%O2+5%CO2混合气体。
【方法】1．实验系统连接和仪器参数设置（1）按图1连接装置。
将张力换能器固定于微距调节器上，换能器输出线接微机生物信号处理系统一输入通道。
麦氏浴槽中充以乐氏液至固定水平面，调节超级恒温器的温度至32℃，保证麦氏浴槽内恒温于32±0.5℃。
通气管接95％O2＋5％CO2气瓶管道。
调节通气管气流，通气速度以麦氏浴槽中的气泡一个个逸出为宜。
（2）仪器参数设置PcLab或MedLab系统仪器参数：张力换能器输入通道信号名称为张力，放大倍数200~500、直流耦合（下限频率DC）、上限频率10Hz，采样间隔5ms。
2．标本制备（1）取160~240g健康雌性大白鼠，实验前24小时腹腔注射1g/L雌二醇0.2ml。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
.
精品
缩宫素的药理作用及临床应用
1、 间接刺激子宫平滑肌收缩，与子宫平滑肌细胞上
的受体结合，缩宫素可诱发子宫平滑肌收缩；与子宫蜕
膜细胞膜上受体的结合，刺激蜕膜释放前列腺素，改变
宫颈细胞外基质成分，如激活胶原酶，使胶原纤维溶解
和基质增加，可以使宫颈软化。子宫对缩宫素的反应在
妊娠过程中逐渐增加，足月时达高峰。
2、刺激乳腺的平滑肌收缩，可促使乳腺泡周围的平
滑肌细胞收缩，促进排乳作用，可用于协助产妇产后乳腺分
泌的乳汁排出，但并不增加乳腺的乳汁分泌量。
引产、催产、产后出血的
预防和治疗、了解胎盘储
备功能（催产素激惹试
验）、葡萄胎吸刮宫术后、
子宫肌瘤手术
缩宫素 鼻喷雾剂
.
精品
缩宫素药理学、药代动力学特点：
1、 口服极易被消化液所破坏，滴鼻经粘膜则很快吸收，作
用时效约20分钟；
2、 肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟；
3、 静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与强
度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应渐
减退。
4、 半衰期一般为1～6分钟。该品经肝、肾代谢，经肾排泄，
极少量是原形物。
缩宫素使用时不良反应：
偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常。
可能引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，
心悸，胸闷，腹痛.过敏性休克，水潴留.新生儿可出现低钠
血症，惊厥.静注后可能形成血栓.
缩宫素使用的禁忌症：
禁用
：分娩时明显的头盆不称、脐带先露或脱垂、完全性
前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需要立即手术
的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效。
慎用
；用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊
娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、多胎经产、子
宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫
颈曾经手术治疗（包括副宫产史）、宫颈癌、部分性前置胎
盘、早产、胎头未衔接、胎位或胎儿的先露部位不正常，孕
妇年龄已超过 35岁也须慎重。
.
精品
缩宫素剂型： 0.5ml:2.5单位
1、 缩宫素注射液： 1ml:5单位
1ml:10单位
2、 卡贝缩宫素：100微克/支
3、 5ml:200单位，每喷0.1ml(相当4单
位)。
缩宫素使用时用什么溶解？
观点1：
不大量应用，用什么都无所谓。
观点2：按照新的妊娠期糖尿病诊断标准，血
糖升高的孕妇逐日增多，所以一般用氯化钠
观点3：葡萄糖、生理盐水都可以吧
1、 缩宫素应用过量会导致水
中毒，即应用缩宫素后可能
会出现水潴留的情况，引起
继发性低钠血症，虽然诱发
症状的少见，但为了预防低
钠血症，建议应用缩宫素时
应用含电解质的溶质，最好
是生理盐水。
2、 葡萄糖在体内糖分被利用
后只剩下水分，可加重水中
毒，故不建议作为缩宫素的
溶液。
.
精品
缩宫素在不同疾病处理中的使用规范
如有侵权请联系告知删除，感谢你们的配合！