药理学知识：子宫平滑肌兴奋药——缩宫素
123药理
2、 过敏；
3、 损害血管内皮，麦角流浸膏不宜长期用，血栓、坏疽；
4、 禁用于催生引产；
5、 血管硬化及冠心病患者忌用。
前列腺素 prostaglandins
最初从羊精囊中提得，故名。现可人工合成。
作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、生殖等均有作用。
不良反应及注意事项：
1、 消化道兴奋症状；
2、 PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用；
3、 PGE2可↑眼压，青光眼者不宜用；
4、 引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
益母草：益母草流浸膏，无毒副作用，较麦角为优。
子宫平滑肌抑制药（自学）
OXYTOCIN ANTAGONISTS
又称抗分娩药，主要用于痛经和防治早产。
β2兴奋药：沙丁胺醇 salbutamol
克伦特罗 clenbuterol
利托君 ritodrine
特布沙林 terbutaline
硫酸镁
钙通道阻滞剂 硝苯地平
前列腺合成酶抑制药 吲哚美辛（消炎痛）
第十七章 解热镇痛抗炎药
中南大学药理学 瞿湘萍
缩宫素 Oxytocin(催产素 pitocin)
来源：
1） 自身合成：
其前体物质（前激素）有丘脑下部生成→下丘脑—垂体束转运（3mm/d）→垂体→储存→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应
2） 人工合成：缩宫素
3） 提取：猪、牛垂体
体内过程：
口服无效；鼻、口粘膜可吸收；
im 3`—5`起效，维持20`—30`
3、 抑制α受体：
使肾上腺素作用翻转，中枢抑制作用→BP↓
关于妇产科缩宫素，你需要了解
关于妇产科缩宫素，你需要了解妊娠是大部分女性都需要经历的过程，因此女性需要对妊娠知识有一定了解。
在产妇分娩过程中，为了帮助产妇顺利分娩，可能需要对产妇使用一定剂量的宫缩素。
宫缩素因为其具有催产等作用在广泛应用在妇产科中，但是宫缩素的应用不仅仅体现在催产、引产方面。
随着医学水平不断进步，宫缩素也被应用在催乳以及终止妊娠方面。
下文将对宫缩素具体知识进行介绍。
1.宫缩素的药理作用（1）兴奋子宫平滑肌。
在女性妊娠末期，使用小剂量的宫缩素可以增强女性子宫体进行节律性收缩，使得女性的分娩过程更加顺利，避免出现难产或胎儿窒息的现象。
但是在使用时需要注意控制剂量，剂量使用过大可能导致胎儿存在缺氧现象，威胁胎儿生命安全。
（2）其他。
使用大剂量宫缩素可以使得血管扩张，降低血压，从而引起心率加快，甚至还具有抗利尿和催乳的功效。
2.妇产科宫缩素的应用（1）催产。
在产妇进入第一产程之后，医护人员需要根据产妇的不同情况找出使用宫缩素催产的最佳时机；在产妇进入第二产程之后，宫缩素的使用仍然需要在医护人员评估之后进行，如果运用不合理会引起胎儿窒息或者梗阻性难产等。
并且宫缩素在催产方面的应用应该注意：①产妇身体健康，没有产道障碍；胎儿胎位正常，没有横位等现象出现。
②在产妇分娩过程进行至较为活跃时，医护人员需要减少宫缩素使用的剂量，使产妇分娩过程自然进行。
③剂量控制。
如果在产妇分娩过程中使用宫缩素过量，会使得宫缩素利用胎盘屏障，与产妇子宫内胎儿的大脑缩宫素受体结合，导致胎儿出生后宫缩素受体出现异常，不能正常行使其功能。
宫缩素受体失常后容易引发儿童出现异常行为，患上孤独症等。
据资料显示，一般情况下，儿童的血浆宫缩素水平会随着年龄的增长逐渐增加。
在儿童进入青春期之前，其血浆缩宫素水平呈现出与其他激素水平的升高类似的趋势，但是由于孤独儿童其宫缩素受体失常，导致其宫缩素水平没有出现改变。
并且宫缩素水平还会影响儿童神经系统的发育，使得孤独儿童成年后在生殖与社会方面出现异常行为。
缩宫素的药理作用注意事项
缩宫素的药理作用注意事项缩宫素是一种用于妇科领域的药物，主要用于妇科疾病的治疗和妊娠中的保胎。
它通过收缩子宫平滑肌，从而产生药理作用。
然而，在使用缩宫素时需要注意一些事项，下面将详细介绍。
首先，使用缩宫素前应该确保组织完整性，避免在宫腔内存在任何异常情况。
例如，如果存在宫腔内畸形、肿瘤、子宫内膜异位症等情况，使用缩宫素可能会造成进一步的并发症。
因此，在使用缩宫素前应进行全面的妇科检查，以确保子宫内部结构正常。
其次，缩宫素在治疗不同妇科疾病时，剂量和使用方法有所差异。
例如，在引产时的使用方法与进行妇科手术时使用方法不同。
因此，在使用缩宫素之前，应确保正确地了解适应症和用药剂量，避免过量或过期用药。
此外，妊娠期间使用缩宫素应特别注意。
缩宫素可通过抑制子宫平滑肌收缩来保胎，但长期或高剂量使用可能会导致子宫肌壁的松弛。
因此，妊娠期间使用缩宫素必须在医生的指导下进行，并严格控制剂量和使用时间。
还需要注意的是，缩宫素可能会产生一些副作用。
常见的副作用包括：头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
在使用缩宫素时，如果出现严重不良反应，如严重过敏反应、心律失常等，则需要立即停药并就医。
此外，经期过多的妇女在使用缩宫素时需要谨慎。
缩宫素主要通过收缩子宫平滑肌来减少子宫出血。
然而，如果经期过多是由于其他原因引起的，如宫颈糜烂、子宫肌瘤等，使用缩宫素可能不能起到有效的治疗作用。
因此，在使用缩宫素之前，应进行详细的病因分析和妇科检查，避免治疗不当。
而对于哺乳期妇女，应慎重使用缩宫素。
缩宫素可通过刺激子宫收缩来促进产后子宫恢复。
但在哺乳期使用缩宫素可能会被排泄到母乳中，并对婴儿产生影响。
因此，妇女在哺乳期间使用缩宫素时应根据医生的指导进行，避免对婴儿产生不良影响。
此外，妇女在使用缩宫素时还需遵循药物的使用说明书，按照医生的建议使用，并定期进行复诊和妇科检查，以便及时调整用药剂量和治疗方案。
综上所述，使用缩宫素需要注意一些事项。
在使用缩宫素前应进行全面的妇科检查，确保没有宫腔内异常情况。
机能学创新实验 缩宫素对离体子宫平滑肌的兴奋作用
实验目的
1、学习离体大鼠子宫标本的制备；
2、验证不同剂量缩宫素对子宫的节律性收缩 和强直性收缩的作用。
实验原理
缩宫素是妇产科的一类重要药物，临床上广 泛用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或 子宫收缩复位不良而引起的子宫出血。 它是垂体 后叶素分泌，通过作用于子宫上的缩宫素特异性 受体，活化偶联的G蛋白而起作用。 将未孕动情期大鼠的离体子宫置于含有缩宫 素的合适营养液中培养，以观察其自主张力活动。
观察指标
观察不同剂量的缩宫素对子宫平滑肌 作用的张力曲线。
注意事项
1、乐氏液每次要注意恒量，而且注意 保持浴槽的温度。 2、换液后，必须待曲线平稳后才能加 入下一项药物。
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2、实验装置的准备： (1 )打开BL -420F生物机能实验系统。 (2 )开始实验 正常曲线，张力调至0.5 ~1g。 3、按下列顺序给药： (1 )记录正常曲线→2.5μ∕ml加缩宫素 0.04ml (小剂量)，标记。观察子宫平滑 肌节律性收 缩。 (2 )2.5μ∕ml加缩宫素0.4ml (大剂量)，标记。 观察子宫平滑肌强直性收缩。
实验动物
健康大鼠（雌）
药品及实验器材
药品：2.5μ∕ml缩宫素、乐氏液。
器材：手术器材一套、恒温浴槽、BL―420 系统、张力传感器等。
实验方法与步骤
1、离体子宫标本制备：取处于动情期的大鼠(实验前2日 ip已烯雌酚注射液0.5ml∕只，可促使其进入动情期)，颈 椎脱臼法处死大鼠后剖开腹腔，找出子宫，轻轻剥离；在 子宫二角相连处下端剪断，取出子宫，置于有营养液的浴 槽中，仔细剪除附着在子宫上的结缔组织和脂肪组织。然 后将子宫二角相连处剪开，取一角，剪取2cm，一端用标 本钩钩住固定在浴槽底部，另一端用线结扎与传感器相连。 浴槽的营养液以能浸没子宫为宜。营养液温度为 37±0.5°C，静置15min，待子宫适应后，开始实验。
第十章 子宫兴奋药
缩宫素（催产素）
[作用和用途]
1.子宫：直接兴奋子宫平滑肌，其作 用特点如下： （1）作用强度与剂量有关：小剂量使 子宫产生节律性收缩，大剂量产生 强直性收缩。
（2）作用强度受女性激素影响：孕 激素降低子宫对缩宫素的敏感性， 雌激素则提高敏感性。妊娠早期敏 感性低，妊娠后期敏感性高。
2、禁忌症：胎位不正、头盆不称、 产道异常、前置胎盘和剖腹产史禁 用。
麦角新碱
[作用和用途] 对子宫平滑肌的兴奋特点是：
（1）作用强、久，易致强直性收缩
（2）对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差别；
（3）临产前或新产后最敏感
适用于产后止血和子宫复原。
前列腺素
其缩宫特点对各期妊娠子宫均有显
著的兴奋作用，但个体差异大。适
用于足月、中期和早期引产，不良 反应以胃肠反应为多见。
选用子宫兴奋药，掌握剂量很重要；
相对安全缩宫素，产前产后均适宜； 麦角制剂产后用，亦可治疗偏头痛。
（3）作用快而短。
2.其他作用：促进排乳ห้องสมุดไป่ตู้大剂量降 压，抗利尿
[临床应用]
1、小剂量（静滴）用于引产和催产。
2、大剂量（皮下注射或肌注），强直性收缩压 迫子宫肌层血管，用于产后止血。 3、促进排乳：哺乳前2-3min，吸入给药
[不良反应及注意事项]
1、严格掌握剂量，过量可致胎儿窒 息和子宫破裂。
子宫平滑肌兴奋药概述
【临床应用】
1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍的宫缩无力性 难产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊 娠或妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠 者，可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血：发生产后出血时，应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素，使子宫迅速产生强直性收缩，压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短，故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩，从而致子宫平滑肌松弛，宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降，妊娠期延长，推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加，口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体，因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸，有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻，可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素（Pituitrin）
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂，里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分，故对子宫平滑肌的选择性低， 且不良反应多，所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用，所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素（prostaglandin，PG）
【临床应用】
• 1．子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩，机械性压迫血管而止血。
• 2．产后子宫复原：产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染，麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药讲义
• 药理学（第9版）
【临床应用】
催产、引产 ——小剂量缩宫素 产后出血 ——大剂量缩宫素
• 药理学（第9版）
【不良反应和注意事项】
过量可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，用做催产或引产时，必须注意：①剂 量；②禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及三次妊娠以上的经产 妇或有剖宫产史者禁用。
缩宫素：可兴奋子宫平滑肌，小剂量的缩宫素使子宫底部产生节律性收缩，使 子宫颈松弛，可促使胎儿娩出；还可促进乳腺分泌；大剂量能短暂松弛血管平滑 肌，引起血压下降。临床主要用于催产、引产及产后出血的治疗。 垂体后叶素：具有缩宫素及抗利尿的作用。临床主要用于治疗尿崩症及肺出血。 麦角生物碱：具有兴奋子宫平滑肌，收缩血管及阻断α受体的作用。临床主要用 于治疗子宫出血，促进子宫复原，偏头痛和人工冬眠等。
作用强度 维持时间
宫底 宫颈 临床应用
不良反应
缩宫素与麦角新碱作用的比较
缩宫素
麦角新碱
强（与剂量有关）
强
短
久
节律性收缩
强ห้องสมุดไป่ตู้收缩
松弛
与宫底同等收缩
催产、引产、产后出血、产后复原 子宫出血、产后复原、偏头痛
过量可引起子宫强直收缩
可引起子宫强直，禁用于催产、引产
• 药理学（第9版）
四、前列腺素类
• 地诺前列素（PGF2α，前列腺素F2α） 地诺前列酮（PGE2，前列腺素E2）
• 药理学（第9版）
【临床应用】
子宫出血 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用于预防和治疗产后或其他原因引起的子宫出血。 子宫复原 偏头痛 麦角胺能使脑血管收缩。可与咖啡因联合应用。 人工冬眠 氢化麦角碱对中枢神经系统有抑制作用，可以与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
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第二节 子宫平滑肌抑制药（抗分娩药）
β2受体兴奋药：沙丁胺醇、利托君。用于痛经和 防治早产。
硫酸镁：
防治早产和妊娠高血压综合症。
钙拮抗剂：
也有较好的松弛子宫平滑肌作用。
防治早产
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思考题
1、缩宫素的作用、应用及其使用注意事项？ 2、缩宫素和麦角新碱对子宫的作用有何不同？
作用特点：
⑴ 作用性质与剂量有关
小剂量（2-5 U）精选：PPT子课件宫节律性收缩
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大剂量（5 -10 U）：子宫强直性收缩。 ⑵ 作用受体内性激素影响
雌激素：↑子宫对催产素的敏感性， 孕激素：↓子宫对催产素的敏感性。
2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周
围的肌上皮细胞收缩。
3、其他 松弛血管；轻度抗利尿作用。
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作用：
1、对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用。对子宫 的兴奋作用同生理性收缩
2、松弛宫颈。
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临床应用：
早、中期流产；足月引产
不良反应及注意事项：
1、消化道兴奋症状； 2、兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、↑眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
2、收缩血管： 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管
3、阻断α受体 氨基酸麦角碱使肾上腺素作用翻转
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临床应用
1. 产后出血 麦角新碱 2. 子宫复原 3. 偏头痛 麦角胺
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不良反应及注意事项：
1、过敏、血压升高者慎用； 2、禁用于催产引产、伴有妊娠高血压者、血管硬
化及冠心病患者。
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药理学知识：子宫平滑肌兴奋药——缩宫素缩宫素
药品类别：子宫收缩药及抗生育药。
临床应用
用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或缩复不良而引起的子宫出血;了解胎盘储备功能;催产素激惹试验;滴鼻可促使排乳。
1.催产和引产
对于无产道障碍而宫缩无力的难产，可用小剂量缩宫素加强子宫的收缩性能，促进分娩。
对于死胎、过期妊娠、或因患严重心脏病等病的孕妇，需提前中断妊娠者，可用缩宫素引产。
2.产后止血
产后出血时立即皮下或肌内注射较大剂量缩宫素(5～10U)，迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。
但缩宫素作用不持久，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
不良反应
偶有恶心、呕吐、心率增快或心律失常;能引起过敏反应：皮疹、药热、面部潮红或苍白、气喘、心悸、胸闷、腹痛、过敏性休克、水潴留;新生儿可出现低钠血症、惊厥、静注后可能形成血栓。
缩宫素过量可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，因此作催产或引产时，必须注意下列两点：
1.严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩;
2.严格掌握禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘，以及三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用，以防引起子宫破裂或胎儿窒息。
例题：
缩宫素对子宫平滑肌的作用表现为?
A.直接兴奋子宫平滑肌
B.与体内性激素水平无关
C.妊娠子宫对缩宫素的敏感性无个体差异
D.对子宫平滑肌的收缩性质与剂量无关
E.对不同时期妊娠子宫的收缩作用无差异正确答案：A。