32第三十二章 作用于子宫平滑肌的药物
初级药师考试复习笔记——药理学作用于子宫平滑肌药物、肾上腺素皮质激素、性激素和避孕药
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药理学 作用于子宫平滑肌药物、肾上腺素皮质激素、性激素和避孕药、 甲状腺素与抗甲状腺素药、胰岛素及口服降糖药、影响其他代谢的药物
一、 作用于子宫平滑肌药物
子宫平滑肌兴奋药
节律性收缩：催生和引产
2.子宫平滑肌松弛药：沙丁胺醇、利托君、硫酸镁 二、肾上腺皮质激素类药
醛固酮
盐皮质激素（肾上腺皮质最外层的球状带分泌） 11-去氧皮质酮 主要影响水盐代谢 肾上腺皮质激素 皮质酮 糖皮质激素（肾上腺皮质中层的束状带分泌）：氢化可的松 糖皮质激素
子宫平滑肌兴奋药：使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。
抑制排卵
改变宫颈粘液性质
避孕机制
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改变子宫内膜结构，使之不利于受精卵着床 改变输卵管功能
1.甲状腺激素
1.胰岛素
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六、影响其他代谢的药物
双磷酸盐类：阿伦膦酸钠
降钙素：鲑鱼降钙素
1.钙、磷代谢调节药 维生素D 及其衍生物：骨化三醇 钙制剂：碳酸钙 雌激素类
食欲抑制家：芬氟拉明、右芬氟拉明
代谢增强剂：甲状腺素制剂 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂：西布曲明 脂肪酶抑制剂：奥利司他
2.减肥药。
作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles
作用机制： (1) 与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G蛋
白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。 (2) 通过细胞膜去极化，激活电压敏感性钙通道，增
加胞浆中Ca2+浓度。
子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相平行。
2. 排乳 收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞，促进排乳。
3. 舒张血管平滑肌 大剂量尤其麻醉状态下，引起短暂而显著的血 管平滑肌舒张，使收缩压、舒张压均下降。
4. 冬眠合剂 5. 氢麦角毒(dihydroergotoxine)具有阻断α受体
及抑制中枢作用，可与promethazine、pethidine 组成冬眠合剂。
【不良反应】
可引起恶心、呕吐和血压升高，偶见过敏反 应。严重者出现呼吸困难、血压下降。过量可导 致精神错乱、抑郁、惊厥及各种神经综合征。 Extractum ergotae liquidum中含有ergotoxine和 ergotamine ， 长 期 应 用 可 损 害 血 管 内 皮 细 胞 。 禁 用于孕妇。
二、其他子宫平滑肌抑制药 (一) 硫酸镁 (magnesium sulfate) (二) 钙通道阻滞药
硝苯地平(nifedipine) (三) 前列腺素合成酶抑制剂
吲哚美辛(indomethacin) (四) 缩宫素受体拮抗剂
阿托西班(atosiban)
+++
0
Parkinson’s
disease
Agonist effect is indicated by +, antagonist by , no effect by 0. The number of sign (+ or –) indicates relative affinity for the receptor. PA means partial agonist.
药理-作用于子宫平滑肌的药物PPT
2.促进排乳：乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩。 3.降压：直接扩张血管 【临床应用】 1.催产和引产： 胎位及产道正常的宫缩无力性难产——
2-5U缩宫素/5%GS500ml ivgtt，监听胎心。 需提前终止妊娠者也用小剂量缩宫素引产。 2.产后止血：5-10U im/ih→子宫强直收缩→压迫血
管而止血，作用短暂，需加用麦角制剂。 3.滴鼻促进乳汁排出，减轻产后乳房胀痛。
前列腺素——PGE2、PGF2 、15-CH3-PGF2
作用与用途： 1.兴奋子宫：产生节律性收缩，妊娠各期有效，
分娩前子宫最敏感，用于引产。 2.抗早孕：促进黄体萎缩，终止早孕。 不良反应：胃肠道反应
本章小结
目的要求： 1. 掌握和比较缩宫素与麦角新碱的药理作用、
临床应用和禁忌症。 2. 熟悉麦角胺和麦角毒的作用和应用。 3. 了解其他子宫兴奋药的作用和用途。
麦角生物碱
【分类】
•肽生物碱类：麦角胺、麦角毒 特点——收缩末梢血管、阻断受体，长期因配伍用于 治疗偏头痛
•胺生物碱类：麦角新碱 ——选择性兴奋子宫平滑肌
【子宫兴奋特点】 1.作用强大、迅速、持久 2.易引起子宫强直性收缩 3.对子宫体、子宫颈无选择性 4.妊娠子宫敏感，临产时或新产后最敏感 【临床应用】 子宫出血和产后子宫复原 【不良反应】呕吐、BP↑ 【禁忌症】 催产和引产，冠心病者。
【不良反应】少 过量→子宫强直收缩→胎儿窒息
32第三十二章 作用于子宫平滑肌的药物
第三十二章作用于子宫平滑肌的药物一．教材精要了解子宫平滑肌兴奋药包括哪些药物，掌握缩宫素的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉垂体后叶素、前列腺素、麦角生物碱的特点。
了解子宫平滑肌抑制药包括哪些药物，主要特点。
(一)子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药是一类能选择性地直接兴奋子宫平滑肌的药物，常用的有缩宫素、麦角生物碱、前列腺素等。
缩宫素(Oxytocin)1．药理作用缩宫素作用于子宫平滑肌胞浆的缩宫素受体，引起平滑肌收缩，小剂量引起子宫节律性收缩，既使子宫底部发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，可促使胎儿娩出；大剂量可引起子宫持续强直性收缩；雌激素可增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素则相反；妊娠早期，孕激素水平高，缩宫素对子宫平滑肌收缩作用较弱，可保证胎儿安全发育，妊娠后期，雌激素水平高，特别在临产时子宫对缩宫素的反应更敏感。
缩宫素还有促进排乳作用，大剂量还可引起血压下降，并有抗利尿作用。
2．临床应用小剂量用于催产和引产；大剂量可用于产后止血。
3．不良反应和注意事项缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直，可导致胎儿窒息或子宫破裂，因此用做催产或引产时，必须注意下列两点：严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩；严格掌握禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、以及三次妊娠以上的产妇或有剖腹产史者禁用，以防引起子宫破裂或胎儿窒息。
该药还可用于产后止血，皮下或肌肉注射较大剂量的缩宫素迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层血管而止血，常与麦角新碱合用以维持疗效。
前列腺素(prOstaglandins)前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸，有广泛的生理和药理作用。
与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E2、前列腺素F2α和15－甲基前列腺素F2α等，与缩宫素不同，前列腺素对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用。
故除用于足月引产外，对早期或中期妊娠子宫也能足以导致流产；除静脉滴注外，还可以阴道内、官腔内或羊膜腔内给药。
药理学课件32 作用于子宫平滑肌的药物
2. 收缩血管
Ergotamine能直接收缩动静脉血管，大剂量
还会损伤血管内皮细胞引起血栓和肢端干性坏
疽。也能收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，
减轻偏头痛。 3. 阻断α 受体 阻断α 肾上腺素受体，使肾上腺素作用翻转。
无应用价值。
【临床应用】
1. 治疗子宫出血
Ergometrine通过强直收缩子宫平滑肌，机 械压迫血管，治疗产后或其他原因引起的子宫 出血。与ergotamine相比，活性高，毒性小。 2. 子宫复原 促进子宫收缩，加速子宫复原。 麦角流浸膏(extractum ergotae liquidum)
有 麦 角 新 碱 (ergometrine) 和 甲 基 麦 角 新 碱 (methyl- ergometrine)。
Table 32-1. Effects of ergot alkaloids at several receptors.
Ergot alkaloids Serotonin receptor α-Adrenoceptor Dopamin e receptor +++ Uterine smooth muscle stimulation + Clinical use
【药理作用及机制】
1. 兴奋子宫
小剂量增加子宫收缩频率和增强收缩力，作用 强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，且 对子宫体、颈的作用差异无显著性，只适用于产 后止血及子宫复原。 作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫较 未孕子宫敏感，且临产前后最敏感。 以ergometrine的子宫兴奋作用最快、最强。
一、β 2肾上腺素受体激动药
利托君 (ritodrine)
【药理作用及机制】 选择性激动β 2受体，减少子宫收缩频率，减弱 收缩力和缩短宫缩时间。 【临床应用】 主要用于防治早产。孕妇使用后可延缓分娩，使 妊娠时间接近正常。
子宫兴奋药药物
〔临床应用〕 临床应用〕 产后出血和子宫复原： 1. 产后出血和子宫复原：常用麦 角新碱。 角新碱。 偏头痛：麦角胺合用咖啡因。 2. 偏头痛：麦角胺合用咖啡因。 3. 中枢抑制：与异丙嗪、度冷丁 中枢抑制：与异丙嗪、 组成冬眠合剂。 组成冬眠合剂。
四、前列腺素
与缩宫素比较，有以下几点不同： 与缩宫素比较，有以下几点不同： ①对各期妊娠子宫均有兴奋作用，分娩前的子宫 对各期妊娠子宫均有兴奋作用， 更为敏感； 更为敏感； ②能产生与正常分娩时的宫缩相似，使子宫体节 能产生与正常分娩时的宫缩相似， 律性收缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出； 律性收缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出； ③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。 止血。 给药方法有静脉滴注、阴道内、 给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
缩宫素（ 催产素） 缩宫素（Oxytocinum 催产素）
来源与化学：垂体所分泌， 来源与化学：垂体所分泌，动物提 现可人工合成。效价以单位（ 取，现可人工合成。效价以单位（u）计 属多肽类物质。 算。属多肽类物质。
[药理作用 药理作用] 药理作用 1. 兴奋子宫平滑肌
特点: 特点 (1)增加宫缩幅度、张力和频率，作 增加宫缩幅度、张力和频率， 增加宫缩幅度 用强，起效快，维持时间短。 用强，起效快，维持时间短。 产生节律性收缩 （2）对宫体产生节律性收缩，对宫 ） 宫体产生节律性收缩， 平滑肌松驰。 颈平滑肌松驰。 作用强度取决于剂量和体内 雌性激素 。
初级药师考试复习笔记——药理学作用于子宫平滑肌药物、肾上腺素皮质激素、性激素和避孕药
药理学 作用于子宫平滑肌药物、肾上腺素皮质激素、性激素和避孕药、 甲状腺素与抗甲状腺素药、胰岛素及口服降糖药、影响其他代谢的药物
一、 作用于子宫平滑肌药物
子宫平滑肌兴奋药
节律性收缩：催生和引产
2.子宫平滑肌松弛药：沙丁胺醇、利托君、硫酸镁
二、肾上腺皮质激素类药
醛固酮
盐皮质激素（肾上腺皮质最外层的球状带分泌） 11-去氧皮质酮 主要影响水盐代谢 肾上腺皮质激素 皮质酮 糖皮质激素（肾上腺皮质中层的束状带分泌）：氢化可的松 子宫平滑肌兴奋药：使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。
糖皮质激素
2.
盐皮质激素
三、性激素和避孕药
2.避孕药
抑制排卵
改变宫颈粘液性质
避孕机制
改变子宫内膜结构，使之不利于受精卵着床
改变输卵管功能
1.甲状腺激素
1.胰岛素
六、影响其他代谢的药物
双磷酸盐类：阿伦膦酸钠
降钙素：鲑鱼降钙素
1.钙、磷代谢调节药 维生素D 及其衍生物：骨化三醇 钙制剂：碳酸钙 雌激素类
食欲抑制家：芬氟拉明、右芬氟拉明
代谢增强剂：甲状腺素制剂 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂：西布曲明 脂肪酶抑制剂：奥利司他 2.减肥药。
《药理学》教学课件 第28章 作用于子宫平滑肌的药物
缩宫素 ( Oxytocin , 催产素 )
【来源】垂体所分泌，动物提取，现可人工合成。效价以单位（u）计算。属多肽
类物质。
【体内过程】口服易被破坏，im 3～5ˊ起效，维持20～30ˊ iv 快、短 。t1/2 5～12ˊ
【药理作用】
1、兴奋子宫：直接兴奋子宫平滑肌缩宫素受体， ↑收缩力，↑收缩频率。
17
第二节 子宫平滑肌松弛药（抗分娩药）
抑制子宫收缩，减弱子宫活力，用于防治早产，具有保胎作用。 常用药物 β受体激动药、硫酸镁、钙拮抗剂硫 Nhomakorabea沙丁胺醇
β2受体激动药 兴奋子宫平滑肌的β2受体，激活AC，使cAMP增加。cAMP抑制子宫平滑肌收缩，并
使血管平滑肌松弛，增加子宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境。
的缩宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。
8
【临床应用】
1. 催产、引产（2—5 U） 催产-----正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产。 引产-----死胎、过期妊娠、严重心脏病需中止妊娠 应监测子宫收缩、胎心音、血压等变化，根据情况调整剂量。
2. 产后止血（5—10 U）使子宫产生强直性收缩， 压迫子宫肌层血管而止血。因作用于 不持久，加用麦角新碱。
2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周 围的肌上皮细胞收缩。
3、其他 松弛血管；轻度抗利尿作用。
5
【药理作用】
1.兴奋子宫： 作用特点： ⑴ 收缩性质与剂量有关
小剂量（2-5 U）：节律性收缩 同时子宫颈平滑肌松弛，利于胎儿娩出 大剂量（5 -10 U）：强直性收缩。胎儿窒息 (2)收缩程度受女性激素影响： (3)作用快速、短暂，作用可维持20～30分钟
6
子宫节律性收缩示意图
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第三十二章作用于子宫平滑肌的药物
一．教材精要
了解子宫平滑肌兴奋药包括哪些药物，掌握缩宫素的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉垂体后叶素、前列腺素、麦角生物碱的特点。
了解子宫平滑肌抑制药包括哪些药物，主要特点。
(一)子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药是一类能选择性地直接兴奋子宫平滑肌的药物，常用的有缩宫素、麦角生物碱、前列腺素等。
缩宫素(Oxytocin)
1．药理作用缩宫素作用于子宫平滑肌胞浆的缩宫素受体，引起平滑肌收缩，小剂量引起子宫节律性收缩，既使子宫底部发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，可促使胎儿娩出；大剂量可引起子宫持续强直性收缩；雌激素可增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素则相反；妊娠早期，孕激素水平高，缩宫素对子宫平滑肌收缩作用较弱，可保证胎儿安全发育，妊娠后期，雌激素水平高，特别在临产时子宫对缩宫素的反应更敏感。
缩宫素还有促进排乳作用，大剂量还可引起血压下降，并有抗利尿作用。
2．临床应用小剂量用于催产和引产；大剂量可用于产后止血。
3．不良反应和注意事项缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直，可导致胎儿窒息或子宫破裂，因此用做催产或引产时，必须注意下列两点：严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩；严格掌握禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、以及三次妊娠以上的产妇或有剖腹产史者禁用，以防引起子宫破裂或胎儿窒息。
该药还可用于产后止血，皮下或肌肉注射较大剂量的缩宫素迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层血管而止血，常与麦角新碱合用以维持疗效。
前列腺素(prOstaglandins)
前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸，有广泛的生理和药理作用。
与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E2、前列腺素F2α和15－甲基前列腺素F2α等，与缩宫素不同，前列腺素对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用。
故除用于足月引产外，对早期或中期妊娠子宫也能足以导致流产；除静脉滴注外，还可以阴道内、官腔内或羊膜腔内给药。
不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠兴奋现象。
麦角(ergot)生物碱
该药可选择性兴奋子宫平滑肌，作用强度取决于子宫的功能状态。
与缩宫素不同是它们的作用强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的作用无明显差别，因此，不能用于催产和引产。
可口服治疗子宫出血、产后子宫复原和偏头痛的诊断和治疗。
注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高等，偶见过敏反应。
(二)子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药，常用的药物有β2肾上腺受体激动药(如沙丁胺醇、利托君等)、硫酸镁、钙通道阻滞药、前列腺素合成酶抑制药等。
临床主要用于痛经和防治早产。
二．测试题
（一）选择题
【A型题】
1 缩宫素可用于下列哪种情况
A 治疗尿崩症
B 乳腺分泌
C 小剂量用于催产和引产
D 小剂量用于产后止血
E 治疗痛经和月经不调
2 垂体后叶素止血的机制是
A 直接收缩毛细血管和小动脉
B 诱导血小板聚集
C 促进凝血因子合成
D 抑制纤溶系统
E 降低毛细血管通透性
3 麦角新碱治疗产后出血的主要机制是
A 收缩血管
B 引起子宫平滑肌强直性收缩
C 促进凝血过程
D 抑制纤溶系统
E 降低血压
4 麦角新碱不用于催产和引产的原因是
A 作用较弱
B 作用强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩
C 妊娠子宫对其敏感性低
D 使血压下降
E 起效缓慢
5 麦角胺治疗偏头痛的作用机制是
A 阻断血管平滑肌受体
B 抑制前列腺素合成
C 增加脑血流量
D 收缩脑血管
E 镇痛作用
6 缩宫素兴奋子宫平滑肌机制是
A 直接兴奋子宫平滑肌
B 激动子宫平滑肌的p受体
C 阻断子宫平滑肌的β受体
D 作用于子宫平滑肌细胞上的缩宫素受体
E 以上都不是
7 关于缩宫素的药代动力学下列叙述错误的是
A 口服有效
B 肌内注射有效
C 鼻粘膜给药有效
D 静脉点滴有效
E 口腔粘膜吸收有效
8 催产可选用下列哪种药物
A 缩宫素
B 加压素
C 麦角新碱
D 麦角碱
E 利托君
9 可用于流产的药物是
A 缩宫素
B 前列腺素
C 麦角新碱
D 利托君
E 垂体后叶素
10 治疗垂体性尿崩症的药物是
A 缩宫素
B 米索前列腺素
C 麦角新碱
D 利托君
E 垂体后叶素
11 大剂量缩宫素禁用催产是因为
A 子宫底部肌肉节律性收缩
B 子宫无收缩
C 子宫强直性收缩
D 口服患者血压升高
E 患者冠状血管收缩
12 缩宫素对于宫平滑肌的特点是
A 小剂量即可引起强直性收缩
B 作用快速、短暂
C 孕激素可提高其敏感性
D 妊娠早期敏感性高
E 雌激素可减低其敏感性
13 妊娠期间常用来防治子痫发作的药物是
A 缩宫素
B 前列腺素
C 硫酸镁
D 麦角新碱
E 沙丁胺醇
14 兴奋子宫作用最快最强的药物是
A 甲麦角新碱
B 麦角胺
C 麦角新碱
D 麦角毒
E 利托君
15 下列药物中不属于子宫平滑肌抑制药的是
A 硫酸镁
B 钙通道阻滞药
C 前列腺素合成酶抑制药
D β2肾上腺素受体激动药
E 麦角生物碱
【B型题】
A 垂体后叶素
B 缩宫素
C 加压素
D 前列腺素
E 麦角新碱
16 足月催产和引产可选
17 肺出血可选用
18 流产可选用
19 垂体性尿崩症可选用
20 产后子宫复原可选用
【X型题】
21 缩宫素的临床应用包括
A 催产
B 引产
C 流产
D 产后止血
E 促进排乳
22 缩宫素的禁忌证有
A 产道异常
B 前置胎盘
C 三次妊娠以上经产妇
D 有剖腹产史
E 头盆不称
23 关于缩宫素下列叙述正确的是
A 小剂量用于催产和引产
B 大剂量缩宫素可用于产后出血
C 口服无效
D 静脉注射时应逐渐增加输注速度
E 无过敏反应
24 关于前列腺素下列叙述正确的是
A 对妊娠各期子宫都布兴奋作用
B 阴道内给药可导致流产
C 羊膜腔内给药可导致流产
D 支气管哮喘患者慎用
E 引产时严格掌握剂量和禁忌证
25 麦角新碱临床应用包括
A 催产
B 引产
C 子宫出血
D 产后子宫复原
E 流产
26 防止早产的药物包括
A 利托君
B 硫酸镁
C 沙丁胺醇
D 克伦特罗
E 益母草
（二）问答题
1．简述缩宫素兴奋子宫平滑肌的特点。
2．简述缩宫素催产时应注意事项。
3．简述麦角生物碱的药理作用及临床应用。