第二十八章子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药
子宫平滑肌兴奋药和抑制药

【不良反应】
过量→持续性子宫强直收缩(窒息或子宫破裂)。
【注意事项]
1. 严格掌握剂量,避免发生子宫强直性收缩(防窒息、子 宫破裂,控制速度和胎心音变化)
2. 严格掌握禁忌证,凡产道异常,胎位不正,头盆不称, 前置胎盘,三次妊娠以上的经产妇,有剖宫史者禁用。
3. 大剂量可出现抗利尿作用----H2O、Na+潴留
硝苯地平(nifedipine)
松弛子宫平滑肌,拮抗缩宫素所致的子宫兴奋作用, 可用于治疗早产。
吲哚美辛
1.使胎儿动脉导管提前关闭→肺动脉高压。 2.仅在其他药无效或受限时使用(34周前)。
summary
1. Three classes of drugs are effective for stimulating uterine contractions: oxytocin,ergot and prostaglandins
【药理作用】 1.PGs收缩子宫,其中PGE2和PGF2α活性最强。 2.对妊娠各期子宫都有兴奋作用,分娩前的子宫 尤为敏感,对妊娠初、中期作用>缩宫素。 3.对子宫的兴奋作用同生理性收缩 (宫颈松弛)
【临床应用】
可用于足月或过期妊娠引产,28周前的宫腔内死
胎及良性葡萄胎时排除宫腔内异物。
【不良反应】 主要为消化道兴奋症状;
2)肽生物碱类: 麦角胺 ergotamine 麦角毒 ergotoxine
[药理作用]
1、兴奋子宫
麦角新碱和甲基麦角新碱——兴奋子宫平滑肌,强而持久 妊娠后期子宫对其敏感性增强,剂量稍大会引起强直性收缩, 因此,不宜用于催产和引产。
2、收缩血管
麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 大剂量可损伤血管内皮——肢端干性坏疽 麦角胺可收缩脑血管,缓解偏头痛
作用于子宫的药物培训课件

作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
第二节 子宫抑制药
硫酸镁(magnesium sulfate)
Mg2+直接抑制子宫平滑肌,使子宫收缩强度和 频率减弱。
用于防治早产,尤其适于禁用β2受体激动药 的早产患者和伴有妊娠高血压综合征、子痫的患 者。
作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
第一节 子宫兴奋药
二、前列腺素类 前列腺素(prostaglandins,PG)
【不良反应】
恶心、呕吐、腹痛、腹泻等, 可兴奋支气管平滑肌而诱发哮喘,能升高眼内压,故 不宜用于支气管哮喘及青光眼病人。 引产禁忌证同缩宫素。
作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
用于防止先兆早产 一般先采用静脉滴注,获得疗效后再改用口服维持。
作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
第二节 子宫抑制药
利托君(ritodrine,羟苄羟麻黄碱 )
【不良反应及禁忌证】
口服不良反应少 静脉滴注时可有心悸、血压升高、水肿、高血糖等β 受体兴奋症状。 静注过快可引起震颤、恶心、呕吐头痛、红斑以及神 经过敏、烦躁等反应。 妊娠不足20周和分娩进行期(宫口开大4cm以上)或 伴有子痫、出血、心脏病者禁用。
第一节 子宫兴奋药 第二节 子宫抑制药 第三节 子宫兴奋药与子宫抑制药的用药护理
作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
第一节 子宫兴奋药
选择性兴奋子宫平滑肌,引起子宫收缩的药物 包括:
垂体后叶素类 麦角生物碱类 前列腺素类
子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药

利托君
β2受体激动剂 抑制子宫的作用:可抑制妊娠和 非妊娠子宫 防治早产
硫酸镁
松弛子宫平滑肌,降低子宫对缩宫素的 敏感性,从而抑制子宫收缩:拮抗Ca2+
用途 防治早产 防治妊娠高血压综合征 不作首选
其他
钙通道阻滞药 缩宫素受体拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 均能抑制子宫平滑肌,有防治 流产和安胎作用。
收缩机制
A、 激动缩宫素受体,引起子宫收缩,宫颈 松弛,促进胎儿娩出。 子宫内膜和蜕膜存在缩宫素受体 B、 激动蜕膜的缩宫素受体,促进PGF2α及其 代谢产物PGFM的合成与释放 PGFM兴奋子宫体平滑肌,使宫颈松弛, 展平及扩张,促进分娩。
2. 其他
促进排乳作用
大剂量直接扩张血管,血压下降, 反射性引起心率加快。 抗利尿作用
缩宫素oxytocin(催产素,pitocin)
其前体物质由丘脑下部生成,沿下丘脑-垂体束 转运至垂体后叶,并储存在神经末梢。 转运过程中转化为缩宫素和升压素(抗利尿激素) 目前应用的为人工合成品
药理作用
1. 兴奋子宫 使子宫收缩加强,频率变快 作用强度与子宫生理状态、激素水平和用 药剂量有关。
临床应用
1. 催生和引产 小剂量催产和引产,应根据宫缩、血压和胎 儿情况调整剂量。
2. 产后止血 作用时间短,应加用麦角制剂使子宫维持收 缩状态。
3. 缩短第三产程 高浓度Байду номын сангаас起子宫收缩,促进胎盘剥离,缩短 第三产程,减少出血。
不良反应
胎儿窒息或子宫破裂 剂量过大时或对于高敏感产妇 禁用对象 对产道异常,胎位不正,头盆 不称,前置胎盘,三次妊娠以上的经 产妇或有剖腹产史者。
与剂量的关系
小剂量 节律性收缩,同时子宫颈平滑 肌松弛,促使胎儿顺利娩出。 大剂量 强直性收缩,有引起胎儿窒息 的危险。
第28章 子宫平滑肌收缩药与舒张药

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【不良反应】
• 恶心、呕吐 • 血压升高 以上不良反应,静注不稀释或注射速度过快时
多见,尤其是子痫、高血压患者。动脉硬化 剂冠心病患者禁用。
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三、前列腺素类(PGs)
1.地诺前列酮(PGE2) 2.地诺前列素(PGF2α) 3.硫前列酮 4.卡前列素
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地诺前列酮(dinoprostone,PGE2)
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【药理作用和临床应用】
一、兴奋子宫平滑肌: 直接兴奋子宫平滑肌,增加其收缩幅度、张力和频
率,作用快而短暂。 作用机制 1)缩宫素+受体→↑胞质中Ca2+→收缩↑ 2)作用于子宫蜕膜受体→促进PGF2α及其代谢物
PGFM的合成和释放→兴奋宫体平滑肌,松弛宫颈 平滑肌 其作用强度和性质受以下因素影响:
2. 增加子宫胎盘血流量 临床应用:急性胎儿窘迫
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课堂讨论
• 患者,女,45岁。孕7产3,本孕17+1周。3天前行羊膜 腔注射依沙吖啶引产术,胎儿未娩出。1小时前出现下 腹疼痛,阴道流血,遂急诊入院。查:阴道通畅。宫 颈开大2cm,可触及少量柔软组织,子宫底在脐耻之 间,阵发性子宫收缩。给予缩宫素5U静滴。每分钟1015滴,间隔6小时重复一次,共滴10U,患者腹痛加剧, 仍未见胎儿娩出。此期间无详细病程记录。后行剖腹 探查术,术后诊断:1.孕7产3孕17+1周宫内孕,死胎;2. 子宫下段不完全破裂。术后经止血支持治疗,痊愈出 院。
问:本案例的用药及护理有什么问题?
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• 严格掌握剂量,用药过程密切观察产妇血 压、心率、宫缩及胎心,避免子宫强直收 缩;严格把握禁忌证。
• 孕7产3,是禁忌证。患者多胎多产,腹痛激 烈伴阴道流血,宫口可触及少量柔软组织 应考虑胎盘前置的禁忌可能。不应盲目滥 用缩宫素,没有床旁观察及详细记录,未 能及时发现和处理异常情况,导致子宫下 段不完全破裂的严重后果,虽幸得生存, 但遭受身体上的痛苦和经济上的损失。
子宫平滑肌兴奋药概述

【临床应用】
1.催产和引产:对胎位正常,无产道障碍的宫缩无力性 难产,可用小剂量缩宫素促进分娩;对于死胎,过期妊 娠或妊娠合并严重疾病(如心脏病)等需提前终止妊娠 者,可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血:发生产后出血时,应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素,使子宫迅速产生强直性收缩,压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短,故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩,从而致子宫平滑肌松弛,宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降,妊娠期延长,推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加,口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体,因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸,有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻,可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素(Pituitrin)
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂,里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分,故对子宫平滑肌的选择性低, 且不良反应多,所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用,所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素(prostaglandin,PG)
【临床应用】
• 1.子宫出血:用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩,机械性压迫血管而止血。
• 2.产后子宫复原:产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染,麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。
子宫平滑肌兴奋药和抑制

氨基酸麦角碱类还可产生: 。
附:垂体后叶素(pituitrin) 故主要用于治疗尿崩症。
直接收缩血管 长期使用损伤血管内皮细胞,导致肢端干性坏疽。
2. 直接收缩血管 长期使用损伤血管内皮
细胞,导致肢端干性坏疽。麦角胺此作用尤强。
3. α受体阻断
二、临床应用
1. 非妊娠及产后子宫出血 致子宫平滑肌强直性
另一方面,即便在妊娠晚期,剂量不同,效应 不但有量的差异,而且有质的不同:
小剂量使子宫平滑肌收缩频率提高、收缩力增 强,产生子宫底平滑肌收缩增强,而宫颈平滑肌 松弛,类似正常分娩的宫缩,有利胎儿娩出。
但大剂量缩宫素可使子宫平滑肌持续收缩乃至 强直,可因此导致胎儿宫内窒息或子宫破裂。
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩,促进排乳;亦可产生一过性血管平 滑肌松弛,血压降低;尚有抗利尿作用。
谢谢观看
子宫平滑肌兴奋药 和抑制
一、药理作用及机制
1. 兴奋子宫 直接激动子宫平滑肌上的缩宫素 受体,增强其收缩频率和强度。但其效应取决 于子宫的生理状态(性激素环境)和剂量。
孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性 ,而雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感 性。
故妊娠早期,子宫平滑肌对其不敏感。
而在妊娠晚期特别是临产前,子宫平滑肌对 缩宫素极敏感,产后又逐渐降低。
缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体,通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体,通过受体 耦联的G蛋白,激活胞内信号传导系统,增加 胞内Ca2+浓度,兴奋-收缩耦联加强而致。
二、临床应用
1. 催产和引产 常稀释后静脉滴注,根据宫 缩及胎儿情况,调整滴入速度。
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药

作用机制:缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫,宫颈变软,展平及扩张。
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作用特点
缩宫素
受体分布规律(受性激素影响) ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期<孕中后期
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不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状; 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌,哮喘者不宜用; 3、PGE2可升高眼压,青光眼者不宜用; 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
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麦角生物碱(ergot)
认识于2023数年前 ,临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类(氨基酸类) ----麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine
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ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管:可收缩末梢血管 ,长久服用造成肢端干性坏死;大剂量可损伤 血管内皮; 麦角胺可降低脑血管搏动幅度,缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴) 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴)
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麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症:
伴有妊娠高血压者慎用;禁用于催生引产; 血管硬化及冠心病患者忌用
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作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用,分娩前更敏感;
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素; 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩,同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产,足月妊娠引产 应用: 早期流产——20 mg/次,隔3-5 h/次,17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
子宫平滑肌兴奋药和抑制药

子宫平滑肌兴奋药和抑制药
DRUGS ACTING ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE
第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药:
是一类选择性兴奋子宫平滑肌,引起子宫收缩的 药物。
因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同,使子 宫产生节律性收缩,或产生强直性收缩。
[麦角生物碱的分类]
① 胺生物碱类
代表:麦角新碱(ergonovine) 特点:易溶于水,对子宫的兴奋作用快而强,维持
时间较短。
② 肽生物碱类
代表:麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 特点:难溶于水,对血管作用显著,起效缓慢但维
持时间较久。
第一节 子宫平麦滑角肌生兴物奋碱药
第一节 子宫平滑前肌列腺兴素奋药
[作用]
1. 对妊娠各期子宫都有兴奋作用,分娩前的子宫 尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强 。
2. 引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似,在增 强子宫平滑肌节律性收缩的同时,尚能使子宫 颈松弛。
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
又称抗分娩药
抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动; 主要用于防止痛经和早产。
❖ 缩宫素 (oxytocin),又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成,沿下丘脑-垂体束转运至神经
垂体贮存及分泌的激素。 ❖ 人工合成或动物提取(有少量抗利尿激素)获得
[体内过程]
口服易被消化酶破坏而无效。 肌内注射吸收良好,但维持时间短。常采用静脉
滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除,小部分以结合的形式由尿液
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药物:
β2受体激动药 硫酸镁 钙通道阻滞药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药 ...其他等
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药理作用
1.兴奋子宫
使子宫收缩加强,频率变快
作用强度与子宫生理状态、激素水平和用药剂量有关。
与剂量的关系
小剂量节律性收缩,同时子宫颈平滑肌松
弛,促使胎儿顺利娩出。
大剂量强直性收缩,有引起胎儿窒息的危
险。
与激素的关系
雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性
孕激素能降低子宫对缩宫素的敏感性
与生理状态的关系
妊娠初期
孕激素含量高,子宫对缩宫素的敏感性低,有利于胎儿的正常发育。
妊娠后期
雌激素水平逐渐升高,临产时达高峰,子宫对缩宫秦碱感性最强,小剂量的缩宫素即引起
收缩机制
A、激动缩宫素受体,引起子宫收缩,宫颈松弛,促进胎儿娩出。
缩宫素受体
B、激动蜕膜的缩宫素受体,促进PGF2.及其代谢产物PGFM的合成与释放
PGFM兴奋子宫体平滑肌,使宫颈松弛, 展平及扩张,促进分娩。
2・其他
>促进排乳作用
大剂量直接扩张血管血压下降,
反射性引起心率加快。
>抗利尿作用
临床应用
1.催生和引产
小剂童催产和引产,应根据宫缩、血压和胎儿情况调整剂量。
2.产后止血
作用时间短,应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
3.缩短第三产程
高浓度引起子宫收缩,促进胎盘剥离,缩短第三
个艮反应
胎儿窒息或子宫破裂
剂量过大时或对于高敏感产妇
禁用对象
对产道异常,胎位不正,头盆
不称,前置胎盘,三次妊娠以上的经产妇或有
剖腹产史者。
垂体后叶素pituitrin
内含缩宫素和抗利尿激素(加压素)。
用途
治疗尿崩症
治疗子宫出血、肺出血等。
麦角生物碱
麦角
寄生在黑麦或其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。
因在麦穗上突出如角而得名, 现已用人工方法生产。
药理作用
1兴奋子宫寿角碱类
•选择性兴奋子宫平滑肌,作用强而持久。
剂量稍大可引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的作用无显著差异,
不适用于催产和引产。
2.收缩血管麦角胺和麦角毒
>收缩末梢血管
>大剂量损伤血管内皮细胞,导致肢端坏疽;
>收缩脑血管,减少脑动脉搏动幅度,减轻偏头痛。
阻断a受体,翻转肾上腺素的升压作用。
麦角新碱无此作用
临床应用
1.子宫出血
麦角新碱用于产后、刮宫后或其他原因引起的出血。
2.产后子宫复旧
麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。
3.偏头痛
麦角胺与咖啡因合用能治疗偏头痛。
4•中枢抑制
麦角毒的氢化物与异丙嗪、哌替睫合用,组成
第二节子宫平滑肌松弛药
抑制子宫收缩,减弱子宫活力,用于防治早产,具有保胎作用。
常用药物
B受体激动药、硫酸镁等。
硫酸镁
•松弛子宫平滑肌,降低子宫对缩宫素的敏感性,从而抑制子宫收缩:
•用途
・防治早产
*防治妊娠高血压综合征
- 不作首选。