缩宫素及生育健康-
缩宫素的应用及监护措施

缩宫素的应用及监护措施缩宫素是一种药物,常用于妇科临床中控制宫缩和降低宫颈通透性的作用。
它主要通过抑制子宫平滑肌的收缩和减少宫颈松弛来实现缩宫作用。
缩宫素可以应用于多种情况,如妊娠高血压疾病、胎盘早剥、宫缩过多等。
首先,缩宫素在妊娠高血压疾病中应用广泛。
妊娠高血压疾病是妊娠期妇女普遍面对的一种危险疾病,如果发展到重度子痫前期就需要紧急采取措施。
此时,缩宫素可以通过减少宫缩和降低宫颈松弛来缓解症状,保护胎儿的生命。
其次,缩宫素还可用于胎盘早剥的紧急治疗。
胎盘早剥是一种严重的妊娠并发症,会导致胎儿缺氧、死亡甚至母亲死亡。
在这种情况下,缩宫素的应用可以促使子宫肌肉收缩,尽可能减少胎儿和母亲的伤害,为进行其他治疗措施争取时间。
此外,缩宫素还常用于宫缩过多的治疗。
过度宫缩可能导致胎儿窘迫,导致胎儿心率异常和胎儿窒息。
而缩宫素的应用可以抑制宫缩,减少宫缩的频率和强度,从而保护胎儿的生命。
在应用缩宫素时,需要严格监护,并采取以下措施:首先,医务人员应详细了解患者的病史,特别是过敏史和药物不良反应史。
对于有过敏史的患者,要慎重使用缩宫素,必要时可以考虑替代药物。
其次,应根据患者的临床症状和病情选择适当的给药途径和剂量。
常见的给药途径包括静脉注射和肌肉注射。
医务人员在给药时要按照药品说明书上的剂量使用药物,不可随意增减剂量,以免出现不良反应。
另外,给药期间需要对患者进行密切监测。
监测内容包括监测宫缩的频率和强度、胎儿心率的变化、患者的血压和心率等指标。
如果出现严重不良反应或过敏反应,应立即停药并进行适当处理。
最后,给药期间患者需严格卧床休息,减少活动,避免过度劳累。
此外,患者应注意饮食调节,保持营养均衡,避免辛辣刺激性食物。
总结起来,缩宫素是一种常用的妇科药物,在妇科临床中应用广泛。
在使用缩宫素时,应注意选择适当的给药途径和剂量,并密切观察患者病情变化,进行必要的监护措施。
缩宫素使用的注意事项

缩宫素使用的注意事项缩宫素是一种常用的合成黄体激素类药物,常用于治疗月经失调、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等妇科疾病。
在正常情况下,缩宫素能够有效地调节雌激素和孕激素水平,具有抗雌激素和抗孕激素的作用。
缩宫素的使用需要注意以下几点:1. 使用缩宫素前应进行血液检查,包括血红蛋白、白细胞计数、血小板计数等指标,以了解患者的身体状况,并排除其他可能存在的疾病。
2. 对于已知对缩宫素过敏的患者,禁止使用缩宫素。
同时,对于曾经使用缩宫素出现过不良反应的患者,应避免再次使用缩宫素。
3. 孕妇和哺乳期妇女应避免使用缩宫素。
缩宫素对胚胎和胎儿的影响尚不明确,因此在怀孕或者怀孕可能性存在的情况下,应在医生指导下使用。
4. 缩宫素的剂量应根据患者的具体情况进行调整。
一般来说,治疗内膜异位症时剂量较大,治疗月经失调时剂量较小。
在治疗的初期,可以逐渐增加剂量,直到达到预期的治疗效果。
5. 使用缩宫素期间,应定期进行妇科检查。
妇科检查可以了解患者的治疗效果,并排除其他可能存在的并发症。
6. 使用缩宫素期间,应避免长时间的坐卧。
长时间的坐卧不仅容易引起血液循环不畅,还容易加重下肢水肿和静脉曲张等症状。
7. 在使用缩宫素期间,应避免饮酒和吸烟。
酒精和烟草中的化学物质会干扰缩宫素的药效,并加重药物的不良反应。
8. 缩宫素不适用于缺乏卵巢功能的患者。
缩宫素通过调节雌激素和孕激素的水平来发挥作用,而卵巢是产生雌激素和孕激素的主要器官。
因此,如果缺乏卵巢功能,缩宫素的疗效会受到影响。
9. 缩宫素的治疗时间一般较长,通常需要连续服用几个月甚至更长时间。
因此,在使用缩宫素期间,患者应保持适当的心理状态,坚持治疗,不要轻易中断。
10. 在使用缩宫素期间,如果出现严重的不良反应或者病情恶化的情况,应及时就医。
不适当的使用缩宫素可能会对患者的身体健康产生严重的影响。
因此,如果出现不正常的情况,应立即求助医生。
综上所述,缩宫素在治疗妇科疾病中具有重要的作用,但在使用缩宫素时需要注意上述事项,并在医生的指导下合理使用。
缩宫素的作用与副作用

缩宫素的作用与副作用
缩宫素(又称卵泡刺激素释放激素拮抗剂)是一种药物,常用于治疗妇科疾病和调节女性生理过程。
它通过抑制卵巢内源性雌激素的合成和分泌,从而阻止排卵和影响子宫内膜的生长。
以下是关于缩宫素的作用和副作用的详细介绍:
1. 作用:
缩宫素能有效抑制卵巢的功能,减少卵巢内源性雌激素的产生,从而达到以下作用:
- 避孕:缩宫素通过抑制排卵和改变子宫内膜的生长,防止受
精卵的着床,起到避孕的效果。
- 治疗月经失调:对于某些月经不规律或异常出血的疾病,缩
宫素可以通过调节卵巢功能和阻止子宫内膜的过度生长,帮助恢复月经的正常周期和减少出血量。
- 缓解痛经:缩宫素可减少子宫收缩的力度,从而缓解痛经症状。
2. 副作用:
尽管缩宫素是一种相对安全的药物,但仍可能引起一些副作用,包括:
- 月经改变:使用缩宫素可能导致月经不规律、间歇性出血或
持续性出血等月经改变。
- 乳房不适:某些患者可能出现乳房胀痛、乳房敏感等不适感受。
- 头痛和头晕:部分人使用缩宫素后可能出现头痛、头晕等症状。
- 恶心和呕吐:个别患者可能会感到恶心或出现呕吐症状。
- 情绪变化:少数患者可能会出现焦虑、抑郁或情绪波动等症状。
此外,长期使用缩宫素还可能导致骨密度下降,增加骨折的风险。
因此,在使用前,应咨询医生并遵循医生的建议。
总结起来,缩宫素作为一种常用的妇科药物,可用于避孕、治疗月经失调和缓解痛经。
但是,它也可能引起月经改变、乳房不适、头痛、恶心和情绪变化等副作用。
在使用时,应注意遵循医生的指导,并定期复诊以评估药物的疗效和副作用。
缩宫素的药理作用注意事项

缩宫素的药理作用注意事项缩宫素是一种用于妇科领域的药物,主要用于妇科疾病的治疗和妊娠中的保胎。
它通过收缩子宫平滑肌,从而产生药理作用。
然而,在使用缩宫素时需要注意一些事项,下面将详细介绍。
首先,使用缩宫素前应该确保组织完整性,避免在宫腔内存在任何异常情况。
例如,如果存在宫腔内畸形、肿瘤、子宫内膜异位症等情况,使用缩宫素可能会造成进一步的并发症。
因此,在使用缩宫素前应进行全面的妇科检查,以确保子宫内部结构正常。
其次,缩宫素在治疗不同妇科疾病时,剂量和使用方法有所差异。
例如,在引产时的使用方法与进行妇科手术时使用方法不同。
因此,在使用缩宫素之前,应确保正确地了解适应症和用药剂量,避免过量或过期用药。
此外,妊娠期间使用缩宫素应特别注意。
缩宫素可通过抑制子宫平滑肌收缩来保胎,但长期或高剂量使用可能会导致子宫肌壁的松弛。
因此,妊娠期间使用缩宫素必须在医生的指导下进行,并严格控制剂量和使用时间。
还需要注意的是,缩宫素可能会产生一些副作用。
常见的副作用包括:头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
在使用缩宫素时,如果出现严重不良反应,如严重过敏反应、心律失常等,则需要立即停药并就医。
此外,经期过多的妇女在使用缩宫素时需要谨慎。
缩宫素主要通过收缩子宫平滑肌来减少子宫出血。
然而,如果经期过多是由于其他原因引起的,如宫颈糜烂、子宫肌瘤等,使用缩宫素可能不能起到有效的治疗作用。
因此,在使用缩宫素之前,应进行详细的病因分析和妇科检查,避免治疗不当。
而对于哺乳期妇女,应慎重使用缩宫素。
缩宫素可通过刺激子宫收缩来促进产后子宫恢复。
但在哺乳期使用缩宫素可能会被排泄到母乳中,并对婴儿产生影响。
因此,妇女在哺乳期间使用缩宫素时应根据医生的指导进行,避免对婴儿产生不良影响。
此外,妇女在使用缩宫素时还需遵循药物的使用说明书,按照医生的建议使用,并定期进行复诊和妇科检查,以便及时调整用药剂量和治疗方案。
综上所述,使用缩宫素需要注意一些事项。
在使用缩宫素前应进行全面的妇科检查,确保没有宫腔内异常情况。
缩宫素在妊高症患者中的应用效果

缩宫素在妊高症患者中的应用效果妊高症,又被称为妊娠期高血压疾病,是一种常见的妊娠并发症,如果不加以及时有效的治疗和管理,可能对孕妇和胎儿造成严重的健康风险。
缩宫素,作为一种经常被应用于产科和妇科领域的药物,被越来越多的临床医生用于妊高症的治疗。
本文将讨论缩宫素在妊高症患者中的应用效果。
缩宫素,又称催产素,可刺激子宫收缩,从而引发分娩。
然而,最近的研究显示,缩宫素在妊高症患者中的应用也可以产生积极的效果。
首先,缩宫素能够降低血压。
妊高症患者常常伴随着高血压症状,而缩宫素通过刺激血管平滑肌的收缩,促进血管舒张,从而降低血压水平。
其次,缩宫素还能减少尿蛋白,这是妊高症发生的一个重要标志。
通过减少尿蛋白的排泄,缩宫素可以减轻肾脏的负担,保护肾功能。
此外,缩宫素还具有抗炎和抗凝血的作用,可以降低血栓形成的风险。
缩宫素的应用对于妊高症患者的治疗和管理有着重要的意义。
首先,缩宫素可以帮助降低孕妇的血压,减少并发症的风险。
通过促使子宫收缩,缩宫素能够改善血液循环,提高母体和胎儿的氧供。
此外,缩宫素还可以减少母体妊娠期间的肾脏损伤,保护肾功能。
其次,缩宫素的应用还可以促进胎儿的肺部发育。
一般情况下,妊高症患者可能需要提前终止妊娠,以保护母体和胎儿的健康,而缩宫素的应用可以加速胎儿肺部的成熟,减少早产所带来的风险。
然而,缩宫素的应用也存在一定的风险和限制。
首先,由于缩宫素能够刺激子宫收缩,可能会导致过度刺激,引发恶性子宫收缩,从而出现宫缩过度和胎盘早剥的情况,增加胎儿的死亡风险。
因此,在应用缩宫素时,医生需要根据患者的具体情况进行剂量的调整和监测。
另外,妊高症患者一般已经出现了高血压和肾脏损害,因此,对于肾功能受损的患者,应慎重使用缩宫素,以免进一步加重肾脏负担。
综上所述,缩宫素在妊高症患者中的应用效果是积极的。
其能够降低血压,减少尿蛋白的排泄,具有抗炎和抗凝血的作用,从而改善患者的病情。
通过降低血压、改善血液循环,缩宫素可以减少并发症的风险,保护母体和胎儿的健康。
规范使用缩宫素助产

大剂量方案与较少的难产原因剖宫产相关,成功率较高,平均产程时间减少3小时,绒毛膜羊膜炎发生率较低
小剂量缩宫素催产优于大剂量吗?
配置方法:乳酸钠林格氏液500ml,用7号针头静脉滴注,按照每分钟8滴调好滴速,然后再向输液瓶中加入2.5u缩宫素,将其摇匀后继续滴入
01
小剂量开始循序增量,以每分钟8滴开始,根据宫缩、胎心情况调整滴速,一般每隔20-30分钟调整一次
2
半衰期为5-12分钟
3
达到稳定血浆浓度需40分钟
4
稳定的子宫反应达30分钟,甚至更长时间
5
大约90%的孕妇随着缩宫素的增量,可达到适度宫缩,极少需要超过6MU/分钟
药物代谢动力学一
口服极易被消化液所破坏
滴鼻经粘膜则很快吸收,作用时效约20分钟
肌肉注射在3-5分钟起效,作用持续30-60分钟
静脉滴注立即起效,15-60分钟内子宫收缩的频率与强度逐渐增加,然后稳定,滴注完毕后20分钟,其效应逐渐减退
生理作用
与缩宫素受体结合,受体随孕周增大而增多,对缩宫素越敏感。
02
选择性促进子宫平滑肌和乳腺管平滑肌收缩,引发和加强宫缩。
01
作用机制一
1
受体浓度按照宫体、子宫下段、宫颈递减
2
低浓度导致的宫缩具有节律性、对称性、极性,高浓度导致强直性宫缩
作用机制二
1
冷藏,密闭,在凉暗处(避光并不超过20°c保存
01
02
03
04
终止妊娠:
破膜后2小时,胎头仍未入盆
颅骨明显重叠(大于1cm)
产瘤进行性增大
如何判断产程进展顺利否
在第一产程评估是否有宫缩乏力
1
当获得良好的宫缩和产程进展后,在进入活跃期后应减量或停用缩宫素,追求自然生产的过程
缩宫素的功能主治
缩宫素的功能主治缩宫素的介绍缩宫素是一种黄体激素类似物,常用于妇科疾病的治疗。
它具有抗雌激素、抗黄体生成素和缩宫作用,可用于治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症和痛经等疾病。
缩宫素的主要作用是抑制卵巢的黄体生成素分泌,减少子宫内膜厚度,从而改善病情。
缩宫素的功能主治缩宫素在妇科疾病的治疗中起到重要的作用。
主要的功能和主治如下:1.治疗子宫肌瘤:缩宫素可以抑制卵巢黄体生成素的分泌,减少子宫内膜的生长,从而缩小子宫肌瘤的体积。
它可以缓解子宫肌瘤引起的症状,如异常出血、腹痛和盆腔不适等。
2.改善子宫内膜异位症状:缩宫素对于子宫内膜异位症的治疗也具有一定的效果。
它可以抑制卵巢的黄体生成素分泌,减少子宫内膜的生长和脱落,缓解异位症引起的症状,如痛经、排卵期出血和盆腔疼痛等。
3.缓解闭经不孕症:由于缩宫素的抗黄体生成素作用,它可以用来治疗闭经不孕症。
缩宫素可以恢复正常的黄体生成素水平,改善卵巢功能,增加排卵的可能性,从而提高妇女的生育能力。
4.减少囊肿的形成:缩宫素的使用可以减少卵巢囊肿的形成。
它通过抑制卵巢黄体生成素分泌,减少卵巢滤泡的发育,从而降低了卵巢囊肿的患病风险。
5.缓解痛经症状:缩宫素可以减少子宫内膜的生长和修复,从而改善痛经引起的疼痛和不适感。
它可以抑制子宫收缩和炎症反应,缓解痛经症状,提高生活质量。
使用缩宫素的注意事项在使用缩宫素治疗妇科疾病时,需要注意以下几点:1.遵循医生的指导:使用缩宫素需在医生的指导下进行,按照医生的用药剂量和疗程进行治疗。
2.定期复诊:使用缩宫素后,应定期复诊,检查疗效和观察药物的副作用。
3.避免同时使用含雌激素的药物:缩宫素对雌激素有拮抗作用,因此在使用缩宫素期间,应避免同时使用含雌激素的药物。
4.不适合孕妇和哺乳期妇女使用:孕妇和哺乳期妇女不适合使用缩宫素,应在医生指导下选择其他治疗方法。
5.注意药物的副作用:缩宫素在使用过程中可能会出现一些副作用,如头痛、乳房胀痛、月经不规律等,应及时告知医生并进行处理。
催产素补充体力同时加快宫缩,对产仔有利
催产素:补充体力同时加快宫缩,对产仔有利催产素又叫缩宫素。
记得某猪场的母猪在生产过程中遇到难产,但是听人说缩宫素在母猪产下几头小猪以后,再用比较好。
他们就想等母猪自己产下第一头仔猪以后再用,结果这母猪从流出羊水开始,24小时内没有产下一头猪,最终,产程历时48小时,产了一窝死胎。
后来在另一头母猪生产时,该场又遇到类似的情况,打电话询问我。
我告诉他,特别情况要特别对待,如果母猪难产,可以在产出猪仔前使用缩宫素,配合50%高糖静脉注射。
目的:补充体力同时加快宫缩,对产仔有利。
事实证明,这个方法很有效,成功连续产出几窝健康的小猪。
同样的情况,一个大型猪场,因为在母猪生产过程中,不见小猪出生就不注射缩宫素,结果一头母猪在产床上度过了3天3夜,也没产下一头小猪,用手助产,盆骨没有打开,错过了最佳产仔时间,最后母猪只好放弃淘汰。
总结:不同情况不同对待,要灵活运用药性药理,各位养殖户也要根据不同情况来确定缩宫素注射的时间。
催产素的正确使用方法(供参考):1.当母猪难产时,如本文当中所说,即母猪胎水排出后,如反复用力阵缩,仍不见胎儿排出时,时间较长。
注射催产素,用量是每百公斤体重2毫升,(实际可按厂家说明)肌注。
一般注后20~30分钟,即可产出仔猪。
特殊情况下,可配合强心剂使用。
如果还是不见产出,就可用人工掏出仔猪。
2.仔猪生出1到2头时,见母猪子宫伸缩无力,但胎位正常,母猪努力大概45分钟左右仍产不出时,可考虑使用催产素。
3.也就是人工助产时排出1到2头仔猪时,估计还有仔猪没产出时,可注射催产素。
4.顺利产子4到6头时,可注射催产素,以助排出胎衣。
注:催产素使用要注意:1.初产母猪不可使用。
用药不当会导致子宫破裂。
2.要在宫颈口完全打开时使用催产素。
3.在使用催产素前,需要配合使用前列烯醇使宫颈完全打开(前列烯醇产前头一天注射),但要注意用量,1ml左右。
缩宫素的作用
缩宫素的作用缩宫素是一种常用的妇科药物,主要用于治疗和预防子宫收缩不良的症状。
它通过刺激子宫平滑肌的收缩,帮助恢复产后子宫和月经周期的正常功能。
同时,缩宫素还可以用于治疗宫外孕、产后出血、子宫内膜异位症等妇科疾病。
下面将详细介绍缩宫素的作用和使用注意事项。
首先,缩宫素能够刺激子宫平滑肌的收缩,帮助恢复产后子宫的正常大小。
产后子宫的收缩可以有效止血,避免产后出血的发生。
产后出血是产后最常见的并发症之一,严重时可能会危及生命。
因此,使用缩宫素可以预防和治疗产后出血,保护产妇的健康。
其次,缩宫素还可用于治疗宫外孕。
宫外孕是指受精卵在子宫腔以外的部位着床,如输卵管、卵巢等处。
宫外孕的发生对孕妇的健康有严重威胁,甚至危及生命。
缩宫素可以通过刺激子宫收缩,帮助将已着床的胚胎排出体外,从而治疗宫外孕。
此外,缩宫素还可以用于治疗子宫内膜异位症。
子宫内膜异位症是指子宫内膜生长在子宫腔以外的部位,如盆腔、卵巢、输卵管等处。
它常伴有疼痛、异常月经和不孕等症状。
缩宫素能够通过刺激子宫收缩,加快子宫内膜脱落和排出,缓解疼痛和改善月经不调等症状。
在使用缩宫素时,需要注意以下几点。
首先,应严格按照医生的建议使用,遵循正确的药物剂量和使用方法。
其次,对于妇科疾病的治疗,缩宫素往往需要与其他药物联合使用,如止血药、抗炎药等。
在使用过程中,应遵循医生的指导,谨慎选择药物组合。
同时,使用缩宫素时,应定期复查妇科检查,以便及时发现和处理不良反应和并发症。
此外,对于一些特定人群,如孕妇、哺乳期妇女、高龄孕妇等,使用缩宫素时需要特别谨慎。
在这些人群中,缩宫素的使用需要在医生的指导下进行,以避免对胎儿或宝宝的不良影响。
总结起来,缩宫素是一种常用的妇科药物,主要用于治疗和预防子宫收缩不良的症状。
它能够刺激子宫平滑肌的收缩,帮助恢复产后子宫和月经周期的正常功能。
同时,它还可以用于治疗宫外孕、产后出血、子宫内膜异位症等妇科疾病。
在使用缩宫素时,需要遵循医生的建议,注意药物剂量和使用方法,定期进行妇科检查,及时处理不良反应和并发症。
缩宫素管理制度
缩宫素管理制度一、药理特性缩宫素是一种强效的前列腺素类药物,通过与子宫平滑肌细胞的受体结合,促使钙离子内流,从而引起子宫平滑肌细胞的收缩。
缩宫素不仅可以增加子宫收缩力度和频率,还可以减少子宫内的血流,从而缩短宫颈口的开放时间,促进胎盘剥离和娩出。
此外,缩宫素还具有降低子宫颈管内压力、增加子宫节律性和减少产程时间的作用。
二、适应症1. 引产:缩宫素可以用于引产,促进子宫平滑肌的收缩,加速胎儿的娩出。
2. 产后出血:缩宫素可以用于预防和治疗产后子宫出血,通过增加子宫的紧缩力度和频率,减少产后出血的发生。
3. 子宫肌瘤切除术后出血:在子宫肌瘤切除术后,缩宫素可以用于预防和治疗手术后的出血。
4. 子宫不全收缩:对于产程中子宫不全收缩导致的难产,可以使用缩宫素来增加子宫的紧缩力度。
三、剂量和给药途径1. 引产:根据母体和胎儿的情况,一般每次静脉推注缩宫素0.5-1ml,每5-15分钟一次,直至宫口开全为止。
2. 产后出血:首剂给药量为0.25-0.5ml(0.25-0.5mg),必要时可多次应用,每次间隔15分钟。
3. 子宫肌瘤切除术后出血:手术结束后1小时内,给予缩宫素0.25ml(0.25mg)。
4. 子宫不全收缩:根据具体情况,可使用缩宫素0.25-1ml(0.25-1mg),每隔15分钟至30分钟一次。
四、不良反应1. 恶心、呕吐:部分患者在使用缩宫素后可能出现恶心和呕吐的症状。
2. 腹痛:因缩宫素引起子宫的收缩,部分患者可能在使用后出现腹痛的不适感。
3. 高热:少数患者在使用后出现发热现象。
4. 胎儿窘迫:过度使用缩宫素可能导致胎儿窘迫的情况。
五、禁忌症1. 子宫破裂:对于有子宫破裂风险的患者,禁止使用缩宫素。
2. 娩胎畸形:对于胎儿存在畸形的情况,不宜使用缩宫素促进子宫收缩。
3. 过敏史:对缩宫素过敏史的患者,禁止使用缩宫素。
综上所述,缩宫素管理制度对于临床医学具有重要意义。
在使用缩宫素时,医务人员应严格按照剂量和给药途径进行操作,密切观察患者的病情变化和不良反应,并及时处理。
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神经垂体激素:催产素与 升压素的化学结构
1.4、缩宫素、催乳素与生物进化
1、缩宫素、加压素的生物进化
原始的脊椎动物(如:七腮鳗)仅有加压催产素,即加 压素与催产素的祖先分子,其结构如下:
谷—门冬—半胱—脯—精—甘
│ │
2、催乳素、生长激素的生物进化
生长激素与催乳素在结构上相似,功能上分化,但兼 有重叠的生理效应,两者从共同的前体降解而来。 催乳素(prolactin,PRL)为腺垂体分泌的一种蛋白 质,由199个氨基酸残基所组成。其对乳腺与泌乳的 作用主要为促进乳腺发育生长,引起并维持泌乳。
5、新GMP认证,加速化学缩宫素断货
国家食品药品监督管理总局发布数据显示,截至2013 年12月31日,有四成无菌药品生产企业未通过《药品 生产质量管理规范(2010年修订)》的认证。未通过 新版药品GMP认证的无菌药品生产企业,将从2014 年1月1日起停产。
2.2、起始原料----两种缩宫素的生物性差别
催产素的分子结构
催产素 (球和棒)绑定到其载 体蛋白neurophysin(色带)的结 合形状
1.2、缩宫素的产生路径 外源性缩宫素
1906年 发现 iv 垂体后叶提取物可引起妊娠猫子宫收缩 1909年 用垂体后叶素治疗剖宫产妇女子宫收缩乏力 1911年 用垂体后叶素治疗滞产 1915年 发现刺激乳房可反射性分泌垂体后叶素 1927年 用垂体后叶素引产 1928年 鉴定了垂体后叶素 1948年 首先报道 VD 垂体后叶素用于引产 1953年 明确了缩宫素氨基酸序列 1955年 维森特获诺贝尔奖
缩宫素的技术进步 与生育健康
南京新百药业有限公司
报告内容
缩宫素的基本信息
生物缩宫素与化学缩宫素的特性比较
生物缩宫素的临床应用
1.1、缩宫素的发现历史
缩宫素(催产素)的子宫收缩性质由英国药理学家亨利·哈利特·戴尔于1906年发现 [1]。 缩宫素:英文Oxytocin来自希腊语ὼκυτοκίνη,ōkytokínē,意思是“快诞生”。 缩宫素催乳性能由奥特(Ott)和斯科特(Scott)于1910年[2]和谢弗(Schafer)和Mackenzie于1911 年描述[3]。 1953年初,科学家维森特·迪维尼奥的团队和Tuppy成功测定排列出缩宫素的九个氨基酸序列[4]。 1953年,科学家文森特·迪维尼奥的团队实现了实验室合成人工缩宫素。 1955年,维森特·迪维尼奥获得诺贝尔化学奖[5][6]。 缩宫素是第一个在实验室实现测序和合成的神经肽。 维森特·迪维尼奥在其1954年的著作中指出:这个合成是第一个神经肽的可被合成[7]。 缩宫素从OXT(催产素)基因的无效前体蛋白合成。 人类与大多数哺乳动物的缩宫素的化学结构如下: 半胱氨酸-酪氨酸-异亮氨酸-谷氨酰胺-天冬酰胺-半胱氨酸-脯氨酸-亮氨酸-甘氨酸-NH2。 缩宫素的结构和抗利尿激素(半胱氨酸-酪氨酸-苯丙氨酸-谷氨酰胺-天冬氨酸-半胱氨酸-脯氨酸精氨酸-甘氨酸-NH2)非常相似。
2.6、产品价格----各省零售价格列举
生物提取缩宫素注射液
起始原料为新鲜猪或牛的脑垂体后叶,所提取的缩宫素化学结构更接近人体 内源性缩宫素,与子宫平滑肌缩宫素受体的结合能力和亲和力更强。
化学合成缩宫素注射液
以八种不同的氨基酸为起始原料,合成为九肽酰胺, 后附加二硫键,难免引入二聚体、非对映异构体、 断裂肽、开环肽的干扰,结构相对松散,与受体结 合能力及亲和力弱化。
2.4.1、二十年国家专利保护----生物提取缩宫素的专利生产工艺
2.5、产品质量----两种缩宫素的产品纯度、生物稳定性对比 生物提取缩宫素注射液
纯度高,有关物质(杂质蛋白)少 贮存期内理化生物活性稳定
几无溶剂残留
化学合成缩宫素注射液
×纯度低,各种杂质总量在20%-30%,受工艺影响或更高 ×贮存肽链可断裂,贮存期内生物活性稳定性受到影响 ×合成过程存在多种有机溶剂残留
下丘脑视上核、室旁核大细胞合成 →垂体后叶贮存释放九个氨基酸残 基组成的活性多肽。
内源性缩宫素
1.3、腺垂体激素与神经垂体激素的异生共存
Vicent du Vigneaud 于1953年合成缩宫素
缩宫素是一种九肽激素: 谷—门冬—半胱—脯—亮—甘 │ │ 异亮—酪—半胱 1单位相当于2ug高纯度缩宫素, 1ml=15-16滴
2.3、活性物质----化学缩宫素与三个有个性氨基酸
脯氨酸(Pro) 是一个环状的亚氨基酸, 它的氨基和其它氨基酸的羧基形成 的肽键有明显的特点, 较易变成顺式肽键。 甘氨酸(Gly) 是在α-碳原子上只有2个氢原子, 没有侧链的氨基酸. 为此它既 不能和其它Байду номын сангаас基的侧链相互作用,也不产生任何位阻现象, 进 而在蛋白质的立体结构形成中有其特定的作用。 半胱氨酸(Cys) 其侧链有一定的大小和具有高度的化学反应活性,两个Cys能 形成稳定的带有二硫(桥)键的胱氨酸。二硫键不仅可以在 肽链内,也可以在肽链间存在。同样的一对二硫键能具有不 同的空间取向。
妊娠期,催乳素、人绒毛膜生长素、孕激素、雌激素 使乳腺组织进一步发育,由于血液中雌激素、孕激素 浓度过高,与催乳素竞争乳腺细胞受体,催乳素失去 效力。 分娩后,血中孕激素、雌激素浓度降低,催乳素发挥 启动和维持泌乳作用。胎儿垂体能分泌、贮存与释放 催乳素。到分娩前几周,其在血中浓度达高峰。 催乳素的分泌受下丘脑的催乳素释放因子及催乳素释 放抑制因子的双重控制。 在生理情况下,催乳素释放抑制因子起作用。吸吮乳 头的动作,引起神经冲动经脊髓传入下丘脑,使催乳 素释放因子神经元兴奋,引起催乳素分泌。 催乳素生理性增加见于运动后,性交、妊娠、产后、 吮乳、夜间睡眠,应激状态及月经周期中的分泌期。
异亮—酪—半胱
加压催产素的前半部象催产素,后半部象加压素;它兼 有催产素与加压素的生物活性,唯效价均减半。 经亿万年的演变,从水生鱼类,过渡到两栖类,再逐步 进化到陆生的哺乳类,由于调节体内水盐代谢、产卵、 分娩、哺育等作用过程和参与调节的器官均愈形复杂, 遂从加压催产素分化为催产素与加压素。 加压素:又称抗利尿激素(ADH),作用于肾脏,调 节水与盐份平衡和体液的渗透压,具有抗利尿作用,在 较高的浓度时还能引起血压升高。当大量出血时,它的 调节血压作用较为重要。医学上用以治疗尿崩症,在大 量肺咯血时用作止血剂。 催产素:可间接刺激子宫平滑肌收缩,模拟正常分娩的 子宫收缩作用,导致子宫颈扩张,子宫对缩宫素的反应 在妊娠过程中逐渐增加,足月时达高峰。 生物提取缩宫素含有微量加压素,化学合成缩宫素不含 加压素。
3、药品管理法
2001年12月1日起施行的《药品管理法》第四十八条规 定:禁止生产(包括配制,下同)、销售假药。 有下列情形之一的,为假药: 1、药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的; 2、以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。
4、2010年国家药典标准
缩宫素注射液 suogongsuzhusheye,Oxytocin Injection 本 品系自猪或牛的脑垂体后叶中提取或化学合成的缩宫 素的灭菌水溶液,其效价应为标示量的91%-116%。 检查:PH值,应为3.0-4.5(附录ⅵ H)、升压物质、 细菌内毒素、异常毒性、过敏反应、其他:应符合注 射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。
1、^ Dale HH. On some physiological actions of ergot. J. Physiol. (Lond.). 1906-05, 34 (3): 163–206. PMC 1465771. PMID 16992821. Cite uses deprecated parameters 2、^ Ott I, Scott JC. The Action of Infundibulum upon Mammary Secretion. Proc Soc Exp Biol. (1910) p.8:48 –49. 3、^ Schafer EA, Mackenzie K. The action of animal extracts on milk secretion . Proceedings of the Royal Society of London Series B-Containing Papers of a Biological Character. (1911) p.84:16–22. 4、^ du Vigneaud V, Ressler C, Trippett S. The sequence of amino acids in oxytocin, with a proposal for the structure of oxytocin. J. Biol. Chem. 1953-12, 205 (2): 949–57. PMID 13129273. Cite uses deprecated parameters 5、^ du Vigneaud V, Ressler C, Swan JM, Roberts CW, Katsoyannis PG, Gordon S. The synthesis of an octapeptide amide with the hormonal activity of oxytocin. J. Am. Chem. Soc. 1953, 75 (19): 4879–80. doi:10.1021/ja01115a553. 6、^ du Vigneaud V, Ressler C, Swan JM, Roberts CW, Katsoyannis PG. The synthesis of oxytocin. J. Am. Chem. Soc. 1954-06, 76 (12): 3115–3121. doi:10.1021/ja01641a004. Cite uses deprecated parameters 7、^ THE SYNTHESIS OF OXYTOCIN. Vincent du Vigneaud, Charlotte Ressler, John M. Swan, Carleton W. Roberts, Panayotis G. Katsoyannis 1954 J. Am. Chem. Soc., 1954, 76(12),pp 3115–3121