药理学—— 抗心律失常药知识点归纳

药理学——抗心律失常药知识点归纳●抗心律失常药

●抗慢性心功能不全药

●抗心绞痛药和调脂药

●抗高血压药

●利尿药和脱水药

考情分析

十八、抗心律失常药（1）作用机制和分类了解（2）利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用，药动学特点，

临床应用及主要不良反应

熟练掌

握（3）奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮等药物的作用特点掌握

心律失常?

心律失常——是指心跳节律和频率的异常。

缓慢型：窦性心动过缓、传导阻滞

（治疗用：异丙肾上腺素、阿托品）

快速型：房性：心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速室性：室性早搏、室性心动过速、心室颤动

一、抗心律失常药的作用机制和分类

【作用机制】

降→降低自律性

减→减少、迟后、除极

改→改变传导

延→延长不应期

【药物分类】

1.Ⅰ类——钠通道阻滞药

ⅠA类：适度阻滞钠通道如:奎尼丁，普鲁卡因胺

ⅠB类：轻度阻滞钠通道如:利多卡因，苯妥英钠

ⅠC类：明显阻滞钠通道如:普罗帕酮，氟卡尼

2.Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。

3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮

4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米等。

二、临床常用抗心律失常药

【首选药】

1.窦速——首选——普萘洛尔

2.室上性——首选——维拉帕米

3.室性——首选——利多卡因

4.强心苷中毒引起的室性——首选——苯妥英钠

5.房颤房扑——首选——地高辛

6.广谱——胺碘酮、普罗帕酮

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药

1.奎尼丁

2.普鲁卡因胺

3.利多卡因

4.苯妥英钠

5.普罗帕酮（心律平）

1.奎尼丁（奎宁的右旋异构体）

【作用机制】

◇ⅠA类：适度阻滞Na＋内流——发挥抗心律失常作用；

◇抑制心肌细胞膜Ca2＋通道——负性肌力；

◇阻断M受体和阻断血管α受体作用——不良反应

【药理作用】

——奎尼丁为全心抑制剂

降低自律性

减慢传导性

消除返折

降低收缩力

【临床应用】

◇广谱抗心律失常药——对房性、房室性和室性快速型心律失常都有效。

◇临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。

心房纤颤及心房扑动，目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值——转律前合用强心苷和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。

【不良反应】

——不良反应多，毒性大，安全范围小。

1.消化道反应最常见。恶心、呕吐、腹泻…

2.心血管反应最严重

（1）心脏毒性：心脏的抑制，可心动过缓甚至停搏。

（2）低血压：扩张血管+抑制心肌收缩力。

（3）血管栓塞：用奎尼丁治疗房颤后，可能使心房血栓脱落，引起脑及其他重要器官血管栓塞。

3.金鸡纳反应特异。

久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。

4.奎尼丁晕厥特异。

发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、心室纤颤而死亡，称为“奎尼丁晕厥”。

5.变态反应

偶可出现皮疹、药热、血小板减少等过敏症状。

2.普鲁卡因胺

【药理作用】

与奎尼丁相似但较弱，与奎尼丁的不同点：

①抗担碱作用较弱；

②不阻断α受体；

③抑制心肌收缩作用较弱。

【临床应用】

◇主要用于室性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速。

◇静脉注射可用于抢救危急病例。

◇长期应用，较严重不良反应是红斑狼疮综合征。

3.利多卡因——ⅠB类

【药动学特点】

→首过消除明显，故静脉给药。

→因作用维持时间短，静滴维持药效。

→约70%与血浆蛋白结合，体内分布广泛，几乎全部在肝中代谢，t1／2为2小时。

【药理作用与机制】

1.选择性作用于浦肯野纤维——只对室性心律失常有效，对心房无影响。

2.缩短APD，相对延长ERP

3.改变病变区传导速度，消除反折——利多卡因对除极化组织（如缺血区、强心苷中毒）作用强。【临床应用】

利多卡因首选用于室性心律失常。

——对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。

急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。

【不良反应与注意事项】

——毒性较小。

——剂量过大可导致中枢神经系统症状和心脏毒性

——眼震颤是利多卡因中毒的早期信号。

4.苯妥英钠——ⅠB类

【药理作用和临床应用】

苯妥英钠对心肌电生理作用与利多卡因相似——也仅影响希-浦系统（心室）。

主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒引起的室性心律失常首选。

【不良反应】

快速静注可引起低血压，高浓度可引起心动过缓。

Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞及窦性心动过缓者禁用；

中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等。

孕妇用药可致畸胎。

5.普罗帕酮（心律平）——ⅠC类

【药理作用与机制】

1.明显抑制Na＋内流

①减慢心房、心室和浦肯野纤维传导。

②降低浦肯野纤维自律性。

③延长ERP。

2.大剂量：β-阻断作用、钙通道阻滞作用（抑制心脏）

【临床应用】

广谱，可用于室上性及室性心律失常。

——因其有致心律失常作用，仅限用于其他抗心律失常药疗效不佳或危及生命者。【不良反应】

心脏抑制——房室传导阻滞，直立性低血压，

诱发心衰，心律失常。

注意：不宜与其它有心脏抑制作用的抗心律失常药合用，以免加重心脏抑制

如：奎尼丁、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米等

二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药

常用药物

普萘洛尔

醋丁洛尔

阿替洛尔

美托洛尔

艾司洛尔

普萘洛尔（心得安）

【机制】阻断β1受体：

【作用】

（1）降低自律性；

（2）减慢传导速度；

（3）延长或相对延长ERP。

【临床应用】

主要用于：室上性心律失常。

交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速——首选。

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药

胺碘酮（全能）

【机制与作用】

相当复杂～

——阻断多种离子通道（钾、钠、钙通道）

——阻断多种受体（α、β受体）

——降低自律性、减慢传导、显著延长ERP。