药物代谢动力学医学课件.ppt

药物的转运方式主要有
1. 被动转运(passive transport) 2. 主动转运(active transport) 3. 其他转运方式。
被动转运
1．被动转运 指药物自生物膜浓度高的一 侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运。包括 简单扩散(simple diffusion)和滤过(filtration)。
学习目标
通过学习掌握药动学的基本原理和方 法，结合对药效学和剂量（浓度）效应量 效关系的理解和应用，可以科学地计算和 调控达到效应所需的药物剂量（浓度）。 通过剂量调节体内药物浓度，达到满意的 治疗效应并控制浓度过高引起的中毒，提 高临床治疗效果。
第一节 药物的体内过程
药物的体内过程是指药物经过给药部 位进入直至排出机体的过程。
第 3 章 药物代谢动力学 Chapter 3 Pharmacokinetics
中山大学中山医学院 颜光美 林明栋
药物代谢动力学 (pharmLeabharlann Baiducokinetics)
Pharmacokinetics简称药动学，主要研究药 物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规 律。
前者主要以文字和图表定性地描述药物在 体内的变化过程；后者主要以数学模型与公式 定量地描述药物随时间改变的变化过程。
diffusion according to a concentration gradient by virtue of the
drug’s solubility in the lipid bilayer. Only non-ionized molecules are lipid-soluble and can diffuse easily across the cell membranes. In contrast, the ionized molecules are usually unable to penetrate the lipid membrane because of their low lipid solubility. Therefore the cross-membrane transport and distribution of drugs that are weak organic acids or bases are usually determined by their pKa and the pH gradient across the membrane.
Pharmacokinetics is concerned with the kinetic process of drug absorption, distribution, metabolism (biotransformation), and elimination (ADME).
tissues
一、药物的转运
药物的转运方式 药物的吸收、分布和 排泄本质上是药物分子在体内跨过各部位生 物膜的转运（跨膜转运）。
The ADME processes of drugs usually involve their passage across biomembranes. The mechanisms through which drugs cross biomembranes include passive transport, active transport and others (e.g., facilitated diffusion, endocytosis, pinocytosis, and ion-pair transport, etc.).
systemic circulation binding drug
Metabolism Excretion
Fig.3-1 Schematic representation of the ADME process of a drug . Drug was absorbed from the sites of administration into the systemic circulation, in which they reversiblely bind to albumin or other proteins. The bound drug is inactive, therefore it is limited its systemic distribution, metabolisum and excretion. Only free drug is able to cross membrane to reach tissues, sites of drug action and be metabolized or excreted.
在此过程中，药物的吸收提高血药浓 度；药物的代谢和排泄降低血药浓度。
体内过程对药物起效时间、效应强度 和持续时间均有很大影响。通过研究药物 体内过程可以更好地了解药物在体内的变 化规律。
药物体内过程
药物体内过程包括药物的吸收 (absorption)、分布(distribution)、代谢 (metabolism)和排泄(excretion)，即ADME四 个基本过程。代谢和排泄都是药物在体内逐 渐消失的过程，统称为消除(elimination)。给 药一经吸收， ADME四个基本过程即持续、 同时发生，是决定血药浓度升降的因素。
被动转运的作用力来源于膜两侧的药物的 浓度差势能，势能越大转运动力越大，也称 为顺浓度梯度转运或下山转运，大多数脂溶 性药物属于此种转运方式。
passive transport
In passive transport, drug molecules usually penetrate by simple
binding and storage
target of drug
sites of action
liver or extrahepatic biotransformation
Distribution Absorption
sites of drug administration
free drug Metabolites
第 3 章 药物代谢动力学 Chapter 3 Pharmacokinetics
药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药 动学，主要研究药物的体内过程及体内药物浓 度随时间变化的规律。
前者主要以文字和图表定性地描述药物在 体内的变化过程；后者主要以数学模型与公式 定量地描述药物随时间改变的变化过程。