抗高血压药的分类

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抗高血压药的分类和使用经验

抗高血压药的分类和使用经验

常用降压药的分类与选用李清主任医师一、常用降压药的分类。

常用的降压药一般可分为五大类:1、利尿剂。

主要是“噻嗪”类药,如氢氯噻嗪等,主要适用于排尿异常并伴有水肿表现的患者。

另外,还有呋塞米,对于噻嗪类药物无效时,呋塞米则可能有效。

但长期使用或不对证地错误使用利尿药,可能导致体内微量元素的过度排泄,造成人体内电解质的紊乱,常见不良反应是口干口苦、疲倦乏力、尿潜血、尿血之类。

应用中要注意避免血钾过低,同时如果有高尿酸血症或痛风的情况,应避免使用这类药物,因为其常见的副作用是:会导致血钾降低、尿酸升高。

2、β受体阻滞剂。

主要是“洛尔”类药,如美托洛尔、比索洛尔等,主要有抑制兴奋、镇静的作用,适用于容易紧张、焦虑、心率过快的患者。

适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者(总的来说,要以过度兴奋、紧张等表现作为用药的依据),但对于哮喘或周围血管病的患者则不要使用该类药物,同时该类药物还会影响糖脂代谢,可增加糖尿病发病风险。

3、α受体阻滞剂。

如派唑嗪,主要有强心、兴奋神经的作用,较适用于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。

从其作用、效果上看,α受体阻滞剂与β受体阻滞剂刚好相反,前者是致兴奋的,后者则是抑制兴奋的,所以β受体阻滞剂适用于心动过速、紧张兴奋的患者,而α受体阻滞剂则正好相反,适用于心动过缓、沉衰不振的患者。

4、钙拮抗剂。

CCB主要是“地平”类药,如氨氯地平、硝苯地平等,主要是有抗动脉硬化的作用,可以起到减少压差(上压与下压的差值)的作用,可用于治疗各种类型的高血压(单独或与其他药物合并使用)。

其副作用是:可能会引起头痛、水肿、面色潮红等。

5、血管紧张素抑制剂。

⑴血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。

主要是“普利”类药,如依那普利、雷米普利、卡托普利等。

常见副作用是:会引起咳嗽、血管性水肿。

⑵血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)。

主要是“沙坦”类药,如缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等。

高血压药物治疗知识培训

高血压药物治疗知识培训

高血压药物治疗知识培训高血压,也被称为高血压症,是一种常见的心血管疾病,在世界范围内都有非常高的发病率。

高血压患者常常需要长期服用药物进行治疗,才能达到控制血压的效果。

然而,由于缺乏对高血压药物治疗知识的了解,很多患者对药物的使用存在一定的困惑。

因此,本文将为大家介绍高血压药物治疗的相关知识,帮助大家更好地掌握治疗方法。

一、高血压药物的分类高血压药物可以分为几类,包括针对血管紧张素系统的抑制剂、针对钙离子的拮抗剂、β受体阻断剂、利尿剂等。

这些药物各自有不同的作用机制和应用范围。

1. 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)ACEI药物通过抑制血管紧张素转换酶的活性,从而阻断血管紧张素Ⅱ的生成。

这类药物主要用于降低血压、改善心脏功能,并且对于肾脏保护也具有一定的作用。

2. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)ARB药物的作用机制是通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,从而达到降压的效果。

与ACEI相比,ARB对于舒张期心脏功能的改善作用更加显著,而且不会引起干咳等副作用。

3. 钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂阻断了钙离子通道,减少钙离子进入血管平滑肌细胞的数量,从而使血管放松,降低血压。

这类药物适用于老年人以及对ACEI和ARB有禁忌的患者。

4. β受体阻断剂β受体阻断剂通过阻断β受体的兴奋,减慢心率,降低心脏搏动力,从而降低血压。

这类药物对于心脏病患者尤其有效,而对于慢性阻塞性肺疾病患者以及哮喘患者则不适用。

5. 利尿剂利尿剂通过增加尿液排出量,降低体液容量,达到降低血压的效果。

这类药物适用于排钠排水增加的患者,但可能会引起电解质紊乱,因此需谨慎使用。

二、高血压药物的选用原则在选择高血压药物时,我们需要根据患者的具体情况和血压水平来进行个体化的治疗。

以下是一些常用的高血压药物选用原则:1. 根据病情选择药物类别:根据患者的具体情况,包括有无并发症、年龄、性别等因素,选择合适的药物类别。

2. 个体化治疗:每个患者的情况是不同的,要根据个体化的情况来制定用药方案,目标是降低血压和减少并发症的发生。

高血压药物分类及主要作用机制(简练版

高血压药物分类及主要作用机制(简练版

高血压药物分类及主要作用机制(简练版高血压是一种常见的心血管疾病,长期不得到有效控制可能导致心脑血管并发症。

药物治疗是高血压管理的关键步骤之一、根据其作用机制和化学结构,高血压药物可以分为多个类别。

1.利尿剂:利尿剂通过增加尿液的排泄量,降低血容量和静脉回心血量,从而降低血压。

常用的利尿剂包括噻嗪类利尿剂、袢利尿剂和醛固酮受体拮抗剂。

2.交感神经抑制剂:交感神经抑制剂通过作用于交感神经末梢,减少心脏收缩力和心率,从而降低血压。

常见的交感神经抑制剂有阿尔法受体阻断剂和非选择性β受体阻断剂。

3.血管舒张剂:血管舒张剂通过放松血管平滑肌,扩张血管,降低外周阻力,从而降低血压。

血管舒张剂可分为钙离子通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。

4.血管紧张素转换酶抑制剂:血管紧张素转换酶抑制剂通过抑制血管紧张素转换酶的活性,降低血管紧张素Ⅱ的生成,从而减少血管收缩和水钠潴留,降低血压。

5.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过选择性拮抗AT1受体,减少血管紧张素Ⅱ的作用,从而导致血管扩张、降低外周阻力和血压。

6.钙离子通道阻滞剂:钙离子通道阻滞剂通过阻断钙离子进入平滑肌细胞,抑制平滑肌收缩,降低外周阻力和血压。

钙离子通道阻滞剂可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。

7.β受体阻断剂:β受体阻断剂通过靶向β1受体,降低心脏收缩力和心率,减少心脏对交感神经的反应,从而降低血压。

8.靶向肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物:靶向肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物包括醛固酮受体拮抗剂和直接肾素抑制剂。

醛固酮受体拮抗剂通过拮抗醛固酮的作用,减少钠和水的重吸收,降低血容量和血压。

直接肾素抑制剂通过抑制肾素的生成,阻断肾素-血管紧张素系统,从而降低血压。

这些高血压药物有着不同的作用机制,可以单独使用或联合使用,根据患者的具体情况和血压控制目标选择合适的药物。

同时,应注意药物的不良反应和相互作用,与医生保持良好的沟通,定期复查血压以及肾功能和电解质水平。

抗高血压药PPT课件

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至胎儿死亡,妊娠妇女应禁用。
(3)首剂现象:致低血压,宜从小剂量开始试用,并
密切监测。
⑷高血钾:肾功能受损或与留钾利尿药、非甾体抗
炎药、β受体阻断药合用时,易发生,注意!
⑸血锌降低:久用!引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、
脱发等。
2.AT1受体(血管紧张素Ⅱ受体)阻断药:
氯沙坦(losartan ) 缬沙坦(valsartan ) 厄贝沙坦(irbesartan )
为选择性β1受体阻断药:
美托洛、阿替洛尔:作用优于普萘洛尔,它们 主要作用于心脏(β1);而对支气管(β2)的影响 小,故相对安全。
卡维洛尔:作用比普萘洛尔强2~4倍。
(四)钙通道阻滞药:
▲分类:
第一代: 为短效药,如硝苯地平,因可增加
冠心病患者死亡率,目前西方国家已不用作高血压病的治 疗。
第二代和第三代: 才是治疗高血压的主要药物,
共同的药动学特点:
不同ACEI因化学结构不同,药物体内过程 存在较大差异:
(1)食物能影响卡托昔利的吸收,宜在餐 前1小时服用。
(2)肝、肾功能的状况显著影响药物作 用:
●大多数ACEI(如依那普利、喹那普利、培哚
普利等)为前体药,须在体内经肝转化后才能发挥 作用。
●多数主要通过肾脏清除(仅福辛普利等为通过 肝、肾双清除),肾功损害,t1/2可明显延长。
疗效,但对正常人血压无明显影响。
◆大规模临床研究证明:长期用药可降低 心、脑血管并发症的发病率和病死率,提高 病人的生活ห้องสมุดไป่ตู้量。
◆降压机制:
①初期:通过排钠利尿,↓细胞外液和血容
量→心排出量↓→BP↓
②长期:
a. ↓血管平滑肌内Na+的浓度→促进Na+

抗高血压药

抗高血压药

卡托普利 (captopril,巯甲丙脯酸) 巯甲丙脯酸)
人工合成第一代ACEI,有良好的降压效果 , 人工合成第一代
药代学 口服易吸收,饭前 小时服用 小时服用, 显效, 口服易吸收,饭前1小时服用,15min显效, 显效 1~1.5小时达降压高峰,持续4~6小时。经 小时达降压高峰,持续 小时。 小时达降压高峰 小时 尿排出。 尿排出。
降压机理: 降压机理:排钠
减少血容量降血压(短期 减少血容量降血压 短期
(1)用药初期:利尿作用 )用药初期:
治标) 治标) (2)长期用药:排钠 )长期用药: 血管上皮细胞〔 血管上皮细胞〔Na+〕i 减
少,Na+-Ca2+交换减少,胞内 Ca2+减少,血管对儿 交换减少, 减少, 茶酚胺的敏感性降低,血管张力降低, 茶酚胺的敏感性降低,血管张力降低,血压下降 。 等扩血管物质。 (3)诱导动脉壁产生激肽、PGE2等扩血管物质。 )诱导动脉壁产生激肽、
肾脏肾小球旁细胞的β ⑵ 抑制肾素分泌 肾脏肾小球旁细胞的β1受体阻 肾素释放减少。 断,肾素释放减少。吲哚洛尔在降压时不影响肾 素活性。 素活性。 ⑶ 降低外周交感神经活性 阻断外周交感神经 末梢突触前膜的β 受体,抑制正反馈而减少去甲 末梢突触前膜的β2受体,抑制正反馈而减少去甲 肾上腺素的释放。 肾上腺素的释放。 ⑷中枢降压作用及其他作用 能增加前列环素 的合成;改善窦弓反射的敏感性。 的合成;改善窦弓反射的敏感性。
第21章 抗高血压药 21章
目的要求: 掌握抗高压药的分类。掌握氢氯噻嗪、卡托普利、 哌唑嗪、β-受体阻断药、硝苯地平、硝普钠的作 用、不良反应。 了解可乐宁、甲基多巴、利血平、 肼苯哒嗪等药的作用特点。 教学时数:3学时。 教学内容: (一)抗高血压药的分类。 (二)氢氯噻嗪、卡托普利、哌唑嗪、β-受体阻 断药、硝苯地平、硝普钠的作用、不良反应。可乐 宁、利血平、肼苯哒嗪等药的作用特点。 (三)合理用药原则。

最新高血压分类及联合用药方案(教你如何用高血压药,终极版)

最新高血压分类及联合用药方案(教你如何用高血压药,终极版)

抗高血压药分类及联合用药方案(教你如何用降压药)临床常用抗高血压药分类类别代表药优点缺点利尿药氢氯噻嗪、吲达帕胺适合老人收缩期高血压及合并心衰糖尿病、高胆固醇血症、痛风患者慎用,长期用致血k↓,糖耐量异常,尿酸和胆固醇异常β受体阻断药美托洛尔、普萘洛尔适合心率快的年轻的,合并冠心病的患者合并心衰、哮喘、血脂血糖紊乱、孕妇慎用钙拮抗剂氨氯地平、硝苯地平确切快速降压,可用于妊娠期高血压直接扩张血管致交感N兴奋,可引起HR↑,头痛等ACEI卡托普利、依那普利适合合并心功能不全,糖尿病肾病患者严重肾功能不全,高血钾、孕妇慎用;引起干咳、粒细胞减少、体位性低血压等ARB氯沙坦、缬沙坦与ACEI一致,并不引起干咳孕妇慎用降压药物联合应用的AB/CD规则<55岁≥55岁第一步A或B C或D第二步A或B+C或D第三步A或B+C+D第四步加α阻滞剂或螺内酯或其它利尿剂A、B、C、D的含义:A:ACEI或ARB(血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体抑制剂)ARB类推荐:替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦ACEI类推荐:贝那普利、依那普利、卡托普利B:β受体阻滞药;推荐:卡维地洛、比索洛尔、美托洛尔、普萘洛尔、阿替洛尔C:钙拮抗剂;推荐:氨氯地平、硝苯地平、尼群地平;非洛地平、尼群地平、维拉帕米(本品不能与β受体阻滞剂合用,均抑制心肌收缩)D:利尿剂;推荐吲达帕胺、氢氯噻嗪、呋噻米、螺内酯(保钾利尿药不宜与ACEI合用)AB/CD系统规则说明:1、AB/CD规则系统的理论基础:高血压可概括分为“高肾素”或“低肾素”二类。

小于55岁的人一般有较高的肾素浓度,因而开始治疗选用抑制肾素-血管紧张素系统的两类降压药中之一类即(A)或(B)。

一般来说A或B类药作为最初的降压药治疗比C或D类药更有效。

2、对于年龄≥55岁的人一般肾素浓度较低,C或D类药是更有效的一线药。

在大多数严重或有并发症的高血压,逐步加药至血压被控制。

如果血压明显下降到理想水平之下,以后治疗可减少剂量。

抗高血压药的分类

抗高血压药的分类

抗高血压药得分类1、利尿药:氢氯噻嗪吲哒帕胺等2、钙通道阻滞剂:硝苯地平尼群地平氨氯地平等3、交感神经抑制药(1)中枢性交感神经抑制药:可乐定、莫索尼定(2)去甲肾上腺素能神经末梢抑制药:利血平(3)神经调节阻滞药:如美加明(4)肾上腺素受体阻断药:①α受体阻断药:哌唑嗪②β受体阻断药:普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等③α、β受体阻断药:拉贝洛尔等4、肾素—血管紧张素系统抑制药ACEI普利类ARB沙坦类(1)血管紧张素转化酶抑制药:如卡托普利、那依普利、雷米普利等(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等5、血管扩张药(1)血管平滑肌舒张药:如肼屈嗪、硝普钠等。

(2)钾通道开放药:如吡那地尔等。

二、常用抗高血压药目前常用得抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药与血管紧张素Ⅱ受体阻断药等。

(一)利尿药氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿噻)【作用与应用】氢氯噻嗪降压作用温与而持久.降压作用机制如下:①用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压②长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子得含量减少,随之钠离子与钙离子交换减少,细胞内钙离子减少,导致血管平滑肌松弛;降低血管平滑肌细胞对NA等缩血管物质得敏感性;诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽、前列腺素等.单独应用可治疗轻度高血压,与其她抗高血压药合用可治疗中、重度高血压。

【不良反应与用药注意】1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等,以低血钾最常见,可增强强心甙得心脏毒性。

患者宜多食含钾丰富得食物(如香蕉、土豆、柠檬汁等)或合用留钾利尿药。

2.高尿酸血症可使尿酸排出减少,对痛风患者易加重病情,应慎用,与阿司匹林合用可诱发痛风。

3.高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛素与影响对葡萄糖得利用而升高血糖。

并能减弱降血糖得作用,故糖尿病患者慎用。

4.其她可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等。

降压药物主要分为五大类

降压药物主要分为五大类

降压药物主要分为五大类高血压是一种常见的慢性疾病,如果长期得不到有效控制,会对心、脑、肾等重要脏器造成损害。

而降压药物则是控制高血压的重要手段。

目前,降压药物主要分为五大类,分别是利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。

利尿剂通过促进肾脏排尿,减少血容量来降低血压。

常见的利尿剂有氢氯噻嗪、吲达帕胺等。

这类药物适用于轻、中度高血压患者,尤其是老年高血压、单纯收缩期高血压以及合并心力衰竭的患者。

但使用利尿剂可能会导致电解质紊乱,如低钾血症、低钠血症等,还可能引起血糖、血脂代谢异常。

所以,在使用过程中需要定期监测电解质、血糖和血脂等指标。

β受体阻滞剂能减慢心率、降低心肌收缩力,从而减少心输出量,降低血压。

常见的有美托洛尔、比索洛尔等。

适用于心率较快的中青年患者、合并心绞痛或心肌梗死的患者。

不过,β受体阻滞剂可能会引起心动过缓、支气管痉挛等不良反应,所以对于患有支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病以及严重心动过缓的患者应慎用。

钙通道阻滞剂可以阻止钙离子进入血管平滑肌细胞,从而扩张血管,降低血压。

包括硝苯地平、氨氯地平等。

它适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、合并糖尿病或外周血管疾病的患者。

钙通道阻滞剂的不良反应相对较少,但部分患者可能会出现头痛、面部潮红、下肢水肿等症状。

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)能抑制血管紧张素转换酶的活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成,从而扩张血管,降低血压。

常用的有卡托普利、依那普利等。

ACEI 特别适用于合并糖尿病肾病、心力衰竭、心肌梗死的患者。

不过,ACEI 可能会引起干咳,如果干咳症状严重,影响生活质量,需要更换为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)作用机制与 ACEI 类似,但不会引起干咳。

常见的有氯沙坦、缬沙坦等。

适用于不能耐受 ACEI 干咳不良反应的患者。

在选择降压药物时,需要综合考虑患者的年龄、血压水平、合并的疾病、药物的不良反应等因素。

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抗高血压药的分类1.利尿药:氢氯噻嗪吲哒帕胺等2.钙通道阻滞剂:硝苯地平尼群地平氨氯地平等3.交感神经抑制药1中枢性交感神经抑制药:可乐定、莫索尼定2去甲肾上腺素能神经末梢抑制药:利血平3神经调节阻滞药:如美加明4肾上腺素受体阻断药:①α受体阻断药:哌唑嗪②β受体阻断药:普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等③α、β受体阻断药:拉贝洛尔等4.肾素—血管紧张素系统抑制药ACEI普利类ARB 沙坦类1血管紧张素转化酶抑制药:如卡托普利、那依普利、雷米普利等2血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等5.血管扩张药1血管平滑肌舒张药:如肼屈嗪、硝普钠等;2钾通道开放药:如吡那地尔等;二、常用抗高血压药目前常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等;一利尿药氢氯噻嗪hydrochlorothiazide,双氢克尿噻作用与应用氢氯噻嗪降压作用温和而持久;降压作用机制如下:①用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压②长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子的含量减少,随之钠离子和钙离子交换减少,细胞内钙离子减少,导致血管平滑肌松弛;降低血管平滑肌细胞对NA等缩血管物质的敏感性;诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽、前列腺素等;单独应用可治疗轻度高血压,与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压;不良反应和用药注意1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等,以低血钾最常见,可增强强心甙的心脏毒性;患者宜多食含钾丰富的食物如香蕉、土豆、柠檬汁等或合用留钾利尿药;2.高尿酸血症可使尿酸排出减少,对痛风患者易加重病情,应慎用,与阿司匹林合用可诱发痛风;3.高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛素和影响对葡萄糖的利用而升高血糖;并能减弱降血糖的作用,故糖尿病患者慎用;4.其他可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等;肾功能不全者慎用;吲达帕胺indapamide,吲哒胺,indamine作用与应用吲达帕胺为非噻嗪类吲哚衍生物,是新型强效、长效抗高血压药,一次口服给药降压作用可维持24h;其具有利尿和钙通道阻滞作用;利尿作用比氢氯噻嗪强10倍;亦可抑制血管平滑肌钙离子内流,使外周血管扩张,血压下降;单独应用可治疗轻、中度高血压,也可与其他抗高血压药合用以增强疗效;不良反应和用药注意可出现口干、恶心、食欲减退、头痛、嗜睡、皮疹等症状,长期停用可使血钾降低,对血糖、血脂代谢无明显影响;严重肝肾功能不全者慎用;二钙通道阻滞药钙通道阻滞药能选择性地阻断钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,使血压下降;长期服用较少产生耐受性,对脂质、糖、尿酸及电解质代谢无明显影响;可用于治疗高血压的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、拉西地平等药;硝苯地平nifedipine,硝苯吡啶,nifedipinum作用与应用硝苯地平是二氢吡啶类钙通道阻滞药,是最早用于临床的钙通道阻滞药;其降压作用主要是由于扩张小动脉,降低外周血管阻力所致;降压作用显著,降压的同时不减少冠状动脉、肾、脑血流量,可引起反射性心率加快,增强血浆肾素活性;可用于治疗轻、中度高血压,可单独使用,也可与利尿药及β受体阻断药合用;不良反应和用药注意常见不良反应有头痛、面部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿、咳嗽等;肥厚型心肌病、主动脉瓣狭窄患者禁用;氨氯地平amlodipine,阿洛地平,amiodipine besylate氨氯地平为长效钙通道阻滞药,可导致小动脉、冠状动脉和肾动脉扩张,降低心脏负荷,逆转左心室肥厚;降压作用缓慢、平稳,持续时间较硝苯地平显著延长;无体位性低血压及耐受性,对血糖、血脂及血清电解质无不良影响;临床上常用于治疗各型高血压,与噻嗪类利尿药、β受体阻断药或ACEI合用疗效更好;不良反应少,可有头痛、头晕、水肿、恶心、腹痛等症状;尼群地平nitrendipine,硝苯甲乙砒啶尼群地平作用与硝苯地平相似,但扩血管作用较硝苯地平强,可使外周阻力降低,血压下降,降压作用温和而持久;适用于各型高血压;对冠状动脉选择性强,能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用;常见的不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等;三β受体阻断药普萘洛尔propranolol,心得安,inderal作用与应用普萘洛尔为非选择性β受体阻断药,降压作用缓慢而持久;长期应用不引起水、钠潴留,也无耐受性,与利尿药合用作用更显著;其降压机制如下:①阻断心脏β1受体,抑制心肌收缩力并减慢心率,使心输出量减少;②阻断肾脏β1受体,抑制肾球旁细胞分泌及释放肾素;③阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体,抑制其正反馈作用,减少去甲肾上腺素的释放;④阻断中枢β受体,抑制兴奋性神经元,使外周交感神经张力降低;适用于轻、中度高血压,对伴有心排出量多、肾素活性偏高者疗效较好,特别对高血压伴有心绞痛、心动过速及偏头痛患者更为适用;不良反应和用药注意长期应用后突然停药可使心率加快,并可使血压反跳超过治疗前水平,故长期应用β受体阻断药停药时,必须逐渐减量减药过程10~14d;四血管紧张素转化酶抑制药本类药物ACEI可抑制血管紧张素转化酶ACE,减少血管紧张素ⅡAng Ⅱ生成和缓激肽的降解,使阻力血管及容量血管舒张,血压下降,并减轻或逆转血管和心室重构,对靶器官具有保护作用图4-1-1;降压特点如下:①降压时不伴有反射性心率加快,对心排出量无明显影响;②增加肾血流量,改善肾功能;③可减轻或逆转心血管重构;④可改善胰岛素抵抗;⑤不影响脂质代谢,不引起体位性低血压,不产生耐受性;常用药物包括卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利和培哚普利等;卡托普利captopril,巯甲丙脯酸作用与应用卡托普利可舒张外周血管,降低外周血管阻力,有效降低血压,其作用快而强;降压机制如下:①减少AngⅡ生成;②减少缓激肽的降解;③缓解或逆转心血管重构;④减少醛固酮分泌;⑤抑制交感神经递质释放;AngⅡ与突触前膜受体结合可促进去甲肾上腺素的释放,AngⅡ生成减少,这一作用减弱,交感神经张力降低,血压下降;适用于各型高血压,尤其是合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者,可明显改善生活质量且无耐受性;与利尿剂及β受体阻断药合用可增强疗效,可用于治疗重度或顽固性高血压;不良反应和用药注意刺激性干咳,与缓激肽及前列腺素等对呼吸道黏膜的刺激有关;低血压,与开始用药剂量过大有关;还可发生中性粒细胞减少、味觉异常、皮疹等,肾功能不全者慎用;依那普利enalapril,依拉普利依那普利为不含巯基的长效、高效ACEI;口服吸收迅速,且不受饮食影响;作用出现缓慢,但强而持久,降压作用约为卡托普利的10倍,可维持24h以上;主要用于各型高血压及心功能不全;不良反应少,干咳发生率低,且因其化学结构不含巯基,故白细胞减少、蛋白尿、味觉障碍等反应均较少见;五血管紧张素Ⅱ受体阻断药血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型,AT1受体和AT2受体;与心血管功能调节有关的受体为AT1,主要分布在血管平滑肌、心肌、脑、肾及肾上腺皮质等部位;血管紧张素Ⅱ受体阻断药通过阻断AT1受体,产生扩张血管、抑制醛固酮分泌、逆转心血管重构等作用;其作用选择性较ACEI 更强,对AngⅡ效应的拮抗作用更完全,且不抑制激肽酶,故无咳嗽等不良反应;临床上常用的药物有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦和坎地沙坦等;氯沙坦losartan,科素亚,cozaar作用与应用氯沙坦为强效选择性的AT1受体阻断药,降压作用平稳、持久,但起效缓慢;降压同时可逆转心血管重构,改善心功能,还可以增加肾血流量和肾小球滤过率,增加尿液、尿钠、尿酸的排泄,保护肾功能;适用于不能耐受ACEI的高血压患者,对高肾素型高血压疗效尤佳;对伴有糖尿病、肾病和慢性心功能不全患者有良好疗效;不良反应和用药注意不良反应较ACEI少,可引起低血压、头痛等,但不引起咳嗽和血管神经性水肿;可影响胎儿发育,故孕妇、哺乳期妇女禁用;缬沙坦valsartan,代文,diovan本药与氯沙坦相似,对AT1受体具有高亲和力,降压作用明显;主要用于对轻、中度高血压的治疗;不良反应少,可有头痛、眩晕、恶心、腹痛等;三、其他抗高血压药一中枢性交感神经抑制药可乐定clonidine,可乐宁作用与应用可乐定降压作用中等偏强,降压时可伴有心率减慢、心排出量减少、外周血管阻力降低;降压机制如下:①主要通过激动延髓腹外侧区的I1咪唑啉受体,从而降低外周交感神经张力;②激动外周交感神经突触前膜的α2受体,反馈性地减少NA的释放;本药还具有镇静、镇痛、抑制胃肠运动及分泌作用;适用于中度高血压,常在其他降压药无效时使用,特别适用于伴有消化性溃疡的患者;不良反应和用药注意不良反应常见有口干、嗜睡、头痛、腮腺痛、便秘等,停药后多自行消失;久用可致水、钠潴留,与利尿药合用可减轻;莫索尼定moxonidine莫索尼定为第二代中枢性降压药,与可乐定作用相似,可激动延髓腹外侧区的I1咪唑啉受体,对α2受体作用较弱;临床上适用于治疗轻、中度高血压;每日给药一次即可,不良反应少见;二去甲肾上腺素能神经末梢抑制药利血平reserpine,利舍平作用与应用利血平是萝芙木中所含的一种生物碱;主要通过影响儿茶酚胺的摄取、储存或释放产生降压作用;因降压作用较弱,不良反应较多,故很少单独使用,常与其他药物组成复方制剂,如复方降压片等,多用于治疗轻、中度高血压;不良反应和用药注意不良反应常见有鼻塞、乏力、胃酸分泌增多、腹泻、心率减慢等副交感神经功能亢进反应,也可出现如嗜睡、情绪低落等中枢抑制反应,严重者可致精神抑郁;有消化性溃疡或精神抑郁患者禁用;三α1受体阻断药哌唑嗪prazosin作用与应用哌唑嗪可选择性地阻断血管平滑肌α1受体,舒张全身小动脉和小静脉,降低外周阻力而降压;其降压特点如下:①降压作用快而较强;②对心率、心输出量、肾素释放影响不大;③能松弛尿道括约肌,减轻前列腺增生;④可改善脂质代谢和胰岛素抵抗;适用于治疗轻、中度高血压,尤适用于伴有高脂血症或前列腺增生的高血压患者;与利尿剂、β受体阻断药合用可增强其疗效;不良反应和用药注意1.首剂现象部分患者在首次用药1h内出现严重的直立性低血压;在直立体位、疲劳、饥饿时较易发生,尤其是与利尿药或β受体阻断药合用时更易发生;将首剂减为,于睡前服药可避免发生直立性低血压;2.其他反应可见头痛、眩晕、心悸、口干、乏力等症状;四血管扩张药硝普钠sodium nitroprusside,亚硝基铁氰化钠作用与应用硝普钠为快速、强效、短效血管扩张药,口服不吸收,需静脉滴注给药;降压机制如下:在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮NO,后者激活鸟苷酸环化酶,促进cGMP的生成,使血管扩张,血压下降;主要用于高血压危象、难治性充血性心力衰竭及外科手术的控制性降压;不良反应和用药注意常见呕吐、出汗、头痛、心悸等不良反应;当肾功能衰竭、用量过大或连用数日时,可致血中氰化物蓄积中毒,应予注意;孕妇禁用,肾功能不全及甲状腺功能低下者慎用;肼屈嗪hydralazine,肼苯哒嗪肼屈嗪可直接扩张小动脉平滑肌,使外周阻力降低而降压;降压作用快而强;降压同时能反射性地兴奋交感神经,导致心率加快、心排出量增加、血浆肾素活性增高,以及水、钠潴留加重等,一般不宜单用,多在复方制剂中使用;常见头痛、体位性低血压、心悸、眩晕等不良反应,甚至诱发心绞痛和心力衰竭;大剂量可引起全身红斑狼疮样综合征;四、抗高血压药的应用原则较为理想的抗高血压药应具备以下特点:应用方便,降压效果明显,对重要脏器可产生有益的影响,不良反应少,患者依从性好,能降低心脑血管事件的发生率和死亡率等;在临床治疗过程中应尽量选用具有上述特点的药物,并遵循下列原则;1.药物治疗与非药物治疗相结合非药物措施包括限制钠盐摄入、合理膳食、控制体重、戒除烟酒、进行适当运动等;非药物治疗应作为药物治疗的辅助手段;2.根据病情轻重程度及合并症选用药物轻度高血压患者可选用作用弱的降压药,中、重度高血压则主张联合用药;联合用药时应避免不良反应相似、作用机制相同的药物联合使用;高血压出现合并症时应慎重选药,以下原则可供参考:1合并心悸或情绪激动者,宜用利血平;2合并慢性心功能不全者,宜用利尿药、ACEI等;3合并心绞痛者,宜用硝苯地平、β受体阻断药;4合并肾功能不全者,宜用ACEI、硝苯地平等;5合并消化性溃疡者,宜用可乐定,不用利血平;6合并窦性心动过速者,宜用β受体阻断药;7合并精神抑郁者,不用利血平;8合并支气管哮喘者,宜用硝苯地平、利尿药等,不用β受体阻断药;9合并糖尿病者,宜用ACEI、硝苯地平等,不用噻嗪类利尿药;10合并高脂血症者,宜用哌唑嗪、硝苯地平等,不用利尿药及β受体阻断药;3.个体化治疗主要根据患者年龄、性别、种族、病情、并发症及是否合并其他疾病等情况制订治疗方案;在选药个体化的同时,还要注意药物剂量个体化;总之,应根据“最好疗效,最小不良反应”的原则,为每一位患者选用适宜的药物和剂量;4.长期用药,平稳降压为了长期有效地控制血压,减少并发症的发生,主张高血压患者应终生治疗;治疗过程中,应尽量避免人为因素造成的血压波动,不要中途随意停药,更换药物时必须逐步替代;知识拓展高血压的筛检筛检高血压患者,以实现高血压的早发现、早诊断和早治疗,是控制高血压、预防卒中和冠心病的重要手段;筛检对象是高血压高危人群,其确定标准为具有以下一项及一项以上的危险因素的个体;1收缩压介于~120~139mmHg和或舒张压介于~80~89mmHg;2超重或肥胖,即体重指数BMI不小于24kg/m2;3高血压家族史1、2级亲属;4长期过量饮酒每日白酒饮用量不小于100mL,且每周饮酒在4次以上;5长期高盐膳食;筛检周期为对血压正常的人建议定期测量血压;年龄在20~29岁者每两年测量一次;30岁以上人群和高危人群每年至少测量一次血压;小结抗高血压药是一类能降低血压,减轻靶器官损害的药物;根据抗高血压药的作用部位及作用机制,可将其分为利尿药、钙通道阻滞药、交感神经抑制药、肾素-血管紧张素系统抑制药、血管扩张药;其中,交感神经抑制药包括中枢性交感神经抑制药、去甲肾上腺素能神经末梢抑制药、神经节阻滞药、肾上腺素受体阻断药又包括α受体阻断药、β受体阻断药及α、β受体阻断药;肾素-血管紧张素系统抑制药包括血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药;血管扩张药包括血管平滑肌舒张药、钾通道开放药;目前,常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等;。

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