微球制剂生产工艺
微囊微球脂质体制备技术257页课件
1. 单凝聚法(simple coacervation)
是相分离法中较常用的一种，是在高 分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂，以 降低高分子溶解度凝聚成囊的方法。 (1) 基本原理：如将药物分散在明胶材料 溶液中，然后加入凝聚剂(可以是强亲水 性电解质硫酸钠或硫酸铵的水溶液，或 强亲水性的非电解质如乙醇或丙酮)，
一、概述
•微型包囊技术(microencapsulation) 简称 微囊化，系利用天然的或合成的高分子 材料作为囊膜，将固态药物或液态药物 包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊 (microcapsule)。
• 若使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中，形 成骨架型(matrix type)的微小球状实体则称微球 (microsphere)。
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▪ (2) 工艺：以明胶为囊材的工艺流程如下：
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▪
例如复方左炔诺孕酮单凝聚微囊，将左炔诺
孕酮(LNG)与雌二醇(E2)混匀，加到明胶溶液中
混悬均匀，以硫酸钠溶液为凝聚剂制成微囊，再
加入稀释剂，即硫酸钠溶液，稀释液体积为凝聚
囊系统总体积的3倍（稀释液浓度要适宜，防粘
连成团或溶解），稀释温度为15℃ ，最后加交联
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由于明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂 结合，使明胶的溶解度降低，分子间形成 氢键，最后从溶液中析出而凝聚形成微囊。
但这种凝聚是可逆的，一旦解除促进凝 聚的条件(如加水稀释)，就可发生解凝聚， 使微囊很快消失。
微囊形状满意为止(可用显微镜观 察)。最后再采取措施加以交联，使之成为 不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。
测定； ▪ ⑤有一定的强度、弹性及可塑性，能完全包封囊
心物； ▪ ⑥具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解
微球制剂发展史
微球制剂发展史引言：微球制剂作为一种新型的药物载体，具有药效持久、靶向传递、剂型多样等优势，在药物研究和临床应用中得到了广泛关注。
本文将从微球制剂的发展历程、应用领域和未来发展趋势等方面进行介绍，以展示微球制剂的重要性和潜力。
一、微球制剂的起源微球制剂最早起源于20世纪60年代，当时科学家们开始探索一种可以将药物包裹在微小的球体中以达到缓释效果的方法。
最初的微球制剂是由天然高分子材料如明胶或羧甲基纤维素等制成，但其药效持续时间较短，释放速率难以控制。
二、微球制剂的发展进程1. 第一代微球制剂：在20世纪70年代，科学家们开始尝试使用合成高分子材料制备微球制剂，如聚乙烯醇、聚乳酸等。
这些材料具有良好的生物可降解性和生物相容性，可实现药物的缓慢释放，但其制备过程复杂，难以控制微球尺寸和释放速率。
2. 第二代微球制剂：随着纳米技术的发展，科学家们开始使用纳米颗粒作为微球制剂的载体。
纳米颗粒具有较小的粒径和较大的比表面积，可以更好地控制药物的释放速率和靶向性。
常见的纳米颗粒包括聚合物纳米微球、金属纳米颗粒等。
3. 第三代微球制剂：近年来，随着基因工程和纳米技术的融合，第三代微球制剂开始崭露头角。
这种微球制剂可以将基因药物和化学药物结合起来，实现基因的靶向治疗。
此外，第三代微球制剂还可以通过改变微球表面的功能化修饰，实现对药物的靶向传递和受体介导的内吸收。
三、微球制剂的应用领域微球制剂在药物研究和临床应用中具有广泛的应用领域，包括但不限于以下几个方面：1. 肿瘤治疗：微球制剂可用于载药物，实现对肿瘤的靶向治疗。
通过将抗癌药物包裹在微球中，可以提高药物在肿瘤组织中的积累量，减少对健康组织的损伤。
2. 疫苗传递：微球制剂可以用作疫苗的传递载体，实现对疫苗的缓慢释放和靶向传递，提高疫苗的免疫效果。
3. 控释药物：微球制剂可用于控释药物，实现药物的持久性和稳定性。
通过调节微球的结构和材料，可以控制药物的释放速率和释放方式。
微球的制备 ppt课件
7.使液态药物固态化便于应用和贮存
如油类、香料、脂溶性维生素。
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8.将活细胞或生物活性物质包囊
如胰岛、血红蛋白。在体内生物活性高而具 有很好的生物相容性和稳定性。
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研究进展： 20世纪70年代——粒径5微米-2毫米的微囊。 20世纪80年代——1-10微米的微粒 第三代——靶向性微球
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2.）邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）
在强酸中不溶解，可溶于ＰＨ>6的水溶液， 分子中含游离羧基，可单独使用，或与明胶 配合使用。
3.）甲基纤维素（MC）—用于成球材料的 用量10-30g/L，亦可与明胶、羧甲基纤维 素、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等用作复合成 球材料。
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最为常用，稳定、无毒，成球性好。
1.）明胶——动物皮骨中的胶原的部分水解 产物，不溶于冷水，能溶于热水、冷却后成 凝胶，最为常用的成球材料之一，可口服或 注射。Fra bibliotekppt课件
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2.)阿拉伯胶—常与明胶等量配合使用，用 量为20—100g/L
3.)海藻酸盐—多糖类化合物，稀碱从褐藻 中提取，可溶于不同温度水中，常用海藻酸 钠，由于加热可使其断键，破坏其粘度，故 采用膜过滤除菌。
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分类： 按载体材料生物学特点 1.生物降解微球 白蛋白微球、淀粉微球、明胶微球等 此类微球可口服、注射、栓塞给药。 2.非生物降解微球 聚丙烯酰胺微球、乙基纤维素微球、离子交换树脂
生物降解材料聚乳酸制备微球的工艺研究
生物降解材料聚乳酸制备微球的工艺研究随着社会的发展，人们对环境的重视也不断加深，对环境和资源的污染也在日渐关注，为了拯救地球，人们不断开发新能源，对现有能源也在改善利用和更换，同时也有不少聚焦于可回收可再利用材料的研究，从而减少资源消耗，减少污染。
聚乳酸是一种吸收可降解的生物材料，能够通过生物代谢来有效地降解。
同时，聚乳酸也是半结晶材料，具有一定的物理性能，能够抗冲蚀，耐酸碱，密度低，透气性强，具有良好的复合性和加工性，在药物、食品、建筑建材等行业中具有重要应用。
在聚乳酸的制备中，有一种制备方法可以利用其特性制备出多孔微球，而这种制备方法可以被称为“聚乳酸制备微球的工艺研究”。
聚乳酸多孔微球的工艺研究主要包括它的主要原料，添加剂，反应条件，制备工艺，表征方法等几个方面。
在主要原料方面，主要采用聚乳酸以及稳定剂等原料，而添加剂则由化学反应形成，可以采用各种聚合剂来抑制副反应，控制产品的粒度，形状和特性。
在反应条件方面，聚乳酸多孔微球的制备有两种模式，一种是共聚模式，一种是分散模式。
共聚模式可以在室温下进行，而分散模式则需要热量来激活。
在制备工艺方面，有两种常用的方法，一种是自聚模式，搅拌均质后，待其反应反应达到稳定状态；另一种是外接聚合模式，采用固体溶液反应，既可以保证溶解度，又可以控制反应温度和反应时间。
表征方面，聚乳酸多孔微球的制备工艺包括扫描电子显微镜（SEM）表征，比表面积（BET）表征，拉伸强度（LT）表征，热介电表征以及热水分散表征等。
这些表征方法可以准确检测聚乳酸多孔微球的结构，以此探索其使用性能。
除了上述步骤外，在聚乳酸多孔微球的制备过程中，还有一些重要的因素也需要考虑，如选择合适的原料，加入合适的添加剂，进行正确的反应条件等，合理的选择它们有助于提高聚乳酸多孔微球的性能。
从上文可以看出，聚乳酸多孔微球的制备工艺不仅具有广泛的应用，而且能够大大提高材料的功能性能。
未来，聚乳酸多孔微球将在新能源、药物制剂、食品加工等领域发挥重要作用，为探索可回收可再利用材料、拯救地球起到应有的作用。
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微球制剂生产工艺
微球制剂是一种新型的药物制剂，其具有微球形状和缓释特性，可以改善药物的溶解度和生物利用度，并且能够减少药物的不良反应。
下面将介绍微球制剂的生产工艺。
首先，微球制剂的生产需要先选取合适的药物和包衣材料。
药物应具有较好的溶解度和生物利用度，而包衣材料则需要具有良好的生物相容性和缓释性能。
其次，通过悬浮聚合法或乳液聚合法制备微球。
悬浮聚合法的步骤包括：将药物溶解在溶剂中，添加包衣材料和交联剂，形成药物包衣材料的混合溶液；将混合溶液加入到搅拌的水相中，并加入乳化剂，形成悬浮液；在搅拌的同时，加入引发剂，使包衣材料发生聚合反应，形成微球。
乳液聚合法与悬浮聚合法类似，只是在制备药物包衣材料混合溶液的过程中，先形成乳液，再进行聚合反应。
接下来，将制得的微球进行固化处理。
固化过程中通常使用交联剂、极冷固化或氧化剂来加强微球的稳定性和药物的缓释效果。
交联剂可以使微球结构更加牢固，并减少药物的溶出速度；极冷固化则可以通过冷冻法使微球冷冻固化，提高微球的缓释效果；氧化剂则可用于加速交联反应，提高微球的固定性和稳定性。
最后，将固化的微球进行干燥和包装。
干燥过程中通常采用低温真空干燥或喷雾干燥的方法。
低温真空干燥可以在较低的温度下去除微球中余留的有机溶剂，而喷雾干燥则可以通过将微
球雾化成微小颗粒后进行热风干燥，迅速将水分从微球中蒸发掉。
干燥后，将微球进行包装，以保护微球免受外界环境的污染和损害。
总之，微球制剂的生产工艺包括药物和包衣材料的选择、微球的制备、固化处理以及干燥和包装等步骤。
这些工艺能够使药物具有较好的溶解度和生物利用度，并且实现药物的缓释效果，为新型药物制剂的研究和开发提供了一种可行的技术途径。