解热镇痛药

第三章解热、镇痛抗炎及抗痛风药物

1. 什么是解热、镇痛抗炎药?分哪几类?

解热、镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛且多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。由于本类药物的化学结构和抗炎作用机制与肾上腺素皮质激素不同，故亦称非甾体抗炎药.

2. 非甾体抗炎药中哪些属于非处方药（OTC）?

非甾体抗炎药中属于OTC的有：阿司匹林、精氨酸阿司匹林、赖氨酸阿司匹林、卡巴匹林钙、双水杨酸酯、乙水杨酸酯、对乙酰氨基酚、贝诺酯、布洛芬、芬必得。吡罗昔康、吲哚美辛、双氯芬酸只作为外用制剂。

3. 非甾体抗炎药作用机制是什么？

本类药物的基本作用是抑制体内前列腺素(PG)的合成。PG广泛存在子人体的各种主要组织和体液中，大多数细胞均有合成PG的能力。PG是一类具有高度生物活性的物质，参与机体发热、疼痛、炎症、血栓、速发型过敏、保护胃黏膜、维持肾血流等多种生理、病理过程。PG的前身是花生四烯酸(AA)，游离的花生四烯酸分别通过环氧化酶和5-脂氧酶途径，进一步代谢成PG、血栓素(TXA2)和白三烯(LT)。解热、镇痛抗炎药抑制环氧化酶的活性，从而阻止了PG合成

4. 如何合理选用解热镇痛药？

根据患者的指征、机体状况及药物的适应证、禁忌证等综合因素考虑选药。

(1)一般以疗效确切、毒性低、价格较便宜的药物如阿司匹林及其复方制剂为首选药，次之选用对乙酰氨基酚、布洛芬及其复方制剂等。解热应用不超过3日，镇痛应用不超过5日。

(2)对长期高热的疾病如血吸虫病、伤寒、晚期癌症，可考虑应用消炎痛栓剂。

(3)儿科用药最好仅限阿司匹林，对乙酰氨基酚、布洛芬及它们的复方制剂。

(4)孕妇应慎用解热镇痛药，最好选用对乙酰氨基酚。

(5)肾炎、消化性溃疡、血友病及其他出血性疾病或阿司匹林不能耐受者，可选用对乙酰氨基酚。

(6)含氨基比林、非那西丁的一些复方制剂如去痛片、APC最好不用，该类药已趋于淘汰。

5. 如何合理选用抗炎镇痛药?

(1)尽管本类药物近年来发展很快，但目前抗炎镇痛仍以疗效确切、不良反应轻、价格便宜或适中的阿司匹林、布洛芬、芬必得、萘普生及双氯芬酸为首选药，吲哚美辛和保泰松虽然抗炎作用强，但副作用亦大，故保泰松已很少使用，而吲哚美辛只作为二线药，用于重症或其他药物无效的替代药物。

(2)由于本类药物的疗效和不良反应有个体差异，通常先选一种药，并逐渐加大剂量，待有效后逐渐减量，若使用2—3周后无效，可更换品种。

(3)慢性风湿性关节炎、骨关节炎等需长期服药者，应选择维持疗效较长、副作用较少的药物，如芬必得、舒林酸、萘丁美酮、尼美舒利等。

(4)老年肾功能低下者，可选择尼美舒利、舒林酸等。

(5)高血压正在服药期间的患者，可选用舒林酸；因该药与抗高血压药很少发生相互作用。

(6)有消化性溃疡史者，可选用萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利等。

(7)对于腰、关节、韧带等急性扭伤，肌肉异常紧张，肌肉劳损及肌腱炎等，可选用氯唑沙宗。

(8)对早期骨关节病患者可选用氨基葡萄糖(葡立、维古力)，可阻断关节炎的病理过程，防止疾病进展。

6. 非甾体抗炎药的不良反应有哪些

由于非甾体抗炎药抑制了前列腺素的生理作用，故不良反应较多，而且有些药不良反应发生率高，如吲哚美辛、毗罗昔康等，而双氯芬酸则能使个别人发生再生障碍性贫血。

(1)胃肠道系统：常见，临床统计表明，长期服用本类药物、发生严重胃肠道反应(胃及十二指肠溃疡、胃出血)的危险性比不用药者高3倍。其原因是药物直接刺激胃黏膜及抑制了PG合成，与内源性黏膜保护因子减少有关。新上市的塞来昔布、罗非昔布虽对胃肠道不良反应较少，但目前发现它们对心血管导致不利，故厂家已召回万洛、西洛葆也在受到关注。

(2)神经系统：可有头晕、感觉异常、倦睡、甚至精神错乱，以吲哚美辛发生率较高，可达10%一25%。

(3)泌尿系统：可引起蛋白尿、管型尿、急性间质性肾炎、急性肾衰等，以保泰松、非那西丁为最。

(4)血液系统：可引起血小板减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血。

(5)肝脏：可引起肝细胞损害、肝炎。

(6)阿司匹林哮喘：此药引起的哮喘占哮喘患者2.3%一20%，主要的是因PGE减少，白三烯增多所致(脂氧酶途径)。

7. 非处方药解热镇痛药的复方制剂由哪些药组成?

非处方药解热镇痛药收载了两个处方：

(1)复方对乙酰氨基酚片，又名新APC。每片由对乙酰氨基酚126毫克、阿司匹林30毫克、咖啡因30毫克组成。

(2)复方对乙酰氨基酚片Ⅱ，又名散利痛片。每片由对乙酰氨基酚250毫克、异丙安替比林150毫克、无水咖啡因50毫克组成。

处方药中的去痛片含有氨基比林，老APC中含非那西丁，这两种药的不良反应严重，故非处方药不收载，可在医师指导下使用。

8. 非处方药感冒用药多由哪些药物组成？

组成抗感冒药的复方制剂多由下列药物组成。

(1)解热镇痛药如对乙酰氨基酚、布洛芬、阿司匹林。

(2)减鼻充血药如伪麻黄碱。

(3)抗过敏药如马来酸、氯苯那敏(扑尔敏)、盐酸苯海拉明。

(4)镇咳祛痰药如氢溴酸右美沙芬、愈创木酚甘油醚、二氧丙嗪，

(5)抗病毒药如金刚烷胺。

(6)中药如板蓝根、人工牛黄。

9. 为什么不能一见发热就吃退热药?

发热，俗称发烧，是疾病的一个症状，预示着体内有病原体感染，一见发热就用退热药易掩盖病情。另一个原因，发烧是人体的一种防御性反应，对病原体不利。因为机体在发烧时，体内抗体生成增多，白细胞的吞噬作用和肝脏的解毒功能增强，可以协助消灭入侵的病原体。所以不能一见发热就吃退热药，应当首先自我判断或在药师指导或在医师诊断后再用药。如果热度不高，比如在38℃以下，只需多饮水、注意休息、加强营养、而不必动用退热药；但如果热度较高，在39℃以上，或者发热时间太长，则需要服用退热药。

10. 为什么对含有氨基比林的复方制剂应慎用?

含有氨基比林的复方制剂如氨咖片、去痛片、安痛定等应慎用，因为氨基比林易发生粒细胞缺乏症及生成致癌物质亚硝胺。粒细胞缺乏时，病人容易感染，可出现高热、头痛、咽痛，极度乏力、衰竭，口腔、咽峡、直肠都可发生溃疡，甚至坏死。感染可迅速扩散