药理学课件5章传出
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传出神经系统药物的作用及分类(药理学)
一、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
（1）影响递质的释放：促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱 酯酶药（新斯的明）
（3）影响递质的转运和贮存： 抑制NA再摄取（利血平）
β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：异丙肾上腺素 β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
（1）影响递质的释放：促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱 酯酶药（新斯的明）
（3）影响递质的转运和贮存： 抑制NA再摄取（利血平）
β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：异丙肾上腺素 β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
《药理学》传出神经系统药理58页PPT
13、遵守纪律的风气的培养，只有领 导者本 身在这 方面以 身作则 才能收 到成效 。—— 马卡连 柯 14、劳动者的组织性、纪律性、坚毅 精神以 及同全 世界劳 动者的 团结一 致，是 取得最 后胜利 的保证 。—— 列宁 摘自名言网
15、机会是不守纪律的。——雨果
61、奢侈是舒适的，否则就不是奢侈 。——CocoCha nel 62、少而好学，如日出之阳；壮而好学 ，如日 中之光 ；志而 好学， 如炳烛 之光。 ——刘 向 63、三军可夺帅也，匹夫不可夺志也。 ——孔 丘 64、人生就是学校。在那里，与其说好 的教师 是幸福 ，不如 说好的 教师是 不幸。 ——海 贝尔 65、接受挑战，就可以享受胜利的喜悦 。——杰纳勒 尔·乔治·S·巴顿谢谢！源自《药理学》传出神经系统药理
11、战争满足了，或曾经满足过人的 好斗的 本能， 但它同 时还满 足了人 对掠夺 ，破坏 以及残 酷的纪 律和专 制力的 欲望。 ——查·埃利奥 特 12、不应把纪律仅仅看成教育的手段 。纪律 是教育 过程的 结果， 首先是 学生集 体表现 在一切 生活领 域—— 生产、 日常生 活、学 校、文 化等领 域中努 力的结 果。— —马卡 连柯(名 言网)
15、机会是不守纪律的。——雨果
61、奢侈是舒适的，否则就不是奢侈 。——CocoCha nel 62、少而好学，如日出之阳；壮而好学 ，如日 中之光 ；志而 好学， 如炳烛 之光。 ——刘 向 63、三军可夺帅也，匹夫不可夺志也。 ——孔 丘 64、人生就是学校。在那里，与其说好 的教师 是幸福 ，不如 说好的 教师是 不幸。 ——海 贝尔 65、接受挑战，就可以享受胜利的喜悦 。——杰纳勒 尔·乔治·S·巴顿谢谢！源自《药理学》传出神经系统药理
11、战争满足了，或曾经满足过人的 好斗的 本能， 但它同 时还满 足了人 对掠夺 ，破坏 以及残 酷的纪 律和专 制力的 欲望。 ——查·埃利奥 特 12、不应把纪律仅仅看成教育的手段 。纪律 是教育 过程的 结果， 首先是 学生集 体表现 在一切 生活领 域—— 生产、 日常生 活、学 校、文 化等领 域中努 力的结 果。— —马卡 连柯(名 言网)
传出神经系统药理概论
第二信使cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
药理学传出神经系统药理概论PPT资料(正式版)
胆碱能神经 3 运动神经 2受体阻断药（育亨宾）
平滑肌收缩、血管扩张、缩瞳 支气管、胃肠等内脏平滑肌血管、肝脏、骨骼肌、突触前膜
2受体激动药 (沙丁胺醇) 2受体激动药 (沙丁胺醇)
4 极少数交感神经的节后纤维(
特点：中枢发出→神经节处交换神经元→效应器
第一节 传出神经系统的递质和分类 图6-1 传出神经系统模式图
药理学传出神经系统药理 概论
第五章 传出神经系统药物 概论
❖反射弧：
感受器 传入神经
中枢 传出神经
效应器
第五章 传出神经系统药理概论
传出神经系统药物：
指能够直接或间接影 响传出神经的化学传递过 程，改变效应器功能活动 的药物
第五章 传出神经系统药理概论
自主神经系统
交感神经系统
1、 2受体阻断药（普萘洛尔） 第三节 传出神经系统的受体及效应
神经元→直达骨胳肌
Continued
第五章 传出神经系统药理概论
图6-1 传出神经系统模式图
第一节 传出神经系统的递质和分类
传出神经的递质：
乙酰胆碱 (acetylcholine，Ach) 胆碱能神经
去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) 去甲肾上腺素能神经
乙酰胆碱：▲ 胆碱能神经：
多巴胺受体分类：
1.
DⅠ
受体
两种 亚型
D1受体 D5受体
2. DⅡ 受体
三种 亚型
D2受体 D3受体 D4受体
表 6-1
第三节 传出神经系统的受体及效应
表 6-ห้องสมุดไป่ตู้多巴胺受体类型及分布
受体类型
分布
效应
DⅠ受体 肾、肠系膜血管 扩张内脏小血管，利 尿，血流量增加，滤
护用药理学PPT课件
2. 对腺体的作用 对汗腺和 3. 治疗M胆碱受体阻断药中毒 以 唾液腺最为明显。 1～2mg皮下注射，可用于阿托
品等药物中毒的解救。
10
第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
房水回流通路
11
第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
M-R激动药和M-R阻断药对眼睛的作用
12
第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
（一）α、β受体激动药（如肾上腺素） （二）α受体激动药 1.α1、α2受体激动药（如去甲肾上腺素） 2.α1受体激动药（如去氧肾上腺素） 3.α2受体激动药（如可乐定） （三）β受体激动药 1.β1、β2受体激动药（如异丙肾上腺素） 2.β1受体激动药（如多巴酚丁胺） 3.β2受体激动药（如沙丁胺醇）
拮抗药 一、抗胆碱药 （一）M受体阻断药 1.非选择性M受体阻断药（如阿托品） 2.M1受体阻断药（如哌仑西平） （二）N受体阻断药 1.NN受体阻断药（如樟磺咪芬） 2.NM受体阻断药（如泮库溴铵） 二、抗肾上腺素药 （一）α受体阻断药 1.α1、α2受体阻断药（如酚妥拉明） 2.α1受体阻断药（如哌唑嗪） （二）β受体阻断药 1.β1、β2受体阻断药（如普萘洛尔） 2.β1受体阻断药（如美托洛尔） 3.α、β受体阻断药（如拉贝洛尔）
M样症状，可用阿托品对抗。 2. 遇光易变质，应避光保存。 3. 滴眼方法：将下眼睑拉成袋状，同时以中指压迫内眦的鼻
泪管开口，然后将药液滴入眼内。每次滴药后，应轻压 内眦2～3分钟，以免药液经鼻黏膜吸收引起全身不良反 应。
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第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
眼内压与青光眼
房水是由睫状肌上皮细胞分泌及虹膜后房血管渗出而生 成，通过瞳孔、前房角间隙，经滤帘流入巩膜静脉窦而进入 血液循环。房水可使眼球内具有一定压力，称为眼内压。房 水回流障碍可致眼内压升高，眼内压持续升高可致青光眼。
(药理学课件)传出
贮存：与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，
贮存于囊泡中。
释放：胞裂外排。
消失：神经摄取（摄取1、贮存型摄取）
非神经摄取（摄取2、代谢型摄取）
传出神经系统药理概论（五）
胆碱受体 毒蕈碱型胆碱受体（M 胆碱受体） M1、M2、M3、M4、M5
烟碱型胆碱受体（N胆碱受体） NN（神经节细胞膜） NM （骨骼肌细胞膜）
M 胆碱受体激动药 （胆碱酯类：乙酰胆碱 ） （生物碱类：毛果芸香碱 ）
N 胆碱受体激动药 （烟碱,nicotine ）
抗胆碱脂酶药 （易逆性：新斯的明、 毒扁豆碱） （难逆性：有机磷酸酯类）
M 胆碱受体激动药（一）
乙酰胆碱药理作用：
M样作用：
表现：心收缩力减弱，心率减慢，血管扩 张，血压下降，支气管、胃肠道、泌尿道 等平滑肌兴奋，腺体分泌增加。瞳孔括约 肌和睫状肌兴奋等。
效果不一。 三、胆碱酯酶复活药对已老化的磷酰化胆碱
酯酶无效。
抗胆碱酯酶药（十）有机磷酸酯类中毒的防治
1、预防 严格农药管理制度，加强保护措施 2、急性中毒的防治 （1）迅速消除毒物以免继续吸收 （2）积极使用解毒药
a.及早、足量、反复注射阿托品 b.合用胆碱酯酶复活药 （3）对症处理 呼吸、循环 3、慢性中毒治疗
泌尿道 2、N样症状 N1兴奋：N2兴奋： 3、中枢症状 先兴奋、不安、谵语、全身肌
肉抽搐，转入抑制，昏迷，血 压下降、 呼吸停止 慢性中毒 ： 长期接触中毒，神经衰弱症候 群和腹泻、多汗、瞳孔缩小。
抗胆碱酯酶药（八） 胆碱酯酶复活药 碘解磷定
（pralidoxime,PAM）
[药理作用]
碘解磷定+磷酰化胆碱酯酶
磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物
《药理学》传出神经系统药理课件PPT课件
❖禁忌证：青光眼、前列腺肥大
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似，
scopolamine
稍弱；
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢；
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高；
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强；
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用；
❖分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显，易被COMT 灭活，去羟基，中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO 灭活，易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品：适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于
COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择 性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制 胃液分泌，尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能
受
α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似，
scopolamine
稍弱；
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢；
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高；
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强；
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用；
❖分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显，易被COMT 灭活，去羟基，中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO 灭活，易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品：适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于
COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择 性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制 胃液分泌，尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能
受
α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH