抗微生物药物种类
抗微生物药
第2章抗微生物药抗微生物药—是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物，用于防治病原微生物引起的感染性疾病，包括抗生素和人工合成的抗菌药。
第1节抗菌药物概论1．抗生素：是指某些微生物（细菌、真菌和放线菌）在其生长过程中产生的具有抑制或杀灭其他微生物的代谢产物，也包括人工半合成或全合成的产物。
2．抗菌谱：是指抗菌药物的作用范围，是临床选择用药的重要依据。
窄谱：抗菌谱窄，如异菸肼广谱：抗菌谱广，如四环素、氯霉素3．抗菌活性：是指抗菌药物抑制或杀灭微生物的能力。
抑菌药：如四环素、红霉素等杀菌药:如青霉素类、头孢菌素类及氨基甙类和氟喹诺酮类等4．化学治疗：是指对病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称化疗。
5.细菌耐药性：细菌对药物敏感度↓或消失导致该药的疗效↓或消失。
耐药性产生的机制：①改变细菌细胞膜的通透性②改变靶蛋白对药物的亲和力③产生灭活酶第2节β－内酰胺类抗生素药物：含有β－内酰胺环的抗生素抗菌机制：抑制细菌细胞壁的合成，是繁殖期杀菌药。
天然青霉素一、青霉素类半合成青霉素青霉素：苄青霉素体内过程：po：无效，im：吸收快而完全，30min达血药浓度峰值；体内分布广，脑膜炎症时可达有效浓度；性质不稳定，需临用时配制；主要以原形从肾小管排泄。
抗菌谱：三菌一体对G＋菌、G－球菌、放线菌、螺旋体有强大的杀灭作用。
⑴球菌：G＋球菌：溶血链球菌草绿色链球菌肺炎双球菌敏感的金葡菌G－球菌：脑膜炎球菌，淋球菌⑵G＋杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌、炭疽杆菌⑶放线菌、螺旋体耐药性：1.金葡菌（产生青霉素酶）：90％2.淋球菌：多见特点：1.杀菌力强，窄谱2．对繁殖期细菌强3．对G＋菌强、G－菌弱4．毒性小［临床应用］是敏感菌常用的甚至首选的抗生素1．G＋球菌感染：除耐药金葡菌外常首选2．G－球菌感染：流脑：常首选（特别对SD抗药或不宜用者）淋病；敏感者亦可用。
3．G＋杆菌感染；常用白喉、破伤风、气性坏疽+抗毒素4．螺旋体病：常首选5．放线菌病：大剂量、长疗程。
抗微生物药
2.高度选择性，对其他细菌无效。
3.低浓度抑菌、高浓度杀菌。
4.单用易产生耐药性。
一、异烟肼(INH,雷米封）
【临床应用】
各种类型结核病的首选药
单用——早期、轻症治疗或预防给药
联用——其他类型的结核病
【注意】
为肝药酶抑制剂，可以使双香豆素、 苯妥英钠等药物代谢减慢。
1.化学结构相似 2.作用机制相似：抑制蛋白质合成 属静止期杀菌药 3.尿中浓度>血浆浓度,用于治疗尿路感染
4.抗菌谱广,主要针对G-杆菌感染
5.耐药性：广而持久
6.口服难吸收,多注射给药 （口服用药仅用于肠道感染及肠道吻合术）
7.不良反应 ①耳毒性
②肾毒性
③过敏反应:少见但较严重 ④神经肌肉麻痹: 应立即静注新斯的明和钙剂
[理化性质]
• 常用钠盐或钾盐（有刺激性） • 水溶液不稳定，室温、24h可产生青霉烯 酸、青霉噻唑酸等具有抗原性的物质，
应现用现配
• 不耐热、易被酸、碱、醇、氧化剂、 重金属及青霉素酶(属β-内酰胺酶)破坏
[体内过程]
• 口服易被胃酸及消化酶破坏 不宜口服，多注射给药 • 90%以原型经肾排泄 （肝功不良者可用）
[作用]
1.抗菌谱:窄谱抗生素 （1）G+球菌:溶血性链球菌、葡萄球菌、 肺炎双球菌 （2）G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌、 炭疽杆菌 （3）G-球菌:淋球菌、脑膜炎双球菌 （4）螺旋体:梅毒螺旋体、钩端螺旋体 （5）放线菌
2.属繁殖期杀菌药（对静止期细菌无效）
3.耐药性:
临床上较易对青霉素产生耐药
乙酰螺旋霉素
•耐酸 •作用较红霉素弱
•不良反应较红霉素轻
抗微生物药抗生素
抗生素的制备方法
微生物发酵法
利用微生物发酵生产抗生素的方法，是目前工业化生产抗生素的主要途径。
半合成法
通过化学合成与微生物发酵相结合的方法，制备特定结构的抗生素。
全合成法
完全通过化学反应制备抗生素的方法，对设备和技术的要求较高。
抗生素的质量控制标准
纯度要求
抗生素产品应具有较高的纯度，一般应 达到98%以上。
口服抗生素需要注意饭前或饭后服用，避免胃肠 道反应。
使用抗生素期间需要注意饮食卫生和休息，避免 过度劳累导致身体抵抗力下降。
抗生素的不良反应和注意事项
使用抗生素期间需要注意观察病情变化，如 症状未缓解或加重，应及时就医。
不建议自行购买和使用抗生素，以免因缺乏 专业知识导致不必要的风险。
抗生素的不良反应包括药物过敏、恶心、呕 吐、腹泻、肝肾损伤等，如有不适应及时就 医。
提高公众认识
开展耐药性监测
普及抗生素知识，提高公众合理使用抗生素 的意识。
建立耐药性监测体系，及时掌握耐药性发展 趋势，为合理使用抗生素提供依据。
06
研究进展与展望
新型抗生素的研究和开发
1 2
新型抗生素的发现
研究新的抗生素，包括肽类、脂质体类、多糖 类抗生素等，以对抗日益增多的耐药菌。
新型抗生素的合成和生产
胶囊剂
外用剂型
方便服用，但有些抗生素不宜制成胶囊。
如软膏、眼药水等，直接作用于患处，效果 较好。
04
抗生素的临床应用
抗生素的适应症和使用范围
1
抗生素主要用于治疗敏感菌引起的感染性疾病 ，如呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染等。
2
抗生素的使用范围根据感染部位和病情严重程 度而定，一般情况下，抗生素的使用需要在医 生的指导下进行。
养鸡需备哪些药物？鸡常用药物种类
养鸡需备哪些药物？鸡常用药物种类
在鸡群的养殖中，有时患病时自己可以用药进行治疗，这样比较及时，不会使鸡病变得严重，所以在养殖场中需常备一些药物，今天小编就将鸡常用药物种类给大家介绍下：
抗微生物药：常用的如青霉素、链霉素、氨苄青霉素、红霉素、庆大霉素、卡那霉素、氯霉素、磺胺类、四环素类和氟喹诺酮类。
①高力米先、强力米先为5％的红霉素；禽痢宝、菌必治为庆大霉素。
②百灭净、敌菌净多为磺胺类与增效剂一起合用。
③诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星均为氟喹诺酮类药物。
抗病毒药：除病毒灵、盐酸吗啉胍外，部分中草药效果更佳。
抗球虫药：球虫粉、敌菌净、灭球液等。
抗微生物药
临床应用
局部软组织和创伤感染：选外用磺胺药， SN、SD-Ag。 原虫感染：SQ、磺胺氯吡嗪、SM2、SMM、 SDM等，用于球虫病、鸡卡氏白细胞虫病、 猪弓形体病等。 其他： SD为流脑首选药（易通过血脑屏 障）、SMZCO(复方新诺明）用于呼吸道 感染、乳腺炎用SM2。
兽医药理学-抗微生物药 20
2014-5-5
环丙沙星(ciprofloxacin,环丙氟哌酸) 药动学：内服及肌注吸收迅速，生物利 用度不同动物差异较大，在动物体内分 布广泛。 作用：广谱杀菌药，对革兰氏阴性菌的 抗菌活性是该类药中最强的一种，对革 兰氏阳性菌、支原体、厌氧菌、绿脓杆 菌的作用也较强。 应用：用于全身各系统感染。
药动学：内服吸收少，主要从粪 便中排出。适宜于作肠道抗菌增 效剂。 作用与应用：较TMP弱，常以1:5 比例与SQ等合用。其复方制剂用 于防治球虫病及畜禽肠道感染。
2014-5-5兽医药源自学-抗微生物药44三、氯霉素类药物
chloramphenicol and congeners
2014-5-5
兽医药理学-抗微生物药
2014-5-5 兽医药理学-抗微生物药 29
乙酰化后失去抗菌活性，溶解度下 降，增加了对肾脏的毒副作用。尿 中酸度较高时易引起磺胺及乙酰磺 胺的沉淀，导致结晶尿的产生，损 害肾功能。 同时内服碳酸氢钠碱化尿液，可提 高其溶解度，促进从尿中排出。
2014-5-5
兽医药理学-抗微生物药
30
作用机制
R2被酰胺化：失去抗 菌活性
2014-5-5
R1被杂环取代：内服 易吸收，用于全身感 染。SD,SMZ 25 兽医药理学-抗微生物药
第十二章抗微生物药物
β-内酰胺类（ β- Lactam antibiotics ）
G+细胞壁主要由粘肽组 成（40－50％）。 G-细胞壁含粘肽很少（ ∠10％），主要由脂多 糖蛋白组成。
青霉素类与丙A-丙A结构相似，转肽E与 青霉素结合，使肽-多糖不能交联。
作用机制
粘肽
青霉素结蛋 白PBPS）
三维网状结构
b-内酰胺 类抗生素
大环内酯类：与敏感细菌核糖体的50S亚基结合 ，主要抑制了移位酶的活性，抑制肽酰基－tRNA 由A位移向P位，阻碍肽链延长，发挥抑菌或杀菌 作用 四环素类：与敏感细菌核糖体30S亚基A位特异性 结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而 抑制了肽链的延长和蛋白质的合成 氯霉素类、林可霉素：与核糖体的50S亚基的A位 结合，抑制肽酰基转移酶，干扰新的氨基酸结合 到新的肽链上，使肽链不能延长，抑制蛋白质的 合成
β-内酰胺类（ β- Lactam antibiotics ）
β-内酰胺类（ βLactam antibiotics）：
化学结构中含有β-内酰 胺环的一类抗生素。包括 青霉素类和头孢类。
青霉素类（Penicillins）
O
6-氨基青酶烷酸
R1 C NH
S
酰胺酶作
用点
N
O
青霉素酶作
用点
CH3
CH3 COOH
β-内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类：碳青霉素烯类、单环 β-内酰胺类、头霉素及氧头孢烯类 β-内酰胺酶抑制剂：棒酸、舒巴坦、三唑 巴坦
青霉素类（Pencillins）分类
窄谱青霉素：青霉素G、青霉素V 耐酶青霉素类：甲氧西林、氯唑西林 广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类：羧苄西林 、哌拉西林 抗革兰氏阴性菌青霉素类：美西林
与微生物有关的药物制剂
与微生物有关的药物制剂微生物药物制剂是指以微生物或其代谢产物(包括酵素、多糖、蛋白质等)为活性成分，制成药物剂型，用于治疗疾病的制剂。
微生物药物制剂具有治疗范围广、作用强、疗效稳定等优点，在医疗上发挥着越来越重要的作用。
本文将介绍与微生物有关的药物制剂。
一、抗生素抗生素是指由微生物所分泌并能杀灭或抑制其他微生物的化合物。
目前已知的抗生素多达数百种，按机制可分为累积、破坏、抑制三类。
抗生素广泛应用于病毒感染、细菌感染等疾病的治疗，是临床上常用的治疗手段。
世界卫生组织将抗生素列为“世界公认的最重要发现之一”，同时也提醒人们要正确使用抗生素，以免过度使用造成抗药性等问题。
1. 青霉素青霉素是一种由链霉菌属产生的抗生素，是世界上第一种被广泛使用的抗生素药物。
其主要作用机制是阻断细菌细胞壁的合成，最终导致细胞死亡。
青霉素不仅能治疗细菌性感染，还可以预防繁殖速度较慢的菌株的感染。
但由于细菌会产生青霉素酶而产生抗药性，现已出现多种改良的青霉素类药物。
2. 头孢菌素头孢菌素是一类以头孢菌属为代表的β-内酰胺类抗生素。
头孢菌素通过破坏细菌细胞壁，通过复杂的作用机制杀死感染的细菌。
头孢菌素具有广谱抗菌活性，能够杀菌或抑菌大量的革兰氏阳性和阴性菌，并在临床治疗中取得了较好的疗效。
同时，头孢菌素之间的差异较大，不仅有临床上常用的头孢菌素，还有改良型抗生素，如头孢曲松、头孢噻肟等，都能有效控制细菌感染。
3. 氟喹诺酮类抗生素氟喹诺酮类抗生素是一类化学合成的高效广谱抗生素，常用于治疗各种细菌感染。
该类抗生素的共同特征是在细胞外部和细胞内环境下会阻断DNA合成，从而杀死细菌。
氟喹诺酮类抗生素分子结构紧凑，药效强、速度快，同时还具有配方简易、副作用较小、口服方便等优点。
常见的氟喹诺酮类抗生素有氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
二、疫苗疫苗是预防传染病、提高人类抵抗力的生物制品。
疫苗的制备大多以微生物或其代谢产物为原料，可预防、控制范围较广，是防治疾病最有效的措施之一。
抗微生物药
中山大学药学院 黄 河 清
药理学课程
一、基本概念
病原微生物：包括病毒、衣原体、支原体、 病原微生物：包括病毒、衣原体、支原体、立克 次体、细菌、螺旋体、真菌。 次体、细菌、螺旋体、真菌。 抗感染药： 系指用于治疗病原体如细菌、 真菌、 抗感染药 ： 系指用于治疗病原体如细菌 、 真菌 、 病毒、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、 病毒、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、 原虫、蠕虫等所致感染性疾病。 原虫、蠕虫等所致感染性疾病。 抗微生物药较抗感染药范围稍窄 较抗感染药范围稍窄， 抗微生物药较抗感染药范围稍窄，一般不包括抗 寄生虫药。 寄生虫药。
抗菌谱： 抗菌谱：是指药物抑制或杀灭病原微生物 的范围。 的范围。有些药物仅作用于单一菌种或局 限于某属细菌，其抗菌谱窄； 限于某属细菌，其抗菌谱窄；有些药物抗 菌范围广泛，称为广谱抗菌药。 菌范围广泛，称为广谱抗菌药。 抗菌活性： 抗菌活性：是指药物抑制或杀灭病原微生 物的能力。 物的能力。 药理学课程
抑菌剂：凡有抑制微生物生长、 抑菌剂：凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药 物称为抑菌剂，如磺胺类，四环素类等。 物称为抑菌剂，如磺胺类，四环素类等。 能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低 能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低 抑菌浓度(MIC)。 抑菌浓度 。 杀菌剂：凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂， 杀菌剂：凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂， 如青霉素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。 如青霉素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。 能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌 能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌 浓度(MBC)。 浓度 。
药理学课程
抗生素： 由生物包括微生物（ 如细菌、 抗生素 ： 由生物包括微生物 （ 如细菌 、 真菌、 放线菌） 植物和动物在内， 真菌 、 放线菌 ） 、 植物和动物在内 ， 在 其生命活动过程中所产生的， 其生命活动过程中所产生的 ， 能在低微 浓度下有选择地抑制或影响它种生物功 能的有机物质。 能的有机物质。 抗菌药物： 是指抗生素及由人工半合成、 抗菌药物 ： 是指抗生素及由人工半合成 、 全合成的一类化学药物的总称。 全合成的一类化学药物的总称。 药理学课程