第21篇 离子通道概论及钙通道阻滞药
第21章离子通道概论及钙通道阻滞药
离子通道：细胞膜中跨膜蛋白质选择性通透离子。
研究方法：电压钳、膜片钳技术。
第一节离子通道概论
一、离子通道分类
电压门控性通道：膜电压变化激活的通道。
化学门控性离子通道：递质与通道蛋白结合而激活（钠、钙、钾、氯离子通道）
（一）钠通道：允许钠离子通过，维持细胞膜兴奋和传导，均为电压门控性道。
（二）钙通道：通过Ca++，外Ca++内流通道。
分类：
（1）电压门控性通道（VDC）：开放受膜电位控制，据点导值和动
力学分类：
L型：开放时间长10-20ms(心、血管平滑肌)，外Ca++内流最主要途径，被二氢吡啶类选择性阻滞。
T型：开放时间短（传导系统，特别窦房结，调节自律性）
N型：非L、T型（中枢神经元和突触部位，调节递质释放）对二氢吡啶类不敏感。
P型：最早见于小脑蒲肯野细胞，失活慢，主要存在大脑。
Q型：存在小脑颗粒细胞、海马、脊髓的神经细胞。
R型：存在神经细胞。
（2）受体调控性离子通道（ROC）
存在于细胞器肌质网、内质网，由ip3或Ca++激活细胞器上受体，促内钙释放。
有二种途径：
①ryanoding 受体(RyRs)通道：
存在骨骼肌、心、脑，咖啡因激活RyR，促内钙释放，胞浆Ca++↑。
②ip3受体通道：主要在心脏，未发现特异阻滞剂
（三）钾通道
允许钾离子跨膜通过，亚型最多，最复杂通道，广泛分布于各组织器官。
功能：调节细胞膜电位、兴奋性、平滑肌的舒缩。
（四）氯通道：允许氯离子跨膜通过
功能：稳定膜电位，抑制动作电位产生发挥重要作用
第二节作用于离子通道的药物
一、作用于钠通道的药物：
局部麻醉药、抗癫痫药、I类抗心律失常药
二、作用于钾通道的药物
（一）钾通道阻滞药（PCB）
磺酰脲类降血糖药
格列本脲：选择性阻滞ATP敏感钾通道，抑制K+外流，使膜去极化，促进电压依赖性钙通道开放，胞内Ca++↑，刺激胰岛素分泌↑（二）钾通道开放药（PCO）
作用：作用于钾通道，细胞膜对K+通透↑，K+外流↑。（1）使细胞膜更负（超级化），致电压依赖性钙通道开放不易开放。（2）对抗递质、激素引起的去极化。
（3）促进Na +—Ca+ +交换，排除Ca+ +，胞内Ca+ +↓。产生舒张血管，降血压，对缺血心脏产生保护作用。
第三节钙通道阻滞药
又称钙拮抗药，选择性阻滞钙通道，阻滞外钙内流降低胞浆内Ca++浓度，产生重要心血管作用。
钙离子的生理意义心脏：
心脏：窦房结、房室结起搏；工作肌的兴奋收缩，需Ca++。
血管：动、静脉的收缩。平滑肌：胃肠、支气管、泌尿道、子宫收缩。血小板：激活、集聚。神经细胞：释放递质。肥大细胞：脱颗粒，释放组胺。肌肉收缩、血液凝固、腺体分泌等。
一、钙通道阻滞药分类
1987年WHO根据对钙通道的选择性分类
（一）选择性钙拮抗药：心血管剂量不阻滞Na+通道。
1．苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米等。
2. 二氢吡啶类：硝本地平、尼莫地平、氨氯地平
3. 尔硫卓类：地尔硫卓（选择作用于L型通道）
（二）非选择性钙拮抗药：兼阻滞Na+通道
4．二苯哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪等。
5．普尼拉明类：普尼拉明
6．其他类：哌克西林
按应用时间分为：
一代：维拉帕米、地尔硫卓、硝本地平
生物利用度低，t1/2 4h, 属短效。
二代：非洛地平、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平等
t1/2 较长，1次/d，选择性作用于血管。
三代：氨氯地平、普尼地平等
生物利用度高（60%），t1/2 长，高度选择性作用于血管。
二、钙通道阻滞药的药理作用与应用
【药理作用】
1. 对心脏的作用
（1）负性肌力作用：心收缩力↓，维拉帕米>地尔硫卓>硝本地平（在
位心脏↑）
（2）负性频率、负性传导作用：
阻滞Ca++内流，窦房结和房室结（0、4相）自律性↓;传导性↓不应期↑，有利抗心律失常。
维拉帕米>地尔硫卓>硝本地平（疗效差）。
2. 舒张平滑肌作用
（1）舒张血管平滑肌：肌浆网发育差，主要靠外钙内流。
①舒张动脉强，静脉弱。
②舒张冠脉（输送、侧枝、阻力血管）—改善心肌供血，治疗各型心绞痛。
③舒张外周血管—治疗高血压、外周血管痉挛病（硝本地平等）
④舒张脑血管—治疗缺血性脑病（尼莫地平、桂利嗪）
（2）松弛支气管较明显，对胃肠、输尿管、子宫差
3．抗动脉粥样硬化
(1) Ca++内流↓减轻钙超载所致动脉壁损伤
(2) 抑制平滑肌增殖，动脉基质蛋白合成，血管顺应性↑。
(3) 抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。
(4) 增强LDL受体基因转录和表达，胆固醇
4. 对红细胞、血小板作用
二类细胞膜上存在受体、电压调空钙转运系统
（1）红细胞：Ca++↑, 膜脆性↑, 易破坏而溶血
（2）血小板：Ca++↑, 激活血小板集聚钙通道阻滞药阻滞外Ca++内流，胞浆Ca++↓，稳定细胞膜；并抑制ADP、Adr、5-HT诱发血小板集聚
5. 对肾功能的影响
舒张血管降低血压同时，肾血流量↑, 尚有排钠利尿作用。
三种钙拮抗药对心血管作用的比较
硝本地平维拉帕米地尔硫卓
冠脉张力--- -- --
冠脉流量+++ ++ ++
扩外周血管+++ + +
心率0，++ - -
心收缩力0，+ 0，- 0，-
房室结传导0 - -
房室结ERP 0 - -
【临床应用】
1．高血压：各期高血压，常用硝本地平，其他药也有效。2．心绞痛
（1）稳定型：维拉帕米、地尔硫卓、硝本地平均有效。发作次数↓硝酸甘油用量↓运动耐量↑，改善心电图。
（2）不稳定型：维拉帕米、地尔硫卓，硝本地平（不单用）+β阻断
药。
（3）变异型：扩血管强，三药均有效，常首选硝本地平。
3. 心律失常：用维拉帕米、地尔硫卓，不用硝本地平（心率↑）。
室上性心动过速—疗效好
房颤、房扑—有效（少数转窦性心律）
4．脑血管疾病：尼莫地平、氟桂嗪治疗脑缺血性疾病。
5．其他：还治疗雷诺病、支气管哮喘、动脉粥样硬化等。
【不良反应】
（1）外周水肿：非水钠潴留，系毛细血管血流不均，硝本地平>维拉帕米>地尔硫卓
（2）扩血管：头痛、心悸等；孕妇禁用。
（3）窦性心动过缓、传导阻滞、严重心衰—禁用维拉帕米、地尔硫卓。硝本地平禁用低血压。
四、常用药物
硝本地平
1. 扩血管强：扩外周血管—治高血压、雷诺病。舒张冠脉—变异、稳
定型心绞痛。不稳定型—和用β阻断药。
2. 抑制心脏弱：心率↑，无抗心律失常应用。
3. 抗血小板集聚、抑制平滑肌增生：有利于治疗心血管疾病。
维拉帕米、地尔硫卓
1. 抑制心脏明显：负性频率、肌力、传导治疗—室上性心律失常。
2. 舒张冠脉—治疗各型心绞痛。舒张外周血管—治疗高血压。
氨氯地平: 属第二代而二氢吡啶类
特点
（1）口服吸收好，长效（t1/2 36h，1次/d），降压波动小。
（2）明显增加冠脉微血管ON量，心肌耗氧↓逆转心肌肥厚等。
应用：高血压、各型心绞痛、慢性心衰。
尼莫地平
扩脑血管强：降压不明显时即扩脑血管，（强效）还保护脑细胞，
治疗脑血管功能障碍。
时间安排：2学时
重点内容：1钙离子的生理意义, 钙通道的类型, 维拉帕米、地尔硫卓、硝本地平、尼莫地平的药理作用，应用及主要不良反应。
2 钾通道开放药的药理作用和临床应用。
3 钠通道开放药的药理作用和临床应用。
难点内容：钠、钾、钙及氯离子通道的生理作用。
作业思考题：⑴钙离子的生理意义, 钙通道的类型, 钙通道阻滞药的药理作用，应用及主要不良反应。
⑵钾通道开放药的药理作用和临床应用。
第7版药理学_第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握离子通道特性、分类及生理功能；钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。 1.2 熟悉钙通道阻滞药的作用机制。 1.3 了解离子通道的分子结构及门控机制；作用于离子通道的药物。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 钙通道阻滞药概念、药理作用及临床应用。 2.2 难点 钙通道阻滞药药理作用及作用机制。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节离子通道概论 4.1.1 离子通道的特性：离子通道具有两大共同特征，即离子选择性及门控特性。离子选择性包括通道对离子大小的选择性及电荷选择性；另一特征是指离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程称为门控（gating）。 4.1.2离子通道的分类：离子通道按激活方式分为两类：（1）电压门控离子通道（voltage gated channels），即膜电压变化激活的离子通道。通道开、关一方面是与膜电位有关（voltage-dependent），另一方面与电位变化的时间有关（time-dependent），按通过的离子命名，包括电压依赖型钠通道、钙通道、钾通道和氯通道等；（2）配体门控离子通道（ligand gated channels），由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启，按递质或受体命名，如N型乙酰胆碱受体、 -氨基丁酸（GABA）受体。 4.1.3 离子通道的生理功能：决定细胞的兴奋性、不应性和传导性；介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联；调节血管平滑肌的舒缩活动；参与细胞跨膜信号转导过程；维持细胞正常形态和功能完整性。4.2 第二节作用于离子通道的药物[TOP]
第21篇 离子通道概论及钙通道阻滞药
第21章离子通道概论及钙通道阻滞药 离子通道：细胞膜中跨膜蛋白质选择性通透离子。 研究方法：电压钳、膜片钳技术。 第一节离子通道概论 一、离子通道分类 电压门控性通道：膜电压变化激活的通道。 化学门控性离子通道：递质与通道蛋白结合而激活（钠、钙、钾、氯离子通道） （一）钠通道：允许钠离子通过，维持细胞膜兴奋和传导，均为电压门控性道。 （二）钙通道：通过Ca++，外Ca++内流通道。 分类： （1）电压门控性通道（VDC）：开放受膜电位控制，据点导值和动 力学分类： L型：开放时间长10-20ms(心、血管平滑肌)，外Ca++内流最主要途径，被二氢吡啶类选择性阻滞。 T型：开放时间短（传导系统，特别窦房结，调节自律性） N型：非L、T型（中枢神经元和突触部位，调节递质释放）对二氢吡啶类不敏感。 P型：最早见于小脑蒲肯野细胞，失活慢，主要存在大脑。 Q型：存在小脑颗粒细胞、海马、脊髓的神经细胞。 R型：存在神经细胞。
（2）受体调控性离子通道（ROC） 存在于细胞器肌质网、内质网，由ip3或Ca++激活细胞器上受体，促内钙释放。 有二种途径： ①ryanoding 受体(RyRs)通道： 存在骨骼肌、心、脑，咖啡因激活RyR，促内钙释放，胞浆Ca++↑。 ②ip3受体通道：主要在心脏，未发现特异阻滞剂 （三）钾通道 允许钾离子跨膜通过，亚型最多，最复杂通道，广泛分布于各组织器官。 功能：调节细胞膜电位、兴奋性、平滑肌的舒缩。 （四）氯通道：允许氯离子跨膜通过 功能：稳定膜电位，抑制动作电位产生发挥重要作用 第二节作用于离子通道的药物 一、作用于钠通道的药物： 局部麻醉药、抗癫痫药、I类抗心律失常药 二、作用于钾通道的药物 （一）钾通道阻滞药（PCB） 磺酰脲类降血糖药 格列本脲：选择性阻滞ATP敏感钾通道，抑制K+外流，使膜去极化，促进电压依赖性钙通道开放，胞内Ca++↑，刺激胰岛素分泌↑（二）钾通道开放药（PCO）
常用急救药品试题及答案
常用急救药品试题及答案 一、填空题 1. 盐酸洛贝林用于各种原因引起的( )抑制。大剂量可引起( )、传导阻滞、( )，甚至惊厥。 2. “呼二联”是指( )( )，它们的剂量分别是( )( )。 3. 科室急救箱中，药品中属于水电平衡的药物有( )( )。 4.心脏骤停复苏抢救时的最佳药物是( )，可用0.5～1mg稀释成( )溶液，立即静注，可每隔( )分钟重复应用数次。必要时以( )心内注射，多年来用于心肺复苏的药物变化较快，到目前为止，只有肾上腺素仍为首选药物。但用量过大或皮下注射时误入( )后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。 5. 既有局麻作用，又有抗心律失常作用的药物是( )，每支的剂量( )，本品优点是在治疗剂量时不降( )，亦不减弱心肌收缩力，为目前治疗( )的首选药。静注后( )左右生效，2小时达峰效应。适用于心肌梗死、洋地黄中毒、外科手术等所致( )和( )。 6. 阿斯匹林的作用是( )、( )、( )。这些作用与抑制( )的合成有关。 7. 肾上腺素对血压的影响是收缩压( )，舒张压( );去甲肾上腺素使收缩压( )，舒张压( )。 8. 他汀类药物引起肌病的常见症状是( )。 9.服用洋地黄过程中，( )突然转变，是诊断洋地黄中毒的重要依。洋地黄中毒视觉改变：可出现( )或( )以及( )。 二、选择题 1.阿托品用于有机磷中毒病人，对下述何种症状无效： ( ) A.恶心呕吐 B.腹痛腹泻 C.瞳孔缩小 D.骨骼肌震颤 E.呼吸道分泌物增加 2. 去甲肾上腺素的常用代用品是：( ) A.间羟胺 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.去氧肾上腺素 E.异丙肾上腺素 3.阿托品的下述作用与阻断M受体无关的是：( ) A.扩瞳 B.抑制腺体分泌 C.解除平滑肌痉挛 D.加快心率 E.解除小血管痉挛
第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药
离子通道概论及钙通道阻滞药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握离子通道特性、分类及生理功能；钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。 1.2 熟悉钙通道阻滞药的作用机制。 1.3 了解离子通道的分子结构及门控机制；作用于离子通道的药物。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 钙通道阻滞药概念、药理作用及临床应用。 2.2 难点 钙通道阻滞药药理作用及作用机制。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节离子通道概论 4.1.1 离子通道的特性：离子通道具有两大共同特征，即离子选择性及门控特性。离子选择性包括通道对离子大小的选择性及电荷选择性；另一特征是指离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程称为门控（gating）。 4.1.2离子通道的分类：离子通道按激活方式分为两类：（1）电压门控离子通道（voltage gated channels），即膜电压变化激活的离子通道。通道开、关一方面是与膜电位有关（voltage-dependent），另一方面与电位变化的时间有关（time-dependent），按通过的离子命名，包括电压依赖型钠通道、钙通道、钾通道和氯通道等；（2）配体门控离子通道（ligand gated channels），由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启，按递质或受体命名，如N型乙酰胆碱受体、 -氨基丁酸（GABA）受体。 4.1.3 离子通道的生理功能：决定细胞的兴奋性、不应性和传导性；介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联；调节血管平滑肌的舒缩活动；参与细胞跨膜信号转导过程；维持细胞正常形态和功能完整性。4.2 第二节作用于离子通道的药物[TOP]
药化习题4章答案
第四章循环系统药物 自测练习 一、单项选择题 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是C A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N HS O OH O D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin
E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。B A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E 4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管C
第十一章 钙通道阻滞药
第十一章钙通道阻滞药 一、名词解释： 钙通道阻滞药 二、填空题： 1、钙通道阻滞药根据化学结构和对通道的选择性分为_______________和____________两类。 2、钙通道阻滞药临床用途有__________ 、_________ 、________、_________ 、________。 三、选择题： 1、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是： A.维拉帕米 B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平 2、二氢吡啶类钙拮抗药选择性松弛脑血管的是： A 氟桂嗪 B 尼群地平 C 尼莫地平 D 尼索地平E硝苯地平 3、维拉帕米治疗肥厚性心肌病的主要机制是： A抑制心肌细胞内C a2+量超负荷，减轻心室流出道狭窄 B 舒张血管，减少心脏负荷 C 负性频率作用 D 负性传导作用 E 抑制血小板聚集 4、维拉帕米抗心律失常的机制是： A 负性肌力作用，负性频率作用，负性传导作用 B 负性肌力作用，负性频率作用，延长有效不应期 C 降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期 D 降低自律性，加快传导速度，延长有效不应期 E 降低自律性，减慢传导速度，缩短有效不应期 5、扩张血管作用较强的药物是 A.维拉帕米 B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平 6、负性肌力作用较强的药物是 A.维拉帕米 B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平 7、硝苯地平对哪种心绞痛疗效较好 A.稳定型心绞痛 B.不稳定型心绞痛C变异型心绞痛D混合型心绞痛 E 以上各型均可 8、半衰期最长的二氢吡啶类钙拮抗药是 A.维拉帕米 B.氨氯地平 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平
离子通道概论及钙通道阻滞药
离子通道概论及钙通道阻滞药 calcium channel blocker s 【教材】《药理学》人民卫生出版社，第六版 【授课对象】临床医学本科 【学时】1.0学时 【教学目标】 掌握钙拮抗剂的分类、药理作用、临床用途，常用钙拮抗药的药理作用，不良反应。 熟悉钙通道的类型与分子结构，钙拮抗剂的作用方式，体内过程，氨氯地平；、氟桂嗪的临床用途。 了解钙离子的生理意义及其它钙拮抗剂的临床用途。 【教学重难点】 重点：1. 钙通道阻滞药的作用机制、药理作用 2. 常用钙通道阻滞药的特点 难点：1. 钙通道的分子结构与类型 2. 钙通道阻滞药的作用机制 【教学内容】 1、钙离子的生理意义，钙通道的类型与分子结构、钙拮抗剂的分类 (10分钟) 2、钙通道阻滞药： (20分钟) (1).药理作用：负性肌力，负性频率，负性传导和心肌缺血保护作用；对血管的作用；对其它平滑肌的作用；改善组织血流的作用及其它作用。药物的作用方式：通道的三种功能状态；依赖性；受体间的相互作用。药物的体内过程。 (2).临床应用：心绞痛―变异性，稳定型，不稳定型；心律失常、高血压、肥厚性心脏病、脑血管疾病及其他 (3).不良反应 3、常用的钙通道阻滞药 (10分钟) (1). 常用钙拮抗药硝苯地平(nifedipine)、维拉帕米(verapamil)和地尔硫卓(diltiazem)的临床用途、不良反应 (2).其他钙通道阻滞药的主要临床用途。（如尼卡地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、伊拉地平、氨氯地平、拉西地平、苄普地尔、桂利嗪、氟桂嗪、哌可昔林、普尼拉明等） 【教学方法和手段】多媒体、双语教学，讲授为主 【参考资料】 1、《The basis of therapeutics pharmacological》 2、《PHARMACOTHERAPY》（Vol 2） 3、《Basic & clinical Pharmacology》 4、《Clinical Pharmacology》（Fourth Edition） 5、GOODMAN and GOLMAN’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 6、Internet 网络资料 7、《临床药物治疗学》 8、《现代药物治疗学》 9、药理学（五年制教材），人卫第五版，生出版社
钙通道阻滞药试题
钙通道阻滞药 一、选择题 A型题 1、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是：( A ) A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平 2、二氢吡啶类钙拮抗药选择性松弛脑血管的是：( C ) A 氟桂嗪 B 尼群地平 C 尼莫地平 D 尼索地平 E 硝苯地平 B型题 问题3~4 A 地尔硫卓 B 维拉帕米 C 硝苯地平 D 尼群地平 E 尼索地平 3、舒张血管作用较强的药物是( C ) 4、负性肌力作用较强的药物是( B ) 问题5~7 A 氟桂唪 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 氨氯地平 E 维拉帕米 5、预防蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛( A ) 6、对心肌β受体也有阻滞作用( C ) 7、可反射性引起交感神经兴奋( B ) C型题1 问题13~14 A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 两者均有 D 两者均无 8、舒张血管作用( C ) 9、负性传导作用( B ) 问题10~11 A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 两者均有 D 两者均无 10、治疗劳累型心绞痛( C ) 11、治疗室上性心动过速( A ) X型题 12、属于苯烷胺类的药物是：( DE ) A 尼群地平 B 氟桂嗪 C 硝苯地平 D 加洛帕米 E 维拉帕米 13、地尔硫卓的临床应用为：( ABCE ) A 心律失常 B 雷诺病 C 高血压 D 肥厚性心肌病 E 心绞痛 14、C a2+参与的生理作用有：( ABCDE ) A 神经细胞兴奋性 B 递质释放 C 肌肉收缩 D 腺体分泌 E 细胞运动 二、名词解释 钙拮抗药：是一类阻滞C a2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。 三、问答题1、简述钙拮抗药的适应症及其药理学基础。 答：（1）高血压：通过阻滞电压依赖性钙通道，抑制血管平滑肌细胞外Ca2+内流，导致细胞内Ca2+浓度降低，从而使外周小动脉松弛，外周阻力降低，血压下降。 （2）心绞痛：通过扩张外周动脉，从而减轻心脏后负荷；维拉帕米等还降低心肌收缩性，减慢心率，从而降低心肌耗氧量；还能扩张冠脉，增加冠脉血流量，促使侧支循环，从而改善缺血区供血供氧。（3）心律失常：通过对心脏负性频率与负性传导作用而起效。 （4）脑血管疾病：本类药物能防止脑血管平滑肌细胞内 C a2+增加，有利于防止和解除脑血管痉挛，对缺血性脑缺氧起保护作用。 （5）肥厚性心肌病：降低细胞内C a2+负荷,改进舒张功能;减轻左心室流出道狭窄。 （6）雷诺病、支气管哮喘、胃肠痉挛性腹痛等：松弛内脏、血管平滑肌。 2、维拉帕米和硝苯地平阻断钙通道不同点，临床作用与作用的不同点？ 答：维拉帕米作用于开放态，硝苯地平作用于失活态。临床作用及作用不同点见[内容提要]。选择题答案： 1 A 2 A 3 A 4 C 5 A 6 C 7 B 8 C 9 B 10 A 11 C 12 B 13 C 14 B 15 C 16 A 17 ABCD 18 DE 19 ABCE 20 ABCDE
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂得作用机制 钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers)能与膜上得钙通道蛋白结合,阻止钙离子内流进入细胞,降低胞质内钙离子浓度,抑制钙离子所调解得细胞功能,故也叫钙拮抗剂(Calcium Antagonists )。 钙通道按类型分为电压依懒性钙通道,受体调控性钙通道。其中电压依懒性钙通道又分为不同得亚型,包括L、T、N、P、Q、R等不同得类型。在心血管系统主要有L型与T型,临床常用钙拮抗剂主要作用于L型。CCB 种类很多,主要选择性地作用于L-型钙离子通道(L-type calciumchannels, LTCC),结合部位在α1c亚单位,并根据其具体结合点,又分为三个亚类:二氢吡啶类、地尔硫卓类与苯烷胺类。 钙通道得分子结构:以L-型钙通道为例,它由α1、α2、β、γ、δ五个亚单位组成,其中α1亚单位为功能亚单位,它能单独发挥钙通道得作用。α1亚单位上有四个重复得结构域(domain),每域含6个跨膜片段,分别称S1、S2、S3、S4、S5、S6,都就是疏水性得,S4含5～6个带正电荷得精氨酸,对膜电位得变化极为敏感,就是钙通道得电压敏感区。S 5～Ｓ６之间有一较长得小袢陷入膜内形成小孔供Ｃａ２＋通透,其邻近部位常就是钙拮抗药得结合位点。
对钙通道得作用方式: (一)作用于钙通道得状态 钙通道有三种状态:静息态、开放态、失活态。钙拮抗药分别作用于不同得功能状态而发挥作用,如维拉帕米作用于开放态,地尔硫卓作用于失活态,硝苯地平则主要作用于静息态。 (二)频率依赖性 通道开放得频率与药物得阻滞强度呈正相关,即开放得频率越快,药物作用越强。但药物对频率得依赖性有不同,维拉帕米与地尔硫卓明显,而硝苯地平则无。 (三)受体间得相互影响 二氢吡啶类或地尔硫卓类受体被药物占领后均会提高对方受体对药物得亲与力;而维拉帕米受体被占领后则减弱另二类受体对药物得亲与力。反之亦然。钙拮抗药得作用: (一) 对心肌得作用(三减效应) 1、负性肌力作用:可明显降低心肌收缩性,即兴奋-收缩脱偶联作用;又可扩张血管,使心脏后负荷降低,从而明显降低心肌作功得耗氧量。 2、负性频率与负性传导作用可明显降低窦房结及房室结等慢反应细胞得0
钙通道阻断药
钙通道阻滞药 分类 1、钙通道选择性阻滞药 Ⅰ、苯烷胺类(PAAs)：维拉帕米 Ⅱ、二氢吡啶类（DHPs)：硝苯地平，尼群地平，尼莫地平 Ⅲ、苯硫氮卓类（BTZs）:地尔硫卓 2、钙通道非选择性阻滞药 Ⅳ、氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪 Ⅴ、普尼拉明类：普尼拉明 Ⅵ、其他类：哌克昔林 作用特点 1.电压依赖性: 膜极化程度愈高，药物的阻滞作用愈强。高血压时，去极化程度强，DHPs与失活态钙通道蛋白结合力强，抑制通道的复活 2.频率依赖性:通道单位时间内开放的次数越多（心率越快），药物进入细胞越多，对通道的阻滞作用就越强，呈频率依赖性。苯烷胺类和地尔硫类药物与开放态钙通道结合，对室上性心动过速更有效，DHPs无频率依赖性 药理作用： （一）对心肌的作用 1.负性肌力作用：（心肌兴奋－收缩脱耦联） 作用强度：维拉帕米,地尔硫卓>硝苯地平 硝苯地平舒张血管作用强，可反射性兴奋交感N,抵消部分负性肌力作用。 2、负性频率作用和负性传导作用 窦房结、房室结Ca2+内流↓→4相自动除极速率↓→自律性↓→0相除极减慢→减慢房室传导 作用强度：维拉帕米，地尔硫卓>硝苯地平 3、保护缺血心肌：减轻钠泵，钙泵抑制，抑制钙超载 4、抗心肌肥厚作用：抑制Ca2+介导的促生长信号通路 （二）对血管的作用 1、松弛血管平滑肌：舒张A>V；外周阻力↓→后负荷↓；冠脉和脑血管敏感 作用强度：硝苯地平>维拉帕米，地尔硫卓 2. 松弛其他平滑肌：支气管平滑肌>胃肠道、输尿管及子宫平滑肌 （三）对内分泌系统的作用：抑制腺细胞的兴奋-分泌偶联，抑制多种激素的分泌 e.g.催产素、加压素、促肾上腺皮质激素、胰岛素、醛固酮等 （四）对肾脏的作用: 1.↓肾血管阻力→↑↑肾血流量，对肾小球滤过率影响小 2.水和电解质的重吸收↓→排钠利尿； 3.抑制肾脏肥厚特别是肾小球系膜增生，改善肾微循环 （五）改善组织血流作用 1.对红细胞膜的稳定作用：抑制Ca2+内流，减轻Ca2+超载→红细胞的损伤↓，增强红细胞的变形能力，降低血液黏滞度。 2.对血小板活化的抑制作用：抑制Ca2+内流，阻止血小板聚集与活性产物合成、释放。还能促进膜磷脂的合成，稳定血小板膜。 临床应用 （一）心血管疾病（基本上适用于任何心血管疾病） 2、快速型心律失常(室上性） 室上性心动过速：维拉帕米、地尔硫卓：CCBs 降低窦房结、房室结的自律性和传导性，减少后除极与触发活动，消除折返。 心房扑动和心房颤动：合用地高辛：CCBs通过负性传导作用减少冲动下传至心室 注意：硝苯地平易致反射性心率加快，故不用！ 3、抗高血压（多用DHPs的长效类制剂） 作用机制：1.舒张动脉平滑肌，降低外周血管阻力 2.保护心、脑、肾。 根据具体病情选药: 合并冠心病选硝苯地平/伴脑血管病选尼莫地平/伴有快速性心律失常选维拉帕米。 4.治疗肥厚型心肌病--维拉帕米：减轻Ca2+超载，可减轻高血压引起的左室肥厚; 5. 治疗心肌梗死：早期使用地尔硫卓和维拉帕米，可显著减少再次心肌梗死及梗死后难治性心绞痛的发生率。 6.治疗充血性心力衰竭：继发于心绞痛、高血压、心室舒张功能障碍（降低后负荷更明显）的充血性心力衰竭可应用长效二氢吡啶类。 7.抗动脉粥样硬化 （二）其他疾病 1、防治脑血管疾病 预防蛛网膜下隙出血引起的脑血管痉挛，治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓形成及脑栓塞等-尼莫地平 预防偏头痛：氟桂嗪 2、周围血管性疾病：雷诺病（寒冷或痉挛引起的外周血管痉挛性疾病） 3、呼吸系统疾病：原发性肺动脉高压、支气管哮喘 4.其他：预防早产、舒张子宫平滑肌、消化性溃疡、糖尿病性肾病 不良反应 1.过度扩张血管(DHPs)：头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿，体位性低血压；二氢吡啶类短效制剂可因扩管作用引起反射性心率加快。 2.心脏抑制：硝苯地平: 在左室收缩功能降低者，可加重心力衰竭；维拉帕米和地尔硫卓：心动过缓或心脏停搏; 加重传导障碍； 禁忌症：心房纤颤、室性心动过速和复合性心动过速患者禁用；基础血压偏低、左室收缩功能减弱、病窦综合征和房室结传导阻滞的患者慎用
《药理学》复习题
一、名词解释 1.半衰期 2.药物药物指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗 疾病的化学物质 3.效能 4.激动药; 也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生 最大效应 5.抗菌谱 6.吸收 7.治疗指数 8.ED50 9.不良反应 10.抑菌药 11.副作用; 用药物治疗后出现的于治疗无关的不适反应称副作用或副反应。副作用一般 都较轻微，是可逆性的功能变化 12.生物转化 13.拮抗药拮抗药能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。 14.杀菌药 15.药物效应动力学; 指药物原发作用引起的机体器官原有功能的改变 二、简答题 1.简述氯丙嗪对中枢神经系统的药理作用。 2.简抗心律失常药的分类。 3.简述毛果芸香碱的药理作用及临床应用。 5.简述地西泮的药理作用 6.简述抗心绞痛药物的分类并各举一代表药。 7.简述阿司匹林的药理作用。 8.简述肾上腺素的临床应用。 9.简述地西泮的药理作用。 10.简述吗啡的临床应用。 11.简述强心苷的药理作用、临床应用。 12.简述青霉素的抗菌谱。 13.简述呋塞米的不良反应。 14.简述糖皮质激素抗炎特点和抗炎用药原则。 15.简述抗菌药作用机制。 三、选择题 1、药效学的研究内容是（） A．药物的临床疗效 B．提高药物疗效的途径 C．机体对药物的作用及作用原理D．药物对机体的作用及作用原理 2、关于量反应的量-效曲线正确的是（）
A. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到直方双曲线。 B. 以药物剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 C. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 D. 可用于测定LD50。 3、下列有关生物利用度的描述错误的是（） A．与剂型无关 B．是体内药物总量与实际服药量的百分比 C．与药物作用的强度无关 D．与药时曲线下面积成正比 4、药物的首过效应可能发生于（） A. 舌下给药后 B. 吸入给药后 C. 口服给药后 D. 静脉注射后 5、下列关于药物与血浆蛋白结合的描述，错误的是（） A．结合型药物分子变大 B. 结合是可逆的 C．结合型药物药理活性暂时消失D．加速药物在体内的分布 6、毛果芸香碱对眼睛的作用是（） A. 缩瞳、升眼压、调节痉挛 B. 扩瞳、升眼压、调节痉挛 C. 缩瞳、降眼压、调节痉挛 D. 缩瞳、降眼压、调节麻痹 7、β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为（） A．敏化作用 B．拮抗作用C．协同作用D．互补作用 8、“肾上腺素升压作用的翻转”是指（） A. 给予β受体阻断药后出现升压效应 B. 给予α受体阻断药后出现降压效应 C. 肾上腺素具有α、β受体激动效应 D. 收缩压上升，舒张压不变或下降 9、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是（） A. 局部注射麻醉药 B. 局部滴注去氧肾上腺素 C. 局部注射酚妥拉明 D. 局部注射普萘洛尔 10、阿托品用于全身麻醉前给药的目的是（） A.防止休克 B.解除胃肠痉挛 C.抑制呼吸道腺体分泌 D.抑制排便、排尿 11、解热镇痛药作用是（） A．能使正常人体温降到正常以下 B．能使发热病人体温降到正常以下 C．能使发热病人体温降到正常水平 D．必须配合物理降温措施 12、治疗变异型心绞痛的最佳药物是（） A.普萘洛尔 B.硝酸甘油 C.硝酸异山梨酯 D.硝苯地平 13、肾上腺素对血管的作用，叙述错误的是（） A．皮肤黏膜血管收缩强 B．肾血管扩张 C．脑和肺血管收缩微弱 D．冠状血管舒张 14、关于ACE抑制剂治疗心衰的描述不正确的是（） A．能防止和逆转心肌肥厚 B．能消除或缓解心衰症状 C．可明显降低病死率 D．可引起低血压和减少肾血流量 15、颠痫持续状态首选（） A. 肌注地西泮 B. 肌注苯巴比妥 C. 静脉注射地西泮 D. 肌注卡马西平 16、巴比妥类急性中毒致死的直接原因是（） A．深度呼吸抑制 B．血压下降 C．深度昏迷 D．肾衰竭 17、氯丙嗪抗精神病的机制为（） A. 激动中枢神经系统的多巴胺受体 B. 阻断中脑皮质和中脑边缘系统通路的D2受体 C. 阻断黑质纹状体通路的D2受体 D. 阻断结节漏斗通路的D2受体 18、主要通过阻断Na+通道发挥抗心律失常作用的药物是（）
钙离子通道阻断剂及其不良反应
钙离子拮抗剂（Calcium Antagonists Ca-A ） 主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物，常用于用于高血压病、冠心病和心律失常的治疗。（讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的。血压是指血液在血管内流动时对血管壁产生的侧压力。绝大部分高血压患者（90%以上）没有特定的病因，多是随着年龄增加，血管壁弹性减弱，阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像一扇大门一样控制钙离子的出入，细胞内钙离子浓度的增加，可以引起细胞的收缩，使血管阻力增加，血压升高。钙离子拮抗剂就像忠实的门卫，它与钙离子通道结合后，就阻止了钙离子进入细胞，从而使血管松弛，阻力减小，血压降低。另外，有些钙离子拮抗剂如氨氯地平（络活喜），地尔硫卓还能直接舒张供给心脏血液的冠状动脉，用于治疗心绞痛。） 根据药效学和药动学L 型钙通道阻滞剂可分为三代，第一代有维拉帕米、硝苯地平及地尔硫等; 第二代有非洛地平、尼莫地平、尼群地平及尼卡地平等; 第三代有氨氯地平及拉西地平等。第一代钙通道阻滞剂为一线心血管药，其疗效稳定，不良反应少，但其选择性差，半衰期均较短。第二代具有高度的血管选择性，性质稳定，疗效确切第三代药物除了具有高度血管选择性外，还具有半衰期长、作用持久的特点。目前，临床上常用的钙通道阻滞剂虽然结构各异，但均作用于L 型钙通道，这些药有一定的局限性，大多经肝代谢，生物利用度低，具有负性肌力及频率作用，可出现潮红、水肿及肝功能异常，交感神经激活，神经体液反应，抑制房室结传导，因此有必要开发具有强选择性的、不良反应少的新型钙通道阻滞剂。 其分类如下： 1. 1, 4-二氢吡啶类（如硝苯地平） 2. 芳烷基胺类（如维拉帕米） 3. 苯并硫氮杂卓类（如地尔硫卓） 4. 二苯基哌嗪类 (如氟桂嗪 ) 前三类在临床上广泛应用。 1. 1, 4-二氢吡啶类 硝苯地平 Nifedipine N H CH 3 H 3C 12 3456O CH 3O O H 3C O NO 22'
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂的作用机制 钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers）能与膜上的钙通道蛋白结合，阻止钙离子内流进入细胞，降低胞质内钙离子浓度，抑制钙离子所调解的细胞功能，故也叫钙拮抗剂（Calcium Antagonists ）。 钙通道按类型分为电压依懒性钙通道，受体调控性钙通道。其中电压依懒性钙通道又分为不同的亚型，包括L、T、N、P、Q、R等不同的类型。在心血管系统主要有L型和T型，临床常用钙拮抗剂主要作用于L型。CCB 种类很多，主要选择性地作用于L-型钙离子通道（L-type calciumchannels, LTCC），结合部位在α1c亚单位，并根据其具体结合点，又分为三个亚类：二氢吡啶类、地尔硫卓类和苯烷胺类。 钙通道的分子结构：以L-型钙通道为例，它由α1、α2、β、γ、δ五个亚单位组成，其中α1亚单位为功能亚单位，它能单独发挥钙通道的作用。α1亚单位上有四个重复的结构域（domain），每域含6个跨膜片段，分别称S1、S2、S3、S4、S5、S6，都是疏水性的，S4含5～6个带正电荷的精氨酸，对膜电位的变化极为敏感，是钙通道的电压敏感区。S 5～Ｓ６之间有一较长的小袢陷入膜内形成小孔供Ｃａ２＋通透，其邻近部位常是钙拮抗药的结合位点。
对钙通道的作用方式： (一)作用于钙通道的状态 钙通道有三种状态：静息态、开放态、失活态。钙拮抗药分别作用于不同的功能状态而发挥作用，如维拉帕米作用于开放态，地尔硫卓作用于失活态，硝苯地平则主要作用于静息态。 (二)频率依赖性 通道开放的频率与药物的阻滞强度呈正相关，即开放的频率越快，药物作用越强。但药物对频率的依赖性有不同，维拉帕米和地尔硫卓明显，而硝苯地平则无。 (三)受体间的相互影响 二氢吡啶类或地尔硫卓类受体被药物占领后均会提高对方受体对药物的亲和力；而维拉帕米受体被占领后则减弱另二类受体对药物的亲和力。反之亦然。钙拮抗药的作用： (一) 对心肌的作用（三减效应） 1、负性肌力作用：可明显降低心肌收缩性,即兴奋-收缩脱偶联作用；又可扩张血管，使心脏后负荷降低，从而明显降低心肌作功的耗氧量。
药物化学第四章习题及答案教学内容
第四章循环系统药物 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E
执业药师药理学第二十六章 抗心绞痛药习题及答案
第二十六章抗心绞痛药 一、A 1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能 A、减慢心率 B、扩张冠状动脉 C、缩小心室容积 D、降低心肌耗氧量 E、抑制心肌收缩力 2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是 A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量 B、阻断β受体，降低心肌耗氧量 C、减慢心率，降低心肌耗氧量 D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血 E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是 A、作用机制不同产生协同作用 B、消除反射性心率加快 C、降低室壁肌张力 D、缩短射血时间 E、以上都是 4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括 A、采用最小剂量 B、补充含巯基药物 C、增加给药频率 D、采用间歇给药法 E、加用卡托普利 5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括 A、扩张全身容量血管 B、扩张心脏输送血管 C、冠脉血流重新分配 D、降低心肌耗氧量 E、促进氧与血红蛋白分离 6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大 A、自身诱导肝药酶活性 B、血管平滑肌内巯基被耗竭 C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低 D、cGMP降解代偿性加速 E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高 7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是 A、口服无效，应舌下含服 B、作用较硝酸甘油强 C、剂量范围个体差异小 D、作用维持时间较硝酸甘油长 E、不良反应较少 8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致 A、心输出量减少 B、消化道刺激 C、肝功能损害 D、血管舒张 E、低血钾 9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是 A、主要用于稳定型心绞痛 B、不宜用于变异型心绞痛 C、不宜用于不稳定型心绞痛 D、不宜用于急性心肌梗死 E、对各型心绞痛均有效 10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是 A、对急性大发作应用超大剂量 B、为预防发作，可采取经皮肤不间断给药 C、为减少不良反应，应避免与含巯基药物合用 D、应限制用量，以免降压过度 E、因可降低心输出量，伴心衰患者禁用
急救药品试题及答案
急救药品试题及答案 急救药品试题及答案一填空题 1. 盐酸洛贝林用于各种原因引起的( )抑制。大剂量可引起( )、传导阻滞、( )，甚至惊厥。 2. “呼二联”是指( )( )，它们的剂量分别是( )( )。 3. 科室急救箱中，药品中属于水电平衡的药物有( )( )。 4.心脏骤停复苏抢救时的最佳药物是( )，可用0.5～1mg稀释成( )溶液，立即静注，可每隔( )分钟重复应用数次。必要时以( )心内注射，多年来用于心肺复苏的药物变化较快，到目前为止，只有肾上腺素仍为首选药物。但用量过大或皮下注射时误入( )后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。 5. 既有局麻作用，又有抗心律失常作用的药物是( )，每支的剂量( )，本品优点是在治疗剂量时不降( )，亦不减弱心肌收缩力，为目前治疗( )的首选药。静注后( )左右生效，2小时达峰效应。适用于心肌梗死、洋地黄中毒、外科手术等所致( )和( )。 6. 阿斯匹林的作用是( )、( )、( )。这些作用与抑制( )的合成有关。 7. 肾上腺素对血压的影响是收缩压( )，舒张压( );去甲肾上腺素使收缩压( )，舒张压( )。 8. 他汀类药物引起肌病的常见症状是( )。 9.服用洋地黄过程中，( )突然转变，是诊断洋地黄中毒的重
要依。洋地黄中毒视觉改变：可出现( )或( )以及( )。 二选择题 1..阿托品用于有机磷中毒病人，对下述何种症状无效： ( ) a.恶心呕吐 b.腹痛腹泻 c.瞳孔缩小 d.骨骼肌震颤 e.呼吸道分泌物增加 2. 去甲肾上腺素的常用代用品是：( ) a.间羟胺 b.肾上腺素 c.多巴胺 d.去氧肾上腺素 e.异丙肾上腺素 3. .阿托品的下述作用与阻断m受体无关的是：( ) a.扩瞳 b.抑制腺体分泌 c.解除平滑肌痉挛 d.加快心率 e.解除小血管痉挛 4. 有一失血性休克患者，下列药物应最先选用：( ) a.阿托品 b.多巴胺 c.甘露醇 d.去甲肾上腺素 e.低分子右旋糖酐 5. 下述叙述错误的是： ( ) a.用普鲁卡因前应询问过敏史，并做皮试 b.利多卡因一般不用于腰麻 c.普鲁卡因毒性小，不会引起机体中毒 d.丁卡因主要用于表面麻醉 e.普鲁卡因可用于除了表面麻醉外的多种局部麻醉 6. 阿托品不能引起下列哪种作用 ( ) a.松弛平滑肌 b.抑制腺体 c.兴奋心脏 d.降低眼压 e.调节麻痹 7. 肾上腺素的作用并不能引起 ( ) a.心率加快 b.血管收缩 c.血压升高 d.支气管扩张 e.血糖
钙通道拮抗药习题
钙通道阻滞药 强化训练 （一）选择题 【A1型题】 1. 下列哪类药物不属于L-型钙通道阻滞剂：（） A 格列本脲 B 硝苯地平 C 维拉帕米 D 地尔硫卓 2．能选择性扩张脑血管的钙通道阻滞剂：（） A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 尼莫地平 D 地尔硫卓 3. 下列那种药物不属于作用于钾通道的药物：（） A 格列本脲 B 硝苯地平 C 索他洛尔 D 吡那地尔 4. 哪种药物是作用于钙通道开放态的：（） A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 索他洛尔 D 尼莫地平 【A2型题】 5. 治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是：（） A 地尔硫卓 B 硝苯地平 C 维拉帕米 D 尼莫地平 E 尼群地平 6. 下列关于钙通道阻滞药的药理作用哪种说法是错误的：（） A 抑制心肌细胞内Ca2+量超负荷，减轻心室流出道狭窄 B 能明显舒张动脉，而对静脉影响较小 C 对心脏具有负性肌力、负性频率和负性传导作用 D 在降低血压的同时也降低肾血流量 E 能抑制血小板聚集 7. 哪种是是维拉帕米抗心律失常的机制：（） A 负性肌力作用，负性频率作用，负性传导作用 B 负性肌力作用，负性频率作用，延长有效不应期 C 降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期 D 降低自律性，加快传导速度，延长有效不应期 E.降低自律性，减慢传导速度，缩短有效不应期 8. 治疗阵发性室上性心动过速宜用下列哪种药物：（） A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 尼莫地平 D 非洛地平 E 氟桂利嗪 【B型题】 A.地尔硫卓 B.维拉帕米 C.硝苯地平 D.尼群地平 E.尼索地平 9. 舒张血管作用较强的药物是： 10. 负性肌力作用最强的药物是： 11. 变异性心绞痛宜用的药物是：
钙离子通道阻滞药
一、选择题 A型题 1、L型钙通道有5个亚单位，其中主要功能单位为： A.α1亚单位 B.α2亚单位 C.β亚单位 D.γ亚单位 E.δ亚单位 2、作用于钙通道开放态的药物是： A.维拉帕米 B.硝苯地平 C.地尔硫卓 D.尼群地平 E.尼莫地平 3、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是： A.维拉帕米 B.地尔硫卓 C.硝苯地平 D.尼莫地平 E.尼群地平 4、二氢吡啶类钙拮抗药选择性松弛脑血管的是： A.氟桂嗪 B.尼群地平 C.尼莫地平 D.尼索地平 E.硝苯地平 5、维拉帕米治疗肥厚性心肌病的主要机制是： A.抑制心肌细胞内Ca2+量超负荷，减轻心室流出道狭窄 B.舒张血管，减少心脏负荷 C.负性频率作用 D.负性传导作用 E.抑制血小板聚集 6、维拉帕米抗心律失常的机制是： A.负性肌力作用，负性频率作用，负性传导作用 B.负性肌力作用，负性频率作用，延长有效不应期 C.降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期 D.降低自律性，加快传导速度，延长有效不应期 E.降低自律性，减慢传导速度，缩短有效不应期 7、具有频率依赖性的药物是： A.硝苯地平
B.维拉帕米 C.尼莫地平 D.尼群地平 E.氨氯地平 B型题 问题8~9 A.地尔硫卓 B.维拉帕米 C.硝苯地平 D.尼群地平 E.尼索地平 8、舒张血管作用较强的药物是： 9、负性肌力作用较强的药物是： 问题10～12 A.氟桂唪 B.硝苯地平 C.地尔硫卓 D.氨氯地平 E.维拉帕米 10、预防蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛： 11、对心肌β受体也有阻滞作用： 12、可反射性引起交感神经兴奋： C型题 问题13～14 A.硝苯地平 B.维拉帕米 C.两者均有 D.两者均无 13、舒张血管作用： 14、负性传导作用： 问题15～16 A.普萘洛尔 B.硝苯地平 C.两者均有 D.两者均无 15、治疗劳累型心绞痛： 16、治疗室上性心动过速： X型题 17、电压门控性钙通道有： A.L型
药理学考试重点精品习题 第二十一章 钙通道阻滞药
第二十一章钙通道阻滞药 一、选择题 A型题 1、L型钙通道有5个亚单位，其中主要功能单位为： A α1亚单位 B α2亚单位 C β亚单位 D γ亚单位 E δ亚单位 2、作用于钙通道开放态的药物是： A 维拉帕米 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 尼群地平 E 尼莫地平 3、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是： A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平 4、二氢吡啶类钙拮抗药选择性松弛脑血管的是： A 氟桂嗪 B 尼群地平 C 尼莫地平 D 尼索地平 E 硝苯地平 5、维拉帕米治疗肥厚性心肌病的主要机制是： A 抑制心肌细胞内C a2+量超负荷，减轻心室流出道狭窄 B 舒张血管，减少心脏负荷 C 负性频率作用 D 负性传导作用 E 抑制血小板聚集 6、维拉帕米抗心律失常的机制是： A 负性肌力作用，负性频率作用，负性传导作用 B 负性肌力作用，负性频率作用，延长有效不应期 C 降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期 D 降低自律性，加快传导速度，延长有效不应期 E 降低自律性，减慢传导速度，缩短有效不应期
7、具有频率依赖性的药物是： A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 尼莫地平 D 尼群地平 E 氨氯地平 B型题 问题8~9 A 地尔硫卓 B 维拉帕米 C 硝苯地平 D 尼群地平 E 尼索地平 8、舒张血管作用较强的药物是C： 9、负性肌力作用较强的药物是B： 问题10~12 A 氟桂唪 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 氨氯地平 E 维拉帕米 10、预防蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛A： 11、对心肌β受体也有阻滞作用C： 12、可反射性引起交感神经兴奋：B C型题 问题13~14 A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 两者均有 D 两者均无 13、舒张血管作用： 14、负性传导作用： 问题15~16 A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 两者均有 D 两者均无 15、治疗劳累型心绞痛：