关于头孢克肟酯与头孢泊肟酯的不同
关于头孢克肟酯与头孢泊肟酯的区别
近期临床咨询头孢克肟与头孢泊肟的区别，现查询资料后总结如下：
首先是二者的来源
头孢克肟是日本藤泽药品工业株式会社在上世纪80年代初研发的第3代口服头孢菌素年在日本完成3期临床试验后投放市场。头孢克肟是典型的第3代头孢菌素.
头孢泊肟酯(cefpodo xime pro xetil,CPDX-PR)系第3代口服头孢菌素, 1990年在日本首次上市
其次是抗菌活性
1两药的体外抗菌活性如上图所示
CPDX对流感嗜杆菌和卡他莫拉菌的作用与头孢克肟(cefixime)相仿,强于头孢克洛(cefaclor)、头孢氨苄(cephalexin)、头孢呋辛(cefuroxime)和阿莫西林(amoxicillin)。CPDX对淋球菌高度敏感,作用与头孢克洛相仿,强于头孢呋辛。大部分肠杆菌科菌对CPDX敏感,M IC90≤2mg·L-1,作用强于头孢呋辛、头孢氨苄和头孢克洛,但不及头孢克肟,产β内酰胺酶的大肠杆菌对CPDX的抵抗力较强,M IC90为0.06～>128mg·L-1。CPDX对蜂房哈夫尼菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼酸菌、嗜水气单胞菌、摩氏摩根菌和粘质沙雷菌的作用较弱,M IC90≥4mg·L-1,而幽门螺旋杆菌和普通变形杆菌对其中度敏感性,M IC90≤4mg·L-1。
在革兰阳性菌中,CPDX抗化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、青霉素敏感肺炎球菌以及多种溶血性链球菌的M IC90≤0.25mg·L-1,与阿莫西林、
阿莫西林-克拉维酸(clavulanic)和头孢呋辛抗菌活性相仿,强于头孢克肟、头孢氨苄和头孢克洛等药。
2体内抗菌活性
对于化脓性链球菌,CPDX活性(ED50<0.25mg·kg-1)略低于或等于头孢克肟、头孢克洛和阿莫西林。CPDX对肺炎球菌的作用强于或相当于阿莫西林。对于大肠杆菌、肺炎球菌和奇异变形杆菌,CPDX与头孢克肟抗菌活性相仿,强于头孢克洛、阿莫西林
3体外杀菌活性
CPDX在1～4M IC90,8MIC90和16M IC90浓度时可分别杀死相应的大肠杆菌、粘质沙雷菌和金黄色葡萄球菌;CPDX杀灭肠杆菌科菌的能力与头孢克肟和头孢呋辛相当,强于头孢克洛。在≤4M IC90时,6h内CPDX可杀灭99.9%的流感杆菌和卡他莫拉菌;4～16M IC90时,7h内可杀灭99.9%的金黄色葡萄球菌,4h内可杀灭99.9%的肺炎杆菌,24h内未见上述菌再生。
4对β内酰胺酶的稳定性
CPDX对大多数质粒介导的β内酰胺酶稳定,如TEM-1,TEM-2,SHV-1, OXA-1和OXA-4等,其稳定性与头孢克肟、头孢呋辛、头孢氨苄相仿,通常好于头孢克洛。但由于被大肠杆菌产生的SHV-2水解,M IC可升高16倍。CPDX易被主要产生于铜绿假单孢菌和肠杆菌科菌的种特异性染色体介导的β内酰胺酶水解,对卡他莫拉菌产生的染色体介导的β内酰胺酶的稳定性较头孢克洛和阿莫西林高,但较头孢克肟低。
总之就抗菌谱来说，由于头孢克肟是典型的第3代头孢菌素对G+菌的抗菌活性不如头孢泊肟酯。但抗G—菌的活性作用强大当G—菌引起感染时，口服头孢克肟疗效是肯定的。
再次是生物利用度
吸收CPDX-PR口服后吸收率高达50%,明显高于其他口服头孢菌素,如头孢呋辛酯为30%～40%,头孢克肟为20%～30%。
再有是剂量
采用头孢克肟治疗各种细菌性感染呼吸系统、泌尿生殖系统和消化系统感染的口服剂量。成人0.2g、儿童1.5-3mg/kg，bid，po。总有效率为90%-100%。
最后是ADR
与其他头孢类抗生素相似,CPDX耐受性良好,治疗剂量下不良反应发生率4%～15%,最常见不良反应是腹泻、腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应。腹泻的发生率与年龄有关,1m～2y儿童中的发生率为12.8%,年长儿童中为6%。婴儿中的尿布疹发生率为8.5%,其他皮疹的发生率为1.8%。少数病人有淋巴腺肿胀、发烧,偶见血小板、粒细胞减少,贫血,嗜酸白细胞增多,肝、肾功能异常,凝血酶原时间和凝血活酶时间延长,同时有报道CPDX可以降低机体血糖和血清清蛋白。CPDX与其他β内酰胺抗生素之间有交叉过敏反应,约有10%对青霉素过敏的病人也对CPDX过敏。成人中多剂量应用CPDX-PR可以减少链球菌、大肠杆菌和革兰阳性厌氧菌的数量,使酵母菌、肠球菌过度生长,艰难梭菌定植,产生伪膜性肠炎。发生率与头孢丙烯、头孢呋辛酯和头孢克肟相似,较阿莫西林高。
头孢克肟ADR发生率主要表现为消化道反应恶心、口内异常感、纳差、大便次数增多等、头痛、出汗、皮疹及血清AST或ALT指标升高,发生率在0-9.6%之间，平均为5.4%。这些ADR一般为轻度，不影响治疗，可自行缓解，或治疗结束后消失中度反应，停药后第2天消失.
参考文献
头孢克肟颗粒、头孢泊肟酯干混悬剂说明书
张明发,季珉，国内对头孢克肟的临床研究与评价[J],抗感染药学，2010,7(1)：1-9.
马丁代尔药物大辞典
邵长周,瞿介明,何礼贤，第3代口服头孢菌素--头孢泊肟酯[J],中国新药与临床杂志,2004,11(23):746-750
儿童常用药物剂量表
儿科常用药物剂量表
摘自：《实用药物手册》（第四版.上海医科大学儿童医院），《儿科学》（第四版.高校统编教材）， 注：1g=1000mg,,1mg=1000ug, 1毫克=1000微克，所以10mg=1万单位，所以举例：青霉素钠80万U/支，也就是800毫克一支=0.8克一支 克林/林可霉素（克林霉素和林可霉素为快速抑菌剂，不是杀菌剂）4岁以下慎用（防止肝肾功能损害） 注射用克林霉素磷酸酯（0.3g）15-25mg/kg/日 喹诺酮类18岁以下禁用。替硝唑注射液12岁以下禁用。曲安奈德注射液（含苯甲醇）儿童禁用。咳速停糖浆儿童孕妇哺乳期妇女禁用、糖尿病患者禁服、运动员慎用 注射用炎琥宁（80mg/支）5-10mg/kg/天 头孢类（注射用）一般是50-100mg/kg/天 头孢拉定胶囊剂（先锋6）（0.25g）6.25-12.5mg/kg,tid 头孢羟氨苄片（0.125，0.25, *12粒*1盒）（或颗粒0.125*6包*1盒）成人0.5-1g/次，bid 小儿常用量,按15-20mg/kg/次，bid 如果是化脓性咽炎扁桃体炎连用10日 头孢克洛颗粒（空腹口服，0.125g）成人常用量一次0.25，tid，小儿一般按一日20mg/kg，tid <1岁禁用 头孢克肟干混悬剂（50mg/袋）成人及体重30kg以上儿童50-100mg/次，bid 儿童按每公斤1.5-3.0mg，bid 阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂（228.5mg*6包*1盒）成人及12岁以上儿童，2-4包/次, 7-12岁，1包半，bid，2-7岁，1包，bid 9个月-2岁，半包/次，bid 阿莫西林克拉维酸钾片（0.457g）成人及12岁以上儿童,1-2片/次，bid，7-12岁，3/4片/次，bid, 2-7岁，半片/次，bid 9个月-2岁,1/4片/次，bid 注射用美洛西林（1g）小儿每次２５～１００ｍｇ／ｋｇ，４次／日。阿奇霉素注射液（0.25g）10mg/kg/日 阿奇霉素片（0.25g饭前1小时或饭后2小时服用）成人：一日2片顿服，连用至少3日，小儿：1.治疗中耳炎、肺炎：第一日按10mg/kg顿服（一日不超过2片），第2-5日，每日按5mg/kg顿服（一日不超过1片）2.治疗小儿咽炎，扁桃体炎，一日按12mg/kg顿服（一日最大量不超过2片），连用5日 罗红霉素颗粒（150mg*6袋）成人0.15 Bid 儿童：24-40kg 100mg Bid 12-23kg 50mg Bid 婴幼儿(<1岁) 2.5-5mg/kg Bid 罗红霉素分散片（严迪50mg,75mg 饭前服）儿童用量同罗红霉素颗粒依托红霉素（无味红霉素）（0.125*100粒/瓶）成人：１次0.125～0.25ｇ，3-4次/日。儿童：１日量每千克体重20-30ｍｇ，分４次服。本品吸收不受食物干扰，可在餐前或餐后服用。 小诺霉素（30mg）3—4mg/kg/日 甘露醇注射液3-5ML/KG/次新生儿3ML/KG/次 地塞米松注射液0.1-0.3mg/kg/日 阿托品0.02-0.03 mg/kg/日25%硫酸镁0.3ml/kg/日西沙必利（口服）0.1-0.2mg/kg bid 盐酸消旋山莨菪碱注射液（654-2 10mg/支）解痉挛0.1-0.3mg/kg 抗休克0.5mg/kg 丹参注射液0.1-0.3ml/kg 川弓嗪注射液8-10mg/kg 止血敏( 0.5酚磺乙胺注射液)0.125-0.25/kg
头孢类抗生素药物开发调研报告
头孢类抗生素药物开发调研报告
目录 Ⅰ前言 Ⅱ品种筛选说明 Ⅲ仿制口服品种 01、头孢克肟，第三代头孢 02、头孢泊肟酯，第三代头孢 03、头孢丙烯，第二代头孢 04、头孢克洛，第二代头孢 05、头孢他美酯，第三代头孢 06、头孢地尼，第三代头孢 07、头孢特仑新戊酯，第三代头孢 Ⅳ仿制注射品种 01、头孢噻利，第四代头孢 02、头孢替安，第二代头孢 03、头孢尼西，第二代头孢 04、头孢甲肟，第三代头孢 05、头孢西丁，第二代头孢 06、头孢孟多，第二代头孢 07、头孢米诺，第三代头孢 08、头孢匹胺，第三代头孢 09、头孢美唑，第二代头孢 10、头孢唑林钠，第一代头孢 11、头孢匹罗，第四代头孢 12、头孢地嗪，第三代头孢 13、头孢吡肟，第四代头孢 14、头孢硫脒，第一代头孢 15、头孢替唑钠，第一代头孢 16、头孢唑肟，第三代头孢
17、头孢噻吩钠，第一代头孢 Ⅴ新药 Ⅵ抗感染药物市场政策风险 附表1 2008年头孢类药物与去年同比增长率 附表2 近五年增长率低（负）增长，目前制剂文号数量过200品种附表3 头孢类药物五年平均增长率、上市剂型以及文号数量
头孢类抗生素药物开发调研报告 Ⅰ前言 抗感染药物占我国药品市场份额的四分之一，是使用量和金额最大的一类药物。按理化性质和作用类别可分为15大类，头孢类抗感染药在抗感染药物中间占到50%以上的比例。 图2008年全身用抗感染市场份额 经过统计推测的2008年头孢类抗感染药市场总规模230亿元，五年平均增长率22.66%。推测2009年中国头孢类药市场规模达到280多亿元。从2004至2008年的五年里，头孢类药市场销售规模平均增长率22.66%。 图2004～2008年抽样医院头孢类抗感染药市场规模（万元）
2019年9月CDE药品审评情况分析报告
2019年9月CDE药品审评情况分析报告 一杆千 看点： ?本月药审中心受理总量为647个（不计复审）。 ?本月14个化药1类新药品种获CDE受理。 ?本月新增91个按仿制药质量和疗效一致性评价品种申报的受理号。 根据药智数据最新统计，2019年9月份CDE共承办新的药品注册申请以受理号计有647个（复审除外，下同）。 图一2019年1-9月CDE药品受理情况 本月受理总量相比8月下降4.71%。其中化药494个，中药35个，生物制品118个。以下且看化药、中药、生物制品的注册受理及审评情况分析。 一、化药审评情况 9月份CDE共承办新的化药注册申请以受理号计有494个。
图二2019年5-9月CDE化药各申请类型受理情况（因篇幅限制仅显示近五月的数据） 从化药的申报来看，本月的承办数据相比8月，各申请类型除进口再注册和补充申请外均有不同程度的下降。 1.化药1类国产申报情况 本月CDE受理化药国产1类新药共计10受理号，涉及7个品种7家企业。下表为9月新承办的1类新药。 表一2019年9月新承办的化药1类新药 受理号药品名称注册分类承办日期企业名称办理状态状态开始日排队情况CXHS1900032西格列他钠片化药12019-09-21成都微芯药业有限公司在审评2019-09-20NDA67 CXHL1900294TNP-2092胶囊化药12019-09-04丹诺医药（苏州）有限公司在审评2019-09-02IND96 CXHL1900293 注射用 APG-1387 化药12019-09-06江苏亚盛医药开发有限公司在审评2019-09-05IND99 CXHL1900295ACT001胶囊化药12019-09-11天津辛夷尚德生物医药科技有限 公司 在审评2019-09-09IND100 CXHS1900030磷酸依米他韦 胶囊 化药12019-09-13 宜昌东阳光长江药业股份有限公 司 在审评2019-09-12NDA63 CXHL1900301TQB3303片化药12019-09-19 正大天晴药业集团股份有限公司在审评2019-09-18IND114 CXHL1900303TQB3303片化药12019-09-19在审评2019-09-18IND116 CXHL1900302TQB3303片化药12019-09-19在审评2019-09-18IND115
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阿莫西林-克拉维酸(clavulanic)和头孢呋辛抗菌活性相仿,强于头孢克肟、头孢氨苄和头孢克洛等药。 2体内抗菌活性 对于化脓性链球菌,CPDX活性(ED50<0.25mg·kg-1)略低于或等于头孢克肟、头孢克洛和阿莫西林。CPDX对肺炎球菌的作用强于或相当于阿莫西林。对于大肠杆菌、肺炎球菌和奇异变形杆菌,CPDX与头孢克肟抗菌活性相仿,强于头孢克洛、阿莫西林 3体外杀菌活性 CPDX在1～4M IC90,8MIC90和16M IC90浓度时可分别杀死相应的大肠杆菌、粘质沙雷菌和金黄色葡萄球菌;CPDX杀灭肠杆菌科菌的能力与头孢克肟和头孢呋辛相当,强于头孢克洛。在≤4M IC90时,6h内CPDX可杀灭99.9%的流感杆菌和卡他莫拉菌;4～16M IC90时,7h内可杀灭99.9%的金黄色葡萄球菌,4h内可杀灭99.9%的肺炎杆菌,24h内未见上述菌再生。 4对β内酰胺酶的稳定性 CPDX对大多数质粒介导的β内酰胺酶稳定,如TEM-1,TEM-2,SHV-1, OXA-1和OXA-4等,其稳定性与头孢克肟、头孢呋辛、头孢氨苄相仿,通常好于头孢克洛。但由于被大肠杆菌产生的SHV-2水解,M IC可升高16倍。CPDX易被主要产生于铜绿假单孢菌和肠杆菌科菌的种特异性染色体介导的β内酰胺酶水解,对卡他莫拉菌产生的染色体介导的β内酰胺酶的稳定性较头孢克洛和阿莫西林高,但较头孢克肟低。 总之就抗菌谱来说，由于头孢克肟是典型的第3代头孢菌素对G+菌的抗菌活性不如头孢泊肟酯。但抗G—菌的活性作用强大当G—菌引起感染时，口服头孢克肟疗效是肯定的。 再次是生物利用度 吸收CPDX-PR口服后吸收率高达50%,明显高于其他口服头孢菌素,如头孢呋辛酯为30%～40%,头孢克肟为20%～30%。 再有是剂量
混悬剂和乳剂的制备
混悬剂和乳剂的制备 *** （广西中医学院赛恩斯新医药学院08药学，200831***，南宁，530200） 摘要：目的掌握混悬剂和乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法；熟悉稳定剂的选择及混悬剂的质量评定方法和测定油乳化所需HLB值的方法［1］。方法亲水性药物（炉甘石洗剂）混悬剂采用分散法制备；Stokes定律测算微粒沉降速度；用干胶法制备液体石蜡乳；用乳剂HLB值来衡量乳剂的质量；用稀释法鉴别乳剂的类型。结果炉甘石混悬剂为白色浑浊的液体，静置出现沉降。F值越大，混悬剂也稳定。液体石蜡乳为白色的粘稠的液体，稀释时能与水相分散均匀。结论炉甘石混悬剂中加入的稳定剂为羟甲基纤维素钠的稳定性比加入吐温80的稳定性好。液体石蜡乳满足所需的HLB值，增加乳化剂的稳定性。 关键词：炉甘石；聚山梨酯；分散法；沉降体积比F；液体石蜡；阿拉伯胶；干胶法； 混悬剂为难溶性固体药物以细小微粒分散介质中形成的非均相分散体系，属于粗分散系。优良的混悬剂其微粒应细腻均匀，沉降缓慢，下降后的微粒不结块，稍加振摇即能均匀分散，贮存粒子大小保持不变，不太粘稠易倾倒，外用混悬剂应易于涂布，不易流散，能快速干燥，且不易被擦掉。混悬剂的制备方法有分散法和凝聚法。 炉甘石混悬剂是由炉甘石，氧化锌，甘油与稳定剂混合而成的混悬剂，有轻度收敛止痒作用，局部涂搽用于急性湿疹，亚急性皮炎。 乳剂是一种（或一种以上）液体以小液滴的形式在另一种与之不相混溶的液体连续相中所形成的非均相分散体系。制备时加乳化剂，通过外力作功，使其中一种液体以小液滴形式分散在另一种液体中形成的液体制剂。乳剂的类型有水包油（O/W）型和油包水（W/O）型等。 乳剂的类型主要取决于乳化剂的种类、性质及两相体积比。 液体石蜡乳由液体石蜡、阿拉伯胶、羟苯乙酯醇溶液和蒸馏水组成，为轻泄剂，用于治疗便秘，尤其用于高血压、动脉瘤、痔、疝气及手术后便秘的病人，可以减轻排泄的痛苦本文就该混悬剂和乳剂的制备及改进方法作出了系统的报告如下。 1材料与方法 1.1药品与试剂炉甘石，氧化锌，甘油，羟甲基纤维素钠，聚山梨酯80，液体石蜡，阿拉伯胶，羟苯乙酯醇溶液，蒸馏水等。 1.2仪器乳钵，具塞量筒，烧杯，量筒，试剂瓶，磨具量筒，普通天平等。 2实验内容 2.1混悬剂的制备 2.1.1处方 处方一处方三处方五 炉甘石 3.0g 3.0g 3.0g 氧化锌 1.5g 1.5g 1.5g 甘油 1.5g 1.5g 1.5g 羟甲基纤维素钠0.15g 聚山梨酯0.6g 蒸馏水加至30ml30ml30ml 2.1.2制法 2.1.2.1制备稳定剂
盐酸头孢吡肟的合成
头孢吡肟的合成-头孢吡肟的合成的合成百度进展 盐酸头孢吡肟的合成 《中国医药工业杂志》 ?头孢吡肟中间体7-MPCA合成的研究孙建强2010 河南化工维普资讯网 ?【付费下载】盐酸头孢吡肟合成方法的改进孟红2005 中国抗生素杂志万方数据 ?【付费下载】抗菌药研究的新进展张致平2000 中国临床药理学杂志万方数据 文简要介绍了头孢类抗生素的作用机制及其研究进展，并详细介绍了第四代头孢菌素盐酸头孢吡肟的药理学特征与临床应用。重点研究了盐酸头孢吡肟的合成方法，通过实验考查，确定了合成路线；以降低成本，简化操作，提高收率，节能环保为目标，对合成工艺进行研究。 以7-ACA为起始原料，经硅烷化保护氨基和羧基、碘代、置换、脱保护、成盐、缩合、成盐等六步反应，合成了目标化合物，总收率为21％(以7-ACA计)。产品结构经<'1>H-NMR、MS确证。本文以环己烷作为溶剂，一锅法制备了关键中间体7-氨基-3-[1-(1-甲基四氢吡咯烷)甲基]头孢烷酸盐酸盐，并对其合成工艺进行优化，优化后的工艺具有操作方便，条件温和，安全环保等特点。选择丙酮和水作为缩合反应的溶剂，通过对反应条件的考查，得出了最佳反应条件，产品收率高，色泽浅，纯度高。文中自行设计了一条盐酸头孢吡肟的合成路线并进行了详细工艺考察，得到的头孢吡肟盐酸盐，虽然收率较高，但是产品颜色较深，工艺还有待改进。对盐酸头孢吡肟△<'3>异构体的产生机理以及影响因素进行了初步研究，发现通过控制反应的温度和时间，能够大大避免该异构体的产生。对产品的二级质谱学特征进行了分析、讨论。 一种新的头孢吡肟合成工艺 来源：中国论文下载中心 [ 09-08-27 10:41:00 ] 作者：于沛白梅编辑：studa20
呼吸内科用药分类参考
呼吸内科用药分类参考 1剂量换算；10mg-等于1万单位 糖皮质激素；氢化可的松20mg等于强的松5mg(1tab)等于地米0、75mg(1tab)等于甲强尨4mg(1tab) 2药物皮试问题；所有注射用B-内酰胺类（青霉素、头孢菌素、头霉素、氧头孢烯类、但单环类及碳青霉烯类除外）连霉素、胸腺肽、破伤风抗毒素、L-门冬胺酶、普鲁卡因、碘造影剂（碘过敏试验、用于CT增强扫描或CTA）等均需做皮肤过敏试验、青霉素类均做青霉素皮试 3注射药物的稀释；注射用氨基糖苷类、两性霉素B、多粘菌素、紫杉醇、肝病用药首选GS稀释、（护肝降酶药还可以用10%Glucose稀释）、亦可以用NS作为稀释用水、脂质体分散系如紫杉醇和两性霉素B.脂质体必须用GS配制。其它药物配成注射剂时GS等同于NS(因格林氏液含离子种类多、增加与药物配伍禁忌几率、一般少用格林氏液配)、B-内酰胺类多用100mlNS稀释、大环内酯类和氨基糖苷类多用500mlGS~NS.青霉素类与头孢菌素类最好采用注射用水或等渗氯化钠作溶媒、若溶在葡萄糖溶液中、往往使主药分解增快而导致疗效降低、另外红霉素、卡那霉素、新生霉素也不宜加在葡萄糖溶液中。 3冲管；两种不同抗微生物静脉用药如续滴则必须冲管、如NS100ml冲管qd,其它需要冲管的情形还包括；输血及血制品（包括白蛋白）、脂肪乳剂、静脉化疗等。 4输液过程中不良反应的处理； 过敏性休克；皮试时亦可出现，应1立即停药（但要保留静脉通道）；2头低足高位；3 1：1000肾上腺素0.3~0.5ml iH/im st.其次地塞米松10mgi.v st.以上两药可重复使用。4呼吸支持；给氧、保持气道通畅、支气管解痉、喉头水肿可给予肾上腺素0.3~0.5ml+NS3ml雾化喷喉、必要时气管切开；5补充血容量、使用多巴胺、多巴酚丁胺等血管活性药物；6非拉根25~50mgi.m抗过敏、雷尼替丁0.3抗组胺i.m st.；7注意监测生命体征、出现心跳呼吸停者立即开始复苏。 输液反应；输液、血制品过程中出现寒战、高热（同时伴有面色苍白、胸闷、脉速、恶心、呕吐）时1立即停药（但保留静脉通道）2地塞米松10mg i.v st. 非拉根25~50mg i.m 3给氧、4适当补液；5血压下降者按过敏性休克处理。 第一大类抗微生物类药 抗生素；按药物分子结构分类 B=内酰胺类、喹诺酮类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可胺类、四环素类、酰胺醇类、(氯霉素)、多粘菌素、磺胺类、利福霉素类、（利福平）、硝基呋喃类、（呋喃妥因）硝基米唑类、（甲硝唑）、褐霉素、磷霉素、环丝氨酸、恶唑烷酮类、（利奈唑胺）、链阳霉素类、酮基大环内酯类、甘氨酰环类、晚霉素类、肽内酯类、杆菌肽类等。 按作用机制分类； 1抑制细胞壁合成药物；B-酰胺类、糖肽类、环丝胺酸、杆菌肽；2抑制蛋白质合成的药物；氨基糖苷类、四环素类作用于核糖体30s亚基、大环内酯类、氯霉素、林可胺类作用于核糖体50s亚基、3改变细胞膜通透性药物；多粘菌素、氨基糖苷类、杆菌肽；4干扰DNA合成药物；喹诺酮类抑制DNA 螺旋酶；5抗代谢药物；磺胺类抑制二氢叶酸合成酶、甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶、 按作用方式分类； 1繁殖期杀菌剂；青霉素、头孢菌素、喹诺酮类等；2静止期杀菌剂；氨基糖苷类、多粘菌素等（对繁殖期及静止期细菌均有杀菌作用）；3快效抑菌剂；四环素类、氯霉素类及大环内酯类抗生素等；4慢效抑菌剂；磺胺类、环丝氨酸等。 按药效与血药浓度关系及抗生素后效应（PAE）分类； PAE指抗生素接触细菌后自体内清除、体内药物浓度低于最低抑菌浓度（MIC）或完全清除后细菌生
临床常用抗生素分类及化学名、商品名
（一）青霉素类 １.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 ２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 ３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 ４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 ５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。 ６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 ７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 ８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 ９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。 2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。 3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。 4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。 三代头孢 1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan） 2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。 3.头孢他啶（Ceftazidime）：即头孢噻甲羧肟，商品名：“复达欣”（Fortum）、“凯福定”（Kefadim） 4.头孢哌酮（Cefoperazone）：商品名：“先锋必”（Cefobid）、“赛必欣”。头孢哌酮／舒巴坦：商品名：“舒普深”、“海舒必”、“舒乐哌酮”。 5.头孢唑肟（Ceftizoxime）：商品名：“益保世灵”（Epocelin）、“施福泽”（Cefizox）。 6.头孢甲肟（Cefmenoxime）：商品名：“倍司特克”（Bestcall）。 7.头孢地嗪（Cefodizime）：商品名：“莫敌”（Modivid）。 8.头孢泊肟酯（Cefpodoxime proxetil）：口服药。 9.头孢克肟（Cefixime）：商品名：“世福素”（Cerspan），口服药。 10.头孢布烯（Ceftibuten）：商品名：“先力腾”，口服药。
注射用盐酸头孢吡肟的说明书
注射用盐酸头孢吡肟的说明书【药品名称】 通用名：注射用盐酸头孢吡肟 英文名：Cefepime Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Toubaobiwo 本品主要成份及其化学名称为：本品主要成份为盐酸头孢吡肟，其化学名称为：1-[[（6R ，7R）-7-[2- （2-氨基-4- 噻唑基）- 乙醛酰氨基]-2- 羧基-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[4.2.0] 辛-2- 烯-3- 基] 甲基]-1- 甲基吡咯烷氯，72-（Z）-（O- 甲基肟），盐酸，一水化合物。 分子式：C19H25CIN6O5S2HCI ? H20 分子量：571.5 【性状】本品为白色或微黄色粉末，为盐酸头孢吡肟和L- 精氨酸的无菌混合物，配制后的注射液的pH值维持于4.0?6.0。 【药理作用】本品抗菌谱广，对大多数革兰阳性和革兰阴性菌，包括多数耐氨基甙类或第三代头孢菌素（如头孢他啶）菌株均有效。本品高度耐受多数B -内酰胺酶的水解，对染色体编码的B -内酰胺酶亲和力低。本品能快速渗入革兰氏阴性菌胞体内。 本品对各种细菌均呈杀菌作用。80%以上的革兰阳性和革兰阴性试验菌株，头孢吡肟的MBC/MICt匕值W 2。体外试验表明头孢吡肟与氨基甙类抗生素有协同作用。 体外试验表明，本品对下述细菌有抗菌作用： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌（包括产B -内酰胺酶株），表皮葡萄球菌（包括产B -内酰胺酶株）和其他葡萄球菌，包括溶血性葡萄球菌及腐生
葡萄球菌；化脓性链球菌（A组链球菌），无乳链球菌（B 组链球菌），肺炎链球菌（包括青霉素MIC为0.1?1.0卩g/ml的耐青霉素株）及其他溶血性链球菌（C G F组链球菌），牛链球菌（D组链球菌），草绿色链球菌。（多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对多数包括头孢吡肟在内的头孢菌素耐药。）革兰阴性需氧菌：假单胞菌（包括绿脓杆菌，恶臭假单胞菌和施氏假单胞菌），埃希氏大肠杆菌，克雷白菌（包括肺炎克雷白菌，奥克西托克克雷白菌，鼻臭克雷白菌），肠杆菌（包括阴沟肠杆菌，产气肠杆菌，聚团肠杆菌，Sakazakii 肠杆菌），变形杆菌（包括奇异变形 杆菌，普通变形杆菌），乙酸钙不动杆菌（无硝和鲁氏亚种），嗜水气单胞菌，嗜二氧化碳噬细胞菌，枸椽酸菌（包括吲哚枸椽酸菌，费氏枸椽酸菌），空肠弯曲杆菌，阴道加德诺菌，杜氏嗜血杆菌，流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，蜂房哈夫尼菌，Legionella 菌，摩氏摩根菌，卡他莫拉菌，淋病奈瑟球菌，脑膜炎奈瑟球菌，普罗威登斯菌 （包括雷氏普罗威登斯菌，斯氏普罗威登斯菌），沙门菌，沙雷菌（包 括粘质沙雷菌，鸟氨酸脱羧酶阳性沙雷菌），志贺菌，小肠结肠炎耶尔森菌。 本品对嗜麦芽假单胞菌无效）。 厌氧菌：类杆菌（包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌） 产气荚膜梭状菌，梭形菌，Modiluncus 菌，消化链球菌，韦荣球菌（本品对脆弱类杆菌和艰难梭状菌无效）。 【药代动力学】健康成年男性单剂30 分钟内静注和肌注头孢吡肟 500mg 1g及2g后各时间点测得的平均血浆浓度如表1所示：头孢吡肟在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中
抗菌药物使用强度及抗菌药物DDD值参考
1．D D D s（用药频度）表达方式： 某药一定时期销售总量：是指对同一品种、不同规格、不同厂家，分别计算同期其销售总量（g)，最后求和得到该品种消耗的总量（g） DDD(defined daily dose)：成人限定日剂量。 2.抗菌药物使用强度 表达方式： 如计算某医院抗菌药物使用强度，它的抗菌药物消耗量（累计DDD数）即为该医院住院患者消耗的所有抗菌药物DDDs相加；计算某科室抗菌药物使用强度，它的抗菌药物消耗量（累计DDD数）为该科室消耗的所有抗菌药物DDDs相加。 同期收治患者人天数=同期出院患者人数×同期住院患者平均住院天数 成人抗菌药物DDD值 药品名称规格单位单剂量剂量单位DDD值 单位DDD 青霉素钠注射剂支 MU 克 3.6g 青霉素钠注射剂4MU 支 MU 克 3.6g 青霉素钠注射剂支 MU 克 3.6g 青霉素Ⅴ片0.125g 片 g 克 2.0g 青霉素Ⅴ片0.25g 片 g 克 2.0g 苯唑西林钠注射剂0.5g 支 g 克 2.0g 苯唑西林钠注射剂 1.0g 支 g 克 2.0g 氯唑西林胶囊0.125g 粒 g 克 2.0g 氯唑西林胶囊0.25g 粒 g 克 2.0g 氯唑西林胶囊0.5g 粒 g 克 2.0g
氯唑西林颗粒剂50mg 包 mg 克 2.0g 氯唑西林注射剂0.5g 支 g 克 2.0g 氟氯西林胶囊0.125g 片 g 克 2.0g 氟氯西林注射剂0.5g 支 g 克 2.0g 氟氯西林注射剂 1.0g 支 g 克 2.0g 氨苄西林钠胶囊0.25g 粒 g 克 2.0g 氨苄西林钠注射剂0.5g 支 g 克 2.0g 阿莫西林胶囊0.25g 粒 g 克 1.0g 阿莫西林胶囊0.5g 粒 g 克 1.0g 阿莫西林干糖浆125mg 袋 mg 克 1.0g 阿莫西林颗粒125mg 袋 mg 克 1.0g 阿莫西林注射剂0.5g 支 g 克 1.0g 阿莫西林注射剂 2.0g 支 g 克 1.0g 阿莫西林片0.25g 片 g 克 1.0g 哌拉西林钠注射剂0.5g 支 g 克14.0g 哌拉西林钠注射剂 1.0g 支 g 克14.0g 哌拉西林钠注射剂 2.0g 支 g 克14.0g 哌拉西林钠注射剂 3.0g 支 g 克14.0g 替卡西林钠注射剂 1.0g 支 g 克15.0g 替卡西林钠注射剂 3.0g 支 g 克15.0g 替卡西林钠注射剂 6.0g 支 g 克15.0g 美西林钠注射剂0.5g 支 g 克 1.2g 美西林钠注射剂 1.0g 支 g 克 1.2g 美洛西林钠注射剂 1.0g 支 g 克 6.0g 美洛西林钠注射剂 2.0g 支 g 克 6.0g 阿洛西林钠注射剂 1.0g 支 g 克12.0g 阿洛西林钠注射剂 2.0g 支 g 克12.0g 阿洛西林钠注射剂 3.0g 支 g 克12.0g 阿洛西林钠注射剂 4.0g 支 g 克12.0g 普鲁卡因青霉素注射剂支 MU 克0.6g 普鲁卡因青霉素注射剂支 MU 克0.6g 苄星青霉素注射剂支 MU 克 3.6g 羧苄西林钠注射剂 1.0g 支 g 克12.0g 磺苄西林钠注射剂 1.0g 支 g 克15.0g 磺苄西林钠注射剂 2.0g 支 g 克15.0g 磺苄西林钠注射剂 5.0g 支 g 克15.0g 呋布西林钠注射剂0.5g 支 g 克 6.0g 奈夫西林钠胶囊0.25g 粒 g 克 3.0g 奈夫西林注射剂 1.0g 支 g 克 5.0g 双氯西林钠胶囊0.25g 粒 g 克 2.0g 阿帕西林钠注射剂 1.0g 支 g 克8.0g 阿扑西林钠注射剂0.5g 支 g 克 3.0g 匹美西林钠胶囊0.25g 粒 g 克0.6g 仑氨西林片0.25g 粒 g 克0.8g
注射用盐酸头孢吡肟说明书
注射用盐酸头孢吡肟说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 对头孢吡肟或L-精氨酸、头孢菌素类药物、青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应者禁用。 【药品名称】 通用名：注射用盐酸头孢吡肟 商品名：悦康凯欣 英文名：Cefepime Dihydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Y ansuan Toubaobiwo 【成份】 本品主要成份为盐酸头孢吡肟，其化学名称为：1-［［(6R,7R)-7-［2-(2-氨基-4-噻唑基)- 乙醛酰氨基］-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-3-基］甲基］-1-甲基吡咯烷氯化物,72-(Z)-(O-甲基肟),盐酸盐一水化合物。 结构式： 分子式：C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O 分子量：571.5 本品所含辅料为L-精氨酸。 【性状】本品为类白色至淡黄色粉末。 【适应症】 本品可用于治疗成人和2 月龄至16 岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。 【规格】按C19H25ClN6O5S2 计 （1）0.5g; （2）1.0g; （3）2.0g。 【用法用量】 本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。 成人及16 岁以上儿童或体重为40 公斤或40 公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2 克，每12 小时一次，静脉滴注，疗程7～10 天；轻中度尿路感染，每次0.5～1 克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10 天；重度尿路感染，每次2 克，每12 小时一次，静脉滴注，疗程10 天；对于严重感染并危及生命时，可以每8 小时2 克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2 克，每8 小时一次静脉滴注，疗程7～10 天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。2 月龄至12 岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量（即每次2 克剂量）。体重超过40 公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40 毫克，每12 小时静脉滴注，疗程7～14 天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50 毫克，每8 小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50 毫克，每12 小时一次（中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8 小时一次），疗程与成人相同。2 月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50 毫克剂量。然而2 月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30 毫克，每8 或12 小时一次对于1 至2 月龄儿童患者已经足够。
头孢克洛干混悬剂说明书
头孢克洛干混悬剂说明书 查看详细说明书 【批准文号】 国药准字h10983029 【中文名称】 头孢克洛干混悬剂 【产品英文名称】 cefaclor for oral suspension 【生产企业】 礼来苏州制药有限公司 【功效主治】 本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。 【化学成分】 本品主要成份为：头孢克洛。其化学名称为：(6r,7r)-7-[(r)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。结构式：（参见头孢克洛分散片）分子式：c15h14cln3o4s·h2o，分子量：385.82。 【药理作用】 本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、a组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/l的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。 【药物相互作用】 1 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。 2 克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 3 口服丙磺舒可延迟本品的排泄。 【不良反应】 1 多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。 2 血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。 3 过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。 4 其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。 【禁忌症】 对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。 【产品规格】 1.5g(按c15h14cln3o4s计) 【用法用量】 口服。成人一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g。或遵医嘱。小儿按体重一日20～40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g。 【贮藏方法】 遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
头孢吡肟给药方案
以下为百时美施贵宝（中国）投资有限公司/中美上海施贵宝制药有限公司生产的头孢吡肟（马斯平）的用法用量，供参考！ 本品可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。 本品的给药剂量和给药途径随致病微生物的敏感性、感染严重程度、肾功能以及患者的生理状况的不同而有所改变。 成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天；轻中度尿路感染，每次0.5～1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。 2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量(即每次2克剂量) 。体重超过40公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7～14天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次) ，疗程与成人相同。 2月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50毫克剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用本品应谨慎。 儿童深部肌肉注射的经验有限。 对肝功能不全患者，无调节本品剂量的必要。 对肾功能不全病人，如肌酐清除率低于(含) 60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率。这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常的患者相同，维持剂量和给药间隙时间如下： 与正常给药方案方案比较，肾功能不全成人患者的推荐维持给药方案 肌酐清除率(mL/min) 推荐维持给药方案 > 60，正常给药方案每次0.5克，每12小时一次每次1克，每12小时一次每次2克，每12小时一次每次2克，每8小时一次 30 - 60 每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次每次2克，每24小时一次每次2克，每24小时一次 11 - 29 每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次每次2克，每24小时一次 < 11 每次0.25克，每24小时一次每次0.25克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次 血液透析* 每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次 * 血液透析患者在治疗第一天可给予负荷剂量1克，以后每天0.5克。透析日，头孢吡肟应
头孢克肟为第三代口服头孢菌素
头孢克肟为第三代口服头孢菌素 头孢克洛属第二代口服头孢菌素 头孢丙烯干混悬剂为第二代头孢菌素 头孢地尼为第三代头孢菌素 1、常用的第一代头孢有：先锋4号即头孢氨苄，为口服剂型; 先锋五号即头孢唑啉钠，仅为肌肉注射或静脉点滴用; 先锋六号即头孢拉啶，有口服剂也有针剂; 其他的第一代头孢还有头孢羟氨苄、头孢克罗等。至于头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 2.临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛（常用名有西力欣）、头孢替安等。 3.常用的第三代头孢有头孢噻肟钠、头孢曲松钠（常用名有罗氏芬、菌必治）、头孢哌酮钠（即先锋必）、头孢他啶（即复达欣）、头孢克肟（即世伏素）等等。 4.笫四代头孢菌素为近年来发现的一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，它不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，所以称为第四代头孢菌素。现在国家也明令使用药品的化学名，所以头孢类药物的名称将统一使用头孢**了。 第一代：头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶 头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈 头孢匹林头孢替唑 第二代：头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西
第三代：头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头 孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐 第四代：头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南 第一代对G+及抗药金黄色葡萄球菌作用强,对G-不敏感;对各种β-内酰胺酶稳定比较差,肾毒性较大 第二代对G+有较好的作用,对G-作用比第一代强,部分对厌菌有效,对β-内酰胺酶稳定,肾毒性较小 第三代对G+比第一、二代弱，对G-比较强，对β-内酰胺酶稳定性更高,肾基本无毒性 第四代结G+、G-均有高效抵制力，对绿脓杆菌作用显著 注G+、G-为革兰氏阴阳、阴菌
头孢吡肟合成技术
头孢吡肟合成技术 【主题词】头孢吡肟合成技术头孢菌素类抗菌药物已由第一代产品发展至第四代，甚至出现了第五代研究开发之势。已上市的第四代头孢菌素对革兰阴性菌，特别是肠杆菌、铜绿假单胞菌有良好的活性，同时保持了对革兰阳性菌的作用，具有前三代不可相比的抗菌特点。 头孢吡肟为第四代头孢菌素，最早由Bristol-Myers Squibb 公司研制开发，1993 年首先在瑞典上市，其结构独特，具有高效、广谱、低毒、耐细菌 B -内酰胺酶等特点，且具有良好的药 代动力学性质，临床上主要用于呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、外科感染、脑膜炎、阑尾炎以及脓毒症等细菌感染的治疗。 我们探索的头孢吡肟合成工艺，以具有活性C-3 功能的新型头孢菌素中间体GCLE（7-Phenylace-tamido-3-chloromethyl-cephalosporanic acid p-meth-oxybenzylester ，中文名：7- 苯乙酰氨基-3- 氯甲基-头孢烷酸对甲氧基苄酯）为起始原料，在参考上述及其它相关文献的基础上进行试制，先加入碘化物进一步活化3 位，再加入N-甲基吡咯烷进行3位亲核取代反应，“一锅法”脱 7-位和2- 位保护基制得7-氨基-3-（1- 甲基吡咯烷基）甲基-头孢烷酸盐酸盐；然后采用活性酯法进行7 位缩合，制得头孢吡肟 （Scheme1）。
1 实验部分 主要试剂和仪器有美国VarianUNITY INOVA500 超导脉冲付里叶变换核磁共振谱仪，FT-IR EQUINOX-55，Agilent 1100 Series （美国Agilent 公司）；Alltima C-18 色谱柱，电热恒温干燥箱（上海实验仪器总厂）；万分之一天平（日本AND）;头抱吡肟对照品（中国药品生物制品检定所提供）；GCLE（日本大冢化学株式会社），外观为类白色结晶性粉末，含量HPL O94%水分
头孢克洛干混悬剂饭前还是饭后吃呢
头孢克洛干混悬剂饭前还是饭后吃呢 一个人如果不小心生病了，就一定要吃药的，其实有的药物对于疾病的缓解是有帮助的，但是有的人不知道应该吃什么药物，而且不知道什么时候吃对疾病有疗效，比如头孢克洛干混悬剂饭前还是饭后吃呢，其实对于这样的消炎药物服用的时候一定要好好的把握好时间的，简单的给大家做个介绍。 头孢克洛干混悬剂为加矫味剂的粉末;气芳香，味甜，主要 成分为头孢克洛。功能主治适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。头孢克洛干混悬剂的用法用量为口服。成人一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g。或遵医嘱。小儿按体重一日20—40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g。本品及其他头孢菌素类过敏者禁用，孕妇慎用。 头孢克洛干混悬剂为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆
菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。 服用头孢克洛干混悬剂引起的不良反应有： 1.多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。 2.血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。 3.过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。 4.其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。 其实吃药要看药物的药性来决定饭前服用还是饭后服用的,