新型镇咳药的研究进展

新型镇咳药的研究进展
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万方数据

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功能高分子材料研究进展

功能高分子材料研究进展 摘要 功能高分子材料是高分子学科中的一个重要分支,它是研究各种功能性高分子材料的分子设计和合成、结构和性能关系以及作为新材料的应用技术,它的重要性在于所包含的每一类高分子都具有特殊的功能。它主要包括化学功能高分子材料、光功能高分子材料、电、磁功能高分子材料、声功能高分子材料、高分子液晶、医用高分子材料几部分,这一领域的研究主要包括研究分子结构、组成与形成各种特殊功能的关系,也就是从宏观乃至深入到微观,以及从半定量深入到定量,从化学组成和结构原理来阐述特殊功能的规律性,从而探索和合成出新的功能性材料。本文主要论述了在工程上应用较广和具有重要应用价值的一些功能高分子材料,如吸附分离功能高分子、反应型功能高分子、光功能高分子、电功能高分子、医用功能高分子、液晶高分子、高分子功能膜材料等。 关键词:高分子材料;功能高分子;功能材料; Abstract Functional polymer materials is an important branch of polymer science, it is the study of various functional polymer molecular design and synthesis of relationship between structure and properties and application technology as a new material. its importance is that contains every kind of polymer has special function it light functional polymer materials mainly include chemical functional polymer materials electric magnetic functional polymer materials acoustic functional polymer materials, polymer liquid crystal sections medical polymer materials, the research of this field mainly includes the study of the function of the molecular structure and formation of various sorts of special relationship, which is from the macro and go deep into the micro, and from the quantitative and semi-quantitative into from the chemical composition and structure principle to explain the special function of regularity, to explore and this paper mainly discusses the synthesis of new functional materials. Keywords:high polymer materials; functional polymer; functional Materials;

pH敏感型脂质体的研究进展

pH敏感型脂质体的研究进展 10072855 王剑磊高材075 摘要:本文对脂质体,着重对pH敏感型脂质体以及pH敏感型类脂组的系统组成作了一个较简单的介绍,并阐述了临界pH的影响因素及其应用。 关键词:pH敏感型脂质体、pH敏感型类脂组成的系统、临界pH的影响因素 脂质体(Liposome)是利用磷脂双分子层膜所形成的囊泡包裹药物分子而形成的制剂。由于生物体质膜的基本结构也是磷脂双分子层膜,脂质体具有与生物体细胞相类似的结构,因此有很好的生物相容性。脂质体进入人体内部之后会作为一个“入侵者”而启动人体的免疫机制,被网状内皮系统吞噬,从而在肝、脾、肺和骨髓等组织中靶向性地富集。这就是脂质体的被动靶向性。脂质体主要成分是磷脂和胆固醇,其类似细胞膜的微球体。20世纪年代末Rahman等人首先将脂质体作为药物载体应用。70年代初用脂质体作为药物载体包埋淀粉葡萄糖甘酶治疗糖原沉积病首次获得成功。脂质体作为药物载体具有使药物靶向网状内皮系统、延长药效、降低药物毒性、提高疗效、避免耐受性、改变给药途径等优点,但脂质体作为药物载体仍存在对有些疾病的靶向特征不理想、体内稳定性和贮存稳定性欠佳等缺点,因而限制了脂质体的临床应用和工业化生产。近年来人们逐渐研制出长循环脂质体、前体脂质体、聚合膜脂质体等新犁脂质体以提高脂质体的稳定性;设计开发了温度敏感脂质体、pH敏感脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体等新型脂质体以提高脂质体的靶向性。本文将着重对pH敏感型脂质体的研究进展做一综述。 1.pH敏感型脂质体(pH—sensitive Liposomes ) pH敏感型脂质体是指在低pH时脂肪酯羧基质子化而引起六角相形成,导致膜融合而达到细胞内靶向和控制药物释放的功能性脂质体,是用含有pH敏感基团的脂质制备的,可在一定程度上避免溶酶体降解并增加包封物摄取量和稳定性,有效地将包封物转运到胞浆。基于肿瘤间质液pH比正常组织低,应用pH敏感型脂质体载药能获得较非pH敏感型脂质体更好的转移效果。此外,PH敏脂质体在基因治疗中也得到了应用。Dzau VJ等利用病毒细胞融合脂质体的特点,将日本血细胞凝集病毒( HVJ )与脱氧寡核苷酸或质粒DNA脂质体复合,能诱导DNA直接进入细胞浆。pH敏感型脂质体的开发为大分子药物人工基因片段的胞内投递提供了手段。随着脂质体生产工艺研究的深入和不断完善,pH敏脂质体将成为临床治疗中的一种重要手段。pH敏感型脂质体在酸性环境中不稳定,而在细胞内吞过程中,在核内体始降低,所以设计合适的pH敏感型可以使其到达溶酶体前将内容物释放中,从而保证药物的活性。此外,炎染区域,某些肿瘤组织或局部缺血时异常酸化现象,所以在pH7 .4 ~6 .5范围内的pH敏感型脂质体对于药物的传递释很大的临床应用价值。 2.pH敏感型类脂组成的系统

脂质体与当前国内外脂质体研究进展

摘要 脂质体作为药物载体具有很多优点, 但是其主动靶向性和稳定性较差, 为了克服上述缺点,近年来国内外研制出许多新型脂质体。通过检索近 20 年来国内外有关新型脂质体的相关文献, 对其进行综合分析和总结,提出脂质体在制剂中应用研究中存在的问题与建议,对新型脂质体如长循环脂质体、pH敏感脂质体、温度敏感脂质体、前体脂质体、磁性脂质体、免疫脂质体、膜融合脂质体、柔性脂质体等的研究及应用做一综述, 并展望了新型脂质体的发展前景。脂质体在制剂中应用是新剂型和新技术的现代化重要标志,也是国际化的需要,作为一种新型药物载体,研制出稳定的脂质体是脂质体作为药物载体走向实用的前提,因此具有十分重要的意义。 关键词:脂质体,药物载体,临床研究,综述

Abstract Liposome as drug delivery system has many advantages, but its less active targeting and stability, in order to overcome these shortcomings, both at home and abroad in recent years we have developed many novel liposome. By retrieved near 20 years to both at home and abroad about new fat mass body of related literature, on its for integrated analysis and summary, made fat mass body in preparations in the application research in the exists of problem and recommendations, on new fat mass body as long cycle fat mass body, and pH sensitive fat mass body, and temperature sensitive fat mass body, and Qian body fat mass body, and magnetic fat mass body, and immune fat mass body, and film fusion fat mass body, and flexible fat mass body, of research and the application do a summary of, and prospect has new fat mass body of development prospects. Application in liposome preparation are important signs of modernization of new dosage forms and technologies, as well as international needs, as a novel drug delivery system, developed stable liposomes is towards practical premise of liposome as drug carriers, it has a very important significance. Keywords:Liposome ,Drug carrier ,Clinical research ,Overview

新型功能材料发展趋势

新型功能材料发展趋势 功能材料是一大类具有特殊电、磁、光、声、热、力、化学以及生物功能的新型材料,是信息技术、生物技术、能源技术等高技术领域和国防建设的重要基础材料,同时也对改造某些传统产业,如农业、化工、建材等起着重要作用。功能材料种类繁多,用途广泛,正在形成一个规模宏大的高技术产业群,有着十分广阔的市场前景和极为重要的战略意义。功能材料按使用性能分,可分为微电子材料、光电子材料、传感器材料、信息材料、生物医用材料、生态环境材料、能源材料和机敏(智能)材料。由于我们已把电子信息材料单独作为一类新材料领域,所以这里所指的新型功能材料是除电子信息材料以外的主要功能材料。 功能材料是新材料领域的核心,对高新技术的发展起着重要的推动和支撑作用,在全球新材料研究领域中,功能材料约占 85 % 。随着信息社会的到来,特种功能材料对高新技术的发展起着重要的推动和支撑作用,是二十一世纪信息、生物、能源、环保、空间等高技术领域的关键材料,成为世界各国新材料领域研究发展的重点,也是世界各国高技术发展中战略竞争的热点。 鉴于功能材料的重要地位,世界各国均十分重视功能材料技术的研究。 1989年美国200多位科学家撰写了《90年代的材料科学与材料工程》报告,建议政府支持的6类材料中有5类属于功能材料。从1995年至2001年每两年更新一次的《美国国家关键技术》报告中,特种功能材料和制品技术占了很大的比例。2001年日本文部省科学技术政策研究所发布的第七次技术预测研究报告中列出了影响未来的100项重要课题,一半以上的课题为新材料或依赖于新材料发展的课题,而其中绝大部分均为功能材料。欧盟的第六框架计划和韩国的国家计划等

关于新型口服抗凝药-这篇文章全说清楚了!

关于新型口服抗凝药-这篇文章全说清楚了!

关于新型口服抗凝药,这篇文章全说清楚了! 本文将对NOACs的适用范围、抗凝效果的评估、拮抗剂的作用机理等3个方面进行归纳总结,值得收藏!作者丨一条锦鲤来源丨医学界心血管频道非维生素K拮抗的口服抗凝药(NOACs)包括直接抑制II因子的达比加群和抑制Xa的沙班(-Xaban)类药物(如利伐沙班)。尽管在现阶段的临床研究中NOACs还在没有拮抗剂的状态下“裸奔”,使用NOACs发生大出血的风险也并不大于使用维生素K拮抗剂(VKAs,华法林),但当使用NOACs的患者出现了危及生命的出血或者需要行急诊手术时,能迅速逆转抗凝作用的NOACs的则更能保证患者的生命安全。1NOACs的使用指征目前NOACs用于非瓣膜性房颤/房扑下的卒中预防、静脉血栓治疗、髋/膝关节置换术后静脉血栓的预防、全身情况较差病人的静脉血栓预防等4种情况。图1:NOACs适应证NOACs有3个固有属性与严重出血或施行急诊手术相关:起效快:NOACs的抗凝峰值在口服药物后1-3小时,因此发生出血或施行急诊手术时间与末次服用的时间间隔非常重要。半衰期短:与华法林相比,NOACs药物半衰期更短(分别为36-42小时以及10-14小时),在不使用拮抗剂情况下,针对服用NOACs后出现出血的支持治疗时间要短于华法林。手术方面,在服用NOACs后8-12小时即可进行急诊

手术。经肾排泄:所有NOACs的排泄都在一定程度上依赖肾脏,评估肾清除率对于大出血及需要行急诊手术的患者尤为重要,有效循环血量减少以及手术打击都可能造成急性肾损伤,此时NOACs的清除率会相应下降。因此,当我们在处理使用NOACs发生出血或需要实施急诊手术的患者时,需要格外注意:①确定使用的具体药物、剂量以及该患者存在的需要抗凝治疗的适应证;②确定距离上一次服药的时间;③评估出血的严重性或急诊手术的紧迫性;④计算肌酐清除率以评估肾功能。2NOACs抗凝效果的评估使用NOACs时不常规监测凝血功能,然而评估凝血功能在一定程度上可以反映发生严重出血的风险,帮助确定急诊手术施行时机、确定发生急性肾损伤患者血液中NOACs的累积量。图2:现阶段评估NOACs抗凝效果的试验汇总达比加群低剂量使用时以浓度依赖性延长部分凝血活酶时间(aPTT),血药浓度增加到一定水平后aPTT则进入平台,且结果的敏感性与试剂盒选择有关。相比之下,凝血酶时间(TT)对于达比加群的定性更有意义,在仅有少量达比加群存在时,TT 也有显著的延长。同时,稀释的PT、蛇静脉酶凝结显色分析可以实现达比加群定量试验,两种试验都可以在血药浓度0~50 ng/ml范围内准确测定出达比加群浓度。有研究表明使用旋转弹性测量法进行的粘弹性试验与血中达比加群水平 也有相关性,或成另一潜在的定量试验方法。沙班类药物对

脂质体的研究与应用

脂质体的研究与应用 摘要:脂质体是某些细胞质中的天然脂质小体有关脂质体的研究进展进行了检索、分析、整理和归纳,综述了脂质体的分类、制备方法及研究进展。 关键字:主动载药;被动载药;药物载体;前体脂质体;靶向给药脂质体(Liposomes)是由磷脂胆固醇等为膜材包合而成。磷脂分散在水中时能形成多层微囊,且每层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开,这种微囊就是脂质体。脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体,含有表面活性剂的脂质体。按性能脂质体可分为一般质体(包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等)特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。按电荷性,脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。 脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力。为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点,近年来开发了一些新型脂质体,如温度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂质体。前体脂质体概念的提出和研究,提供了克服脂质体不稳定的较好思路。 目前,制备脂质体的方法较多,常用的有薄膜法、反相蒸发法、溶剂注入法和复乳法等,这些方法一般称为被动载药法,而pH梯度法,硫酸铵梯度法一般被称为主动载药法。 1被动载药法 脂质体常用制备方法主要有薄膜分散法、反相蒸发法、注入法、超声波分散等。陈建明等[1]在制备含药脂质体时,首先将药物溶于水相或有机相中,然后按适宜的方法制备含药脂质体,该法适于脂溶性强的药物,所得脂质体具有较高包封率。 1 )薄膜分散法 此法是最原始但又是迄今为止最基本和应用最广泛的脂质体的制备方法。将磷脂和胆固醇等类脂及脂溶性药物溶于有机溶剂,然后将此溶液置于一大的圆底烧瓶中,再旋转减压蒸干,磷脂在烧瓶内壁上会形成一层很薄的膜,然后加入一定量的缓冲溶液,充分振荡烧瓶使脂质膜水化脱落,即可得到脂质体。 2)超声分散法 将磷脂、胆固醇和待包封药物一起溶解于有机溶剂中,混合均匀后旋转蒸发去除有机溶剂,将剩下的溶液再经超声波处理,分离即得脂质体。超声波法可分为两种“水浴超声波法和探针超声波法”,本法是制备小脂质体的常用方法,但是超声波易引起药物的降解问题。 3)冷冻干燥法 脂质体混悬液在贮存期间易发生聚集、融合及药物渗漏,且磷脂易氧化、水解,难以满足药物制剂稳定性的要求。目前,该法已成为较有前途的改善脂质体制剂长期稳定性的方法之一。 4 )冻融法 此法首先制备包封有药物的脂质体,然后冷冻。在快速冷冻过程中,由于冰晶的形成,使形成的脂质体膜破裂,冰晶的片层与破碎的膜同时存在,此状态不稳定,在缓慢融化过程中,暴露出的脂膜互相融合重新形成脂质体。分别用反相蒸发法、乳化法和冻融法制备了甲氧沙林脂质体。 5)复乳法

功能材料课程简介

课程编号:02014925 课程名称:功能材料/Functional Materials 学分:2 学时:32 开课单位:材料科学与工程学院金属材料工程系 课程负责人:张庆安 先修课程:物理化学、材料科学基础 考核方式:开卷笔试 主要教材:功能材料概论,殷景华等主编,哈尔滨工业大学出版社,2002.9. 参考书目:现代功能材料,陈玉安等编,重庆大学出版社,2008.6. 课程简介: 《功能材料》是材料科学与工程等材料类专业的一门专业课,重点介绍具有特殊电、磁、光、声、热、力、化学以及生物功能的新型功能材料发展状况、基本原理以及应用情况。通过本课程学习,使学生对特种功能材料,如新能源材料、形状记忆合金、非晶态合金、磁性材料、纳米材料、半导体材料、超导材料等的研究现状及其应用有一定的了解,掌握各种特种功能材料的基本原理。

课程编号:02014925 课程名称:功能材料/Functional Materials 学分:2 学时:32 开课单位:材料科学与工程学院金属材料系 适用专业:材料科学与工程等材料类专业 先修课程:物理化学、材料科学基础 一、课程性质、目的与任务 《功能材料》是金属材料工程专业选修课,重点介绍当今各种特种功能材料的发展状况、基本原理以及应用情况。通过本课程学习,使学生对特种功能材料,如新能源贮氢材料、形状记忆合金、非晶态合金、磁性材料、纳米材料、半导体材料、超导材料等的研究现状及其应用有一定的了解,掌握各种特种功能材料性能的基本原理。 二、教学内容、基本要求及学时分配(按章节列出内容要求学时等,实验上机项目要列在课程内容一栏)

(教学基本要求:A-熟练掌握;B-掌握;C-了解) 三、能力培养要求 了解各种功能材料的基本原理、用途和制备方法,开阔学生视野,拓宽知识面。 四、教学方法与教学手段 以课堂讲授为主,采用多媒体教学手段进行教学。 五、教材与主要参考书目 1.功能材料概论,殷景华等主编,哈尔滨工业大学出版社,2002.9. 2.现代功能材料,陈玉安等编,重庆大学出版社,2008.6. 六、考核方式 开卷笔试。 七、大纲编写的依据与说明 本大纲依据“安徽工业大学材料类专业本科指导性培养方案(2016版)”编写。

脂质体的研究进展学

新型药物载体免疫脂质体的研究进展 08药剂3班乔宇 20080702067 免疫脂质体(immunoliposomes)是单克隆抗体(monoclonal antibody,mAb,简称“单抗”)或其片段修饰的脂质体的简称,这种新型药物载体对靶细胞具有分子水平上的识别能力,具有很多优势,包括对肿瘤靶细胞呈现明显的选择性杀伤作用,且杀伤活性比游离药物、非特异抗体脂质体、单独单抗等更强;在荷瘤动物体内呈特异性分布,肿瘤病灶药物浓度升高,药物毒副作用较小;体内循环半衰期长及运载药物量大等。免疫脂质体发展至今经历了数代:第一代是抗体或抗体片断直接与脂质体的脂膜相连,但由于巨噬细胞的吞噬很快被血液清除;第二代在第一代的表面引入了聚乙二醇(PEG)等亲水性大分子,延长了在血液中的循环时间,但PEG长链对单抗的屏蔽使抗体与靶细胞的结合能力降低;第三代将抗体连接在PEG或其衍生物的末端,制成空问稳定性免疫脂质体(sterically stabilized immunoliposomes,SIL),延长了包含药物的脂质体的血液循环时问,且单抗伸展至脂质体外部发挥寻靶作用。 本文就免疫脂质体的分类、抗体连接脂质体的方法、临床应用及其发展现状进行综述。 1 免疫脂质体的分类 根据靶向特异性细胞和器官的原理可将免疫脂质体分为抗体介导和受体介导两类。 1.1 抗体介导的免疫脂质体 抗体介导的免疫脂质体是利用抗原一抗体特异性结合反应,将单抗与脂质体偶联。抗体有单克隆抗体和多克隆抗体之分,单抗因其专一性在抗体应用中占主导地位。现今,全世界已有超过1 50种单抗应用于临床或正处于临床研究阶段,且也已从原先的纯鼠单抗发展为人鼠嵌合抗体及人源化抗体,如已上市的人源化单抗Daclizumab、Palivizumab、Trastuzumab等;临床应用中,单抗从最初治疗器官移植排斥反应、降凝血发展到治疗癌症、HIV感染等疑难性疾病[2】。 1.1.1 两种抗体修饰的双靶向免疫脂质体 靶向物用两种不同的抗体修饰脂质体,可增加其结合特异性和细胞摄取率,并且抗体在靶向细胞时能产生协同作用【3】。Laginha等【4]假设脂质体通过抗体靶向到两种或多种受体时,由于受体密度增加,靶向效果会更好,并用荧光测定分析法验证了这一假设的正确性。这项实验中,分别制备了连接相同密度抗体的aCD19靶向脂质体、etCD20靶向脂质体、两种脂质体混合物(混合比例为1:1)及双靶向脂质体,证实了双靶向脂质体和混合脂质体较单个抗体修饰的脂质体和受体有更大的结合率和摄取率,且出现加和性;细胞毒性实验中,装载有阿霉素的双靶向脂质体较这两种脂质体混合物有更高的细胞毒性。Saul等【5]以阿霉素为模型药物,用叶酸和抗表皮生长因子的单抗修饰脂质体,同时靶向两种受体,使药物更多地聚集于肿瘤靶位,降低了对正常组织的毒性。 1.1.2 抗体片段修饰的免疫脂质体 虽然抗体对靶点具有高选择性,但持续给药时,患者往往会出现免疫反应,特别是应用外源性抗体f如鼠)时免疫反应加剧。而抗体片段Fab。(55kDa)、单链抗体可变区基因片段scFv(35kDa)产生的免疫原性比整个单抗低,且更易控制其性质

2018年新型制剂微球脂质体行业分析报告

2018年新型制剂微球脂质体行业分析报告 2018年10月

目录 一、新型注射制剂兴起,关注微球和脂质体 (6) 1、剂型是药物的表现形式,注射剂型独具优势 (6) 2、传统注射制剂存在诸多缺陷,新型注射制剂应运而生 (7) 3、关注进展最快的注射用微球和脂质体 (9) (1)微球:长效化优势明显,市场表现较好,技术壁垒较高 (9) ①微球制剂长效化优势明显,上市后取代普通制剂,市场份额可超50% (9) ②微球主要用于多肽类药物,近些年多肽药物发展迅速,微球制剂市场空间广阔 (12) ③微球制剂产业化技术壁垒较高,研发成本高昂,研发周期长,竞争格局良好13 (2)脂质体:靶向性好,抗肿瘤药物前景广阔,技术壁垒较高 (15) ①脂质体作为药物运载体,靶向性强,在提高药物疗效的同时可降低药物副作用 (15) ②脂质体主要用于抗肿瘤药物,抗肿瘤药物市场增长迅速,前景广阔 (17) ③脂质体工业化生产较难,技术壁垒较高,竞争格局良好 (18) 二、全球注射微球脂质体的崛起之路 (19) 1、三十余年的发展,全球注射微球脂质体市场稳步增长 (19) 2、回溯全球90年代制剂发展,探寻微球脂质体的崛起原因 (21) (1)技术端:制剂水平的进步和相关技术突破 (21) (2)政策端:专利法案推动科研成果转化,政策鼓励剂型创新 (24) (3)需求端:全球疾病谱变化,肿瘤等慢性病患者人数增加 (26) 三、国内外代差明显,三大因素推动行业快速发展 (27) 1、微球脂质体处于起步阶段,销售额增长迅速 (27) 2、“技术+政策+需求”三因素推动行业快速发展 (29) (1)技术端:技术已有突破,产品质量不断提升 (29)

新型功能材料论文

新型功能材料——红外材料的性能及应用 前景 作者: 摘要:红外辐射位于电磁波谱的中央,其波长覆盖四个数量级。在整个电磁波 谱中,不管是哪一个波段,其传播速度都是光速c,波长为λ(厘米),每秒振动数称为频率ν(秒-1)。 1. 红外辐射材料 理论上,在0K以上时,任何物体均可辐射红外线,故红外线是一种热辐射,有时也叫热红外。但工程上,红外辐射材料只指能吸收热物体辐射而发射大量红外线的材料。红外辐射材料可分为热型、“发光”型和热—“发光”混合型三类。红外加热技术主要采用热型红外辐射材料。 (1)红外材料的特性 红外辐射材料的辐射特性决定于材料的温度和发射率。而发射率是红外辐射材料的重要特征值,它是相对于热平衡辐射体的概念。热平衡辐射体是指当一个物体向周围发射辐射时,同时也吸收周围物体所发射的辐射能,当物体与外界进行能量交换慢到使物体在任何短时间内仍保持确定温度时,该过程可以看作是平衡的。 当红外辐射辐射到任何一种材料的表面上时,一部分能量被吸收,一部分能量被反射,还有一部分能量被透过。由于能量守恒,吸收率、反射率、透过率之间有如下关系 根据基尔霍夫定律,任何辐射体的辐射出射度和吸收率之比相同并恒等于同温度下黑体的辐射出射度,且只和温度有关,可得: 式中 为发射率,也叫比辐射率。这说明影响材料反射、透射和辐射性能的有关因素必然会在其发射率的变化规律中反映出来。材料发出辐射是因组成材料的原子、分子或离子体系在不同能量状态间跃迁产生的。 这种发出的辐射在短波段主要与其电子的跃迁有关,在长波段则与其晶格振动特性有关。红外加热技术中的多数辐射材料,发出辐射的机制是由于分子转动

或振动而伴随着电偶矩的变化而产生的辐射。因此,组成材料的元素、化学键形式、晶体结构以及晶体中存在缺陷等因素都将对材料的发射率发生影响 (a) 材料本身结构对其发射率的影响 一般说金属导电体的值较小,电介质材料的值较高。存在这种差异的原因与构成金属和电介质材料的带电粒子及其运动性直接有关。带电粒子的特性不同,材料的电性和发射红外辐射的性能就不一样,而这往往与材料的晶体结构有关。 例如:氧化铝、氧化硅等电介质材料属于离子型晶体,它主要靠正、负离子的静电力结合在一起;碳化硅、硼化锆、氮化锆等材料属于共价晶体,它们是靠两个原子各自贡献自旋相反的电子,共同参与两个原子的束缚作用;铝等金属晶体的结构可以看作是正离子晶格内自由电子把它们约束在一起。显然,在晶格中存在杂质、缺陷时,都会影响晶体的结构参数,使材料的发射率发生变化。 (b) 材料的发射率随辐射波长的变化 如前所述,多数红外辐射材料,其发射红外线的性能,在短波主要与电子在价带至导带间的跃迁有关;在长波段主要与晶格振动有关。晶格振动频率取决于晶体结构、组成晶体的元素的原子量及化学键特性。图7.1-1 纯SiC的单色发射率与波长的关系 图7.1-1为600℃和1025℃情况下碳化硅的单色发射率曲线。由图可见,SiC在12μm附近有一个显著的发射率特征带,这是Si-C基态振动的位置。 (c) 原材料预处理工艺对发射率的影响 同一种原材料因预处理工艺条件不同而有不同的发射串值。例如,经700℃空气气氛处理与经1400℃煤气气氛处理的氧化钛的常温发射率分别为0.81和0.86。

脂质体的研究现状及主要应用

脂质体及其医药应用 化学01 马高建2010012222 摘要:脂质体是一种天然脂类化合物悬浮在水中形成的具有双层封闭结构的囊泡,目前可由人工合成的磷脂化合物来制备。它作为一种高效的载体,近年来在医药、化妆品和基因工程领域等都有广泛应用,国内外在这方面进行了大量的研究,并取得了一些进展。本文将对脂质体的研究现状和其在医药方面的应用做一下概括,并对脂质体的发展前景做一下展望。 关键词:脂质体、制备、医药、应用 脂质体最初是1965年英国学者Banyhanm和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。磷脂分散在水中自然形成多层囊泡,每层均为脂质双分子层,囊泡中央和各层之间被水隔开,双分子层厚度约4 nm,后来将这种具有类似生物膜结构的双分子小囊泡称为脂质体,又称人工膜。 1988年,第一个脂质体包裹的药物在美国进行临床试验,现在用脂质体包裹的抗癌药、新疫苗、其他各种药品、化妆品、农药等也开始上市。 我国的脂质体研究始于上世纪70年代,经过近30年的研究,我国在脂质体的研究和应用方面取得了可喜的成果。目前我国已有多个以脂质体作载体的新药剂型进入临床验证阶段。 当前脂质体的医药应用研究主要集中在模拟膜的研究、药品的可控释放和体内的靶向给药,此外还有如何在体外培养中将基因和其他物质向细胞内传递。由于脂质体具有生物膜的特性和功能,它作为药物载体的研究已有多种,主要用于治疗癌症的药物,它可将包封的活性物质直接运输到所选择的细胞上,故有“生物导弹”之称。 1 脂质体及其分类 脂质体(或称类脂小球、液晶微囊),是一种类似微型胶囊的新剂型,是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型,其内部为水相的闭合囊泡。由于其结构类似生物膜,故又称人工生物膜。脂质体主要有双分子层组成,磷脂(卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂)和胆固醇是形成双分子层的基础物质,再加入其他附加剂制备而成。 1.1 结构 脂质体可以是单层的封闭双层结构,也可以是多层的封闭双层结构。在显微镜下,脂质体的外形除了常见的球形、橄榄形外,还有长管状结构,直径可以从几百A到零点几毫米(mm),而且各种大小和形状的结构可以共存。 1.2 性质 1.2.1 相变温度T c在加热情况下,脂质体的磷脂分子两条碳氢链从有序的凝胶

脂质体

脂质体(Liposomes)是由磷脂胆固醇等为膜材包合而成。磷脂分散在水中时能形成多层微囊,且每层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开,这种微囊就是脂质体。脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体,含有表面活性剂的脂质体。按性能脂质体可分为一般质体(包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等)特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。按电荷性,脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。 脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力。为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点,近年来开发了一些新型脂质体,如温度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂质体。前体脂质体概念的提出和研究,提供了克服脂质体不稳定的较好思路。 脂质体作为目前最先进的,被喻为"生物导弹"的第四代给药系统成为靶向给药系统的新剂型。 脂质体的靶向性 通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向,另外,还可在脂质体上连接某种识别分子,通过其与靶细胞的特异性结合来实现专一靶向性。 靶向性是脂质体作为药物载体最突出的优点,脂质体进入体内后,主要被网状内皮系统吞噬,从而使所携带的药物,在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。 1.天然靶向性是脂质体静脉给药时的基本特征,这是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生的。脂质体不仅是肿瘤化疗药物的理想载体,也是免疫激活剂的理想载体。 2. 隔室靶向性是指脂质体通过不同的给药方式进入体内后,可以对不同部位具有靶向性,可以通过各种给药方式进入体内不同的隔室位置产生靶向性。在组织间或腹膜内给予脂质体时,由于隔室的特点,可增加对淋巴结的靶向性。 3. 物理靶向性这种靶向性是在脂质体的设计中,应用某种物理因素的改变,例如用药局部的pH、病变部位的温度等的改变而明显改变脂质体膜的通透性,引起脂质体选择性地在该部位释放药物。弱离子性药物的脂质体,在进入体内后,可以选择性地在肿瘤的低pH局部释放药物。这种受pH影响释放药物的脂质体称为pH敏感脂质体。 4.配体专一靶向性这种靶向性是在脂质体上连接某种识别分子,即所谓的配体,通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表现的互补分子相互作用,而使脂质体在靶区释放药物。 脂质体的分类 1. 阳性脂质体 阳性脂质体(cationic liposome)又称阳离子脂质体,正电荷脂质体(Positiveiy charged liposome)是一种本身带有正电荷的脂质囊泡。 1.1 阳性脂质体的组成大多数阳性脂质体是由一种中性磷脂和一种或多种阳性成分 组成。 中性磷脂成分:阳性脂质体中使用的中性磷脂成分上与常规脂质体相似,如胆固醇(cho1)、磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酚乙醇胺(PE)等。 阳性成分:多为合成的双链季铵盐型表面活性剂,具有体外稳定性好,体内可被生物降解的优点,但均具有一定的细胞毒性。

脂质体在药剂领域的研究进展

脂质体在药剂领域的研究进展 摘要:目的:本文对脂质体特点、制备方法、最新进展及其在药剂领域的应用进行概述,总结分析脂质体在药剂领域的发展方向和前景。方法:查阅中国知网、Science direct、Web of Science等主流数据库的文献,并总结归纳。结果:发现脂质体在药剂领域(中药、化学药、生物制品等)应用广泛,近年来取得很大进展,部分药物已用于临床。结论:脂质体作为一种新型药物载体,不断发展与完善在药剂领域具有十分广阔的应用前景。 关键词:脂质体、药物递送、靶向、研究进展 Research Progress of Liposomes in Pharmaceutical Field Dan Zhao, school of pharmacy, Pharmaceutics 1302, 3131602034 Abstract: Objective: this article summarizes the characteristics of liposomes, preparation methods, latest developments and their applications in pharmacy field, and to conclude the development direction and prospects of liposomes in pharmaceutical field. Methods: The literatures of mainstream databases such as China Knowledge Network, Sciencedirect and Web of Science were reviewed and summarized. Results: Liposomes have been widely used in pharmaceutical field (traditional Chinese medicine, chemical medicine, biological products, etc.) and have made great progress in recent years. Some drugs have been used in clinic. Conclusions: As a new drug carrier, liposomes have very wide application prospects in pharmaceutical field. Keywords: liposomes, drug delivery, targeting, research progress 脂质体是指由磷脂等类脂质构成的双分子层球状囊泡,它将药物包封于双分子层内而形成微型载药系统。除常见的类脂质双分子层外,它也可以是多层同心脂质双分子层。上个世纪60年代中期,脂质体技术应用于化妆品领域, 但直到 20世纪 70年代才将脂质体应用于药物载体, 并引起广泛关注1。因为脂质体具有诸多优良的特性,例如可通过修饰进行靶向给药、毒性及免疫反应小2等等,其后被广泛用于生命科学及工程领域。 1.脂质体及脂质体药物制剂的特点 脂质体具有以下特点3: 1)脂质体本质上是一种囊泡; 2)脂质体很小一般在 1 μm 以下(1 000 μm =1 mm); 3)脂质体的囊泡壁一般是由两层磷脂分子构成,也可以是多层同心脂质双分子层; 4)磷脂在一定条件下才能形成脂质体 ,并非把磷脂放在水中就产生脂质体 ,磷脂在水中或甘油中搅拌只能形成乳化颗粒; 5)脂质体可以包裹其他物质(如药物)形成不同内容物脂质体,通过电、超声、热、光等致孔可以使药物从脂质体释放,并且所形成孔的大小和分布会影响释药速度4。 脂质体药物制剂具有以下特点5: 1)体内可降解; 2)低免疫原性; 3)保护药物活性基团; 4)可制备靶向制剂; 5)延长药物半衰期。 理想的脂质体载药系统应具备以下特点:包封率高,药物不易渗漏、粒径分布范围窄、稳定性好,氧化降解速度缓慢3。虽然近年来脂质体药物的研究取得了很大的进步,如多柔

一种新型脂质体热敏脂质体

一种新型脂质体热敏脂质体脂质体是一种定向药物载体,属于靶向给药系统的一种新剂型。它可以将药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的微粒中,这种微粒具有类细胞结构,进入人体内主要被网状内皮系统吞噬,从而激活机体的自身免疫功能,并改变被包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。脂质体由双分子层组成,主要由磷脂为膜材及附加剂构成,其成分不但是形成脂质体双分子层的基础物质,而且本身也具有极为重要的生理功能。按性能脂质体可分为一般脂质体、热敏脂质体、pH敏感脂质体、微波敏感脂质体、声振波敏感脂质体、光敏感脂质体和磁性脂质体等。 热敏脂质体的释药原理 在研究的各种新型脂质体中,热敏脂质体(温度敏感脂质体)是一个很有发展前途的分支,它有效利用了脂质体和热疗的双重优势来提高治疗效果,降低毒副作用。 在正常的体温下,脂质体膜呈致密排列的胶晶态,亲水性药物很难透过脂质体膜而扩散出来。当脂质体随血液循环经过被加热的靶器官时,局部的高温使磷脂分子运动加强,脂质体膜的结构发生变化,原来排列整齐致密的胶晶态磷脂双分子层在较高温度下变成疏松混乱的液晶态。脂质体在由凝胶态转变到液晶结构的相变温度(Tm)时,其磷脂的脂酰链紊乱度及活动度增加,膜的流动性也增大,这种结构的变化导致脂质体膜的通透性发生改变,脂质体内部

包封的药物借助于跨膜浓度梯度而大量扩散到靶器官中,在靶部位形成较高的药物浓度,对周围的肿瘤细胞产生较强的杀伤作用,从而达到局部化疗的作用;而偏出相变温度时药物释放则缓慢。因此,根据这一原理用相变温度较低的类脂制备的脂质体,在未加热的器官中药物浓度比较低,对正常细胞产生的杀伤作用很小,使化疗药物所致的恶心、呕吐等副作用明显降低,减轻了病人的痛苦,增加了用药的顺应性;而当机体全身或局部温度升高到41~42℃时,就可以引起脂质体迅速释放内含药物,发挥药效。 制备热敏脂质体的材料 合成磷脂一般以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为主,通过加入其他不同碳链长度的磷脂来调节脂质体膜的释放特性。例如,DPPC (Tm=41℃)通常与二棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG)(Tm=41℃)按一定比例混合以得到不同的Tm。由于合成磷脂的纯度高,脂酰基的烃链长度基本一致,受热时分子运动规律相近,因此有比较固定的相变温度。但合成磷脂的制备工艺复杂,成本高,因此限制了热敏脂质体在临床上的推广应用。 高分子聚合物各国学者试图用廉价的合成高分子材料替代合成磷脂,制备具有热敏性的类脂泡囊,以降低成本,增加实用性。经体外试验证明,这类高分子类脂小囊具有良好的热敏性,但受到生物相容性和生物可降解性的限制。 天然磷脂天然磷脂也可作为制备热敏脂质体的材料,但是由于组成天然磷脂的脂酰基的烃链长短不一,形成脂质体时这些烃链容

生物功能材料的研究进展

生物功能材料的研究进展 随着人民生活水平的提高,人们对于医疗保健方面的要求也越来越强,使得对于生物医用材料的要求也越苛刻。本文详细阐述了生物医用功能高分子材料近年来的应用研究及发展状况,综述了国内外生物医用高分子材料的分类、特性及研究成果,展望了未来的生物医用高分子材料的发展趋势。 生物功能材料和加工技术的发展, 使得人工合成材料在医学上的应用, 变得越来越广泛。数十年的医学发展和临床应用, 证明医用高分子材料在人体内外, 获得了成功的应用, 而医学的进步, 又给高分子材料提出了大量新的课题, 使其向“精细化”, “功能化”的方向发展, 赋予了高分子材料以新的生命力。 生物医用高分子材料分合成和天然两大类,下面我们就分别对这两种材料进行详细的论述。 ﹙1﹚天然生物材料 天然生物材料是指从自然界现有的动、植物体中提取的天然活性高分子,如从各种甲壳类、昆虫类动物体中提取的甲壳质壳聚糖纤维,从海藻植物中提取的海藻酸盐,从桑蚕体内分泌的蚕丝经再生制得的丝素纤维与丝素膜,以及由牛屈肌腱重新组构而成的骨胶原纤维等。这些纤维由于他们来自生物体内且都具有很高的生物功能和很好的生物适应性,在保护伤口、加速创面愈方面具有强大的优势,已引起国内外医务界广泛的关注。自然界广泛存在的天然生物材料仍有着人工材料无可比拟的优越性能。例如:迄今为止再高明的材料学家也做不出具有高强度和高韧性的动物牙釉质,海洋生物能长出色彩斑斓、坚阊义不被海水腐蚀的贝壳等等。甲壳素又称几丁质(chitin),广泛存在于虾、蟹等甲壳动物及昆虫、藻类和细菌中,是世界上仅次于纤维素的第二大类天然高分子化合物。它是一种惰性多糖,用浓碱脱去乙酰基可转变成聚壳糖(chintosan)。甲壳素、聚壳糖及其衍生物具有良好的生物相容性和生物降解性。降解产物带有一定正电荷,能从血液中分离出血小板因子,增加血清中H-6水平,促进血小板聚集或凝血素系统,作为止血剂有促进伤口愈合,抑制伤口愈合中纤维增生,并促进组织生长的功能,对烧、烫伤有独特疗效。比如家蚕丝脱胶后可得到纯丝素蛋白成分,丝素蛋白是一种优质的生物医学材料,具有无毒、无刺激性、良好的血液相容性和组织相容性。根据研究报道,由于天然高分子医用材料的独特临床效果,它的应用前景相当广阔。﹙2﹚合成生物材料 由于天然材料的有限,人们需要大量的生物材料来维持他们的健康。合成高分子材料因与人体器官组织的天然高分子有着极其相似的化学结构和物理性能,因而可以植入人体,部分或全部取代有关器官。因此,在现代医学领域得到了最为广泛的应用,成为现代医学的重要支柱材料。与天然生物材料相比,合成高分子材料具有优异的生物相容性,不会因与体液接触而产生排斥和致癌作用,在人体环境中的老化不明显。通过选用不同成分聚合物和添加剂,改变表面活性状态等方法可进一步改善其抗血栓性和耐久性,从而获得高度可靠和适当有机物功能响应的生物合成高分子材料。目前,使用于人体植入产品的高分子合成材料包括聚酰胺、环氧树脂、聚乙烯、聚乙烯醇、聚乳酸、聚甲醛、聚甲基丙烯酸甲酯、聚四氟乙烯、聚醋酸乙烯酯、硅橡胶和硅凝胶等。应用场合涉及组织粘合、手术缝线、眼科材料(人工玻璃体、人工角膜和人工晶状体等)、软组织植入物(人工心脏、人工肾、人工肝等)和人工管形器(人工器官、食道)等。 合成医用高分子材料发展的第一阶段始于1937年,其特点是所用高分子材料都是已有的现成材料,如用丙烯酸甲酯制造义齿的牙床。第二阶段始于1953年,其标志是医用级有机硅

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