生长抑素及其受体的研究与临床应用现状
核医学(PETCT显像剂
PET显像剂的种类
正电子显像剂的一般性质量要求 正电子显像剂有其本身的特殊性，即必须在严格的时间限制内完成生产和就地就近使用，而且在生产与应用之间没有足够时间进行目
前认可的所有质量控制（QC）试验，不仅细菌学、内毒素检查是如此，某些化学质量检查也是如此。 正电子显像剂有两个特点，其一是因所用放射性核素的半衰期短，生产这些化合物时必须涉及高水平的放射性，以便最后能得到临床研究需要的有用数量，生产工序必须遥控。其二，所研究的化合物极其微量，生产的绝大多数正电子显像剂不加载体，通常相当于近纳摩尔量级。这在测定生理机能时具有不产生药效效应的优点。因此，使用于质量控制的分析方法必须具有更低的探测下限。 在正电子显像剂这种特殊情况下，最终产品的质量控制受到时间的限制，对质量保证来讲，过程控制成为主要因素。因此应建立单独而又严格的生产控制测量方法和程序。例如在生产过程中，采用放射性高效液相色谱（HPLC）和放射性气相色谱（GC）等方法，无疑可以保证产品质量。在线（Online）生产控制更有效的方法是连续监测合成中放射性的变化，这有可能在很早阶段就发现生产过程中的大多数问题。生产工艺研究结束时以及随后工艺和物料来源的任何明显变化，都应通过对几批放射性显像剂的必要质量指标进行验证以进行全面的质量控制。 成分和原材料的质量管理是正电子显像剂质量保证的重要的过程控制。这些原材料包括生产器具以及药物制品等所有成分。每批原材料的一致性和质量必须得到保证并有证明文件。经过“入口控制”后，该批产品必须作出标记并登记批号，且应备有关生产控制方式的证明文件，并制订试验记录和分析方法细则说明。凡药典收载的成分，
生长抑素对上消化道出血的治疗作用机制
综 述 生长抑素对上消化道出血的治疗作用机制 陈建英 (鄱阳县中医院内科,江西鄱阳333100) [中图分类号] R573.2 [文献标识码] A [文章编号] 1672-4208(2010)19-0048-03 1973年B razeau从绵羊下丘脑提取液中分离 了一种环状14肽物质,命名为生长抑素(so m a tostati n,SST),此后有关其生理和药理作用的报道 日益增多[1]。1978年Tyden首先将生长抑素用于 治疗门脉高压症上消化道出血,有作者相继报道证 明生长抑素对于门脉高压症上消化道出血有明显 的止血作用。目前也有相关报道,说明其用于非静 脉曲张性上消化道出血的疗效[2],尤其在急性难 治性上消化道出血的控制中占一席之地[3-4]。生 长抑素及其类似物控制急性出血的疗效已得到明 确的肯定,它能有效控制出血,防止再出血,减少手 术率,并且有良好的安全性及可耐受性,无明显不 良反应。现就其对上消化道出血的治疗作用机制 作一综述。 1生长抑素及其受体 生长抑素是一种广泛分布于中枢神经系统、下 丘脑及肠、胰等内、外分泌系统,也有少量分布于甲 状腺、肾、肾上腺及前列腺等处的环形多肽。其存 在两种活性形式:14肽生长抑素(SST-14)和28 肽生长抑素(SST-28)。其中SST-14是主要生 物活性物质,由8种氨基酸构成,其抑制胰高血糖 素及促胃泌素分泌较SST-28强[5]。生长抑素及 其类似物通过与细胞膜上的生长抑素受体(SSTR) 结合而发挥作用。天然SST作用广泛,选择性差, 人工合成的生长抑素类似物(SSTA)作用单一持 久,为目前常用。现认为[6],生长抑素通过两种作 用方式对生长激素和胃肠激素及多种消化液的分 泌、胃肠运动等发挥抑制性作用:(1)通过减少细 胞内环磷酸腺苷(AM P)水平而影响激素分泌。 (2)通过细胞膜上K+传导,刺激抑制外加电压造 成Ca2+的流通。 自1992年SSTR1和SSTR2被克隆成功至今, 已确认的SSTR按其发现先后顺序可分为5种不 同的分子亚型:SSTR1~SSTR5,其中SSTR2、 SSTR3、SSTR5亚型与人工合成的生长抑素类似物 亲和力比SSTR2、SSTR4强得多。 2生长抑素与上消化道出血 上消化道出血是指自屈氏韧带以上的消化道 出血,其部位包括食管、胃、十二指肠、上段空肠、胰 管及胆道,可因炎症、粘膜撕脱、溃疡、机械性及药 物性损伤、血管源性因素、肿瘤及全身性疾病引起。 大致可分为门脉高压性上消化道出血和非门脉高 压性上消化道出血两类。前者主要系肝硬化所致 门脉高压,主要包括门脉高压引起的食管-胃底静 脉曲张破裂出血(约占上消化道出血的20%)和门 脉高压性胃病(即胃粘膜病变),后者主要指酸相 关性疾病(包括胃、十二指肠溃疡出血,Barrett食管 炎及食管溃疡出血)、急性应激性溃疡出血、消化 道肿瘤及少见的胆道出血、食管裂孔、胃-空肠吻 合术后空肠病变出血等。 2.1SST与静脉曲张性上消化道出血静脉曲张 性上消化道出血主要指由肝硬化所致门脉高压引 起的侧支循环建立和开放致食管-胃底静脉曲张。 曲张静脉变薄,易被粗糙食物所损伤,也可被反流 的胃酸所腐蚀,加之压力增高导致破裂,而发生大 出血。因而,在控制此类出血的关键是控制门脉高 压。肝硬化门脉高压形成的主要因素是门静脉阻 力增加、血流增加[7]。门静脉阻力增加为肝窦毛 细血管化、变形所致,使流出道受阻,致门静脉血管 阻力增加。血流增加可因肝脏对去甲肾上腺素等 物质的清除能力减低、交感兴奋所致心输出量增加 及扩血管物质(胰高血糖素、一氧化氮)增加使血 管对内源性缩血管递质敏感性降低,引起内脏血管 扩张充血,门静脉血流增加所致[8]。大量临床实 践发现,给肝硬化患者静脉注射生长抑素后,能选 择性减少门静脉血流,使肝血流量和引致出血的肝 窦灌注量下降,从而降低门静脉压力,而对中心静 脉压、平均动脉压、心输出量及心率均无明显影 响[7-8]。有人发现在急性胰腺炎中使用生长抑素 类似剂后,有肿瘤坏死因子接到的白介素6(I L- 6)的分泌减少,因此认为生长抑素在急性胰腺炎 中的治疗作用是由于它减少了胰腺的基础分泌,则 SSTA可以通过生长抑素抑制胰高血糖素的分泌而48 社区医学杂志 2010年 第8卷 第19期
生长抑素与奥曲肽的临床应用区别
(临床药师网)生长抑素与生长抑素类似物(奥曲肽、兰瑞肽、善龙)垂体、加压素区别联系 参照说明书整理得,多就是理论得东西。 1、分类 根据作用时长,生长抑素及其类似物可分为 (1)生长抑素,代表药物思她宁。静脉注射后半衰期一般在１-３分钟之间,以75μg／h静滴后,半衰期约为2、7分钟。 (2)奥曲肽,代表药物善宁。皮下给药清除半衰期为10０ｍin,静脉注射后其消除呈双相,半衰期分别为10min与90miｎ。 (3)兰瑞肽,通常可以每二周给药一次。 (4)奥曲肽微球,代表药物善龙。通常可以每四周给药一次。 根据结构可分为: (1)生长抑素:人工合成１4个氨基酸组成得环状活性多肽 (2)奥曲肽,人工合成得8肽生长抑素类似物 ２、思她宁与奥曲肽不同点 (１)作用 奥曲肽作用时间相对于生长抑素长,在动物体内,奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素与胰岛素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素与胰高糖素选择性更高。与生长抑素相比,奥曲肽对生长激素分泌得抑制比对胰岛素分泌得抑制更强,而且不引起激素得反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中得生长激素)。 (2)适应症 思她宁(生长抑素)适应症为严重急性食道静脉曲张出血;严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;胰、胆与肠瘘得辅助治疗;胰腺术后并发症得预防与治疗;糖尿病酮症酸中毒得辅助治疗。 善宁(奥曲肽)适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效得间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素与胰岛素样生长因子1得水平); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关得症状与体征、有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效:具有类癌综合征表现得类癌肿瘤;VIP瘤(血管活性肠肽瘤);胰高糖素瘤;胃泌素瘤(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用);胰岛素瘤(术前预防低血糖症与维持正常血糖);生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致得食管—胃静脉曲张出血得紧急治疗。 兰瑞肽适应症为肢端肥大症:外科手术与／或放射治疗之后生长激素分泌异常时;类癌临床症状得治疗:试验性注射之后。 (３)相同适应症时用法用量 治疗静脉曲张出血。思她宁建议负荷剂量25０μg而后立即每小时250μｇ静脉点滴给药,当两次输液给药间隔大于3-５分钟时,重新给予负荷剂量。通常疗程为１20小时。 (可就是为毛我们医院用得就是６mｇ配成5０ml,4。2ｍl微泵泵入,算下来就是５00不对啊) 奥曲肽用法为0.025mｇ/h,最多治疗５天、 (4)给药方式 思她宁用法用量中只提到了静脉给药,善宁在治疗肢端肥大症与胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药,而决不能静脉注射。(5)规格 思她宁规格为2５0μｇ,７５0μｇ与3mｇ,善宁规格为1mｌ:0.１mg,善龙规格为10ｍｇx １瓶;2０mgｘ 1 瓶
注射用生长抑素
注射用生长抑素 【药品名称】 通用名称：注射用生长抑素 英文名称：Recombinant Human Interferon α2b Vaginal Effervescent Tablets 【成份】 主要成份为生长抑素，为人工合成的环状十四肽 【适应症】 本品主要用于：严重急性食道静脉曲张出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；胰腺外科手术后并发症的预防和治疗；胰、胆和肠瘘的辅助治疗；糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。 【用法用量】 静脉给药（静脉注射或静脉滴注）。 通过慢速冲击注射（3～5分钟）0.25mg或以每小时0.25mg的速度连续静脉滴注给药(一般是每小时每公斤体重用药量为0.0035mg)。 临使用前，每支冻干剂用1ml生理盐水溶液溶解。 对于连续静脉滴注给药，须用本品3mg配备够使用12小时的药液（溶剂可为生理盐水或5%葡萄糖注射液），输液量调节在每小时0.25mg。 1 严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗：首先缓慢静脉推注0.25mg（用1ml生理盐水配制）作为负荷 【不良反应】 少数病例用药后出现恶心、眩晕、面部潮红。当注射速度超过每分钟0.05mg时，病人会发生恶心和呕吐现象。
【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1 由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会导致血糖水平短暂的下降； 2 胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后,每隔3-4小时应测试1次血糖浓度，同时给药中，尽可能避免使用葡萄糖。必要的情况下应同时使用胰岛素。 3 在连续给药过程中，应不间断地注入，换药间隔最好不超过3分钟。有可能时，可通过输液泵给药。 4 本品必须在医生指导下使用。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 儿童使用本品的安全性资料尚未建立。 妊娠与哺乳期注意事项： 避免孕妇使用本品，除非无其它安全替代措施。 老人注意事项： 老年患者使用本品的安全性资料尚未建立。 【药物相互作用】 本品可延长环已烯巴比妥导致的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。 由于生长抑素与其他药物的相互作用未建立，所以建议应单独给药。 【药理作用】 生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全
生长抑素治疗上消化道出血的临床应用与护理
生长抑素治疗上消化道出血的临床应用与护理 目的探究分析生长抑素治疗上消化道出血的临床应用效果与具体的相关护理措施，为相关临床治疗工作提供有效依据。方法随机选取该院2015年1月～2016年1月接受治疗的78例上消化道出血患者为研究对象，对照组对患者进行给予泮托拉唑药物治疗，并进行常规护理模式护理，观察组在对照组的治疗基础上对患者进行联合生长抑素治疗，并进行相关护理干预护理，对比两组患者治疗效果。结果观察组患者治疗总有效率为94.87%，对照组患者治疗总有效率为74.36%，观察组患者治疗总有效率明显高于对照组，差异显著（P＜0.05），具有统计学意义；观察组患者在治疗过程中均未出现严重不良反应。结论生长抑素联合相关药物治疗上消化道出血并配合相关的护理干预进行护理的临床治疗效果显著，并且安全可靠，值得推广应用。 标签：生长抑素；洋托拉唑；上消化道出血；护理干预 上消化道出血在临床治疗工作中属于常见表现[1]，并多伴有相关病症同时出现，易引发急腹症，对患者生命健康存在严重威胁，如不进行及时治疗，极易引起患者死亡。本次研究主要通过对该院78例上消化道出血患者为研究对象，对照组进行对患者给予泮托拉唑药物治疗，并进行常规护理模式护理，观察组在对照组的治疗基础上对患者进行联合生长抑素治疗，并进行相关护理干预护理，目的在于探究分析生长抑素治疗上消化道出血的临床应用与相关护理措施，为相关临床治疗工作提供有效依据。其具体报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料随机选取该院2015年1月～2016年1月接受治疗的78例上消化道出血患者为研究对象，男患者48例，女患者30例。整体患者年龄段在34～76岁，平均年龄（48±4.5）岁，78例患者根据相关临床诊断标准表明均为上消化道出血患者，其中由肝硬化门静脉高压引起上消化道出血患者43例，由消化性溃疡引起上消化道出血患者30例，由不明原因引起上消化道出血患者8例，在观察组中，男性患者25例，女性患者14例，平均年龄（48.3±4.2）岁，在对照组中，男性患者19例，女性患者20例，平均年龄（47.6±5.5）岁，两组患者在出血原因，性别及年龄分布上均无明显差异，（P>0.05），因此两组患者具有可比性。 1.2方法 1.2.1 在对所有患者进行补液，抗感染及输血等治疗后，对39例对照组患者进行奥美拉唑的静脉滴注，将400 mg泮托拉唑与100 ml 0.9%的氯化钠溶液进行混合[2]，对患者进行静脉滴注1次/d，带患者病情稳定后根据患者病情程度适当减少用药量，并进行常规护理模式护理。 1.2.2 39例观察组患者在对照组的治疗及护理基础上，进行3 mg生长抑素剂
思他宁(注射用生长抑素)
思他宁(注射用生长抑素) 【药品名称】 商品名称：思他宁 通用名称：注射用生长抑素 英文名称：Somatostatin for Injection 【成份】 本品主要成份及其化学名称为：生长抑素醋酸盐 分子式：C76H104N18O19 S2 分子量：1638。 【适应症】 严重急性食道静脉曲张出血。严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。胰、胆和肠瘘的辅助治疗。胰腺术后并发症的预防和治疗。糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。 【用法用量】 药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。思他宁采用静脉给药，通过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时3.5微克）给药。对于连续滴注给药，须用1支3毫克的思他宁配制足够使用12小时的药液，溶剂既可以是生理盐水，也可以是5%的葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时250微克，并建议使用输液注射器。对严重急性上消化道出血(包括食道静脉曲张出血) 的治疗：建议首先缓慢静脉注射250微克思他宁，作为负荷剂量，而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时，应重新静脉注射250微克思他宁，以确保给药的连续性。当大出血被止住后（一般在12至24小时内），治疗应继续48 至72小
时，以防止再次出血。对于上述病例，通常的治疗时间是120小时。对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药，直到瘘管闭合（2至20天），这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，思他宁静脉点滴应继续进行1至3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时，作为辅助治疗，以每小时250微克速度点滴思他宁；手术后，持续点滴给药5天。对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的患者，以每小时100至500微克的速度静脉点滴思他宁同时配合胰岛素治疗，3小时内可缓解酮症酸中毒，4小时内可使血糖恢复正常。 【不良反应】 少数病例用药后产生恶心、眩晕、脸红等反应。当滴注思他宁的速度高于每分钟50微克时，病人会发生恶心和呕吐现象。 【禁忌】 已证实对于思他宁药物过敏的病人，不得使用此药。避免孕妇使用本品，除非无其它安全替代措施。 【注意事项】 1 由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。特别是胰岛素依赖型糖尿病患者，使用本品后每隔3-4小时应测试一次血糖浓度。同时，给药期间应避免给予胰岛素所要求的葡萄糖。在必要情况下，应同时使用胰岛素； 2 本品必须在医生指导下使用。 【特殊人群用药】 妊娠与哺乳期注意事项： 避免孕妇使用本品，除非无其它安全替代措施。
生长抑素
参照说明书整理的，多是理论的东西。 1、分类 根据作用时长，生长抑素及其类似物可分为 （1）生长抑素，代表药物思他宁。静脉注射后半衰期一般在1-3分钟之间，以75μg/h静滴后，半衰期约为2（2）奥曲肽，代表药物善宁。皮下给药清除半衰期为100min，静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为10min （3）兰瑞肽，通常可以每二周给药一次。 （4）奥曲肽微球，代表药物善龙。通常可以每四周给药一次。 根据结构可分为： （1）生长抑素：人工合成１４个氨基酸组成的环状活性多肽 （2）奥曲肽，人工合成的８肽生长抑素类似物 2、思他宁与奥曲肽不同点 （1）作用 奥曲肽作用时间相对于生长抑素长，在动物体内，奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放方面比生长抑生长激素和胰高糖素选择性更高。与生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，的反弹性高分泌(例如：肢端肥大症中的生长激素)。 （2）适应症 思他宁适应症为严重急性食道静脉曲张出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性肠瘘的辅助治疗；胰腺术后并发症的预防和治疗；糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。 善宁适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子1的水平); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。本品对以下肿瘤有效：具有类癌综合征表现的类癌肿瘤；VIP瘤（血管活性肠肽瘤）；胰高糖素瘤；胃泌素瘤(通剂或H2受体阻断剂联用)；胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)；生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗。 兰瑞肽适应症为肢端肥大症：外科手术和/或放射治疗之后生长激素分泌异常时；类癌临床症状的治疗：试验性（3）相同适应症时用法用量 治疗静脉曲张出血。思他宁建议负荷剂量250μg而后立即每小时250μg静脉点滴给药，当两次输液给药间隔大重新给予负荷剂量。通常疗程为120小时。 （可是为毛我们医院用的是6mg配成50ml，4.2ml微泵泵入，算下来是500 不对啊） 奥曲肽用法为0.025mg/h,最多治疗5天。 （4）给药方式 思他宁用法用量中只提到了静脉给药，善宁在治疗肢端肥大症和胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。 （5）规格 思他宁规格为250μg，750μg和3mg，善宁规格为1ml：0.1mg，善龙规格为10mg x 1 瓶；20mg x 1 瓶 二、加压素 （1）鞣酸加压素：长效尿崩停 临床应用：1、用于中枢性尿崩症的治疗 药效学：本药对肾脏有直接抗利尿作用，也能收缩周围血管，并引起肠道、胆囊及膀胱的收缩，但几乎无催产作（2）醋酸去氨加压素 药效学：本药与天然激素精氨酸加压素的结构类似。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗用比是加压素的2000-3000倍，作用维持时间也较加压素长，此外本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压（3）特利加压素 药效学：特利加压素为加压素的合成类似物，使用赖氨酸替代了内源性加压素肽链中第八位的精氨酸，同时在半三个甘氨酸组成的氨基酸支链。特利加压素进入体内后，其分子中的甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转化为赖氨酸
生长抑素
注射用生长抑素 【适应症】 1．严重急性食道静脉曲张出血； 2．严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；3．胰腺外科手术后并发症的预防和治疗； 4．胰、胆和肠瘘的辅助治疗； 5．糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。 【用法与用量】 静脉给药。 通过慢速冲击注射（3～5分钟）0.25mg或以每小时0.25mg的速度连续滴注给药（一般每小时每公斤体重用药量为0.0035mg）。 临使用前，每支冻干剂用1ml生理盐水溶解。 对于连续滴注给药，须用本品3mg配备够使用12小时的药液（溶剂可为生理盐水或5%的葡萄糖注射液），输液量调节在每小时0.25mg。 1．严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗：首先缓慢静脉推注0.25mg(用1ml生理盐水配制)作为负荷量，而后立即进行以每小时0.25mg的速度持续静脉滴注给药。当两次输液给药间隔大于3-5分钟的情况下，应重新静脉注射本品0.25mg，以确保给药的连续性。当出血停止后（一般在12-24小时内），继续用药48-72小时，以防再次出血。通常常的治疗时间是120小时。 2．胰瘘、胆瘘和肠瘘的辅助治疗：以每小时0.25mg的速度静脉连续滴注，直到瘘管闭合（2～20天），这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，应继续用药1～3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。 3．胰腺外科手术后并发症的治疗：在手术开始时，以每小时0.25mg的速度静脉滴注，术后持续静滴5天。 4．糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：以每小时0.1～0.5mg的速度静脉滴注，作为胰岛素治疗（10单位冲击后每小时1～4.8单位静滴）的辅助措施，在4小时内可以使血糖恢复正常，在3小时之内缓解酮症酸中毒。 【不良反应】 少数病例用药后出现恶心、眩晕、面部潮红。当注射速度超过每分钟0.05mg时，病人会发生恶心和呕吐现象。 【禁忌症】对本品过敏者禁用。 【注意事项】 (1)由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会导致血糖水平短暂的下降；
临床常用放射药物汇总
常见临床用放射药物汇总： 显像类药物 一、锝99m药物 使用商用药盒 （1）注射用亚锡依替菲宁（EHIDA）：肝胆显像 （2）注射用亚锡聚合白蛋白（MAA）：肺灌注显像 （3）注射用亚锡植酸钠（PHY）：肝显像 （4）注射用亚锡喷替酸（DTPA）：脑显像、肾显像 （5）注射用亚锡焦磷酸钠（PYP）：骨显像、心脏显像剂、血池显像剂 （6）注射用亚锡亚甲基二膦酸盐（MDP）：骨显像 （7）注射用双半胱氨酸（EC）：肾小管分泌型显像剂 （8）注射用双半胱乙酯（ECD）：脑灌注显像 （9）注射用亚锡替曲膦（TF）：心肌灌注显像或肿瘤显像 （10）注射用甲氧异腈（MIBI）：心肌灌注，用于检测缺血、评价心机功能，乳腺成像（11）亚锡二巯丁二钠(肾) （DMSA）：肾显像 （12）亚锡二巯丁二钠(肿瘤) （DMS）：肿瘤显像 （13）恩欧乙替（NOET ，DTCZ）：心肌灌注显像或肿瘤显像 （14）改进的BNL（BNL）：标记红细胞用于血池显像 （15）锝硫化胶体（TcS）：肝胆和淋巴组织显像 （16）注射用亚锡葡庚糖酸钠配制99m Tc比西酯注射液，用于各种脑血管性疾病(梗塞、出血、短暂性缺血发作等)，癫癎和痴呆、脑瘤等疾病的脑血流灌注显像（17）99m Tc-MAG3：肾动态显像 （18）99m Tc-HDP：骨显像 （19）99m Tc-红细胞：血池造影、消化道出血定位 （20）99m Tc-替马诺噻：淋巴结定位 二、F18药物 使用商用药盒 （1）18F-FDG：恶性肿瘤诊断和其他占位性病变的鉴别诊断 （2）18F-FLT：恶性肿瘤诊断 （3）18F-MISO：肿瘤乏氧显影剂 （4）18F-DOPA ：诊断多巴胺功能失调的疾病, 如帕金森病、精神分裂症、遗传性舞蹈病等神经疾病 （5）18F-Choline：前列腺癌诊断 （6）18F-NaF：骨疾病诊断、成骨能力的骨显像剂 （7）18F-FET：脑肿瘤、黑色素瘤显像 （8）18F-FES：靶向雌激素受体，诊断乳腺癌等肿瘤 （9）18F-FDGal：糖代谢显像剂，用于恶性肿瘤诊断
生长抑素在消化系统疾病治疗方面的应用
生长抑素在消化系统疾病治疗方面的应用 目的研究生长抑素在消耗系统疾病治疗方面的应用情况。方法选择2012年11月~2013年4月收治的消化科患者129例，包括门脉高压性胃病患者46例，肝硬化食管静脉曲张破裂出血43例，急性胰腺炎40例。将3种消化系统疾病患者随机分为两组，分别为对照组和生长抑素组。对照组进行常规治疗，生长抑素组应用生长抑素进行治疗。通过对两组治疗疗效进行比较分析，研究生长抑素在消化系统疾病治疗方面的应用情况。结果门脉高压性胃病患者46例中，生长抑素组共计26例，其中有效23例，无效3例，有效率为88.5%。常规治疗组20例，有效12例，无效8例，有效率为60%；肝硬化患者43例中，生长抑素组共计27例，其中有效22例，无效5例，有效率为81.48%，常规治疗组为16例，其中有效12例，无效4例，有效率为75%；急性胰腺炎患者共计40例，生长抑素组22例中，有效19例，无效3例，有效率为86.36%，常规治疗组18例，有效10例，无效11例，有效率为55.56%。通过三组的比较，生长抑素组的有效率明显优于常规治疗组，差异明显，具有统计学意义（P＜0.05）。结论在临床治疗消化系统疾病方面，生长抑素具有较为显著的治疗效果，能够缓解临床不适症状，值得在临床治疗中广泛推广。 标签：生长抑素；消化系统疾病；疾病治疗 生长抑素是1973年从下丘脑分离出来的具有14个氨基酸的肽类激素，有5个不同的受体亚型，能够抑制多种激素释放的调节肽，主要分布在细胞膜上，能够起到抑制作用。生长抑素人工合成并应用于临床治疗的主要有施他宁和善得定等。施他宁和天然生长抑素的作用和化学结构完全相同，为环状14肽，在临床应用中需要持续静脉滴注，能沟抑制胃酸分泌、降低门静脉压力、减少胰腺内部和外部的分泌。临床中主要用于消化道出血和胰腺炎等消化系统疾病治疗，具有较好的疗效[1]。 1资料与方法 1.1一般资料选择2012年11月~2013年4月收治的消化科患者129例，包括门脉高压性胃病患者46例，肝硬化食管静脉曲张破裂出血43例，急性胰腺炎40例。将3种消化系统疾病患者随机分为两组，分别为对照组和生长抑素组。对照组进行常规治疗，生长抑素组应用生长抑素进行治疗。 1.2方法采取回顾性分析调查方法，对临床调查对象的药物应用情况进行分析，主要研究用药的种类、用药次数及用药时间等情况。采用SPSS13.0统计软件进行数据统计和分析。 1.3治疗效果依据患者治疗后的实际疗效，根据患者体征变化和临床症状表现，将治疗效果分为两个等级，即有效、无效。有效评价标准为经过治疗后患者体征和临床症状明显减轻；无效评价标准为经过治疗后，患者的体征和临床症状无减轻表现，甚至可能出现加重现象[2]。
生长抑素受体在消化系统的表达及其与ERK的关系
生长抑素受体在消化系统的表达及其与ERK的关系 发表时间：2013-10-24T09:57:29.403Z 来源：《医药前沿》2013年第28期供稿作者：范学科张爱国 [导读] 生长抑素通过与细胞膜上的生长抑素受体(Somotostatin receptor，SSTR)结合活化受体后信号转导通路，从而发挥生物学效应 范学科张爱国（山西晋城市人民医院消化科 048000） 【摘要】生长抑素受体(SSTR)与配基生长抑素（SS）结合能够负向调节有丝分裂原激活的蛋白激酶（MAPK）途径，该途径的抑制可能与SS的抗增殖作用有关。细胞外信号调节激酶（ERK）是MAPK通路的重要成员，磷酸化的ERK（P-ERK）是其活化形式，可介导信号由胞质向胞核传递，参与调节细胞生长、发育、分化、分裂等多种生理过程，并在细胞的恶性转化中起重要作用。此文就SSTR的特性及其与ERK的关系作一综述。 【关键词】生长抑素生长抑素受体细胞外信号调节激酶 【中图分类号】R39 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）28-0162-02 生长抑素(somatostatin，SS)是一种多肽类激素，广泛分布于全身各组织器官中，具有抑制生长激素分泌，抑制胃酸、胃蛋白酶释放的功能，能减少内脏血流，并能减少胰腺的内、外分泌以及胃、小肠和胆囊的分泌,对胰腺细胞具有保护作用。生长抑素通过与细胞膜上的生长抑素受体(Somotostatin receptor，SSTR)结合活化受体后信号转导通路，从而发挥生物学效应。消化道作为人体内最大的内分泌器官，有各种类型的SSTR分布，是生长抑素主要作用部位之一。近年来大量研究表明生长抑素(somatostatin，SS)及其类似物具有抗肿瘤活性，不仅能抑制内分泌肿瘤的增殖，对许多实体肿瘤，如胃癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、乳腺癌等亦有抑制作用。很多学者对SSTR在消化系统不同类型肿瘤中的表达进行了广泛的研究，为使用SS及其类似物治疗消化系统肿瘤提供了理论依据。细胞外信号调节激酶（extracellular signal regulated kinase，ERK）是丝裂原活化蛋白激酶(mitogen activated pro tein kinase, MAPK)的重要成员之一，包括2个高度同源的亚型ERK1和ERK2，磷酸化的ERK（p-ERK）是其活化形式，可介导信号由胞质向胞核传递，参与调节细胞生长、发育、分化、分裂等多种生理过程，并在细胞的恶性转化中起重要作用[1]。现就SSTR的特性及其与ERK的关系作一综述。 1 SSTR家族的生物学特征及生理作用 SSTR属于G蛋白家族，是由5个相关基因编码的5种受体亚型组成，即SSTR1～SSTR5，其中SSTR2又存在SSTR2A与SSTR2B两种变异体。根据他们对配基亲和力不同，分为两大类：一类为SSTR 1和SSTR4，有较高的同源性，与天然生长抑素SST-14、SST-28有相似的高亲和力；另一类为SSTR 2、SSTR3和SSTR5，与人工合成的SSA如奥曲肽、伐普肽等的亲和力较前一类要强得多。 SSTR有以下特点：①SSTR在不同的组织中表达的亚型和水平不同，表明SSTR各亚型之间存在协同作用；②SSTR有完全不同的受体后细胞内信号转导途径： SSTR1偶联的效应子为Na+／H+泵、酪氨酸磷酸酶、腺苷酸环化酶，SSTR2的效应子为腺苷酸环化酶、Ca2+通道、酪氨酸磷酸酶，SSTR3和SSTR4为腺苷酸环化酶，SSTR5为腺苷酸环化酶及磷酸肌醇／Ca2+途径。细胞内信号的转导和传递是一个复杂的过程，每种SSTR亚型可能与多个信息转导途径相偶联，其各种途径及引起的生物学效应的机制也极其复杂；③SSTR存在依赖于激动剂的受体失敏反应。 SSTR与配体（SS）结合后产生的生理作用有：①抑制生长激素，从而阻断或降低生长激素相关生理功能；②作为中枢神经系统神经递质，传递神经冲动；③抑制胰腺的内分泌和外分泌；④抑制胃泌素的产生,导致胃酸及胃蛋白酶产生减少；⑤调节正常细胞和肿瘤细胞的分化增殖[2]。 2.SSTR亚型在人体消化道内的分布 研究发现在大脑、胃肠道、垂体、胰腺、肾上腺、甲状腺、肾脏、免疫细胞、视网膜细胞都有SSTR 1、2、5的存在[3,4]。SSTR可通过存在的受体调节内皮细胞的信号转导。多数生长抑素的靶组织可同时表达复合型SSTR亚型，如SSTR 3在胰腺，SSTR 4在肾上腺，SSTR 5在肺和胰腺都有分布，SSTR 1、2在脑组织、甲状腺、胃肠、肝、胰等均有不同水平的表达[5]。分布于人类胃肠道的主要为SSTR2，局限分布于肠肌层、粘膜下层、分泌抑胃肽的小肠K细胞分布的环形肌层以及血管系统和淋巴滤泡中。 3.SSTR与消化系统肿瘤 在消化系统肿瘤中，不同类型肿瘤细胞表面均存在一种或多种SSTR，且各个亚型表达量不同。了解不同类型消化系统肿瘤中SSTR的表达模式及其和SS结合所起的作用，有助于相关肿瘤的诊断与靶向治疗。大量研究表明，SSTR与原发性肝癌、胃癌、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、胆囊癌等均关系密切，且各类肿瘤中SSTR的优势表达亚型不同。如在肝癌组织中SSTR2为优势表达亚型，其次为SSTR3，而SSTR5表达率相对较低。而胃癌组织中SSTRl、SSTR2、SSTR3、SSTR5的表达均较癌旁组、浅表性胃炎组明显减少，并与肿瘤分化程度、胃癌分型有关[6]。Casini Raggi等发现，所有被检结直肠癌中均有SSTR2 mRNA的表达，肿瘤组织中的SSTR2 mRNA水平明显低于周围正常黏膜,其表达水平与肿瘤的部位、分期等病理参数无关，而与血清中能反映预后的癌胚抗原(CEA)浓度有关[7]。胰腺癌SSTR各亚型表达强度有明显差异，阳性表达优势为 STR5>SSTR2>SSTR4>SSTR3 >SSTR1。在食管癌组织中存在SSTR1、SSTR2、SSTR5多种亚型高表达，而SSTR3、SSTR4表达缺失。 4. ERK ERK是MAPK通路的重要成员之一,包括2个高度同源的亚型ERK1和ERK2，磷酸化的ERK（p-ERK）是其活化形式，可介导信号由胞质向胞核传递，是一种重要的细胞内信号转导通道,联系着细胞外信号与细胞核反应间的信息转导,参与多种细胞异常增殖与分化的信号调控。一些生长因子、细胞因子及肿瘤启动子通过Ras/Raf/MEK/ERK途径磷酸化激活ERK，ERK一旦被激活成为p-ERK，便将胞质内信号导入胞核，促进多种癌基因及细胞周期调节相关基因的转录与表达,从而启动癌细胞增殖。 5.SSTR与ERK 在国外，SSTR与ERK的研究多局限于动物细胞实验。如Alison等发现，在中国仓鼠卵巢K1细胞中，SS与SSTR2结合后，以时间和浓度依赖方式诱导ERK和AKt激活，百日咳毒素（PTX）可阻断该过程，表明SS通过对PTX敏感的G蛋白与ERK和PI3K/Akt关联[8]。另有人发现在虹鳟鱼肝细胞中，SS-14以浓度依赖方式激活ERK1/2和Akt磷酸化，而ERK抑制剂U0126可以阻断SS-14对ERK1/2的磷酸化。SS-14通过ERK途径抑制生长激素受体（GHR）的表达[9]。在中国仓鼠卵巢DG-44细胞和小鼠胰腺腺泡中，SS类似物RC-160通过SSTR2对ERK的激活作用依赖于对百日咳毒素敏感的Gi/o蛋白，酪氨酸激酶Src，G蛋白Ras-Rap1和MEK激酶B-Raf[10]。可以发现，SS对ERK的激活作用中，SSTR2及对百日咳毒素敏感的Gi/o蛋白，Src，Ras-Rap1和B-Raf都起到了介导作用，且这种作用成时间和浓度依赖性，而ERK的特异
生长抑素
Page 1 of 1通用名称：生长抑素 英文名称：Somatostatin 所属类别：激素及有关药物/脑垂体激素及其有关药物 【药理】 本品是通过内分泌、外分泌、神经性分泌和特别的旁分泌发挥其自身作用的。最终的作用方式是直接提供制造激素的D-细胞和效应细胞之间的细胞间接触，这样确定了生长抑素作用的特异性。抑制胃酸和胃蛋白酶分泌的作用，至少有一部分是直接在边缘细胞和胃内主细胞处发生的。其药理作用如下：①抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌。②减少内脏血流。③抑制胰、胆和小肠的分泌。④胰、肝和胃的细胞保护作用。 药动学 本品静注后半减期为1.1～3min，肝病患者静注后半减期为1.2～4.8min，慢性肾功能不全患者静注后半减期为2.6～4.9min。以75μg/h的速率静滴本品，15min内达稳态浓度1250ng／L，代谢清除率约1L／min，半减期约2.7min。本品在肝内迅速代谢，主要经尿排泄(4h后排出40％，24h后排出70％)。 【适应症】 适用于严重的急性胃溃疡出血、糜烂或出血性胃炎所致的严重急性出血、严重的急性食道静脉曲张出血、胰胆和胃肠瘘及急性胰腺炎的治疗以及胰腺术后并发症的预防。 【用法用量】 24h内连续静脉注入6mg生长抑素。注入期限5～120h(出血时)、120～140h(预防)、3～15日(瘘)。 在连续给药过程中，应不间断地注入，换药间断不能超过1min。如间断的时间长，需重新给予250μg的冲击剂量，再继续以250μg/h的注入率给药。有可能时，通过输液泵给予生长抑素，以确保顺利而稳定的输入。本品不适用于动脉出血。治疗急性胰腺炎时应尽早在症状出现后给予治疗。本品贮于2～8℃的低温条件下。 [剂型与规格]注射剂：250μg/支，3mg／支。 [商品名] Stilamin(瑞士)。 【禁用慎用】 本品不适用于动脉出血。 怀孕、产后及哺乳期禁用。 【不良反应】 有短暂的恶心、面红、腹痛、腹泻和血糖轻微变化等。 【相互作用】 在动物实验中，与环乙烯巴比妥和五唑类有相互作用。 【相关商品名】 思他宁（原名：施他宁） 益达生 res://H:\DrugRefer\DrugRefer.exe/Blank.htm 2013-5-19
生长抑素说明书
生长抑素说明书
【药品名称】 通用名：注射用生长抑素 英文名：Somatostatin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Shenzhangyisu 【成分】 本品主要成分为生长抑素，为人工合成的环状十四肽。 【性状】 本品为白色疏松块状物或粉末。 【药理毒理】 生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道。通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血，可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引
【适应症】 本品主要用于： 1.严重急性食道静脉曲张出血； 2.严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎； 3.胰腺外科术后并发症的预防和治疗； 4.胰、胆和肠瘘的辅助治疗； 5.糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。 【用法用量】 静脉给药(静脉注射或静脉滴注)。通过慢速冲击注射（3～5分钟）0.25mg或以每小时0.25mg 的速度连续滴注给药(一般是每小时每公斤体重用药量为0.0035mg)。临使用前，每支冻干剂用1ml生理盐水溶液溶解。对于连续滴注给药，须用本品3mg配备够使用12小时的药液（溶剂既可为生理盐水或5%的葡萄糖溶液），输液量调节在每小时0.25mg。 1.严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗：首先缓慢静脉推注0.25mg(用1ml生理盐水配制)作为负荷量，而后立即进行以每小
生长抑素与奥曲肽的临床应用区别
精心整理 （临床药师网）生长抑素与生长抑素类似物（奥曲肽、兰瑞肽、善龙）垂体、加压素区别联系 参照说明书整理的，多是理论的东西。 1、分类 根据作用时长，生长抑素及其类似物可分为 （175μg/h （2（3（4（1（22（1素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高糖素选择性更高。与生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，而且不引起激素的反弹性高分泌(例如：肢端肥大症中的生长激素)。 （2）适应症
思他宁（生长抑素）适应症为严重急性食道静脉曲张出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；胰、胆和肠瘘的辅助治疗；胰腺术后并发症的预防和治疗；糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。 善宁（奥曲肽）适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素 剂联用 （3 小时。 奥曲肽用法为0.025mg/h，最多治疗5天。 （4）给药方式 思他宁用法用量中只提到了静脉给药，善宁在治疗肢端肥大症和胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。
（5）规格 思他宁规格为250μg，750μg和3mg，善宁规格为1ml：0.1mg，善龙规格为10mg x 1 瓶；20mg x 1 瓶 二、加压素 （1）鞣酸加压素：长效尿崩停 （2 （3 和肠鸣音。同时减少肝脏血流量，降低门静脉压力， （百度） 注射用生长抑素： 适应症 - 严重急性食道静脉曲张出血。 - 严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。
消化系统神经内分泌肿瘤诊断和治疗新进展
消化系统神经内分泌肿瘤诊断和治疗新进 展 中国临床医药研究杂志2008年总第188期 ..I综述与讲座 消化系统神经内分泌肿瘤诊断和治疗新进展 北京医院消化内科(100730)蒋楹张燕军 消化系统神经内分泌肿瘤比较少见,文献报道发病率约占 消化系统肿瘤的0.4～1.8%,国外报道年发病率约为1,2～3/10万. 近年来,随着各类激素的纯化,免疫组化和临床影像诊断进展, 确诊病例逐渐增多.相对于消化系统其他肿瘤,神经内分泌肿瘤 进展缓慢,早期诊断及治疗预后良好.临床应予以高度重视. 1消化系统神经内分泌肿瘤的特点消化系统神经内分泌肿瘤 起源于弥散性神经内分泌系统的胺前体摄取与脱羧酶(amine precursoruptakedecar~syhseAPUD)细胞,是一种含有神经内分 泌颗粒,以分泌特异性激素和多肽为特征的特殊肿瘤.组织病理 学方面表现为类器官样的生长模式,瘤细胞具有嗜银性.免疫组 化检查可见神经元特异性烯醇酶(Neuron—spec~cenohseNSE), 突触素(synaptophysi璐Syn),铬粒素(Chromo~inCga)这些物质 广泛存在于神经内分泌细胞的胞浆中.肿瘤细胞可产生多种激 素,但以一种占主导地位,决定肿瘤的临床表现. 2消化系统神经内分泌肿瘤的分类20oo年肿瘤国际组织分 类,将消化系统内分泌癌分为四型:高分化神经内分泌肿瘤—类 癌;高分化神经内分泌癌一恶性类癌;低分化神经内分泌癌一小 细胞癌;混合外分泌癌一内分泌癌.2008年进行修订,根据预后 分为:预后好的神经内分泌肿瘤一高分化神经内分泌肿瘤;预后 差的神经内分泌肿瘤一高分化神经内分泌癌,低分化神经内分 泌癌,内分泌外分泌混合型癌.临床上通常根据肿瘤分泌的主要
生长抑素的使用方法
严重急性食道静脉曲张出血严重急性胃或十二指肠溃疡出血或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎胰胆和肠瘘的辅助治疗胰腺术后并发症的预防和治疗糖尿病酮症酸 药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解思他宁采用静脉给药通过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重每小时3.5微克）给药对于连续滴注给药须用1支3毫克的思他宁配制足够使用12小时的药液溶剂既可以是生理盐水也可以是5%的葡萄糖溶液输液量应调节为每小时250微克并建议使用输液注射器对严重急性上消化道出血(包括食道静脉曲张出血) 的治疗：建议首先缓慢静脉注射250微克思他宁作为负荷剂量而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药当两次输液给药间隔大于3至5分钟时应重新静脉注射250微克思他宁以确保给药的连续性当大出血被止住后（一般在12至24小时内）治疗应继续48 至72小时以防止再次出血对于上述病例通常的治疗时间是120小时对胰瘘胆瘘肠瘘的辅助治疗：应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药直到瘘管闭合（2至20天）这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施当瘘管闭合后思他宁静脉点滴应继续进行1至3天而后逐渐停药以防反跳作用对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时作为辅助治疗以每小时250微克速度点滴思他宁；手术后持续点滴给药5天对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的患者以每小时100至500微克的速度静脉点滴思他宁同时配合胰岛素治疗3小时内可缓解酮症酸中 少数病例用药后产生恶心眩晕脸红等反应当滴注思他宁的速度高于每分钟50微克 已证实对于思他宁药物过敏的病人不得使用此药避免孕妇使用本品除非无其它安全