棕榈酸帕利哌酮对首诊精神分裂症患者生活质量及依从性的研究
棕榈酸帕利哌酮对首诊精神分裂症患者生活质量及依从性的
研究
摘要：目的：评价棕榈酸帕利哌酮对首诊精神分裂症患者生活质量及依从性的
影响。方法：78例首诊精神分裂症患者随机分为研究组和对照组，研究组（n=39）予帕利哌酮缓释片6mg口服三天，无过敏反应即予肌注棕榈酸帕利哌酮；对照组（n=39）予利培酮治疗，在治疗前与治疗4周、8周、12周、24周末分别进行PANSS、TESS、PSP及MARS量表评估。结果：最终研究组n=36、对照组n=37完
成研究，4 周、8 周、12 周、24 周末，研究组和对照组PANSS评分差异均具有统
计学意义（P<0.01）；研究组PSP、MARS评分较基线水平改善，差异具有统计学
意义（P<0.01）；与对照组比较差异具有统计学意义（P<0.05）；对照组PSP评
分较基线水平改善，差异具有统计学意义（P<0.05），MARS在第4周及第8周
较基线水平改善，差异具有统计学意义（P>0.05），第12周及第24周较基线水
平无显著差异（P>0.05）。研究组剂对照组TESS发生率无显著性差异（P>0.05）。结论：棕榈酸帕利酮注射液为精神分裂症患者长期治疗提供了一种新的选择。
关键词：棕榈酸帕利哌酮；精神分裂症；生活质量；依从性
精神分裂症是一种高复发率、高致残率、病程迁延的常见精神疾病。天津市精神障碍流
行病学调查结果显示，精神病性障碍的总患病率为6.6‰[1]，如何改善精神分裂症患者的生
活质量值得探讨。棕榈酸帕利哌酮是批准用于成人精神分裂症患者的非典型长效注射液，独
特的起始给药模式确保药物起效迅速，具有急性期起效快、维持持续疗效、预防复发、恢复
社会功能等特点［2-3］。本研究探讨其疗效、副反应，并对精神分裂症患者生活质量及依从
性进行评价。
1对象与方法
1.1对象
2015年1月～2017 年1月天津市安定医院首次住院患者78例作为研究对象。纳入标准：（1）符合国际疾病分类第10版（简称ICD-10）精神分裂症诊断标准首次发病者；（2）年
龄18-55岁，男女不限；（3）自愿参与本研究，征得监护人同意并签署知情同意书。排除标准：（1）严重躯体疾病病史：如脑外伤、癫痫、心脑血管疾病及血液系统疾病等；（2）患
有其他符合ICD-10诊断标准的精神障碍；
1.2方法
给药方法：研究组口服6mg帕利哌酮片三天，无过敏反应即予棕榈酸帕利哌酮 150mg三
角肌注射，第八天注射100mg；后每4周左右75mg-150mg肌注。对照组口服利培酮4-
6mg/d抗精神病治疗。单一使用抗精神病药物；对监护人撤消知情同意书、不能耐受药物、
疗效不佳退出治疗者，不纳入统计分析。
疗效评估：在入组时（基线）、第4周、8周、12周及24周，分别用阳性和阴性量表（PANSS）、副反应量表（TESS）来评估疗效、安全性，用个人和社会功能量表（PSP）、依
从性评定量表（MARS）来评估社会功能及依从性。
统计方法：采用SPSS16.0 软件，计数资料采用均数±标准差描述，根据数据性质采用t检验、卡方检验及重复测量的方差分析，以P<0.05为差异具有统计学意义。
2结果
2.1一般资料
78例患者随机分为研究组和对照组，研究组平均年龄32.72±7.792，对照组患者平均年龄32.64±6.397，两组患者年龄无统计学差异（t=0.049，P=0.961），在治疗过程中研究组2例因
病情波动、1例经济原因脱落；对照组1例病情波动、1例明显不良反应脱落。
2.2治疗前后PANSS、PSP及MARS 评分见表1
棕榈酸帕利哌酮与注射用利培酮微球治疗精神分裂症的临床疗效比较
棕榈酸帕利哌酮与注射用利培酮微球治疗精神分裂症的临床疗效比较 发表时间：2018-03-07T11:48:13.307Z 来源：《健康世界》2017年28期作者：高春华 [导读] 棕榈酸帕利哌酮治疗精神分裂症疗效确切，有利于患者持续有效的药物治疗，改善患者社会生活功能。 齐齐哈尔民康医院黑龙江齐齐哈尔 161000 摘要：目的：探讨棕榈酸帕利哌酮与注射用利培酮微球治疗精神分裂症的疗效。方法：选取2016年6月至2017年6月期间收治的80例精神分裂症患者，采用随机数字表法分为观察组及对照组，每组患者40例，评定两组患者的临床疗效及不良反应。结果：治疗2周末开始两组PANSS评分较治疗前显著降低（P<0．05)；至12周末，过程组总有效率为82．1％，对照组总有效率为80．0％，两组比较差异无统计学意义（P>0．05)。两组不良反应主要为失眠、锥体外系反应、月经紊乱、体质量增加、注射部位疼痛等，但观察组体质量增加发生率明显少于对照组（P<0．05)。结论：棕榈酸帕利哌酮治疗精神分裂症疗效确切，有利于患者持续有效的药物治疗，改善患者社会生活功能。 关键词：棕榈酸帕利哌酮；注射用利培酮微球；精神分裂症； Abstract：Objective：To investigate the efficacy and safety of Paliperidone Palmitate Injection and Risperidone for Depot Suspension in the treatment of schizophrenia. Methods：from June 2016 to June 2017，80 schizophrenic patients were selected and randomly divided into observation group and control group，40 cases in each group. The curative effect and adverse reactions of two groups were evaluated. Results：at the end of the 2 weekend，the PANSS scores of the two groups were significantly lower than those before treatment（P
帕利哌酮缓释片与喹硫平治疗女性精神分裂症的对照研究
帕利哌酮缓释片与喹硫平治疗女性精神分裂症的对照研究 发表时间：2013-03-26T09:35:34.797Z 来源：《中外健康文摘》2013年第4期供稿作者：李刚李宁 [导读] 帕利哌酮缓释片对女性精神分裂症具有较好的疗效，但在锥体外系不良反应 李刚李宁（湖北省武汉市优抚医院湖北武汉 430023） 【中图分类号】R749.3 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）04-0055-02 【摘要】目的对照分析帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效和安全性。方法将60例女性精神分裂症患者随机分为帕利哌酮缓释片组（30例）和喹硫平组（30例），观察疗程8周。在治疗前及治疗后第2、4、6、8周未采用阳性与阴性症状量表（PANSS），副反应量表（TESS），评定其临床疗效和药物副反应。结果治疗第2、4、6、8周末两组的PANSS总分均有显著下降（P＜0.01）。帕利哌酮缓释片的主要副作用为锥体外系不良反应（EPS），月经紊乱、失眠及便秘等；喹硫平的主要副作用为嗜睡、体重增加、肝功能异常及便秘等。结论帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效同喹硫平相当，主要副作用为锥体外系不良反应（EPS）、月经紊乱、失眠及便秘。 【关键词】精神分裂症帕利哌酮缓释片喹硫平 本研究的目的是综合对照分析帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效和安全性。 1 对象与方法 1.1对象为201 2.02-2012.10在我院住院的女性患者。入组标准：符合中国精神障碍分类与诊断标准（CCMD-3）精神分裂症的诊断标准；年龄：18-38岁；入组时阳性与阴性症状量表（PANSS）评分≥60分。排除标准：排除严重躯体疾病、酒精和药物滥用、妊娠和哺乳期妇女。入组共60例，随机分为两组，帕利哌酮缓释片组30例，平均年龄（27.2±5.8）岁，平均疗程（8.0±8.1）年，PANSS总分 （87.6±10.7）；喹硫平组30例，平均年龄（25.8±6.5）岁，平均疗程（5.6±6.2）年，PANSS总分（85.8±11.9）。两组在年龄、病程及入组时病情严重程度几个方面比较，均无显著性差异（P＞0.05）。 1.2治疗方法帕利哌酮缓释片组：服用“芮达”（西安杨森公司），起始剂量为3mg/d，2周内根据病人情况，增加到6-9mg/d；喹硫平组，服用启维（湖南洞庭药业），起始剂量100mg/d，2周内根据病人情况，增加至600-800mg/d，最大剂量1200mg/d。观察疗程均为8周。如两组患者出现运动障碍或静坐不能，可以加用苯海索片或普荼洛尔片。如伴有失眠者，可辅以苯二氮卓类药物或佐匹克隆治疗，除此之外再不合并使用其他药物。 1.3评定方法分别在入组治疗前和入组治疗后第2、4、6、8周末，进行阳性与阴性症状量表（PANSS），副反应量表（TESS）评定。研究开始之前对所有参加研究人员进行量表一致性测试。 1.4疗效评定用PANSS减分率评定临床疗效，PANSS减分率（%）=（治疗前评分－治疗后评分）/（治疗前评分-30）×100%。减分率≥75%为痊愈，50-74%为显著进步，25-49%为好转，＜25%为无效。用副反应量表（TESS）在入组治疗后第2、4、6、8周末各测评1次，同时进行血液分析、心电图、肝功能等化验室检查。 1.5统计分析采用统计软件SPSS 11.4统计，计量资料采用t检验和方差分析，计数资料采用X2检验。 2 结果 2.1帕利哌酮缓释片组和喹硫平组治疗前后的PANSS评分比较，两组间各个时点PANSS评分均无显著性差异（P＞0.05）。两组治疗后2、4、6、8周末较入组治疗前PANSS评分均有显著降低（P＜0.01）。(见表1) 表1 两组PANSS评分比较 2.2有效率比较帕利哌酮缓释片组疗效为痊愈、显进、好转、无效的例数分别为14、8、4、4例，喹硫平组分别为14、7、4、5例，两组的有效率分别为86.67%和8 3.33%（X2=0.138，P＞0.05），无显著性差异。 2.3不良反应帕利哌酮缓释片组 30例中发生18例(60%)，喹硫平组30例中发生20例（66.67%），两组无显著性差异（P＞0.05）。帕利哌酮缓释片组的不良反应主要有失眠、肌强直、震颤、静坐不能、便秘、月经紊乱和泌乳；喹硫平组主要有嗜睡、便秘、体重增加、肝功能异常。（见表2） 表2 两组不良反应比较[n(%)] 3 讨论 帕利哌酮缓释片（商品名：芮达）因采用了渗透性控释口服给药系统技术，使其在药理学特性、药代动力学及临床疗效等方面，与其
芮达(帕利哌酮缓释片)说明书
芮达(帕利哌酮缓释片)说明书 【芮达商品名】 芮达 【芮达通用名】 帕利哌酮缓释片 【芮达英文名】 pailperidoneextended-releasetablets 【芮达汉语拼音】 PaiLiPaiTongHuanShiPian 【芮达成份】 帕利哌酮 【芮达分子式】 C23H27FN4O3 【芮达分子量】 426.49 【芮达性状】 帕利哌酮为白色薄膜衣片，或浅褐色薄膜衣片，或粉红色薄膜衣片 【芮达适应症】 帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗 【芮达用法用量】 帕利哌酮推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此，某些患者可能从12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时，推荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的剂量是12mg/天。 【芮达药理毒理】 帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2（D2）受体和5-羟色胺2（5HT2A）受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
【芮达遗传毒理】 帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 【芮达生殖毒性】 1.在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达 2.5mg/kg/天时，雌性大鼠生殖力未见影响。但是在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数轻微降低，也可见轻微的母体毒性。在剂量为0.63mg/kg时这些剂量未受影响，该剂量按mg/平方米推算，相当于人推荐剂量的一半。 2.雄性大鼠经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5mg/kg/天时生育力未受影响，但未进行精子计数和精子活力研究。利醅酮在犬和人体中或广泛转换为帕利哌酮。在Beagle犬长期毒性试验中，所有测试剂量下均可见血清睾酮减少，精子活力或浓度下降。停药后2个月后，血清睾酮和精子相关指标部分回复，但仍处于降低水平。 3.妊娠大鼠和家庭于主要器官形成期经口给药帕利哌酮，测试剂量（大鼠10mg/kg/天，家兔5mg/kg/天，按mg/平方米推算，相当于人推荐剂量的8倍）下未见胎仔畸形发生率增加。利醅酮在大鼠和人体内广泛转化为帕利哌酮。大鼠利醅酮生殖毒性试验中，在给药剂量按mg/平方米推算低于人推荐剂量时，可见幼仔死亡率增加。 【芮达致癌性】 尚未进行帕利哌酮致癌性研究。 【芮达药代动力学】 1.单剂量服用帕利哌酮后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度。在推荐剂量范围内（3mg-12mg），给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成正比。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 2.给予帕利哌酮后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9mg的帕利哌酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是1.7，范围在1.2- 3.1之间。 3.与利醅酮的速释剂相比，帕利哌酮的释放特点使得其波动度极小。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作为缓释片给药）和利醅酮速释片4mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释制剂的波动指数为38，而利醅酮速释制剂为125。 4.服用帕利哌酮后帕利哌酮的(XxX)和(-)对映异构体会相互转化，稳态时两者AUC的比例大约为1：6。 【芮达吸收和分布】 1.服用帕利哌酮后帕利哌酮口服生物利用度是28。 2.根据人群分析，帕利哌酮的表观分布容积是487L，外消旋帕利哌酮的血浆蛋白结合率是74。 3.代谢和清除.尽管体外研究提示，CYP2D6和CYP3A4参与了帕利哌酮的代谢，体内结果提示这些同功酶在帕利哌酮的总体清除中只起了有限的作用。 4.5位健康自愿者口服单剂1mg碳14标记的帕利哌酮速释制剂一周后，给药量的59（范围：51-67）以原形从尿中排出，32（26-41）的剂量为代谢产物被收回，6-12的剂量没有被收回。尿中大约有80的放射活性物质，粪便中大约11。已经在体内研究中证实有4种代谢途径，没有一种超过给药量的10；脱羟基作用，羟化作用、脱氢作用和苯并异唑裂解。 5.人群药物代谢动力学分析发现帕利哌酮在CYP2D6底物强代谢者和弱代谢者之间无暴露量
棕榈酸帕利哌酮长效针剂与利培酮治疗首次发病精神分裂症患者临床
棕榈酸帕利哌酮长效针剂与利培酮治疗首次发病精神分裂症患者临床疗效分析 发表时间：2018-03-09T16:37:17.923Z 来源：《中国误诊学杂志》2017年第28期作者：韩振洋 [导读] 精神分裂症的患者采用棕榈酸帕利哌酮注射液治疗效果明显好于注射用利培酮微球治疗，有效改善患者症状。 齐齐哈尔民康医院黑龙江齐齐哈尔 161000 摘要：目的：探讨棕榈酸帕利哌酮治疗精神分裂症的疗效、社会功能及安全性。方法：将本院于2016年10月～2017年10月收治的66例精神分裂症的患者随机分为对照组和观察组，每组33例患者。对照组患者采用利培酮微球进行治疗；观察组患者采用棕榈酸帕利哌酮注射液治疗。对比观察两组患者的治疗效果及安全性。结果：观察组患者总有效率（96.97%）共32例，明显高于对照组（66.67%）共22例，且对照组患者出现不良反应发生率（75.76%）共25例，明显高于观察组（30.43%）共10例，统计学上有意义（P＜0.05）。结论：精神分裂症的患者采用棕榈酸帕利哌酮注射液治疗效果明显好于注射用利培酮微球治疗，有效改善患者症状，不良反应少，社会生活功能得到提高。 关键词：精神分裂症；棕榈酸帕利哌酮注射液；注射用利培酮微球 Abstract：Objective：To investigate the efficacy，social function and safety of palmipione palmitate in the treatment of schizophrenia . Methods：Sixty - six patients with schizophrenia who were admitted to the hospital from October 2016 to October 2017 were randomly divided into control group and observation group，33 patients in each group and risperidone microspheres in the control group .Results：the total efficiency of the observation group（96.97%）a total of 32 cases，significantly higher than the control group （66.67%）a total of 22 cases，and the patients in the control group and the incidence of adverse reactions（75.76%）a total of 25 cases，the observation group was significantly higher than that（30.43%）a total of 10 cases，statistically significant（P < 0.05）. Theory：schizophrenic patients treated with the effect of Paliperidone Palmitate Injection is better than Risperidone for Depot Suspension treatment，effectively improve symptoms，less adverse reaction，social function improved. Key words：Schizophrenia；Paliperidone Palmitate Injection；Risperidone for Depot Suspension 精神分裂症是一类慢性迁延的精神疾病，由于反复发作导致患者的社会功能和生活质量严重降低。目前，精神分裂症治疗方案主要以重视社会功能的恢复为主，然而传统药物依从性差、停药率高，导致患者复发风险增加，病情恶化。因此，临床中亟待需要疗效明确、安全性高的药物。近年来，棕榈酸帕利哌酮作为治疗精神分裂症的一种新药，有研究报道采用棕榈酸帕利哌酮治疗后能有效降低疾病复发率，并且不良反应和停药率低。然而，国内关于棕榈酸帕利哌酮治疗精神分裂症的研究大多集中在急性期的治疗效果，对恢复社会功能和不良反应的研究相对甚少；因此为了更好地了解棕榈酸帕利哌酮的临床治疗特点为了进一步分析棕榈酸帕利哌酮和利培酮微球两种药物对精神分裂症患者的疗效情况，特采用这两种药物对我院收治的66例患者进行治疗，现将治疗效果报告如下： 1临床资料 1.1一般资料 将我院2016年10月～2017年10月收治的66例精神分裂症患者纳入本次研究，并按数字表法将患者随机分为对照组和观察组，每组33例患者。其中对照组女性患者16例，男性患者17例；年龄20～55岁，平均年龄（33.85±4.72）岁；病程8～20年，平均病程 （11.43±3.01）年。观察组中女性患者15例，男性患者18例；年龄22～57岁，平均年龄（38.11±1.23）岁；病程 9～21 年，平均病程（12.56±2.43）年。 1.2治疗方法 所以患者在入组后14d内逐步停用其他的精神类药物。观察组给予棕榈酸帕利哌酮注射液，注射部位可选择三角肌或臀肌，两者交替注射。注射时，应严格按照标准肌内注射法操作，垂直进针并缓慢将药物注入肌肉深部。每剂药物都应一次性注射完毕，不能分次注射。对照组给予利培酮口服，在开始治疗期前 28天口服利培酮每天1～6mg，直至第8天时注射利培酮25mg，以后每2周注射利培酮25、37.5或50mg，直到第78天。两组患者治疗剂量由主管医师控制，患者的临床情况由研究者负责进行评定。总观察时间为92天。 1.3统计学方法 本研究在对研究结果进行统计的过程中主要采用来了统计学软件SPSS15.0，并进行了通过统计学软件的分析结果χ2检验。通过统计学软件的检验我们发P<0.05，本研究数据有着明显的差异性，具有统计学意义。 2.结果 观察组患者总有效率（96.97%）共32例，明显高于对照组（66.67%）共22例，且对照组患者出现不良反应发生率（75.76%）共25例，明显高于观察组（30.43%）共10例，统计学上有意义（P＜0.05）。 3.讨论 精神分裂症主要是指在思维、情感、行为方面的分裂，精神活动与环境的不协调也是其主要特征之一，对患者的生理、社会和经济都有影响。治疗目的在于提高精神分裂症患者的社会功能，从而提高患者的生活质量。而药物疗效不佳、不良反应难以忍受、服药频繁等因素严重影响着精神分裂症患者的治疗效果和社会功能的提高。因此，对药物的选择尤为重要。棕榈酸帕利哌酮注射液作为一种长效的肌内注射液用水性混悬液，其活性成分为帕里哌酮。帕利哌酮又可以和棕榈酸通过酯化作用，形成帕利哌酮棕榈酸酯，但是由于水溶性极低，颗粒比较大，因此采用了纳米晶体湿磨技术，将棕榈酸帕利哌酮制成细微颗粒，制成细微颗粒的优势在于可接触的表面积增加，水溶性也就自然而然的提高了，增加了药物的吸收率和生物利用度。其次就是它与传统的油性解媒不同，不会产生注射部位疼痛，大大提高了患者用药满意度。而利培酮，即苯并异唑衍生物具有强烈的中枢抗5-羟色胺和抗儿茶酚胺作用，可以有效改善患者的阳性症状，易被机体完全吸收，但与双丙戊酸钠并用可能引起体重增加，与酒精同用时，会导致过度嗜睡。 综上所述，棕榈酸帕利哌酮治疗精神分裂症效果明显，尤其是其较高的治疗依从性和安全性，每月一次，方便且不需口服补充，延缓了症状的复发；疗效好，不良反应较轻，提高了患者的社会功能。
棕榈酸帕利哌酮对首诊精神分裂症患者生活质量及依从性的研究
棕榈酸帕利哌酮对首诊精神分裂症患者生活质量及依从性的 研究 摘要：目的：评价棕榈酸帕利哌酮对首诊精神分裂症患者生活质量及依从性的 影响。方法：78例首诊精神分裂症患者随机分为研究组和对照组，研究组（n=39）予帕利哌酮缓释片6mg口服三天，无过敏反应即予肌注棕榈酸帕利哌酮；对照组（n=39）予利培酮治疗，在治疗前与治疗4周、8周、12周、24周末分别进行PANSS、TESS、PSP及MARS量表评估。结果：最终研究组n=36、对照组n=37完 成研究，4 周、8 周、12 周、24 周末，研究组和对照组PANSS评分差异均具有统 计学意义（P<0.01）；研究组PSP、MARS评分较基线水平改善，差异具有统计学 意义（P<0.01）；与对照组比较差异具有统计学意义（P<0.05）；对照组PSP评 分较基线水平改善，差异具有统计学意义（P<0.05），MARS在第4周及第8周 较基线水平改善，差异具有统计学意义（P>0.05），第12周及第24周较基线水 平无显著差异（P>0.05）。研究组剂对照组TESS发生率无显著性差异（P>0.05）。结论：棕榈酸帕利酮注射液为精神分裂症患者长期治疗提供了一种新的选择。 关键词：棕榈酸帕利哌酮；精神分裂症；生活质量；依从性 精神分裂症是一种高复发率、高致残率、病程迁延的常见精神疾病。天津市精神障碍流 行病学调查结果显示，精神病性障碍的总患病率为6.6‰[1]，如何改善精神分裂症患者的生 活质量值得探讨。棕榈酸帕利哌酮是批准用于成人精神分裂症患者的非典型长效注射液，独 特的起始给药模式确保药物起效迅速，具有急性期起效快、维持持续疗效、预防复发、恢复 社会功能等特点［2-3］。本研究探讨其疗效、副反应，并对精神分裂症患者生活质量及依从 性进行评价。 1对象与方法 1.1对象 2015年1月～2017 年1月天津市安定医院首次住院患者78例作为研究对象。纳入标准：（1）符合国际疾病分类第10版（简称ICD-10）精神分裂症诊断标准首次发病者；（2）年 龄18-55岁，男女不限；（3）自愿参与本研究，征得监护人同意并签署知情同意书。排除标准：（1）严重躯体疾病病史：如脑外伤、癫痫、心脑血管疾病及血液系统疾病等；（2）患 有其他符合ICD-10诊断标准的精神障碍； 1.2方法 给药方法：研究组口服6mg帕利哌酮片三天，无过敏反应即予棕榈酸帕利哌酮 150mg三 角肌注射，第八天注射100mg；后每4周左右75mg-150mg肌注。对照组口服利培酮4- 6mg/d抗精神病治疗。单一使用抗精神病药物；对监护人撤消知情同意书、不能耐受药物、 疗效不佳退出治疗者，不纳入统计分析。 疗效评估：在入组时（基线）、第4周、8周、12周及24周，分别用阳性和阴性量表（PANSS）、副反应量表（TESS）来评估疗效、安全性，用个人和社会功能量表（PSP）、依 从性评定量表（MARS）来评估社会功能及依从性。 统计方法：采用SPSS16.0 软件，计数资料采用均数±标准差描述，根据数据性质采用t检验、卡方检验及重复测量的方差分析，以P<0.05为差异具有统计学意义。 2结果 2.1一般资料 78例患者随机分为研究组和对照组，研究组平均年龄32.72±7.792，对照组患者平均年龄32.64±6.397，两组患者年龄无统计学差异（t=0.049，P=0.961），在治疗过程中研究组2例因 病情波动、1例经济原因脱落；对照组1例病情波动、1例明显不良反应脱落。 2.2治疗前后PANSS、PSP及MARS 评分见表1
帕利哌酮缓释片与舒必利治疗精神分裂症的对照研究
帕利哌酮缓释片与舒必利治疗精神分裂症的对照研究 发表时间：2013-07-29T09:21:39.547Z 来源：《中外健康文摘》2013年第20期供稿作者：刘文庭徐开营刘秋英赵洁沈利刘溪琨[导读] 帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症的疗效和副反应均优于舒必利。服用简单。 刘文庭徐开营刘秋英赵洁沈利刘溪琨（河南省驻马店精神病医院河南驻马店 463000） 【摘要】目的比较帕利哌酮缓释片与舒必利治疗精神分裂症的疗效、不良反应。方法将80例精神分裂症患者随机分为2组，治疗6周。采用阳性和阴性症状量表（PANSS）、副反应量表（TESS）在治疗前、2、4、6周末分别评定疗效、不良反应。结果治疗2周及6周末，2组PANSS评分与治疗前差异均有显著性（P＜0.05或P＜0.01)。而且2组之间差异也有显著性(P＜0.05或P＜0.01)。治疗后2组催乳素较治疗前以及2组间比较差异均极有显著性。结论帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症的疗效和副反应均优于舒必利。服用简单。主要有催乳素升高和轻度的锥外系副反应。 【关键词】精神分裂症帕利哌酮缓释片舒必利 帕利哌酮缓释片（芮达）不仅保留了母体化合物利培酮的特性，而且采用控释口服递药系统（OROS?），使药品实现最小的峰-谷浓度波动，减少了速释剂型常见的血药浓度波动现象，更有利于药物浓度的稳定。而且无需滴定直接到有效剂量，起效更快。已有少数报道证明了该药品的疗效及安全性。本研究选其与舒必利做对比，旨在进一步了解该药物的特点，为临床提供参考依据。 1 对象和方法 1.1对象 全部病例来自2011年2月—2012年9月我院住院和门诊治疗的精神分裂症患者。入组标准：（1）符合中国精神障碍分类与诊断标准第三版（CCMD—3）中精神分裂症的诊断标准。（2）PANSS≥60分。（3）年龄18—60岁。（4）所有病例入组均征得病人或家属的知情同意。排除标准：（1）患有器质性疾病及心、肝、肾等严重躯体疾病的患者。（2）使用酒精或精神活性物质者。（3）入组前1个月使用长效制剂者。（4）妊娠、哺乳期者。随机分2组，共入组80例。帕利哌酮缓释片组40例。男15例，女25例；年龄18—58岁，平均（30±10）岁；病程2个月-9年，平均（3.4+2.5）年。舒必利组：男13例，女22例；年龄18—55岁，平均（29.6±9.8）岁；病程1个月-8年，平均（3.2+2.7）年，2组患者一般资料比较差异均无显著性（P＞0.05）。 1.2方法 1.2.1给药方法帕利哌酮缓释片初始剂量3mg/日，1周内根据情况加至3-12mg/日。舒必利组：初始剂量200-400mg/日，2周内根据情况加至1000-1200mg/日。观察6周。观察期间必要时可短期应用苯海索，苯二氮类药物，禁用其他抗精神病药物。 1.2.2评定方法 2组均在治疗前、2、4、6周末分别以PANSS评定疗效、以TESS评定不良反应。 1.2.3统计学分析全部数据采用SPSS10.0统计软件包进行t检验和x2检验。 2 结果 2.1疗效（PANSS）比较 2组治疗前PNASS评分差异无显著性(P＞0.05), 治疗2周及6周末时2组PANSS评分与治疗前差异均有显著性（P＜0.05或P＜0.01)。而且2组之间差异也有显著性(P＜0.05或P＜0.01)。表明治疗中帕利哌酮缓释片起效更快，效果更好。 2.2 2组治疗前后及之间催乳素比较 治疗后2组催乳素较治疗前以及2组间比较差异均极有显著性（P＜0.01)。 2.3其他不良反应 帕利哌酮缓释片出现锥外系副反应6例，兴奋或激越1例，失眠1例，月经减少2例，体重增加2例。舒必利组出现锥外系副反应5例，兴奋或激越1例，失眠1例，月经减少4例，体重增加3例。2组比较差异无显著性(P＞0.05)。 3 讨论 帕利哌酮缓释片的活性成分是利培酮在肝内的活性代谢产物9-羟利培酮，作用机制为阻断5-羟色胺2A受体、多巴胺D2受体而发挥作用，因此，其与利培酮相似可有效治疗精神分裂症的阳性和阴性症状。本研究显示：从治疗的第2周末起阳性、阴性症状量表分以及PANSS总分均与治疗前和舒必利组差异有显著性，表明帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症效果较好，起效较快，这与余翔、林文报道一致。该药采用先进的渗透性控释口服递药系统（OROS?），使药品实现最小的峰-谷浓度波动，更有利于药物浓度的稳定。而且无需滴定直接到有效剂量，起效更快，每日一次服药更方便。本研究显示帕利哌酮缓释片和舒必利的副反应主要为升高催乳素和锥体外系副反应，这与徐莉萍报道一致。但帕利哌酮缓释片升高催乳素程度明显低于舒必利。催乳素升高可导致患者少经或停经。在女性患者选择这2种药物时应该注意。2者均有的锥体外系副反应较轻，容易消除。 参考文献 [1]余翔，廖节风，许佳燕.帕利哌酮缓释片与奥氮平治疗首发精神分裂症患者的对照研究[J].临床精神医学杂志，2011,21（4）:270-271. [2]林文.帕利哌酮缓释片与阿立派唑治疗精神分裂症的疗效观察[J].中国实用神经疾病杂志，2012,15（24）：67-68. [3]徐莉萍，谢永标，李佑辉.帕利哌酮缓释片与齐拉西酮治疗精神分裂症的对照研究[J].临床精神医学杂志，2011,21（3）: 174-176.
JXHL0900401_棕榈酸帕利哌酮注射液进口标准
国家食品药品监督管理局 进口药品注册标准 标准号：JX20100263 棕榈酸帕利哌酮注射液 Zonglvsuan Palipaitong Zhusheye Paliperidone Palmitate Injection 本品含棕榈酸帕利哌酮按帕利哌酮（C23H27FN4O4）计算，应为标示量90.0%~110.0%。 【性状】本品为白色至灰白色的混悬液。 【鉴别】（1）取本品1支，摇匀，取1滴至溴化钾片的表面。照红外分光光度法（中国药典2010年版二部附录IV C）测定，其红外光吸收图谱在3200-2600cm-1,1800-1500cm-1和1200-750cm-1范围内应与对照品的红外光吸收图谱一致。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】重混悬性与抽针试验取本品3支，在10秒钟内振摇30次，振摇幅度约为25cm，振摇后溶液应均匀，不得检出可见异物或团块物。用23号针头（蓝色针座）的注射器抽取，应顺利通过，不得阻塞。 pH值应为6.5~7.5（中国药典2010年版二部附录VI H）。 粒度分布取本品1支，加水稀释至250ml（1.5ml规格稀释至500ml），混匀后测试。应用Malvern Mastersizer 2000 激光粒度仪，红光检测，泵速为1250转/分，颗粒折射率为1.56，颗粒吸收率为0.01，遮光度在6.8%-7.2%之间稳定1分钟后测试，测试时间为30秒。 d(0.1)应为0.3-0.6μm，d(0.5)应为0.9-1.4μm，d(0.9)应为2.0-4.4μm。 有关物质照含量测定项下的色谱条件，精密量取含量测定项下供试品溶液和对照品溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，加校对因子校正后，按外标法以对照品溶液中主峰面积计算各杂质的含量，单个杂质峰面积不得过0.2%，各杂质的总和不得过0.4%。单个杂质含量计算公式如下：
芮达(帕利哌酮缓释片)
芮达(帕利哌酮缓释片) 【药品名称】 商品名称：芮达 通用名称：帕利哌酮缓释片 英文名称：Paliperidone Extended-Release T ablets 【成份】 活性成份：帕利哌酮。 【适应症】 帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗。 【用法用量】 本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。 【不良反应】 1会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率。2脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者。3抗精神病药恶性综合征。4QT间期延长。5迟发性运动障碍。6高血糖和糖尿病。7高催乳素血症。8胃肠梗阻的可能性。9体位性低血压和晕厥。10可能的认知和运动功能障碍。11癫痫。12吞咽困难。13自杀。14阴茎异常勃性。15血栓性血小板减速少性紫癜。16体温调节功能破坏。17止吐作用。18帕金森症或存在路易氏小体性痴
呆患者的敏感性增高。19影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。 【禁忌】 已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。其中本品属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。 【注意事项】 会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率。与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高，本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。 【药物相互作用】 本品对其他药物的影响 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。 由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品和其他具有改作业的治疗药物伊通使用时可能会出现累积效应。 帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。 在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物转运。
棕榈酸帕利哌酮注射液治疗急性精神分裂症的疗效及安全性研究
棕榈酸帕利哌酮注射液治疗急性精神分裂症的疗效及安全性研究 目的探讨棕榈酸帕利哌酮注射液治疗急性精神分裂症的疗效及安全性。方法对42例急性精神分裂症患者使用棕榈酸帕利哌酮注射液（75～150mg）。在治疗前及治疗后第1、2、4、8w末分别评定阳性与阴性症状量表（PANSS），用副反应量表（TESS）评定不良反应，并进行前后对比分析。结果有40例患者完成8w的临床研究，临床治愈率33%，有效率80%；在第1w末PANSS总分及各分量表评分均较基线明显降低（阴性症状分P＜0.05，其余均P＜0.01）；治疗中无严重不良反应。结论棕榈酸帕利哌酮注射液对急性精神分裂症效果良好，起效快，且具有良好的安全性和耐受性。 标签：棕榈酸帕利哌酮；精神分裂症 抗精神病药物长效针剂的出现，为患者及其照料者简化了治疗过程，并且提高了患者的依从性[1，2]。棕榈酸帕利哌酮是一种已被批准用于成人精神分裂症治疗的长效注射液，是首个每月注射1次的非典型长效针剂，在首次肌注后的第1d，帕利哌酮即释放入血循环中，并持续释放126d，达峰时间平均为13d[3]，其使用方法可以使药物快速达到治疗浓度，控制精神分裂症急性期患者的病情[4]。本研究应用棕榈酸帕利哌酮治疗急性精神分裂症，以探讨其疗效及安全性。 1资料与方法 1.1一般资料为我院2013年1月～8月的住院患者。纳入标准：①年龄在18～60岁；②符合国际疾病分类（ICD-10）精神分裂症诊断标准；③受试者处于精神分裂症急性发作阶段，基线期的PANSS总分≥70分；④所有受试者均经其本人或法定监护人签署了知情同意书。 1.2排除标准①筛选前3个月使用了长效注射类抗精神病药或氯氮平；②既往规范使用利培酮、帕利哌酮治疗无效或不能耐受者；③足量足疗程应用两种以上抗精神病药治疗效果不佳者；④有重大或不稳定的躯体疾病，包括目前存在有临床意义的实验室检查异常（血、尿常规及血生化）；⑤有酒精、物质滥用或依赖者；⑥曾经或目前存在迟发性运动障碍症状的患者；⑦曾有抗精神病药所致恶性综合征病史的患者；⑧存在暴力或者自伤行为或倾向者；⑨妊娠或哺乳期的女性；⑩代谢或其他因素可能影响帕利哌酮活性的患者。 1.3退出标准安全原因（不能耐受的不良反应），撤销知情同意书，严重违反研究方案，出现严重不良反应以及迟发性运动障碍及其他可能影响研究后果的不良事件。 本研究方案得到了本院伦理委员会的批准。 1.4方法
探讨棕榈酸帕利哌酮与利培酮治疗急性期精神分裂症的效果
探讨棕榈酸帕利哌酮与利培酮治疗急性期精神分裂症的效果 发表时间：2017-09-12T16:43:54.523Z 来源：《中国误诊学杂志》2017年第12期作者：杨珍玉 [导读] 棕榈酸帕利哌酮与利培酮治疗急性期精神分裂症均有一定效果，但其中棕榈酸帕利哌酮起效更快，且不良反应更少，安全性更高，值得推广。 云南省大理州第二人民医院 671000 摘要：目的：探究棕榈酸帕利哌酮与利培酮治疗急性期精神分裂症的效果。方法：将我院2016年2月-2017年3月76例急性期精神分裂症患者根据处理方式不同分利培酮组、棕榈酸帕利哌酮组各38例。利培酮组采用利培酮治疗；棕榈酸帕利哌酮组则给予棕榈酸帕利哌酮治疗。比较两组患者治疗8周时急性期精神分裂症治疗效果；治疗前后阳性和阴性症状量表评分；不良反应出现率。结果：棕榈酸帕利哌酮组患者急性期精神分裂症治疗效果和利培酮组无显著差异，P>0.05；两组患者治疗前阳性和阴性症状量表评分相似，治疗后1周利培酮组上述评分未改善，而棕榈酸帕利哌酮组显著改善，在治疗时间达到8周时两组阳性和阴性症状量表评分均显著改善，P＜0.05；棕榈酸帕利哌酮组不良反应出现率比利培酮组低，P＜0.05。结论：棕榈酸帕利哌酮与利培酮治疗急性期精神分裂症均有一定效果，但其中棕榈酸帕利哌酮起效更快，且不良反应更少，安全性更高，值得推广。 关键词：棕榈酸帕利哌酮；利培酮；急性期精神分裂症；效果 Objective：to explore the effect of palmitate and risperidone on the treatment of acute schizophrenia. Methods：from February 2016 to March 2017，76 patients with acute schizophrenia were treated according to different treatment methods and 38 cases of palmitate palmitate. The risperidone group was treated with risperidone；Palmitate palmitate was treated with palmitate palmitate. The treatment effect of acute phase schizophrenia was compared between the two groups. Before and after treatment of positive and negative symptom scale score；Adverse reaction rate. Results：there was no significant difference between the treatment effect and the risperidone group in the patients with palriprazone group of palmitate，P BBB 0. Two groups before treatment in patients with positive and negative symptoms rating scale are similar，1 Zhou Lipei ketone group after treatment the score did not improve，and palmitic acid peary pp ketone group improved significantly，the treatment time at 8 weeks when two groups of positive and negative symptoms scale scores were significantly improved，P < 0.05；The adverse reaction of palripidone group in palmitate was low，P < 0.05. Conclusion：hexadecanoic acid peary pp ketone with risperidone treatment of acute schizophrenia have a certain effect，but the palmitic acid peary pp ketone work faster，and less adverse reactions，higher security，is worth promoting. Key words：palinidone palmitate；Risperidone. Acute schizophrenia；The effect 急性期精神分裂症多采用利培酮治疗，但需频繁给药，药物不良反应多，患者治疗依从性差[1-2]。帕利哌酮是利培酮在体内经肝CYP2D6酶代谢后活性代谢产物，其和利培酮结构相近，在和神经递质受体亲和方面则存在较大差异，由此导致两者的治疗效果存在差异，本研究探讨了棕榈酸帕利哌酮与利培酮治疗急性期精神分裂症的效果，报道如下： 1资料与方法 1.1一般资料 将我院2016年2月-2017年3月76例急性期精神分裂症患者根据处理方式不同分利培酮组、棕榈酸帕利哌酮组各38例。利培酮组男性、女性各有28例、10例，年龄23-47岁，平均（34.01±2.13）岁。棕榈酸帕利哌酮组男性、女性各有29例、9例，年龄24-47岁，平均（34.29±2.45）岁。两组患者资料差异有可比性。 1.2 方法 利培酮组采用利培酮治疗，起始剂量1mg/d，口服，1周内根据病情需要调整为2-4mg/d，后继续调整并以4-6mg/d维持治疗，每天2次。治疗8周。 棕榈酸帕利哌酮组则给予棕榈酸帕利哌酮治疗。给予棕榈酸帕利哌酮肌肉注射，第一天剂量150mg，第二周开始改为100mg，根据患者病情在75-150mg/d之间波动，三角肌为注射部位，严格根据操作指南进行操作，每次药物需一次性注射完毕，每周注射1次。治疗8周。 1.3观察指标 比较两组患者急性期精神分裂症治疗效果；治疗前后阳性和阴性症状量表评分；不良反应出现率。 显效：阳性和阴性症状量表减分率达到80%以上；有效：阳性和阴性症状量表减分率达到50%以上；无效：阳性和阴性症状量表减分率低于50%[3]。 1.4数据处理 两组计量资料作t检验，两组计数资料予χ2检验，均使用SPSS18.0软件统计，P＜0.05为统计学差异显著。 2 结果 2.1 急性期精神分裂症治疗效果比较 棕榈酸帕利哌酮组患者急性期精神分裂症治疗效果和利培酮组无显著差异，P>0.05。见表1. 表1 两组患者急性期精神分裂症治疗效果比较[例数（%）]