JXHL0900401_棕榈酸帕利哌酮注射液进口标准
国家食品药品监督管理局
进口药品注册标准
标准号：JX20100263
棕榈酸帕利哌酮注射液
Zonglvsuan Palipaitong Zhusheye
Paliperidone Palmitate Injection
本品含棕榈酸帕利哌酮按帕利哌酮（C23H27FN4O4）计算，应为标示量90.0%~110.0%。
【性状】本品为白色至灰白色的混悬液。
【鉴别】（1）取本品1支，摇匀，取1滴至溴化钾片的表面。照红外分光光度法（中国药典2010年版二部附录IV C）测定，其红外光吸收图谱在3200-2600cm-1,1800-1500cm-1和1200-750cm-1范围内应与对照品的红外光吸收图谱一致。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】重混悬性与抽针试验取本品3支，在10秒钟内振摇30次，振摇幅度约为25cm，振摇后溶液应均匀，不得检出可见异物或团块物。用23号针头（蓝色针座）的注射器抽取，应顺利通过，不得阻塞。
pH值应为6.5~7.5（中国药典2010年版二部附录VI H）。
粒度分布取本品1支，加水稀释至250ml（1.5ml规格稀释至500ml），混匀后测试。应用Malvern Mastersizer 2000 激光粒度仪，红光检测，泵速为1250转/分，颗粒折射率为1.56，颗粒吸收率为0.01，遮光度在6.8%-7.2%之间稳定1分钟后测试，测试时间为30秒。
d(0.1)应为0.3-0.6μm，d(0.5)应为0.9-1.4μm，d(0.9)应为2.0-4.4μm。
有关物质照含量测定项下的色谱条件，精密量取含量测定项下供试品溶液和对照品溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，加校对因子校正后，按外标法以对照品溶液中主峰面积计算各杂质的含量，单个杂质峰面积不得过0.2%，各杂质的总和不得过0.4%。单个杂质含量计算公式如下：
式中G 为注射液的密度，1.037g/ml
q s为供试品称样量，g
P r为对照品纯度
F r为棕榈酸帕利哌酮与帕利哌酮的换算因子1.56
RRF为校正因子，杂质R130696为0.933（相对保留时间为0.70），其他杂质均为1.0 r i为供试品溶液中单个杂质色谱峰的峰面积
Q th为标示含量，100mg/ml
r r为对照品溶液色谱图中主峰的峰面积
q r为对照品溶液中对照品的称样量，mg
释放度取本品，照溶出度测定法（美国药典32版<711> 第二法），以0.489%聚山梨醇酯20的0.001mol/L盐酸溶液900ml为释放介质，介质温度为25 ?C±0.5?C，转速为每分钟50 转，依法操作，向每个溶出杯中加入相当于0.5ml±0.025ml的均匀混悬液样品【加样方式：取本品足够支数，摇匀，预先混合，量取0.5ml±0.025ml，置样品杯（规格为高14mm，内径14mm，壁厚1mm）中，精密称定，使样品杯悬于释放介质正上方，接近溶出杯的边沿，在桨转动时将样品投入；或将预先混合注射液约0.5ml±0.025ml，置1ml规格的带针头注射器内，精密称定，当桨转动时，将上述混悬液加入每个溶出杯中，精密称定带有针头的空注射器】。经1.5分钟、20分钟和45分钟时，分别取释放介质4.5ml，立即用0.2μm孔径的滤膜滤过，弃去初滤液至少3ml，取续滤液1.5ml作为供试品溶液；另取棕榈酸帕利哌酮对照品33.8mg，精密称定，置50ml 量瓶中，加四氢呋喃5ml，振摇溶解，用二甲基甲酰胺稀释至刻度，精密量取10ml，置50ml 量瓶中，用二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液10ml置于50ml量瓶中，用二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，作为20%对照品溶液。照含量均匀度项下的色谱条件，精密量取上述三种溶液20μl，按外标法以峰面积，分别计算出每杯中帕利哌酮在不同时间的释放量，本品每杯在1.5分钟，20分钟和45分钟的释放量应分别相应为不得过标示量的20%，48%-75%和72%-93%，均应符合规定。（试验过程中不需要在操作容器中补充释放介质，计算公式中不需要对释放介质的体积进行校正。）
含量均匀度取本品1支，摇匀，取22号针头（灰色针座）安装在注射器上，将内容物转移置50ml（0.25ml规格）或100ml（0.5ml规格）或150ml（0.75ml规格）或200ml（1.0ml 规格）或300ml（1.5ml规格）量瓶中，加适量稀释溶液【四氢呋喃-二甲基甲酰胺（5:95）】振摇溶解，加稀释溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取棕榈酸帕利哌酮对照品约78mg，精密称定，置100ml量瓶中，加5ml四氢呋喃，振摇溶解，用二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照高效液相色谱法测定，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以流动相A （0.01mol/L醋酸铵溶液1000ml中加入1ml甲酸）-流动相B（取700ml乙腈，加入300ml异丙醇，加入1ml甲酸）（25:75）为流动相，流速为1.2ml/min，检测波长为275nm，柱温为35 C。取对照品溶液进样5针，帕利哌酮峰面积的相对标准偏差不得过2.0%。精密量取上述两种溶液10 μl，按外标法以峰面积，分别计算出每支注射液中帕利哌酮的含量，应符合规定（美国药典32版<905>）。每支注射液中帕利哌酮的含量计算公式如下：
式中P r为对照品纯度
F r为棕榈酸帕利哌酮与帕利哌酮的换算因子1.56
r m为供试品溶液色谱图中主峰的峰面积
r r为对照品溶液色谱图中主峰的峰面积
q r为对照品称样量，mg
q s注射液的包装规格，ml
V m为供试品溶液的稀释体积，ml
Q th为标示含量，100mg/ml
不溶性微粒取本品10支，摇匀，取内容物加空白试剂【冰醋酸-水（1:2）】385ml，振摇溶解，超声脱气后测定，测定结果用空白溶液进行校正，依法检查（中国药典2010年版二部附录IX C），应符合规定。
细菌内毒素取本品，依法检查（中国药典2010版二部附录XI E），每1mg棕榈酸帕利哌酮中含内毒素的量应小于2EU。
无菌取本品，用薄膜过滤法处理，滤过，以0.9%无菌氯化钠溶液为冲洗液，每膜约冲洗100ml（50ml/次，冲洗2次），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（中国药典2010版
二版附录XI H），应符合规定。
其他应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2010年版二部附录I B）。
【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录I B）。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（YMC Pro C18, ,
150mm ? 3.0mm，5μm或效能相当色谱柱）；流动相A：0.01mol/L醋酸铵溶液，流动相B：甲醇-乙腈（20:80）；按下表进行梯度洗脱；检测波长为280nm；柱温为35 °C；进样器温度为10°C；流速为0.6ml/min。系统适用性试验溶液记录的色谱图中，杂质R206474（相对保留时间为0.63）和R130696峰（相对保留时间为0.70）的分离度不小于2.0；取对照品溶液连续进样5针，帕利哌酮峰面积的相对标准差不得过2.0%。定量限溶液记录的色谱图中，帕利哌酮峰的响应因子与对照品溶液中主峰的响应因子比应为0.7-1.3。（系统适用性试验溶液的典型色谱图如附图所示）
时间(分钟) 流动相A (%) 流动相B (%)
0 70 30
10 10 90
40 0 100
42 70 30
50 70 30
系统适用性试验溶液的制备取棕榈酸帕利哌酮定性对照品约40mg，精密称定，置50ml 量瓶中，加5ml四氢呋喃，振摇溶解，用二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，即得。
定量限溶液的制备精密量取对照品溶液5ml，置100ml量瓶中，加稀释溶液【四氢呋喃-二甲基甲酰胺（5:95）】稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加稀释溶剂稀释至刻度，摇匀，即得。
对照品溶液的制备取棕榈酸帕利哌酮对照品约80mg，精密称定，置100ml量瓶中，加5ml四氢呋喃，振摇溶解，用二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，即得。
供试品溶液的制备取本品5支，摇匀，将内容物置具塞试管中，摇匀，精密称取适量（相当于帕利哌酮100mg），置200ml量瓶中，加50ml稀释溶剂，振摇至完全溶解，加稀释溶剂稀释至刻度，摇匀。
测定法取供试品溶液与对照品溶液各10 μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算供试品中帕利哌酮的含量（棕榈酸帕利哌酮与帕利哌酮的换算因子为1.56）。
含量计算公式如下：
式中G为注射液的密度，1.037gml
q s 为供试品称样量，g
P r 为对照品纯度
F r 为棕榈酸帕利哌酮与帕利哌酮的换算因子为1.56
r m为供试品溶液色谱图中主峰的峰面积
r r为对照品溶液色谱图中主峰的峰面积
Q th为标示含量，100mg/ml
q r为对照品溶液中对照品的称样量，mg
【类别】精神分裂症治疗药物
【规格】（1）0.25ml：25mg，（2）0.5ml：50mg ，（3）0.75ml：75mg，（4）1.0ml：100mg，（5）1.5ml：150mg（按帕利哌酮计）
【贮藏】30°C下常温保存。请勿冷冻保存。
【有效期】24个月
【生产国家及生产厂】Belgium（比利时）Janssen Pharmaceutica N.V.
【复核单位】中国药品生物制品检定所
名称校正因子（RRF）保留时间（min）相对保留时间（RRT）R206474 1.000 17.39 0.63
R130696 0.933 19.04 0.70
帕利哌酮 1.000 27.05 1.00
美沙酮说明书
盐酸美沙酮口服液说明书 正式品名:盐酸美沙酮口服液 英文名:methadone hydrochloride oral solution 性状:本品主要成分是盐酸美沙酮，为橙黄色的澄明液体，味略苦。 药理、毒理研究: 盐酸美沙酮是合成麻醉性镇痛药，具有吗啡样药理作用。盐酸美沙酮为阿片类受体激动 剂，能抑制阿片类的戒断症状。 吸收、分布、消除: 易从胃肠道吸收，口服约4小时血药浓度达峰值，71%-87%与血浆蛋白结合。广泛分布于 各组织中，并能透过胎盘。美沙酮可与某些组织包括脑组织的蛋白质牢固结合，反复用药后 产生一定的蓄积作用。半衰期约15小时，长期用药者半衰期为13～47小时，平均25小时。 主要在肝脏代谢，由尿和粪便中排泄，约21%以原型自尿排出。 药物相互作用: l.与乙醇同时应用，可使呼吸抑制，血压降低。 2.与苯妥英钠同时应用，可增强阿片作用。 3.与抗精神病药，如苯二氮类药和三环类抗抑郁剂同时应用可增强中枢抑制、呼吸抑制 和降低血压作用，须慎重使用。 适应症: 各种阿片类成瘾的戒毒治疗，尤其适用于海洛因依赖，也可用于吗啡、阿片、哌替啶(度 冷丁)、盐酸二氢埃托啡等的依赖治疗。 用法与用量: 替代疗法的初始剂量:采用剂量为40-60mg，适合的剂量可根据戒断症状的严重程度而定。 海洛因每日用量1g以上者，本品替代剂量应为每日30～50mg,海洛因每日用量在0.5g左右 者，本品替代剂量应为每日10～20mg，可1次口服。然后按美沙酮替代先快后慢递减法原则 逐日递减，剂量的掌握和改变应遵照医嘱。 不良反应: 本品毒副反应和吗啡类似。常见有头痛、眩晕、便秘、出汗和嗜睡等，但症状较轻。本 品过量的主要危险是呼吸抑制，急性中毒表现为呼吸抑制。意识清，昏迷，瞳孔缩小，肌肉 松弛，皮肤湿冷，有时心动过缓和低血压。处理:可用阿片拮抗剂。 禁忌症:以下患者禁用: 1.美沙酮过敏患者。 2.具有中枢或周围能引起呼吸抑制的病变的患者。 3.使用单胺氧化酶抑制剂者。 4.分娩时不应用此药，有增加新生儿呼吸抑制的危险。 5.禁用于儿童。 注意事项: 1.本品按麻醉药品管理。 2.本品替代递减戒毒治疗要在严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。 3.本品久用也能成瘾，应予警惕。 4.使用量过大可引起失明、下肢瘫痪。 5.本品与所有麻醉性镇痛药有协同，故联合用药时应酌情减量。本品与纳洛酮、纳屈酮 等阿片受体拮抗剂呈拮抗作用。 6.老人反复用此药应特别谨慎。 7.本品严禁作注射用。
帕利哌酮缓释片与喹硫平治疗女性精神分裂症的对照研究
帕利哌酮缓释片与喹硫平治疗女性精神分裂症的对照研究 发表时间：2013-03-26T09:35:34.797Z 来源：《中外健康文摘》2013年第4期供稿作者：李刚李宁 [导读] 帕利哌酮缓释片对女性精神分裂症具有较好的疗效，但在锥体外系不良反应 李刚李宁（湖北省武汉市优抚医院湖北武汉 430023） 【中图分类号】R749.3 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）04-0055-02 【摘要】目的对照分析帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效和安全性。方法将60例女性精神分裂症患者随机分为帕利哌酮缓释片组（30例）和喹硫平组（30例），观察疗程8周。在治疗前及治疗后第2、4、6、8周未采用阳性与阴性症状量表（PANSS），副反应量表（TESS），评定其临床疗效和药物副反应。结果治疗第2、4、6、8周末两组的PANSS总分均有显著下降（P＜0.01）。帕利哌酮缓释片的主要副作用为锥体外系不良反应（EPS），月经紊乱、失眠及便秘等；喹硫平的主要副作用为嗜睡、体重增加、肝功能异常及便秘等。结论帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效同喹硫平相当，主要副作用为锥体外系不良反应（EPS）、月经紊乱、失眠及便秘。 【关键词】精神分裂症帕利哌酮缓释片喹硫平 本研究的目的是综合对照分析帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效和安全性。 1 对象与方法 1.1对象为201 2.02-2012.10在我院住院的女性患者。入组标准：符合中国精神障碍分类与诊断标准（CCMD-3）精神分裂症的诊断标准；年龄：18-38岁；入组时阳性与阴性症状量表（PANSS）评分≥60分。排除标准：排除严重躯体疾病、酒精和药物滥用、妊娠和哺乳期妇女。入组共60例，随机分为两组，帕利哌酮缓释片组30例，平均年龄（27.2±5.8）岁，平均疗程（8.0±8.1）年，PANSS总分 （87.6±10.7）；喹硫平组30例，平均年龄（25.8±6.5）岁，平均疗程（5.6±6.2）年，PANSS总分（85.8±11.9）。两组在年龄、病程及入组时病情严重程度几个方面比较，均无显著性差异（P＞0.05）。 1.2治疗方法帕利哌酮缓释片组：服用“芮达”（西安杨森公司），起始剂量为3mg/d，2周内根据病人情况，增加到6-9mg/d；喹硫平组，服用启维（湖南洞庭药业），起始剂量100mg/d，2周内根据病人情况，增加至600-800mg/d，最大剂量1200mg/d。观察疗程均为8周。如两组患者出现运动障碍或静坐不能，可以加用苯海索片或普荼洛尔片。如伴有失眠者，可辅以苯二氮卓类药物或佐匹克隆治疗，除此之外再不合并使用其他药物。 1.3评定方法分别在入组治疗前和入组治疗后第2、4、6、8周末，进行阳性与阴性症状量表（PANSS），副反应量表（TESS）评定。研究开始之前对所有参加研究人员进行量表一致性测试。 1.4疗效评定用PANSS减分率评定临床疗效，PANSS减分率（%）=（治疗前评分－治疗后评分）/（治疗前评分-30）×100%。减分率≥75%为痊愈，50-74%为显著进步，25-49%为好转，＜25%为无效。用副反应量表（TESS）在入组治疗后第2、4、6、8周末各测评1次，同时进行血液分析、心电图、肝功能等化验室检查。 1.5统计分析采用统计软件SPSS 11.4统计，计量资料采用t检验和方差分析，计数资料采用X2检验。 2 结果 2.1帕利哌酮缓释片组和喹硫平组治疗前后的PANSS评分比较，两组间各个时点PANSS评分均无显著性差异（P＞0.05）。两组治疗后2、4、6、8周末较入组治疗前PANSS评分均有显著降低（P＜0.01）。(见表1) 表1 两组PANSS评分比较 2.2有效率比较帕利哌酮缓释片组疗效为痊愈、显进、好转、无效的例数分别为14、8、4、4例，喹硫平组分别为14、7、4、5例，两组的有效率分别为86.67%和8 3.33%（X2=0.138，P＞0.05），无显著性差异。 2.3不良反应帕利哌酮缓释片组 30例中发生18例(60%)，喹硫平组30例中发生20例（66.67%），两组无显著性差异（P＞0.05）。帕利哌酮缓释片组的不良反应主要有失眠、肌强直、震颤、静坐不能、便秘、月经紊乱和泌乳；喹硫平组主要有嗜睡、便秘、体重增加、肝功能异常。（见表2） 表2 两组不良反应比较[n(%)] 3 讨论 帕利哌酮缓释片（商品名：芮达）因采用了渗透性控释口服给药系统技术，使其在药理学特性、药代动力学及临床疗效等方面，与其
棕榈酸帕利哌酮与注射用利培酮微球治疗精神分裂症的临床疗效比较
棕榈酸帕利哌酮与注射用利培酮微球治疗精神分裂症的临床疗效比较 发表时间：2018-03-07T11:48:13.307Z 来源：《健康世界》2017年28期作者：高春华 [导读] 棕榈酸帕利哌酮治疗精神分裂症疗效确切，有利于患者持续有效的药物治疗，改善患者社会生活功能。 齐齐哈尔民康医院黑龙江齐齐哈尔 161000 摘要：目的：探讨棕榈酸帕利哌酮与注射用利培酮微球治疗精神分裂症的疗效。方法：选取2016年6月至2017年6月期间收治的80例精神分裂症患者，采用随机数字表法分为观察组及对照组，每组患者40例，评定两组患者的临床疗效及不良反应。结果：治疗2周末开始两组PANSS评分较治疗前显著降低（P<0．05)；至12周末，过程组总有效率为82．1％，对照组总有效率为80．0％，两组比较差异无统计学意义（P>0．05)。两组不良反应主要为失眠、锥体外系反应、月经紊乱、体质量增加、注射部位疼痛等，但观察组体质量增加发生率明显少于对照组（P<0．05)。结论：棕榈酸帕利哌酮治疗精神分裂症疗效确切，有利于患者持续有效的药物治疗，改善患者社会生活功能。 关键词：棕榈酸帕利哌酮；注射用利培酮微球；精神分裂症； Abstract：Objective：To investigate the efficacy and safety of Paliperidone Palmitate Injection and Risperidone for Depot Suspension in the treatment of schizophrenia. Methods：from June 2016 to June 2017，80 schizophrenic patients were selected and randomly divided into observation group and control group，40 cases in each group. The curative effect and adverse reactions of two groups were evaluated. Results：at the end of the 2 weekend，the PANSS scores of the two groups were significantly lower than those before treatment（P
芮达(帕利哌酮缓释片)说明书
芮达(帕利哌酮缓释片)说明书 【芮达商品名】 芮达 【芮达通用名】 帕利哌酮缓释片 【芮达英文名】 pailperidoneextended-releasetablets 【芮达汉语拼音】 PaiLiPaiTongHuanShiPian 【芮达成份】 帕利哌酮 【芮达分子式】 C23H27FN4O3 【芮达分子量】 426.49 【芮达性状】 帕利哌酮为白色薄膜衣片，或浅褐色薄膜衣片，或粉红色薄膜衣片 【芮达适应症】 帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗 【芮达用法用量】 帕利哌酮推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此，某些患者可能从12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时，推荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的剂量是12mg/天。 【芮达药理毒理】 帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2（D2）受体和5-羟色胺2（5HT2A）受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
【芮达遗传毒理】 帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 【芮达生殖毒性】 1.在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达 2.5mg/kg/天时，雌性大鼠生殖力未见影响。但是在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数轻微降低，也可见轻微的母体毒性。在剂量为0.63mg/kg时这些剂量未受影响，该剂量按mg/平方米推算，相当于人推荐剂量的一半。 2.雄性大鼠经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5mg/kg/天时生育力未受影响，但未进行精子计数和精子活力研究。利醅酮在犬和人体中或广泛转换为帕利哌酮。在Beagle犬长期毒性试验中，所有测试剂量下均可见血清睾酮减少，精子活力或浓度下降。停药后2个月后，血清睾酮和精子相关指标部分回复，但仍处于降低水平。 3.妊娠大鼠和家庭于主要器官形成期经口给药帕利哌酮，测试剂量（大鼠10mg/kg/天，家兔5mg/kg/天，按mg/平方米推算，相当于人推荐剂量的8倍）下未见胎仔畸形发生率增加。利醅酮在大鼠和人体内广泛转化为帕利哌酮。大鼠利醅酮生殖毒性试验中，在给药剂量按mg/平方米推算低于人推荐剂量时，可见幼仔死亡率增加。 【芮达致癌性】 尚未进行帕利哌酮致癌性研究。 【芮达药代动力学】 1.单剂量服用帕利哌酮后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度。在推荐剂量范围内（3mg-12mg），给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成正比。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 2.给予帕利哌酮后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9mg的帕利哌酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是1.7，范围在1.2- 3.1之间。 3.与利醅酮的速释剂相比，帕利哌酮的释放特点使得其波动度极小。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作为缓释片给药）和利醅酮速释片4mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释制剂的波动指数为38，而利醅酮速释制剂为125。 4.服用帕利哌酮后帕利哌酮的(XxX)和(-)对映异构体会相互转化，稳态时两者AUC的比例大约为1：6。 【芮达吸收和分布】 1.服用帕利哌酮后帕利哌酮口服生物利用度是28。 2.根据人群分析，帕利哌酮的表观分布容积是487L，外消旋帕利哌酮的血浆蛋白结合率是74。 3.代谢和清除.尽管体外研究提示，CYP2D6和CYP3A4参与了帕利哌酮的代谢，体内结果提示这些同功酶在帕利哌酮的总体清除中只起了有限的作用。 4.5位健康自愿者口服单剂1mg碳14标记的帕利哌酮速释制剂一周后，给药量的59（范围：51-67）以原形从尿中排出，32（26-41）的剂量为代谢产物被收回，6-12的剂量没有被收回。尿中大约有80的放射活性物质，粪便中大约11。已经在体内研究中证实有4种代谢途径，没有一种超过给药量的10；脱羟基作用，羟化作用、脱氢作用和苯并异唑裂解。 5.人群药物代谢动力学分析发现帕利哌酮在CYP2D6底物强代谢者和弱代谢者之间无暴露量
达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书
达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书 达希纳尼洛替尼胶囊适应症和治疗范围 尼洛替尼，别名尼罗替尼，是用于治疗某些类型的慢性粒细胞白血病的靶向药物，包括使用过伊马替尼治疗产生耐药的病人或不能服用伊马替尼的患者。尼罗替尼是激酶抑制剂类药物。它通过阻断肿瘤间信号传导，阻碍癌细胞繁殖的异常蛋白质起作用，从而抑制或者减缓癌细胞扩散。达希纳生产厂家是瑞士诺华，也有印度版诺华尼洛替尼胶囊达希纳尼洛替尼服用剂量和方法 尼洛替尼胶囊是口服给药。通常每天两次，不连同食物服用。尼罗替尼最好是空腹服用，至少饭前1小时或饭后2小时。用温水送服整颗胶囊，不要拆开，咀嚼或弄碎胶囊。注意每天服用尼洛替尼的控制在同一时间，尽量将两次剂量相隔约12小时。严格按照处方标签上指示用药，不要过量服用或过少服用。 医生可能会在治疗过程中减少尼罗替尼的剂量，这取决于尼洛替尼的效果以及患者可能遇到的副作用。如果患者感觉良好，就继续服用尼洛替尼。没有医生允许，不要停止服用尼罗替尼。 服用尼洛替尼前注意事项 1.如果患者对尼洛替尼或任何其他药物过敏，需告诉医
生和药剂师。 2.告诉医生和药剂师患者正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药，维生素和营养补充剂。 请务必提及以下任何一种药物： 某些血管紧张素受体阻滞剂，如厄贝沙坦和氯沙坦;抗凝剂，如华法林;阿立哌唑;某些苯二氮卓类如阿普唑仑，地西泮，咪达唑仑和三唑仑;丁螺环酮; ，地尔硫，非洛地平，尼卡地平，硝苯地平，尼索地平和维拉帕米，Verelan）;包括阿托伐他汀，氟伐他汀，洛伐他汀和辛伐他汀等降胆固醇药物;扑尔敏;地塞米松;氟卡尼;如阿米替林，地昔帕明，度洛西汀，丙咪嗪，帕罗西汀和文拉法辛等抑郁症药物。某些口服糖尿病药物如格列吡嗪和甲苯磺丁脲;抑制免疫系统的某些药物，如环 孢素和他克莫司;某些药物如卡马西平，苯巴比妥和苯妥英;美西律;塞来考昔，双氯芬酸钠，布洛芬，萘普生和吡罗昔康等非甾体类抗炎药物。昂丹司琼;普罗帕酮;奎宁;利福布丁;利福平;利福喷丁;利培酮;西地那非;他莫昔芬;睾酮;噻吗洛尔;托拉塞米;曲马多;曲唑酮。 医生可能需要改变药物的剂量，或监测副作用情况。还有许多其他药物也可能与尼洛替尼相互作用，并未在此列出，所以一定要告诉医生患者正在服用的所有药物，以便医生判断。
棕榈酸帕利哌酮长效针剂与利培酮治疗首次发病精神分裂症患者临床
棕榈酸帕利哌酮长效针剂与利培酮治疗首次发病精神分裂症患者临床疗效分析 发表时间：2018-03-09T16:37:17.923Z 来源：《中国误诊学杂志》2017年第28期作者：韩振洋 [导读] 精神分裂症的患者采用棕榈酸帕利哌酮注射液治疗效果明显好于注射用利培酮微球治疗，有效改善患者症状。 齐齐哈尔民康医院黑龙江齐齐哈尔 161000 摘要：目的：探讨棕榈酸帕利哌酮治疗精神分裂症的疗效、社会功能及安全性。方法：将本院于2016年10月～2017年10月收治的66例精神分裂症的患者随机分为对照组和观察组，每组33例患者。对照组患者采用利培酮微球进行治疗；观察组患者采用棕榈酸帕利哌酮注射液治疗。对比观察两组患者的治疗效果及安全性。结果：观察组患者总有效率（96.97%）共32例，明显高于对照组（66.67%）共22例，且对照组患者出现不良反应发生率（75.76%）共25例，明显高于观察组（30.43%）共10例，统计学上有意义（P＜0.05）。结论：精神分裂症的患者采用棕榈酸帕利哌酮注射液治疗效果明显好于注射用利培酮微球治疗，有效改善患者症状，不良反应少，社会生活功能得到提高。 关键词：精神分裂症；棕榈酸帕利哌酮注射液；注射用利培酮微球 Abstract：Objective：To investigate the efficacy，social function and safety of palmipione palmitate in the treatment of schizophrenia . Methods：Sixty - six patients with schizophrenia who were admitted to the hospital from October 2016 to October 2017 were randomly divided into control group and observation group，33 patients in each group and risperidone microspheres in the control group .Results：the total efficiency of the observation group（96.97%）a total of 32 cases，significantly higher than the control group （66.67%）a total of 22 cases，and the patients in the control group and the incidence of adverse reactions（75.76%）a total of 25 cases，the observation group was significantly higher than that（30.43%）a total of 10 cases，statistically significant（P < 0.05）. Theory：schizophrenic patients treated with the effect of Paliperidone Palmitate Injection is better than Risperidone for Depot Suspension treatment，effectively improve symptoms，less adverse reaction，social function improved. Key words：Schizophrenia；Paliperidone Palmitate Injection；Risperidone for Depot Suspension 精神分裂症是一类慢性迁延的精神疾病，由于反复发作导致患者的社会功能和生活质量严重降低。目前，精神分裂症治疗方案主要以重视社会功能的恢复为主，然而传统药物依从性差、停药率高，导致患者复发风险增加，病情恶化。因此，临床中亟待需要疗效明确、安全性高的药物。近年来，棕榈酸帕利哌酮作为治疗精神分裂症的一种新药，有研究报道采用棕榈酸帕利哌酮治疗后能有效降低疾病复发率，并且不良反应和停药率低。然而，国内关于棕榈酸帕利哌酮治疗精神分裂症的研究大多集中在急性期的治疗效果，对恢复社会功能和不良反应的研究相对甚少；因此为了更好地了解棕榈酸帕利哌酮的临床治疗特点为了进一步分析棕榈酸帕利哌酮和利培酮微球两种药物对精神分裂症患者的疗效情况，特采用这两种药物对我院收治的66例患者进行治疗，现将治疗效果报告如下： 1临床资料 1.1一般资料 将我院2016年10月～2017年10月收治的66例精神分裂症患者纳入本次研究，并按数字表法将患者随机分为对照组和观察组，每组33例患者。其中对照组女性患者16例，男性患者17例；年龄20～55岁，平均年龄（33.85±4.72）岁；病程8～20年，平均病程 （11.43±3.01）年。观察组中女性患者15例，男性患者18例；年龄22～57岁，平均年龄（38.11±1.23）岁；病程 9～21 年，平均病程（12.56±2.43）年。 1.2治疗方法 所以患者在入组后14d内逐步停用其他的精神类药物。观察组给予棕榈酸帕利哌酮注射液，注射部位可选择三角肌或臀肌，两者交替注射。注射时，应严格按照标准肌内注射法操作，垂直进针并缓慢将药物注入肌肉深部。每剂药物都应一次性注射完毕，不能分次注射。对照组给予利培酮口服，在开始治疗期前 28天口服利培酮每天1～6mg，直至第8天时注射利培酮25mg，以后每2周注射利培酮25、37.5或50mg，直到第78天。两组患者治疗剂量由主管医师控制，患者的临床情况由研究者负责进行评定。总观察时间为92天。 1.3统计学方法 本研究在对研究结果进行统计的过程中主要采用来了统计学软件SPSS15.0，并进行了通过统计学软件的分析结果χ2检验。通过统计学软件的检验我们发P<0.05，本研究数据有着明显的差异性，具有统计学意义。 2.结果 观察组患者总有效率（96.97%）共32例，明显高于对照组（66.67%）共22例，且对照组患者出现不良反应发生率（75.76%）共25例，明显高于观察组（30.43%）共10例，统计学上有意义（P＜0.05）。 3.讨论 精神分裂症主要是指在思维、情感、行为方面的分裂，精神活动与环境的不协调也是其主要特征之一，对患者的生理、社会和经济都有影响。治疗目的在于提高精神分裂症患者的社会功能，从而提高患者的生活质量。而药物疗效不佳、不良反应难以忍受、服药频繁等因素严重影响着精神分裂症患者的治疗效果和社会功能的提高。因此，对药物的选择尤为重要。棕榈酸帕利哌酮注射液作为一种长效的肌内注射液用水性混悬液，其活性成分为帕里哌酮。帕利哌酮又可以和棕榈酸通过酯化作用，形成帕利哌酮棕榈酸酯，但是由于水溶性极低，颗粒比较大，因此采用了纳米晶体湿磨技术，将棕榈酸帕利哌酮制成细微颗粒，制成细微颗粒的优势在于可接触的表面积增加，水溶性也就自然而然的提高了，增加了药物的吸收率和生物利用度。其次就是它与传统的油性解媒不同，不会产生注射部位疼痛，大大提高了患者用药满意度。而利培酮，即苯并异唑衍生物具有强烈的中枢抗5-羟色胺和抗儿茶酚胺作用，可以有效改善患者的阳性症状，易被机体完全吸收，但与双丙戊酸钠并用可能引起体重增加，与酒精同用时，会导致过度嗜睡。 综上所述，棕榈酸帕利哌酮治疗精神分裂症效果明显，尤其是其较高的治疗依从性和安全性，每月一次，方便且不需口服补充，延缓了症状的复发；疗效好，不良反应较轻，提高了患者的社会功能。
帕利哌酮缓释片与舒必利治疗精神分裂症的对照研究
帕利哌酮缓释片与舒必利治疗精神分裂症的对照研究 发表时间：2013-07-29T09:21:39.547Z 来源：《中外健康文摘》2013年第20期供稿作者：刘文庭徐开营刘秋英赵洁沈利刘溪琨[导读] 帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症的疗效和副反应均优于舒必利。服用简单。 刘文庭徐开营刘秋英赵洁沈利刘溪琨（河南省驻马店精神病医院河南驻马店 463000） 【摘要】目的比较帕利哌酮缓释片与舒必利治疗精神分裂症的疗效、不良反应。方法将80例精神分裂症患者随机分为2组，治疗6周。采用阳性和阴性症状量表（PANSS）、副反应量表（TESS）在治疗前、2、4、6周末分别评定疗效、不良反应。结果治疗2周及6周末，2组PANSS评分与治疗前差异均有显著性（P＜0.05或P＜0.01)。而且2组之间差异也有显著性(P＜0.05或P＜0.01)。治疗后2组催乳素较治疗前以及2组间比较差异均极有显著性。结论帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症的疗效和副反应均优于舒必利。服用简单。主要有催乳素升高和轻度的锥外系副反应。 【关键词】精神分裂症帕利哌酮缓释片舒必利 帕利哌酮缓释片（芮达）不仅保留了母体化合物利培酮的特性，而且采用控释口服递药系统（OROS?），使药品实现最小的峰-谷浓度波动，减少了速释剂型常见的血药浓度波动现象，更有利于药物浓度的稳定。而且无需滴定直接到有效剂量，起效更快。已有少数报道证明了该药品的疗效及安全性。本研究选其与舒必利做对比，旨在进一步了解该药物的特点，为临床提供参考依据。 1 对象和方法 1.1对象 全部病例来自2011年2月—2012年9月我院住院和门诊治疗的精神分裂症患者。入组标准：（1）符合中国精神障碍分类与诊断标准第三版（CCMD—3）中精神分裂症的诊断标准。（2）PANSS≥60分。（3）年龄18—60岁。（4）所有病例入组均征得病人或家属的知情同意。排除标准：（1）患有器质性疾病及心、肝、肾等严重躯体疾病的患者。（2）使用酒精或精神活性物质者。（3）入组前1个月使用长效制剂者。（4）妊娠、哺乳期者。随机分2组，共入组80例。帕利哌酮缓释片组40例。男15例，女25例；年龄18—58岁，平均（30±10）岁；病程2个月-9年，平均（3.4+2.5）年。舒必利组：男13例，女22例；年龄18—55岁，平均（29.6±9.8）岁；病程1个月-8年，平均（3.2+2.7）年，2组患者一般资料比较差异均无显著性（P＞0.05）。 1.2方法 1.2.1给药方法帕利哌酮缓释片初始剂量3mg/日，1周内根据情况加至3-12mg/日。舒必利组：初始剂量200-400mg/日，2周内根据情况加至1000-1200mg/日。观察6周。观察期间必要时可短期应用苯海索，苯二氮类药物，禁用其他抗精神病药物。 1.2.2评定方法 2组均在治疗前、2、4、6周末分别以PANSS评定疗效、以TESS评定不良反应。 1.2.3统计学分析全部数据采用SPSS10.0统计软件包进行t检验和x2检验。 2 结果 2.1疗效（PANSS）比较 2组治疗前PNASS评分差异无显著性(P＞0.05), 治疗2周及6周末时2组PANSS评分与治疗前差异均有显著性（P＜0.05或P＜0.01)。而且2组之间差异也有显著性(P＜0.05或P＜0.01)。表明治疗中帕利哌酮缓释片起效更快，效果更好。 2.2 2组治疗前后及之间催乳素比较 治疗后2组催乳素较治疗前以及2组间比较差异均极有显著性（P＜0.01)。 2.3其他不良反应 帕利哌酮缓释片出现锥外系副反应6例，兴奋或激越1例，失眠1例，月经减少2例，体重增加2例。舒必利组出现锥外系副反应5例，兴奋或激越1例，失眠1例，月经减少4例，体重增加3例。2组比较差异无显著性(P＞0.05)。 3 讨论 帕利哌酮缓释片的活性成分是利培酮在肝内的活性代谢产物9-羟利培酮，作用机制为阻断5-羟色胺2A受体、多巴胺D2受体而发挥作用，因此，其与利培酮相似可有效治疗精神分裂症的阳性和阴性症状。本研究显示：从治疗的第2周末起阳性、阴性症状量表分以及PANSS总分均与治疗前和舒必利组差异有显著性，表明帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症效果较好，起效较快，这与余翔、林文报道一致。该药采用先进的渗透性控释口服递药系统（OROS?），使药品实现最小的峰-谷浓度波动，更有利于药物浓度的稳定。而且无需滴定直接到有效剂量，起效更快，每日一次服药更方便。本研究显示帕利哌酮缓释片和舒必利的副反应主要为升高催乳素和锥体外系副反应，这与徐莉萍报道一致。但帕利哌酮缓释片升高催乳素程度明显低于舒必利。催乳素升高可导致患者少经或停经。在女性患者选择这2种药物时应该注意。2者均有的锥体外系副反应较轻，容易消除。 参考文献 [1]余翔，廖节风，许佳燕.帕利哌酮缓释片与奥氮平治疗首发精神分裂症患者的对照研究[J].临床精神医学杂志，2011,21（4）:270-271. [2]林文.帕利哌酮缓释片与阿立派唑治疗精神分裂症的疗效观察[J].中国实用神经疾病杂志，2012,15（24）：67-68. [3]徐莉萍，谢永标，李佑辉.帕利哌酮缓释片与齐拉西酮治疗精神分裂症的对照研究[J].临床精神医学杂志，2011,21（3）: 174-176.
棕榈酸帕利哌酮对首诊精神分裂症患者生活质量及依从性的研究
棕榈酸帕利哌酮对首诊精神分裂症患者生活质量及依从性的 研究 摘要：目的：评价棕榈酸帕利哌酮对首诊精神分裂症患者生活质量及依从性的 影响。方法：78例首诊精神分裂症患者随机分为研究组和对照组，研究组（n=39）予帕利哌酮缓释片6mg口服三天，无过敏反应即予肌注棕榈酸帕利哌酮；对照组（n=39）予利培酮治疗，在治疗前与治疗4周、8周、12周、24周末分别进行PANSS、TESS、PSP及MARS量表评估。结果：最终研究组n=36、对照组n=37完 成研究，4 周、8 周、12 周、24 周末，研究组和对照组PANSS评分差异均具有统 计学意义（P<0.01）；研究组PSP、MARS评分较基线水平改善，差异具有统计学 意义（P<0.01）；与对照组比较差异具有统计学意义（P<0.05）；对照组PSP评 分较基线水平改善，差异具有统计学意义（P<0.05），MARS在第4周及第8周 较基线水平改善，差异具有统计学意义（P>0.05），第12周及第24周较基线水 平无显著差异（P>0.05）。研究组剂对照组TESS发生率无显著性差异（P>0.05）。结论：棕榈酸帕利酮注射液为精神分裂症患者长期治疗提供了一种新的选择。 关键词：棕榈酸帕利哌酮；精神分裂症；生活质量；依从性 精神分裂症是一种高复发率、高致残率、病程迁延的常见精神疾病。天津市精神障碍流 行病学调查结果显示，精神病性障碍的总患病率为6.6‰[1]，如何改善精神分裂症患者的生 活质量值得探讨。棕榈酸帕利哌酮是批准用于成人精神分裂症患者的非典型长效注射液，独 特的起始给药模式确保药物起效迅速，具有急性期起效快、维持持续疗效、预防复发、恢复 社会功能等特点［2-3］。本研究探讨其疗效、副反应，并对精神分裂症患者生活质量及依从 性进行评价。 1对象与方法 1.1对象 2015年1月～2017 年1月天津市安定医院首次住院患者78例作为研究对象。纳入标准：（1）符合国际疾病分类第10版（简称ICD-10）精神分裂症诊断标准首次发病者；（2）年 龄18-55岁，男女不限；（3）自愿参与本研究，征得监护人同意并签署知情同意书。排除标准：（1）严重躯体疾病病史：如脑外伤、癫痫、心脑血管疾病及血液系统疾病等；（2）患 有其他符合ICD-10诊断标准的精神障碍； 1.2方法 给药方法：研究组口服6mg帕利哌酮片三天，无过敏反应即予棕榈酸帕利哌酮 150mg三 角肌注射，第八天注射100mg；后每4周左右75mg-150mg肌注。对照组口服利培酮4- 6mg/d抗精神病治疗。单一使用抗精神病药物；对监护人撤消知情同意书、不能耐受药物、 疗效不佳退出治疗者，不纳入统计分析。 疗效评估：在入组时（基线）、第4周、8周、12周及24周，分别用阳性和阴性量表（PANSS）、副反应量表（TESS）来评估疗效、安全性，用个人和社会功能量表（PSP）、依 从性评定量表（MARS）来评估社会功能及依从性。 统计方法：采用SPSS16.0 软件，计数资料采用均数±标准差描述，根据数据性质采用t检验、卡方检验及重复测量的方差分析，以P<0.05为差异具有统计学意义。 2结果 2.1一般资料 78例患者随机分为研究组和对照组，研究组平均年龄32.72±7.792，对照组患者平均年龄32.64±6.397，两组患者年龄无统计学差异（t=0.049，P=0.961），在治疗过程中研究组2例因 病情波动、1例经济原因脱落；对照组1例病情波动、1例明显不良反应脱落。 2.2治疗前后PANSS、PSP及MARS 评分见表1
美沙酮维持治疗临床指导手册
美沙酮维持治疗临床指导手册 海洛因成瘾者社区药物维持治疗试点工作国家工作组 国家级美沙酮维持治疗培训中心 2005年6月（修订版）
前言 阿片类物质（海洛因、鸦片、吗啡、度冷丁等）成瘾是一种反复发作的慢性大脑疾病，临床表现为不可控制的、不顾后果的、强迫性的觅药和用药行为，并伴有明显的行为、心理、个人功能、家庭功能和社会功能的损害，以及违法犯罪等诸多方面的问题。近30年来的研究表明，长期滥用阿片类物质可造成大脑的功能与结构、脑细胞形态学和生物化学等一系列脑神经生物学的病理性改变。因此，生物－心理－社会医学模式是认识和治疗阿片类物质成瘾的基本模式，而药物治疗、认知－行为治疗、心理康复治疗和社会综合干预是阿片类成瘾治疗的重要内容。 一、 美沙酮及其维持治疗概述 美沙酮是第二次世界大战期间在德国作为阿片类镇痛药被研制和合成的，当时主要用于代替吗啡镇痛。20世纪40年代末的研究发现，美沙酮可有效地控制海洛因依赖的戒断症状。到50年代后期，美沙酮被广泛用于阿片类物质依赖的脱毒治疗。 我国在20世纪60年代末和70年代初，曾作为镇痛药生产和使用过美沙酮。从90年代初期开始至今，美沙酮一直是我国阿片类物质依赖的脱毒治疗的重要药物之一。 20世纪60年代，Drs. Vincent Dole和Marie Nyswander发现单一剂量的美沙酮可以控制海洛因的戒断症状长达24小时。Dole等观察和分析了海洛因成瘾者的临床和病史特征，认为海洛因成瘾是一种疾病，并就此在洛克菲勒大学进行了改善阿片类物质成瘾药物治疗效果的研究。1972年，美国食品药品管理局（FDA）通过美沙酮可用于阿片类物质成瘾的治疗，使其迅速变成了阿片类物质成瘾治疗的主要药物，随后便开始了美沙酮维持治疗的研究和广泛应用。目前，估计美国每天有138,000－170,000人接受美沙酮维持治疗。 近年来，基于对阿片类物质成瘾机理认识的深入和面对HIV/AIDS蔓延的威胁，世界上越来越多的国家开始推广美沙酮维持治疗，并期望以此来减少毒品犯
美沙酮维持治疗基本知识
美沙酮维持治疗基本知识 一、阿片类物质成瘾的基本概念 阿片类物质（海洛因、鸦片、吗啡、度冷丁等）成瘾是一种反复发作的慢性大脑疾病，临床表现为不可控制的、不顾后果的、强迫性的觅药和用药行为，并伴有明显的行为、心理、个人功能、家庭功能和社会功能的损害，以及违法犯罪及感染传播艾滋病等传染性疾病等诸多方面的问题。近30年来的研究表明，长期滥用阿片类物质可造成大脑的功能与结构、脑细胞形态学和生物化学等一系列脑神经生物学的病理性改变。因此，生物－心理－社会医学模式是认识和治疗阿片类物质成瘾的基本模式，而药物治疗、认知－行为治疗、心理康复治疗和社会综合干预是阿片类成瘾治疗的重要内容。目前我国阿片类物质成瘾者社区药物维持治疗采用的药物是美沙酮。 毒品依赖的特征包括生理依赖、心理依赖及机体对毒品产生的耐受性。吸毒的原因比较复杂，个人、家庭及社会各方面的因素都可能成为吸毒的原因，个人因素包括：社会化不足、即刻满足人格、反社会性人格、情绪障碍等；家庭因素包括家庭缺陷、家庭教育方式不当、家庭中有吸毒者等；社会因素包括：贫困、缺医少药、失业、现代化的冲击、社会不安定、缺乏生活技能和社会技能、没有安全感、毒品容易获得、社区缺乏应对毒品的能力等。 二、吸毒与艾滋病 众所周知，注射吸毒共用注射器导致含有艾滋病毒的血液交换，从而引起艾滋病的传播。绝大多数吸毒者最后都要采用注射吸毒，因为注射用量少而且省钱、方便、注射的感觉好而且见效快，因此当毒品来源紧张或吸毒者没有足够的钱的时候就从口吸转为注射吸毒。此外，每年吸毒的毒资至少要4万元人民币，吸毒者的全部收入都用来吸毒，女性吸毒者为了获取吸毒的资金而卖淫，而男性为了筹集毒资而走上偷、盗、抢劫的犯罪活动，一方面引起性病艾滋病的流行，另一方面对社会治安造成了极大的危害。而美沙酮口服液的维持治疗可以杜绝吸毒者继续注射海洛因，从而避免了艾滋病的传播，另外，由于我国目前的美沙酮维持治疗每天的费用不足10元，从而减少了海洛因成瘾者的经济负担，减少了违法犯罪活动，另外，采用美沙酮维持治疗后可以恢复他们的社会功能。
帕利哌酮缓释片与阿立哌唑治疗首发精神分裂症对照研究
帕利哌酮缓释片与阿立哌唑治疗首发精神分裂症对照研究 杨国平 吴 越 顾 君 汤 莉 季 萍 【摘要】 目的 探讨帕利哌酮缓释片治疗首发精神分裂症的疗效和安全性。方法 60例符合CCM D-3诊断标准的首发精神分裂症患者随机分为两组,分别予帕利哌酮缓释片(治疗组)和阿立哌唑(对照组)治疗,共8周,采用阳性症状和阴性症状量表(PA N SS)评定疗效,副作用量表(T ESS)评定副反应。结果 治疗8周两组疗效相当,治疗组有效率90%,对照组有效率83.3%,差异无显著性,但治疗组4周时阳性因子分即明显下降,较对照组有显著差异(t=3.99,P<0.05);治疗组8周时阴性因子分较治疗前显著下降,较对照组有显著差异(t=5.97,P<0.05)。结论 帕利哌酮缓释片和阿立哌唑对首发精神分裂症疗效相当,帕利哌酮缓释片起效快,并且对阴性症状有较好的疗效,安全性高。 【关键词】 精神病学;帕利哌酮缓释片;阿立哌唑;首发精神分裂症 Control Study on Paliperidone and Aripiprazole in the Treatment of First-episode Schizophrenia.Yang Guop ing,W u Y ue,Gu J un,et al.D ep ar tment of Senile Psy chiatr y,W ux i M ental H ealth Center,W ux i214151,P.R.China 【Abstract】 Objective T o invest igate the efficacy and safety o f paliper ido ne in the t reatment of first-episode schizophrenia.Meth-ods A total o f60cases met the CCM D-3criteria for first-episode schizophr enia were divided int o two gr oups r andomly,treated w ith paliper ido ne and ar ipipr azole respectively for8w eeks.T he Positiv e and N egativ e Sy ndrom e Scale(PA N SS)and T r eatment E-mergent Symptom Scale(T ESS)w ere used to access the therapeutic efficacy and side effects respectively.Results P aliper idone w as as effective as ar ipipr azole fo r the treatment of fir st-episo de schizophr enia(P>0.05),the effectiv e r ate w as90%in tr eatm ent gr oup and83.3%in contr ol gr oup.there was no significant difference betw een tw o g ro ups in significant impr ovement r ate.How ev-er,from4w eeks positive factor point s in the treatment g roup w as decr eased sig nificantly(t=3.99,P<0.05),and negative factor po ints in the treatment gr oup w as decreased at8w eeks,there w as a sig nificant differ ence t han control gro up(t=5.97,P<0.05). Conclusion P aliper idone is as effective as ar ipipr azole in the treatment of fir st-episo de schizophrenia.Ho wever,it has much better effect for the neg ative sy mptoms,and has hig her safety. 【Key words】 Psychiatry;P aliper idone;A ripipr azo le;F irst-episode schizophrenics 国内外已有多位学者认为帕利哌酮缓释片治疗首发精神分裂症起效快且安全性高。在临床使用中同时发现帕利哌酮缓释片能有效预防复发。本文对帕利哌酮缓释片与阿立哌唑治疗首发精神分裂症的疗效对照进行研究。精神分裂症病程迁延,致残率高,尤其是阴性症状严重影响患者的工作、学习、社交功能,传统抗精神病药物及一些新型抗精神病药对阴性症状疗效不明显,因此对阴性症状的治疗一直是精神科领域的难点。 [3]Sifneos P E.Alexith ym i a:past and present[J].Am J Psych iatry, 1996,153(7):137-142 [4]Cedro A,Kokoszka A,Popiel A,et al.Alexithymia in schizophrenia: An exploratory study[J].Psychol Rep,2001,89(1):95-98 [5]Baron-Coh en S,Wh eelw right S.T he empath y quotien t:An investi- gation of adults w ith Asperger syndrome or high functioning autism, and normal sex differences[J].J Autism Dev Disord,2004,34(2): 163-175 [6]S inger T.Th e neuronal basis and ontogeny of empathy and m i n d reading:Review of literature and implications for future research [J].Neurosci Biobehav Rev,2006,30(6):855-863 [7]S hamay-T soory S G,Shur S,Harari H,et al.Neurocognitive basis of impaired empathy in sch izophrenia[J].Neuropsychology,2007, 21(4):431-438 [8]范肖冬,汪向东,于欣,等译.ICD-10精神与行为障碍分类[M]. 北京:人民卫生出版社,1993:197-202 [9]詹志禹.年级、性别角色、人情取向与同理心的关系[M].台湾:台 湾政治大学教育研究所,1987:155-156[10]汪向东,王希林,马弘.心理卫生评定量表手册[J].中国心理卫生 杂志社,1999(增刊):267-381 [11]Varcin K J,Bai ley P E,Henry J D.Empath ic deficits in schizophre- nia:T he potential role of rapid facial mimicry[J].J Int Neuropsy-chol Soc,2010,16(4):621-629 [12]Fujiw ara H,S himizu M,Hirao K,et al.Female specific anterior cin- gulate abnorm ality and its association w ith em pathic disability in schizophrenia[J].Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2008,32(7):1728-1734 [13]Rosenheck R,Leslie D,Keefe R,et al.Barriers to employment for people with schizophrenia[J].Am J Psychiatry,2006,163(3): 411-417 [14]Bora E,Gokcen S,Veznedaroglu B.Empathic abili ties in people w ith schiz ophrenia[J].Psychiatry Res,2008,160(1):23-29 [15]Kubota M,M iyata J,Hirao K,et al.Alexithymia and regional gray m atter alteration s in schizophrenia[J].Neurosci Res,2011,70(2): 206-213 (编辑:刘 洋 收稿时间:2012-08-17) ? 185 ? 中国健康心理学杂志2013年第21卷第2期 China Journal of Health Psychology 2013,Vol21,No.2