促进胰岛素分泌的药物

①磺脲类药物(主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破

坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。)

格列本脲（优降糖）

格列吡嗪（美吡哒，唐可泰，优哒灵，瑞易宁）

格列齐特（达美康或缓释片）

格列喹酮（糖适平）

格列美脲（佑苏等）

②非磺脲类或苯甲酸类（格列奈类）(这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，

属于超短效药物。应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。)

瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）

那格列奈（唐力）

非促进胰岛素分泌的药物

①双胍类(主要是抑制肝糖原的分解，并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。单独使用本类药物不会引起低血糖，但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故双胍类药物应在

)

二甲双胍

格华止

迪化糖锭

美迪康

②葡萄糖苷酶抑制剂(主要可抑制小肠的0c一糖苷酶，导致食物中碳水化合物不能在

此段肠腔全部分解成单个葡萄糖，从而延缓葡萄糖的肠道吸收、降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应，如先用小剂量，逐步加量，2—3周后，小肠α－糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏，则全小肠开始吸收葡萄糖，此时腹胀的症状即可好转或消失。)

阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）

伏格列波糖（倍欣）

③噻唑烷二酮类(

抵抗的患者效果好。本类药物服用每日1次，时间固定，单独使用本类药物不会引起低血糖，但要注意其对肝脏有不良影响，故在服药期间必须定期检查肝功能。)

马来酸罗格列酮（文迪雅、太罗等）

盐酸吡格列酮（瑞彤、艾汀等）

胰岛素分类

巧记胰岛素的名称和分类胰岛素分子为晶体状，由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体，这是胰岛素在B细胞中的储存形式，但真正要被人体吸收它是以单聚体的形式，也就是说胰岛素要发挥作用必须从六聚体经过裂解变成单聚体，才能发挥降糖作用，弄明白这些，就很容易理解不同时效胰岛素的作用了。目前胰岛素主要分动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物，其中动物胰岛素由于剂型较单一，品种不全，且容易发生免疫原性，临床上较少用。（1）超短效胰岛素主要有赖辅胰岛素（商品名：优泌乐）和门冬胰岛素（商品名：诺和锐）。这两个都是人胰岛素类似物，是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新的排列，来改变胰岛素作用时间。赖辅胰岛素是在人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成；而门冬胰岛素则是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成。之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用就是因为这些结构的改变使电荷排斥，阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在，而单体就是胰岛素作用的结构，所以其作用时间就快了。提醒：这类胰岛素注射后可以马上进食哦（2）短效胰岛素（R）又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液（动物胰岛素）、重组人胰岛素注射液（如甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R），“R”代表短效即Regular的意思。普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体，皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收吗，发挥作用。由于这个解离过程延长了胰岛素皮下注射后的起效时间，所以，需在餐前30分钟注射。提醒：凡看到胰岛素后面带“R”字的标志的，记得注射后30分钟才能进食哦！（3）中效胰岛素（NPH）主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液，市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖N）；中性低精蛋白锌人胰岛素（诺和灵N）；精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N）等。中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起，从而解离为单体的时间需要更长，这样就能延长胰岛素的作用时间。提醒：这类胰岛素需每天定时分一次或二次注射哦！（4）长效胰岛素主要有甘精胰岛素（商品名：来得时）和地特胰岛素（商品名：诺和平）。

胰岛的细胞组成与功能

胰岛的细胞组成及其功能胰岛能分泌胰岛素与胰高血糖素等激素。人类的胰岛细胞按其染色和形态学特点，主要分为α细胞、β正常胰岛细胞、γ细胞及PP细胞。α细胞约占胰岛细胞的20%，分泌胰高血糖素；β细胞占胰岛细胞的60%-70%，分泌胰岛素；γ细胞占胰岛细胞的10%，分泌“生长抑素”；PP细胞数量很少，分泌胰多肽。胰岛素对人体的糖脂肪和蛋白质代谢都有影响，但对于糖代谢的调节作用尤为明显，胰岛素能够促进血液中的葡萄糖（血糖)进入组织细胞被储存和利用。缺乏胰岛素时，血糖难以被组织细胞摄取，糖的贮存和利用都将减少，这时血糖浓度如果过高，就会有一部分从尿液中排出，形成糖尿。如果是因为胰岛素分泌不足导致，可以通过注射胰岛素制剂来治疗。 2生物学作用胰岛素是促进合成代谢、调节血糖稳定的主要激素。 1．对糖代谢的调节：胰岛素促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，加速葡萄糖合成为糖原，贮存于肝和肌肉中，并抑制糖异生，促进葡萄糖转变为脂肪酸，贮存于脂肪组织，导致血糖水平下降。胰岛素缺乏时，血糖浓度升高，如超过肾糖阈，尿中将出现糖，引起糖尿病。 2．对脂肪代谢的调节胰岛素促进肝合成脂肪酸，然后转运到脂肪细胞贮存。在胰岛素的作用下，脂肪细胞也能合成少量的脂肪酸。胰岛素还促进葡萄糖进入脂肪细胞，除了用于合成脂肪酸外，还可转化为 α-磷酸甘油，脂肪酸与α-磷酸甘油形成甘油三酯，贮存于脂肪细胞

中，同时，胰岛素还抑制脂肪酶的活性，减少脂肪的分解。胰岛素缺乏时，脂肪代谢紊乱，脂肪分解增强，血脂升高，加速脂肪酸在肝内氧化，生成大量酮体，由于糖氧化过程发生障碍，不能很好处理酮体，以致引起酮血症与酸中毒。 3．对蛋白质代谢的调节胰岛素促进蛋白质合成过程，其作用可在蛋白质合成的各个环节上： ①促进氨基酸通过膜的转运进入细胞； ②可使细胞核的复制和转录过程加快，增加DNA和RNA的生成； ③作用于核糖体，加速翻译过程，促进蛋白质合成；另外，胰岛素还可抑制蛋白质分解和肝糖异生。由于胰岛素能增强蛋白质的合成过程，所以，它对机体的生长也有促进作用，但胰岛素单独作用时，对生长的促进作用并不很强，只有与生长素共同作用时，才能发挥明显的效应。受体。胰岛素受体已纯化成功，并阐明了其化学结构。 3分泌调节 (1)血糖的作用血糖浓度是调节胰岛素分泌的最重要因素，当血糖浓度升高时，胰岛素分泌明显增加，从而促进血糖降低。当血糖浓度下降至正常水平时，胰岛素分泌也迅速恢复到基础水平。在持续高血糖的刺激下，胰岛素的分泌可分为三个阶段：血糖升高5min内，胰岛素的分泌可增加约10倍，主要来源于B细胞贮存的激素释放，因此持续时间不长，5-10min后胰岛素的分泌便下降50%；血糖升高15min 后，出现胰岛素分泌的第二次增多，在2-3h达高峰，并持续较长的时间，分泌速率也远大于第一相，这主要是激活了B细胞胰岛素合

胰岛素及口服降糖药

第三十四章影响血糖的药物糖尿病分两种类型Ⅰ型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）：治疗只能依赖于外源性给予胰岛素 Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病）：由于胰岛素抵抗和（或）胰岛素分泌相对不足所致，可用口服降血糖药物治疗。口服降糖药根据作用机制分四类：胰岛素分泌促进剂磺酰脲格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲非磺酰脲瑞格列奈、那格列奈、米格列奈胰岛素增敏剂双胍类二甲双胍噻唑烷二酮类盐酸吡格列酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖醛糖还原酶抑制剂第一节胰岛素类药物胰岛素是由胰脏β细胞分泌的一种多肽激素，起调节血糖等作用，还能促进脂肪合成并抑制其分解。一、胰岛素结构特点 1.由A、B两个肽链组成。 2.人的胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有16种30个氨基酸，合计由17种51个氨基酸组成。其中四个半胱氨酸（Cys）中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来 3.结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，二聚体与两个锌原子结合形成复合物。二、性质 1.有典型的蛋白质性质，两性，等电点在pH5.35～5.45。 2.易被强酸、强碱破坏，热不稳定。微酸性下稳定。 3.在室温情况下保存不易被降解，但冷冻下会有一定程度的变性。 4.溶液中不稳定，产生脱氨、水解和交联反应。 5.贮存：注射液在室温下保存不易发生降解，未开瓶的应在2～8℃条件下冷藏保存。已开瓶使用的注射液可在室温（最高25℃）保存最长4～6周。粉末应该避光贮存在密封容器中，温度为-10℃～-25℃。三、胰岛素类代表药物记忆第一考点的内容：分类及代表药名称。根据作用时间长短可分为六种：（7个代表药如下）（一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素）；（二）短效胰岛素（普通胰岛素）；（三）中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素）；（四）长效胰岛素（精蛋白锌胰岛素）；（五）超长效胰岛素（甘精胰岛素、地特胰岛素）；（六）双时相胰岛素（预混胰岛素）。（一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素） 1.门冬胰岛素（新）：是将人胰岛素B链28位的脯氨酸用门冬氨酸代替，可迅速解离为单体。故皮下注射后，能够快速入血，起效迅速，作用持续时间短，一般须紧邻餐前注射，用药10min内须进食含糖类的食物。 2.赖脯胰岛素（新）：是将人胰岛素的B链28位和29位的脯氨酸和赖氨酸的位置互换，更易于分解成单体而迅速起效。（二）短效胰岛素（普通胰岛素）普通胰岛素：又名短效胰岛素、速效胰岛素。来源包括动物和人胰岛素。动物胰岛素的过敏反应发生率较人胰岛素高，剂量需要也较大。人胰岛素是惟一可以静脉注射的胰岛素制剂，只有在急症（如糖尿病性昏迷）时才用。（三）中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素）

促进胰岛素分泌的药物

促进胰岛素分泌的药物文章目录*一、促进胰岛素分泌的药物*二、哪些人需要注射胰岛素*三、胰岛素对身体的伤害有哪些促进胰岛素分泌的药物1、促进胰岛素分泌的药物胰岛素增敏剂如罗格列酮、吡格列酮等,能增加组织细胞受体对胰岛素的敏感性,有效利用自身分泌的胰岛素,让葡萄糖尽快被细胞利用,降血糖作用可以维持24小时。每天仅需服药一次。空腹口服这类药物时,30分钟后开始起效,2小时后可达到血药峰浓度。如果进食后再吃药,会将血药峰浓度时间推迟到3—4小时,因此这类药一般适宜在清晨空腹时服用。优降糖餐前半小时服。磺脲类药物能刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。服用中短效磺脲类药物时,如糖适平、美吡达、迪沙片、优降糖、消渴丸等,要想使药物发挥最佳疗效,与餐后血糖升高的时间同步,就需要饭前半小时服。研究发现,优降糖饭前服l片等于饭后服3片的效果。 2、胰岛素会在胃中被消化液破坏由于胰岛素会在胃中被消化液破坏,因此目前无法口服,一般采用皮下注射。以往猪或牛的胰岛素因含杂质多,长期注射的部位会发生红肿、瘙痒、凹陷或凸起,以及胰岛素的抵抗性等原因,临床已经较少使用。目前最常用的基因合成人胰岛素,上述情形已非常少见。另外,近几年来在国内上市了更先进的胰岛素类似物,这些新型的胰岛素克服了人胰岛素固有的不足,能够更好

地模拟人体自己分泌的胰岛素水平,在降糖疗效、低血糖安全性、方便性等方面都有了很大的提高。 3、怎样注射胰岛素很多患者对皮下注射胰岛素心存恐惧。实际上,早在10年前配合胰岛素笔芯使用的胰岛素笔就已经上市,胰岛素注射早已变得简单、方便、准确,而且几乎无痛。新型的胰岛素类似物也解决了注射后进餐时间不灵活的问题,可以说,皮下注射这种给药方式不应该成为患者使用胰岛素的障碍。当然胰岛素应用过程中也必须注意防止发生低血糖。哪些人需要注射胰岛素首先是I型糖尿病要用胰岛素治疗,因为I型糖尿病它的发病是因为它的胰岛分泌功能已经没有了,几乎没有胰岛细胞,自己分泌不出胰岛素了,所以必须替代治疗。 II型糖尿病的病人,在用口服降糖药剂失效的情况下,应当使用胰岛素了,我们所说口服降糖药剂失效一般指的是胰岛素的促泌剂,比方说黄脲类药物,现在还有一种列脲类药物。以前我们认为黄脲类药物,比方说优降糖,达美康,美吡达, 糖适平,使用到6片如果不管用了,应该打胰岛素了,也就是说我们胰岛功能太衰竭了。我们把这种黄脲类药物促泌剂好比是马鞭子,马跑慢了,我们打了6鞭子还跑不起来,说明这马已经没有能力了,就应当打胰岛素了,这是以前的老概念,现在我们的概念是3片如果不行,就应当打胰岛素了,因为那时候马已经累的够呛了,

常用胰岛素种类及特点表

常用胰岛素种类及特点表 Document number：NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT

常用胰岛素种类及特点表类型品种来源注射途径作用时间（小时）开始最强持续短效正规胰岛（RI）猪静脉皮下肌肉即刻 1/2～1 1/2 2～4 2 6～8 中性单峰胰岛素猪静脉皮下肌肉即刻 1/2～1 1/2 2～4 2 6～8 诺和灵R 人静脉皮下肌肉即刻 1/2～1 1～3 8 常规优泌林人皮下肌肉1/2 2～4 6～8 中效低鱼精蛋白锌胰岛素(NPH) 猪皮下肌肉3～4 6～12 24～28 诺和灵N 人皮下肌肉4～12 24 中效优泌林人皮下肌肉1～2 4～10 16～20 长效鱼精蛋白锌胰岛素(PZI) 猪皮下肌肉4～6 14～20 24～36 优泌林u 人皮下肌肉4～6 8～20 20～30 预混诺和灵30R 人皮下肌肉诺和灵50R 人皮下肌肉优泌林70/30 人皮下肌肉2～8 16～20 优泌林50/50 人皮下肌肉2～8 16～20 B 28 Asp胰岛素 B 28 Asp胰岛素与常规人胰岛素作用的比较(Heinemann,1993) 胰岛素品种到达输注葡萄糖半最大速率之时间 (min) 葡萄糖输注率增加量mg/(min＊ kg) 及占最大增加量＊的％葡萄糖输注率高峰注射I后 45min 注射I后６０ min B 28 Asp 人胰岛素45±11 ± (64±28%) ± (81±26%) 明显较高，较快常规人胰岛素58±25 ± (30±15%) ± (42±17%) 明显较低，较慢 P值<<<<,< 1922年加拿大着名糖尿病专家Banting（班亭）和Best、Macleod、Collip等人合作，从动物胰脏提取胰岛素成功，并用来治疗一个糖尿病患儿，成功的挽救了该患儿的生命。从此，胰岛素给糖尿病人带来福音。为了缅

胰岛素的生理作用

1 胰岛素的生理作用 1．1 对血糖代谢的调节促进细胞摄取葡萄糖。血糖浓度升高时，迅速引起胰岛素的分泌，使全身各个组织加速摄取和储存葡萄糖，尤其能加速肝细胞和肌细胞摄取葡萄糖，并且促进它们对葡萄糖的贮存和利用。肌肉组织在无胰岛素作用时，几乎不能摄取葡萄糖。肝细胞和肌细胞大量吸收葡萄糖后，一方面将其转化为糖原贮存起来，或在肝细胞内将葡萄糖转变成脂肪酸，转运到脂肪组织贮存；在肝脏，胰岛素使进食后吸收的葡萄糖大量转化成糖原，并促进葡萄糖转变成脂肪酸，转运到脂肪组织贮存。此外胰岛素还抑制糖原异生。胰岛素不但可使葡萄糖迅速转运入肌细胞，而且可加速葡萄糖的利用和肌糖原的合成，从而使血糖浓度降低。胰岛素缺乏时糖不能被贮存利用。另一方面促进葡萄糖氧化生成高能磷酸化合物作为能量来源，结果使血糖水平下降。 1．2 对脂肪代谢的调节胰岛素对脂肪合成和贮存起着非常重要的作用，不但在肝脏能加速葡萄糖合成脂肪酸，然后贮存到脂肪细胞中，而且脂肪细胞本身在胰岛素作用下也可合成少量脂肪酸。胰岛素还能促进葡萄糖进入脂肪细胞，使其转化成a-磷酸甘油，并与脂肪酸形成甘油三酯贮存于脂肪细胞中。胰岛素还抑制对激素敏感的脂解酶的活性，进而抑制脂肪分解。胰岛素缺乏不仅引起糖尿病，而且还可造成脂类代谢的严重紊乱、血脂升高、引起动脉硬化，并常常导致心血管和脑血管系统的严

重疾病。 1．3 对蛋白质代谢的调节胰岛素能促进氨基酸进入细胞，然后直接作用于核糖体，促进蛋白质的合成。它还能抑制蛋白质分解。 2 胰岛素降低血糖的生理机制 2．1 胰岛素与组织细胞膜上的胰岛素受体结合在人体内许多组织的细胞膜上都存在着胰岛素受体。胰岛素在细胞水平发挥生理作用，首先必须与靶细胞膜上的胰岛素受体结合后，才能开始发挥其生物效应，这是胰岛素发挥正常生理作用的先决条件。不同种类的细胞，其膜上胰岛素受体的数量亦不相同，每个脂肪细胞和肝细胞膜上大约有300 000个受体，而每个红细胞膜上大约有40个受体。胰岛素受体具有高度的特异性。胰岛素作用的靶细胞主要有肝细胞、脂肪细胞、肌肉细胞、血细胞、肺脏和肾脏的细胞、睾丸细胞等。 2．2 安排糖分的贮藏和使用当血糖浓度升高时，胰岛素分泌增加，和靶细胞的胰岛素受体结合后，可以“命令”从食物中吸收进血液的糖分加速进入肝脏、肌肉等组织，并以糖原的形式贮藏起来备用；同时又约束贮存在这些组织里的糖原不能轻易溜回血液里，免得引起血糖过高。 2．3 帮助脂肪的合成和贮存胰岛素可以促进肝脏合成脂肪酸，使三酰甘油合成增多，极低密度脂蛋白合成增快。它还可以抑制脂解酶的活性，从而抑制脂肪的分

肠促胰岛素的药物进展

肠促胰岛素的药物进展关于肠促胰岛素的药，主要是II型糖尿病的治疗不够理想，我们的措施不能很好的使糖尿病病人面临的一些难题获得解决，所以这一类药物的上市可能会带来这个方面的改进，或者是带来非常好的治疗的效果。一、糖尿病治疗面临的困境第一、低血糖的控制还难以达到非常理想的境界。我们在糖尿病的治疗的过程当中老是经常发生低血糖，而低血糖对患者的生命是有威胁的，而且低血糖病人是非常痛苦的，所以减少低血糖是我们在治疗糖尿病当中追求的一个重要的方面。但前为止，我们对于低血糖的控制还难以达到理想境界，从两个大型的临床研究，一是美国I型糖尿病研究(DCCT)，一是英国的II型糖尿病潜在性研究(YKPDS)，都充分的证明只要我们把血糖控制在我们比较理想的范围低血糖的发生就不可避免，而且从数据表明患者血糖控制的越好，低血糖的发生率就越高。因此，血糖控制的这样一个难题一直是困扰着内分泌界。第二、血糖平稳的控制是难以达到的。糖尿病的控制比较容易，但是随着时间的推移，每年糖化血红蛋白都会增加0.2％到0.3％，一般经过5-6年，患者的基线糖化血红蛋白跟正常人是一样的，所以随着时间推移，血糖平稳的控制是难以达到的，主要原因是我们降血糖的靶点没有达到最关键的部位，这样血糖是逐年升高，药物用量的调整不好把握。第三、内源性的胰岛素越来越不足。血糖水平逐渐升高是因为胰岛的β细胞分泌胰岛素的能力越来越差，随着糖尿病的病情就越来越低，最终低到不能很好的控制糖尿病，所以内源性的胰岛素不足，也是我们血糖难以控制的重要的原因。这就是我们在治疗的过程当中，患者的体重可能会越来越重。糖尿病人大多数是因为肥胖而得，在治疗的过程中再增加体重，更加大了患者的身体负担，以心脏的影响为主，进而产生继发性不利因素。以上推论来自两个临床试验：一是说美国的I型糖尿病实验，一是英国的前瞻性的研究，都显示出我们随着治疗的过程患者的体重持续升高，用常规药物控制血糖越严格，体重的增长速度越快。所以体重的增长往往会抵消控制血糖的效果。总结：治疗II型糖尿病的理想药物条件：持续有效控制血糖、极低的低血糖风险、不增加或降低体重、改善β细胞功能、延缓疾病进程二肠促胰岛素的作用及其机制

胰岛素制剂和给药方法

胰岛素制剂和给药方法胰岛素作为糖尿病治疗的主要药物，应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，加之一些新的胰岛素品种纷纷上市，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。一、胰岛素制剂的分类（一）根据来源分类：动物胰岛素；人胰岛素。（二）根据制备工艺分类：经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素；半合成人胰岛素；生物合成人胰岛素；胰岛素类似物。（三）根据给药装置分类： 1．普通注射液（西林瓶）：每瓶10毫升（400单位），只能用专用的注射器抽取注射； 2．胰岛素笔芯（卡式瓶）：每支3毫升（300单位），只能和专用的注射笔配合注射； 3．特充装置（钢笔形）：每支300单位，是胰岛素笔芯和注射笔一体的装置，如诺和锐特充、诺和锐30特充、来得时预充。（四）根据作用时间分类： 1．超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10min内应进食碳水化合物，否则会发生低

血糖； 2．短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）和重组人胰岛素（诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R），是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30min起效，2～4h达峰，作用持续6～8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖； 3．中效胰岛素：又称低精蛋白锌胰岛素，是将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸盐缓冲液中得到的一种胰岛素，包括动物来源的低精蛋白锌胰岛素和重组人胰岛素（诺和灵N、优泌林N、甘舒霖N）。中效胰岛素皮下注射后缓慢吸收，平均1.5h起效，4～12h达峰，作用持续时间18～24h，致低血糖的风险较短效胰岛素小。中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖； 4．长效胰岛素：即精蛋白锌胰岛素（动物来源），是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3～4h起效，12～20h达峰，作用维持24～26h。其缺点是吸收不稳定，致药效不稳定，目前已少应用； 5．超长效胰岛素：包括甘精胰岛素和地特胰岛素，皮下注射后可24h保持相对恒定浓度，无明显峰值出现。可在一天当中任何时间注射，起效时间为1.5h，作用可平稳保持24h左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少； 6．预混胰岛素：指含有短效和中效胰岛素的混合物，包括诺和

促进胰岛素分泌的药物

促进胰岛素分泌的药物 ①磺脲类药物(主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。) 格列本脲（优降糖）格列吡嗪（美吡哒，唐可泰，优哒灵，瑞易宁）格列齐特（达美康或缓释片）格列喹酮（糖适平）格列美脲（佑苏等） ②非磺脲类或苯甲酸类（格列奈类）(这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，属于超短效药物。应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。) 瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）那格列奈（唐力）非促进胰岛素分泌的药物 ①双胍类(主要是抑制肝糖原的分解，并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。单独使用本类药物不会引起低血糖，但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故双胍类药物应在 ) 二甲双胍格华止迪化糖锭美迪康 ②葡萄糖苷酶抑制剂(主要可抑制小肠的0c一糖苷酶，导致食物中碳水化合物不能在此段肠腔全部分解成单个葡萄糖，从而延缓葡萄糖的肠道吸收、降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应，如先用小剂量，逐步加量，2—3周后，小肠α－糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏，则全小肠开始吸收葡萄糖，此时腹胀的症状即可好转或消失。) 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）伏格列波糖（倍欣） ③噻唑烷二酮类( 抵抗的患者效果好。本类药物服用每日1次，时间固定，单独使用本类药物不会引起低血糖，但要注意其对肝脏有不良影响，故在服药期间必须定期检查肝功能。) 马来酸罗格列酮（文迪雅、太罗等）盐酸吡格列酮（瑞彤、艾汀等）

胰岛素的种类和类型

胰岛素种类和剂型一.超短效(速效)人胰岛素类似物餐前即刻注射诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液餐前即刻注射皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。二.短效(常规)胰岛素 RI(简写R)代表短效胰岛素黄色普通胰岛素 (正规胰岛素短效胰岛素胰岛素) 诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液优泌林R 重组人胰岛素注射液重和林R 重组人胰岛素注射液甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。三.中效胰岛素 NPH(简写N)代表中效胰岛素绿色诺和灵N 精蛋白生物合成人胰岛素注射液中效优泌林 NPH重组人胰岛素注射液甘舒霖N 低精蛋白重组人胰岛素注射液重和林N 精蛋白重组人胰岛素注射液缓慢吸收，平均1.5小时起效，4～12小时达峰，作用持续时间18～24小时，中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖。三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素（动物来源）蓝色精蛋白锌胰岛素是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3～4小时起效，12～20小时达峰，作用维持24～26小时。其缺点是吸收不稳定，导致药效亦不稳定，目前已很少应用。四. 超长效人胰岛素类似物诺和平地特胰岛素注射液来得时甘精胰岛素注射液长秀霖重组甘精胰岛素注射液德谷胰岛素

《中国药典》2020版—甘精胰岛素国家药品标准公示稿

甘精胰岛素 Ganjing Yidaosu Insulin Glargine 本品系由含有可高效表达甘精胰岛素基因的工程化细胞，经发酵、分离、高度纯化、结晶和干燥制成。甘精胰岛素为21A -甘氨酸-30B a-L-精氨酸-30B b-L-精氨酸-人胰岛素，在结构上与人胰岛素相比在链A的21位置由甘氨酸代替门冬酰胺，在链B的C 末端增加了2个额外氨基酸，即精氨酸（B31）和精氨酸（B32）。按干燥品计，含甘精胰岛素应为95.0%～105.0%。每1单位甘精胰岛素相当于0.0364mg。 1基本要求生产和检定用设施、原材料及辅料、水、器具等应符合“凡例”的有关要求。 2制造 2.1工程细胞本品为重组DNA技术生产的由53个氨基酸残基组成的蛋白质，工程菌菌种名称、来源及种子批检定应符合批准的要求。 2.2原料

2.2.1种子液制备将检定合格的工作种子批细胞接种于适宜的培养基（可含适量抗生素）中培养。 2.2.2发酵用培养基采用适宜的不含抗生素的培养基 2.2.3种子液接种及发酵培养 2.2. 3.1在灭菌培养基中接种适量种子液 2.2. 3.2在适宜的温度下进行发酵，应根据经批准的发酵工艺进行，并确定相应的发酵条件，如温度、pH值、溶解氧、补料、发酵时间等。如系大肠杆菌表达，发酵液应定期进行质粒丢失率检查（通则3406）。 2.2.4发酵液处理用适宜的方法收集、处理细胞。 2.2.5初步纯化及高度纯化采用经批准的纯化工艺进行初步纯化和高度纯化，使其纯度达到规定的要求。 2.2.6过滤、结晶及干燥经初步纯化和高度纯化后，采用经批准的结晶工艺及干燥工艺对纯化收集物进行结晶和干燥，干燥品即原料。 2.2.7分批应符合“生物制品分批规程”规定。 2.2.8规格应为经批准的规格。 2.2.9包装应符合“生物制品包装规程”规定和批准的内容。 3检定 3.1性状本品为白色或类白色的粉末。 3.2鉴别 3.2.1在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

胰岛素促泌剂小结(精品资料).doc

【最新整理，下载后即可编辑】促胰岛素分泌剂其作用机制是促进内源性胰岛素分泌增加，从而降低血糖。主要包括：磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂、肠促胰岛素、二肽基肽酶4抑制剂等。一.磺酰脲类磺酰脲类药物适用于饮食和运动仍不能获得良好控制的2 型糖尿病，尤其是空腹血糖较高者，以及体重较轻或正常者。本类药物能选择性作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌。还能增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。副作用中低血糖症最常见也最危险，有体重增加的可能。消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、神经系统反应较少见。磺酰脲类现已发展到第三代。第一代有甲苯磺丁脲(Tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、醋酸己脲(Acetohexamide)等。其中醋酸己脲有促进肾排泄尿酸作用，适用于糖尿病伴有痛风的患者。第二代有：格列苯脲( glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齐持(gliclazide)、格列波脲(glizbornuride)和格列喹酮(gliquidone)。第二代较第一代作用强、不良反应小且症状轻微，其降糖作用维持时间达24h。但这种长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。其中格列苯脲易发生低血糖反应，应从小剂量开始使用。格列喹酮适用于轻、中度肾功能减退的糖尿病患者。

格列齐持既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可防止血管病变，改善视网膜病变和肾功能，适用于伴有肥胖症者或血管病变的糖尿病患者[3]。第三代磺酰脲类药物以格列美脲(glimepiride)为代表。使用方便，只需每天口服一次[4,5]。它克服了前两代的缺点，作用维持时间较长(8～10h)，与受体结合及离解的速度快，导致低血糖的可能性减小。二.非磺酰脲类促胰岛素分泌剂本类药物与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的 36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，对功能受损的胰岛细胞能起到保护作用。其餐后降血糖作用较快。本类药物有瑞格列奈（Repaglinide）、那格列奈（Nateglinide）等。副作用中低血糖症较常见，但反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。三.肠促胰岛素近年来对肠促胰岛素及其类似物（Glucagon-like peptide，GLP-1）相关研究为DM治疗开辟了一片新天地。它能增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制胰高血糖素不适当地升高，减缓胃排空。且只在血糖水平较高的时候才刺激胰岛素的分泌，并恢复2型糖尿病患者丧失的l相胰岛素分泌反应，因此出现低血糖不良反应的几率极低。被称为“智能化的降糖药”。无论是1型还是

胰岛素给药方案

胰岛素类型的选择 * 动物胰岛素是动物胰腺的提取物经过纯化等一系列处理后生产出来的，对人来说属于异种蛋白，有较强的免疫原性，可能致敏，长期应用可能产生抗体导致疗效降低。 * 重组人胰岛素是应用基因重组技术生产的生物工程药物，具有与人内源性胰岛素完全相同的结构和生物学活性。 * 重组人胰岛素类似物是应用氨基酸修饰技术将重组人胰岛素的氨基酸结构进行改造，可改变其在人体内的药代动力学，加快或延长其在体内的起效或作用时间，但由于其与人内源性胰岛素的结构不完全一致，对人来说也属于异源多肽，仍具有免疫原性，可能致敏，或产生抗体导致疗效降低。下述人群应选用人胰岛素：已经妊娠或打算妊娠的妇女过敏体质者对动物胰岛素呈现免疫抵抗者刚刚开始应用胰岛素治疗者希望间断应用胰岛素者长期应用人胰岛素类似物而疗效降低者接诊的新病人，不知其原来使用的胰岛素的种属胰岛素给药方案 1、“胰岛素生理性供给”方案即每天3~4次注射（强化治疗方案）速/短效胰岛素三餐前注射 + 中/长效胰岛素睡前注射，每天共4次注射速/短效胰岛素三餐前注射，每天注射3次早餐前和晚餐前注射速/短效胰岛素+午餐前口服降糖药+睡前注射中/长效胰岛素，每天注射3次早餐前注射预混胰岛素+晚餐前注射速/短效胰岛素+睡前注射中/长效胰岛素，每天注射3次 2、每天1~2次胰岛素注射（非强化治疗方案） BIDO治疗方案：睡前注射中/长效胰岛素+白天口服降糖药早餐前预混胰岛素+ 晚餐前预混胰岛素早餐前速/短效胰岛素+ 晚餐前速/短效胰岛素早餐前速/短效胰岛素+ 睡前中/长效胰岛素早餐前中效胰岛素+ 睡前中/长效胰岛素胰岛素给药剂量起始剂量：从小剂量开始，0.25IU/kg.24h，全天约12~20IU。

什么食物可以刺激胰岛素分泌

什么食物可以刺激胰岛素分泌南瓜：性温，味甘。能补中益气。南瓜中主要含有瓜氨酸、维生素B、脂肪、纤维素等。近年来的研究发现，南瓜含有大量的果胶，当南瓜与淀粉类食物同食时，会提高胃内容物的黏度，延缓胃的排空，果胶在肠道内充分吸水后形成一种凝胶状物质，可延缓肠道对糖的吸收，降低餐后血糖。此外，南瓜中微量元素钴含量丰富，钴是人体胰岛细胞合成胰岛素所必须的微量元素，能够促进体内胰岛素的分泌，可降低血糖。常食南瓜还可以降血脂、减肥。可将南瓜烘干研粉，每次5克，每日3次，也可用鲜南瓜250克煮熟食用，既充饥又可降低血糖。食用提示：每次食用量不要太多，因为南瓜中也含有碳水化合物，如果不加控制也会因总热量“超标”而引起血糖升高；南瓜性温，多食容易“上火”，因此，阳盛体质者不宜多食；不要食用放置过久的南瓜。冬瓜：性微寒，味甘。能利小便，止渴消烦闷，去头面热，解毒。常食有减肥作用。葫芦：性平，味甘。能止消渴，利水道，除烦。适用于糖尿病生痈、疖、口鼻中有肉烂痛者。可以长期食用。西葫芦：性平，味甘。可以清暑利湿，也可以止泻。含有丰富的维生素。糖尿病病人可以多食常食，用之充饥。黄瓜：性寒，味甘。能除邪热，清热解渴，利小便，具有降血糖、降血脂和减肥作用。糖尿病病人可以用之充饥，也可以解渴除热。药理研究

证实，供给热量低，可抑制糖类转化为脂肪，故合并高血压、高血脂的糖尿病患者宜多食黄瓜。苦瓜：性寒，味苦。能除邪热，解疲乏，清心明目。苦瓜清热解毒，除烦止渴，价廉物美，炒、拌、盐渍均可，是大众餐桌上的常见之菜。明代李时珍称苦瓜“苦、寒、无毒”，具有“清邪热、解劳乏、清心明目，益气壮阳之功”。苦瓜有“植物胰岛素”之称。药理试验发现，苦瓜中所含的苦瓜皂甙，不仅有类似胰岛素的作用，而且还可刺激胰岛素释放，有非常明显的降血糖作用。用苦瓜皂甙制剂给Ⅱ型糖尿病病人口服治疗，其降血糖总有效率可达到78.3%。因此糖尿病人长期服用有明显的降血糖作用。苦瓜含多种营养成份，据测定，每100克苦瓜中含蛋白质0.9克、脂肪0.2克、碳水化合物3克、抗坏血酸（维生素C）84毫克、钙18毫克。磷29毫克、铁0.6毫克，还含有胡萝卜素、硫胺素、核黄素、尼克酸等。其中，苦瓜中维生素C的含量高居各种瓜类之首。食用提示：糖尿病脾胃虚寒者不宜服用。慢性肠炎患者不宜多食；食用时宜急火快炒、不宜长时间的炖煮。胡萝卜：糖尿病患者其血液中会产生大量的自由基因，正是这些自由基因破坏了人体内胰岛素的活性。只要能找到一种可清除自由基团的方法，就能阻断糖尿病的发展。而胡萝卜中含有大量的?胡萝卜素，可以清除体内的自由基，因此日常饮食中多吃胡萝卜、甘蓝及其它富含胡萝卜素的蔬菜，对预防糖尿病有极大的帮助。美国疾病控制与防治中心的流行病专家对1665名年龄在40-74岁的志愿者进行了普查。研究人员测量了受试者血液中血糖含量，同时比较每一个体血液中?胡萝卜素含

促进胰岛素分泌降血糖

促进胰岛素分泌降血糖糖尿病是一组以长期血葡萄糖（简称血糖）水平增高为特征的代谢疾病群，是由遗传因素与环境因素共同作用引起的一种慢性高血糖状态。随着病程的延长，糖尿病可引起多系统损害，导致眼、肾、神经、血管等组织的慢性进行性病变，引起功能缺陷及衰竭。据调查结果显示，我国20岁以上的成年人中，有9240万人患有糖尿病。随着生物技术的不断发展，各种治疗糖尿病的药物陆续问世，很大程度上改善了糖尿病患者的症状，提高了生活质量。主要包括胰岛素、胰岛素增敏剂、促胰岛素分泌剂及其他降糖药物。其中促胰岛素分泌剂是一类很重要的药物，对2型糖尿病疗效确切，尤其近几年更是蓬勃发展，其作用机制是促进内源性胰岛素分泌，从而降低血糖。主要说一下磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。1.磺酰脲类磺酰脲类药物适用于饮食和运动仍不能获得良好控制的2型糖尿病，尤其是空腹血糖较高者，以及体重较轻或正常者。本类药物能选择性作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌；还能增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加，进而导致胰岛素的敏感性增高。副作用中低血糖症最常见也最危险，有体重增加的可能。消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减

少、神经系统反应较少见。磺酰脲类现已发展到第三代。第一代有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲等。其中醋酸己脲有促进肾排泄尿酸作用，适用于糖尿病伴有痛风的患者。第二代有格列本脲、格列吡嗪、格列齐持、格列波脲和格列喹酮。第二代较第一代作用强、不良反应小且症状轻微，其降糖作用维持时间达24小时。但这种长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。其中，格列苯脲易发生低血糖反应，应从小剂量开始使用。格列喹酮适用于轻、中度肾功能减退的糖尿病患者。格列齐持既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可防止血管病变，改善视网膜病变和肾功能，适用于伴有肥胖症或血管病变的糖尿病患者。第三代磺酰脲类药物以格列美脲为代表。使用方便，只需每天口服一次。它克服了前两代的缺点，作用维持时间较长（8～10小时），与受体结合及离解的速度快，导致低血糖的可能性减小。2.非磺酰脲类促胰岛素分泌剂本类药物与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，对功能受损的胰岛细胞能起到保护作用。其餐后降血糖作用较快。本类药物有瑞格列奈、那格列奈等。副作用中低血糖症较常见，但反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。刘鑫/文本文为头条号作者发布，不代表今日头条立场。

胰岛功能

胰岛功能测定及临床意义 —、胰岛功能检查包括胰岛素释放试验、C肽释放试验、胰岛素抗体和血糖测定试验。二、试验方法及注意事项 1 ）方法：在早晨空腹的情况下,进食75g葡萄糖或100g面粉的馒头前后分别于空腹，餐后0.5小时，1小时,2小时,3小时抽静脉血测定五个时间点的血糖，胰岛素释放,C-肽释放值。 2）注意事项：应禁食一夜后次日清晨空腹状态下采血。许多生理和药物因素影响血糖值、胰岛素和C肽的分泌，如做试验时的情绪、禁食时间的长短等；另外有些药物（如氨茶碱类，阻滞剂、糖皮质激素、口服避孕药等）应停服3天后再进行试验。三、胰岛素释放试验 1概述胰岛素是由胰岛B细胞合成其前体胰岛素原，经生化过程形成的一种降低血糖的激素，主要作用是促进葡萄糖的转化和糖原，抑制糖原异生，从而维持血糖的恒定。胰岛素缺乏时，血糖浓度升高，可超过肾糖阈，发生胰岛素依赖型。血清或血浆胰岛素定量的测定，主要用于胰岛B细胞的分泌功能和糖尿病的研究，确定糖尿病的类型，对于的诊断，探讨机理，研究某些药物对糖代谢的影响以及内分泌紊乱疾病等都有一定的意义和价值。 2临床意义胰岛素释放试验是让患者口服葡萄糖或用馒头餐使血糖升高而刺激胰岛 B -细胞分泌胰岛素，通过测定空腹及餐后0.5小时、餐后1小时、2小时、3小时的血浆胰岛素水平，了解胰岛B-细胞的储备功能，从而有助于糖尿病的早期诊断、分型和指导治疗。 3糖尿病患者的胰岛素释放试验曲线可分以下3种类型：（1）胰岛素分泌不足型：为试验曲线呈低水平状态，表示胰岛功能衰竭或遭到严重破坏，说明胰岛素分泌绝对不足，见于胰岛素依赖型糖尿病，需终身胰岛素治疗。(2)胰岛素分泌增多型：患者空腹胰岛素水平正常或高于正常，刺激后曲线上升迟缓，咼峰在2小时或3小时，多数在2小时达到咼峰，其峰值明显咼于正常值，

促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂各药特点一、促胰岛素分泌剂（磺脲类和非磺脲类—格列奈类）作用机制:是备用一线降糖药，主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。（一）磺脲类药物第一代磺脲类药物：甲苯磺丁脲，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果，引起的低血糖反应发生率高，已基本被淘汰。第二代磺脲类药物：最早应用于临床的格列苯脲（优降糖），是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效，高峰在2～6小时，其半衰期为10～16小时，作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢，其代谢产物的50%经胆道排出，50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时足以致死。用药建议优降糖每片2.5毫克，一般每次1.25～2.5毫克，每日1～3次，餐前半小时口服。最大用量每次5毫克，每日3次，再加大剂量不但不会增加降糖效果，反而会加大不良反应。特别提示（1）一定从小剂量开始，逐渐加量，根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。

（2）优降糖所致的低血糖经过处理以后，要继续留观2～3天，这是因为本药的半衰期长，有可能再次引起低血糖。（3）年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用，以防因药物蓄积而引起严重低血糖。（4）该药价格比较便宜，适用于血糖较高（尤其是空腹血糖）的中青年2型糖尿病患者。格列齐特（达美康）口服后30分钟起效，2～6小时达高峰，半衰期10～12小时，作用持续时间为12～24小时，属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢，60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和，药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外，达美康还有降低血液黏稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。用药建议适用于有心血管并发症、高黏滞血症以及老年糖尿病患者，是目前应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每片80毫克，餐前半小时口服。开始每日40～80毫克，每日1～2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2～3次服用，血糖稳定后可改用维持量。现在还有格列齐特缓释片。格列吡嗪（美吡哒）本药吸收完全而迅速，服药30分钟起效，在1～3小时达血糖浓度高峰，半衰期仅2～4小时，药效可维持6～12小时。本品主要由肝脏代谢，在24小时内经肾脏排出97%。美吡哒降糖效果仅次于优降糖，是一种短效磺脲类降糖药，最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由于其药效持续时间短，故引起低血糖的风险也很小，所以对老年人比较适宜。国外有人主张不用长效降糖药，以免因药物蓄积导致低血糖，或引起对身体有不良影响的高胰

胰岛素分类

作为糖尿病治疗的王牌药物，胰岛素的应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，加之一些新的胰岛素品种纷纷上市，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述，以便我们更好地为病人提供服务。一、根据来源分类 1．动物胰岛素：是从猪或牛的胰腺中提取的，其氨基酸结构与人胰岛素不完全相同，杂质含量多，效价低，抗原性强。在发达国家和地区动物胰岛素已经很少应用，因其价格便宜，在我国的农村基层医院还在使用。需要注意的是从动物胰岛素改为人胰岛素时剂量应减少15%～20%，否则可能增加低血糖的风险。 2．人胰岛素：是利用基因重组技术生产的和人自身产生的结构完全一样的胰岛素，它克服了动物胰岛素的缺点，不含杂质，效价高，抗原性弱。人胰岛素是目前国内应用最多的胰岛素，其代表产品有诺和灵系列、优泌林系列和国产的甘舒霖系列胰岛素。二、根据制备工艺分类 1．经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素：目前传统的普通结晶动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是经凝胶过滤处理后再用离子交换色谱进行纯化，进一步降低了胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2．半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的结构和人胰岛素相同的胰岛素。 3．生物合成人胰岛素：用基因重组技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。

4．胰岛素类似物：通过基因重组技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰得到的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类胰岛素。目前已用于临床的有门冬胰岛素，商品名为诺和锐；赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环，而不同个体解聚和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分也会使吸收率变异，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素分泌模式。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及作用维持时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌模式。三、根据作用时间分类 1．超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物，否则会发生低血糖。 2．短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）和重组人胰岛素（诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R），是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。