胰岛素促泌剂有哪些

一、胰岛素促泌剂有哪些1. 胰岛素促泌剂有哪些2. 胰岛素促泌剂是什么3. 如何选择胰岛素促泌剂二、胰岛素促泌剂的服用时间三、服胰岛素促泌剂要注意什么

胰岛素促泌剂有哪些

1、胰岛素促泌剂有哪些主要有格列苯脲、格列奇特、格列吡嗪、格列喹酮、格列苯脲、瑞格列奈。该类药有磺脲类和格列奈类两大类药,两类药的区别是:由于作用在胰岛β细胞上的位点不同,胰岛素分泌高峰和持续的时间不同。

磺脲类药起效慢,使刺激出的胰岛素达峰需1.5小时,使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步,才能有效地降低餐后1小时的血糖,故一般提前在餐前半小时服,而且该药作用时间长,对基础血糖也有降低作用,但该药主要针对降低餐后血糖。如果下餐未按时进餐易出现低血糖。格列奈类药起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。2、胰岛素促泌剂是什么胰岛素促泌剂,顾名思义,是促进胰岛素分泌的一类药物,目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类,其作用机制有相似点也有不同点。

2型糖尿病患者的病情与胰岛B细胞功能退化和胰岛素抵抗等有关,血糖升高的程度可部分反映胰岛B细胞功能退化的严重程度。有研究表明,正常人在进食后30分钟出现生理性胰岛素分泌峰值;而空腹血糖18.0mmol/L时,餐后胰岛素分泌已经非常微弱了。在过去的半个世纪里,只有磺脲类药物可促进胰岛B细胞分泌胰岛素,近年来,促胰岛素分泌剂

胰岛的细胞组成与功能

胰岛的细胞组成及其功能胰岛能分泌胰岛素与胰高血糖素等激素。人类的胰岛细胞按其染色和形态学特点，主要分为α细胞、β正常胰岛细胞、γ细胞及PP细胞。α细胞约占胰岛细胞的20%，分泌胰高血糖素；β细胞占胰岛细胞的60%-70%，分泌胰岛素；γ细胞占胰岛细胞的10%，分泌“生长抑素”；PP细胞数量很少，分泌胰多肽。胰岛素对人体的糖脂肪和蛋白质代谢都有影响，但对于糖代谢的调节作用尤为明显，胰岛素能够促进血液中的葡萄糖（血糖)进入组织细胞被储存和利用。缺乏胰岛素时，血糖难以被组织细胞摄取，糖的贮存和利用都将减少，这时血糖浓度如果过高，就会有一部分从尿液中排出，形成糖尿。如果是因为胰岛素分泌不足导致，可以通过注射胰岛素制剂来治疗。 2生物学作用胰岛素是促进合成代谢、调节血糖稳定的主要激素。 1．对糖代谢的调节：胰岛素促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，加速葡萄糖合成为糖原，贮存于肝和肌肉中，并抑制糖异生，促进葡萄糖转变为脂肪酸，贮存于脂肪组织，导致血糖水平下降。胰岛素缺乏时，血糖浓度升高，如超过肾糖阈，尿中将出现糖，引起糖尿病。 2．对脂肪代谢的调节胰岛素促进肝合成脂肪酸，然后转运到脂肪细胞贮存。在胰岛素的作用下，脂肪细胞也能合成少量的脂肪酸。胰岛素还促进葡萄糖进入脂肪细胞，除了用于合成脂肪酸外，还可转化为 α-磷酸甘油，脂肪酸与α-磷酸甘油形成甘油三酯，贮存于脂肪细胞

中，同时，胰岛素还抑制脂肪酶的活性，减少脂肪的分解。胰岛素缺乏时，脂肪代谢紊乱，脂肪分解增强，血脂升高，加速脂肪酸在肝内氧化，生成大量酮体，由于糖氧化过程发生障碍，不能很好处理酮体，以致引起酮血症与酸中毒。 3．对蛋白质代谢的调节胰岛素促进蛋白质合成过程，其作用可在蛋白质合成的各个环节上： ①促进氨基酸通过膜的转运进入细胞； ②可使细胞核的复制和转录过程加快，增加DNA和RNA的生成； ③作用于核糖体，加速翻译过程，促进蛋白质合成；另外，胰岛素还可抑制蛋白质分解和肝糖异生。由于胰岛素能增强蛋白质的合成过程，所以，它对机体的生长也有促进作用，但胰岛素单独作用时，对生长的促进作用并不很强，只有与生长素共同作用时，才能发挥明显的效应。受体。胰岛素受体已纯化成功，并阐明了其化学结构。 3分泌调节 (1)血糖的作用血糖浓度是调节胰岛素分泌的最重要因素，当血糖浓度升高时，胰岛素分泌明显增加，从而促进血糖降低。当血糖浓度下降至正常水平时，胰岛素分泌也迅速恢复到基础水平。在持续高血糖的刺激下，胰岛素的分泌可分为三个阶段：血糖升高5min内，胰岛素的分泌可增加约10倍，主要来源于B细胞贮存的激素释放，因此持续时间不长，5-10min后胰岛素的分泌便下降50%；血糖升高15min 后，出现胰岛素分泌的第二次增多，在2-3h达高峰，并持续较长的时间，分泌速率也远大于第一相，这主要是激活了B细胞胰岛素合

胰岛素早相分泌

李强教授谈胰岛素早相分泌与餐后血糖胰岛B细胞功能缺陷在2型糖尿病发生、发展过程中起了极其重要的作用，其中早相(第一时相)胰岛素分泌缺陷是其最早也是最主要的特征。早相胰岛素分泌减少，是导致餐后高血糖症和高胰岛素血症的重要环节，而餐后高血糖具有毒性作用，可加重胰岛素抵抗和B细胞功能缺陷，使早相胰岛素分泌进一步受损，如此形成恶性循环，最终导致糖尿病的发生。胰岛素早相分泌在正常人中的生理意义正常人体中葡萄糖刺激B细胞导致胰岛素分泌，胰岛素分泌包括基础(吸收后)和刺激后(餐后)两种状态，胰岛素对葡萄糖反应的动力学特征是它的双时相分泌。早在1968年，Donald等人在离体大鼠胰腺葡萄糖灌注1h的试验中就观察到这个现象：第一时相胰岛素分泌速度快，从第3min开始持续约2min减弱，随后是胰岛素缓慢释放的第二时相，持续到葡萄糖灌注的结束。同年，Cerasi等用葡萄糖输注试验将健康个体同糖尿病患者比较，发现人体中也存在双相的胰岛素分泌，并观察到IGT者和2型糖尿病患者的第一时相分泌峰值降低或完全消失。在空腹的非糖尿病受试者中，胰岛素呈规则脉冲式分泌，每12～15min一次，葡萄糖是刺激人体分泌胰岛素的主要因素。在正常人体中，胰岛B细胞接受葡萄糖刺激的信号直接导致胰岛素分泌，其动力学特征是胰岛素的双时相分泌。正

常人静脉注射葡萄糖后，可诱导胰岛素分泌呈双峰曲线。快速分泌相包含不同条件下的两种情况：当静脉注射葡萄糖后，B细胞接受葡萄糖刺激，在0.5～1.0min 的潜伏期后，出现快速分泌峰，峰值很高可达250～300mU/L，持续5～10min 后减弱，即使通过静脉继续维持葡萄糖浓度也是如此。该快速分泌相称为第一时n相。第一时相在血糖大于5.6mmol/L时即可诱发，是较好地评价胰岛B细胞功能指标，其生理意义在于可以迅速抑制血糖的升高。第二时相为延迟分泌相，快速分泌相后出现的缓慢但持久的分泌峰，其峰值位于刺激后30min左右。持续数小时，直到刺激消失，或血浆葡萄糖回落至基线水平。第二时相释放的胰岛素大约占B细胞胰岛素储备的20%。胰岛素第一时相分泌显示的是葡萄糖促使来自储存在B细胞中分泌胰岛素颗粒的迅速释放，第二时相分泌除了来自储存的分泌颗粒外，还包括不断新合成的胰岛素。 2型糖尿病患者的胰岛素分泌缺陷在2型糖尿病早期阶段，第一时相胰岛素分泌减少或者消失，常低于 50mU/L，由于第一时相异常导致血糖升高，使第二时相胰岛素分泌量增加，且分泌峰值时间向后推移。随着患者胰岛功能的衰竭，第二时相可无峰值出现，最后基础分泌也逐渐消失。因此，葡萄糖诱导的胰岛素第一时相分泌受损是胰岛Ｂ细胞功能障碍的最早标志之一。影响糖尿病患者第一时相的因素包括以下方面： 1. 高热量饮食

促进胰岛素分泌的药物

促进胰岛素分泌的药物文章目录*一、促进胰岛素分泌的药物*二、哪些人需要注射胰岛素*三、胰岛素对身体的伤害有哪些促进胰岛素分泌的药物1、促进胰岛素分泌的药物胰岛素增敏剂如罗格列酮、吡格列酮等,能增加组织细胞受体对胰岛素的敏感性,有效利用自身分泌的胰岛素,让葡萄糖尽快被细胞利用,降血糖作用可以维持24小时。每天仅需服药一次。空腹口服这类药物时,30分钟后开始起效,2小时后可达到血药峰浓度。如果进食后再吃药,会将血药峰浓度时间推迟到3—4小时,因此这类药一般适宜在清晨空腹时服用。优降糖餐前半小时服。磺脲类药物能刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。服用中短效磺脲类药物时,如糖适平、美吡达、迪沙片、优降糖、消渴丸等,要想使药物发挥最佳疗效,与餐后血糖升高的时间同步,就需要饭前半小时服。研究发现,优降糖饭前服l片等于饭后服3片的效果。 2、胰岛素会在胃中被消化液破坏由于胰岛素会在胃中被消化液破坏,因此目前无法口服,一般采用皮下注射。以往猪或牛的胰岛素因含杂质多,长期注射的部位会发生红肿、瘙痒、凹陷或凸起,以及胰岛素的抵抗性等原因,临床已经较少使用。目前最常用的基因合成人胰岛素,上述情形已非常少见。另外,近几年来在国内上市了更先进的胰岛素类似物,这些新型的胰岛素克服了人胰岛素固有的不足,能够更好

地模拟人体自己分泌的胰岛素水平,在降糖疗效、低血糖安全性、方便性等方面都有了很大的提高。 3、怎样注射胰岛素很多患者对皮下注射胰岛素心存恐惧。实际上,早在10年前配合胰岛素笔芯使用的胰岛素笔就已经上市,胰岛素注射早已变得简单、方便、准确,而且几乎无痛。新型的胰岛素类似物也解决了注射后进餐时间不灵活的问题,可以说,皮下注射这种给药方式不应该成为患者使用胰岛素的障碍。当然胰岛素应用过程中也必须注意防止发生低血糖。哪些人需要注射胰岛素首先是I型糖尿病要用胰岛素治疗,因为I型糖尿病它的发病是因为它的胰岛分泌功能已经没有了,几乎没有胰岛细胞,自己分泌不出胰岛素了,所以必须替代治疗。 II型糖尿病的病人,在用口服降糖药剂失效的情况下,应当使用胰岛素了,我们所说口服降糖药剂失效一般指的是胰岛素的促泌剂,比方说黄脲类药物,现在还有一种列脲类药物。以前我们认为黄脲类药物,比方说优降糖,达美康,美吡达, 糖适平,使用到6片如果不管用了,应该打胰岛素了,也就是说我们胰岛功能太衰竭了。我们把这种黄脲类药物促泌剂好比是马鞭子,马跑慢了,我们打了6鞭子还跑不起来,说明这马已经没有能力了,就应当打胰岛素了,这是以前的老概念,现在我们的概念是3片如果不行,就应当打胰岛素了,因为那时候马已经累的够呛了,

胰岛素的生理作用

1 胰岛素的生理作用 1．1 对血糖代谢的调节促进细胞摄取葡萄糖。血糖浓度升高时，迅速引起胰岛素的分泌，使全身各个组织加速摄取和储存葡萄糖，尤其能加速肝细胞和肌细胞摄取葡萄糖，并且促进它们对葡萄糖的贮存和利用。肌肉组织在无胰岛素作用时，几乎不能摄取葡萄糖。肝细胞和肌细胞大量吸收葡萄糖后，一方面将其转化为糖原贮存起来，或在肝细胞内将葡萄糖转变成脂肪酸，转运到脂肪组织贮存；在肝脏，胰岛素使进食后吸收的葡萄糖大量转化成糖原，并促进葡萄糖转变成脂肪酸，转运到脂肪组织贮存。此外胰岛素还抑制糖原异生。胰岛素不但可使葡萄糖迅速转运入肌细胞，而且可加速葡萄糖的利用和肌糖原的合成，从而使血糖浓度降低。胰岛素缺乏时糖不能被贮存利用。另一方面促进葡萄糖氧化生成高能磷酸化合物作为能量来源，结果使血糖水平下降。 1．2 对脂肪代谢的调节胰岛素对脂肪合成和贮存起着非常重要的作用，不但在肝脏能加速葡萄糖合成脂肪酸，然后贮存到脂肪细胞中，而且脂肪细胞本身在胰岛素作用下也可合成少量脂肪酸。胰岛素还能促进葡萄糖进入脂肪细胞，使其转化成a-磷酸甘油，并与脂肪酸形成甘油三酯贮存于脂肪细胞中。胰岛素还抑制对激素敏感的脂解酶的活性，进而抑制脂肪分解。胰岛素缺乏不仅引起糖尿病，而且还可造成脂类代谢的严重紊乱、血脂升高、引起动脉硬化，并常常导致心血管和脑血管系统的严

重疾病。 1．3 对蛋白质代谢的调节胰岛素能促进氨基酸进入细胞，然后直接作用于核糖体，促进蛋白质的合成。它还能抑制蛋白质分解。 2 胰岛素降低血糖的生理机制 2．1 胰岛素与组织细胞膜上的胰岛素受体结合在人体内许多组织的细胞膜上都存在着胰岛素受体。胰岛素在细胞水平发挥生理作用，首先必须与靶细胞膜上的胰岛素受体结合后，才能开始发挥其生物效应，这是胰岛素发挥正常生理作用的先决条件。不同种类的细胞，其膜上胰岛素受体的数量亦不相同，每个脂肪细胞和肝细胞膜上大约有300 000个受体，而每个红细胞膜上大约有40个受体。胰岛素受体具有高度的特异性。胰岛素作用的靶细胞主要有肝细胞、脂肪细胞、肌肉细胞、血细胞、肺脏和肾脏的细胞、睾丸细胞等。 2．2 安排糖分的贮藏和使用当血糖浓度升高时，胰岛素分泌增加，和靶细胞的胰岛素受体结合后，可以“命令”从食物中吸收进血液的糖分加速进入肝脏、肌肉等组织，并以糖原的形式贮藏起来备用；同时又约束贮存在这些组织里的糖原不能轻易溜回血液里，免得引起血糖过高。 2．3 帮助脂肪的合成和贮存胰岛素可以促进肝脏合成脂肪酸，使三酰甘油合成增多，极低密度脂蛋白合成增快。它还可以抑制脂解酶的活性，从而抑制脂肪的分

肠促胰岛素的药物进展

肠促胰岛素的药物进展关于肠促胰岛素的药，主要是II型糖尿病的治疗不够理想，我们的措施不能很好的使糖尿病病人面临的一些难题获得解决，所以这一类药物的上市可能会带来这个方面的改进，或者是带来非常好的治疗的效果。一、糖尿病治疗面临的困境第一、低血糖的控制还难以达到非常理想的境界。我们在糖尿病的治疗的过程当中老是经常发生低血糖，而低血糖对患者的生命是有威胁的，而且低血糖病人是非常痛苦的，所以减少低血糖是我们在治疗糖尿病当中追求的一个重要的方面。但前为止，我们对于低血糖的控制还难以达到理想境界，从两个大型的临床研究，一是美国I型糖尿病研究(DCCT)，一是英国的II型糖尿病潜在性研究(YKPDS)，都充分的证明只要我们把血糖控制在我们比较理想的范围低血糖的发生就不可避免，而且从数据表明患者血糖控制的越好，低血糖的发生率就越高。因此，血糖控制的这样一个难题一直是困扰着内分泌界。第二、血糖平稳的控制是难以达到的。糖尿病的控制比较容易，但是随着时间的推移，每年糖化血红蛋白都会增加0.2％到0.3％，一般经过5-6年，患者的基线糖化血红蛋白跟正常人是一样的，所以随着时间推移，血糖平稳的控制是难以达到的，主要原因是我们降血糖的靶点没有达到最关键的部位，这样血糖是逐年升高，药物用量的调整不好把握。第三、内源性的胰岛素越来越不足。血糖水平逐渐升高是因为胰岛的β细胞分泌胰岛素的能力越来越差，随着糖尿病的病情就越来越低，最终低到不能很好的控制糖尿病，所以内源性的胰岛素不足，也是我们血糖难以控制的重要的原因。这就是我们在治疗的过程当中，患者的体重可能会越来越重。糖尿病人大多数是因为肥胖而得，在治疗的过程中再增加体重，更加大了患者的身体负担，以心脏的影响为主，进而产生继发性不利因素。以上推论来自两个临床试验：一是说美国的I型糖尿病实验，一是英国的前瞻性的研究，都显示出我们随着治疗的过程患者的体重持续升高，用常规药物控制血糖越严格，体重的增长速度越快。所以体重的增长往往会抵消控制血糖的效果。总结：治疗II型糖尿病的理想药物条件：持续有效控制血糖、极低的低血糖风险、不增加或降低体重、改善β细胞功能、延缓疾病进程二肠促胰岛素的作用及其机制

促进胰岛素分泌的药物

促进胰岛素分泌的药物 ①磺脲类药物(主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。) 格列本脲（优降糖）格列吡嗪（美吡哒，唐可泰，优哒灵，瑞易宁）格列齐特（达美康或缓释片）格列喹酮（糖适平）格列美脲（佑苏等） ②非磺脲类或苯甲酸类（格列奈类）(这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，属于超短效药物。应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。) 瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）那格列奈（唐力）非促进胰岛素分泌的药物 ①双胍类(主要是抑制肝糖原的分解，并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。单独使用本类药物不会引起低血糖，但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故双胍类药物应在 ) 二甲双胍格华止迪化糖锭美迪康 ②葡萄糖苷酶抑制剂(主要可抑制小肠的0c一糖苷酶，导致食物中碳水化合物不能在此段肠腔全部分解成单个葡萄糖，从而延缓葡萄糖的肠道吸收、降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应，如先用小剂量，逐步加量，2—3周后，小肠α－糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏，则全小肠开始吸收葡萄糖，此时腹胀的症状即可好转或消失。) 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）伏格列波糖（倍欣） ③噻唑烷二酮类( 抵抗的患者效果好。本类药物服用每日1次，时间固定，单独使用本类药物不会引起低血糖，但要注意其对肝脏有不良影响，故在服药期间必须定期检查肝功能。) 马来酸罗格列酮（文迪雅、太罗等）盐酸吡格列酮（瑞彤、艾汀等）

2012-中国T2DM胰岛素促泌剂应用共识解读

循环C102012年7月12日星期四共识指出，胰岛素促泌剂可作为T2DM患者的一线用药。一般而言，有一定β细胞功能、无胰岛素促泌剂应用禁忌的T2DM患者均可考虑选用胰岛素促泌剂。该药也是不适用二甲双胍的T2DM患者的治疗首选。共识同时指出，在选择胰岛素促泌剂时，可根据患者血糖谱选择不同的类型：以餐后血糖（PPG）升高为主者宜选择格列奈类及短效磺脲类促泌剂；以空腹血糖（FPG）升高为主者宜选择依从性好、低血糖风险低的中长效磺脲类促泌剂；PPG和FPG均升高者宜选择依从性好、低血糖风险低的中长效磺脲类促泌剂。由此可见，除了以PPG 升高为主外，其他T2DM患者均优先选用依从性好、低血糖发生风险低的中长效磺脲类促泌剂。已有研究表明，以格列美脲为代表的第三代磺酰脲类口服降血糖药物的主要作用机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，同时提高周围组织对胰岛素的敏感性，全面地控制患者的代谢紊乱，更好地发挥降糖作用，这就是格列美脲的双重作用机制。它能促进胰岛素1相和2相分泌，改善高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性。格列美脲与胰岛素受体结合及解离的速度较格列本脲快，较少引起重度低血糖。格列美脲一天一次，可有效控制24小时血糖，不受进餐时间影响，依从性高，用药方便，能消除每日多次服药的麻烦。格列美脲治疗老年T2DM的有效性及安全性的相关研究也证实，格列美脲显著降低FPG、餐后2h血糖、HbA1c水平，且对血压、血脂水平、肝肾功能无影响。格列美脲治疗老年T2DM患者临床疗效好，安全性高，不良反应少，服药依从性高，低血糖发生率低且程度轻微，可考虑作为老年T2DM患者的首选降糖药物之一。在克利夫兰（Cleveland）等进行回顾性研究中，格列美脲治疗组患者的全因死亡率较格列本脲组低，提示对伴有冠心病史者选用格列美脲可能优于格列本脲，但尚需前瞻性研究证实。中国T2DM胰岛素促泌剂应用共识解读四川大学华西医院童南伟中国成人2型糖尿病（T2DM）的病理生理特点与欧美国家有差异，其β细胞胰岛素分泌功能下降比胰岛素敏感性降低更明显，且糖尿病肾病发生率更高。4月发表在《中华内分泌代谢杂志》的《中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识》（下简称“共识”）对我国临床实践具有重要指导意义。共识强调选择降糖药物时应针对患者个体情况，除了权衡药物降糖，尤其是降低糖化血红蛋白（HbA1c）的疗效、长期获益及安全性外，同时还要考虑到患者的依从性、药物价格等因素，进行合理的降糖治疗，努力控制血糖以外的其他血管病变危险因素，降低血管并发症风险，提高患者生活质量，减轻社会和家庭的经济负担。不同胰岛素促泌剂的药效差异目前国内常用的胰岛素促泌剂分为磺脲类和格列奈类。磺脲类促泌剂包括半衰期较短的短效促泌剂格列吡嗪、格列喹酮和半衰期较长的中长效促泌剂格列本脲、格列美脲、格列齐特缓释片及格列吡嗪控释片。格列奈类促泌剂半衰期较短，属短效促泌剂。无论何种胰岛素促泌剂，其作用均有赖于三磷酸腺苷（ATP）敏感的钾离子通道途径。药物通过特异性结合β细胞膜上的磺脲类药物受体（SUR），使钾通道关闭，细胞内的K+外流受阻，胞内K+升高，细胞膜去极化，触发L2型电压依赖的Ca2+通道开放，细胞外Ca2+内流增加，胞浆内 Ca2+浓度升高，从而刺激胰岛素分泌颗粒向细胞外分泌。不同胰岛素促泌剂促胰岛素分泌的差异取决于不同药代动力学特性、与 SUR受体结合的亲和力以及解离速度。在磺脲类药物中，格列本脲可作用于SUR1和 SUR2A，而格列齐特仅作用于SUR1。格列本脲和格列美脲各自与SUR1不同亚单位特异性结合，而格列美脲与SUR的亲和力更强、结合和解离速度也更快。作为新的磺脲类药物，格列美脲药效强，且仅选择性地对胰岛β细胞ATP依赖性钾通道起作用，而对其他组织细胞影响小。而格列本脲与2个SUR1位点相结合，不易与受体脱离，且作用时间相对较长。另外，近年用葡萄糖钳夹术进行的相关研究结果显示，磺脲类药物还可使人体外周葡萄糖利用率增加10%~52%（平均 29%）。研究同时显示，格列美脲在离体培养的脂肪细胞和肌肉组织中具有直接的拟胰岛素和胰岛素增敏作用。格列美脲以一种不可饱和、时间依赖的方式直接插入脂肪细胞/肌细胞细胞膜，使酰化的非受体酪氨酸激酶（non-RTK）被活化，进一步使胰岛素受体底物（IRS）蛋白特异位点的酪氨酸残基磷酸化，发动代谢性拟胰岛素信号，通过磷脂酰肌醇3激酶（PI-3K）通路沿着IRS 下游的胰岛素信号级联传向脂质和糖原合成途径及葡萄糖转运蛋白4 （GLUT4）转位装置，激活糖原合成酶，降低糖原合成酶激酶3活性，促进外周组织的葡萄糖利用。格列奈类药物也与胰岛β细胞膜SUR结合，但与磺脲类药物相比，引起胰岛素释放和达峰时间短，从而弥补糖尿病患者β细胞胰岛素早相分泌缺乏，控制餐后血糖。该类药物与受体解离速度快，作用时间短，低血糖发生率低。中华医学会内分泌学分会发布的该专家共识对胰岛素促泌剂在我国成人T2DM患者中应用的益处和安全性进行了详尽探讨。到目前为止，就降糖作用本身而言，口服降糖药物中还没有能够超越胰岛素促泌剂的药物。其降糖作用在常规剂量内呈剂量依赖性，可平均将HbA1c 水平降低2%左右，且患者基线HbA1c水平越高，服用胰岛素促泌剂治疗后HbA1c的降幅越大。其中，磺脲类促泌剂是一类应用时间长、降糖疗效肯定、安全性高的降糖药物。磺脲类促泌剂还可明显减少或延缓心血管并发症的发生和发展。ADVANCE和UKPDS研究证实，磺脲类促泌剂可降低微血管和大血管并发症发生率，减少心肌梗死和冠心病风险。最近，英国前瞻性糖尿病研究组（UKPDSP）随机给予5000例新发非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）患者胰岛素注射或口服降糖药治疗，以了解不同治疗方式对心血管并发症的影响。结果显示，磺脲类药物未增加心血管并发症发生。利用动态心电图观察 NIDDM患者口服10mg/d 格列本脲后心律失常及心肌缺血的发生率和程度显示，格列本脲降低急性心肌缺血所致的室性早搏和非阵发性室性心动过速发生率，但不影响急性心肌缺血的发生率和持续时间。沃伊道（Vajda）进行的试验结果也表明，磺脲类促泌剂减少急性心肌梗死及再灌注时致死性室颤的发生，改善患者生存率。磺脲类促泌剂的安全性也被越来越多的研究证实。VADT研究显示，治疗中发生低血糖是心血管事件的预测因子，低血糖的危害不容忽视。磺脲类促泌剂会引起低血糖，但剂型改良后的缓控释制剂、格列奈类及格列美脲低血糖发生率相对较低。虽然有报道称胰岛素促泌剂可以引起胰岛β细胞凋亡，且促凋亡作用呈时间—剂量依赖性增加，但该试验仅仅是在大鼠胰岛素瘤细胞中进行的。雷梅迪（Remedi）等人在大鼠体内进行的研究结果显示，应用格列本脲使胰岛素2相分泌减少，出现磺脲类药物失效的现象，但这种现象是暂时的、可逆的，经过短暂休息后即可恢复。因此，否定了药物引起胰岛β细胞凋亡的学说。黄启亚等通过体内研究认为，格列喹酮可显著降低血糖，改善β细胞功能，改善胰岛素抵抗。最重要的是，UKPDS研究和ADOPT 研究均未发现磺脲类药物加重了β细胞衰竭。因此，尚不能认为胰岛素促泌剂加重了β细胞衰竭。虽然磺脲类药物可增加患者体重，但剂型改良后的磺脲类促泌剂对体重影响相对较小，甚至有研究表明某些促泌剂（如格列美脲、格列齐特缓释片）不增加肥胖者的体重。目前也无胰岛素促泌剂增加肿瘤风险的确切证据。磺脲类促泌剂及以其为基础的降糖治疗可显著提高T2DM患者的血糖达标率，降低心血管并发症风险。而且促泌剂有短效和中长效两类，适用不同血糖谱的患者，也是相对经济、安全性良好的药物。胰岛素促泌剂的选择胰岛素促泌剂在T2DM患者治疗中占据不可或缺的地位，为多数权威T2DM防治指南推荐的一线降糖药物，更符合中国成人T2DM患者特点。磺脲类药物，尤其是中长效磺脲类药物（如格列美脲及其他磺脲缓释片）优势确切，经大型临床研究证实降糖疗效肯定、安全性高，可减少微血管病变发生，早期使用可减少大血管病变和全因死亡，且耐受性好、依从性高，价格低廉。临床医生在实践中需要不断更新知识，认真思考和分析患者的实际情况，采取个体化治疗方案，才能使患者血糖安全达标并维持血糖的长期控制，延缓疾病进程，减少并发症，提高患者的生活质量。[1231001] 童南伟教授

胰岛素促泌剂小结(精品资料).doc

【最新整理，下载后即可编辑】促胰岛素分泌剂其作用机制是促进内源性胰岛素分泌增加，从而降低血糖。主要包括：磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂、肠促胰岛素、二肽基肽酶4抑制剂等。一.磺酰脲类磺酰脲类药物适用于饮食和运动仍不能获得良好控制的2 型糖尿病，尤其是空腹血糖较高者，以及体重较轻或正常者。本类药物能选择性作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌。还能增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。副作用中低血糖症最常见也最危险，有体重增加的可能。消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、神经系统反应较少见。磺酰脲类现已发展到第三代。第一代有甲苯磺丁脲(Tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、醋酸己脲(Acetohexamide)等。其中醋酸己脲有促进肾排泄尿酸作用，适用于糖尿病伴有痛风的患者。第二代有：格列苯脲( glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齐持(gliclazide)、格列波脲(glizbornuride)和格列喹酮(gliquidone)。第二代较第一代作用强、不良反应小且症状轻微，其降糖作用维持时间达24h。但这种长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。其中格列苯脲易发生低血糖反应，应从小剂量开始使用。格列喹酮适用于轻、中度肾功能减退的糖尿病患者。

格列齐持既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可防止血管病变，改善视网膜病变和肾功能，适用于伴有肥胖症者或血管病变的糖尿病患者[3]。第三代磺酰脲类药物以格列美脲(glimepiride)为代表。使用方便，只需每天口服一次[4,5]。它克服了前两代的缺点，作用维持时间较长(8～10h)，与受体结合及离解的速度快，导致低血糖的可能性减小。二.非磺酰脲类促胰岛素分泌剂本类药物与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的 36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，对功能受损的胰岛细胞能起到保护作用。其餐后降血糖作用较快。本类药物有瑞格列奈（Repaglinide）、那格列奈（Nateglinide）等。副作用中低血糖症较常见，但反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。三.肠促胰岛素近年来对肠促胰岛素及其类似物（Glucagon-like peptide，GLP-1）相关研究为DM治疗开辟了一片新天地。它能增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制胰高血糖素不适当地升高，减缓胃排空。且只在血糖水平较高的时候才刺激胰岛素的分泌，并恢复2型糖尿病患者丧失的l相胰岛素分泌反应，因此出现低血糖不良反应的几率极低。被称为“智能化的降糖药”。无论是1型还是

什么食物可以刺激胰岛素分泌

什么食物可以刺激胰岛素分泌南瓜：性温，味甘。能补中益气。南瓜中主要含有瓜氨酸、维生素B、脂肪、纤维素等。近年来的研究发现，南瓜含有大量的果胶，当南瓜与淀粉类食物同食时，会提高胃内容物的黏度，延缓胃的排空，果胶在肠道内充分吸水后形成一种凝胶状物质，可延缓肠道对糖的吸收，降低餐后血糖。此外，南瓜中微量元素钴含量丰富，钴是人体胰岛细胞合成胰岛素所必须的微量元素，能够促进体内胰岛素的分泌，可降低血糖。常食南瓜还可以降血脂、减肥。可将南瓜烘干研粉，每次5克，每日3次，也可用鲜南瓜250克煮熟食用，既充饥又可降低血糖。食用提示：每次食用量不要太多，因为南瓜中也含有碳水化合物，如果不加控制也会因总热量“超标”而引起血糖升高；南瓜性温，多食容易“上火”，因此，阳盛体质者不宜多食；不要食用放置过久的南瓜。冬瓜：性微寒，味甘。能利小便，止渴消烦闷，去头面热，解毒。常食有减肥作用。葫芦：性平，味甘。能止消渴，利水道，除烦。适用于糖尿病生痈、疖、口鼻中有肉烂痛者。可以长期食用。西葫芦：性平，味甘。可以清暑利湿，也可以止泻。含有丰富的维生素。糖尿病病人可以多食常食，用之充饥。黄瓜：性寒，味甘。能除邪热，清热解渴，利小便，具有降血糖、降血脂和减肥作用。糖尿病病人可以用之充饥，也可以解渴除热。药理研究

证实，供给热量低，可抑制糖类转化为脂肪，故合并高血压、高血脂的糖尿病患者宜多食黄瓜。苦瓜：性寒，味苦。能除邪热，解疲乏，清心明目。苦瓜清热解毒，除烦止渴，价廉物美，炒、拌、盐渍均可，是大众餐桌上的常见之菜。明代李时珍称苦瓜“苦、寒、无毒”，具有“清邪热、解劳乏、清心明目，益气壮阳之功”。苦瓜有“植物胰岛素”之称。药理试验发现，苦瓜中所含的苦瓜皂甙，不仅有类似胰岛素的作用，而且还可刺激胰岛素释放，有非常明显的降血糖作用。用苦瓜皂甙制剂给Ⅱ型糖尿病病人口服治疗，其降血糖总有效率可达到78.3%。因此糖尿病人长期服用有明显的降血糖作用。苦瓜含多种营养成份，据测定，每100克苦瓜中含蛋白质0.9克、脂肪0.2克、碳水化合物3克、抗坏血酸（维生素C）84毫克、钙18毫克。磷29毫克、铁0.6毫克，还含有胡萝卜素、硫胺素、核黄素、尼克酸等。其中，苦瓜中维生素C的含量高居各种瓜类之首。食用提示：糖尿病脾胃虚寒者不宜服用。慢性肠炎患者不宜多食；食用时宜急火快炒、不宜长时间的炖煮。胡萝卜：糖尿病患者其血液中会产生大量的自由基因，正是这些自由基因破坏了人体内胰岛素的活性。只要能找到一种可清除自由基团的方法，就能阻断糖尿病的发展。而胡萝卜中含有大量的?胡萝卜素，可以清除体内的自由基，因此日常饮食中多吃胡萝卜、甘蓝及其它富含胡萝卜素的蔬菜，对预防糖尿病有极大的帮助。美国疾病控制与防治中心的流行病专家对1665名年龄在40-74岁的志愿者进行了普查。研究人员测量了受试者血液中血糖含量，同时比较每一个体血液中?胡萝卜素含

促进胰岛素分泌降血糖

促进胰岛素分泌降血糖糖尿病是一组以长期血葡萄糖（简称血糖）水平增高为特征的代谢疾病群，是由遗传因素与环境因素共同作用引起的一种慢性高血糖状态。随着病程的延长，糖尿病可引起多系统损害，导致眼、肾、神经、血管等组织的慢性进行性病变，引起功能缺陷及衰竭。据调查结果显示，我国20岁以上的成年人中，有9240万人患有糖尿病。随着生物技术的不断发展，各种治疗糖尿病的药物陆续问世，很大程度上改善了糖尿病患者的症状，提高了生活质量。主要包括胰岛素、胰岛素增敏剂、促胰岛素分泌剂及其他降糖药物。其中促胰岛素分泌剂是一类很重要的药物，对2型糖尿病疗效确切，尤其近几年更是蓬勃发展，其作用机制是促进内源性胰岛素分泌，从而降低血糖。主要说一下磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。1.磺酰脲类磺酰脲类药物适用于饮食和运动仍不能获得良好控制的2型糖尿病，尤其是空腹血糖较高者，以及体重较轻或正常者。本类药物能选择性作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌；还能增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加，进而导致胰岛素的敏感性增高。副作用中低血糖症最常见也最危险，有体重增加的可能。消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减

少、神经系统反应较少见。磺酰脲类现已发展到第三代。第一代有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲等。其中醋酸己脲有促进肾排泄尿酸作用，适用于糖尿病伴有痛风的患者。第二代有格列本脲、格列吡嗪、格列齐持、格列波脲和格列喹酮。第二代较第一代作用强、不良反应小且症状轻微，其降糖作用维持时间达24小时。但这种长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。其中，格列苯脲易发生低血糖反应，应从小剂量开始使用。格列喹酮适用于轻、中度肾功能减退的糖尿病患者。格列齐持既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可防止血管病变，改善视网膜病变和肾功能，适用于伴有肥胖症或血管病变的糖尿病患者。第三代磺酰脲类药物以格列美脲为代表。使用方便，只需每天口服一次。它克服了前两代的缺点，作用维持时间较长（8～10小时），与受体结合及离解的速度快，导致低血糖的可能性减小。2.非磺酰脲类促胰岛素分泌剂本类药物与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，对功能受损的胰岛细胞能起到保护作用。其餐后降血糖作用较快。本类药物有瑞格列奈、那格列奈等。副作用中低血糖症较常见，但反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。刘鑫/文本文为头条号作者发布，不代表今日头条立场。

胰岛功能

胰岛功能测定及临床意义 —、胰岛功能检查包括胰岛素释放试验、C肽释放试验、胰岛素抗体和血糖测定试验。二、试验方法及注意事项 1 ）方法：在早晨空腹的情况下,进食75g葡萄糖或100g面粉的馒头前后分别于空腹，餐后0.5小时，1小时,2小时,3小时抽静脉血测定五个时间点的血糖，胰岛素释放,C-肽释放值。 2）注意事项：应禁食一夜后次日清晨空腹状态下采血。许多生理和药物因素影响血糖值、胰岛素和C肽的分泌，如做试验时的情绪、禁食时间的长短等；另外有些药物（如氨茶碱类，阻滞剂、糖皮质激素、口服避孕药等）应停服3天后再进行试验。三、胰岛素释放试验 1概述胰岛素是由胰岛B细胞合成其前体胰岛素原，经生化过程形成的一种降低血糖的激素，主要作用是促进葡萄糖的转化和糖原，抑制糖原异生，从而维持血糖的恒定。胰岛素缺乏时，血糖浓度升高，可超过肾糖阈，发生胰岛素依赖型。血清或血浆胰岛素定量的测定，主要用于胰岛B细胞的分泌功能和糖尿病的研究，确定糖尿病的类型，对于的诊断，探讨机理，研究某些药物对糖代谢的影响以及内分泌紊乱疾病等都有一定的意义和价值。 2临床意义胰岛素释放试验是让患者口服葡萄糖或用馒头餐使血糖升高而刺激胰岛 B -细胞分泌胰岛素，通过测定空腹及餐后0.5小时、餐后1小时、2小时、3小时的血浆胰岛素水平，了解胰岛B-细胞的储备功能，从而有助于糖尿病的早期诊断、分型和指导治疗。 3糖尿病患者的胰岛素释放试验曲线可分以下3种类型：（1）胰岛素分泌不足型：为试验曲线呈低水平状态，表示胰岛功能衰竭或遭到严重破坏，说明胰岛素分泌绝对不足，见于胰岛素依赖型糖尿病，需终身胰岛素治疗。(2)胰岛素分泌增多型：患者空腹胰岛素水平正常或高于正常，刺激后曲线上升迟缓，咼峰在2小时或3小时，多数在2小时达到咼峰，其峰值明显咼于正常值，

胰岛素及其分泌

胰岛是在胰脏腺泡之间的散在的细胞团。胰岛能分泌胰岛素与胰高血糖素等激素。参考资料：胰岛人类的胰岛细胞按其染色和形态学特点，主要分为A细胞、B细胞、D 细胞及PP细胞。A细胞约占胰胰岛细胞的20%，分泌胰主血糖素（glucagon）；B细胞占胰岛细胞的60%-70%，分泌胰岛素(insulin)；D细胞占胰岛细胞的10%，分泌生成抑素；PP细胞数量很少，分泌胰多肽(pancreatic polyeptide)。一、胰岛素胰岛素是含有51个氨基酸的小分子蛋白质，分子量为6000，胰岛素分子有靠两个二硫键结合的A链（21个氨基酸）与B链（30个氨基酸），如果二硫键被打开则失去活性（图11-21）。B细胞先合成一个大分子的前胰岛素原，以后加工成八十六肽的胰岛素原，再经水解成为胰岛素与连接肽（C 肽）。图11-21 人胰岛素的化学结构胰岛素与C肽共同释入血中，也有少量的胰岛素原进入血液，但其生物活性只有胰岛素的3%-5%，而C肽无胰岛素活性。由于C肽是在胰岛素合成过程产生的，其数量与胰岛素的分泌量有平行关系，因此测定血中C肽含量可反映B 细胞的分泌功能。正常人空腹状态下血清胰岛素浓度为 35-145pmol/L。胰岛素在血中的半衰期只有5min，主要在肝灭活，肌肉与肾等组织也能使胰岛素失活。1965年，我国生化学家首先人工合成了具有高度生物活性的胰岛素，成为人类历史上第一次人工合成生命物质（蛋白质）的创举。（一）胰岛素的生物学作用胰岛素是促进合成代谢、调节血糖稳定的主要激素。1．对糖代谢的调节胰岛素促进组织、细胞对葡萄糖的摄取和利用，加速葡萄糖合成为糖原，

贮存于肝和肌肉中，并抑制糖异生，促进葡萄糖转变为脂肪酸，贮存于脂肪组织，导致血糖水平下降。胰岛素缺乏时，血糖浓度升高，如超过肾糖阈，尿中将出现糖，引起糖尿病。2．对脂肪代谢的调节胰岛素促进肝合成脂肪酸，然后转运到脂肪细胞贮存。在胰岛素的作用下，脂肪细胞也能合成少量的脂肪酸。胰岛素还促进葡萄糖进入脂肪细胞，除了用于合成脂肪酸外，还可转化为α-磷酸甘油，脂肪酸与α-磷酸甘油形成甘油三酯，贮存于脂肪细胞中，同时，胰岛素还抑制脂肪酶的活性，减少脂肪的分解。胰岛素缺乏时，出现脂肪代谢紊乱，脂肪分解增强，血脂升高，加速脂肪酸在肝内氧化，生成大量酮体，由于糖氧化过程发和障碍，不能很好处理酮体，以致引起酮血症与酸中毒。3．对蛋白质代谢的调节胰岛素促进蛋白质合成过程，其作用可在蛋白质合成的各个环节上：①促进氨基酸通过膜的转运进入细胞；②可使细胞核的复制和转录过程加快，增加DNA和RNA 的生成；③作用于核糖体，加速翻译过程，促进蛋白质合成；另外，胰岛素还可抑制蛋白质分解和肝糖异生。由于胰岛素能增强蛋白质的合成过程，所以，它对机体的生长也有促进作用，但胰岛素单独作用时，对生长的促进作用并不很强，只有与生长素共同作用时，才能发挥明显的效应。近年的研究表明，几乎体内所有细胞的膜上都有胰岛素受体。胰岛素受体已纯化成功，并阐明了其化学结构。胰岛素受体是由两个α亚单位和两个β亚单位构成的四聚体，α亚单位由719个氨基酸组成，完全裸露在细胞膜外，是受体结合胰岛素的主要部位。α与α亚单位、α与β亚单位之间靠二硫键结合。β亚单位由

胰岛素促泌剂分类

胰岛素促泌剂有哪些？昂生大药房/ 2014-08-25 胰岛素促泌剂，顾名思义，是促进胰岛素分泌的一类药物，目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类，其作用机制有相似点也有不同点。需要明确的是，无论是哪类胰岛素促泌剂都可以与其他类型的降糖药物联合使用，但是同类药物不可同时服用。否则，不仅不会达到控制血糖的目的，还会增加低血糖和其他副作用的危险。 1、磺脲类促泌剂：磺脲类促泌剂使用的历史比较悠久，因降糖效果确凿，价格相对便宜而广受欢迎，是目前临床最常用的药物。磺脲类促泌剂适用于有一定胰岛素分泌功能，肝、肾功能正常的2型糖尿病患者，可单独使用或者与其它降糖药联合使用，联合使用可以增强降糖效果。作用时间长短不同，一天服用1～3次。多数磺脲类药物需在饭前半小时服用，因为这样药物起效可以与饭后的血糖升高同步，减少发生低血糖的风险。目前临床上比较常用的磺脲类药物有格列本脲，别名为优降糖；格列齐特，代表商品为达美康、达美康缓释片等；格列吡嗪，代表商品为美吡达、瑞易宁、优哒灵、迪沙、元坦片等；格列喹酮，代表商品为糖适平等；格列美脲，代表商品为亚莫利、万苏平、迪北、安多美等。用药区别如下。 2、格列本脲（优降糖）属于第二代磺脲类药物，降糖作用强，而低血糖反应也较为常见，所以老年人需慎用。每片2.5毫克，每日剂量不超过15毫克。由于其作用持续时间长，所以主张早餐前一次服用，当用量在7.5毫克以上时可分2～3次口服，服用时应从小剂量开始，根据病情逐渐加量。中药消渴丸为中西药复方制剂，每10粒含格列本脲2.5毫克。 3、格列齐特（达美康) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用较强，有时也会出现低血糖反应。此外达美康具有降低血液粘稠度，抑制血小板聚集的作用，其减少动脉粥样硬化的效果比其它磺脲类药物有优势，对有冠心病等心血管并发症的糖尿病患者更为适用。每片80毫克，每日最大剂量不超过320mg。一般主张分2次服用，亦可每日分3次服用，具体用法和用量应根据病情需要因人而异。达美康缓释片和达美康降糖效果一致，但每天只需服用一次，且不容易引发低血糖反应。缓释片每片30mg，每次1～4片，应从1片（30mg）的起始剂量开始服用。 4、格列吡嗪（美吡达) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用温和、起效快、半衰期短、低血糖反应少见、副作用小，适用于老年人。每片5毫克，开始时2.5～5毫克，每日最大剂量不超过30毫克。瑞易宁是格列吡嗪控释片，每天只需服用1次，既方便又可减少副作用。 5、格列喹酮（糖适平) 亦属于第二代磺脲类药物，其代谢产物95%经胆道及粪便排出，仅5%从尿中排出，因此适用于糖尿病合并肾病的患者，服用期间不宜再用其他磺脲类药。每片30毫克，一般日剂量15～180毫克，据个体情况而定，日剂量低于30mg时可于早餐前顿服，高于30mg时可酌情每日2次或每日3次分次服用。 6、格列美脲（亚莫利) 为第三代磺酰脲类药物，有说法认为它的作用强度强于格列本脲，也有说法认为与格列本脲相当或略低于后者，但低血糖风险和其他副作用却要小得多。研究表明，同其他磺脲类降糖药相比，格列美脲是唯一能促进胰岛素第一时相和第二时相的分泌，改善高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗，增强胰岛素的敏感性。格列美脲既有很好的降糖效果，又不增加体重．对于超重和有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者来说，应用格列美脲更适宜。 7、格列奈类促泌剂：格列奈类促泌剂属于新一代的促泌剂，因其仅在进餐时促进胰岛素的分泌，从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的剌激，因而又被称为“餐时血糖调节剂”。目前临床上比较常用的格列奈类药物有瑞格列奈和那格列奈，前者的代表商品为诺和龙、孚来迪等，后者的代表商品为唐力、

促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂各药特点一、促胰岛素分泌剂（磺脲类和非磺脲类—格列奈类）作用机制:是备用一线降糖药，主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。（一）磺脲类药物第一代磺脲类药物：甲苯磺丁脲，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果，引起的低血糖反应发生率高，已基本被淘汰。第二代磺脲类药物：最早应用于临床的格列苯脲（优降糖），是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效，高峰在2～6小时，其半衰期为10～16小时，作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢，其代谢产物的50%经胆道排出，50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时足以致死。用药建议优降糖每片2.5毫克，一般每次1.25～2.5毫克，每日1～3次，餐前半小时口服。最大用量每次5毫克，每日3次，再加大剂量不但不会增加降糖效果，反而会加大不良反应。特别提示（1）一定从小剂量开始，逐渐加量，根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。

（2）优降糖所致的低血糖经过处理以后，要继续留观2～3天，这是因为本药的半衰期长，有可能再次引起低血糖。（3）年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用，以防因药物蓄积而引起严重低血糖。（4）该药价格比较便宜，适用于血糖较高（尤其是空腹血糖）的中青年2型糖尿病患者。格列齐特（达美康）口服后30分钟起效，2～6小时达高峰，半衰期10～12小时，作用持续时间为12～24小时，属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢，60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和，药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外，达美康还有降低血液黏稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。用药建议适用于有心血管并发症、高黏滞血症以及老年糖尿病患者，是目前应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每片80毫克，餐前半小时口服。开始每日40～80毫克，每日1～2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2～3次服用，血糖稳定后可改用维持量。现在还有格列齐特缓释片。格列吡嗪（美吡哒）本药吸收完全而迅速，服药30分钟起效，在1～3小时达血糖浓度高峰，半衰期仅2～4小时，药效可维持6～12小时。本品主要由肝脏代谢，在24小时内经肾脏排出97%。美吡哒降糖效果仅次于优降糖，是一种短效磺脲类降糖药，最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由于其药效持续时间短，故引起低血糖的风险也很小，所以对老年人比较适宜。国外有人主张不用长效降糖药，以免因药物蓄积导致低血糖，或引起对身体有不良影响的高胰