阿司匹林在心血管疾病中的临床应用
阿司匹林在心血管疾病中的临床应用
发表时间：2010-08-26T08:34:15.857Z 来源：《中外健康文摘》2010年第16期供稿作者：陈德生陈小鹏黄烈阳[导读] 目前阿司匹林在冠心病二级预防中的地位已经确立,其预防作用与他汀类药物相当,而且更为经济。
陈德生陈小鹏黄烈阳（江西省宁都县人民医院 342800）
【中图分类号】R972 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2010)16-0147-02 【摘要】阿司匹林应用于临床已有100余年的历史,近年来其抗血小板聚集作用备受关注。我们概述了阿司匹林的作用机制以及其在心血管疾病中的临床应用,对更好地使用阿司匹林有一定的指导意义。
阿司匹林应用于临床已逾百年,但其抑制血小板聚集的特性直至20世纪60年代后期才逐渐为人们所认识。阿司匹林的抗血小板作用在心血管疾病预防中具有重要意义。目前阿司匹林在冠心病二级预防中的地位已经确立,其预防作用与他汀类药物相当,而且更为经济。【关键词】阿司匹林作用机制血小板
1 阿司匹林的作用机制
阿司匹林的主要作用机制是通过与血小板的环氧化酶活性位点丝氨酸产生共价键性乙酰化而使该酶受到抑制,从而阻断花生四烯酸通过环氧化酶途径转变为前列腺素环内过氧化物(PGG ,PGH),进而减少血栓素(TXA)的形成。低浓度阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板环氧化酶,减少血小板中血栓素的合成,而影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。高浓度阿斯匹林能直接抑制血管壁中合成酶,减少了前列环素的合成。
2 阿司匹林与心血管疾病
心血管疾病位居全球死亡原因的首位,每年导致1700万人死亡,而其中的80%来自发展中国家。亚洲2004年公布的调查结果表明,心血管病的大规模流行,正开始对中国及其他亚洲国家造成严重影响。有数据显示,自1958年以来,我国心脑血管疾病发病率上升了4倍,占全国每年死亡人口的1/3,也是致残的首位原因。每15秒就有1位中国公民被心脑血管病夺去生命,每22秒就有1位中国公民因此失去工作能力。
3 阿司匹林在心血管疾病中的具体应用
急性ST段抬高的心肌梗死患者,在冠状动脉粥样硬化斑块破裂的基础上继发血栓,主要成分是以纤维蛋白作为网架结构的红色血栓,是纤溶药物的作用底物,故应行溶栓治疗。而辅助溶栓治疗的目的在于提高开通的速率和开通的比率,尤其是提高心肌水平的再灌注,减少溶栓后的血栓性再闭塞和再梗死。目前急性心肌梗死后抗栓治疗的主要制剂是阿司匹林和肝素,ST段抬高的心肌梗死后使用阿司匹林可以明显减少和推迟血管性死亡、非致命性再梗死和非致命性脑卒中发生率。如无禁忌,心肌梗死后应长期服用阿司匹林。
非ST段抬高的急性冠状动脉综合征包括非ST段抬高的心肌梗死和不稳定心绞痛。其发病的机制也是斑块的破裂,形成的血栓多数未使冠状动脉完全闭塞,血栓的成分是以血小板为主的“白色血栓”,治疗原则是稳定病变,防止病变进展,减少病死率,减少发展为ST段抬高的心肌梗死的可能性。早期的抗栓治疗,阿司匹林加肝素是非ST段抬高急性冠状动脉综合征患者治疗的基础。作为二级预防,在急性冠状动脉综合征后阿司匹林应该无限期使用。如阿司匹林过敏或不能耐受,可选用氯吡格雷。无论高危、低危、行介入治疗还是非介入治疗,加用氯吡格雷都能在阿司匹林加肝素(低分子肝素)已经获益的基础上,进一步减少心血管事件。
动脉血栓形成的一级预防①如果存在动脉粥样硬化血栓形成的危险因素,如患糖尿病或已经存在心脑周围血管疾病,则应考虑口服阿司匹林预防。②对于高血压的患者,没有必要常规口服阿司匹林,如果年龄大于50岁或者存在高脂血症、糖尿病等,应口服阿司匹林预防。
4 阿司匹林的使用剂量及临床应用建议
阿司匹林一级预防的剂量为每日75～100mg,餐后服用;二级预防的阿司匹林100～300mg;对于一旦确诊为急性心肌梗死的患者,应尽快给予阿司匹林160～325mg嚼碎后服用。值得注意的是阿司匹林存在不良反应：大剂量可出现恶心呕吐,长期应用可加重或诱发溃疡病,故有胃、十二指肠溃疡的患者应慎用或不用。如应用,须予抗酸药口服或应用肠溶片。少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克或哮喘;长期应用,可引起肾乳头坏死;妊娠期妇女慎用或避免应用;饮酒前后不可用;避免与糖皮质激素联用,二者合用可使出血加剧;手术1周内应避免应用,以免出血;脑出血患者禁用。
参考文献
[1]唐安平. 阿司匹林在心血管疾病中的临床应用,中国医药指南：学术版, 2008(6): 41-43.
[2]韩雅玲,王效增 .不稳定型心绞痛和非ST段抬高心肌梗死的介入治疗,中国实用内科杂志,2006-15.
[3]孙宁玲.高血压患者如何正确使用阿司匹林,中国循证医学杂志,2007-01.
阿司匹林综述
阿司匹林综述 阿司匹林，英文名：Aspirin，别名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等，分子式：C9H8O4分子量：180.16，性状：白色针状或板状结晶或粉末，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 1阿司匹林的适用症状 1.1镇痛、解热 阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参与治疗。 1.2消炎、抗风湿 阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用该品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。 1.3关节炎 除风湿性关节炎外，该品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。 1.4抗血栓 该品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 1.5皮肤粘膜淋巴结综合症（川崎病） 患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。 1.6预防消化道肿瘤 长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。 2阿司匹林的其他作用 阿司匹林抗癌的研究结果显示，长期服用阿司匹林可显著降低患肠癌的风险。这是第一个基于长期随机对比试验的结果，为阿司匹林的抗癌效果提供了有力证据。英国纽卡斯尔大学等机构的研究人员在英国医学刊物《柳叶刀》网站上
阿司匹林,心血管疾病
科研训练论文(文献综述) （ 题目：阿司匹林对心血管疾病的预防学生姓名：钱晓丽 学号：201020515047 学院：化工学院 班级：制药12-2班 2016年1月
阿司匹林对心血管疾病的预防 钱晓丽，陈秋月 内蒙古工业大学化工学院，呼和浩特，010051 摘要：近年来，心脑血管疾病的死亡率升高，已为人类死亡原因之首,其预防与治疗始终为医学关注的焦点。而生活中常见药物阿司匹林作为心脑血管疾病的防治疗药物已经有一个世纪之久,是历史最长,同时也是用量最多的药物。阿司匹林最早用于镇痛，后来发现阿司匹林能影响凝血过程，现今，阿司匹林已经是抗血小板治疗的一线用药，在心脑血管疾病的预防中起重要作用。每年大约有1000亿片阿司匹林被用于解热镇痛和心脑血管疾病。本文综述了阿司匹林在心脑血管疾病预防方面的研究，主要介绍阿司匹林预防心脑血管疾病的临床研究和适用剂量及其副作用、抵抗。 关键词：心脑血管疾病；预防；阿司匹林 引言 弗雷德里克·热拉尔是最早合成阿司匹林的。早在1853年他就用水杨酸、乙酸酐合成了乙酰水杨酸，但这一发现并没有引起人们的重视。直到1897年，在化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，费利克斯·霍夫曼第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。阿司匹林于1898年上市，真正开始引起人们的重视是因为发现其具有抗血小板凝聚的作用。于是将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基的聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得的产物抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。 因阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面药理作用，所以常用于感冒发热、头痛、神经痛、关节痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎等疾病。接下来我们主要研究阿司匹林的抗血小板聚集作用对预防心脑血管疾病的疗效。 一、心脑血管疾病预防的重要性 心脑血管疾病是心脏血管和脑血管疾病的统称，一般由于高脂血
阿司匹林临床应用近况
阿司匹林临床应用近况 《中华现代内科学杂志》 － 阿司匹林问世已有百余年的历史，开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。20世纪70年代发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的一、二级预防中是一种有效的抗血小板药物。研究表明,与安慰剂组比较，服用阿司匹林的中年男性在5年随访期间首次心肌梗死的发生率下降44％［１]。虽然阿司匹林可以显著减低心肌梗死和缺血性心血管事件的发生，但是,许多患者并没有正规接受阿司匹林的治疗。本文旨在使临床医生提高对阿司匹林了解,正规使用阿司匹林，使更多的患者受益。 １对阿司匹林预防缺血性事件的认识 阿司匹林是治疗急性冠脉综合征(ＡCS)的基石,并广泛应用于缺血性血管性事件的一级和二级预防。早期的SISI2研究显示[2］：阿司匹林治疗5周使ＳＴ段上抬(STEMI)患者的死亡相对危险率下降（ＲＲR)２3%,如与链激酶合用死亡率RＲＲ为42%。多个研究评价了阿司匹林对不稳定型心绞痛或非ST段上抬心肌梗死(NＳTEMＩ)的效果,其中1983年一项最大的试验系退伍军人合作研究（ＶACＳ)，该研究将1266例患者随机分为阿司匹林３２5mg/d 组或安慰剂组。治疗１2周后发现阿司匹林治疗组的死亡率和MI的ＲＲR下降５１%。最近的荟萃分析显示：与安慰剂组比较阿司匹林可以使血管事件减少20%。有文献报道[３]，长期服用阿司匹林患者不但MＩ发生可能性小,即使发生了严重程度也比从不服用要轻，较多的表现为ＮＳTEＭI。 阿司匹林能预防每10０0例动脉粥样硬化患者中19例缺血性事件的发生［4］。糖尿病人群至少75%的死亡是动脉粥样硬化基础上的血栓事件，这些事件主要包括心肌梗死、脑梗死、血管性死亡。抗血栓治疗研究协作组的荟萃分析显示阿司匹林在糖尿病患者预防心肌梗死、脑梗死、血管性死亡的疗效与非糖尿病患者相同[5,6]。 血管内支架的再狭窄和支架血栓形成是冠状动脉支架术影响预后常见的并发症，血小板在该并发症的形成中具有重要作用。Grama等［7]证明支架植入后血小板功能显著激活，而联合抗血小板治疗的患者体内血小板呈去活化水态,亚急性血栓形成减少。过去将噻氯匹定与阿司匹林联合作为冠状动脉支架术后的标准治疗方案。目前新的临床试验证明氯吡格雷与阿司匹林联合安全性和耐受性优于前者。 急性脑梗死是中老年发病率高，致残率高的一种疾病，严重危害人类健康。脑梗死病人应用阿司匹林能完全抑制血小板聚集。低分子肝素联合小剂量阿司匹林治疗急性脑梗死能显著改善血液流变学指标，降低纤维蛋白原浓度及血浆黏度,抗血小板聚集,从而改善血液循环,拯救缺血半暗区。尤其对于超过溶栓时间窗的患者疗效可靠且时间短，见效快。 2 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的作用 美国心脏病学会AHA［8］建议阿司匹林应考虑用于１０年内心血管事件危险≥10%的健康男性和女性。
对阿司匹林的研究和新进展
对阿司匹林研究和新进展 学校：河北北方学院 班级：09级医学影像系本科（1）班 姓名：王建秋 学号：2009062060133 1前言 著名哲学家何塞?奥尔特加?加塞特曾经所过：“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是它——阿司匹林。”阿司匹林在药物应用中的地位可见一斑。阿司匹林问世之初主要用于止痛、退热的治疗，后广泛用于伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等疾病的治疗，现如今逐渐转变到用于抗血栓，尤其在心血管事件的二级预防中应用最广，减少了大约25%的心血管事件的发生。因此，对于阿司匹林的研究有着深远的历史和现实意义。 2作用机制 阿司匹林(Aspirin，ASP)又称乙酰水杨酸(ASA),它能选择性地使细胞内环氧化酶乙酞化, 抑制环氧化酶的活性, 从而影响下丘脑中强致热因子前列腺的合成, 恢复调节体温的正常反应, 因而具有解热、镇痛、消炎作用, 亦用于抗风湿性关节炎和抗类风湿性关节炎。近年来, 人们又发现阿司匹林具有抗血栓的特性, 能明显减少周围动脉内阻塞性血栓的形成, 抑制血小板的释放反应以及抑制内源性ADP、5-HP等的释放, 从而抑制内过氧化物的形成,抑制血小板凝集作用,而用于预防心脑血管疾病的发作, 预防短暂性脑缺血、中风等。 3临床应用 阿司匹林作为经典的解热镇痛药, 抗炎抗风湿作用较强, 并有促进尿酸排泄作用;此外, 尚有抗血小板聚集作用。常用于感冒发热、头痛、肌肉痛、神经痛及活动性风湿性关节炎等。小剂量的阿司匹林可用于预防心脑血管病和短暂性缺血性疾病的发作及其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等，在此不再赘述。本文将着重介绍临床最新应用。 3. 1 治疗胆道蛔虫治疗机制可能因胆道蛔虫病患者的胃酸偏低, 口服阿司匹林后能 升高胃液酸度,在肠中部分分解为水杨酸与醋酸, 经吸收后自胆汁排泄, 引起胆道内环境的改变, 蛔虫厌酸而退出胆道。 3. 2 对生育的影响据有关文献报道, 每日口服8片阿司匹林, 可使精液中的前列腺 素暂时减少, 当精液内前列腺素浓度降低时, 可出现较多的异型精子。因此有人认为, 阿司匹林可成为男性避孕药。 3. 3 治疗月经过多无论何种原因引起的月经过多, 都与子宫内膜或肌层合成与释放 过多的PG I2及PGE 有关, 因为PG 可引起子宫血管扩张, 抑制血小板聚集。据此, 可用阿司匹林类药物治疗月经过多。许多报道指出, 服用吲哚美辛、甲芬那酸或萘普生等可显著减少经血量。 3. 4 治疗原发性痛经原发性痛经时子宫内膜液及外周血液中的PGF2d水平或PGF2d /PGE2比例升高, 其症状与全身给予PG 进行引产或人工流产的副作用颇相似。PG 合成酶抑制剂对减轻痛轻症状有明显效果。 3. 5 治疗先兆性子痫有人认为, 孕妇不宜使用阿司匹林。最近巴黎一家医院对102
【精编】阿司匹林的研究进展及发展前景
1 阿司匹林的简介 1.1名称 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文别名：醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：Aspirin 英文简写：ASR 化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸，2-ethanoylhydroxybenzoic acid 分子结构式为：C9H8O4 分子相对质量：180.16 1.2药品简介 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与血栓素A2 ( TXA2 )生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。 1.3药物药理 1.3.1药物效力动力学 ①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏
感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性； ②消炎作用；可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关； ③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用； ④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用； ⑤对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶 ( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。 1.3.2 药物代谢动力学 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔、脑脊液中。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1～2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗内湿、消炎时为150～300μg/ml。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄；服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
阿司匹林在心血管疾病中的临床应用
阿司匹林在心血管疾病中的临床应用 发表时间：2010-08-26T08:34:15.857Z 来源：《中外健康文摘》2010年第16期供稿作者：陈德生陈小鹏黄烈阳[导读] 目前阿司匹林在冠心病二级预防中的地位已经确立,其预防作用与他汀类药物相当,而且更为经济。 陈德生陈小鹏黄烈阳（江西省宁都县人民医院 342800） 【中图分类号】R972 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2010)16-0147-02 【摘要】阿司匹林应用于临床已有100余年的历史,近年来其抗血小板聚集作用备受关注。我们概述了阿司匹林的作用机制以及其在心血管疾病中的临床应用,对更好地使用阿司匹林有一定的指导意义。 阿司匹林应用于临床已逾百年,但其抑制血小板聚集的特性直至20世纪60年代后期才逐渐为人们所认识。阿司匹林的抗血小板作用在心血管疾病预防中具有重要意义。目前阿司匹林在冠心病二级预防中的地位已经确立,其预防作用与他汀类药物相当,而且更为经济。【关键词】阿司匹林作用机制血小板 1 阿司匹林的作用机制 阿司匹林的主要作用机制是通过与血小板的环氧化酶活性位点丝氨酸产生共价键性乙酰化而使该酶受到抑制,从而阻断花生四烯酸通过环氧化酶途径转变为前列腺素环内过氧化物(PGG ,PGH),进而减少血栓素(TXA)的形成。低浓度阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板环氧化酶,减少血小板中血栓素的合成,而影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。高浓度阿斯匹林能直接抑制血管壁中合成酶,减少了前列环素的合成。 2 阿司匹林与心血管疾病 心血管疾病位居全球死亡原因的首位,每年导致1700万人死亡,而其中的80%来自发展中国家。亚洲2004年公布的调查结果表明,心血管病的大规模流行,正开始对中国及其他亚洲国家造成严重影响。有数据显示,自1958年以来,我国心脑血管疾病发病率上升了4倍,占全国每年死亡人口的1/3,也是致残的首位原因。每15秒就有1位中国公民被心脑血管病夺去生命,每22秒就有1位中国公民因此失去工作能力。 3 阿司匹林在心血管疾病中的具体应用 急性ST段抬高的心肌梗死患者,在冠状动脉粥样硬化斑块破裂的基础上继发血栓,主要成分是以纤维蛋白作为网架结构的红色血栓,是纤溶药物的作用底物,故应行溶栓治疗。而辅助溶栓治疗的目的在于提高开通的速率和开通的比率,尤其是提高心肌水平的再灌注,减少溶栓后的血栓性再闭塞和再梗死。目前急性心肌梗死后抗栓治疗的主要制剂是阿司匹林和肝素,ST段抬高的心肌梗死后使用阿司匹林可以明显减少和推迟血管性死亡、非致命性再梗死和非致命性脑卒中发生率。如无禁忌,心肌梗死后应长期服用阿司匹林。 非ST段抬高的急性冠状动脉综合征包括非ST段抬高的心肌梗死和不稳定心绞痛。其发病的机制也是斑块的破裂,形成的血栓多数未使冠状动脉完全闭塞,血栓的成分是以血小板为主的“白色血栓”,治疗原则是稳定病变,防止病变进展,减少病死率,减少发展为ST段抬高的心肌梗死的可能性。早期的抗栓治疗,阿司匹林加肝素是非ST段抬高急性冠状动脉综合征患者治疗的基础。作为二级预防,在急性冠状动脉综合征后阿司匹林应该无限期使用。如阿司匹林过敏或不能耐受,可选用氯吡格雷。无论高危、低危、行介入治疗还是非介入治疗,加用氯吡格雷都能在阿司匹林加肝素(低分子肝素)已经获益的基础上,进一步减少心血管事件。 动脉血栓形成的一级预防①如果存在动脉粥样硬化血栓形成的危险因素,如患糖尿病或已经存在心脑周围血管疾病,则应考虑口服阿司匹林预防。②对于高血压的患者,没有必要常规口服阿司匹林,如果年龄大于50岁或者存在高脂血症、糖尿病等,应口服阿司匹林预防。 4 阿司匹林的使用剂量及临床应用建议 阿司匹林一级预防的剂量为每日75～100mg,餐后服用;二级预防的阿司匹林100～300mg;对于一旦确诊为急性心肌梗死的患者,应尽快给予阿司匹林160～325mg嚼碎后服用。值得注意的是阿司匹林存在不良反应：大剂量可出现恶心呕吐,长期应用可加重或诱发溃疡病,故有胃、十二指肠溃疡的患者应慎用或不用。如应用,须予抗酸药口服或应用肠溶片。少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克或哮喘;长期应用,可引起肾乳头坏死;妊娠期妇女慎用或避免应用;饮酒前后不可用;避免与糖皮质激素联用,二者合用可使出血加剧;手术1周内应避免应用,以免出血;脑出血患者禁用。 参考文献 [1]唐安平. 阿司匹林在心血管疾病中的临床应用,中国医药指南：学术版, 2008(6): 41-43. [2]韩雅玲,王效增 .不稳定型心绞痛和非ST段抬高心肌梗死的介入治疗,中国实用内科杂志,2006-15. [3]孙宁玲.高血压患者如何正确使用阿司匹林,中国循证医学杂志,2007-01.
氯吡格雷联合阿司匹林治
氯吡格雷联合阿司匹林治 发表时间：2011-06-10T14:14:52.983Z 来源：《中外健康文摘》2011年第12期供稿作者：鲁叶弘付强[导读] 本试验旨在探讨在常规抗凝等治疗的基础上联用氯吡格雷及阿司匹林的疗效及安全性。 鲁叶弘付强（沈阳市第四人民医院辽宁沈阳110031）【中图分类号】R541 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2011)12-0109-02 【摘要】目的观察在抗凝等治疗的基础上联用氯吡格雷及阿司匹林治疗不稳定型心绞痛（UA）的疗效及安全性。方法86例不稳定型心绞痛患者随机分为试验组与对照组，试验组在抗凝治疗的基础上加服氯吡格雷及阿司匹林，对照组仅加服阿司匹林，观察2组治疗后疗效及安全性。结果治疗结束后2组总有效率及心血管事件发生率比较差异有显著性，不良反应发生率差异无显著性。结论联用氯吡格雷与阿司匹林抗血小板治疗安全有效。【关键词】氯吡格雷不稳定型心绞痛阿司匹林不稳定型心绞痛（UA）是临床较常见的危急重症，不及时治疗可进展为急性心肌梗死或猝死。目前常规治疗均在抗凝的基础上使用血小板抑制剂阿司匹林。然而有相当多的患者服用阿司匹林后仍会再发心血管事件，其血小板未被抑制或未被充分抑制，这就是阿司匹林抵抗（AR）。本试验旨在探讨在常规抗凝等治疗的基础上联用氯吡格雷及阿司匹林的疗效及安全性。 1 资料与方法 1.1一般资料86例不稳定型心绞痛患者均为我院2010年5月至10月住院病例，均符合ACC/AHA 2007年不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死治疗指南诊断标准，全部有胸闷，胸痛症状，伴有典型ST-T改变且排除急性心肌梗死、严重且未经控制的高血压、出血、肝肾功能不全等患者，随机分为2组：试验组44例，其中男29例，女15例，平均年龄（60.5±7.78）岁，伴高血压 27例，糖尿病11例，高脂血症18例；对照组42例，其中男22例，女20例，平均年龄（6 2.5±7.23）岁，伴高血压 28例，糖尿病8例，高脂血症16例。两组间年龄、性别、伴随疾病及心电图改变等比较差异无显著性（P>0.05）。 1.2治疗方法两组均给予抗凝、扩冠等常规治疗，包括应用低分子肝素钙、他汀类、硝酸酯类、β-受体阻滞剂等，对照组服用阿司匹林（拜耳公司生产）100mg/次，1次/d，试验组在此基础上加用氯吡格雷(波立维，杭州赛诺非安万特民生制药有限公司生产)75mg/次，1次/d。两组中合并心律失常、高血压、糖尿病者同时给予降压、降糖、抗心律失常等对症治疗。观察疗程中心血管事件发生情况（包括心绞痛复发加重、发生急性心肌梗死、死亡），并在治疗前、后分别描记心电图，查血小板计数、凝血酶原时间及部分凝血活酶时间。 1.3疗效判定标准显效：心绞痛发作次数减少80%以上，心电图ST段下移明显改善；有效：心绞痛发作次数及硝酸甘油耗量减少50%以上，心电图ST段下移明显≤0.02mV，Ｔ波由倒置变浅或低平；无效：心绞痛发作次数及硝酸甘油耗量均不见减少，心电图与治疗前无明显改变。以显效加有效计算总有效率。 1.4统计学处理本研究中计数资料应用x2检验。应用SPSS 17.0统计软件进行处理。 2 结果 2.1治疗结果试验组显效27例，有效16例，无效1例，总有效率97.72%；对照组显效22例，有效12例，无效8例，总有效率80.95%，两组相比差异有显著性（P<0.05）。 2.2心血管事件发生情况试验组1例心绞痛复发加重，无猝死及急性心肌梗死事件；对照组7例心绞痛复发加重，1例发生急性心肌梗死。两组间比较差异有显著性（P<0.05）。 2.3不良反应试验组3例、对照组2例注射部位皮下瘀斑；试验组2例、对照组1例牙龈出血；两组均无血小板减少、凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长；无严重出血、药物过敏等不良反应发生。两组间比较差异无显著性（P>0.05）。 3 讨论 UA是急性冠脉综合征的一种，其病理基础是在原有粥样硬化病变的基础上，发生冠状动脉内膜下出血、斑块破裂、破损处血小板与纤维蛋白凝集形成血栓、冠状动脉痉挛等，引起冠脉不完全阻塞或在狭窄基础上进一步阻塞所致［1］。积极的药物治疗对阻止其进一步进展为急性心肌梗死，降低死亡率，改善预后，具有重要意义。血小板抑制剂在冠心病的治疗中占有极其重要的地位，目前常用的为阿司匹林。阿司匹林只能阻断血小板活化的环氧化酶途径，却不能阻断花生四烯酸脂氧化酶代谢途径导致的血小板活化、血栓形成，同时由于部分病人存在AR现象［2］，目前许多临床试验发现规则服用阿司匹林的患者仍会再发缺血性事件。氯吡格雷是非竞争性二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂，通过改变血小板膜及干扰膜纤维蛋白原的相互作用，阻断血小板膜上糖蛋白Ⅱb/Ⅲa活化，抑制血小板聚集［3］，比阿司匹林的作用强，总体耐受性和阿司匹林相似［4］。本组研究发现，氯吡格雷加阿司匹林较单用阿司匹林更有利于降低高危患者的心血管死亡、心肌梗死、脑卒中等风险［5］。本试验证实，在常规抗凝、扩张血管等治疗的基础上，联用氯吡格雷与阿司匹林抗血小板治疗比单用阿司匹林治疗更能有效改善症状，减少近期心血管事件发生率，不增加不良反应发生率。 参考文献 [1]陈灏珠.实用内科学(第3版)[M].北京:人民卫生出版社,2004. [2]李洁,刘春风.阿司匹林抵抗[J].国外医学(脑血管病分册),2005,13(2)：136-139. [3]李芳.冠心病患者氢氯吡格雷抵抗的研究进展[J].心血管病学进展,2008,29（3）:419-421. [4]张青山，邹江，赵丹等.新型抗血小板药氯吡格雷研究进展[J].化工进展，2003,2（7）:689-693. [5]CURE Study Investigations.Effects of clopidogrel in addition to aspirin patients with non-ST-elevation acute coronary syndromes. N Eng J Med,2001，345:494-502.
(完整版)阿司匹林合成的研究进展
阿司匹林合成的研究最新进展 摘要:本文具体是对阿司匹林在近几年中合成的具体概括，它包括了再起催化剂，及其合成路线的改进。 关键词：催化剂 引言：阿司匹林在最近几年被广泛运用余各种疾病。具有良好的解热镇痛作用，用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效，故俗称它为“万灵药”。最近有研究陈阿司匹林可用于对癌症的治疗[1]. 首先从催化剂方面进行概括: 阿司匹林的合成大多数时从其催化剂中入手，在传统方法中，主要采用硫酸，磷酸，草酸等对其进行催化，但由于这几种催化剂产生的副反应较多，反应条件不易控制，产量也较低，同时给环境造成了巨大的破坏。 1.离子液体 离子液体就是由有机阳离子和有机或无机阴离子构成的、在室温或室温附近温度下呈液体状态的盐类。室温离子液体同其它有机溶剂相比，具有许多优点，如蒸汽压低、毒性小、热稳定性好、溶解性独特，反应产物分离简单等优点[2 ]。现今的离子液体有Brφnsted酸性离子液体[3], 1,3一二烷基咪唑离子液体[4]; 己内酰胺离子液体{c【P (A~HSO，H：PO，BSA)、N一甲基丁内酰胺离子液体[NMP X'．HSO，HPO，BSA)} [5]。但这几种离子液体都存在有一定量的毒性，所以就出现了氨基酸类离子液体，有王晓丹[6]等以3种无色氨基酸(甘氨酸、丙氨酸、谷氨酸)硫酸盐离子液体([Gly]HSO、[Ala]HSO、r-Glu] 催化合成阿司匹林的实验中得出此类催化剂具有良好的催化效果，其中以谷氨酸的催化作用最好，产率已达到84.8％。 2.对催化剂进行相应的超声辐射处理 声化学是20世纪80年代后期发展起来的超声与化学的交叉学科，主要是利用超声空化效应所产生的瞬间内爆时强烈的振动波，产生短暂的高能环境，促使反应的进行，同时也可通过声的吸收，介质和容器的共振性质引起的二级效应，促进化学反应的进行。[6]由史兵方[7]等采用超声辐射快速合成阿司匹林，用正交实验筛选出最佳合成条件为：n(水杨酸)：n(乙酸酐)=1：2．5，超声辐射功率160W，催化剂用量为水杨酸质量的10％，反应温度40cC，辐射时间8min，产率93．0％。研究表明该法具有操作简单、快速、后处理简单、产率高的特点，符合清洁生产的要求。 3.活性炭固载SnCI4·5I-I~O催化合成阿司匹林 总所周知，活性炭具有固载，吸附等作用若将催化剂固定于活性炭中，不仅可以提高催化效果，而且还可以起到除杂质的功能。由徐春曼[8]等研究了以活性炭固载SnC1·5H：O 作催化剂催化合成阿司匹林的反应。考察了催化剂、反应时间、原料比、反应温度和超声波条件下对产率的影响。表明活性炭固载SnC1·5H.0催化剂1．5g，得到的产率为88．4％。并且所得药物的纯度相当高。 从合成路线的最新研究 1.改变合成原料 因醋酰酐在水溶液中十分的不稳定，很容易水解，所以有研究学者想到了在水中能稳定存在醋酸来作为合成原料。由钱德胜[8]等制各了系列吡咯烷酮酸性离子液体作为催化剂。用于催化冰醋酸和水杨酸的乙酰化反应，合成阿司匹林。考察了反应温度、反应时间、催化剂种类及用量、醇／酸比对水杨酸酰化反应产率的影响和离子液体的重复使用性能。最佳的反应条件为：n(乙酸酐)：n(水杨酸)：n([NMP]H2P04)=I．2：1：0．075，反应温度70℃，时间30min，产品收率达67．2％。且该离子液体重复使用4次。仍表现出良好的催化活性。
阿司匹林的临床应用
阿司匹林的临床应用 阿司匹林(乙酰水杨酸)在临床应用近百年，是解热镇痛抗炎药。随着临床药学的发展，阿斯 匹林临床使用不断拓宽，广泛用于心脑血管疾病的二级预防中，其理论研究也更加深入和充实。现从以下几方面将其在临床的应用作一阐述。 1 阿斯匹林的药理作用 1.1解热作用细胞因子（白介素-II、肿瘤坏死因子等）是发热机体血单核细胞和组织巨嗜细 胞产并释放的内生致热原，其在下丘脑引起前列腺素 (PG)E合成的释放增加，PGE作为中枢 性发热介质作用于体温调节中枢，使体温升高。阿斯匹林可抑制下丘脑环氧酶（COX）阻断PGE合成，使体温调节中枢体温恢复正常。 1.2镇痛作用关节痛、头痛、肌肉痛、痛经等病理过程引起致痛物质缓激肽、前列腺素（PGs）的产生和释放增多，引起疼痛。阿斯匹林可抑制外周病变部位的COX，使PGs合成 减少而减轻痛疼。 1.3抗炎作用炎症局部产生大量的PGs，其本身是一种致炎剂，阿斯匹林可抑制炎症部位COX-2，使PGs合成减少，炎症减轻。 1.4抗血栓作用阿司匹林小剂量防治血栓，大剂量促进血栓形成。 1.4.1血栓素 A2（TXA2）是强大的血小板聚集诱导剂和血管收缩剂。低浓度阿斯匹林可使COX活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少了血小板中TXA2 的生成，而抑制血小板的板聚。血管内皮细胞合成的前列腺环素 (PGI2)有抑制血小板聚集和舒张血管的作用，所以 PGI2 是TXA2 的生理拮抗剂，PGI2 合成减少可能促使血栓形成。由于血小板中的COX对阿斯匹林的 敏感性远高于血管内皮细胞中COX。所以小剂量的阿斯匹林主要抑制血小板中的COX，减少TXA2 的生成。小剂量为每日口服 75mg 阿斯匹林。 1.4.2 大剂量阿斯匹林 0.3g 亦可明显抑制血管内皮细胞的COX，减少 PGI2 合成，降低或抵消 小剂量阿斯匹林的抗血栓形成作用。因此，大剂量阿斯匹林因抑制 PGI2 的合成，导致促进血栓形成。 1.5其他男性避孕；抗肿瘤；治疗腹泻；胆道蛔虫症；婴儿动脉导管未闭；治疗流行性出血 热（早期）；预防胆结石复发；低剂量阿司匹林可预防胎儿生长迟缓；糖尿病；女性不孕和 习惯性流产；月经过多；先兆子痫；老年性白内障（S C ）；安眠。 2阿斯匹林的副作用 ①一般胃肠道症状和胃溃疡出血。②凝血障碍。③过敏反应。④水杨酸反应。⑤若孕妇 使用阿斯匹林，其早产儿比其它早产儿更可能有大脑出血。⑥瑞夷（R e y e ）综合症。 3 药物相互作用 阿司匹林与某些血浆蛋白结合率高的药物联合应用时，可通过血浆蛋白结合部位置换，提高 这些药物的游离型血药浓度，如增强香豆素的抗凝血作用，易致出血。增强甲磺丁脲的降血 糖作用，易致低血糖。也能增强肾上腺皮质激素的抗炎作用，增加诱发溃疡的作用。阿斯匹 林还可影响甲氨蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋塞米可竞争肾小管分泌系统减少阿司 匹林排泄，使后者易致蓄积中毒。 4 总结 阿司匹林口服后大部分在小肠吸收,与血浆蛋白结合率高达80%～90%，主要在肝脏代谢，尿 排泄，尿液PH 可影响排泄，碱化尿液可降低血浓度。大剂量的阿斯匹林有不同的药理作用。
中国心血管病预防指南(2017)发布
中国心血管病预防指南（2017）发布 心血管病死亡率、发病率及患病率持续增长，已经给我国带来了沉重的社会及经济负担。与此同时，面对心血管病高发的严峻形势，国内外心血管病预防工作也取得了许多进展。为此，我们参考国内外最新临床研究证据，吸取国内外最新相关指南，在2011 年《中国心血管病预防指南》的基础上更新了内容，发表为《中国心血管病预防指南（2017）》，以便更好地指导我国临床心血管病的预防工作。本指南涵盖我国心血管疾病负担、基于中国特色的心血管病风险评估、心血管病一级预防的具体措施、心血管病及冠心病等危症人群的二级预防等内容，本文仅就二级预防的部分内容进行阐述，感兴趣读者可订阅中华心血管病杂志2018 年第一期。心血管病及冠心病等危症人群的二级预防一、卒中二级预防（一）危险因素控制推荐意见如下：（1）缺血性卒中或TIA 患者，发病数天后如果收缩压》140 mmHg或舒张压》90 m m H g ，应启动降压治疗；推荐收缩压降至140 mmHg 以下，舒张压降至90 mmHg 以下。由于低血液动力学原因导致的卒中或TIA 患者，应权衡降压速度与幅度对患者耐受性及血液动力学影响。（2）对于非心原性缺血性卒中或TIA 患者，无论是否伴有其他动脉粥样硬化证据，推荐高强度他汀类药 物长期治疗以减少卒中和心血管事件的风险。推荐LDL-C 降至1.8
mmol/L （70 mg/dl ）以下。（3）缺血性卒中或TIA 患者发病后均应接受空腹血糖、HbA1c 监测，无明确糖尿病病史的患者在急性期后应常规接受口服葡萄糖耐量试验来筛查糖代谢异常和糖尿病。对糖尿病或糖尿病前期患者进行生活方式和（或）药物干预能减少缺血性卒中或TIA 事件，推荐HbA1c 治疗目标（二）口服抗血小板药物在非心原性缺血性卒中/TIA 二级预防中的应用推荐意见如下：（1）对非心原性栓塞性缺血性卒中或TIA 患者，建议予口服抗血小板药物而非抗凝药物预防卒中复发及其他心血管事件的发生。（2）阿司匹林（50~325 mg/d）或氯吡格雷（75 mg）单药治疗均可作为首选抗血小板药物；阿司匹林单药抗血小板治疗的最佳剂量为75~150 mg/d。阿司匹林（25 mg）+缓释型双嘧达莫（200 mg）2次/d 或西洛他唑（100 mg）2 次，均可作为阿司匹林和氯吡格雷的替代治疗药物。（3）发病24 h 内，具有卒中高复发风险 （ABCD2评分》4分）的急性非心原性TIA或轻型缺血性卒中患者（NIHSS评分W 3分），应尽早给予阿司匹林联合氯吡格雷治疗21 d,应严密观察出血风险，此后可单用阿司匹林或氯吡格雷作为缺血性卒中长期二级预防一线用药。（4）发病30 d 内伴有症状性颅内动脉严重狭窄（狭窄率70%~99% ） 的缺血性卒中或TIA 患者，应尽早给予阿司匹林联合氯吡格雷治疗90 d。此后阿司匹林或氯吡格雷单用均作为长期二级预防一线用药。（5）伴有主动脉弓动脉粥样硬化斑块证据的缺血性卒中或
阿司匹林肠溶片临床应用新进展
阿司匹林肠溶片临床应用新进展 “阿司匹林”自问世以来，因其在抑制血小板聚集、降低血小板粘附率、阻止血栓形成等方面的独特功效，被广泛用于防治冠脉和脑血管栓塞性疾病，为无数患者送去了福音。神威牌阿司匹林肠溶片是神威药业生产的优质良药，具有优良的品质和可靠的疗效，多年来深受广大患者的信赖和推崇。据报道阿司匹林在原有功能主治的基础上又有了新的进展： 糖尿病引发的心脏病：凝血素具有促进血小板凝集之作用。目前，研究人员发现，糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高。据统计，糖尿病人死于心脏病患者的确2~4倍。阿司匹林之所以能防治糖尿病引发的心脏病，部分原因就在于它阻止了凝血素在体内的合成。迈阿密大学医学院的翰尼肯斯博士执导的一项具有重要意义的临床试验------“医师健康研究”揭示：服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了44%，而患有糖尿病的男性，其心脏病发病率的下降幅度更为明显。因此，美国糖尿病协会建议：成年糖尿病患者，应服用小剂量阿司匹林，经减少心脏病的发生。 老年痴呆症：纽约艾伯塔爱因斯坦医学院里查理科普顿博士，是精神学、神经学及流行病学三栖教授，他研究发现，大脑内发生的炎症，对于老年痴呆症的不断恶化起到了推动助澜之作用，而按时服用抗炎药物（如阿斯匹林）治疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一般不会患老年痴呆症。 癌症：十几年来，科研人员一直致力于用阿司匹林防治癌症方面
的研究。米歇尔洒恩博士是美国癌症学会流行病学及疾病监测研究分会副主席，他说：诸多试验显示，非类固醇类抗炎药物（包括阿司匹林）具有防治如结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤之功用。 冠心病发作：阿司匹林不仅可以用于预防心脏病发作，而且还可以用于心脏病发作时的急救。翰尼肯斯博士主持的一项国际性研究：涉及对象为17，187名患者。研究表明，在冠心病发作的24小时之内服用阿司匹林的患者，其死亡率减少了23%。冠心病发作时，延迟时间愈长，心肌受损的范围就愈大。因此，心脏病专家建议说：冠心病一旦发作，应立即咀嚼两片阿司匹林，因为嚼服比吞服吸收更迅速。 哈佛大学医学院的一项名为“护士健康调查”的研究，对90，000多名女护士进行长期研究后发现：那些按时服用阿司匹林长达10~19年的护士，患结肠癌、直肠癌的危险性下降了30%，用药时间超过20年以上者，发病率危险性下降44%之多。 抗生素所致听力障碍：研究表明，在使用氨基糖类抗生素时合用阿司匹林，会防止吸力损害的发生。氨基糖类抗生素于进入人体后，与体内铁元素结合形成自由基，自由基分子性质不稳定，能损伤各种细胞，其中包括内耳中成千上万的毛细胞。毛细胞一旦受损，内耳就会丧失探测声音的功能，从而造成永久性听力丧失。对动物进行的初步研究显示：阿司匹林被分解后，变为水杨酸盐，它能阻止自由基的形成，从而预防抗生素所致耳聋的发生。 专家建议：为安全起见，开始每日服用阿司匹林肠溶片防病保健
阿司匹林与氯吡格雷用药比较
阿司匹林与氯吡格雷用药比较 一、二者在应用历史上的区别？ 二、两种药物在作用机制上有什么不同？ 三、两种药物的副作用有什么不同？ 四、两种药物的性价比上有何不同？ 五、从药物抵抗上来说二者有什么区别？ 六、总结 阿司匹林和硫酸氢氯吡格雷都属于日常生活中比较常用的抗血小板药物，常用于心脑血管疾病的一级预防和二级预防。这两种药物有区别吗？硫酸氢氯吡格雷是否可以取代阿司匹林在心脑血管疾病中的地位？到底哪种药更好？ 一、二者在应用历史上的区别？ 阿司匹林在临床上应用了100多年，作为一种非甾体类抗炎药，早期主要被用于治疗关节炎、疼痛等方面的疾病。后来，人们研究发现：小剂量服用阿司匹林，可以抑制血小板功能，从而降低心脑血管疾病的发病率。这种应用已经持续了40余年，至今还没有任何药物可以完全取代阿司匹林在这方面的作用。 硫酸氢氯吡格雷被应用于抑制血小板功能，临床应用已经超过了20年。虽然应用时间上不如阿司匹林，但也取得了不错的疗效。 二、两种药物在作用机制上有什么不同？ 阿司匹林主要作用于血小板中的环氧化酶（COX），使其乙酰化，从而抑制血小板聚集的功能，而且这种作用是不可逆的。阿司匹林除了可以抑制血小板聚集外，还具有抑制血管壁的炎症反应、稳定斑块和抑制
血管重构的作用。 硫酸氢氯吡格雷作用于血小板的ADP受体，抑制ADP对血小板产生的诱导聚集反应，从而达到抑制血小板聚集的作用，达到预防血栓形成的目的。硫酸氢氯吡格雷不具有抗炎的作用，阿司匹林具有抗炎的作用。 三、两种药物的副作用有什么不同？ 阿司匹林主要的副作用是引发出血症状，主要表现为消化道出血、脑出血、眼底出血、牙龈出血和皮肤淤青等。此外，阿司匹林还有过敏反应，影响肝肾功能等副作用。 阿司匹林引起的出血中，胃出血的发病率最高，因为，阿司匹林除了会抑制血小板功能以外，还抑制了对胃黏膜有保护作用的前列腺素。 在服用阿司匹林的时候，为了减少对胃肠黏膜的直接刺激，医生会建议服用肠溶片，肠溶片在肠道内分解，减少了对胃黏膜的直接刺激。如果胃肠道反应仍然比较重，可以服用拉唑类药物和替丁类药物。 硫酸氢氯吡格雷因为具有抑制血小板的功能，也会引起出血反应，通常发生在服药的第一个月。硫酸氢氯吡格雷对胃肠道的刺激较弱，并不会引起新的溃疡，但对于已有的溃疡，有可能引起出血。所以，在引起出血方面，硫酸氢氯吡格雷相对于阿司匹林要安全一些。 氯吡格雷对胃肠道的副作用小，那么在服用阿司匹林出现胃肠道不适的时候，是不是可以更换为氯吡格雷呢？统计表明，在这种情况下，更换为氯吡格雷，相较于继续服用阿司匹林（同时服用胃黏膜保护剂），可能引起消化道出血的风险并没有减少。 硫酸氢氯吡格雷也可以与抑酸剂合用，但不可以与奥美拉唑和艾司奥美拉唑合用，这两种药物会大大降低硫酸氢氯吡格雷的作用，引起心
药剂学综述阿司匹林的研究进展
阿司匹林的研究进展 【摘要】阿司匹林是一种临床常用的非甾体抗炎药，广泛应用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。小剂量时具有抗血小板聚集作用，但是大剂量时会引发胃肠道反应，凝血障碍，水杨酸反应等。因为这些副作用，研制出了肠溶剂、阿司匹林的缓释或控释制剂等。同时，阿司匹林与氯吡格雷、奥扎格雷、他汀类药物、尿激酶、EPA + DHA等药物的联合应用可治疗多种疾病。本文介绍了阿司匹林的历史和关于剂型、联合用药的相关研究进展。 【关键字】阿司匹林,历史，剂型，联合用药 阿司匹林，又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)，系统命名为2-乙酰氧基苯甲酸(2-acetoxybenzoic acid)。分子式：C9H8O4，相对分子质量：180．16，熔点：135～136℃，密度：1.40g·cm-3。它是一种临床常用的非甾体抗炎药，常用于解热镇痛、抗炎、抗风湿、抑制血小板聚集作用，还可以降低结肠癌的风险。本文主要对阿司匹林的历史、剂型、联合用药等进行了综述。 1. 阿司匹林的历史 阿司匹林是家喻户晓的经典药物之一。早在1899年，阿司匹林就作为商品化的药物进入市场。在长达100多年的时间里，阿司匹林可谓创造了人类史上的一个奇迹。 19世纪末期，由Friedrich Bayer创办的拜耳公司只是一家很小的染料公司。由于当时的染料行业很不景气，Bayer决定转行，创办了
自己的药物研究所。阿司匹林正是在这里诞生的。 1897年，拜耳公司的职员Felix Hofman声称，他在水杨酸分子上装配了一个乙酰基，得到了一种药效更好，副作用小很多的抗炎症药物——阿司匹林。Hoffman的这一说法得到了拜耳公司的认可，甚至在很长一段时间内，人们都认为阿司匹林就是Hoffman发明的。 不过到了1949年，拜耳公司另一位员工Arthur Eichengrtin却宣称，自己当时是Hofman的领导，是他下令让Hofman尝试水杨酸乙酰化的，而Hofman本人甚至根本不知情。只是由于Eichengriin是犹太人，在二战期间德国人对犹太人的压制，使得拜耳公司始终不肯承认他的贡献，因而世人也未能得知这样一位人物。 直到20世纪9O年代，英国史学家Walter Sneader获得拜耳公司的特许，查阅了众多的档案，才将这一事件公诸于世。有趣的是，事实上，这两位拜耳员工都不是阿司匹林真正的发明者。早在1853年，法国化学家Charles Gerhardt就已经尝试过将水杨酸乙酰化，只不过未能得到纯品。1859年，vonGilm用另一种方法合成了水杨酸，且获得了纯净的产物。 自阿司匹林问世以来，人们从未间断过对其新功效的研究。除镇痛作用外，它还有退烧、消炎的作用。1950年，阿司匹林曾作为“销量最好的止痛药”而被载入吉尼斯世界纪录。然而，阿司匹林的酸毕竟刺激胃肠道，随着扑热息痛、布洛芬等镇痛药物相继被开发，阿司匹林便逐渐被替代，这直接导致了20世纪70年代阿司匹林的销量大幅衰退。但是，20世纪80年代初，人们惊奇地发现，阿司匹林除了可以
阿司匹林临床应用常见问题
1.哪些人必须要用阿司匹林？ 做过造影确诊冠心病、心肌梗死、脑卒中、外周血管疾病、做过支架和心脏搭桥手术已经确诊心血管病的人，如果没有禁忌都应该服用阿司匹林。让所有没有阿司匹林禁忌证的心血管病患者服用阿司匹林是每一个医生的责任。这里需要强调的是心血管专科医生确诊的冠心病，不是因为心电图或有早搏、房颤等情况扣上的冠心病帽子。 2.40岁以上没有心血管病的人也需要服用阿司匹林吗？ 有一误区45岁以上人都服用阿司匹林预防心脏病。很多医生也搞不清楚，没有心血管病到底需不需要服用阿司匹林。这方面确实存在争议。研究发现，在没有心血管病的人，每天服用阿司匹林不能减少死亡，每10000人每年仅减少5个心肌梗死，但增加3个严重出血，净获益不明显。 不同国家和地区的指南的建议也不一致。欧洲心血管病预防指南建议，无论有无高血压或糖尿病，只要无明确的心血管疾病患者就不需要服用阿司匹林来预防心脏病。2009年美国预防工作组建议预防心血管病获益超过出血风险可以服用阿司匹林：(1)男性45～59岁组10年冠心病风险≥4%、60～69岁组≥9%以及70～79岁组≥12%时，阿司匹林降低心肌梗死的价值将超过胃肠道出血的风险；(2)女性55～59岁组10年脑卒中风险≥3%，60～69岁组≥8%以及70～79岁组≥11%，阿司匹林降低脑卒中的价值将超过出血的风险。无心血管病的80岁以上的人不建议服用阿司匹林。 我国规范使用阿司匹林的专家共识建议以下情况服用阿司匹林预防心血管病： (1)患有高血压但血压控制在150/90mmHg以下，同时有下列情况之一者，可应用阿司匹林进行一级预防：①年龄在50岁以上；②具有靶器官损害，包括血浆肌酐中度增高；③糖尿病。 (2)40岁以上的2型糖尿病患者，合并以下有心血管危险因素者：①有早发冠心病家族史(直系亲属男<55岁、女<65岁发病史)，②吸烟，③高血压，④超重与肥胖，尤其腹型肥胖，⑤白蛋白尿，⑥血脂异常者。 (3)10年缺血性心血管病风险／>10％的人群或合并下述三项及以上危险因素者：①血脂紊乱，②吸烟，③肥胖，④>50岁，⑤早发心血管病家族史。 记住阿司匹林是一种药，可导致出血等严重副作用。并不是所有40岁以上的人都需要服用阿司匹林，有严格的用药指征。需要根据风险与获益评估才能确定是否需要服用阿司匹林。 3.阿司匹林是床头救命三宝之一？真有这么神奇吗？ 网上传言阿司匹林是床头救命三宝之一，所有怀疑心脏病发作的人都需要立即服用阿司匹林救命。真有这么神奇吗？心肌梗死发作时，阿司匹林可快速抑制血小板聚集，对延缓疾病发展有一定作用。对心肌梗死急救时，服用阿司匹林可使死亡率下降20～30%。欧洲