天然药物化学探究进展
天然药物化学的研究进展
摘要：结合当今世界医药研究的新方向，我们不难看出在今后相当长的时间里，世界医药研究的新方向应该是生物制药。这并不是空穴来风。有专家认为本世纪药物化学的发展趋势为生物化学的发展，是因为：生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的超速进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑。随着科学技术的日益发展，人们对天然药物化学的研究也发生了重大的变化，层分离技术和各种光谱分析法，对天然药物成分复杂，含量少。不容易分离的得到很大的解决。则本文对天然药物化学的研究进展作一综述。
关键词：天然药物；研究；方法。
The research progress of natural medicine chemistry
Abstract：With the development of science and technology, the study of natural medicinal chemistry has undergone a major https://www.360docs.net/doc/3419222423.html,yer separation technology and various spectral analysis method, the natural medicine composition is complicated, less content.Not easy to separate greatly solve.Progress in the study of natural medicinal chemistry, this paper made a review.
目录
1.前言..................................................
2.天然药物新作用的发现..................................
3.天然药物配合物的物理化学研究..........................
3.1.配合物的热力学研究..................................
3.2.配合物的动力学研究..................................
4.新技术和新方法的发展..................................
5.天然药物中的抗氧化成分的研究..........................
5.1.黄酮类..............................................
5.2.苯酚类..............................................
5.3.皂苷类..............................................
6.天然活性产物构效关系的研究............................
7.天然药物化学取得的主要成就............................
8.天然药物化学研究发展的展望............................参考文..................................................
1 前言
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，主要研究天然药物化学成分(生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定手段等方面的问题。此外，还涉及主要类型化合物的生物合成途径和半合成研究等问题。随着现代分析测试方法、药理学、分子生物学的发展，天然药物化学的研究方法和条件日趋进步，研究领域和深度也得到了长足的发展。
2 天然药物新作用的发现
一些以药用植物中分离出来的已知成分，经动物或临床试用，发现有新的药用价值，例如:鬼臼毒素虽有抗癌作用，但由于其毒性大不能内服而只能制备其衍生物作药用，但近年来发现，高纯度的鬼臼毒素对治疗生殖系统病毒感染的疾病就有很好的疗效。以萝芙木植物中分离出来的生物碱育享宾是早期发现有治疗心绞痛，动脉硬化作用的一种肾上腺素能神经阻断药，由于毒性大，已很少应用。近年来发现，该药有促进男性生殖功能和提神解痉的作用。
3天然药物配合物的物理化学研究
随着配位化学基础及应用研究深入到分子水平,配位化学工作者已超越了
传统的合成新化合物、观察宏观反应和性质、总结经验规律,进而应用物理方法以深入到规律性和微观层次的实质性的研究。
3.1 配合物的热力学研究
配合物的热力学是配位化学的重要组成部分,研究的内容包括配合物的稳
定性以及配位反应的自由能变化ΔG、焓变ΔH和熵变ΔS等。配合物的稳定性由其稳定常数来反映,测定配合物的热力学稳定常数有很多方法,其中较常用的是pH滴定法和分光光度法。南开大学的陈荣梯教授推导出了配合物的稳定性同配体酸碱强度定量关系式,并指出这是配位化学的直线自由能关系。
3.2配合物的动力学研究
研究者们对配合反应的动力学也进行了深入的研究,用动力学研究配位反
应的机理可归纳为3个步骤:①测定反应物或产物浓度随时间的变化以收集所需
的实验数据;②通过做图或数学分析的方法处理实验数据以确定速率方程;③根据速率定律设计反应机理。在配合物的动力学研究过程中,中间体的检测可以通过捕集反应、动力学探针、自由基钟、闪光光解和脉冲幅解来进行。配合物光化学主要研究配合物激发态的物理化学性能、结构、活性及其规律。近年来,随着超分子化学的发展和分子器件概念在科学技术等领域的频繁出现。围绕具有定器件功能的体系、DNA的光选择断裂、光合作用模拟等方面的研究已取得了长足的进展。asillewski[4]利用醌-卟啉-胡萝卜素三组份作用体系(其中卟啉为敏化剂,醌为是电子受体,胡萝卜素为补充电子的化合物)得到了71%的电荷的分离效率,并在2.5微秒内存贮1.39 ev能量,这一结果可以和光合细菌反应中的效率相比较(效率
为100%,0.1微秒内存贮0.6 ev能量)。通过研究配合物的热稳定性,可以得到配合物的热力学和动力学数据。如魏青,等[5]用改进的Ozawa法、Coats-Redfern法和MacCallum-Tammer法对一些氨基酸锌配合物的热分解动力学参数进行了计算,求得反应级数n、表观分解活化能Ea、频率因子A、活化熵等数据。
4 新技术和新方法的发展
研究天然产物的近代技术，包括生物学技术和天然有机化学研究技术，色谱技术等已被广泛应用，使得近200年以来各种有机溶剂提取，分离和重结晶，传统的天然产物化学研究技术有一根本性的改变。60年代以来，色谱技术有很大的发展，薄层层析方法的应用，不仅是多了一简便易行、效果良好的分离手段，而且在化合物的纯度检测方面也增加了一种可靠的方法，气相色谱、高效液相色谱、各种强度的加压柱层析分析及多种性能各异的固定相的普遍应用，使过去认为分离难度大的水溶性成分、微量的天然产物及结构相似的异构体或同系物都得到比较满意的分离效果.。80年代以来，核磁共振谱的巨大进展，二维、三维谱的应用，为确定生物活性物质的分子立体结构，提供了强有力的手段。像异核
ZDJ一分解谱、同核ZDJ一分解谱以及异核相关ZD一NMR谱、同核相类Z 一NMR谱等等.
化学成分的提取分离和结构鉴定是确定中药药效作用物质基础的关键，从成分繁杂的植物中分离纯化单一的化合物是一项非常复杂的工程。但由于现代分析、分离技术的不断提高，尤其是近巧年来，许多色谱技术，如DCCC(液滴逆流层析)、RLCC(旋转液滴逆流层析)、.CPC(离心分配层析)、HPLC(高效液相色谱)等的广泛应用，使植物化学成分的研究越来越深入、工作效率越来越高。如初步搞清了人参、西洋参、芍药、连翘、知母、缴草、小柴胡汤、葛根汤等中药及其复方制剂的有效成分。Co2超临界萃取技术也广泛应用于中药生产中，如幽体皂昔元、锯叶棕果实提取物等的制备，大大提高了工作效率和纯度，并避免了样品在生产过程中的分解变化。
5 天然药物中的抗氧化成分的研究
5.1 黄酮类
这是一类广泛存在于绿色植物中的天然产物,黄酮类化合物可作为自由基
受体及链终止剂,黄酮类化合物以3-羟基-4-羟基和/或5-羟基-4-羟基来螯合金属离子,紫外光谱研究证明黄酮类化合物与金属离子形成络合物,络合作用的贡献在于阻止了催化自由基反应的金属离子的活性。黄酮类化合物羟基位置以及羟化程度是确定其抗氧化活性的重要因素,B环上具有邻二酚羟基的黄酮抗氧化活性最强,研究还发现一个环上的邻二羟基与另一个环上的对二羟基(如3,5,8,3' ,4' -和
3,7,8,2' ,5' -五羟基黄酮)产生很有潜力的抗氧化性,许多黄酮类化合物显示出明显的抗氧化特性,如水飞蓟素、黄芩甙、三羟基查尔酮、银杏黄酮、槲皮素、黄颜木素、杨梅黄酮、鼠李素、桑色素、儿茶素、刺槐素、花旗松素、双氢黄颜木素、柚皮素、橙皮素、芦丁等。马志茹等实验证明了槲皮素、芦丁清除O-2·的IC50值分别为17.8μmol/L和16.3μmol/L;包保全等[8]对广枣总黄酮(TFFC)抗氧化作
用的研究表明其对O-2·的IC50为3.76mg/L,SC50为3.60mg/L,对·OH的IC50为49.39mg/L,SC50为74.30mg/L;朱少华等发现甘草查尔酮(LC)50~200mg/L时,可明
显抑制家兔脑组织在温育下引起的丙二醛升高,LC200mg/L对Fenton反应生成的
·OH清除率达68.3%;黄芪总黄酮(TFA)有良好的清除氧自由基作用7.
5.2 苯酚类
苯环上的酚羟基是抗氧化活性基团,可消除自由基、抑制氧化反应和自由基反应,以及与生物膜磷脂结合保护膜脂质等多种机理拮抗自由基对组织的损害。五味子素、五味子酚具显著抗氧化活性,强于Vit E。阿魏酸可直接减少H2O2含量,绿原酸能与氧自由基快速反应,对DPPH自由基显示清除活性。魏玉西等从鼠尾藻和海黍子中分离纯化的鼠尾藻高相对分子质量褐藻多酚(STH)和海黍子高相对分子质量褐藻多酚(SKH)对O-2·、OH和DPPH均有很高的清除效率,且在极低浓度(30μg/ml)下STH和SKH对DPPH的清除率远高于茶多酚和人工合成抗氧化剂BHT、TBHQ;何冰等测定出茶多酚对Fenton反应生成的·OH及黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生的O-2·具有较强的清除作用,IC50分别为919.6mg/L和836 mg/L。
5.3 皂苷类
分为甾体皂苷和三萜皂苷两类,人参、刺五加、升麻、黄芪中含有萜类皂苷,麦冬、洋地黄、党参中含有甾类皂苷,均可抑制自由基的形成,具抗氧化活性的皂苷还有三七总皂苷、西洋参皂苷、绞股蓝皂苷、柴胡皂苷等。翟培良等通过采用焦性没食子酸自氧化法发现绞股蓝总皂苷、β-七叶皂苷钠具有抗氧化性,绞股蓝总皂苷对O-2·抑制率与溶液浓度成正比;β-七叶皂苷钠抗氧化能力与溶液浓度成反比;田京伟等报道白藜芦醇苷体外可清除O-2·及·OH;黄芪总皂苷(TSA)也有良好的清除氧自由基作用。
6 天然活性产物构效关系的研究
构效关系研究发现:7一芳香酞胺烷氧基衍生物中酸胺邻位有较大集团，可造成芳核和酞胺键非共平面，有利于与受体结合;4一取代芳香酞胺烷氧基衍生物中引入供电基活性强于吸电基(4一硝基除外);7一脂肪胺烷氧基衍生物中引入碱性强的集团有利于活性增强，直链胺基较环状胺基活性强，环状胺基取代衍生物中碳链增加活性有所增强，直链胺基衍生物则相反;脱氢水飞蓟宾衍生物与其母体飞蓟宾相当。
天然活性产物构效关系的研究需要药理学和毒理学的配合,以了解化合物的活性、毒性及作用机制,为活性分子的设计提供依据。分子图形学及各种软件包、图形工作站系统等寻找分子活性部位、优化结构、优势构象、活性强弱不同的化合物间立体结构的同一性与差异及活性结构的拓扑特性、药效基团和活性规律;利用计算机辅助设计高活性分子,研究分子的三维结构和活性的关系,并提出相应的活性分子的结构模型,使得结构改造、化合物的合成更具有方向性。
7天然药物化学取得的主要成就
1805年21岁的德国药剂师Friedrich Sertrner从罂粟中首次分离出单体化合物吗啡(morphine),开创了从天然产物中寻找活性成分的先河。这一伟大功绩不仅是人类开始利用纯单体化合物作为药物的标志, 也是天然药物化学初级阶段开始
形成的标志。紧接着又陆续从植物中分离出吐根碱、马钱子碱、士的宁、金鸡纳碱、奎宁、咖啡因、尼古丁、可待因、阿托品、可卡因和地高辛等具有活性的单体化合物。第二次世界大战期间, 20 世纪伟大成就之一青霉素的偶然发现以及广泛应用不但扩大了天然药物的研究范围,同时也加速了其发展速度。到20世纪90年代,约80%的药物都与天然产物有关。有的直接来源于天然产物,有的通过对天然产物的结构修饰,有的受天然产物结构的启发而设计后人工合成。在中国,尽管中医药理论博大精深、蕴含丰富并且有着悠久的应用历史, 但真正运用现代方法加以研究和开发却是在20世纪20年代由研究麻黄碱开始的, 这比西方要晚100年左右。1929年我国现代药理学的鼻祖陈克恢通过研究阐明了麻黄中有效成分麻黄碱的药理作用和临床药效后,麻黄碱开始在世界范围内广泛用于治疗支气管哮喘。天然药物是人类预防和治疗疾病的重要物质来源,不仅世界各种传统医学中使用的药物均属于天然来源的物质, 即使现代医学应用的化学药物中天然来源
的化合物也超过了30% ,还有更多的药物是以天然产物为先导化合物经过结构修饰和改造产生的。目前国外以天然产物作为药物主要有两类: 一类是单体成分,
如吗啡、麻黄碱、青霉素、东莨菪碱、利血平、青蒿素、紫杉醇等; 另一类是某一类混合成分,如银杏叶制剂等。1981-2002 年全世界推出的877个药物小分子新化学实体中,约有61%来源于天然产物或受天然产物的启发而合成的衍生物或类似物
; 而具体在抗菌药物和抗肿瘤药物方面,天然产物来源的药物更是分别高达78%和74%。我国近50年来自行研究开发成功的新药90%以上与天然产物有关。在生物转化方面，青蒿素是我国首创的用于治疗恶性疟疾的新药，通过Streptomyces griseus ATCC 13273转化后得到酮类化合物artemisitone-9(74)，对恶性疟原虫具有良好的杀灭作用。天然产物本身具有结构多样化的优势以及近年来提取分离和结构鉴定技术的快速发展,大大提高了从天然产物中开发药物的速度和竞争力,全世界的科学家再次把目光投向了天然产物,相信大自然中肯定存在大量意想不到的化学结构新颖、生物活性多样、作用机制独特的物质。
8 天然药物化学研究发展的展望
天然药物化学研究应以创制新药为目标知识产权的保护和市场竞争的形势
迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。新药研究周期长，风险大，投入高，而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱，从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。国内外研究经验表明，来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药，而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式，从天然结构活性成分出发，经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究，总结结构与活性（毒性）的相关性，作为设计新药目标化合物的基础，是国际上研究天然活性成分的主要思路和方法。我国在该领域的研究中，上述第一个方面的研究比较普遍，以发表论文为其主要研究成果；国家自然科学基金以资助创新药物的基础研究为主，以寻找天然先导化合物继而获得专利保护的新药为目的和主要成果。在现阶段，这3个方面的研究还会长期并存，而创新药物的研究，应在得到活性单体的基础上进行深入的构效关系研究。
应用多学科的理论和技术，促进天然药物化学研究的深入。新药研究是多学科合作的系统工程。而天然药物化学与药物分析、药物化学、生药学、分子生物学、生物工程、微生物学、药理学、毒理学均有密切的关系，其发展必须充分利用相关学科的理论、方法与技术进行综合研究。天然活性产物构效关系的研究需要药理学和毒理学的配合，以了解化合物的活性、毒性及作用机制，为活性分子的设计提供依据。在活性分子的设计方面，利用分子图形学及各种软件包、图
形工作站系统等寻找分子活性部位、优化结构、优势构象、活性强弱不同的化合物间立体结构的同一性与差异及活性结构的拓扑特性、药效基团和活性规律；利用计算机辅助设计高活性分子，研究分子的三维结构和活性的关系，并提出相应的活性分子的结构模型，使得结构改造、化合物的合成更具有方向性。
目前我国天然药物化学研究依其目的不同可分为3个方面:①以阐明药用生
物有效成分,获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的,进行提取分离条件、结构鉴定、一般活性研究;②以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的,进行半合成及生物转化研究;③以获得高效低毒的创新药为目的,以天然活性化合物为先导物,合成一系列结构类似物进行构效关系研究。由此可见,天然药物研究已经从最初对天然来源活性化合物被动全盘地接受到积极主动地改进,研究在不断深入。
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天然产物化学的研究进展和相关应用
天然产物化学的研究进展和相关应用天然产物化学是一门探究天然产物分子结构、化学性质、合成及相关应用的学科。自古以来，人们就利用天然产物治疗疾病、保健养生，如中药的广泛应用便是明证。近年来，天然产物化学的研究进展更是迅猛，不仅在医学、食品、化妆品等领域展现出广阔的应用前景，同时对于化学合成和新药开发等方面也具有重要的指导意义。 一、天然产物结构与生理活性的相关研究 天然产物结构与生理活性之间的关系是天然产物化学研究的重点之一。其中，研究合成质量佳、高效低毒的抗癌药物是天然产物化学研究的一大热点。例如，紫杉醇、曲阜黄酮等抗癌药物的研究取得重大突破，不仅解决了生产成本高、产量低的难题，同时拓宽了天然产物药物的应用范围。 二、天然产物在医学上的应用 随着对天然产物的深入研究，其在医学上的应用也显得越来越广泛。叶酸和维生素B12等天然产物能预防贫血、促进胎儿神经
系统发育，并有治疗癌症的作用。此外，抗生素的发现与利用也 是天然产物在医学上的重要应用。青霉素、链霉素、广谱抗生素 等抗生素的发现，使得很多常见疾病的治疗效果变得更加明显。 三、天然产物在食品领域的应用 随着人们生活水平的提高，对食品安全与营养价值也越来越关注。天然产物在食品领域的应用可以将食品的品质做到最优。像 天然色素、香料、调味品等都是天然产物在食品领域的重要应用。例如，山楂醇就是一种可作为食品添加剂的天然产物。 四、天然产物在化妆品领域的应用 化妆品作为现代人不可或缺的日用品，发展迅速。天然产物在 化妆品领域也受到了广泛的关注。天然植物提取物、蜜蜂毒素、 蛇毒等天然产物成分的应用使得化妆品更加安全、健康并且效果 更加显著。 五、升级再造天然产物的研究
天然药物化学成分分离技术研究
天然药物化学成分分离技术研究 一、引言 天然药物一直被人们所关注，因为它们潜藏许多疾病治疗的秘密。随着科技的发展，人们逐渐了解到药物的化学成分，从而意识到天然药物的化学成分对药效的影响。因此，分离和研究天然药物的化学成分已成为近年来重要的研究方向。 二、天然药物化学成分的分类 天然药物化学成分主要分为生物碱、萜类、黄酮类、苷类等几个类别。各类化学成分都具有不同的生物活性和药理作用，因此研究各类化学成分的分离和提取技术至关重要。 三、分离技术的研究进展 1. 萃取技术 萃取技术是天然药物化学成分分离中最常用的方法之一，可以根据不同的物理和化学特性分离目标物质。例如，有机溶剂萃取可用于提取脂溶性成分，水萃取适用于提取多糖类成分。 2. 薄层色谱技术 薄层色谱技术（TLC）是一种常见的分离技术，它可通过药物化学成分在特定移动相中的不同层次迁移，实现对化学成分的定量分析与分离。TLC技术具有操作简便、准确性高等优点。
3. 液相色谱技术 液相色谱技术（LC）是一种鉴定天然药物中成分的广泛应用 技术，可通过设定特定的条件，例如溶剂环境、移动相控制、柱温、检测波长等，实现对成分的分离和定量分析。 4. 气相色谱技术 气相色谱技术（GC）是一种将药物化学成分分离的技术，对 于极度挥发性低沸点物质的偏析性分离十分有效，可通过气相色 谱仪器的检测手段，实现药物成分鉴定与药效结构分析。 4. 质谱技术 质谱技术（MS）从26世纪起逐渐发展成为天然药物化学成分 最常用的鉴定方法之一。减少质谱的质谱成分是将药物提取出来，并且基于一定的参数分析质谱。目前，考虑到质谱技术对药物化 学成分鉴定所产生的高度精准性和渐成的大规模标准化的优点， 该技术已成为人们研究药物化学成分的重要手段。 五、研究展望 随着生命科学的不断发展和技术的进步，人们将能够利用更加 精准和灵敏的药物化学成分分离技术研究天然药物的化学成分。 随着各种分析工具的更加便捷和有效，人们能够通过细致的分析 研究出药物化学成分在生物中的共存状况和基础作用机制，从而 为药物开发和临床治疗提供更加合理的依据。
天然药物化学探究进展
天然药物化学的研究进展 摘要：结合当今世界医药研究的新方向，我们不难看出在今后相当长的时间里，世界医药研究的新方向应该是生物制药。这并不是空穴来风。有专家认为本世纪药物化学的发展趋势为生物化学的发展，是因为：生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的超速进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑。随着科学技术的日益发展，人们对天然药物化学的研究也发生了重大的变化，层分离技术和各种光谱分析法，对天然药物成分复杂，含量少。不容易分离的得到很大的解决。则本文对天然药物化学的研究进展作一综述。 关键词：天然药物；研究；方法。
The research progress of natural medicine chemistry Abstract：With the development of science and technology, the study of natural medicinal chemistry has undergone a major https://www.360docs.net/doc/3419222423.html,yer separation technology and various spectral analysis method, the natural medicine composition is complicated, less content.Not easy to separate greatly solve.Progress in the study of natural medicinal chemistry, this paper made a review.
天然药物化学研究与新药开发
天然药物化学研究与新药开发 天然药物化学是一个研究天然药物中化学成分和药理作用的科学领域。这些天然药物包括植物、动物和微生物等生物资源。近年来，随着科技的不断进步，天然药物化学研究已经取得了显著的进展，为新药的开发提供了许多有价值的线索和思路。本文将就天然药物化学研究与新药开发的相关问题进行阐述。 天然药物可以根据其来源分为植物药、动物药和微生物药等。这些药物通常含有多种化学成分，包括生物碱、黄酮类化合物、萜类化合物、甾体类化合物等。这些化学成分在药理学上具有多种活性，如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等。因此，了解天然药物的化学成分对于新药的开发至关重要。 天然药物的药理学特性与其化学成分密切相关。例如，紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然药物，其通过诱导微管蛋白聚合抑制细胞分裂，从而发挥抗肿瘤作用。天然药物还具有广泛的临床应用，如治疗癌症、心血管疾病、神经系统疾病等。然而，天然药物在临床应用中也存在一些问题，如副作用、剂量不易控制等，需要进一步研究和改进。 天然药物化学研究为新药开发提供了新的思路和方法。一方面，通过深入研究天然药物的化学成分和药理学特性，可以发现新的药物作用
靶点和先导化合物；另一方面，天然药物化学研究也为新药的质量控制、药效评价等提供了科学依据。天然药物在临床应用中的一些问题也需要通过化学研究加以解决，例如通过化学修饰改善天然药物的溶解度、稳定性等性质，以提高其疗效和降低副作用。 天然药物化学研究在新药开发中发挥着至关重要的作用。通过对天然药物的化学成分和药理学特性的深入研究，不仅可以发现新的药物作用靶点和先导化合物，还可以为新药的质量控制、药效评价等提供科学依据。然而，目前天然药物化学研究仍存在一些问题，如化学成分的不确定性、药理学特性的复杂性等，需要进一步研究和解决。 展望未来，随着科技的不断进步和研究的深入，天然药物化学研究将在新药开发中发挥更大的作用。一方面，通过深入研究天然药物的化学成分和药理学特性，将有助于发现更多具有创新性和疗效的新药；另一方面，随着人类健康需求的不断提高，天然药物在防治重大疾病中的作用将得到更加广泛的和应用。同时，随着可持续发展理念的深入人心，天然药物的开发也将更加注重环保和可持续发展。因此，未来天然药物化学研究和新药开发的方向将更加多元化和复杂化，需要不断加强该领域的研究力度和创新性。 随着人们对疾病本质和药物治疗手段的深入理解，中药与天然药物活
天然产物抗癌活性的研究进展
天然产物抗癌活性的研究进展 随着科技的不断发展，人们对抗癌药物的需求日益增加。然而，在抗癌药物方面，人们也开始关注天然产物的抗癌活性。这些天 然产物可以从植物、动物和微生物中提取。在过去的几十年中， 越来越多的研究表明，天然产物具有出色的抗癌活性。本文将介 绍一些天然产物的抗癌研究进展。 一、小分子化合物 天然产物中，小分子化合物具有出色的抗癌活性。其中，黄烷类、倍半萜类和生物碱类的小分子化合物已经被广泛研究。例如，黄烷类的莲花碱被证明对许多癌细胞株具有显著的抑制活性。倍 半萜类的紫杉醇和阿霉素也是天然抗癌剂。这些小分子化合物既 可以单独使用，也可以与其他药物联合使用，以增强其效果。 二、植物提取物 植物提取物是人们最常使用的天然产物之一。例如，紫锥花提 取物可以抑制肿瘤细胞生长，从而起到抗癌作用。此外，青蒿素 也是一种具有非常强抗癌活性的天然产物。青蒿素是从青蒿树皮 中提取的，在治疗恶性黑色素癌、肺癌和妇科癌症方面具有良好 的效果。 三、蛋白质和多肽
天然产物中，蛋白质和多肽也具有抗癌活性。这些天然蛋白质 和多肽通常是通过食品或微生物发酵过程中获得的。例如，麦角 甾醇二乙酸是一种来自于食用菌的多肽，可以阻止某些癌细胞的 生长。另一个例子是血凝素，这是从新西兰鲑鱼中分离出来的一 种蛋白质。血凝素可以直接与肿瘤细胞进行相互作用，促使肿瘤 细胞死亡，从而发挥抗癌作用。 四、微生物 微生物也是一种可以提供抗癌产物的天然来源。大多数已知的 抗癌天然产物都是从微生物中获得的，包括链霉素和卡他鲁多糖。链霉素是一种广泛用于治疗癌症的抗生素，其来源于链霉菌。卡 他鲁多糖是一种从蓝色的海藻中提取的天然产物，被认为可以促 进肿瘤细胞的死亡。 总的来说，天然产物已经成为一种引人注目的抗癌药物来源。 它们不仅可以减少化学药物的副作用，而且具有独特的抗癌活性，在人类抗癌战略中具有重要的地位。然而，总体上，天然产物的 抗癌作用还没有得到充分的认识，还需要更多的研究来揭示其分 子机制。
(完整)天然药物化学的研究进展
天然药物化学的研究进展 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，主要研究天然药物化学成分(生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定手段等方面的问题。同时，天然药物化学还研究有效成分在植物体内随生态环境、生长季节、时间消长以及发育阶段的动态变化，以了解和掌握提高中草药品质的变化规律,为规范化种植(GAP)的研究提供科学依据；研究中草药在加工炮制和贮藏过程中的成分变化,为保证中草药疗效以及中草药及其制剂质量标准的制定和控制提供科学依据;研究有效成分的构效关系，以便利用先导化合物进行结构修饰和改造。此外，还涉及主要类型化合物的生物合成途径和半合成研究等问题.随着现代分析测 试方法、药理学、分子生物学的发展，天然药物化学的研究方法和条件日趋进步，研究领域和深度也得到了长足的发展。 1.天然药物研究概述 天然药物是一种广义的概念，实际上包括来自植物、动物、矿物、海洋生物以及微生物等多种物质。天然药物包括中药、草药、民族药物及民间药、地方习惯用药等。在我国，天然药物一般都指我国的中药，由于中药中绝大部分都是植物类药物,且古代的称谓是“本草”，所以又称中草药，具有我国自己的特点，与中医共同构成了中国民族文化的瑰宝，是中华民族五千年以来繁衍昌盛的一个重要因素，也是全人类的宝贵遗产.而且，中药多单用，大多数是按照一定的组方配伍应用，构成复方(或方剂).同样的药材，由于组方配伍不同,在疗效及副作用方面都会有所差别，这一点可以说是中药最大的特点。现在有据可查的中药总数6000余种（实际常用中药仅300余种），但由之构成的中药复方(方剂）数量则大约是它的十余倍[1]。目前，从天然药物中获取新药已经在全球范围内形成了有组织、有计划的创新行为，来自天然药物活性成分的新药已经在临床上大范围使用，全球药品市场中天然来源的药物制剂已经占临床药物的30％，青蒿素、紫杉醇等已经成为临床不可或缺的一线药物.同时,越来越多的研究工作更注重于天然产物的生物活性研究. 1.1生物活性成分研究 天然成分的提取、分离、结构鉴定及药理作用的研究在中药化学研究中占较大比重。其中，既有在传统中药原有药用功能的基础上进行活性成分提取、分离的研究工作，也有在主要活性成分已清楚的传统中药中，发现新的活性成分并进行提取、分离的研究工作。对上述两类工作中得到的化合物单体进行结构鉴定,并选用适当的药理模型开展进一步试验,进行活性评价及作用机理探讨，寻找作用靶点。将药物结构和作用机理有机地结合起来,以阐明其活性，为新药研发奠定基础。 此外,植物化学成分的研究在天然药物活性成分研究中也占较大比例，包括地产药材化学成分的提取分离、结构鉴定，以搞清其含有的成分类型;活性化合物的合成旨在探索含量极微而生物活性强、疗效好的化合物的合成或半合成方法，以解决天然动植物资源有限、供需不足的矛盾. 1.2构效关系的研究 这是天然药物研究的又一重点内容。主要有天然药物单体化合物的构效关系研究，以及把构效关系研究与生物活性成分研究结合起来的研究工作。其目的在于以活性成分为先导物，合成一系列同类化合物，用适当的药理模型筛选以期得到高效低毒的新药；或者根据构效关系研究的结果,利用计算机分子模拟与辅助设计的方法设计高活性分子,利用x-衍射研究分子的立体结构参数，发现化合物基团的改变对化合物立体构象、物理化学性质、分子内张力以及生物活性的影响。此外,构效关系的研究中还包括应用计算机分子图形学及计算化学进行综合性研究，分析比较活性分子与弱活性乃至无活性分子的构象差异,与疗效确定的先导物进行比较，探讨生物分子的活性构象,并逐步进行优化，寻找新型高活性、低毒性药物. 1.3分离方法的研究 一种先进的技术方法的突破，往往可以极大地推进该学科的发展。寻找简单易行、选择性强、可定向分离目标化合物的方法，是天然药物研究的重要内容之一。天然药物的一般研究路线为：提取一粗分离（不同极性的几个部分）一药理筛选一分离活性部位（或单体一结构鉴定一构效关系研究／药理作用(机理)研究.具体项目由于研究目的不同，对此过程会有所取舍.随着科学技术的发展，在这一个过程中除了使用植物化学研究常用的提取分离技术和结构鉴定技术外,许多新的、精密准确的分离方法不断发明和发展起来,质谱和核磁新技术近年也有较大发展.这些方法和技术的研究,使得许多结构
天然产物化学生物学研究进展
天然产物化学生物学研究进展天然产物化学生物学是一个既古老又现代的领域。自古至今， 人们就一直从天然界中获取药物，这些药物有些是植物的萃取物，有些则是动物分泌的化合物，还有些则来自微生物的代谢产物。 与此同时，在生物化学学科学科的进展与发展推动下，人们逐渐 认识到天然产物组成复杂，结构多样，其在生命体中具有重要功能，而充分的理解天然产物的生物学特性将有助于药物的开发、 生物技术应用的开展以及对生态系统保护的探究等方面。 天然产物化学生物学作为跨学科综合性研究领域，其涉及到化学、生物学、医学等多个领域，是一个非常复杂的研究方向。这 个领域的研究面对的首要问题就是提取天然产物。由于其来源多 样化，提取过程不同，研究人员必须根据不同的情况选择合适的 提取方法：例如，利用有机溶剂法提取小分子天然化合物；利用 多步法提取复杂多样的化合物体系；克服珍贵低丰度的特殊化合 物的提取问题等。天然产物化学生物学的研究范围非常广泛，包 括植物化学、海洋化学、微生物化学等多种研究方向，其中又以 微生物化学的研究领域最为广泛，因为微生物是最为丰富和广泛 存在于生态系统中的生物，在生命物质的代谢中发挥着特殊的作用。
天然产物化学生物学的研究成果主要体现在其对药物发现的贡献上。许多的药物都来源于天然界，例如：青霉素、阿司匹林、曲安奈德、生长激素等，这些药物的研发都使生命质量得到了显著地提高。而对于目前尚无法发现治疗方案的疾病来说，天然产物研究也为当前药物研发提供了新的思路：在不同的源头查找可能有治疗功效的物质，并进一步优化其结构，提高其药效和药物的选择性。 天然产物化学生物学并不仅仅是药物发现的促进器，其还可应用于生物技术和生态科学的研究。在生物技术中，天然产物变种和类似物的开发有望改进医药制品的生产过程；而在生态科学领域，天然产物研究可以帮助清晰地理解生态系统中的物种互动和生态平衡，有助于生态系统的监测、管理和保护。 在研究天然产物化学生物学的过程中，充分应用先进的化学和生物学技术手段，包括药物化学、分子生物学、生物信息学、基因工程技术等，可以促进药物发现和技术应用的进一步发展。与此同时，越来越多的高新技术也将在天然产物化学生物学产生应用，例如生产合成阿司匹林的有机合成技术、大规模制药过程中的分离技术、制备高纯水的超滤技术等。
天然药物化学-三萜皂苷的生物活性研究进展
三萜皂苷的生物活性研究进展 摘要：本文主要综述了三萜皂苷具有中枢神经系统作用、抗肿瘤活性、心脑血管系统作用、抗菌、抗病毒、降低胆固醇等活性，以及其它的活性，如抗炎、抗生育等作用。即系统地阐述了三萜皂苷的生物活性及其研究进展。 关键字：三萜皂苷、生物活性、中枢神经系统、抗肿瘤活性、心脑血管系统、抗菌、抗病毒活性。 三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的，常见的是五环三萜与四环三萜两类，主要分布在葫芦科、五加科、豆科、桔梗科、毛茛科、伞形科、石竹科、鼠李科、报春花科等植物中。药理学研究表明，三萜皂苷类化合物具有中枢神经系统作用、抗肿瘤作用、抗炎、抗过敏、抗菌、抗病毒、降胆固醇及心血管活性等。目前，三萜皂苷已成为天然产物研究中最活跃和进展最快的领域。下面就三萜皂苷的生物活性展开详细的综述。 1、对中枢神经系统的作用 三萜皂苷在中枢神经系统方面的作用主要有改善学习记忆功能、抗抑郁、镇静催眠、镇痛等功效。下面主要介绍它的学习记忆功能。 对学习记忆的影响在Morris水迷宫实验中发现，人参总皂苷有改善去卵巢所致大鼠记忆功能障碍的作用[1]。另外，人参皂苷能拮抗β淀粉样蛋白诱导的神经细胞凋亡，对β淀粉样蛋白引起的神经细胞毒性有一定的保护作用，提示人参皂苷可能有助于早老性痴呆(AD)和帕金森氏症等神经退行性疾病的治疗[2]。绞股蓝总皂苷对老龄大鼠学习记忆功能也有改善作用[3]。研究还发现，远志皂苷[4]，黄精总皂苷[5]和胡芦巴总皂苷[6]可改善东莨菪碱所致记忆获得障碍，提示这些皂苷类化合物具有改善学习记忆障碍的作用。三萜皂苷改善学习记忆功能的机理可能有清除自由基，稳定膜系统和调节中枢神经系统单胺类递质。 2、抗肿瘤活性 文献报道一些三萜皂苷特别是具有羧基的该类化合物具有抗肿瘤活性，下面就三萜皂苷的体内抗肿瘤活性展开综述。 研究发现对荷HT-29结肠癌裸鼠给予黄芪皂苷AST，可明显抑制肿瘤生长，且没有给予常规抗肿瘤化疗药5-氟尿嘧啶(5-FU)和奥沙利铂后引起的体质量下降，死亡率升高等不良反应[7]。人参皂苷Rg3联合小剂量环磷酰胺，三苯氧胺，顺铂，分别作用于小鼠S-180肉瘤，荷MCF-7乳腺癌裸鼠，荷Hela宫颈癌，抑瘤效果显著，且均可使肿瘤微血管密度(MVD)和血管内皮生长因子(VEGF)表达量显著降低[8-10]。说明人参皂苷Rg3与化疗药联合应用有明显的抗血管生成协同作用，有显著抑瘤效果。对S-180腹水癌小鼠灌胃给予单体人参皂苷Rh2，可下调细胞间连接黏附分子(JAM)在肿瘤细胞的表达，抑制肿瘤组织血管
天然产物作为植物保护剂的研究进展
天然产物作为植物保护剂的研究进展 随着人口的增长和环境的变化，农作物的病虫害防治越来越受到农民和科研人员的关注。传统的化学农药虽然起到了一定的防治作用，但是其使用存在一定的副作用，如对人体健康和环境等的损害。因此，越来越多的研究人员开始探索天然产物作为植物保护剂的可能性。本文将就天然产物作为植物保护剂的研究进展进行探讨。 天然产物的优点 天然产物是指从大自然中提取出来的物质，包括植物、微生物等。天然产物在植物保护领域中的应用，具有以下优点： 1. 安全性高 天然产物大多来源于大自然，不存在化学农药在使用中可能出现的毒性和残留物等问题。同时，它们的使用对人体以及环境的影响也相对较小。 2. 经济效益高 由于生产成本低，自然来源，天然产物的生产和使用相对便宜。与化学农药相比，其经济效益更高。 3. 处理范围广 天然产物具有广泛的适用范围，在不同的植物保护领域中都有应用。 天然产物的种类 天然产物可以分为植物、微生物、吸虫和动物四类。 1. 植物
植物萃取物是一种重要的天然产物。如硫化石油、熏蒸剂、脱叶剂和空气净化 剂等。植物萃取物可以分为有机溶剂和水溶性两类。 2. 微生物 微生物保护剂是指来源于微生物的天然产物，如杆菌素和链霉素等菌类物质。 微生物保护剂对作物的生长影响较小，不会影响作物的品质。 3. 吸虫 吸虫作为一种天然产物，具有较强的防治效果。常见的吸虫有轮虫、乙酰胆碱 受体抑制剂等。吸虫作为天然产物主要应用在昆虫病防治领域。 4. 动物 动物产物是指来源于动物或鱼类等生物的天然产物。常见的有鲸胆，蛋白酶等。这类物质具有较强的毒性，因此使用时需要注意剂量。 天然产物在植物保护中的应用 目前，天然产物在植物保护领域中有着广泛的应用，如： 1. 铜制剂 铜制剂是一种由铜离子组成的化学物质，具有很强的杀虫和杀菌作用。铜制剂 广泛应用于水稻、小麦等多种作物的病害防治中。 2. 焦磷酸盐 焦磷酸盐是一种小分子化合物，具有很强的杀菌作用。它主要应用于果树、葡 萄等作物的病害防治中。 3. 磷酸二氢钾 磷酸二氢钾是一种对作物生长影响较小的天然产物，具有广泛的防病效果。它 广泛应用于烟草等农作物的病害防治中。
天然产物化学的研究进展
天然产物化学的研究进展 天然产物化学是研究天然产物的结构、性质及合成方法的学科。天然 产物是指存在于自然界中的有机化合物，通常由动植物生物合成。天然产 物化学的研究对于开发天然药物、农药、杀虫剂等具有重要意义，并在药学、农业等领域有着广泛的应用。 近年来，天然产物化学研究取得了诸多进展。以下是其重要研究方向 和成果： 1.天然产物结构解析：通过使用现代化学技术，如质谱、核磁共振等，可以揭示复杂天然产物的结构和构造。这有助于了解其生物活性和化学变 异性。在这方面的研究中，科学家们不仅仅解析了天然产物的结构，还发 展了各种技术来快速鉴定和分类天然产物。 2.天然产物的全合成：全合成是合成化学的重要方向之一、通过合成 天然产物，科学家们可以验证天然产物的结构和活性，同时还可以合成结 构类似但更稳定的化合物。全合成的方法往往可以为天然产物药物的合成 提供更可行的路径。 3.天然产物的结构改造：天然产物结构的改造可以用于改变其药物活性、特异性和毒性。通过结构修饰，可以提高天然产物的药效和选择性， 从而提高治疗效果。此外，结构改造还可以使天然产物更易于合成，从而 提高其工业化生产的可行性。 4.天然产物的生物活性研究：天然产物中含有许多具有生物活性的物质，如生物碱、酮醇、酮酸等。通过研究它们的生物活性，可以发现新的 药物、农药和生物控制剂。这些活性物质可以用于治疗癌症、传染病和慢 性疾病等。
5.天然产物的生物合成途径研究：天然产物的生物合成途径对于合成类似结构的化合物具有指导意义。通过分析生物合成途径，可以揭示其中的酶、基因和途径调控关系。这对于生物合成类似结构的化合物具有参考价值，并为合成生物活性物质提供了新的思路。 天然产物化学的研究进展为开发新的药物和农药提供了重要的理论和实践基础。它使得我们可以更好地利用自然界中丰富的资源来改善人类健康和农业生产的环境。随着技术的不断进步，相信天然产物化学的研究将会取得更多突破和创新。
植物天然产物化学成分与药用研究进展
植物天然产物化学成分与药用研究进展 植物生长在自然环境中，能够通过特殊的代谢途径，产生出各 种天然产物，其中不乏具有药用价值的植物化合物。这些植物化 合物具有广泛的药理活性，可以被用于疾病的治疗、预防和控制。因此，对这些植物化合物的研究成为了当前医药领域的热点之一。本文将介绍一些近年来关于植物天然产物化学成分及其药用研究 进展的内容。 一、植物天然产物化学成分的分类 植物天然产物化学成分包括：生物碱、黄酮类、苷、苯丙素类、龙胆苦苷、皂甙、萜类化合物等。其中，生物碱是药用植物中含 量最丰富的一种。许多草药成分的药效主要就是由生物碱发挥的。例如常见的罂粟生物碱，可以缓解疼痛、镇痛、镇静等。此外， 生物碱还可以用于治疟疾、口腔溃疡等疾病。另一类常见的植物 天然产物化学成分是黄酮类。这类化合物具有多种抗氧化、抗过敏、抗菌、抗肿瘤等药理活性。因此，黄酮类化合物被广泛应用 于治疗心血管疾病、肿瘤、自身免疫性疾病等疾病。 二、植物天然产物化学成分的药理活性
植物天然产物化学成分具有广泛的药理活性。例如，一些植物 生物碱可以激活α-肾上腺素能受体、抑制β-肾上腺素能受体，从 而起到镇痛、镇静、抗炎症等作用。此外，黄酮类化合物具有强 效的抗氧化作用，可以阻止细胞的氧化损伤，延缓衰老。对于各 种疾病，例如心血管疾病、糖尿病、肿瘤等，黄酮类化合物也具 有很好的预防和治疗作用。 三、植物天然产物化学成分与现代药物的联系 许多现代药物的成分和植物中的天然产物化学成分密切相关。 例如，用于治疗心血管疾病的常见药物地高辛就是从毛地黄中提 取出来的。此外，一些草药，如白附子、乌头等，含有剧毒物质，不能直接作为药用，但是经过提取、分离、纯化等多种工艺处理，其有效成分可以被人体所吸收，产生一定的药效，用于治疗一些 疾病。 因此，对植物天然产物化学成分的研究成为了现代药学研究的 重要组成部分。不仅可以发掘新的药物，还可以提高现有药物的 效果，并减少副作用等不良反应。
海洋天然药物化学的研究进展
海洋天然药物化学的研究进展 2013级民族药物化学李波130703212528 1新药来源宝库——海洋生物资源 我国是一个陆海兼具的国家，海岸线长达1.8万公里，居世界第四。按照国际法和《联合国海洋法公约》的有关规定，我国主张的管辖海域面积可达300 万平方公里，接近陆地领土面积的三分之一。其中与领土有同等法律地位的领海面积为38万平方公里。在我国的海域中，面积在500平方米以上的岛屿7372个，大陆架面积居世界第五位[1]。由于海洋生态环境的特殊性(高盐度, 高压, 缺氧, 避光) , 使得海洋生物产生的次生代谢产物的生物合成途径和酶反应系统与陆地生物相比有着巨大的差异, 导致海洋生物往往能够产生一些化学结构新颖、生物活性多样、显著的海洋药物先导化合物, 为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体。 我国海域辽阔, 海洋生物资源丰富。海洋生物资源是一个巨大的、潜在的、未来新药来源的宝库已成为一种共识。据初步统计, 我国海洋生物经分类鉴定的有2万多种, 其中, 仅我国近海发现的具有药用价值的海洋生物就有700 多种。许多具有免疫、抗炎、抗肿瘤、抗病毒以及作用于心血管系统和神经系统的生物活性物质先后被分离、提纯, 其中部分先导化合物已进入临床前研究, 一些海洋新药已进入临床研究[2]。 2 海洋天然药物研究的成果 当前国际上海洋药物开发的主要有十个方向，即：增强机体免疫功能的药物；抗心脑血管疾病的药物；抗风湿、类风湿方面的药物；抗肿瘤药物；抗过敏药物；抗病毒类药( 包括艾滋病药物)；防治肥胖和有益健美药物；抗衰老和妇幼保健药物；身体机能紊乱调节药物( 包括抗抑郁、内分泌失调、性功能障碍等)；补益类营养保健药。按照化学结构又可以分为大环内酯类、聚醚类、肽类、C15乙酸原类、前列腺类似物、甾体化合物等[3,4]。 2.1 大环内酯类 大环内酯类是海洋生物中常见的一类化合物。大环内酯类结构中含有内酯环，环从十元环到六十元环均有。根据结构类型不同还可以分为：简单大环内酯类化合物、内酯环含有氧环的大环内酯、多聚内酯和其他大环内酯类。 研究表明大环内酯类化合物通常有抗肿瘤活性。如早期发现的Ecteinascidin 743 (Et-743) 为含有四氢异喹啉的海洋大环内酯类生物碱, 对晚期软组织癌症如直肠癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤等疗效显著, 2007年9 月欧盟已批准该药(商品名Yondelis) 用于晚期软组织肿瘤的治疗, 从而成为第一个现代海洋药物[5]。从Amphidinium 属不同的菌株培养液中分离得到45 个含12～26 元环不等 的大环内酯类化合物如amphidinolides B、C、J、H、N 和amphidinolides B4等, 这几个化合物具有很强的细胞毒性, 对L1210和KB细胞的IC50最低分别可达到0.14 和0.06 ng·mL?1 [6]。 此外, 还从海洋微生物中分离出一些含有硼、镁和镍等原子的大环内酯类化合物。对已知海洋大环内酯化合物的各种活性研究也在不断深入进行之中, 有报道[7]称发现著名的大环内酯azaspir acids (AZAs) 类毒素中的azaspiracid-2 对P388 细胞显示很强的毒性(IC50 = 0.72 ng·mL?1), 并能在S 期抑制细胞分裂。
天然药物化学的研究进展与应用
天然药物化学的研究进展与应用近年来，随着人们对健康和天然疗法的关注度不断提高，天然药物化学成为了一个备受瞩目的领域。天然药物化学的研究不仅可以揭示天然产物的化学成分和结构，还可以探索其生物活性和药理活性，并为药物开发提供重要的理论和实验基础。本文将针对天然药物化学的研究进展与应用进行探讨。 1. 天然药物的定义与分类 天然药物指的是从植物、动物、微生物等自然来源中提取的药物。根据其来源的不同，天然药物可以分为植物药物、动物药物和微生物药物。植物药物是指从植物中提取的药物，如中草药中的有效成分；动物药物是指从动物中提取的药物，如蛇毒等；微生物药物是指从微生物中提取的药物，如青霉素等。 2. 天然药物化学的研究方法 天然药物化学的研究方法涉及化学分离、结构鉴定、生物活性评价等方面。首先，通过色谱、质谱等分析技术对复杂的混合物进行分离和纯化，得到目标化合物。然后，利用核磁共振、质谱等技术对目标化合物进行结构鉴定，确定其化学成分和结构。最后，通过体外和体内生物活性评价，研究化合物的药理活性和生物活性。 3. 天然药物化学的研究进展 天然药物化学的研究进展主要体现在以下几个方面。首先，利用现代分离技术和结构鉴定技术，越来越多的新化合物被发现和鉴定。这
些新化合物不仅丰富了天然产物库，还为药物研发提供了新的选择。 其次，通过对天然产物的修饰和改造，合成了一系列结构类似但具有 改良性质的化合物，提高了药物的活性和选择性。此外，天然药物的 研究还涉及到药物代谢、毒性评价等方面，为药物的临床应用提供了 重要的依据。 4. 天然药物化学的应用 天然药物化学的研究成果已经广泛应用于药物开发和药物治疗领域。首先，天然药物化学的研究可以为新药物的发现和开发提供候选化合物。通过对天然产物的筛选和优化，可以找到具有良好生物活性和药 理活性的化合物，为新药物的开发奠定基础。其次，天然药物化学的 研究也可以为中药的质量控制和药效评价提供依据。通过对中草药中 有效成分的分析和鉴定，可以确定其质量和活性，保障中药的疗效和 安全性。 总结起来，天然药物化学的研究进展与应用为药物开发和中药疗效 评价提供了重要的理论和实验基础。通过对天然产物的分离、结构鉴 定和生物活性评价等研究，可以发现新的天然化合物，优化已知化合物，并为新药物的发现和中药的质量控制提供支持。在未来的研究中，我们需要不断深入探索天然药物的化学成分和药理活性，进一步发掘 和利用天然药物的潜力，为人类的健康事业做出更大的贡献。
中药与天然药物化学的研究现状与发展前景1
中药及天然药物化学的研究现状及发展前景 姚新生 沈阳药科大学 1999年8月30日 谢谢大会主席的热情介绍。今天，我报告的题目是" 中国中药及天然药物化学的研究观状及发展前景" 。 众所周知，中国政府于1993年1月正式向全世界宣布：从那一年起，中国开始实行化合物专利，并且将不再允许任何仿制受专利权保护的药物。但是统计资料表明，当时中国合成药品的97％为仿制药品。 对于象中国这样拥有12亿人口的大国来说，人民医疗保健所需要的医药品如何才能得到保障呢？如这张幻灯片所示，当时人们提出了种种设想。 例如：生产其他国家已经过专利保护期的药品；从国外进口药品或购买国外专利许可证等；并特别提到发展和使用传统中药制剂。 众所周知，从“神农尝百草”至今，中华民族几千年来之所以能够繁衍昌盛、绵延不断，靠的就是中医中药。中医中药在临床应用了几千年，其疗效经过了实践的检验，并成为世界文化的一朵奇葩。但是由于生产工艺比较落后，质量监控亟待改进，特别是中医独特的哲学思想使一般西方人难以理解，成为中药产品在全世界进一步推广发展的严重障碍。所以，新药研究与开发成为当今十分重要和紧迫的课题。 这张幻灯片说明大陆政府从公布实行化合物专利起，已经采取了一系列推动和激励新药研究和开发工作的措施，诸如；成立国家新药研究领导小组；成立新药研究常务专家委β会；向国外派出代表团或邀请国外从事新药研究及管理的专家进行讲学及学术交流，以便学习发达国家进行新药研究和开发的经验；制定一系列旨在保护
知识产权和发明的政策和法令；以及激励研究人β从事新药研究和开发工作的奖励政策等等。由于迄今仅有五年时间，这些措施一时还难以取得巨大成效。 这里展示了中国的天然药物资源情况。在中国，天然药物有中药、草药、民族药物及民间药、地方习惯用药等。而且，中药多不单用，绝大多数是按照一定的组方规律配伍应用，构成复方（或方剂），传到近邻日本，则称为“汉方药”。同样的药材，由于组方配伍不同，在疗效及副作用方面都会有所差别。实际上。这也就构成了不同的药物。这一点可以说是中药最大的特点。如这张幻灯片所示，现在有据可查的中药总数有6000余种（实际常用中药仅300余种），但由之构成的中药复方（方剂）数量则大约是它的十倍。 中药及方剂的入药方式有饮片、提取物及有效单体等等。饮片是中医传统的药用方式，局限于医院或家庭应用，特点是容易贯彻辨证论治、因病因人而异的中医哲学思想，但不宜作为商品进入市场流通；提取物及其制剂多为工业化生产方式。经过简单加工提取而成，适宜作为商品进入市场流通，工艺过程不特别复杂，但质量监控难度较大。相信在今后相当长的一个时期内，将会成为中药应用的主要形式，如国内外市场目前应用的各种银杏叶制剂以及大陆目前十分畅销、用于治疗心血管疾病的“地奥心血康”药品等；至于中药有效成分单体，如吗啡、阿托品、长春新碱类等，实际上已经进入了现代药物的范畴，成了所谓的“西药”。特点是均为工业化生产方式，生产工艺难度较大，但质量监控均有保障。 这是由 Otto Sticher教授提出的用以从天然药物中研究开发新药的基本设想。显然，新药的研究开发可以在不同水平上进行。例如，我们可以根据天然植物资源的药用历史背景，采用一些有效的活性筛选体系，对天然资源进行活性筛选。这种筛选可以是有选择性的靶向筛选，也可以是随机筛选，以便得到植物活性提取物
天然产物的新研究进展
天然产物的新研究进展 天然产物一直是医药领域的热门话题，有着悠久历史的中草药 更是备受关注。近年来，随着科技的发展和研究技术的不断更新，天然产物的新研究成果层出不穷，给医药行业带来了新希望。 一、生物合成技术的应用 生物合成技术是指利用生物体本身的合成机能来“生产”化合物 的技术。该技术不仅可以生产天然产物，也可以合成人工合成的 复杂化合物，具有广泛的应用前景。 生物合成技术在医药领域中的应用越来越广泛。例如，发酵技 术生产青霉素的工艺已经成熟，生产效率高，成本低，已经成为 备受追捧的生产技术之一。此外，生物制药和基因工程制药也是 生物合成技术的典型应用。 二、黄酮类化合物的研究
黄酮类化合物是一类具有黄酮结构的天然产物，已经在药物研 究和开发中取得了不俗的成果。例如，黄酮类化合物的抗氧化作 用被广泛研究，已经成为探索抗癌药物的重要途径之一。 黄酮类化合物的应用前景巨大，已经成为当今医药领域中的热 门研究方向之一。目前，一些黄酮类化合物已经被应用于临床抗 癌治疗，并取得了令人满意的临床效果。 三、海洋天然产物的研究 海洋天然产物是指自然界中在海洋中生长的生物质的天然产物，具有多种独特的生物活性。目前，海洋天然产物已经成为医药领 域的重要研究方向之一。 海洋天然产物的研究在实践中面临着多种困难，例如生物资源 难以获取、成分复杂、提取效率低等问题。但新技术的快速发展 为解决这些问题提供了新的思路和方法，例如利用高通量筛选技 术进行海洋天然产物的快速筛选，分子生物学技术在提高提取效 率上的广泛应用等。
总体来说，天然产物的研究正在走向一个全新的阶段。越来越 多的研究者正利用最新的技术手段和方法，对每一个天然产物进 行深入探究和研究，期望为人类健康事业的发展做出更大的贡献。
天然药物化学-芦荟中蒽醌类化合物的提取分离及药用价值研究
芦荟中蒽醌类化合物的提取分离及药用价值研究进展 摘要：本文综述了从芦荟中提取蒽醌类化合物的主要方法及步骤，其常见的提取方法有浸渍法、渗漉法、连续回流提取法等，还具体地描述了芦荟中蒽醌类化合物的分离方法，以及综述了芦荟中蒽醌类化合物的药用价值研究进展。 关键字：芦荟; 蒽醌类化合物; 提取; 药用价值 芦荟，是集医药、食用、美容和观赏于一体的多年生百合科多肉质草本植物，而它作为一种药物在民间已经使用了上千年。芦荟的成分十分复杂，不同产地、不同品种的芦荟其成分在数量上会有所不同，但在定性方面却大致相同。经近代科学研究分析，确定芦荟中含有丰富的蒽醌类化合物，包括芦荟素、芦荟大黄素、异芦荟素等[1]。 一.提取[2] 1.提取剂的选择 根据天然产物在溶剂中的溶解规律“相似相溶”,蒽醌类化合物具有极性基团,常选择水和极性物质乙醇作为提取剂。水极性大,廉价,但对多种物质都具有很强的溶解能力,故水提物含杂质成分较多,分离效果较差。而乙醇作为提取剂具有以下优点：提取时间短，溶出杂质少；用量少，且大部分可以回收利用；提取液不易发霉；价廉，毒性小，来源方便，所以以乙醇为提取剂效果较好[3]。常见的溶剂法有浸渍、渗漉、连续回流提取等方法。 1.1.浸渍法 将芦荟叶切碎，放入适当的容器中，加入乙醇，以能浸透碎片稍有过量为度，时常振摇或搅拌，静置一日以上，过滤，残渣另加新乙醇，如此再提取两次。第二、三次浸渍时间可缩短。合并提取液，浓缩后可作提取物。此法不需要加热(必要时温热)，但提取时间长，效率不高。 1.2.渗漉法
将芦荟叶切成大小合适的碎片，用乙醇润湿膨胀后装入渗漉筒中，然后不断地添加新溶剂。浸出成分后，自渗漉筒的下口收集提取液。此法由于随时保持相当的浓度差，故提取效率高，浸出液较澄清，但溶剂消耗量大，费事长。 1.3.连续回流法 在实验室中多采用索氏提取器，取适量的芦荟叶碎片，放入索氏提取器的滤纸筒中，在圆底烧瓶中加入乙醇，在水浴上加热连续提取。由于本法溶剂用量少，且使芦荟叶不断地与新溶剂相接触，固提取效率高。但提取液受热时间长，容易使某些成分分解。 2.影响提取的因素 溶剂提取法关键在于选择合适的溶剂及方法。但在提取过程中，原料的粉碎度、提取温度及时间等都能影响提取效率，必须加以考虑。 2.1粉碎度 由于提取包括扩散、渗透、溶解等过程，因此，芦荟叶碎片越小，这些过程就越快，提取效率就越高。但若过小，表面积太大，吸附作用增强，反而影响扩散速度。用乙醇提取时，以过20目筛为宜。 2.2温度 一般来说，冷提杂质少，热提效率高。因为温度增高，分子运动速度也加快，所以加热提取常比冷提取效率高。但提取温度不能过高，过高则有些成分易被破坏，同时杂质的含量也将增多。一般加热不超过60℃，最高不超过100℃。 2.3时间 芦荟有效成分随提取时间的延长而提出量加大，直到芦荟叶细胞内外有
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天然药物化学论文天然药物研究论文 蚕蛾药用保健功效的研究进展 摘要：本文介绍了蚕蛾体内的主要药用保健成分，并对你在药用保健方面的研究进展进行了综述，说明了蚕蛾具有较好的应用价值和开发前景。 关键词：蚕蛾药用保健研究进展 蚕蛾由蚕蛹蜕皮，羽化而成。蚕蛾和蚕蛹也自古作为中药材入药，具有很高的药用价值[1]。早在唐宋时期就被皇室视为珍贵的补品。明代李时珍著的《本草纲目》记载:“雄原蚕蛾，壮阳事，止泄精、尿血，暖水脏，治暴风、金疮、汤火疮，灭瘢痕[2]。”此外，在《中药大辞典》中也有雄蚕蛾补肾壮阳的记载[3]。蚕蛾的药用价值已经历了历代医书的验证[4]。随着昆虫食品和药用保健品的深入研究，蚕蛾的综合利用也将会发出新的光彩。 1 蚕蛾体的药用保健成分 1.1 基本营养成分 将雄柞蚕蛾按重量比制成10%水提液，用氨基酸自动分析仪测定，发现水提液中含有丰富、种类齐全的游离氨基酸。另外，蚕蛾蛋白质经酸水解后，分析发现其水解氨基酸中，含量最高的是谷氨酸，天门氡氨酸、蛋氨酸、酪氨酸、色氨酸的含量均较常见食品的高。蚕蛾蛋白的氨基酸不但种类齐全，而且比例恰当，符合WHO/FAO推荐
的蛋白质氨基酸计分模式。 国内许多学者对家蚕雄蛾体内的脂肪酸组成和含量进行了测定与分析，结果表明：雄蚕蛾体内含油非常丰富，其中不饱和脂肪酸的含量相对较高。广东省农业科学院蚕业研究所陈智毅采用超临界CO2萃取雄蚕蛾中的油脂，经气相色谱-质谱联仪进行测定分析，在雄蚕蛾油中分离鉴定出15种脂肪酸，不饱和脂肪酸含量占总脂肪酸含量的45.52%，其中a-亚麻酸含量最高，高达36.71%[5]。多不饱和脂肪酸具有抑制血液凝固，预防心脑血管疾病、延缓衰老，预防心脏病及血栓病、降低血液中胆固醇甘油三脂和低密度脂蛋白、提高神经功能和防癌等作用[6]。 蚕蛾体的维生素含量也极为丰富，100g蚕蛾体中含有0.04mg硫胺素、0.06mg核黄素和94.5mg视黄醇，100mL10%蚕蛾水提液中含有1.4g维生素E，这与牛乳中的含量相当。 1.2 激素类成分 1.2.1 昆虫类激素 蚕蛾体内含有多种用于维持正常生长发育的激素，主要是保幼激素（JH）和蜕皮激素（MH）。近年来又相继发现了促前胸腺激素（PTTH）、脂质动员激素（AKH）、羽化激素（EH）、利尿激素等。蜕皮激素或其类似物具有促进人体蛋白质的合成、排除体内胆固醇、降血脂及抑制血糖上升的生物活性[7]。柞蚕蛾体的保幼激素是一种对人体具有重要抗衰老作用的天然生物活性物质，现已查明柞蚕蛾体
天然药物化学的重要性与发展
天然药物化学的重要性与发展： 我国药品生产以仿制为主，但目前我国已实施对化学物质和药品的专利保护，药品生产必须尽快实现从仿制向创新的转轨。自从发现来自天然的化合物具有特殊的生理活性后，许多具有特殊治疗作用的药物得以开发。由于天然药物化学研究所提供的活性物质结构新颖，疗效高，不良反应少，所以它已成为制药工业中新药研究的主要源泉之一。天然活性化合物作为先导物通过适当结构改造成为一代新药。近年来，随着分离分析技术的进步，许多结构复杂及微量成分获得纯品并确定其化学结构，极大地丰富了天然药物的来源。 1 天然药物化学是新药研究重要的组成部分 2天然化合物是治疗癌症等重点疾病药物的重要来源 3 治疗老年痴呆症药脑内M1和M2受体进行性降低是脑功能减退的重要原因之一，纠正脑M系统异常是治疗老年痴呆症的重点之一。一些中药据临床研究表明，对老年痴呆症患者有一定的疗效，其活性成分对脑M2受体有上调作用，并且作用机制与受体拮抗剂不同，是一类新型的M受体药，以此为出发点研究、阐明其提高M2受体密度所需结构特点，从而提出首选的基本结构，为寻找和开发M受体调节药，特别是M2受体调节药既有重要意义，也有良好前景。 1.1.3 抗心、脑血管病药心脑血管病发病率呈现日趋增高的趋势，近年来人们对心脑血管病致病原因有了进一步的了解。如血管栓塞与血浆中纤维蛋白原升高有关，而具有活血化瘀功能的中药其化学成分可降低血浆纤维蛋白原并使病情得到缓解。可以预见，这类成分可以通过结构改造成为治疗血管栓塞的药物。 1.1.4 抗艾滋病药艾滋病是世界性传播的病毒性传染病，死亡率高，至今仍无有效的药物和治疗方法。世界卫生组织推测，21世纪艾滋病的高发区将由美洲和非洲地区转移到亚洲地区。抗艾滋病药的研究基于以下3个方面：①一些中药有抗病毒疗效，而一些中药有提高、改善和调节自身免疫而达到稳定的生物功能的特性；②采用清热解毒、凉血驱湿中药对艾滋患者进行治疗，其症状明显改善；③根据艾滋病发病机制，HIV复制过程需要逆转录酶的理论，研究发现某些中药具有极强的病毒逆转录酶抑制活性，因此致力于中药抗艾滋病毒的治疗药物或活性成分的研究，具有中国特色和广阔前景。 天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技术研究提供了不依赖自然资源的新药一些植物含有高活性的化合物，但含量极微，若开发利用，天然资源很块就会枯竭。其合成、半合成及生物合成技术的研究是解决供需矛盾的途径之一，如抗癌药物紫杉醇、长春新碱，高效乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲，抗疟药青蒿素等的合成、半合成及生物合成技术的研 传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重要作用 天然药物化学研究应以创制新药为目标知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。新药研究周期长，风险大，投入高，而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱，从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。 国内外研究经验表明，来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药，而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式，从天然结构活性成分出发，经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究，总结结构与活性（毒性）的相关性，作为设计