(医疗药品)化疗药物第三十八章抗菌药物概论

(医疗药品)化疗药物第三十八章抗菌药物概论
(医疗药品)化疗药物第三十八章抗菌药物概论

第三十八章抗菌药物概论

一、名词解释

抗菌谱抗菌活性

抗生素化疗指数

抗生素后效应最低抑制菌浓度

二、配伍选择题:选择药物相应的作用机制填入括号内

1.磺胺嘧啶()

2.青霉素G()

3.氯霉素()

4.利福平()

5.氟哌酸()

A.影响胞浆膜通透性

B.抑制依赖DNA的RNA多聚酶

C.抑制细胞壁的合成

D.抑制二氢叶酸合成酶

E.通过与50S核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成

F.抑制DNA回旋酶

三、单选题

与细菌耐药性无关的是()

A.细菌产生β-内酰胺酶

B.细菌产生乙酰转移酶,灭活氨基苷类

C.细菌产生的内毒素增加

D.细菌的PBPs种类增加,产量增加或结构变化

E.细菌改变对抗菌药物的通透性,降低抗菌药物在菌体内的浓度

四、思考题

1.抗菌药的抗菌机制有哪些?

2.细菌耐药性产生的机制有哪些?

3.如何合理应用抗菌药?

第三十九章β-内酰胺类抗生素

一、配伍选择题:选择药物相应的作用特点填入括号内

1.苯氧青霉素()

2.氨苄青霉素()

3.青霉素()

4.羧苄青霉素()

5.双氯青霉素()

A.抗菌谱较窄,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定

B.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定

C.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶稳定

D.抗菌谱较宽,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定

E.抗菌谱较宽,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定

二、单选题

不属第三代头孢菌素的特点是()

A.抗革兰氏阳性菌作用强于第一,二代

B.对绿脓杆菌及厌氧菌有效

C.对β-内酰胺酶稳定性高

D.脑脊液中可渗入一定量

E.对肾脏基本无毒

三、思考题

1.β-内酰胺类抗生素的抗菌机理及耐药机制?

2.半合成青霉素的分类及特点?

3.青霉素的抗菌谱;首选用于哪些疾病?

4.青霉素的主要不良反应及防治措施?

5.头孢菌素类与青霉素相比的特点?

6.各代头孢菌素类发展的基本规律?

7.非典型β-内酰胺类抗生素包括哪几类?

第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、单选题

林可霉素与下列那种不良反应有关()

A.胆汁阻塞性肝炎

B.听力下降

C.伪膜性肠炎

D.肝功能严重损害

E.肾肝功能严重损害

二、思考题

1.简述红霉素的抗菌机理及抗菌谱?

2.红霉素主要不良反应是什么?

3.红霉素类不宜与林可霉素类药合用,为什么?

第四十一章氨基糖苷类抗生素

一、配伍选择题:选择药物相应填入括号内

1.抗菌谱最广的氨基糖苷类()

2.毒性最小的氨基糖苷类()

3.毒性最大的氨基糖苷类()

4.对淋球菌敏感的氨基糖苷类()

A.新霉素

B.大观霉素

C.阿米卡星

D.奈替米星

二、多选题

氨基糖苷类抗生素体内过程的共同特点有:()

1.口服难吸收;

2.主要分布于细胞外液;

3.在耳淋巴液浓度与用药量成正比;

4.肾皮质中浓度高;

5.肾功能减退时血药浓度与半衰期明显增加;

三、思考题

1、简述氨基糖苷类抗生素的共性?

2、氨基糖苷类抗生素的抗菌谱?

3、氨基糖苷类抗生素不良反应有哪些?如何防治?

第四十二章四环素类和氯霉素类抗生素一、多选题

氯霉素抑制骨髓造血功能正确的叙述是()

A.可逆性各类血细胞减少与剂量和疗程有关;

B.可逆性各类血细胞减少与剂量和疗程无关;

C.不可逆性再生障碍性贫血为变态反应

D.预防造血系统不良反应应勤查血象;

E.肝肾功能不良者慎用.

二、配伍选择题:选择相应药物填入括号内

1.红人综合征()

2.灰婴综合征()

3.过敏性休克()

4.再生障碍性贫血()

5.第八对脑神经损害()

6.牙齿黄染,骨骼发育不全()

A.氯霉素

B.链霉素

C.万古霉素

D.林可霉素

E.四环素

三、思考题

1.简述四环素的抗菌作用和主要临床应用?

2.四环素类抗生素的耐药机制是什么?

3.四环素的不良反应有哪些?如何防治?

4.氯霉素的不良反应有哪些?如何防治?

第四十三章人工合成抗菌药

一、选择题

1.喹诺酮类药物的药理学特点是:()

A.抗菌谱广,对G+和G-菌都有效;

B.口服不易吸收;

C.适用于呼吸系统和尿路感染;

D.与头孢菌素有交叉耐药性;

E.组织穿透性好,分布广;

2.服用磺胺嘧啶并用碳酸氢钠是为了:()

A.减轻药物对胃肠刺激;

B.碱化尿液有利于磺胺嘧啶溶解,防止结晶析出;

C.碱化尿液有利于肾小管重吸收,提高疗效;

D.碱化尿液增强磺胺抗菌活性;

E.碱化尿液有利于治疗泌尿道感染;

二、思考题

1.简述喹诺酮类药物的抗菌机制与临床应用?

2.磺胺类药物与甲氧苄啶合用为什么能协同增效?

3.磺胺类药物的不良反应有哪些?如何预防?

4.试解释磺胺类药物使用时首剂为什么要加倍?

5.试比较各代喹诺酮类药物的优缺点?

第四十五章抗结核病药

一、多选题

利福平抗结核作用的特点:()

A.抑制DNA依赖的RNA多聚酶

B.抗菌谱广

C.抗菌力强

D.穿透性好

E.耐药性缓慢

二、思考题

1.异烟肼的体内代谢有何特点?不良反应有哪些?如何防治?

2.简述利福平的抗结核作用特点,机制和临床应用?

3.抗结核病药的用药原则有哪些?

第四十七章抗恶性肿瘤药物

一、名词解释

多药(向)耐药性细胞周期非特异性药物

招募作用同步化作用

二、配伍选择题:选择药物相应的作用机制填入括号内

1.可引起出血性膀胱炎的药物是:()

2.需要用甲酰四氢叶酸钙减轻骨髓毒性的是:()

3.用于治疗鳞状上皮癌的抗癌药是:()

4.作为同步化药物,使肿瘤细胞集中于G1期的是:()

5.属于微管蛋白活性抑制药的是:()

A.氟尿嘧啶

B环磷酰胺

C.博来酶素

D.紫杉醇

E.甲氨蝶呤

F.羟基脲.

三、思考题

1.根据抗肿瘤作用的生化机制,抗肿瘤可分为哪几类,各举2个代

表药?

2.试述抗恶性肿瘤药的用药原则?

3.简述环磷酰胺的抗瘤活性和抗瘤谱?其引起化学性膀胱炎的原

因和防治方法?

第三十八章抗菌药物概论

第三十八章抗菌药物概论 一、选择题 A型题 1. 关于化疗药物下列哪一项是正确的? A. 人工合成的药物 B. 治疗各种疾病的化学药物 C. 治疗恶性肿瘤药物 D. 防治细菌、寄生虫感染和恶性肿瘤的化学药物 E. 防治病原体感染的化学药物 2. 判断甲药比乙药安全的依据是: A. 甲药的ED50比乙药大 B. 甲药的ED50比乙药小 C. 甲药的LD50/ED50比值比乙药大 D. 甲药的LD50/ED50比值比乙药小 E. 甲药的最低抑菌浓度比乙药小 3. 衡量一种抗菌药物的临床价值,主要依靠: A. 抗菌活性 B. 抗菌谱 C. 最低抑菌浓度 D. 最低杀菌浓度 E. 化疗指数 4. 抑制细菌的转肽酶,阻止粘肽交叉联接的药物是: A. 青霉素 B. 多粘菌素B C. 红霉素 D. 四环素 E. 链霉素 5. 与核蛋白体30S亚基结合,妨碍氨酰基t-RNA进入A位的抗菌药是: A. 多粘菌素类 B. 林可霉素 C. 红霉素 D. 氯霉素 E. 四环素类 6. 与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽链的形成和延伸的抗菌药是: A. 青霉素 B. 氯霉素 C. 多粘菌素 D. 四环素 E. 庆大霉素 7. 抑制DNA回旋酶,使DNA复制受阻,导致DNA降解及细菌死亡的药物是: A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 环丙沙星 D. 利福平 E. 对氨基水杨酸 8. 可影响细菌蛋白质合成全过程的抗菌药物是: A. 链霉素 B. 氯霉素 C. 四环素 D. 红霉素 E. 多粘菌素B 9. 细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的原因主要是: A. 细菌产生了水解酶 B. 细菌产生了钝化酶 C. 细菌改变代谢途径 D. 细菌体内与抗菌药结合的靶位的改变 E. 细菌产生了大量的对氨基苯甲酸 10. 细菌对氨基苷类抗生素产生耐药性的原因主要是: A. 细菌产生了水解酶 B. 细菌产生了大量的对氨基苯甲酸 C. 细菌改变代谢途径 D. 细菌体内与抗菌药结合的靶位的改变 E. 细菌产生了钝化酶 11. 细菌对磺胺类药物产生耐药性的主要原因是: A. 细菌产生了水解酶 B. 细菌产生了钝化酶 C. 细菌改变代谢途径

第三十八章抗菌药物概论

第三十八章抗菌药物概论 一、名词解释 抗菌谱抗菌活性 抗生素化疗指数 抗生素后效应最低抑制菌浓度 二、配伍选择题:选择药物相应的作用机制填入括号内 1.磺胺嘧啶( ) 2.青霉素G ( ) 3.氯霉素( ) 4.利福平( ) 5.氟哌酸( ) A.影响胞浆膜通透性 B.抑制依赖DNA的RNA多聚酶 C.抑制细胞壁的合成 D.抑制二氢叶酸合成酶 E.通过与50S 核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成 F.抑制DNA回旋酶 三、单选题 与细菌耐药性无关的是( ) A. 细菌产生β-内酰胺酶 B. 细菌产生乙酰转移酶,灭活氨基苷类

C. 细菌产生的内毒素增加 D. 细菌的PBPs种类增加,产量增加或结构变化 E. 细菌改变对抗菌药物的通透性,降低抗菌药物在菌体内的浓度 四、思考题 1.抗菌药的抗菌机制有哪些? 2.细菌耐药性产生的机制有哪些? 3.如何合理应用抗菌药? 第三十九章β-内酰胺类抗生素 一、配伍选择题:选择药物相应的作用特点填入括号内 1.苯氧青霉素( ) 2.氨苄青霉素( ) 3.青霉素( ) 4.羧苄青霉素( ) 5.双氯青霉素( ) A.抗菌谱较窄,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 B.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 C.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶稳定 D.抗菌谱较宽,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 E.抗菌谱较宽,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 二、单选题 不属第三代头孢菌素的特点是( ) A.抗革兰氏阳性菌作用强于第一,二代

B.对绿脓杆菌及厌氧菌有效 C.对β-内酰胺酶稳定性高 D.脑脊液中可渗入一定量 E.对肾脏基本无毒 三、思考题 1.β-内酰胺类抗生素的抗菌机理及耐药机制? 2.半合成青霉素的分类及特点? 3.青霉素的抗菌谱;首选用于哪些疾病? 4.青霉素的主要不良反应及防治措施? 5.头孢菌素类与青霉素相比的特点? 6.各代头孢菌素类发展的基本规律? 7.非典型β-内酰胺类抗生素包括哪几类? 第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、单选题 林可霉素与下列那种不良反应有关( ) A.胆汁阻塞性肝炎 B.听力下降 C.伪膜性肠炎 D.肝功能严重损害 E.肾肝功能严重损害 二、思考题 1.简述红霉素的抗菌机理及抗菌谱?

第三十八章 抗菌药物概论

抗菌药(antibacterial drugs)对细菌有抑制和杀灭作用的药物,包括抗生素和人工合成药物(磺胺类和喹诺酮类等)。 抗生素(antibiotics)由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的,能杀灭或抑制其它微生物的物质。抗生素分为天然的和人工半合成的,前者由微生物产生,后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。 抗菌谱(antibacterial spectrum)抗菌药物的抗菌范围。广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药,如四环素(tetracycline)、氯霉素(chloromycetin)、第三、四代氟喹诺酮类(fluoroquinolones),广谱青霉素和广谱头孢菌素。窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物,如异烟肼(isoniazid)仅对结核杆菌有作用,而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。 抑菌药(bacteriostatic drugs)是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物,如四环素类、红霉素类、磺胺类等。 杀菌药(bactericidal drugs)是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC)测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。指在体外培养细菌18~24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration, MBC)是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。有些药物的MIC和MBC很接近,如氨基苷类抗生素,有些药物的MBC比MIC大,如β-内酰胺类抗生素。 化疗指数(chemotherapeutic index,CI)是评价化学治疗药物有效性与安全性的指

第三十四章 抗菌药物概论(Introduction to antibacterial drugs)

第三十四章抗菌药物概论(Introduction to antibacterial drugs) 一、基本概念 1.抗菌药物(antibacterial drugs):是指对病原菌具有抑制或杀灭作用,主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物,属于化疗药的范畴。 2.化学治疗(chemotherapy):是指细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗过程,简称化疗。 3.化学治疗药物(chemotherapeutic drugs):是指用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物,简称化疗药。包括抗(细)菌药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。 4.抗菌谱(antibacterial spectrum):是指药物的抗菌范围,可分为:①窄谱(narrow spectrum):仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用,如青霉素、红霉素、氨基苷类等。②广谱(broad spectrum):对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用,还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用,如四环素类、氯霉素等。 5.抗菌活性(antibacterial activity):抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。①抑菌药(bacteriostatic drugs):能抑制细菌生长繁殖的药物,如大环内酯类等。评价指标:最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC):能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。②杀菌药(bacteriocidal drugs):能杀灭细菌的药物,如:β-内酰胺类抗生素等。评价指标:最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration,MBC)表示。指能够杀灭培养基中细菌的最低浓度,其值越小则抗菌活性越强。 6.化疗指数(chemotherapeutic index,CI):动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值,即 CI=LD50/ED50。是评价化疗药安全性的指标。化疗指数越大,表明疗效越高,毒性越低,用药越安全。注意:①化疗指数越大并非绝对安全;②与治疗指数区别。 7.抗生素后效应(postantibiotic effect,PAE):抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应,如青霉素类和头孢菌素类抗菌药的抗生素后效应十分明显。PAE的确切机制尚不清楚。 二、抗菌药物的研究内容

化疗药物第三十八章抗菌药物概论

化疗药物第三十八章抗菌药物概论一、名词讲明 抗菌谱抗菌活性 抗生素化疗指数 抗生素后效应最低抑制菌浓度 二、配伍选择题:选择药物相应的作用机制填入括号内 1.磺胺嘧啶( ) 2.青霉素G ( ) 3.氯霉素( ) 4.利福平( ) 5.氟哌酸( ) A.阻碍胞浆膜通透性 B.抑制依靠DNA的RNA多聚酶 C.抑制细胞壁的合成 D.抑制二氢叶酸合成酶 E.通过与50S 核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成 F.抑制DNA回旋酶 三、单选题 与细菌耐药性无关的是( ) A. 细菌产生β-内酰胺酶 B. 细菌产生乙酰转移酶,灭活氨基苷类

C. 细菌产生的内毒素增加 D. 细菌的PBPs种类增加,产量增加或结构变化 E. 细菌改变对抗菌药物的通透性,降低抗菌药物在菌体内的浓度 四、摸索题 1.抗菌药的抗菌机制有哪些? 2.细菌耐药性产生的机制有哪些? 3.如何合理应用抗菌药? 第三十九章β-内酰胺类抗生素 一、配伍选择题:选择药物相应的作用特点填入括号内 1.苯氧青霉素( ) 2.氨苄青霉素( ) 3.青霉素( ) 4.羧苄青霉素( ) 5.双氯青霉素( ) A.抗菌谱较窄,对酸不稳固,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳固 B.抗菌谱较窄,对酸稳固,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳固 C.抗菌谱较窄,对酸稳固,对葡菌球菌β-内酰胺酶稳固 D.抗菌谱较宽,对酸不稳固,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳固 E.抗菌谱较宽,对酸稳固,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳固 二、单选题 不属第三代头孢菌素的特点是( ) B.对绿脓杆菌及厌氧菌有效

C.对β-内酰胺酶稳固性高 D.脑脊液中可渗入一定量 E.对肾脏差不多无毒 三、摸索题 1.β-内酰胺类抗生素的抗菌机理及耐药机制? 2.半合成青霉素的分类及特点? 3.青霉素的抗菌谱;首选用于哪些疾病? 4.青霉素的要紧不良反应及防治措施? 5.头孢菌素类与青霉素相比的特点? 6.各代头孢菌素类进展的差不多规律? 7.非典型β-内酰胺类抗生素包括哪几类? 一、单选题 林可霉素与下列那种不良反应有关( ) A.胆汁堵塞性肝炎 B.听力下降 C.伪膜性肠炎 D.肝功能严峻损害 E.肾肝功能严峻损害 二、摸索题 1.简述红霉素的抗菌机理及抗菌谱? 2.红霉素要紧不良反应是什么? 3.红霉素类不宜与林可霉素类药合用,什么缘故?

第三十九章 抗菌药物概论学习资料

第三十九章抗菌药物 概论

三十九章抗菌药物概论 [内容提示及教材重点] 抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用,是防治细菌感染性疾病的一类药物。细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗学(简称化疗)。化疗的目的是研究、应用对病原体有选择毒性,而对宿主无害或少害的药物以防治病原体所引起的疾病。在应用化疗药物治疗感染性疾病过程中,应注意机体、病原体与药物三者的相互关系。 常用术语:抗菌谱:抗菌药物的抗菌范围;抗菌活性:药物抑制或杀灭微生物的能力;抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物;杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖,而且能杀灭之;化疗指数:以动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)之比,或5%致死量(LD5)与95%有效量(ED95)的比来衡量。化疗指数愈大,表明药物的毒性愈小,疗效愈大,临床应用的价值也可能愈高;耐药性(抗药性):细菌与药物多次接触后,对药物的敏感性下降甚至消失,致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。 抗菌药作用机制:1、抗叶酸代谢;2、抑制细菌细胞壁合成;3、影响胞浆膜的通透性;4、抑制蛋白质合成:1)与细菌核蛋白体50S亚基结合,使蛋白质合成抑制;2)与核蛋白体30S亚基结合而抑菌;3)与30S亚基结合杀菌药有氨基苷类抗生素;5、抑制核酸代谢。 耐药性产生机制:1、产生灭活酶:1)水解酶;2)钝化酶又称合成酶;2、改变细菌胞浆膜通透性;3、细菌体内靶位结构的改变;4、磺胺类耐药,可由对药物具拮抗作用的底物PABA的产生增多所致;5、改变对代谢物的需要。 抗菌药物的合理应用:严格按照适应证选药;感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发病原病因不明者(除病情严重并怀疑为细菌感染外)不宜用抗菌药;剂量要适当,疗程应足够;应尽量避免局部应用抗菌药,因其易发生过敏反应和耐药菌的产生;抗菌药物的预防应用仅限于少数情况。 抗菌药联合应用的优点:发挥协同抗菌作用提高疗效;延迟或减少耐药菌的出现;对混合感染或不能作细菌学诊断的病例,扩大抗菌范围;减少个别药剂量,从而减少毒副反应。 [作业测试题]

第三十九章 抗菌药物概论

三十九章抗菌药物概论 [内容提示及教材重点] 抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用,就是防治细菌感染性疾病得一类药物。细菌与其她微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病得药物治疗统称为化学治疗学(简称化疗)。化疗得目得就是研究、应用对病原体有选择毒性,而对宿主无害或少害得药物以防治病原体所引起得疾病。在应用化疗药物治疗感染性疾病过程中,应注意机体、病原体与药物三者得相互关系。 常用术语:抗菌谱:抗菌药物得抗菌范围;抗菌活性:药物抑制或杀灭微生物得能力;抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用得药物;杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖,而且能杀灭之;化疗指数:以动物半数致死量(LD 50)与治疗感染动物得半数有效量(ED 50)之比,或5%致死量(LD 5)与95%有效量(ED 95)得比来衡量。化疗指数愈大,表明药物得毒性愈小,疗效愈大,临床应用得价值也可能愈高;耐药性(抗药性):细菌与药物多次接触后,对药物得敏感性下降甚至消失,致使药物对耐药菌得疗效降低或无效。 抗菌药作用机制:1、抗叶酸代谢;2、抑制细菌细胞壁合成;3、影响胞浆膜得通透性;4、抑制蛋白质合成:1)与细菌核蛋白体50S亚基结合,使蛋白质合成抑制;2)与核蛋白体30S亚基结合而抑菌;3)与30S亚基结合杀菌药有氨基苷类抗生素;5、抑制核酸代谢。 耐药性产生机制:1、产生灭活酶:1)水解酶;2)钝化酶又称合成酶; 2、改变细菌胞浆膜通透性; 3、细菌体内靶位结构得改变; 4、磺胺类耐药,可由对药物具拮抗作用得底物PABA得产生增多所致; 5、改变对代谢物得需要。 抗菌药物得合理应用:严格按照适应证选药;感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发病原病因不明者(除病情严重并怀疑为细菌感染外)不宜用抗菌

第三十八章 抗菌药物概论

第三十八章抗菌药物概论 一、学习重点 抗菌药物、化学治疗学、化学治疗、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、广谱抗菌药抑菌药、杀菌药、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗菌后效应、耐药性和抗菌药物的作用机制、应用的基本原则、获得耐药性的生物化学表现。 二、学习提纲 (一)抗菌药物的基本概念 1.抗菌药物(antibacterialdrugs) 抗菌药是指能抑制和杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。 2.化学治疗学(chemotherapeutics) 是研究药物、病原体和宿主之间相互作用、作用机制和作用规律的学科。 3.抗生素(antibiotics) 抗生素是微生物的代谢产物,分子量较低;低浓度时能抑制或杀灭其他病原微生物。 4.抗菌谱(antibacterialspectrum) 抗菌药物的抗菌范围。 5.抗菌活性(antibacterialactivity) 抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。6.广谱抗菌药(wideantibacterialdrugs) 对多数细菌甚至包括衣原体、支原体等病原体有效的药物称为广谱抗菌药。 7.抑菌药(bacteriostatic) 仅能抑制细菌生长和繁殖,但不能将之杀灭的药物称为抑菌药。 8.杀菌药(bactericide) 不仅能抑制细菌的生长繁殖,而且能将之杀灭的药物称杀菌药。 9.最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC) 在体外试验中,药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 10.最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration,MBC) 在体外试验中,药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 11.化疗指数(chemotherapeuticindex) 化疗指数是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数,一般用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 12.抗菌后效应(post—antibioticeffect,PAE) 将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后,在除去培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗菌后效应。 13.耐药性(resistance) 耐药性分为固有耐药性与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性其耐药基因是后

抗菌药物概论部分补充讲稿

第38章抗菌药物概论 一、狭义的细菌,细菌根据革兰染色结果不同分为G+和G-菌,染成紫色的是G+,红色的是G-菌。 G+球菌中常见的致病菌 葡萄球菌——主要为金葡、其次为表葡 链球菌——A型链球菌,也称化脓性链球菌/溶血性链球菌,占人类链球菌感染的90%; 肺炎链球菌——细菌性大叶肺炎、脑膜炎、支气管炎的主要病原菌 草绿色链球菌——感染性心内膜炎最常见的致病菌。 G+杆菌中致病力强的有厌氧芽孢杆菌——能释放毒素,其中肉毒毒素是最剧烈的神经毒素,毒性比氰化钾强1万倍,在治疗过程中除了应用抗菌药物,还要使用抗毒素来中和这些毒素的毒性作用。 难辨梭状芽胞——引起荚膜性肠炎,引起二重感染的病原体。 分枝杆菌属中结核分枝杆菌——引起结核病的致病菌,结核病目前是传染性疾病中死亡率最高的疾病,因此在随后的讲课中我们把抗结核病药单独列一章来讲。 G-球菌中常见的致病菌为奈瑟菌属的淋球菌和脑膜炎球菌。 淋球菌——引起泌尿生殖系统黏膜的急性或慢性化脓性感染,是目前我国流行的发病率最高的性传播疾病。 脑膜炎球菌——流行性脑脊髓膜炎的病原菌。 G-杆菌——最常见的条件致病菌,引起化脓性感染和泌尿道感染; 肺炎克雷伯杆菌——引起肺炎、支气管炎、泌尿道和创伤感染,目前是除大肠杆菌外的医源性感染中最重要的条件致病菌。 变形杆菌——仅次于大肠埃希菌的泌尿生殖道感染的主要病原菌。 绿脓杆菌,即铜绿假单胞菌——常见的条件致病菌,对多数药物不敏感。 流感嗜血杆菌——流感时继发感染的常见细菌,引起原发性感染(急性化脓性感染)和继发性感染(慢性支气管炎、鼻窦炎、中耳炎等)。 军团菌——以肺为主的全身性感染。 厌氧脆弱拟杆菌——厌氧菌感染的主要病原菌(占临床厌氧菌分离株的25%) 二、抗菌药物简史 1百浪多息的发现:1932年,格哈德·多马克(德哥病理学家和细菌学家),红色燃料注射链球菌感染小鼠。。。。用于妇女产后发热 2.青霉素发现:高效、稳定,百浪多息没有市场 3.1962年萘啶酸:第一个喹诺酮类,现已不用 4.1979年氟哌酸:结构上加了一个F 5.80年代开始对大环内酯类进行人工合成 三、常用术语 1.抗菌药——对细菌有抑制或杀灭作用的药物/指低浓度时,能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。 抗生素最初的时候专指天然抗生素,他是微生物,如细菌、真菌、放线菌,这些微生物的代谢产物,这些代谢产物在低浓度时能抑制或杀灭其他病原微生物。 由于这些天然的抗生素活性比较低、对人体的不良反应大以及提取工艺的问题,对天然抗生素进行结构改造就产生了半合成、全合成的抗生素。现在我们把这些基于天然抗生素所产生的半合成、全合成抗生素也归入抗生素的范畴。 人工合成抗菌药是结构上完全不同于抗生素的人工合成的药物。 ***特殊:氯霉素——结构简单,可人工合成,但由于合成的结构与天然的相同,所以也归为抗生素。

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