抗肿瘤药销售排名
2012年抗肿瘤药样本医院销售排名
1、紫杉醇注射液
有丝分裂微管抑制剂。
卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌（NSCLC）的一线和二线治疗；头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等的治疗。
2、多西他赛注射液
多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药；多西他赛适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。
3、培美曲塞二钠
叶酸拮抗剂
恶性胸膜间皮瘤
本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
非小细胞肺癌
本品单药适用于既往接受一线化疗后出现进展的局部晚期或转移性非鳞状细胞型非小细胞肺癌患者的治疗。
不推荐本品在以组织学为鳞状细胞癌为主的患者中使用。
抗肿瘤药物市场情况与竞争情况分析
目录 1、我国肿瘤流行病学情况和抗肿瘤用药市场规模 (4) 1.1流行病学现状和趋势 (4) 1.2抗肿瘤用药市场情况 (5) 2、肿瘤的重要概念梳理 (7) 2.1肿瘤的定义和诊断 (7) 2.2肿瘤的发生、进展和预防 (7) 3、国内抗肿瘤药物治疗市场的拉动力量 (9) 3.1国内肿瘤发病例数和发病率可能长期提升 (9) 3.1.1发达国家表现出了明显的高肿瘤发生率 (9) 3.1.2早期筛查在肿瘤发生率的提升中具有重要推动作用 (10) 3.2中国和美日具有癌症发病率对标的基础 (13) 3.2.1医疗可及性的追赶 (13) 3.2.2饮食习惯和部分疾病流行病学存在明显异同 (14) 3.3肿瘤药物价格对市场影响的分析 (20) 3.4其他重要推动因素 (23) 3.4.1准入门槛和审批速度提升 (23) 3.4.2国产创新药物仿制、研发能力的提高 (24) 4、影响国内抗肿瘤药物市场扩大的潜在因素 (26) 4.1肿瘤早期筛查对抗肿瘤药物的影响 (26) 4.2抗肿瘤药物支付体系的影响 (26) 4.3抗肿瘤药物市场竞争趋于激烈 (30) 4.4其他潜在影响因素 (31) 5、关于目前抗肿瘤治疗渗透情况的分析 (32) 图表1：肿瘤新发病例数和增长速度 (4) 图表2：城乡肿瘤发病率对比 (4) 图表3：男女肿瘤发病率对比 (4) 图表4：年龄和肿瘤发病的联系 (5) 图表5：肿瘤发病构成 (5) 图表6：抗肿瘤药物市场增长情况和规模（亿） (6) 图表7：各用药领域滚动增长速度 (6) 图表8：影响肿瘤发生的因素 (7) 图表9：肿瘤的演化 (8) 图表10：肿瘤全球流行病学情况 (9) 图表11：高收入国家和中高收入国家肿瘤发病率对比 (9) 图表12：高收入国家和中高收入国家肿瘤发病数（例）对比 (10) 图表13：中国胃癌（左）、结直肠癌（中）和日本胃癌5年生存率（右）情况 .. 11图表14：日本对胃癌、结肠癌的筛查覆盖率逐渐提升 (11) 图表15：中国40-69岁人口占总人口比例 (12) 图表16：PSA筛查催动美国前列腺癌诊断率上升 (12) 图表17：美国各州HAQs评分情况 (13) 图表18：中国各省HAQs评分情况 (13)
抗肿瘤靶向药物市场现状及未来前景分析
抗肿瘤靶向药物市场现状及未来前景分析 据美国IMS Healath数据：2007年，全球七大医药市场的500强药品中，靶向抗肿瘤药物市场份额已达到200多亿美元，比上一年同期增长了27.05%，远远高出全球抗肿瘤药物市场19.94%的增长率。而2008年尽管受国际金融危机的 影响，医药市场在刚性需求和惯性发展的推动下，抗肿瘤药物市场仍表现出强势增长，已达到了481.89亿美元，同比增长了15.54%。其中，靶向抗肿瘤药物 市场以290亿美元的销售额处于遥遥领先的地位，比上一年同期增长了45%。 市场分析家预测，到2015年，抗肿瘤靶向治疗药物将超过500亿美元，复合年增长率高达11%，并且该领域将有8只以上的新药成长为“重磅炸弹”产品。 靶向用药方兴未艾 目前，抗肿瘤靶向药物主要是单克隆抗体药物、小分子药物和细胞凋亡诱导药物。尽管抗肿瘤靶向药物与普通抗肿瘤药物一样，同样面临专利到期的压力，然而，抗肿瘤药物远未满足差异化治疗的市场需求，从而成为药品市场中不可小觑的重要推动力。 随着国内外用药市场的逐渐接轨以及国民医疗消费水平的提高，靶向抗肿瘤药在国内样本医院市场也表现出强劲增长的态势。抗肿瘤小分子靶向制剂具有高靶向性、疗效显著、不良反应较小的特点，提高了患者的生存质量，现已成为临床用药的未来趋势和倍受瞩目的品种。目前，抗肿瘤小分子靶向药物中的伊马替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、吉非替尼、索拉非尼、达沙替尼、拉帕替尼和尼洛替尼已是临床中的主要品种。 2008年，国内22个重点城市样本医院用药市场使用的抗肿瘤小分子靶向制剂中，吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、索拉非尼、舒尼替尼5个品种已超过了5亿多元人民币，预计到2011年将超过10亿元的市场规模。 吉非替尼领军 吉非替尼（Gefitinib）是英国阿斯利康公司研制开发的抗肿瘤靶向小分子药物。2002年8月，吉非替尼首先作为非小细胞肺癌一线治疗药物在日本上市，商品名为“Iressa”（易瑞沙）。2003年5月，吉非替尼经美国FDA批准，成为经铂类抗癌药和多西紫杉醇化疗无效的晚期非小细胞肺癌患者的三线单药治疗药物。目前，在美国、日本、澳大利亚和中国，吉非替尼被批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 吉非替尼上市后，第一年已取得了0.67亿美元的业绩，分析家预测，5年 后在美国的销售额可达到6.59亿美元。然而，受吉非替尼市场开发曲折的影响，以及抗肿瘤靶向小分子药物厄洛替尼的强势竞争，易瑞沙的市场在欧美一度受挫，表现起伏跌宕。2008年吉非替尼的销售额仍为2.65亿美元，但同比上一年增长了11.34%。2009年上半年为1.43亿美元，增长率为14%。随着抗肿瘤靶向治
中国抗肿瘤药物市场分析报告
中国抗肿瘤药物市场分析报告 一、肿瘤概述 肿瘤是一种基因病，但并非是遗传的，它是指细胞在致癌因素作用下，基因发生了改变，失去对其生长的正常调控，导致单克隆性异常增生而形成的新生物。根据肿瘤的生物学特性及其对机体的危害性的不同，肿瘤可分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。通常所讲的"癌症"指的是所有的恶性肿瘤，癌症与心脑血管疾病和意外事故一起，构成当今世界所有国家三大死亡原因。因此，世界卫生组织和各国政府卫生部门都把攻克癌症列为一项首要任务。 二、我国肿瘤发病率情况 1 我国城乡及不同类型地区居民肿瘤患病率分析 2008年，我国卫生部的统计资料表明，每年我国新生肿瘤患者总数约212.7万人左右，其中，每年有106万左右的恶性肿瘤新生患者；同时，全国约有268.5万左右的肿瘤现有患者，其中，恶性肿瘤现有患者约148.5万左右。近年来我国肿瘤患病情况的格局大致如表1： 表1我国肿瘤患病情况（单位：千分之一） 从表1可以看出，恶性肿瘤和良性肿瘤的城市患病率要明显高于农村患病率。恶性肿瘤中，各类型城市患病率依次为：大城市＞中城市＞一类农村＞小城市＞二类农村＞四类农村＞三类农村；良性肿瘤中，各类型城市患病率依次为：中城市＞大城市＞小城市＞一类农村＞三类农村＞二类农村＞四类农村。 注：根据人口规模，将城市地区分成大城市（非农业人口在100万以上，一般为省会城市）、中等城市、小城市（非农业人口在30万以下）三种类型；根据社会经济多个指标进行综合分类，把农村分为四类地区，即一类（相当于富裕农村）、二类（小康）、三类（温饱）和四类农村（贫
困） 2 我国城乡地区居民疾病肿瘤两周患病率按年龄分析 2008年，卫生部统计表明，随着年龄的增长，恶性肿瘤的两周患病率呈逐渐上升趋势，恶性肿瘤患者主要集中在中老年人群中，尤其是65岁以上的老年人群当中；良性肿瘤的两周患病率则呈下开的“抛物线”状，45-54岁左右的人群两周患病率最高，这部份人随着年龄的增长会有相当部份的患者由良性肿瘤转变成恶性肿瘤。我国肿瘤患病各年龄两周患病率大致如表2所示。 表2 肿瘤患病各年龄两周患病率（单位：千分之一） 注：发病率＝两周内患病率*两周内发病比例（即新发病例）；两周内发病比例＝0.5349（由国家卫生部统计） 3 我国肿瘤患者死亡率分析 据粗略统计，2008年我国城市人口癌症死亡率为128.08/10万，年死亡130万人以上，占城市人口总死因的21.82%；农村人口癌症死亡率为105.53/10万，占农村人口总死因的16.50%，因此，癌症（肿瘤）成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。具体死亡情况按卫生部统计资料如见表3
抗肿瘤药物药效学实验方法及指导原则
抗肿瘤药物药效学实验方法及指导原则 一、基本原则 1. 抗肿瘤药物分类 (1) 细胞毒类药物(cytotoxic agent)：包括干扰核酸和蛋白质合成、抑制拓扑异构酶及作用于微管系统的药物等； (2) 生物反应调节剂(biological response modifier)； (3) 肿瘤耐药逆转剂(resistance reversal agent)； (4) 肿瘤治疗增敏剂(oncotherapy sensitizer)； (5) 肿瘤血管生成抑制剂(tumor angiogenesis inhibitor)； （6）分化诱导剂(differentiation inducing agent)； (7) 生长因子抑制剂(growth factor inhibitor)； （8）反义寡核苷酸(antisense oligonucleotide) 。 2. 抗肿瘤药物药效学需研究内容 2.1 包括体外抗肿瘤试验，体内抗肿瘤试验。 2.2 评价药物的抗癌活性时，以体内试验结果为主，同时参考体外试验结果以做出正确的结论。 2.3 I类抗肿瘤新药应进行药物作用机制初步研究。 二、体外抗肿瘤活性试验 1. 试验目的 1.1 对候选化合物进行初步筛选； 1.2 了解候选化合物的抗瘤谱； 1.3 为随后进行的体内抗肿瘤试验提供参考，如剂量范围、肿瘤类别等。 2. 试验方法 选用10-15株人癌细胞株，根据试验目的选择相应细胞系及适量的细胞接种浓度，按常规细胞培养法进行培养；推荐使用四氮唑盐MTT还原法、XTT 还原法、磺酰罗丹明B(SR染色法、或51Cr释放试验、集落形成法等测定药物的抗癌作用。
抗肿瘤药品消费市场调研报告
抗肿瘤药品消费市场调研报告 恶性肿瘤是当今严重危害人类健康和生命的疾病之一。尽管人类经过了近百年的努力，在恶性肿瘤的预防、诊断和治疗等方面取得了不少成功的经验，但全世界每年仍有900万新发癌症患者，每年有500万人死于癌症。我国是一个癌症多发性国家，现有260万癌症患者、每年新发病患者180万、死亡人数140万。癌症仍然是给人类带来灾难的头号杀手。开发研究生产疗效好、广谱性强、副作用小的抗癌药物仍然是医学界的重要课题。 我国抗肿瘤药物的研究开发始于上世纪50年代末期，上世纪60年代初期已有部分品种开始生产销售。40多年来，我国抗肿瘤药物生产已由个别品种发展到系列化产品，研发和销售也有了长足的进步。特别是近十年来，研发（包括仿制）及市场营销上的成就令人瞩目。 目前，我国抗肿瘤药物生产企业已有近百家（包括中药制剂生产厂家）。其中，原料药厂20多家，制剂厂和中药厂有60多家。迄今为止，我国抗肿瘤药物已发展到七大类160多个品种。世界卫生组织XX年4月公布的22个基本抗肿瘤药物，我国全部都可以生产。我国年产抗肿瘤药物30多吨，生产企业主要分布在江苏、浙江、广东、山东、上海等地。但产品仍不能满足日益增长的临床需求。总体说来，抗肿瘤药物市场需求大于供应。 所以，了解患肿瘤病人家庭的抗肿瘤药品的消费情况和大众对抗肿瘤药品的态度，一方面，有助于企业从消费者角度研究细分的抗肿瘤用药情况；另一方面，有助于医药生产企业和流通企业更好地了解目标消费者的需求，并进一步了解抗肿瘤药品的市场竞争情况，从而
使企业能“对症下药”，把更多、更好的药品快速销售到消费者手中。 本次调研主要是为了通过对消费者对抗肿瘤药的认识、了解和用药态度调查，来了解抗肿瘤药品市场的竞争状况和消费者对抗肿瘤药的需求喜好及对医药企业的期望。由此使恒瑞医药能很好的把握消费者的心态，掌握抗肿瘤用药市场的发展趋势，从而采取有力的、合理的措施来推广其主打产品——艾恒。 本次调研采取网络调研的方法，在网络上随机发放问卷，然后收集整理，进行资料的分析整理。问卷的设计根据正常的人们对药品的认知过程来排列问题。本次调研主要研究了抗肿瘤药的流通渠道、药品性质和消费者的主要购买依据三方面，这三方面可以从消费者角度反映出目前抗肿瘤药品市场的主要消费情况，如抗肿瘤药品通过哪些渠道流向消费者手中，消费者对肿瘤疾病的认识和用药态度，消费者认可的剂型是哪几种，而其中消费者的主要购药依据将是医药企业最为关注的。下面从具体的调研数据方面逐一分析。 一、从渠道方面分析。对于抗肿瘤用药，绝大多数消费者是到药店和医院购买，两者比例之和达95.2%，其中到药店购买的家庭为58.7%，去医院的为36.5%；而通过其他渠道购买的极少。为什么居民选择到药店的比较多，而到医院的相对较少呢？这其中一个很主要的原因就是，我国医药体制和医疗保障制度造成的二者所占药品销售比重较大，但是由于各处销售药品的价格高低不一，药店的药品价格相对低一些，而抗肿瘤类药品一般都是需要长期服用的，所以到药店的购买比例会较高；而在医院购药的家庭中，很大一部分是有医保可以报销的。所以，现阶段企业要做好药品市场，一定要了解我国目前的医药体制，同时也要关注医疗改革。
国内外抗肿瘤药物市场分析
国内外抗肿瘤药物市场分析 1 肿瘤类疾病流行病学情况分析 1.1 全球肿瘤类疾病流行病学情况分析 肿瘤是一类严重威胁人类生命健康的恶性疾病。近年来，恶性肿瘤发病率逐年增高，据世界卫生组织1997年度数据，1996年全球58亿人口中因癌症死亡的有630万人，约占总死亡人数的12%，其中近60%为肺癌、胃癌、乳腺癌、结肠直肠癌、口腔癌、肝癌、宫颈癌及食管癌，是仅次于心血管疾病的第二大死因。从1996年以来全球每年新确诊的肿瘤患者均在1030万以上，到1999年底全球肿瘤患者总数已逾4000万人。世界卫生组织2001年报道，世界癌症发病率和死亡率比 1990年上升了22%，今后 20年还将上升大约50%。近年来乳腺癌和前列腺癌的发病率呈上升趋势，胃癌发病率略有下降，但癌症总体发病率呈上升趋势。西方发达国家(以美、英、德、法、意等为代表)较易发的癌症类型依次为乳腺癌、肺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠癌和卵巢癌。 2002年6月30日至7月5日在挪威首都奥斯陆召开的第18届国际抗癌症联盟大会（UICC）上，世界卫生组织发表声明表示全球每年癌症新发病例超过1000万人，其中发病率最高的癌症是肺癌，每年新增患者人数为120万；其次是乳腺癌，每年新增患者大约100万；随后依次是肠癌94万、胃癌87万、肝癌56万、宫颈癌47万、食道癌41万等。癌症死亡人数超过600万，占世界死亡总人数的12%。国际抗癌联盟预测，按目前的发展速度，如不采取措施，到2020年，全球癌症的新发病例将从2000年的1000万人增至1570万人。至2010年全球发病率最高的十大疾病当中，有两种是肿瘤类疾病，即肺癌（和支气管癌）和结直肠癌。 1.2 我国肿瘤类疾病流行病学情况分析 1.2.1我国肿瘤疾病发病率分析 据我国卫生部统计，20世纪90年代我国肿瘤发病率已上升为127例/10万人。近年来我国每年新增肿瘤患者160~170万人，总数估计在450万人左右。我国的肿瘤的发病率呈现上升趋势，人口老龄化、吸烟人群的扩大、生活方式城市化、工业化进程是导致瘤谱改变和发病率上升的主要原因。 1.2.1.1我国城乡地区居民肿瘤患病率分析 据卫生部2004年中国卫生统计年鉴统计：2003年我国居民恶性肿瘤患病率为1.3‰，良性肿瘤患病率为0.8‰。按2003年全国总人口12.9亿人计算，2003年我国恶性肿瘤患者约有167.7万人左右，良性肿瘤患者约有103.2万人左右，两者合计约有270.9万人左右的肿瘤病患者。 图1：我国城乡居民恶性肿瘤与良性肿瘤患病率（‰）
国内外抗肿瘤药市场趋势
Anastrozole阿那曲唑 国产原料4家，制剂3家，进口制剂一家 Bicalutamide 〖药品通用名〗比卡鲁胺 进口制剂一家，国产原料两家，制剂3家 Carboplatin 〖药品通用名〗卡铂 国产原料7家，制剂约10家，进口制剂一家 Gemcitabine 〖药品通用名〗吉西他滨 进口制剂一家，国产原料6家，制剂6家 Irinotecan 〖药品通用名〗伊立替康 国产原料2家，制剂2家，进口制剂一家 伊立替康为半合成喜树碱衍生物，以盐酸盐的形式存在，水溶性较好，用于治疗结肠直肠癌。该药最早由日本第一制药和Yakuh公司开发，1996年6月首先在日本上市。现由美国辉瑞公司（从法玛西亚的并购案中得到）生产销售，商品名开普拓。2007年世界销售额为9．69亿美元，比上年增长7．3％。2008年上半年为4．01亿美元，比上年同期增长62％。https://www.360docs.net/doc/7213640697.html,/html/scfx/1179367806296.html Oxaliplatin 〖药品通用名〗奥沙利铂 进口制剂一家，国产原料15家，制剂约15家 T emozolomide 〖药品通用名〗替莫唑胺 国产原料制剂各一家，进口制剂一家 排序前5位的药品中增长最快的为排序第二位的替莫唑胺，2007年1季度其金额MA T值占据烷化剂23.74%的市场份额，较去年增长32.44%。替莫唑胺目前是唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂，针对性强，特异性高，可透过血脑屏障，是治疗脑胶质瘤及转移瘤的特效药。该品毒副作用低，可以较长时间用药，同时具有延长生存时间，提高生存质量的作用。常规化疗耐药后用替莫唑胺仍然有效，不仅无交叉耐药性且有协同增效作用。替莫唑胺具有的此类优势，促进其在临床的应用。 https://www.360docs.net/doc/7213640697.html,/s/blog_48a8bb9801000bxr.html Cisplatin 〖药品通用名〗顺铂 进口制剂3家，国产原料5家，制剂20-30家 Fluorouracil 〖药品通用名〗氟尿嘧啶 国产7家原料，数十家制剂，进口一家制剂 硼替佐米Bortezomib 进口制剂2家，国产无原料制剂 https://www.360docs.net/doc/7213640697.html,/info/infoTransferView.htm?id=ff808081214812ae012153eb52041304 https://www.360docs.net/doc/7213640697.html,/yanfa/rdnews/rdnewschina/200907/161604.html
药物化学——抗肿瘤药
第七章抗肿瘤药 一、选择题 1、抗肿瘤药物按细胞周期分类： 1）周期非特异性药物：剂量依赖性 烷化剂（氮芥、环磷酰胺、塞替哌）；抗癌抗生素（丝裂霉素、 柔红霉素、博来霉素） 2）周期特异性药物：给药时期依耐性 作用于S 期（DNA 复制时期）——抗代谢药物（羟 基脲、阿糖胞苷、甲氨蝶呤） M 期（丝状分裂期）——（长春碱、长春新碱） G2期（DNA 合成后期，为有丝分裂做准备）和M 期——（紫杉醇） 2、抗肿瘤药分类 1）烷化剂 2）抗代谢药物 3）抗肿瘤抗生素 4）抗肿瘤植物药有效成分 5）抗肿瘤金属化合物 3、烷化剂：与大分子中富电子基团共价结合 1）氮芥类：a 、发现源于芥子气；b 、烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分可用于改善该类药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质；c 、脂肪氮芥的烷基化历程为SN2，芳香氮芥为SN1；d 、首选药系列：淋巴癌（盐酸氮芥）、慢性淋巴细胞白血病（苯丁酸氮芥）、恶性淋巴瘤（环磷酰胺）、膀胱癌（塞替哌）、慢性粒细胞白血病（白消安）、睾丸癌及卵巢癌（顺铂）； ?环磷酰胺：磷酸二酰内酯||在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯||失去结晶水液化||肿瘤中的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，故在肿瘤组织中被酶催化裂解为去甲氮芥而发挥作用；吸电子的磷酰基降低了烷基化能力，降低毒性||选择性：正常组织中可进行酶催化反应生成无毒化合物，肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶；具有较强的烷基化能力：游离羟基在生理pH 下解离成氧负离子，负离子的电荷分散在磷酰胺的两个氧原子上，降低了磷酰基对氮原子的吸电子作用||抗瘤谱广||膀胱 毒性，血尿，可能与代谢产 物丙烯醛有关 2）乙撑亚胺类：塞替哌 3）亚硝基脲类：卡莫司汀 4）磺酸酯类：白消安 5）金属铂配合物： ?顺铂：二氨二氯铂||平面结构，顺式有效，反式无效||水溶液中不稳定，生成物抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物||静脉注射给药，含甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉||与DNA 单链的两个碱基间形成封闭的螯合环，扰乱ＤＮＡ的正常双螺旋||与甲氨蝶呤、环磷酰胺等有协同作用||卡铂（碳铂）耳毒性等降低||奥沙利铂：是第一个显现对结肠癌有效的铂类烷化剂，是第一个上市的抗肿瘤手性铂配合物 4、抗代谢药物：S 期，抑制DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径——抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径——抑制肿瘤细胞死亡||抗瘤谱较窄|| 生物电子等排1环磷酰胺
从市场转变分析抗肿瘤药物研发面临的挑战和机遇
从市场转变分析抗肿瘤药物研发面临的挑战和机遇 摘要进入21世纪，抗肿瘤药物市场发生着重大变化，不仅从处方药销售排名榜10名外跃升至第二位，并在靶向治疗药物方面出现重大突破。2001年和2004分别上市的小分子靶向药物Gleevec和抗体药物Avastin在很短时间内成为“重磅炸弹”，2006年美国FDA批准的3个抗肿瘤新药均为靶向治疗药物，标志着靶向药物时代的来临。全球15个重大抗肿瘤药物的销售合计在2005年达到218亿美元，其中4个靶向治疗药物与7个细胞毒药物的销售额合计平分秋色，激素类药物的销售市场份额显著萎缩，提示抗肿瘤药物市场正在向靶向治疗药物转变。但是，临床出现的靶向药物抗性提示肿瘤基因型的多样性，对靶向药物的进一步发展提出了挑战，也同时提供了巨大的市场潜力和发展机遇。目前，药物研发上出现了肿瘤基因分型指导靶向药物发展、临床治疗出现“精确制导”和“火力打击”相结合的趋势。我们认为，在相当长一段时间内是靶向药物和细胞毒药物并存的时代，也有出现新型药物的动向。正确认识发展阶段和把握新动向，对于调整我国抗肿瘤药物发展战略有重要的参考价值。 新世纪伊始，抗肿瘤药物的市场迅速增长，2004年销售额合计从处方药销售排名榜10名外跃升至第三名，2005年又升至第二名，约300亿美元，仅次于降血脂药物[1]。出现了靶向治疗药物是抗肿瘤药物市场快速增长的重要原因之一。虽然癌症的死亡率与70年前基本一致，还远不如人类在心血管疾病和感染性疾病方面所取得的成就（死亡率与70年前相比已经下降了三分之二），但癌症死亡率已经于2005年开始下降，并有专家预计癌症死亡率将以每年1%的速率连续下降。尽管原因是综合的，而癌症死亡率的下降与抗肿瘤药物的发展最为密切。使用药物治疗肿瘤已有70余年的历史[2]。1942年使用氮芥（Nitrogen mustard）有效地治疗非何杰金氏淋巴瘤是人类历史上首次使用化学药物治疗肿瘤（我国古代就有用药物治疗癌症的纪录？），从此，药物就成为征服肿瘤的重要手段。1948年应用抗叶酸（aitifolates）治疗儿童急性淋巴性白血病（ALL）。10年后的1958年，第一次使用单一因子氨甲蝶龄治疗实体瘤choriocarcinoma。1965年出现联合化疗方案（MOPP）治疗儿童ALL并实现长期有效。1972年开始实施术后化疗防止肿瘤复发或转移，1978年cisplatin 用于治疗宫颈癌并具有广泛癌谱，1992年紫杉醇（paclitaxel，美国商品名Taxol）成为抗肿瘤药物中的第一个年销售额超过10亿美元的“重磅炸弹”，也为肿瘤的化学药物治疗画上了重重的“分号”，因为整整50年使用化学药物治疗肿瘤仅是基于肿瘤细胞比正常细胞分裂快、对DNA损伤敏感这一事实。这些药物均可以归为细胞毒药物。由于细胞毒药物的毒副作用大并且容易出现药物抗性，所以，寻找新型抗肿瘤药物的努力一直没有停止，以期扩大“治疗窗”（效果和毒性的比例）。虽然，早在1960s-1970s就发现了动物的癌症病毒，1970-1980s发现了原癌基因、癌症相关基因和肿瘤抑制基因,1990s开始解读与癌症发生和发展有关的细胞信号转导通路并取得了许多重要突破，但是，并没有出现任何以上述发现为基础的抗肿瘤药物。直到10年前，出现了激素类治疗药物和靶向治疗药物，特别是后者已经成为推动市场的重要驱动力。1997年，出现了以CD20为靶标的单克隆抗体药物Rituxan，治疗非何杰金氏淋巴瘤，是靶向药物治疗的开端[3]，该药至今仍是“重磅炸弹”。进入21世纪，靶向治疗出现了重大突破，2001年小分子药物Gleevec[4]和2004年抗体药物Avastin[5]上市，均以信号转导通路中的重要因子为靶物，均在较短的时间内成为“重磅炸弹”。2006年美国FDA所批准的3个抗肿瘤新药均为靶向治疗药物[6-8]，其中Vectibix 是第一个治疗直肠癌的全人单克隆抗体，Sutent是美国历史上首次批准的1个药物同时拥有2个适应症。本文比较分析了2001-2005年各种抗肿瘤药物的销售动态，可以看出细胞毒性药物仍是市场的主角，但已开始向“靶向”治疗药物转变。从分析近几年的重大抗肿瘤药
(医疗药品)国内外抗肿瘤药市场趋势国内外抗肿瘤药市场趋势
国内外抗肿瘤药市场趋势 一、国外抗肿瘤药市场现状 2006年全球抗肿瘤药物的的销售额约为350亿美元，增长了21%。增长的主要驱动力来自于靶向药物，该类药物2006年的销售额达到130亿美元，而2001年只有13亿美元。目前在研中的抗肿瘤药物中有50%为靶向药物。靶向药物包括小分子激酶抑制剂和单克隆抗体。即使在药品市场一直增长缓慢的日本，抗肿瘤药在2006年也增长了7%，达到39亿美元，而在欧洲和北美增长率都超过了20%。IMS估计2005-2010年全球抗肿瘤药物的复合年增长率为17-20%，到2010年可达到620-700亿美元，并最终成为市场规模最大的药品类别。以销售额计算，单抗的市场份额最高，这主要是因为单抗的价格高，而且多已成为相应适应症的一线用药，因此虽然产品不多，但单产品的销售额高，特别是利妥昔单抗和曲妥珠单抗，2006年的销售额分别达到了40亿和33亿美元。小分子激酶抑制剂是从2001年开始异军突起的一类新型抗癌药，近两年发展突飞猛进，突出表现在：（1）批准上市的小分子激酶抑制剂的数量近2年有爆发趋势，截至到2007年8月，FDA已经批准了8个用于治疗癌症的小分子激酶抑制剂（严格说来硼替佐米不属于激酶抑制剂，为蛋白酶体抑制剂）；（2）该类药物一经上市，一般在当年即可获得1亿美元以上的销售收入。目前该类药物2006年的总销售额超过40亿美元，已经超过传统的抗代谢类抗癌药和铂类抗癌药。但该类药物一般作为二线药物使用，或与其他一线药物组成联合用药方案，因此销售额超过10亿美元还比较难，但一旦成为一线药物，如伊马替尼，销售额则可大幅提高。 内分泌类抗肿瘤药也是发展较快的一类抗癌药，原因是乳腺癌和前列腺癌是
抗肿瘤药(本科-药物化学)
第七章 抗肿瘤药 课后思考题 一、单项选择题 1) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ D ） A. 氮芥类 B. 金属铂配合物 C. 亚硝基脲类 D. 叶酸类 2) 环磷酰胺的毒性较盐酸氮芥小的原因是（ D ） A. 烷化作用强，使用剂量小 B. 在肿瘤组织中的代谢速度快 C. 抗瘤谱广 D. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 3) 在下列抗肿瘤药物中,哪个药物不是天然植物药有效成分或其衍生物？（ A ） A. 米托蒽醌 B. 羟基喜树碱 C. 长春碱 D. 紫杉醇 4) 化学结构如下的药物的名称为（C ） A. 紫杉醇 B. 氟尿嘧啶 C. 环磷酰胺 D. 氮芥 5) 下列哪个药物不是抗代谢药物？（ D ） A. 巯嘌呤 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 6) 下列哪一个药物是烷化剂？（ B ） A.氟尿嘧啶 B. 环磷酰胺 C.甲氨蝶呤 D. 紫杉醇 7) 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是（ C ） A. N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C. N,N-(β-氯乙基)胺 D.环上的磷氧代 8) 抗肿瘤药氟脲嘧啶属于（ C ） A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 9）环磷酰胺在肿瘤组织中经酶促反应生成的具有烷化作用的代谢产物是（ A ） A.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 4-羟基环磷酰胺 H 2O P N Cl Cl O NH O
10) 属于前药的抗肿瘤药物是( C ) A.氟尿嘧啶 B.米托蒽醌 C.环磷酰胺 D.氮芥 11) 紫杉醇属于（ D ） A. 烷化剂类抗肿瘤药物 B. 抗代谢抗肿瘤药物 C. 抗生素类抗肿瘤药物 D. 天然植物有效成分生物碱类抗肿瘤药物 12) 下列有关氮芥类抗肿瘤药物叙述不正确的是（ C ） A.分子结构中有烷基化部分和载体部分 B.双β-氯乙氨基是抗肿瘤活性的功能基，属于烷基化部分 C.环磷酰胺是第一个上市的氮芥类抗肿瘤药物 D.改变载体部分，可以提高药物的选择性，降低毒性 13）对奥沙利铂叙述不正确的是（ D ） A.属于生物烷化剂类抗肿瘤药物 B.第一个上市的抗肿瘤手性铂配合物 C.停止DNA复制，阻碍肿瘤细胞分裂 D.肿瘤血管生长抑制剂 二、名词解释： 1)生物烷化剂 答：在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团（如DNA、RNA或某些重要的酶类中的氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性的一类抗肿瘤药物。 2)抗代谢药物 答：抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径，抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的一类抗肿瘤药物。
抗癌药上市公司-市场上常见的十大抗癌药
抗癌药上市公司市场上常见的十大抗癌药 目前全球各国已批准上市的抗癌药物大约有130 ～150种。用这些药物配制成的各种抗癌药物制剂大约有1300～1500种。由于抗癌药稀缺，价格又昂贵，所以受到很多人的关注，近几年关于抗癌药的新闻也是很多，了解这些对于癌症这种疾病的治疗也是非常有帮助的，那下面我们就来详细为大家介绍下这些问题。抗癌药上市公司一、康恩贝(600572)乙肝+癌症治疗，2012年7月公司出资1812.86万元取得四川辉阳18.13%股份，出资456.472万美元取得远东实验室18.13%股权(2012年9月投资主体变更为全资子公司香港康恩贝)。四川辉阳注册资本3700万元，主要在研产品为重组高效复合干扰素(国家重大新药创制项目)，目前尚处于新药研发阶段，该产品研发新药已取得新药临床研究批件，适应症为乙型病毒性肝炎的治疗。远东实验室授权资本为72500美元，以重组高效复合干扰素为基础专注于癌症治疗研究，公司目前计划选择国外若干国家申报将rSIFN-co用于研发癌症治疗新药的临床研究。二、恒瑞医药(600276)多西他赛、奥沙利铂、伊立替康、亚叶酸钙、来曲唑、替吉奥胶囊等。我国抗肿瘤药龙头企业、在抗肿瘤药领域具有明显的研发和营销优势、靶向药物阿帕替尼有望在12 年或13 年获得新药证书并具有重磅炸弹潜力。三、益佰制药(600594)
艾迪注射液、复方斑蝥胶囊、洛铂、科博肽等具有突出的市场营销能力、艾迪和杏丁有望保持稳定增长、独家代理洛铂有望成为过10 亿元品种。四、翰宇药业(300199)胸腺五肽,多肽领域龙头公司,是国内最早进入多肽领域的公司之一，在多肽领域技术、人才、产品储备丰富。短期受益医保扩容，主要品种胸腺五肽全年有望增长70%，新产品叠加效应明显，未来持续成长可期。公司在SFDA申报生产的多肽产品还有：免疫调节药胸腺法新、保胎药阿托西班、抗癌药西曲瑞克。 五、双鹭药业(002038)胸腺五肽、重组人白介素-2、重组人粒细胞集落刺激因子、重组人白介素-11、紫杉醇、三氧化二砷、氨酚曲马多、托烷司琼、格拉司琼等。具有抗肿瘤辅助药物及抗肿瘤药物未来增长前景、多品种进入2009 国家医保目录及2010 各省医保目录、向下游延伸投资新乡医院打造大健康产业平台以及外延式发展投资成立加拿大PnuVax SL 公司，进军高端疫苗及单抗领域。六、振东制药(300158)近日公司公告称，日前接到山西省食品药品监督管理局通知，根据有关规定，公司用超募资金建设的年产100亿片片剂车间符合《药品生产质量管理规范(2010年修订)》要求，发给《药品GMP证书》。公司表示，新版《药品GMP 证书》的获得，有利于提高公司的生产能力，满足市场需求。市场上常见的十大抗癌药1、奥沙利铂(Oxaliplatin) 由瑞士Debiopharm公司研究开发，法国Sanofi公司生产销售，1999
药物化学——抗代谢抗肿瘤药
干扰正常代谢反应进行的物质称为抗代谢物。临床应用的抗代谢抗肿瘤药是叶酸拮抗物、嘌呤拮抗物和嘧啶拮抗物，在体内通过抑制生物合成酶；或掺入生物大分子合成，形成伪大分子，干扰核酸的生物合成，使肿瘤细胞丧失功能而死亡。抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的，在结构上与代谢物类似，一般是将正常代谢物的结构生物作细小改变，例如将代谢物结构中的-H换为-F或-CH3；将-OH换为-SH或-NH2.这种改变应用了电子等排原理。抗代谢抗肿瘤药按作用原理分为嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物。一、嘧啶拮抗物嘧啶拮抗物有尿嘧啶衍生物和胞嘧啶衍生物，用于临床的药物例如氟尿嘧啶（Fluorouracil）、替加氟（Tegafur）是尿嘧啶衍生物。盐酸阿糖胞苷（CytarabineHydrochloride）是胞嘧啶衍生物。1.氟尿嘧啶（Fluorouracil）化学名：5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮用氟原子取代代谢物尿嘧啶结构中5位的氢原子，得到抗代谢物氟尿嘧啶。-H与-F为非经典的电子等排体，氟的原子半径与氢的相近，抗代谢物氟尿嘧啶分子的体积与代谢物尿嘧啶分子的体积几乎相等，而且碳氟键很稳定，在代谢过程中不易分解，因此抗代谢物能在分子水平代替正常代谢物。氟尿嘧啶在体内转变为氟尿嘧啶脱氧核苷，抑制胸腺嘧啶合成酶，使酶失活，抑制DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。氟尿嘧啶抗瘤谱比较广，对消化道癌和其他实体肿瘤有良好疗效，但毒副作用较大。对氟尿嘧啶进行结构改造，发展了一些氟尿嘧啶衍生物用于临床，例如替加氟（Tegafur，呋氟尿嘧啶）、卡莫氟（Carmofur）等，二者均为氟尿嘧啶的前体药物，在体内转变为氟尿嘧啶发挥抗癌作用，不良反应较轻。 2.盐酸阿糖胞苷（CytarabineHydrochloride）化学名：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮盐酸盐阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶及少量渗入DNA中，阻止DNA的合成，发挥抗肿瘤作用。阿糖胞苷口服吸收较差，需注射给药。由于该药在体内迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶作用脱氨，生成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷，因此需要静脉连续滴注给药，才能得到较好效果。盐酸阿糖胞苷临床用于急性粒细胞白血病。为了延长的作用时间，将阿糖胞苷氨基酰化例如依诺他滨（Enocitabine），或环化形成环胞苷（Cyclocytidine），他们在体内代谢转变为阿糖胞苷而起作用，作用时间长，副作用较轻。 二、嘌呤拮抗物巯嘌呤（6-Mercaptopurine）化学名：6-嘌呤巯醇一水合物巯嘌呤为黄色结晶性粉末。化学结构为嘌呤环（芳香环）的6位有巯基取代，性质不稳定，遇光易变色。化学结构与黄嘌呤类似，在体内转变为有活性的6-巯代次黄嘌呤核苷酸（硫代肌苷酸），抑制腺酰琥珀酸合成酶和肌苷酸脱氢酶，从而抑制DNA和RNA的合成，可用于各种急性白血病的治疗。三、叶酸拮抗物叶酸是核酸生物合成的代谢物，叶酸缺乏时白细胞减少，因此叶酸拮抗物可用于治疗急性白血病。用于临床的例如甲氨喋呤（Methotrexate，MTX）。甲氨喋呤（Methotrexate，MTX）化学名：L-（+）-N-[4-[[（2，4-二氨基-6-蝶啶基）甲基]甲胺基]苯甲酰基]谷氨酸性质： 1.甲氨喋呤为橙黄色结晶性粉末，几不溶于水。具酸、碱两性，可溶于稀盐酸，易溶于稀碱液。 2.在强酸性溶液中不稳定，酰胺键易被水解，失去活性。用途：甲氨喋呤为二氢叶酸还原酶抑制剂，对酶的抑制几乎是不可逆的，通过抑制二氢叶酸还原酶，抑制DNA和RNA的合成，阻碍肿瘤细胞的生长。临床用于急性白血病和绒毛膜上皮癌。临床上常与亚叶酸钙合用降低毒性。
紫杉类抗肿瘤药物国内市场分析
现代商贸工业 ２０１８年第７期 １０７ 一作者简介:贾建浩(１９８５－),男,河北衡水人,在读硕士研究生,经济师,研究方向:工商管理,市场营销;赵静(１９８６－) ,女,河北衡水人,硕士研究生,讲师二执业药师,研究方向:药学,药品经营与管理(通讯作者) .紫杉类抗肿瘤药物国内市场分析 贾建浩１一赵一静２ (１．河北大学管理学院,河北保定０７１０００;２．河北化工医药职业技术学院,河北石家庄０５００２６ )摘一要:[目的]紫杉类抗肿瘤药物具有广谱抗肿瘤特性,在临床广泛应用.临床应用的紫杉类药物存在多种 规格二临床用量不同且价格差距较大.进行市场分析时,需要解决常规金额市场份额分析的局限性.[方法]结合肿瘤患者用药的特点,增加患者周期数市场份额评价,作为评价竞争状态和市场潜力的补充指标.[结果]传统紫杉类药物市场,众多国内仿制药占有优势的市场份额.新型紫杉类药物的市场份额在不断扩大,但从患者周期数市场份额分析来看,潜力依然很大,将成为该品类增长的强劲动力.[结论]紫杉类药物在抗肿瘤药物市场中占有较大的市场份额,随着肿瘤发病率增加二医保实施和新产品上市,未来市场前景值得期待. 关键词:紫杉类;抗肿瘤药物;市场分析 中图分类号:F ２７一一一一一文献标识码:A一一一一一一d o i :１０．１９３１１/j ．c n k i ．１６７２Ｇ３１９８．２０１８．０７．０４９一一紫杉类抗肿瘤药物在临床上应用２５年来, 由于其具有广谱抗肿瘤作用,在多种肿瘤的综合治疗中是基石药物.紫杉醇是首先从太平洋短叶红豆杉树皮中提取的二萜类化合物.由于临床应用的局限性和原料的稀缺,更多的紫杉醇的合成衍生物和紫杉醇的创新剂型推向市场.国内已上市紫杉类药物有紫杉醇二多西他赛二脂质体紫杉醇二纳米白蛋白紫杉醇四种.紫杉类药物在国内广泛应用于卵巢癌二乳腺癌二非小细胞肺癌二胃癌等多种实体瘤的治疗.临床应用过程中对紫杉醇的应用也很多样,目前可应用于化疗的新辅助治疗二辅助治疗二一线治疗二二线治疗二姑息性治疗等领域,为癌症患者带来的多种选择.中国政府引进原研药品解决临床治疗需求同时,也积极鼓励仿制药研发上市,以打破原研专利药的垄断,提升国内医药工业实力,带来更多的社会效益和经济效益. １一紫杉类药物概述 紫杉醇最早于１９９２年在美国上市, 随后进入中国市场,国内仿制药陆续上市.由于紫杉醇难溶于水,溶剂中采用了聚氧乙烯蓖麻油.聚氧乙烯蓖麻油在体内降解时能释放组织胺,激活补体,带来严重的过敏反应,注射液使用前需要进行脱敏处理.多西他赛,于１９９６年在美国上市,２００２年国内仿制药成功上市销售.多西他赛细胞内浓度比紫杉醇高３倍,在细胞内滞留时间长,因此比紫杉醇具有更强的抗肿瘤活性.多西他赛与紫杉醇有相似的毒性反应,但其骨髓抑制毒性更多,且会出现体液潴留症状等.脂质体紫杉醇２００３年经C F Ｇ D A 批准在中国上市销售.脂质体药物采用由磷脂二 胆固醇等构成的磷脂双分子层结构包裹紫杉醇,提高水溶性而无需添加聚氧乙烯蓖麻油,该剂型解决了紫杉醇的溶解性问题.脂质体紫杉醇较紫杉醇明显减轻毒副反应,但是仍然没有完全解决过敏问题,临床上依然要进行繁琐的预处理.注射用紫杉醇(白蛋白结合型),２００５年在美国上市,２００８年６月进口中国.纳米白蛋白紫杉醇一种新型紫杉醇纳米制剂,是国际公认的紫杉醇最先进的制剂.人血白蛋白既作为紫杉醇药物的载体又起 到稳定的作用,水溶性增加.纳米白蛋白紫杉醇不含聚 氧乙烯蓖麻油,完全不需要激素预处理.其体内药代动力学特征也与传统紫杉醇不同二耐受剂量大幅提高二治疗效果明显改善.众多国内企业目前致力于该药品仿制药的研发申报.另外,紫杉醇阳离子脂质体和口服剂型也均在开发过程中. ２一国内紫杉类抗肿瘤药物整体市场 抗肿瘤药物是我国医药市场的一个重要类别,近年来销售额持续上升.据米内网中国样本医院数据统计,２０１６年植物碱类抗肿瘤药占据整个抗肿瘤药物医院市场２１．２０％的市场份额, 居抗肿瘤药物市场第一位.紫杉醇和多西他赛市场份额分别为６ １９％和 ４ １１％, 分别排在品种市场份额第一位和第五位.紫杉类药物在中国上市销售的品规多达６３个,即使相同的规格在市场上销售时也存在不同的价格,且进口药与国产药价格差异较大.从金额角度来分析市场,能够满足展现市场规模和竞争态势,但是也有一定的局限性.毕竟肿瘤药物最终使用人群是患者,药品市场销售额的增长及竞争份额的扩大,是建立在获得更多的患者购买的基础之上的.结合肿瘤患者的用药特点,选择患者周期数比患者人数作为企业市场部人员评价竞争状态和市场潜力的补充指标将更有意义. 患者周期数的计算:总患者周期数＝药品总量 (m g )/周期用量(按照１ ６m ２ 计)据C P A 样本医院数据,从２０１７年上半年的紫杉类药物市场份额的金额分析数据来看,金额统计与按照患者周期数统计,结果出现了很大的不同.紫杉醇金额市场份额已下滑到１６ ３３％,拥有２２ ９５％的患者周期数份额.多西他赛占有４０ ８９％的金额市场份额,却拥有了最大的患者周期数份额６０ ９４％.脂质体紫杉醇由于单价高,且周期治疗费用高,纵然占有了 ３６ ７５％的金额市场份额,但是仅仅拥有１５．２％的患者 周期数份额.脂质体紫杉醇成长空间巨大,有望在２０１８年超越多西他赛成为紫杉类药物市场的领导者.纳米白蛋白紫杉醇由于其进入中国市场稍晚,价格较