药物代谢动力学--练习
第2章药物代动力学（一）名词解释：
1. 药动学Pharmacokinetics；
2. 吸收Absorption；
3．首关消除(首过效应)First pass elimination；
4. 分布Distribution；
5．半衰期Half time；
6．生物利用度Bioavailability；
7．零级消除动力学zero-order elimination kinetics；8．一级消除动力学First-order elimination kinetics；9．代Metabolism；
（二）选择题
【A1型题】
1．促进药物生物转化的主要酶系统是（）
A 细胞色素P450酶系统
B 葡萄糖醛酸转移酶
C 单胺氧化酶
D 辅酶II
E 水解酶
2．pKa值是指（）
A 药物90％解离时的pH值
B 药物99％解离时的pH值
C 药物50％解离时的pH值
D 药物不解离时的pH值
E 药物全部解离时的pH值
3．药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（）
A 药物作用增强
B 药物代加快
C 药物转运加快
D 药物排泄加快
E 暂时失去药理活性
4．使肝药酶活性增加的药物是（）
A 氯霉素
B 利福平
C 异烟肼
D 奎尼丁
E 西咪替丁
5．某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体基本消除时间为（）
A 10小时左右
B 20小时左右
C 1天左右
D 2天左右
E 5天左右6．口服多次给药，如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度? （）
A 每隔两个半衰期给一个剂量
B 首剂加倍
C 每隔一个半衰期给一个剂量
D 增加给药剂量
E 每隔半个半衰期给一个剂量
7．药物在体开始作用的快慢取决于（）
A 吸收B分布 C 转化D 消除E 排泄
8．有关生物利用度，下列叙述正确的是（）
A 药物吸收进入血液循环的量
B 达到峰浓度时体的总药量
C 达到稳态浓度时体的总药量
D 药物吸收进入体循环的量和速度
E 药物通过胃肠道进入肝门静脉的量
9．对药物生物利用度影响最大的因素是（）
A 给药间隔
B 给药剂量
C 给药途径
D 给药时间
E 给药速度
10．t1/2的长短取决于（）
A 吸收速度
B 消除速度
C 转化速度
D 转运速度
E 表现分布容积
11．某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应（）
A 减弱
B 增强
C 不变
D 消失
E 以上都不是
12．反映药物体消除特点的药物代动力学参数是（）
A Ka、Tpeak
B Vd
C K、CL、t1/2
D Cmax
E AUC、
F 13．多次给药方案中，缩短给药间隔可（）
A 使达到Css的时间缩短
B 提高Css的水平
C减少血药浓度的波动
D延长半衰期
E 提高生物利用度
14．药物的生物转化和排泄速度决定其（）
A 副作用的多少
B 最大效应的高低
C 作用持续时间的长短
D 起效的快慢
E 后遗效应的大小
15．大多数药物是按下列哪种机制进入体（）
A 易化扩散
B 简单扩散
C 主动转运
D 过滤
E 吞噬
16．测定某种药物按一级动力学消除时，其半衰期（）
A 随药物剂型而变化
B 随给药次数而变化
C 随给药剂量而变化
D 随血浆浓度而变化
E 固定不变
17．用时-量曲线下面积反映（）
A 消除半衰期
B 消除速度
C 吸收速度
D 生物利用度
E 药物剂量
18．有首过消除的给药途径是（）
A 直肠给药
B 舌下给药
C 静脉给药
D 喷雾给药
E 口服给药
19．舌下给药的优点是（）
A 经济方便
B 不被胃液破坏
C 吸收规则
D 避免首关消除
E 副作用少
20．在时-量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）
A 药物吸收速度与消除速度相等
B 药物的吸收过程已经完成
C 药物在体的分布已达到平衡
D 药物的消除过程才开始
E 药物的疗效最好
21．某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）
A 肝脏代速度不同
B 肾脏排泄速度不同
C 血浆蛋白结合率不同
D 分布部位不同
E 吸收速度不同
22．决定药物每天用药次数的主要因素是（）
A 血浆蛋白结合率
B 吸收速度
C 消除速度
D 作用强弱
E 起效快慢
23．最常用的给药途径是（）
A 口服给药
B 静脉给药
C 肌肉给药
D 经皮给药
E 舌下给药
24．苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）
A 减少氯丙嗪的吸收
B 增加氯丙嗪与血浆蛋白的吸收
C 诱导肝药酶使氯丙嗪代增加
D 降低氯丙嗪的生物利用度
E 增加氯丙嗪的分布
25．相对生物利用度等于（）
A （受试药物AUC/标准药物AUC）×100%
B （标准药物AUC/受试药物AUC）×100%
C （口服等量药物后AUC/静脉注射等量药物后AUC）×100%
D （静脉注射等量药物后AUC/口服等量药物后AUC）×100%
E （受试药物AUC/标准药物AUC）×100%
26．按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态浓度时间的长短决定于（）
A 剂量大小
B 给药次数
C 半衰期
D 表观分布容积
E 生物利用度
27．药物吸收达到稳态浓度时说明（）
A 药物作用最强
B 药物的吸收过程已经完成
C 药物的消除过程正开始
D 药物的吸收速度与消除速度达到平衡
E 药物在体分布达到平衡
28．肝药酶的特点是（）
A 专一性高，活性有限，个体差异大
B 专一性高，活性很强，个体差异大
C 专一性低，活性有限，个体差异小，
D 专一性低，活性有限，个体差异大
E 专一性高，活性很高，个体差异小
29．某药在体按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9h，该药血浆半衰期是（）
A 1h
B 1.5h
C 2h
D 3h
E 4h
30．每次剂量加倍，要达到新的稳态浓度需经几个t1/2 （）
A 立即
B 2个
C 3个
D 6个
E 11个
31．稳态血药浓度的水平取决于（）
A 给药剂量
B 给药间隔
C t1/2的长短
D 给药途径
E 给药时间
32．保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）
A 增加苯妥英钠的生物利用度
B 减少苯妥英钠与血浆蛋白结合
C 减少苯妥英钠的分布
D 增加苯妥英钠的吸收
E 抑制肝药酶使苯妥英钠代减少
33．药物按零级动力学消除时（）
A 单位时间以不定的量消除
B 单位时间以恒定的比例消除
C 单位时间以恒定的速度消除
D 单位时间以不恒定比例消除
E 单位时间以不定恒定的速度消除
（三）填空题
1．药物体过程包括____、____、____及____。
2．药物体代的主要器官主要是______，主要排泄器官是______。
3．药物消除包括药物在体的____和____。
（四）判断题
1．药物与血浆蛋白结合后暂时是没有活性，也不能被排泄。
2．丙磺舒可增加青霉素的疗效，原因是在杀菌作用上有协同作用。
3．肾功能不良时，所有药物用药时均需要减少剂量。
4．药物肝肠循环主要影响了药物起效快慢。
5．在酸性尿液中弱酸性药物解离多，再吸收多，排泄慢。
（五）简答题
1．影响药物分布的因素有哪些?
2．简述肝药酶对药物转化及药物相互作用的关系？
（六）问答题
零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?
（七）案例分析题
平喘药荼碱用于哮喘急性发作控制的目标血药浓度应达10mg/L(Holford et al. 1993)，该药平均血浆清除率是2.8L/h/60kg。口服生物利用度是F=0.96。请问对于哮喘急性发作的病人静脉滴注维持剂量是多少？对于哮喘缓解的病人间隔12h口服预防发作，其口服剂量是多少？
参考答案
（一）名词解释
1. 药动学：即药物代动力学，研究药物的体过程及体药物随时间而消长的规律。
2. 吸收：指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。
3．首关消除(首过效应)：药物口服吸收后，通过门静脉进入肝脏发生转化，使进人体循环量减少，称为首关消除。
4. 分布：药物吸收后，通过循环向全身组织输送的过程。
5．半衰期：血药浓度下降一半的时间(t1/2)。
6．生物利用度：指经过肝脏首关消除后，被吸收进入体循环的药物相对量和速度，F=A／D，D表示给药剂量，A表示进入体循环的药量。
7．零级消除动力学：当体药物过多时，机体以其最大能力消除药物，消除速度与Css无关，故以恒速进行(也称定量消除)；
8．一级消除动力学：药物以恒比消除，单位时间实际消除的药量随时间递减。9．代：指药物在体发生化学结构的改变。
（二）选择题
【A1型题】
1-5：ACEBD；6-10：BADCB; 11-15：BCCCB；16-20：ADEDA
21-25：ECACA；26-30：CDDDD；31-33：ABC
（三）填空题
1．吸收分布代排泄
2．肝肾
3．代排泄
（四）判断题
1-5：TFFFT
（五）简答题
1．药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH 值、细胞屏障(血脑屏障)等。
2．被转化后的药物活性可能产生，不变或灭活。酶诱导剂可减弱药物的作用，酶抑制剂可增强药物的作用。
（六）问答题
1．一级消除动力学：①消除速率与血浆中药物浓度成正比；②血浆半衰期为固定值，与血药浓度无关；③是药物的主要消除方式；④每隔1个t1/2给药一次，
经5个t1/2血药浓度达稳态。零级消除动力学：①按恒定速率消除，与药物浓度无关；②血浆半衰期不是固定数值，与血药浓度有关；③当药物总量超过机体最大消除能力时，机体采用零级消除动力学。
（七）案例分析题
1．静滴维持剂量=CL×TC
＝2.8 L/h/60kg×10 mg/L=28 mg/h/60kg.
口服维持剂量＝（静滴维持剂量／Ｆ）×用药间隔
＝（28 mg/h／0.96）×12 h=350 mg.
本科药学第二学期药物代谢动力学1 4
山东大学网络教育 药物动力学 试卷（一） 二、解释下列公式的药物动力学意义 1. 2. 三、 回答下列问题（每小题 8分，共40分） 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 2?什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？ 4?临床药师最基本的任务是什么？ 5.如何判别药物在体内存在非线性动力学过程 ？ 四、 计算题（共25分） 1. 一种抗生素，其消除半衰期为 3h ，表观分布容积为体重的 20%。治疗窗为 1~10卩g/mL ,该药以静脉注 射给药时，⑴计算68岁体重为80kg 肾功能正常的患者，以每 8小时给药一次，达稳态时其最高血药浓度 不超过10卩g/mL ,每次注射剂量应为多少 ？（2）按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少 ？（ 7分） 2. 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5~2.5卩g/mL ,已知 V=60L , t”2=55h 。今对一患者先静脉注射 15mg ，半小时后以每小时 10mg 速度滴注，试问经 2.5小时滴注是否达到治疗所需浓度？ 3?某药物常规制剂每天给药 4次，每次20mg ，现研制每天给药 2次的控释制剂，试设计含速、缓两部分 、名词解释（每小题 3分，共15分） 1.生物等效性 2.生物半衰期 3.达坪分数 4.单室模型 5?临床最佳给药方案 k o 3. C ss — / V(1 -e ) 4. AUC X ^(k m 纠 V m V 2V 一 (1 —e± )(1—e 兀) X o 5 .
控释制剂的剂量。（已知k=0.3h-1; k a=2.0h-1；V=10L ; F=80%）数；T为给药间隔时间；X o为给药剂量；X o为负荷剂量
本科药学第二学期《药物代谢动力学》1-4(精心整理)
山东大学网络教育药物动力学 试卷（一） 一、名词解释（每小题3分，共15分） 1. 生物等效性 2. 生物半衰期 3. 达坪分数 4. 单室模型 5. 临床最佳给药方案 二、解释下列公式的药物动力学意义 1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβ ααβαβ--------= 2．∞∞+- =-u u u X t k X X lg 303.2)lg( 3． kt k ss e e V X C --?-=) 1(0τ 4．)2(00V X k V V X AUC m m += 5． 00) 1)(1(1x e e x a k k ?--=--*ττ 三、回答下列问题（每小题8分，共40分） 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？ 4. 临床药师最基本的任务是什么？ 5. 如何判别药物在体内存在非线性动力学过程? 四、计算题(共25分) 1．一种抗生素，其消除半衰期为3h ，表观分布容积为体重的20%。治疗窗为1~10μg/mL ，该药以静脉注射给药时，(1)计算68岁体重为80kg 肾功能正常的患者，以每8小时给药一次，达稳态时其最高血药浓度不超过10μg/mL ，每次注射剂量应为多少? (2)按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少?（7分） 2．地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5μg/mL ，已知V=60L ，t 1/2=55h 。今对一患者先静脉注射15mg ，半小时后以每小时10mg 速度滴注，试问经2.5小时滴注是否达到治疗所需浓度？ 3．某药物常规制剂每天给药4次，每次20mg ，现研制每天给药2次的控释制剂，试设计含速、缓两部分控释制剂的剂量。（已知k=0.3h -1；k a =2.0h -1 ；V=10L ；F=80%） 药物动力学试卷一（答案） 一、名词解释（每小题3分，共15分） 1. 生物等效性：是指一种药物的不同制剂 在相同的实验条件下，给予相同的剂量 ，其吸收速度和程度没有明显的差异 。 2. 生物半衰期：是指某一药物在体内的量或血药浓度 通过各种途径 消除一半所需要的时间 。 3. 达坪分数：体内任一时间的血药浓度与坪浓度的比值即为达坪分数 。
中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题-题库资料答案
说明：本题库为中医大考查课复习资料，请仔细比对题目，不确保每道题都有， 请确保本资料对您有用在下载！！ 科目：药物代谢动力学试卷名称：2020年7月药物代谢动力学正考满分：100 满分 100 与以下各题总分 100 相等 单选题 1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()(分值：1分) A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C.解离的药物易从肾小管重吸收 D.药物的排泄与尿液pH无关 E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：()(分值：1分) A.结合是牢固的 B.结合后药效增强 C.结合特异性高 D.结合后暂时失去活性 E.结合率高的药物排泄快 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：D 3.肝药酶的特征为：()(分值：1分) A.专一性高,活性高,个体差异小 B.专一性高,活性高,个体差异大 C.专一性高,活性有限,个体差异大 D.专一性低,活性有限,个体差异小 E.专一性低,活性有限,个体差异大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：E 4.药物转运最常见的形式是：()(分值：1分) A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.以上都不是 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：B 5.某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()(分值：1分) A.2 B.3 C.4
D.5 E.6 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 6.药物的吸收与哪个因素无关？()(分值：1分) A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：()(分值：1分) A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 8.药物的排泄途径不包括：()(分值：1分) A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()(分值：1分) A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净(分值：1分) A.2d B.1d C.0．5d D.5d E.3d 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答
中国医科大学2016年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题及参考答案
中国医科大学2016年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题 一、单选题（共20道试题，共20分。） 1. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：() A. 在杀菌作用上有协同作用 B. 两者竞争肾小管的分泌通道 C. 对细菌代谢有双重阻断作用 D. 延缓抗药性产生 E. 以上均不对 正确答案：B 2. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？() A. 色谱法 B. 放射免疫分析法 C. 酶联免疫分析法 D. 荧光免疫分析法 E. 微生物学方法 正确答案：A 3. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强 C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案：A 4. 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？（） A. 房室 B. 线性 C. 非房室 D. 非线性 E. 混合性 正确答案：B 5. 药物的吸收与哪个因素无关？() A. 给药途径 B. 溶解性 C. 药物的剂量 D. 肝肾功能 E. 局部血液循环 正确答案：C
6. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？() A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 正确答案：E 7. 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：() A. 结合是牢固的 B. 结合后药效增强 C. 结合特异性高 D. 结合后暂时失去活性 E. 结合率高的药物排泄快 正确答案：D 8. 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：() A. 改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B. 与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C. 解离的药物易从肾小管重吸收 D. 药物的排泄与尿液pH无关 E. 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 正确答案：A 9. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：() A. 体外研究法 B. 体内研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 正确答案：C 10. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：() A. 5～7例 B. 6～10例 C. 10～17例 D. 8～12例 E. 7～9例 正确答案：D 11. 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：() A. 首剂量加倍 B. 首剂量增加3倍
执业药师药物代谢动力学习题及答案
第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为
A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L
药物代谢动力学试题3
药物代谢动力学模拟卷3 一、名词解释 1. 清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux ×V ，Ux 是尿液中x 物质浓度，v 是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用CL 表示 2. 消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 3. 负荷剂量：凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量 4. 稳态血药浓度：随着给药次数增加，体内血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态，药物在体内消除速率等于给药速率，即稳态血药浓度（坪浓度）。 5. 首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应、首关效应。 二、解释下列公式的药物动力学意义 二、解释下列公式的药物动力学意义 1． ()()t c T t c T e V e k k e V e k k C ββααβαβββααα-------+---=) ()1()()1(210210 双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。 2． 0log 303 .2log X k t k t X e c u +-=?? 单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系 3． )(0t k kt a a a e e k k X Fk x ----= 单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。 4． 0 0x V x k C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比 5． iv MRT t 693.02/1= 用统计矩理论计算iv 给药的生物半衰期， ivMRT 是经静注给药的平均滞留时间。 三、回答下列问题 1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案：
药代动力学试题
1 影响药物代的因素有哪些及评价药物代的方法？ 2 药物动力学参数包括哪些？阐明各个参数的意义？ 1.影响药物代的因素： (1)给药途径的影响 一种药物可以制成多种剂型，因此可以有不同的给药途径和方法。给药途径和方法影响药物代进而影响疗效，因而引起了人们对给药方法研究的重视。这与药物代酶在体的分布以及局部器官和组织的血流量有关。由于肝脏和胃肠道存在众多的药物代酶，“首过效应”是导致口服药物体代差异的主要原因。 给药剂量和剂型的影响 (任何药物代反应都是在酶参与下完成的。体的酶都是有一定量的，当体药物量超过酶的代反应能力的时候，代反应往往会出现饱和的现象。在硫酸结合和甘氨酸结合的代反应中，用较少的剂量就能达到饱和的作用)。 ①剂量对代的影响 机体对药物的代能力主要取决于体各种药物代酶的活力和数量。代存在饱和现象。剂量过大时出现中毒反应。 ②剂型对代的影响 对口服后要在胃肠道中代的药物影响大。如：口服含1g水酰胺的溶液、混悬液、和颗粒剂后，测得尿中硫酸酯的量，服用颗粒剂比溶液剂和混悬剂多，这是因为颗粒剂吸收前需要溶解，吸收较慢，不会出现硫酸结合反应的饱和状态，生产硫酸酯的量就多，这是剂型对代影响的结果。
药物的光学异构特性对药物代的影响 体的酶及药物受体具有立体选择性，导致不同异构体显示明显的代差异。 酶诱导作用和酶抑制作用 药物重复应用或与其他药物合并应用时，药物代发生了变化。这种变化可分为两类：一类是某些药物的代被另外一些药物所促进（诱导），另一类是某些药物代被其它药物所抑制，促进代的物质叫做诱导剂，抑制代的物质叫做抑制剂。有的药物对某一药物来说是诱导剂，对另一药物来说可能是抑制剂。 ①酶抑制作用 某些药物能抑制肝微粒体中酶的作用，使其它药物代速率减慢，导致药理活性及毒副作用增加，这些具有酶抑制作用的药物称酶的抑制剂。酶抑制作用包括不可逆抑制（抑制剂+P450活性部位结合，阻止其与氧结合而失活，常见药物：乙炔雌二醇、炔诺酮、安体舒通等）和可逆抑制（β-二乙氨乙基二苯丙乙酸酯）。 ②酶诱导作用 酶诱导剂也可加速本身的代，可导致药物临床疗效降低，产生耐受性。如：苯巴比妥：自身酶诱导剂，开始几天有效，连续服用代速度加快，安眠作用下降。 保泰松：自身酶诱导剂，开始几天血浓高，副作用大，连续服用后，副作用减小。 生理性因素对药物代的影响
药物代谢动力学试卷一
药物代谢动力学模拟卷1 一、名词解释 1. 生物等效性 2. 生物半衰期 3. 达坪分数 4. 单室模型 5. 临床最佳给药方案 二、解释下列公式的药物动力学意义 1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβααβαβ--------= 2．∞∞+- =-u u u X t k X X lg 303 .2)lg(
3． kt k ss e e V X C --?-= ) 1(0τ 4．)2(00V X k V V X AUC m m += 5． 00) 1)(1(1x e e x a k k ?--= --*ττ 三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 参考答案： 答：缓控释制剂释放度测定至少需3个时间点，第一个取样点一般在1～2小时，释放量在15～40％之间，用于考察制剂有无突释现象；第二个取样点反映制剂的释放特性，时间为4～6小时，释放量根据不同药物有不同要求；第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量在70％以上，给药间隔为12小时的制剂取样时间可为6～10小时，24小时给药一次的制剂，其取样时间可适当延长。 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案： 答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。 表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？
中国医科大学2017年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题
1: 单选题(1分) Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?() A: 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B: 受试者原则上男性和女性兼有 C: 年龄在18~45岁为宜 D: 要签署知情同意书 E: 一般选择适应证患者进行 正确答案:E 2: 单选题(1分) SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:() A: 体外研究法 B: 体内研究法 C: 药动学评价方法 D: 药效学评价方法 E: 临床比较试验法 正确答案:C 3: 单选题(1分) Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A: 吸收速率常数ka B: 消除速率常数k C: 峰浓度 D: 峰时间 E: 药时曲线下面积 正确答案:A 4: 单选题(1分) 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:() A: 首剂量加倍 B: 首剂量增加3倍 C: 连续恒速静脉滴注 D: 增加每次给药量 E: 增加给药量次数 正确答案:A 5: 单选题(1分) 按一级动力学消除的药物,其t1/2:() A: 随给药剂量而变 B: 固定不变 C: 随给药次数而变 D: 口服比静脉注射长 E: 静脉注射比口服长 正确答案:B 6: 单选题(1分)
促进药物生物转化的主要酶系统是:() A: 葡糖醛酸转移酶 B: 单胺氧化酶 C: 肝微粒体混合功能酶系统 D: 辅酶Ⅱ E: 水解酶 正确答案:C 7: 单选题(1分) 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:() A: 2d B: 3d C: 5d D: 7d E: 4d 正确答案:D 8: 单选题(1分) 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?() A: 1．693 B: 2．693 C: 0．346 D: 1．346 E: 0．693 正确答案:E 9: 单选题(1分) 关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() A: 高剂量最好接近最低中毒剂量 B: 中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取 C: 低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取 D: 应至少设计3个剂量组 E: 以上都不对 正确答案:A 10: 单选题(1分) 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:() A: AUC0→n+cn/λ B: MRTiv+t/2 C: MRTiv-t/2 D: MRTiv+t E: 1/k 正确答案:B 11: 单选题(1分) 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()
答案中国医科大学2020年12月《药物代谢动力学》作业考核试题
中国医科大学 2020 年 12 月考试《药物代谢动力学》作业考核试题 试卷总分：100 得分：100 一、单选题（共5道题，共20分） 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：() [A题目]改变尿液pH可改变药物的排泄速度 [B 题目]与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 [C 题目]解离的药物易从肾小管重吸收 [D 题目]药物的排泄与尿液pH 无关 [E 题目]药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 答案：A 关于药物简单扩散的叙述,错误的是：() [A 题目]受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响 [B 题目]顺浓度梯度转运 [C 题目]不受饱和限速与竞争性抑制的影响 [D 题目]当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡 [E 题目]不消耗能量而需要载体 答案：E 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：() [A题目]结合是牢固的 [B 题目]结合后药效增强 [C 题目]结合特异性高 [D 题目]结合后暂时失去活性 [E 题目]结合率高的药物排泄快 答案：D 在碱性尿液中弱碱性药物：() [A题目]解离少,再吸收少,排泄快[B题目]解离多,再吸收少,排泄慢[C题目]解离少,再吸收多,排泄慢[D题目]排泄速度不变 [E 题目]解离多,再吸收多,排泄慢 答案：C
下列药物中能诱导肝药酶的是：() [A题目]阿司匹林 [B 题目]苯妥英钠[C 题目]异烟肼[D 题目]氯丙嗪[E 题目]氯霉素 答案：B 关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？() [A题目]生物转化是药物从机体消除的唯一方式 [B 题目]药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 [C 题目]肝药酶的专一性很低 [D 题目]有些药物可抑制肝药酶合成 [E 题目]肝药酶数量和活性的个体差异较大 答案：A 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:() [A题目]2d [B题目]3d [C题目]5d [D题目]7d [E题目]4d 答案：D 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() [A题目]0．05L [B 题目 ]2L [C 题目 ]5L [D题目]20L [E题目]200L 答案：D 药物按零级动力学消除是指：() [A题目]吸收与代谢平衡 [B 题目]单位时间内消除恒定比例的药物 [C 题目]单位时间内消除恒定量的药物 [D 题目]血浆浓度达到稳定水平 [E 题目]药物完全消除
中国医科大学考试《药物代谢动力学》考查课试题更新答案
中国医科大学2015年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题（更新）答案 一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。） 1.按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：() A. 首剂量加倍 B. 首剂量增加3倍 C. 连续恒速静脉滴注 D. 增加每次给药量 E. 增加给药量次数 正确答案：A 2.血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为：（） A. 阶矩 B. 三阶矩 C. 四阶矩 D. 一阶矩 E. 二阶矩 正确答案：A 3.静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定() A. 消除速率常数 B. 表观分布容积 C. 滴注速度 D. 滴注时间 E. 滴注剂量 正确答案：D 4.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：() A. 在杀菌作用上有协同作用 B. 两者竞争肾小管的分泌通道 C. 对细菌代谢有双重阻断作用 D. 延缓抗药性产生 E. 以上均不对 正确答案：B 5.药物代谢动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的？() A. 10 B. 7 C. 9 D. 12 E. 8
正确答案：D 6.某一弱酸性药物pKa＝4．4,当尿液pH为5．4,血浆pH为7．4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的：() A. 1000倍 B. 91倍 C. 10倍 D. 1/10倍 E. 1/100倍 正确答案：B 7.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？（） A. 房室 B. 线性 C. 非房室 D. 非线性 E. 混合性 正确答案：B 8.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度() A. 峰时间 B. 峰浓度 C. 药时曲线下面积 D. 生物利用度 E. 以上都不是 正确答案：E 9.某弱碱性药物pKa 8．4,当吸收入血后(血浆pH 7．4),其解离百分率约为：() A. 91% B. 99．9% C. 9．09% D. 99% E. 99．99% 正确答案：A 10.关于药物简单扩散的叙述,错误的是：() A. 受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响 B. 顺浓度梯度转运 C. 不受饱和限速与竞争性抑制的影响 D. 当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡 E. 不消耗能量而需要载体 正确答案：E 11.特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群？()
中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题答卷满分标准答案
中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题 试卷总分:100 得分:30 一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分) 1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：() A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C.解离的药物易从肾小管重吸收 D.药物的排泄与尿液pH无关 E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 答案:A 2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:() A.结合是牢固的 B.结合后药效增强 C.结合特异性高 D.结合后暂时失去活性 E.结合率高的药物排泄快 答案:D 3.肝药酶的特征为:() A.专一性高,活性高,个体差异小 B.专一性高,活性高,个体差异大 C.专一性高,活性有限,个体差异大 D.专一性低,活性有限,个体差异小 E.专一性低,活性有限,个体差异大 答案:E 4.药物转运最常见的形式是:() A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.以上都不是 答案:B 5.某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？() A.2 B.3 C.4 D.5 E.6 答案:C
6.药物的吸收与哪个因素无关?() A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环 答案:C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:() A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白 答案:A 8.药物的排泄途径不包括：() A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺 答案:A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？() A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大 答案:A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净 A.2d B.1d C.0．5d D.5d E.3d 答案:D 11.药物的t1/2是指：() A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间 B.药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间
中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题标准答案
中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题 试卷总分：100 测试时间：-- 单选题判断题主观填空题名词解释简答题 一、单选题（共20 道试题，共20 分。）V 1. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案：D 满分：1 分 2. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D 满分：1 分 3. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于：() A. 5 B. 6 C. 7 D. 10 E. 13 正确答案：A 满分：1 分 4. 经口给药,不应选择下列哪种动物？() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 犬 D. 猴 E. 兔 正确答案：E 满分：1 分 5. 零阶矩的数学表达式为：（） A. AUC0→n+λ B. AUC0→n+cn·λ C. AUC0→n+cnλ D. AUC0→n+cn E. AUC0→∞+cn 正确答案：C 满分：1 分 6. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强
C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案： A 满分：1 分 7. 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间？（） A. 50% B. 60% C. 63．2% D. 73．2% E. 69% 正确答案：C 满分：1 分 8. 药物转运最常见的形式是：() A. 滤过 B. 简单扩散 C. 易化扩散 D. 主动转运 E. 以上都不是 正确答案：B 满分：1 分 9. Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A. 吸收速率常数ka B. 消除速率常数k C. 峰浓度 D. 峰时间 E. 药时曲线下面积 正确答案：A 满分：1 分 10. 下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？() A. 空白生物样品色谱 B. 空白样品加已知浓度对照物质色谱 C. 用药后的生物样品色谱 D. 介质效应 E. 内源性物质与降解产物的痕量分析 正确答案：E 满分：1 分 11. 房室模型的划分依据是：() A. 消除速率常数的不同 B. 器官组织的不同 C. 吸收速度的不同 D. 作用部位的不同 E. 以上都不对 正确答案：A 满分：1 分 12. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求？() A. 2 B. 3 C. 4
药代动力学复习试题
药代动力学复习题 第一章生物药剂学概述 问答题： 1、生物药剂学研究的内容和目的是什么？ 2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系？ 3、什么是生物药剂学？何为剂型因素与生物因素？ 4、何为生物药剂学?研究它有什么意义? 5、试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。 6、何为药物在体内的处置与消除? 7、口服片剂吸收的体内过程有哪些? 第二章口服药物的吸收 问答题： 1、何谓吸收？ 2、试述生物膜的组成，结构，功能及其模式对药物吸收的关系？ 3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？各举例说明之。 4、人体各部位的ｐｈ约为多少？ｐｈ对药物吸收的影响如何？ 5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜？（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜） 6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些？ 7、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？ 8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性，使此类药物在服用中应注意什么？ 9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大，何故？ 10、一般药物以何种型式透过细胞膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？ 11、药物脂／水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例？ 12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点？与药物吸收的关系如何？ 13、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？ 14、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？ 15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率？ 16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（为粉化）的方法，但不适合与哪些性质的药物？ 17、同一药物，晶型不同，影响到药物哪些性质？ 18、何谓微晶，固体分散物，固体溶液？ 19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？ 20、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？ 21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故？ 22、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？ 23、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？ 24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的？ 25、眼部给药后，眼泪的流出如何影响药物的生物利用度？对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？ 26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？ 27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内，何故？ 28、下列药物制成何种剂型较好，何故？(异丙肾上腺素，灰黄霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪碱,胰岛素) 29、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？ 30、药物的体内过程怎样？ 31、药物有哪几种吸收方式？特点怎样？ 32、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？为什么？
药物代谢动力学--练习
第2章药物代谢动力学 (一)名词解释: 1、药动学Pharmacokinetics; 2、吸收Absorption; 3.首关消除(首过效应)First pass elimination; 4、分布Distribution; 5.半衰期Half time; 6.生物利用度Bioavailability; 7.零级消除动力学zero-order elimination kinetics; 8.一级消除动力学First-order elimination kinetics; 9.代谢Metabolism; (二)选择题 【A1型题】 1.促进药物生物转化的主要酶系统就是 ( ) A 细胞色素P450酶系统 B 葡萄糖醛酸转移酶 C 单胺氧化酶 D 辅酶II E 水解酶 2.pKa值就是指 ( ) A 药物90％解离时的pH值 B 药物99％解离时的pH值 C 药物50％解离时的pH值 D 药物不解离时的pH值 E 药物全部解离时的pH值 3.药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使 ( ) A 药物作用增强 B 药物代谢加快 C 药物转运加快 D 药物排泄加快 E 暂时失去药理活性 4.使肝药酶活性增加的药物就是 ( ) A 氯霉素 B 利福平 C 异烟肼 D 奎尼丁 E 西咪替丁 5.某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为 ( ) A 10小时左右 B 20小时左右 C 1天左右 D 2天左右 E 5天左右 6.口服多次给药,如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度? ( ) A 每隔两个半衰期给一个剂量 B 首剂加倍 C 每隔一个半衰期给一个剂量 D 增加给药剂量 E 每隔半个半衰期给一个剂量 7.药物在体内开始作用的快慢取决于 ( ) A 吸收 B分布 C 转化 D 消除 E 排泄 8.有关生物利用度,下列叙述正确的就是 ( ) A 药物吸收进入血液循环的量 B 达到峰浓度时体内的总药量 C 达到稳态浓度时体内的总药量
《药物代谢动力学》
《药物代谢动力学》 一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。） V 1. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？()B A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致 B. 尽量在清醒状态下试验 C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样 D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物 E. 建议首选非啮齿类动物 满分：1 分 2. 普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪 种说法较合适？()C A. 药物活性低 B. 药物效价强度低 C. 生物利用度低 D. 化疗指数低 E. 药物排泄快 满分：1 分 3. 某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()C A. 2 B. 3 C. 4 D. 5 E. 6 满分：1 分 4. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明：()A A. 口服吸收完全 B. 口服药物受首关效应影响 C. 口服吸收慢 D. 属于一室分布模型 E. 口服的生物利用度低 满分：1 分 5. 影响药物在体分布的因素有：()E A. 药物的理化性质和局部器官的血流量 B. 各种细胞膜屏障
C. 药物与血浆蛋白的结合率 D. 体液pH和药物的解离度 E. 所有这些 满分：1 分 6. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()C A. 体外研究法 B. 体研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 满分：1 分 7. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()D A. 3 B. 4 C. 5 D. 6 E. 7 满分：1 分 8. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：()D A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 满分：1 分 9. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？()E A. 目的是探讨药物在人体的体过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 满分：1 分 10. 在酸性尿液中弱碱性药物：()B A. 解离多,再吸收多,排泄慢 B. 解离多,再吸收多,排泄快
中国医科大学2019年1月《药物代谢动力学》考试题及答案
中国医科大学2019年1月考试《药物代谢动力学》考查 课试题 总分：100分时间：-- 答题中 一、单选题共20题，20分 11分 多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:() ?A白蛋白 ?B球蛋白 ?C血红蛋白 ?D游离脂肪酸 ?E高密度脂蛋白 21分 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?() ?A50% ?B60% ?C63．2%
?D73．2% ?E69% 31分 恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:() ?A1～2个t1/2 ?B2～3个t1/2 ?C3～4个t1/2 ?D4～5个t1/2 ?E2～4个t1/2 41分 关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() ?A高剂量最好接近最低中毒剂量 ?B中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取 ?C低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取 ?D应至少设计3个剂量组 ?E以上都不对 51分 Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() ?A吸收速率常数ka
?B消除速率常数k ?C峰浓度 ?D峰时间 ?E药时曲线下面积 61分 某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?() ?A2 ?B3 ?C4 ?D5 ?E6 71分 弱酸性阿司匹林的pKa为3.4,它在pH=1.4的胃液中,约可吸收(血浆pH=7.4):() ?A0．1% ?B99．9% ?C1% ?D10% ?E0．01%
81分 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?() ?A首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致 ?B尽量在清醒状态下试验 ?C药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样 ?D创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种 为非啮齿类动物 ?E建议首选非啮齿类动物 91分 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?() ?A房室 ?B线性 ?C非房室 ?D非线性 ?E混合性 101分 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:() ?A AUC0→n+cn/λ
(完整版)药物非临床药代动力学研究技术指导原则
附件5 药物非临床药代动力学研究技术指导原则 一、概述 非临床药代动力学研究是通过体外和动物体内的研究方法，揭示药物在体内的动态变化规律，获得药物的基本药代动力学参数，阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄（Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion, 简称ADME）的过程和特征。 非临床药代动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要 作用。在药物制剂学研究中，非临床药代动力学研究结果是评价药物制剂特性和质量的重要依据。在药效学和毒理学评价中，药代动力学特征可进一步深入阐明药物作用机制，同时也是药效和毒理研究动物选择的依据之一；药物或活性代谢产物浓度数据及其相关药代动力学参数是产生、决定或阐明药效或毒性大小的基础，可提供药物对靶器官效应（药效或毒性）的依据。在临床试验中，非临床药代动力学研究结果能为设计和优化临床试验给药方案提供有关参考信息。 本指导原则是供中药、天然药物和化学药物新药的非临床药代动力学研究的参考。研究者可根据不同药物的特点，参考本指导原则，科学合理地进行试验设计，并对试验结果进行综合评价。 本指导原则的主要内容包括进行药物非临床药代动力学研究的 基本原则、试验设计的总体要求、生物样品的测定方法、研究项目（血
药浓度-时间曲线、吸收、分布、排泄、血浆蛋白结合、生物转化、对药物代谢酶活性及转运体的影响）、数据处理与分析、结果与评价等，并对研究中其他一些需要关注的问题进行了分析。附录中描述了生物样品分析和放射性同位素标记技术的相关方法和要求，供研究者参考。 二、基本原则 进行非临床药代动力学研究，要遵循以下基本原则： （一）试验目的明确； （二）试验设计合理； （三）分析方法可靠； （四）所得参数全面，满足评价要求； （五）对试验结果进行综合分析与评价； （六）具体问题具体分析。 三、试验设计 （一）总体要求 1. 受试物 中药、天然药物：受试物应采用能充分代表临床试验拟用样品和/或上市样品质量和安全性的样品。应采用工艺路线及关键工艺参数确定后的工艺制备，一般应为中试或中试以上规模的样品，否则应有充分的理由。应注明受试物的名称、来源、批号、含量（或规格）、保存条件、有效期及配制方法等，并提供质量检验报告。由于中药的特殊性，建议现用现配，否则应提供数据支持配制后受试物的质量稳定性及均匀性。当给药时间较