中药药剂学总结

中药药剂学

一、绪论

1. 中药药剂学含义：中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。

2. 中药药剂学常用的术语：

药品：药品一般是指以原料药经过加工支撑具有一定剂型，可直接应用的成品。《药品管理法》中将药品定义为：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。

药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。

《中药生产质量管理规范》：GAP。《药品生产质量管理规范》：GMP。《药品非临床研究质量管理规范》：GLP。《药品临床试验质量管理规范》：GCP。《药品经营质量管理规范》：GSP。

处方：医疗和药剂配制的重要书面文件。处方的内容：处方前记、处方正文、处方后记。

医师处方：系指医师对患者治病用药的书面文件。一般药品处方留存1年，医疗用毒性药品、精神药品处方留存2年，麻醉药品处方留存3年。

中药处方的调配程序：审查处方→计价→调配→复核→发药。

洁净度分为四级：(数↑，洁净度↓)100级，1万级，10万级，＞10万级。层流洁净室的洁净度可达100级(视为无菌)。100级：每立方米的尘埃数≥0.5μm，≤3500个；≥5μm，0个；活的微生物≤5个

1万级：每立方米的尘埃数≥0.5μm，≤35万个；≥5μm，2000个；活的微生物≤100个

10万级：每立方米的尘埃数≥0.5μm，≤350万个；≥5μm，2万个；活的微生物≤500个

＞10万级：每立方米的尘埃数≥0.5μm，≤3500万个；≥5μm，＜20万个

二、药剂卫生

1.灭菌方法：是指杀灭或除去所有微生物的繁殖体和芽孢的方法。

灭菌：是指用物理或化学方法将所有致病和非致病的微生物、细菌的芽孢全部杀死的操作。

防菌(抑菌)：是指用物理或化学方法防止和抑制微生物生长繁殖的操作。

消毒：是指用物理或化学方法将病原微生物杀死的操作。

2.口服药品每克或每毫升不得检出大肠杆菌，含动物药及脏器的药品同时不得检出沙门菌；外用药品每克或每毫升不得检出绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌；阴道、创伤、溃疡用知己不得检出破伤风杆菌。

3.了解物理灭菌法（干热、湿热、紫外线）的特点、基本原理、方法和应用。

1)干热灭菌法：

①特点：是利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。

②原理：通过加热可使蛋白质变性或凝固，核酸破坏，酶失去活性，导致微生物死亡。

③方法和应用：

火焰灭菌法：是利用火焰直接灼烧进行灭菌，适宜于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品如镊子、玻璃棒、陶瓷桶等小器械的灭菌。

干热空气灭菌法：利用高温干热空气达到灭菌目的的方法。适用于耐高温的玻璃、金属制品以及不允许湿气穿透的油脂类材料和耐高温的粉末材料等。

2)湿热灭菌法：

①特点：具有灭菌效果可靠、操作简单方便的特点，制剂生产中应用最广泛的一种灭菌方法。

②原理：由于湿热灭菌时蒸气的比热大，穿透力强，容易使蛋白质凝固或变性。

③方法和应用：

热压灭菌法：凡能耐热压灭菌的药物制剂，均可采用。公认的最可靠的湿热灭菌方法。

热压灭菌器应注意：1.使用前应认真检查灭菌器的主要部件是否正常完好

2.灭菌时，必须首先将灭菌器内的冷空气排出

3.灭菌时间必须从全部待灭菌物品达到预定的温度时算起，并维持规定的时间。

4.灭菌完毕后停止加热，待压力表逐渐下降至零，才能放出锅内蒸气，锅内外压力相等后，开启灭菌器，待被灭菌物品温度下降至约80℃时，才可以把灭菌器的门全部打开，这样可有效避免内外压相差太大或冷空气突然进入而造成锅内玻璃瓶炸裂、药液冲出锅外的事故发生。

流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法：流通蒸汽灭菌适用于不耐高热的药品和1~2ml注射剂。一般是30或60min，在此温度条件下，煮沸灭菌法不能保证杀灭被灭菌物品中所有细菌的芽胞。

低温间歇灭菌法：本法适用于必须用加热灭菌法灭菌但又不耐较高温的药品，由于灭菌操作过程时间较长，杀灭芽胞常不够完全，须添加适量的抑菌剂。

※影响湿热灭菌的因素：1微生物的种类和数量2药物与介质的性质3蒸气的性质4灭菌时间：一般中药注射剂用流通蒸气100℃加热30-45min即可达到灭菌要求。

3)紫外线灭菌法

①特点：用于空气和物体表面灭菌。

②原理：一般用于灭菌的紫外线波长是220-290nm，灭菌力最强的是254-257nm的紫外线，可作用于核酸蛋白，促使其变性。同时紫外线照射后，空气产生微量臭氧，共同发挥杀菌作用。

③方法及应用:该法适于照射物体表面灭菌、无菌室空气及蒸馏水的灭菌。普通玻璃可吸收紫外线，因此装于容器中的药物不能用紫外线来灭菌。

4.理想的防腐剂应符合：1.用量小，无毒性和刺激性；2.溶解度能达到有效抑菌浓度；3.抑菌谱广，能抑制多种微生物生长繁殖；4.性质稳定，不与制剂中的其他成分起反应，对pH值和温度变化的适应性较强，贮存时也不改变性状；

5.无特殊的不良气味和味道。

常用防腐剂如下：

1）苯甲酸与苯甲酸钠：为有效防腐剂，防腐作用依靠苯甲酸未解离分子，而其离子几乎无抑菌作用，一般用量为0.1%-0.25%。pH值对苯甲酸类的抑菌效果影响很大，降低pH值对其发挥防腐作用有利。一般pH4以下时防腐作用较好，pH超过5时，用量不得少于0.5%。

2）对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)：对羟基苯甲酸酯类有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，是一类性质优良的防腐剂，无毒，无味，无臭，不挥发，化学性质稳定。在酸性溶液中作用最强，在微碱性溶液中作用减弱，其中丁酯的抑菌力最强。几种酯的合并应用有协同作用，效果更佳，一般用量为0.01%-0.25%。

3）山梨酸：本品为短链有机酸，对霉菌的抑制力强。也是依靠其未解离分子发挥防腐作用，故在酸性溶液中效果较好。在水溶液中易氧化，使用时应予以注意。

注：聚山梨酯类与对羟基苯甲酸酯类、山梨酸会发生络合作用而减弱其防腐作用。

三、粉碎与筛析

1.掌握粉碎的基本原理和方法。尤其注意特殊药物的粉碎方法

原理：物体因分子间内聚力的不同显示出不同的硬度和性质。

粉碎的方法：

（一）干法粉碎：系将药物经适当干燥再进行粉碎的方法。

1)混合粉碎（共研）

①串料（串研）：先将处方中其他中药粉碎，再将含有大量粘性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。

②串油：先将处方中其他中药粉碎，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。

③蒸罐：先将处方中其他中药粉碎，再将用适当方法蒸制过的动物类的皮、肉、筋、骨及部分需蒸制的植物药，经干燥，再粉碎成所需粒度。

(2)单独粉碎（单研）：贵重中药（如牛黄、羚羊角、冰片、麝香）；毒性、刺激性的中药；氧化性与还原性强的中药；质地坚硬不便于其他药物混合粉碎的中药；树脂树胶类中药（乳香、没药）。

（二）湿法粉碎：系指往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法。（加液研磨法）

水飞法：即将药物先打成碎块，除去杂质，放入研钵或电动研钵中，加适量水，用研锤重力研磨。适用于矿物、贝壳、朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉。

（三）低温粉碎：树脂树胶类；糖分、粘液质、胶质；中药干浸膏。

（四）超微粉碎：可粉碎至细胞级（5um以下），使细胞破壁率达95%以上，提高丸剂、散剂等的生物利用度。

2.微粉的密度：真密度：系指除去微粒本身的孔隙及粒子之间的空隙占有的容积后求得物质的容积，并测定其质量，再计算得到的密度称为真密度，为该物质的真实密度。——气体置换法

粒密度：系指除去粒子间的空隙，但不排除粒子本身的细小孔隙，测定其容积而求得的密度称为粒密度，亦即粒子本身的密度。——液体置换法

堆密度（或称松密度）：系指单位容积微粉的质量。堆密度所用的容积是指包括微粒本身的孔隙以及微粒间的空隙在内的总容积。微粉的“轻质”“重质”主要与该微粉的总孔隙有关，即与堆密度有关，而与真密度无关。

3.※休止角：将固体粉末堆成一个尽可能陡的堆，锥高与锥体底部半径的比即为休止角。tgα=H/R。

休止角小时，流动性好；休止角大时，流动性不好。测定休止角的方法：固定漏斗法、固定圆锥槽法、倾斜箱法、转动圆柱体法

4.药筛的种类与规格：可分为编织筛和冲眼筛2种。常用目数表示筛号及粉末的粗细，多以每英寸(2.54cm)长度有多少孔来表示。例如每英寸有120个孔的筛号称为120目筛，筛号数越大，粉末越细。

《中国药典》共规定9种筛号，一号筛的筛孔内径最大，依次减小，九号筛的筛孔内径最小；规定了6种粉末规格：

1.最粗粉：指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末

2.粗粉：指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末

3.中粉：指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末

4.细粉：指能全部通过五号筛，但混有能通过六号筛不超过95%的粉末

5.最细粉：指能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛不超过95%的粉末

6.极细粉：指能全部通过八号筛，但混有能通过九号筛不超过95%的粉末

5.混合的原则：等量递增法(配研法)

6.制粒的方法：挤出制粒、高速搅拌制粒、流化喷雾制粒、喷雾干燥制粒、滚转法制粒、滚压法制粒、重压法制粒

四、散剂

1. 散剂：系指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。

1)散剂的特点：优点是散剂表面积较大，因而具有易分散、奏效快的特点。散剂制法简便，剂量可随意增减，运输携带方便，缺点是其臭味、刺激性、吸湿性及化学活性也相应增减，挥发性成分易散失，一些腐蚀性强及易吸潮变质的药物，不宜配成散剂。

2)散剂的质量要求：一般内服散剂应通过六号筛，儿科和外用散剂应通过七号筛，眼用散剂则应通过九号筛。散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛。用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂及眼用散剂应在清洁避菌环境下配制。

1)一般散剂的制备方法：工艺流程：中药粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装。

2)特殊散剂的制备方法：

①含毒性药物的散剂：由于其应用剂量小，常用倍散法稀释后使用。

例：硫酸阿托品倍散：试验考核：取少量乳糖加入研钵中，研磨乳糖使研钵壁饱和后倾出

②含低共熔混合物的散剂

③含液体药物的制剂

④眼用散剂

3)倍散法：倍散的稀释比例可按药物的剂量而定，如剂量在0.01g-0.1g者，可配制成10倍散；如剂量在0.01g以下，则应配成100或1000倍散。配制倍散时，应采用等量递增法，稀释混匀后备用。

2. 常用的混合方法：打底套色、等量递增

1)打底套色法：系指将量少的、色深的药粉先放入研钵中作为基础，既是“打底”再将量多的、色浅的药粉逐渐粉刺加入研钵中，轻研混匀既是“套色”。

2)等量递增法：取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。

五、中药的浸提、分离与浓缩、干燥

1.了解浸提常用方法（煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法）及其特点

1)煎煮法：适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的中药。提取出的杂质较多，煎出液易霉败变质，应及时处理。

2)浸渍法：分为冷浸渍法，热浸渍法，重浸渍法。应用特点是静态浸出，适用于对热不稳定，易挥发，易破坏的中药。不适于贵重中药、毒性中药及高浓度的制剂。

1)渗漉法：分为单渗漉法，重渗漉法，加压渗漉法和逆流渗漉法。应用特点：属于动态浸出，适用于贵重中药、毒性中药及高浓度制剂，也可用于有效成分含量较低的中药的提取。但对新鲜的及易膨胀的中药、无组织结构的中药不宜选用。

※单渗漉法操作：粉碎中药→润湿中药→中药装筒→排除气泡→浸渍中药→收集渗漉液。

注意渗漉法的收集与处理操作：若用渗漉法制备流浸膏、浸膏时，先收集中药量85%的初漉液另器保存，续漉液低温浓缩后与初漉液合并，调整至规定标准。若用渗漉法制备酊剂等浓度较低的浸出制剂时，不需要另器保存初漉液，可直接收集相当于欲制备量3/4的漉液，即停止渗漉，压榨药渣，压榨液与渗漉液合并，添加乙醇至规定浓度与容量后，静置，滤过即得。

1)回流法：分为回流热浸法和回流冷浸法。应用特点：回流热浸法溶剂只能循环使用，不能不断更新；回流冷浸法溶剂既可循环使用，又能不断更新。

2)水蒸气蒸馏法：应用特点：此法适用于具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，又难溶或不溶于水的化学成分的提取、分离，如挥发油的提取。

2.常用的分离方法（沉降分离法、离心分离法、滤过分离法）。 ※影响滤过速度的因素：l

t r P V ηπ84= ① 滤渣层两侧的压力差P

② 滤器的面积2

r π

③ 滤材和滤饼毛细管半径r

④ 毛细管长度l

⑤ 料液粘度η

1. 浸提的过程及影响因素。汤剂中特殊药物的煎煮方法

中药成分概括来说可以分为四类，即有效成分(包括有效部位)、辅助成分、无效成分和组织成分。

有效成分：是起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，能用分子式和结构式表示，并具有一定的理化性质，如某种生物碱、苷、挥发油、有机酸等。

辅助成分：系指本身无特殊疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物质，或指有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质。

无效成分：系指无生物活性，不起药效的物质。

组织物质：系指一些构成中药细胞或其他的不溶性物质，如纤维素、栓皮、石细胞等。

浸提是采用适当的溶剂和方法使中药所含的有效成分或有效部位浸出的操作。目的是提取中药材中有效成分。

1) ※中药的浸提过程一般可分为：1.浸润与渗透阶段2.解吸与溶解阶段3.浸出成分扩散阶段

2) ※影响浸提的因素：中药粒度、中药成分、浸提温度、浸提时间、浓度梯度、溶剂pH 、浸提压力。

3) 汤剂中特殊药物的煎煮方法

① 先煎：需要先煎的药物有两类，一类是矿物和贝壳类药，如生石膏、龙骨、牡蛎等；一类是毒性较大的药物，如生附子、生半夏、马钱子等，需要煎煮时间长一些以降低毒性。

② 后下：有些药物含有大量挥发油，若煎煮时间过长，药性挥发会影响疗效。如薄荷、藿香、砂仁等。 ③ 包煎：中药如带有绒毛、粉状或小粒种子时，需要用布袋包起来煎煮。如旋复花、车前子、滑石粉等。 ④ 烊化：动物的皮、角煎煮后呈胶状，须单独放入容器中加凉水蒸20分钟，服用时按量取出，用煎好的药液冲服。如阿胶、鹿角胶、龟板胶等。

⑤ 另煎：贵重的药物如人参、西洋参等，为防止浪费，需要单独用文火煎1～2小时。可单独饮用或与其他煎好的药物混合同饮。

⑥冲服：为充分利用药物的有效成分而不浪费，有些药物制成粉剂，需用煎好的药液冲服，如三七粉、羚羊粉、麝香等。

4.浓缩：通常是在沸腾状态下，经传热过程，利用气化作用，将挥发性大小不同的物质进行分离，从液体中除去溶剂得到浓缩液的工艺操作。

浓缩与蒸馏目的不同：浓缩只能把不挥发或难挥发性物质与在该温度下具有挥发性的溶剂（如乙醇或水）分离至某种程度，得到具有一定密度的浓缩液，并不以收集挥散的蒸气为目的；蒸馏是把挥发性不同的物质尽可能彻底分离，并以蒸气再凝结成液体为目的，即必须收集挥散的蒸气。影响浓缩效率的因素：传热温度差的影响，传热系数的影响。

浓缩方法：

常压蒸发：特点是沸点较高，耗时较长，适用于浓缩料液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性，无毒害，无经济价值，可用此法进行浓缩。

减压蒸发：特点：压力降低，溶液的沸点降低，能防止或减少热敏性物质的分解；增大了传热温度差，蒸发效率提高；能不断的排出溶剂的蒸气，有利于蒸发顺利进行；沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；密闭容器可回收乙醇等溶剂。适用于有机溶剂回收。

薄膜蒸发：特点：进体液的浓缩速度快，受热时间短；不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；能连续操作，可在常压或减压下进行；能将溶剂回收重复使用。

多效蒸发：将前效所产生的二次蒸汽引入后一效作为加热蒸气，组成双效蒸发器。

5.干燥：是利用热能除去含湿的固体物质或膏状物中所含的水分或其他溶剂，获得干燥物品的工艺操作。

※影响干燥的因素：被干燥物料的性质，干燥介质的温度、湿度与流速，干燥速度与干燥方法，压力。

干燥方法：烘干法、减压干燥法、喷雾干燥法、沸腾干燥法、冷冻干燥法、红外线干燥法、微波干燥法

六、浸出药剂

1.浸出药剂含义：系指采用适宜的浸出溶剂和方法浸提中药中有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺过程而制

得的一类药剂，可供内服或外用。

1)酒剂

含义：药酒又名酒剂，系指中要用蒸馏酒浸提成分而制得的澄清液体剂型。

特点：多供内服，并加糖或蜂蜜矫味和着色。

制备方法：冷浸法，热浸法，渗漉法，回流热浸法。

2)酊剂

含义：酊剂系指药品用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型，亦可用流浸膏稀释制成。

特点：多供内服，少数供外用。不加糖或蜂蜜矫味和着色。除另有规定外，含有毒性药品的酊剂，每100ml应相当于原药物10g；其他药物的酊剂，一般每100ml相当于原药物20g。

制备方法：溶解法，稀释法，浸渍法，渗漉法。

3)糖浆剂

※含义：糖浆剂系指含有药物、中药提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。

特点：中药糖浆剂一般含糖量应不低于45%（g/ml）

制备方法：热溶法，冷溶法，混合法。

混合法：系将药物与单糖浆直接混合而制得。药物为含乙醇的制剂（如酊剂、流浸膏剂、醑剂等），当其与单糖浆混合时往往发生浑浊而不易澄清，可加适量甘油助溶，或加滑石粉等作助滤剂滤净。

质量要求：糖浆剂的质量要求：允许有少量轻摇易散的沉淀。不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象。常加入防腐剂，对羟基苯甲酸酯类的用量不得多于0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得多于0.2%。

4)煎膏剂

含义：煎膏剂系指中药加水煎煮，去渣浓缩后，加糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型。

特点：有药物浓度高，体积小，稳定性好，便于服用等优点。主要以滋补为主，多用于慢性疾病。

制备方法：煎煮，浓缩，收膏，分装。

5)中药合剂

含义：合剂系指中药用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的内服液体剂型。

特点：保证制剂的综合疗效；奏效迅速；应用方便；减少服用量。缺点是不能随证加减。

制备方法：浸提，净化，浓缩，分装，灭菌。

6)流浸膏剂和浸膏剂

含义：流浸膏剂或浸膏剂系指中药用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分或全部溶剂，并调整浓度至规定标准而制成的两种剂型。蒸去部分溶剂呈液状者为流浸膏剂；蒸去全部溶剂呈粉状或膏状者为浸膏剂。

特点：

a)流浸膏剂：每1ml相当于原中药1g；至少含20%以上的乙醇，若水为溶剂的流浸膏，其成品中亦需加20%~25%的乙醇作防腐剂。

b)浸膏剂：每1g相当于原中药2~5g；浸膏剂不含或含极少量溶剂，有效成分较稳定，可久贮。

制备方法：

A)流浸膏剂：渗漉法：浸渍→渗漉→浓缩→调整含量→成品。

b)浸膏剂：一般多采用渗漉法、煎煮法，有的也采用回流法或浸渍法。

2.煎膏剂中炒糖的目的，返砂问题。

炒糖的目的：在于使糖的晶粒熔融，去除水分，净化杂质和杀死微生物。控制糖的适宜转化率，还可防止煎膏剂产生“返砂”现象。

七、液体药剂

1.※表面活性剂含义：凡能显著降低两相间表面张力(或界面张力)的物质，称为表面活性剂。

1)常用的表面活性剂：

a阴离子型表面活性剂：肥皂类：系高级脂肪酸的盐。常用：硬脂酸，油酸，月桂酸

硫酸化物：系硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类。常用：十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）

磺酸化物：系指脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物等。目前广泛应用的洗涤剂。

b阳离子型表面活性剂：季铵化合物。主要用于杀菌和防腐。常用：氯苄烷铵（洁尔灭）、溴苄烷铵、氯化（溴化）十六烷基吡啶。

c两性离子型表面活性剂：1.卵磷脂（天然）

2.合成的两性离子型表面活性剂：阳离子部分是胺盐或季铵盐，阴离子部分主要有羧酸盐，还有硫酸酯、磷酸酯、磺酸盐等。羧酸盐型又分为氨基酸型和甜菜碱型两类。

两性离子型表面活性剂在碱性水溶液中呈阴离子型表面活性剂性质，起泡性良好，去污力亦强；在酸性溶液中则呈阳离子型表面活性剂特性，杀菌力很强。

d非离子型表面活性剂：

1.脂肪酸山梨坦类（商品名：司盘类spans）亲油性较强，用作油包水型（W/O）乳剂的乳化剂。

2.聚山梨酯类（商品名：吐温类tweens）水溶性表面活性剂，用作增溶剂或O/W型乳化剂。

3.聚氧乙烯脂肪酸酯类（商品名：卖泽myrij）乳化能力很强，为O/W型乳化剂。

4.聚氧乙烯脂肪醇醚类（商品名：苄泽brij）常用：西土马哥，平平加O、埃莫尔弗。常用作乳化剂或增溶剂。

5.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：常用：普流罗尼克。该类表面活性剂对皮肤无刺激性和过敏性，对粘膜刺激性极小，毒性也比其他非离子型表面活性剂小，故可作为静脉注射用的乳化剂。

表面活性剂的性质：

胶束与临界胶束浓度：在低浓度时，表面活性剂在水溶液中主要以单分子或离子状态分散，当浓度增加至一定范围时，表面活性剂分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体，这种缔合体称为胶束或胶团。开始形成胶束时的溶液的浓度称为临界胶束浓度（CMC）※。

a使用表面活性剂要达到CMC有增溶去污作用，且强（直线升高）b达到CMC后，在增加浓度无意义

HLB值（亲水亲油平衡值）：HLB值越高，亲水性越强；HLB值越低，亲油性越强。增溶剂HLB值最适范围为15~18以上；去污剂13~16；O/W乳化剂8~16；润湿剂与铺展剂7~9；大部分消泡剂的HLB值为0.8～3等。

Krafft点：随温度升高至某一温度，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点。是离子型表面活性剂的特征值，Krafft

点↑，CMC↓。

起昙与昙点：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而增大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，冷却后又恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。

※表面活性剂的毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型。聚山梨酯类溶血作用：tween20＞tween60＞tween40＞tween80

3）表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、杀菌剂、去污剂

2.各类液体药剂的含义与特点

1)液体药剂含义：系指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服或外用。特点：吸收快；能减少某些

药物的刺激性；油性药物易服用，吸收好；易于分剂量。

2)真溶液型液体药剂：系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。主要有溶液剂、芳

香水剂、甘油剂、醑剂等剂型。

※溶液剂系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体药剂，供内服和外用。

※芳香水剂系指挥发油或其他挥发性芳香药物的饱和或近饱和的澄明水溶液。

露剂（药露）指含挥发性成分的中药用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。

※甘油剂系指药物的甘油溶液，专供外用。

※醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。

3)※胶体溶液型液体药剂：系指质点大小在1~100nm范围的分散相分散在分散介质中所形成的溶液。

分散介质大多为水，少数为非水溶剂。分散相质点以多分子聚集体（胶体微粒）分散于溶剂中则称为溶胶（又称疏水胶体）。高分子化合物以单分子形式分散于溶剂中构成的溶液称高分子溶液（又称亲水胶体溶液）

4)乳状液型液体药剂：是两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相的液体药剂。一般分散相液滴的直径在0.1-100μm 之间。

※乳状液形成的理论

1.界面张力学说：两相间的界面张力愈大，界面自由能也愈大，形成乳剂的能力就愈小。

2.乳化膜学说：若乳化剂的亲水性大于亲油性，即形成O/W型乳剂；若乳化剂的亲油性大于亲水性，即形成W/O 型乳剂。

※乳剂不稳定的现象：分层、絮凝、转相、破裂、酸败

可正常使用不可使用

※在初乳中油、水、胶有一定的比例，若用植物油，其比例为4:2:1；若用挥发油比例为2:2:1；而用液状石蜡比例为3:2:1.

4)混悬液型液体药剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，也称混悬剂。※影响混悬液稳定性的因素：1.微粒荷电与水化2.混悬微粒的沉降3.微粒成长与晶型的转变4.絮凝与反絮凝5.分散相的浓度与温度

5)混合分散体系的液体药剂：混合分散体系指溶质或分散相在分散介质中形成包括真溶液、胶体溶液、混悬液和乳状液两种以上体系共存的分散系统。其特点是药物以分子、离子、胶粒、微粒或微滴分散。

3.※增加药物溶解度的药剂学方法。

1)_增溶：增加难溶性成分的溶解度；用于中药提取的辅助剂。

2)助溶：机理：助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；形成有机分子复合物；通过复分解儿形成可溶性盐类。

3)制成盐类：一些难溶弱酸、碱，可制成盐而增加其溶解度。

4)使用潜溶剂：有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。常用的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400等，均可与水组成混合溶剂。※影响溶解度的因素

①温度

②溶剂

③药物的性质

④粒子大小

4.乳剂的构成：油相、水相、乳化剂。吐温、司盘分别为何种类型的乳剂：吐温（O/W）、司盘（W / O）

5.混悬液稳定剂的种类：润湿剂，助悬剂，絮凝剂与反絮凝剂。混悬剂的制备方法：分散法、凝聚法。