水蛭化学成分及其药理作用探讨综述(一)

关键词：水蛭DiscussiononthechemicalcomponentsandpharmaceuticalactionofHirudoaipponicaWhitman.

水蛭，为环节动物水蛭科水（HirudoaipponicaWhitman）和蚂蝗（Whitmaniapigrauhitman）或柳叶蚂蝗（WhitmaniaacranulaataWhitman）等的全体。扁长圆栓形，体多弯曲扭转，长2～5cm，宽0.2～0.3cm。水蛭为破血通瘀、通经药，其主要有效药用成分为水蛭素。

1化学成分

水蛭主含蛋白质，其水解氨基酸含量达49.4%，水蛭的唾液中含一种抗凝血物质，即水蛭素〔1〕。hayraftJB于1884年首先发现新鲜医用水蛭的提取物中含有抗凝血物质。直到1955年德国学者Fmarkwardt及其同事从医用伞蛭的唾液中成功地分离出这种抗凝物质的纯品，而定名为水蛭素（Hirudin），并鉴定为一种氨基酸多肽。水蛭素是含65个氨基酸的多肽，分子量为7000左右，含3个二硫键，已分离鉴定7种异构体。水蛭素的二级和三级结构对其抗凝活性起决定性作用，二硫键是决定其分子结构的稳定性，保持高抗凝活性的关键。如果二硫桥键被氧化或还原，或子分子发生了蛋白降解，或失去酸性的一端氨基酸也会失去与凝血酶结合的能力〔1〕。

20世纪80年代初期-有Budzynskiaz等从蚂蝗的唾液腺中抽提出一种新的抗凝物质，谭恩先等人称之为吻蛭素〔2〕。此外，从水蛭及其分泌的唾液中，还提取出肝素，抗血栓素以及一种组胺样物质等。水蛭中还含有多种化学元素，抗血栓素以及一种组胺样物质等。水蛭中还含有多种化学元素，氨基酸成分及蛋白质等营养成分。在80年代末期国内学者胡玉清等人用高频电感耦合等离子体发射光谱法测定水蛭中镍、铁、锌、硒、钼、锰等28种元素含量，并研究出水蛭的抗癌、抑癌药理活性与锰、镁和锌含量较高有关〔3〕。

2药理学研究

50年代中期德国学者从医用水蛭中分离并鉴定了水蛭素之后，对于水蛭素的药理学，包括抗凝作用，对血小板各种细胞的影响，抗血栓效果，降血脂作用及对脑血肿，皮下血肿的影响，药物动力学等都进行了全面、深入的研究，取得了科学的药理研究成果。有此研究成果已印证了传统中医药学水蛭临床使用的科学性。对水蛭素等药理活性综述如下。

2.1抗凝作用的药理活性药理研究表明，水蛭素在目前提出世界公认的最强的凝血酶特效抑制剂，它与凝血酶结合后形成一种非共价复合物，这种复合物极其稳定，解离常数为10-12数量级，而且反应速度极快。水蛭素与凝血酶的亲和力极强，在很低的浓度下就能中和凝血酶。试验证明1μg水蛭素可以中和5μg凝血酶，相当于摩尔数比为1:1〔1〕。

水蛭素不仅能阻止纤维蛋白原凝固，也能阻止凝血酶催化的进一步的血瘀反应。如凝血因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ的活化及凝血酶诱导的血小板反应等均能被水蛭素抑制，且随着水蛭浓度的增加，血凝过程会被推迟或完全阻止。水蛭素对由凝血酶诱导的其它细胞的非凝血现象也有作用。近代研究表明，凝血酶是调节多种细胞功能的活化剂，比如对成纤维细胞和脾细胞和神经细胞的前列腺素合成，单核细胞的趋化性及平滑肌的收缩性等都有影响。当凝血酶与水蛭素结合后，则失去与这些细胞作用能力。

2.2抗血栓作用血管内血栓的形成，虽有多种原因，但最根本的过程，还是凝血酶引起的凝血作用。80年代后期，我国研究人员李凡等对水蛭素的溶栓作用进行了实验研究，结果表明了水蛭素有抑制大鼠由ADP诱导的血小板凝集作用，其抑制率随药物浓度的增高而提高，同时对实验性血栓形成有明显的抑制作用，对溶解酶所致的实验性静脉血栓有溶栓作用。水蛭水煎浓缩提取物能明显降低全血比粘度和血桨比粘度。

水蛭有直接溶解血栓的作用，尤其对弥漫性血管内凝血（DIC）作用显著。日本学者松田春秋以水蛭等药材的70%乙醇提取物分别进行了体内、体外试验，其试验结果的:分别采取凝血酶在大鼠体内诱导的DIC（弥漫性血管凝血）和用内毒素在兔和猪体内诱发的DIC，同时

静滴肾上腺素及凝血酶在狗体内诱发的DIC;同时用20～30ng/ml浓度的水蛭素，则能抑制各种DIC的形成。而当采用体外试验时发现水蛭具有活化纤溶系作用。由此说明，水蛭与植物性中药、如丹皮、赤勺等抗血栓形成的药理作用不同，其作用不是预防血栓形成，而是直接溶栓。

2.3降血脂作用水蛭对实验性高脂血症家兔的胆固醇，甘油三脂均有明显的降脂作用。研究人员王达平等取家兔随机分为造型组、预防组、治疗组3组，各组每日加喂胆固醇（每只8g），预防组每日喂服水蛭粉1g/只，治疗组则在造型结束后投药。经治疗6周后，将家兔全部处死，立即割检，从主动脉起始部到髂总动脉，取出整条主动脉，剥离外膜，剖开，平铺于福尔马林中固定，苏丹Ⅲ染色，采用九宫格法分别计算每条主动脉动的As斑块面积占主动脉或冠状动脉总面积的百分数，然后石蜡切片，HE染色镜检，试验结果是:预防组对TC （血清总胆固醇），TG（甘油三脂）的升高有明显的抑制作用。高脂血症家兔造型组（喂含胆固醇）和预防组（喂饲胆固醇同时加服水蛭粉）AS病理变化差别显著（P0.01）试验结果还证明治疗组通过用水蛭治疗，血清总胆固醇和甘油三脂下降非常显著（P0.01），水蛭对主动脉粥样硬化斑块有明显的消退作用，实验发现斑块内胶原纤维增生，胆固醇结晶减少，说明水蛭对防止动脉粥样硬化有潜在的应用价值〔1〕。

2.4对脑血肿，皮下血肿作用国内研究人员尹宝光等运用人工造成家兔中脑部实质血肿和背部侧皮下血肿，治疗组每日耳静脉注入水蛭注射液2ml/μg，对照组则治以生理盐水1ml/μg，连续7d处死动物后，分别测定脑血肿，炎细胞浸润及脑组织变性坏死面积并进行统计学处理，结果证明，给药组明显促进脑血肿吸收，减轻周围脑组织炎症反应及水肿，缓解颅内压增高，并改善出血水肿局部血液循环，保护脑组织免遭破坏，有利于神经功能恢复和皮下组织功能恢复等作用。两组差别有显著性意义（P0.01）〔4〕。

黄芪研究进展综述

中药黄芪药理作用的研究发展周春竹【摘要】黄芪为蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥的根。黄芪性微温．味甘，具有补中益气、固表敛汗、利水消肿、托疮生肌等功效。现代研兜分析发现其舍有苷类、黄嗣、多糖、氧基酸、亚油酸、生物碱和胆碱等多种有效成分。本文就黄芪的药理作用的研究发展作出综述。【关键词】黄芪；药理作用；综述黄芪为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根[1]。始载于《神农本草经》，黄芪味甘，性温，归肺、脾经，具有益气升阳、固表止汗、利水消肿和托毒生肌的功效[2]。黄芪用途广泛，可用于脾肺气虚或中气下陷之症；卫气虚所致表虚自汗；气血不足所致痈疽不溃或溃久不敛以及浮肿尿少和气虚血滞导致的肢体麻木，关节痹痛，气虚津亏的消渴等症[3]。多年来人们对黄芪的化学成分、药理作用及临床应用进行了大量的研究，特别是对黄芪新的药理作用成为研究焦点。本文主要针对黄芪的药理作用进行综述。 1.对心脏器官的作用 1．1改善心功能 1．1．1 增强心肌收缩力黄芪对改善心功能具有肯定的作用。黄芪皂苷是黄芪正性肌力作用的主要活性成分，不但对正常犬和心功能受抑制犬左室表现正性肌力作用，且对收缩和舒张功能均有改善作用，而不增加心肌耗氧[4]。王氏等[5]采用B受体阻滞剂心得安诱发麻醉犬体内急性心衰模型的方法，通过血流动力学测定，观察到黄芪注射液增加心输出量，增强心肌收缩力和改善心脏舒缩功能的作用。 1．1．2 减轻心脏负荷研究表明[6]，黄芪扩血管作用和组胺释放或肾上腺素d、B受体无关，而可能通过血管平滑肌细胞诱导一氧化氮合成酶的产生，促进NO产生，继而激活血

管内皮细胞一氧化氮鸟苷酸环化酶途径，导致血管扩张。 1．2保护心肌细胞 1．2．1减少心肌细胞凋亡彭氏等[7]利用培养的心肌细胞造成缺氧模型，发现缺氧30分钟时细胞凋亡率较正常细胞显著增高，109／L黄芪对缺血心肌无保护作用，1009／L、10009／L的黄芪使凋亡率分别降低34．96％、37．02％，结果表明一定浓度的黄芪可能抑制缺氧心肌细胞的凋亡，但作用并非与浓度呈正相关，且缺氧心肌细胞中TNF-otmRNA的水平和凋亡率都增高，提示TNF．a可能参与诱导缺氧心肌细胞凋亡。 1．2．2稳定细胞膜李氏等[8]观察到一定浓度的黄芪可提高SOD活性，使MDA、CK水平降低，但未恢复正常，该作用并非与浓度呈正相关，提示黄芪可能通过抗自由基和稳定细胞膜来防止细胞受损。 1．3 心脏的保护作用采用体外兔心缺血再灌注模型和培养心肌细胞缺氧复氧模型，从器官和细胞2个水平，运用免疫组织细胞化学、流式细胞仪、免疫印记、RT—PCR、生化学检测等多种方法，发现该药物具有调节抗再灌注损伤的MAPK细胞信号通路的作用，而这种作用很可能是其心肌保护效应的机制之一。并且特异性抑制剂并不能减弱黄芪作用，说明黄芪可能是通过多种途径发挥作用[9]。 1．4对血压的影响黄芪具有降低血压的作用。在大鼠体外胸主动脉环灌流模型上[10],表明黄芪注射液对去除内皮的血管具有舒张作用，其机制可能与阻断血管平滑肌细胞内质网上的三磷酸肌醇敏感的钙离子通道，抑制内钙的释放有关。 2.对免疫功能的影响 2．1 增强细胞免疫功能细胞免疫是由T细胞结合抗原后，活化、增殖分化为效应细胞通过直接杀伤靶细胞或产生多种细胞因子来发挥效应。朱培成[11]等观察到斑秃患者给服黄芪多糖后可显著下调Thl型细胞因子(IFN-y，IL-12)及转录因子T-bet基因表达，逆转斑秃患者Thl型反应，提示APS可抑制斑秃患者转录因子T-bet及Thl型细胞因子基因表达，逆转Thl型反应，促进Th2型细胞因子IL-IO基因表达，逆转Thl型反应，使之向Th2型漂移。蔡小燕[12]通过研究黄芪对系统性红斑狼疮细胞凋亡和T淋巴细胞亚群的影响，发现黄芪治

甘草综述

甘草综述摘要：本文概述了甘草的化学成分，药物功效，机理以及临床运用。介绍甘草近些年在抗病毒，抗过敏等方面的研究关键词：甘草化学成分药理作用临床应用甘草酸肿瘤甘草作为我国著名的传统中药，始载于《神农本草经》，被列为上品，其性味甘平，归心、肺、脾、胃经【1】. 应用历史悠久，中医界素有“十方九草”之说，主要用于脾胃虚弱、倦怠无力、心悸气短、咳嗽痰多、脘腹挛急疼痛、痈疽疮毒，并能够缓解药物毒性，调和诸药，故又有别名为“国老”。西医方面，我国是世界上研究甘草(GL)最早的国家。我国学者对甘草属药用植物的系统分类，生态资源，化学成分，分离提取方法，药理药效，质量评价以及生产加工等方面进行了大量的研究。据现有资料报道，国内外已从甘草中分离得到100多种黄酮类化合物，60多种三萜类化合物以及香豆索类，l8种氮基酸，多种生物碱，雌性激索和多种有机酸等[【2】．在临床应用方面也很广泛。本文就对干草的药理作用进行综述。 2 化学成分 1甘草根及根茎含甘草甜素，甘草酸的钾、钠、钙盐为甘草的甜味成分，甘草酸水解后产生二分子葡萄糖醛酸和l8口一甘草次酸。另含24一羟基甘草次酸，3B一羟基齐墩果烷一ll，l3(18)一二烯一3O一酸，36-羟基齐墩果烷一9(11)，12(13)一二烯一30酸及游离甘草次酸，甘草次酸甲酯，甘草内酯。尚含黄酮化合物：甘草苷，甘草苷元。异甘草苷，异甘草苷元，新甘草苷，新异甘草苷，异甘草呋喃糖苷，以及鼠李糖异甘草苷，甘草利酮，芒果黄花索，5—0一甲基芒果黄花索等。此外，含苦味质，树脂，香豆索化合物和葡聚糖等。又从陕北甘草中分得甘草苯并呋喃，口一谷甾醇，芒丙花索。 2光果甘草根和根茎含甘草甜索l0～l4％，除分离得到甘草酸，甘草次酸外，尚得多种三萜类化合物，甘草萜醇，甘草内酯去氧甘草内酯及异甘草内酯等。另含有黄酮苷类化合物：甘草苷，甘草苷元，异甘草苷元，新甘草苷，异甘草呋喃糖甙，光果甘草苷．光果甘草苷元，异光果甘草苷，异光果甘草苷元，甘草黄酮A，甘草查耳酮A及甘草查耳酮B。此外。尚含7一甲氧基香豆索，伞形花内酯．阿魏酸。门冬酰胺及甘露醇等。地上部分分离得到甘草次酸及其盐，多种黄酮化合物。如山奈索，紫云荚苷，异牡荆索。甘草苷元，异甘草苷元，芫花索等；有报道光果甘草尚分离得到光果甘草宁索，松属索和李属异黄酮。 3甘草中含有甘草酸(glycyrrhizin)、甘草次酸(glycyrrhetinic acid)、黄酮、生物碱等，其中，甘草酸是最重要的活性成分，具有抗炎、解毒、保肝等作用。1分子甘草酸水解后生成1分子甘草次酸和2分子葡萄糖醛酸. 3药理作用抗病毒作用病毒影响着人们的健康和日常生活，严重地甚至能夺取生命。经过药理学研究，GA作为甘草中的主要抗病毒有效化学成分，抗病毒作用显著。GA可明显减轻肝细胞脂肪变及坏死，减轻肝细胞间质炎症反应，抑制肝细胞纤维增生以及促进肝细胞再生等，且副作用少，是一种治疗乙型肝炎值得重视与推广的药物。80年代，日本学者首次报道了GA抗艾滋病病毒HIV的作用，曾引起轰动。艾滋病

水蛭的功用

良春虫类药物的应用作者：朱良春水蛭的应用（附虻虫）发表者：赵东奇 2270人已访问［药物基源］水蛭为环节动物水蛭科宽体金钱蛭 Whitmania pigra（Whi1man）干燥全体，茶色蛭、医用蛭亦可用，俗称马蟥。各地均有产，味咸苦，性平，有毒。入肝、膀胱二经。［本品功用］松原市中医院推拿按摩科赵东奇本品主要作用： 1）逐恶血瘀血； 2）破血癥积聚；用治妇女血瘀经闭、癥瘤积块等症。仲景抵当汤。大黄虫丸以及百劳几皆用之。张锡纯氏亦善用此药，认为本品"破瘀血而不伤新血，专入血分而不损气分"。关于这方面，我们有一点不同的体会。曾用本品一味治疗血吸虫病人之肝脾肿大，每次服粉0.9克，每日一次；部分体质较虚者，二、三日后即出现面色萎黄，异常乏力；检血见红血球及血色素、血小板数均趋下降，呈现气血两面三刀伤之征。而其他有关患者（体质较虚）服用后，亦往往见有面色陡然萎黄，并出现精神特别倦乏的感觉。古人以为"有毒"，殆即由此而来。因此，凡症属体气亏虚而脉又软弱无力者，虽有瘀滞癥癖，概不宜轻率使用。［现代研究］水蛭主要含有蛋白质，其新鲜唾液中含有水蛭素（Hirudin）。水蛭至少能阴止凝血酶作用于纤维蛋白元，阻碍血液凝固，每20毫克水蛭素可阻止100克人血之凝固。水蛭分泌的一种组织胺佯物质，能扩张毛细血管，缓解小动脉痉挛，减低血液粘着力。其活血化瘀的作用，殆与此药理机制有关。沈壮雷氏"在利用水蛭的通经活血法瘀作用以治疗患者皮肤瘀点时，同时发现它还具有明显的利尿退肿作用，因此将水蛭列为治疗肾病综合征的水肿明显者。至于水蛭的利尿作用，是否与改善微循环，增加肾血流量有关，有待今后研究"。这是化瘀以利水的新的应用，凡心、肝、肾引起的水肿，而体质壮实或有瘀象者，均可参用，以进一步实践观察。此外，近人用本品试治癌症，初步观察有一定疗效。［用法用量］本品腥味甚烈，煎剂往往令人闻之欲呕；宜隔纸低温烘干（不能油炙，炙则效减），研细末，以胶囊装盛吞服。无血瘀停滞及孕妇勿用；虚人必须用时，应配合补气养血之品。一般煎剂用2～4克，散剂用0.7～1.3克，分二次吞。［临床应用］

浅谈黄芪的药理作用及临床应用

浅谈黄芪的药理作用及临床应用发表时间：2013-07-31T14:56:20.403Z 来源：《中外健康文摘》2013年第22期供稿作者：黄伟[导读] 黄芪还有促支气管壁细胞修复，促再障患者血红蛋白升高，促血清蛋白与白蛋白升高，降低毛细血管通透性等作用。黄伟（河南省方城县广阳镇卫生院 473261）【中图分类号】R285 【文献标识码】B【文章编号】1672-5085（2013）22-0386-02 【摘要】黄芪是中医临床上较为常用的名贵中药材，具有补脾肺气、升阳举陷、益卫固表、利尿、托毒升肌等功效；又有强心、降压、利尿等药理作用和广泛的临床应用。【关键词】黄芪药理作用临床应用 1 黄芪的来源及功效黄芪来源于豆科植物蒙古黄芪及膜荚黄芪的干燥根，首载于《神农本草经》，列为上品，现为国家三级保护植物，主产于山西、黑龙江、内蒙古等地，其性微温、味甘,具有益气固表、利尿、托毒排脓、生肌等功效，是临床上较为常用的药物之一[1]。 2 黄芪的化学成分及现代药理作用 2.1 化学成分：黄芪主要含有黄酮、皂苷类成分、黄芪多糖、粘液质、多种氨基酸、苦味素、胆碱、甜菜碱、叶酸、黄烷化合物等多种微量元素[2]。 2.2 药理作用：黄芪的药理作用大致可归纳为下列几个方面。⑴强心作用：黄芪对正常心脏有加强其收缩作用，对因中毒或疲劳而陷于衰竭的心脏，作用更加明显，表现为使心脏有收缩振幅增大作用，排出血量增多。⑵降压作用：本品能使冠状血管和肾脏血管扩张，并使全身末稍血管扩张，改善皮肤血液循环，使患者血压下降，其作用能对抗肾上腺素，降低血压直接与扩张血管有关，降压可能为含r-氨基丁酸的作用[3]。⑶利尿作用：口服或注射黄芪制剂，均证明有利尿作用，试验者在自己身上进行利尿试验，证明黄芪有中等利尿作用。⑷降低尿蛋白：黄芪对实验性肾炎，有一定对抗作用，尤其在去蛋白尿方面有一定帮助，大白鼠口服大剂量黄芪粉，对血清性肾炎的发病，有阻抑作用。并能延迟蛋白尿与高胆固醇血症的发生，已有蛋白尿者，口服黄芪粉，恢复比对照组快。⑸保肝作用：黄芪能防止肝糖原减少，对小白鼠四氯化碳肝炎有保护作用，对乙型肝炎表面抗原亚型转阴也有一定作用，与对照组比较差异显著（P<0.05）。⑹降糖作用：本品能降低血糖，家兔口服黄芪可使血糖明显下降，有人用以黄芪为主药的降糖药，治疗52例糖尿病病人，其中54例单用，有效率74.1%，余98例长期服用西药降糖不满意。⑺免疫促进作用：黄芪能增强网状内皮系统吞噬功能，能使血中白细胞及多核细胞显著增加，巨噬细胞吞噬百分率及吞噬指数显著上升，对体液免疫、细胞免疫都有促进作用，正常人服用其有效部分后，血浆LgMlgE显著增加，以全草效果最好，SlgA(分泌型免疫球蛋白A)是呼吸道粘膜的主要保护性抗体，缺乏则易致呼吸道反复感染，用黄芪液喷鼻，能使感冒易感者鼻分泌液中SlgA含量显著增高（P<0.01）。⑻抑菌及抑制病毒致病活性作用：黄芪有很强的抑菌活性，其有效成分为羟甲氧柴檀素。体外试验，黄芪对炭疽杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、肺炎球菌、白色葡萄球菌等均有抑制作用，小白鼠肾细胞培养表明，黄芪对口腔病毒及流感仙台BB1病毒致病作用有一定的抑制作用，但无直接灭活作用。⑼抗癌作用：黄芪能削弱或消除TS（抑制性淋巴细胞）的活性，增强T淋巴细胞的活性，恶性肿瘤患者TS活性常增高，若有人的淋巴细胞用黄芪37℃孵育45分钟，TS的抑制作用便完全消失或明显削弱。⑽延长细胞存活时间的作用：金黄色地鼠细胞培养试验证实，黄芪能延长细胞在体外的生长寿命，存活时间较对照组长1倍左右。人胎肾及乳鼠肾细胞培养也示黄芪组细胞较对照组生长旺盛，着色较强，培养时间愈长，活细胞的差别愈大。⑾对干扰素系统的刺激作用：黄芪具有增加病毒诱生干扰素的能力，小白鼠BB1病毒鼻腔医攻击实验示，黄芪组肺悬液干扰素平均滴度高于对照组（P<0.05）。黄芪对人体细胞干扰素系统也有类似的刺激作用，感冒易感者，服用黄芪后，可提高血细胞对病毒诱生干扰素的能力，并与感冒的次数减少相平行。⑿有类生殖激素的作用：动物实验能延长小白鼠情期，对大白鼠离体子宫有兴奋作用。⒀其他作用：黄芪还有促支气管壁细胞修复，促再障患者血红蛋白升高，促血清蛋白与白蛋白升高，降低毛细血管通透性等作用。 3 黄芪的临床应用 ⑴黄芪能健脾益气，具有升阳举陷的作用，故可用于脾胃虚弱，中气不足而出现的体倦懒言，食欲不振，大便久溏或中气下陷，脱肛，子宫脱垂等证，健脾益气与党参、白术等配伍，升阳举陷与党参、升麻、柴胡等配伍，方如补中益气汤，举元煎等。⑵黄芪能健脾益气，脾为后天之本，气血生化之源，气旺则能生血，故临证对气血不足后致眩晕、贫血者，常用本品与当归、党参等配伍，方如归脾汤等。⑶黄芪固护卫阳，充实表分，用于表虚自汗，常与白术、防风等配伍，方如玉屏风散，阴虚盗汗用本品配熟地、黄柏、五味子等。⑷黄芪为疮家要药，临床配当归、山甲、皂刺治疮疡肿毒，因气血不足，内陷不起，脓成不溃者最验：配党参、肉桂、当归治疮疡久不敛、脓稀不愈。⑸黄芪能运阳利水，常于防已、茯苓、桂枝、白术等配伍，用于利水消肿，临床多用黄芪治疗急慢性肾炎。⑹脾虚不能统血所致的出血证，必须以黄芪为主药：治疗血痹，用黄芪桂枝五物汤；治疗风寒湿痹，用黄芪则能增强疗效。⑺治疗脾肺虚热，方如保元汤；治血虚发热，如当归补血汤。参考文献 [1]康廷国.中药鉴定学.中国中医药出版社,2007.5. [2]匡海学.中药化学.中国中医药出版社,2002.08. [3]侯家玉,方泰惠.中国药理学.中国中医药出版社,2007. 03.

黄芪的研究现状

包头轻工职业技术学院高职毕业论文黄芪的研究现状专业：生物制药班级学生姓名：指导老师：论文提交日期：摘要黄芪是一种多年生草本植物,是黄芪属内蒙黄芪和膜荚黄芪的干燥根。传统中医多配以不同药物广泛应用于各种疾病之中。在中药生产中运用超微粉碎技术、先进的逆渗浸提、超滤膜浓缩精制技术及原理,有效解决中药工业化生产中的中药有效成分提取时间长,药效损失大的问题,形成中药标准化提取物工艺技术。现代药理研究表明,黄芪具有增强机体免疫功能,强心降压、降血糖、利尿、抗衰老、抗疲劳、抗肿瘤、抗病毒、镇静、镇痛等作用。这些都与黄芪中所含有的有效成分有关。黄芪所含的有效成分主要是多糖、皂甙和黄酮等。本文就黄芪近期的研究现状作出综述。关键词：黄芪；黄芪多糖；免疫调节；抗肿瘤目录 1引言 (1) 1.1药理作用 (2) 1.1.1心血管系统的保护作用 (3) 1.1.2免疫调节作用 (4) 1.1.3抗糖尿病作用 (5) 1.1.4抗肿瘤作用 (6) 2 临床应用 (7) 2.1收缩性心力衰竭(CHF) (8) 2.2病毒性心肌 (9) 2.3脑血管疾病 (3) 2.4糖尿病及其并发症 (3) 2.5肾脏疾病 (3)

2.6恶性肿瘤 (3) 3黄芪在心血管系统反方面的应用 (3) 4黄芪在消化系统方面的应用 (2) 5黄芪在呼吸系统方面的应用 (2) 6其他应用 (2) 引言中国药典规定，药用黄芪主要为豆科多年生草本植物蒙古黄芪和膜荚黄芪的干燥根。别名绵芪或绵黄芪，始载于《神农本草经》，性微温，味甘，具补气固表，气、活血、升阳止汗、利水消肿、脱毒生肌的功效。现代药理研究发现黄芪含有黄芪皂苷类、多糖类、黄酮类物质及多种氨基酸和硒、硅、钴、钼等微量元素，其分还包括香豆素、叶酸、苦味酸、胆碱、香菜碱、亚油酸、β-谷甾醇等多种化学成分。黄芪的药理研究一般采用黄芪水煎液或是黄芪的单体成分，单体中黄芪多糖、黄芪甲苷等研究较多 1.1药理作用强心作用:对正常及受损的大鼠：黄芪总皂苷小剂量可加重心力衰竭，而中等剂量和大剂量则有抗心力衰竭作用，对心肌的收缩舒张均有增强作用，且不增加心肌的耗氧量。黄芪苷Ⅳ是黄芪正性肌力作用的主要活性成分，在质量浓度为20~50g/ml 时对可离体豚鼠乳头肌标本产生正性肌力作用，黄芪苷通过调节钙调蛋白活性，从而抑制磷酸二酯酶（PDE）的活性，另一方面可能抑制Na-K-ATP 酶活性，增加心肌细胞膜的β受体的数目，增强钙调素对Ca2+的敏感性。在体外实验中，黄芪总皂甙能降低过氧化氢处理的小鼠心肌细胞NO、NOS 的水平，增加超氧化物歧化酶SOD）的活性，对心肌起到保护作用。黄芪预处理能减轻缺血再灌注的心肌细胞和内皮细胞损伤，可能是通过稳定心肌细胞膜和线粒体结构和功能来实现的。调节血压，保护血管：黄芪对血压具双向调节作用，黄芪能利尿降压，降低肺动脉压及右心室的前负荷，扩张周围血管，改善微循环，降低动脉压，同时还对冠状动脉有直接扩张作用。可能机制是血管平滑肌细胞诱导一氧化氮合成酶(NOS)的生成，增加NO 的生成，继而激活血管内皮细胞一氧化氮-鸟苷酸环化酶途径，引起血管扩张。黄芪能抑制血管平滑肌细胞的增殖，减少成纤维细胞的胶原合成，改善受损的血管内皮细胞功能。APS 还能降低血中总胆固醇、甘油三酯的含量，减少血管中粥样斑块的形成。免疫调节作用应用小鼠非麻醉状态下Ⅲ度烧伤模型，经腹腔注射APS( 250mg/k 体重，每天1 次，连续5d) ，可明显提高正常小鼠的脾脏指数和胸腺指数，烧伤小鼠的脾脏指数和胸腺指数基本恢复正常。APS 增加小鼠脾脏重量，主要是促进浆细胞的大量生成，以成熟浆细胞为主，增加抗体形成细胞的数量。黄芪中提取物红芪多糖(RHPS)也可明显增加小鼠脾重；且急性毒性和亚急性毒性实验表明黄芪制剂无明显毒性，对肝肾功能无影响。在动物实验中，黄芪能增强刺激引起的T 细胞增殖和IL-2 产生，增强T 细胞功能，加强循环免疫复合物的清除，增加抗体的生成。但对LPS 刺激的B 细胞增殖无明显作用。体外实验中，低剂量黄芪提取物(5％)能增强，中等剂量(10％)和高剂量(20％)黄芪反而抑制刺激引起的T 细胞增殖和IL-2 的产生。APS 能增加T、B细胞的转化能力，克隆形成率，增加抗体水平，增强小鼠的体液免疫水平。抗糖尿病作用黄芪是中医治疗糖尿病的常用药，在常用的中医治疗糖尿病的处方中黄芪使用频率最高。黄芪复方提取物能降低四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠模型的空腹血糖，提高小鼠糖耐量水平。APS 对链脲佐菌素（STZ）加高脂饲喂诱导的糖尿病SD 大鼠的血糖也有明显降低作用，并增加大鼠的IRS-1、IR 的表达水平能降低血中甘油三酯的水平。黄芪对能改善糖尿病并发症，可通过抑制肾脏NO 的合成，改善糖尿病肾病早期的高灌注高滤过状态；提高血浆白蛋白水平，调节脂质代谢，促进水钠排泄，改善血液的高凝状

甘草药理作用综述

甘草药理作用综述甘草（Radix Glycyrrhiza），是一味补益中药，根、根茎是其药用部位，根呈圆柱形，直径0.6～3.5cm，长25～100cm，属于蝶形花亚科，呈灰棕色或者红棕色。本品味甘性平，既能益气补中，又能缓急止痛、缓和药性，还能润肺祛痰而止咳喘。甘草分布甘草资源分布要是产自俄罗斯、土耳其、希腊、伊朗、中国、印度、巴基斯坦、阿富汗、叙利亚、意大利和西班牙的野生和半野生的甘草。中国甘草资源丰富，分布广而且多，目前己知有8种，包括：1 乌拉尔甘草，分布很广，中国西北、东北、华北地区均有分布（新疆、甘肃、青海、陕西、宁夏、内蒙古、河北、山西、山东、辽宁、黑龙江）。 2 光果甘草，仅产于新疆。 3 胀果甘草，主要分布于新疆，向东可到达甘肃西北部及疏勒河沿岸。 4 刺果甘草(Glycrrhizapallidiflora Maxim.)，主要分布于黑龙江、辽宁、内蒙古、河北、山东、江苏、河南、陕西。 5 粗毛甘草(Glycrrhiza aspera Pall.)，仅分布在新疆的东部和北部。 6 黄甘草，主要分布于甘肃。7云南甘草(Glycrrhiza yunnanensis Chengf. etL. K. Tai)[1]。近年来，随着甘草的药用价值越来越被广泛应用，学者也对甘草进行了更深入的研究。甘草具有抗炎、抗病毒、抗癌、抗菌、抗肿、抗氧化、抗肝损伤、减毒作用等药理作用。一抗炎含甘草酸的甘草提取物可以有效治疗过敏性皮炎如湿疹、瘙痒症和皮肤囊肿。Abe 等用甘草酸治疗感染了伴刀豆球蛋白诱导的肝炎时小鼠三发现，与空白对照组相比，甘草酸可以促进抗原肝树枝状细胞产生白细胞介素，从而减轻炎症。此外，甘草中分离到的甘草黄烷在体外对血小板活化因子乙酰基转移酶活性抑制的IC50 值为7.7 μmol/L，具有抗炎活性，有望作为天然抗炎药物[1 ]。原皓等[15-16]报道了甘草酸二铵对大鼠结肠炎有显著的治疗作用，抑制促炎因子TNF-α、IL-6、IL-8 的产生和表达可能是其治疗机制之一[2 ]。甘草具有糖皮质激素样抗炎作用。对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿, 皮下肉芽肿性炎症均有抑制作用。其抗炎作用可能与抑制毛细血管通透性, 抗组织胺, 或与肾上腺有关, 也有人认为它影响了细胞内的生物氧化过程, 降低了细胞对刺激的反应性, 从而产生了抗炎作用[3 ]。二抗病毒甘草酸在临床上已被用于治疗慢性肝炎。甘草酸在体外可明显抑制HIV阳性病人血单核细胞中HIV复制，减少感染了致死剂量流感病毒的小鼠的发病率和死亡。Cinatl 等比较了三唑核苷、菌酚酸、吡唑呋喃菌素和甘草酸对两种SARS 冠状病毒FFM-1 和FFM-2的抑制,发现甘草酸对病毒复制的抑制最强[1]。梁再赋等报道了甘草酸单铵具有抗单纯I 型疱疹病毒的作用，当其ρ>25 mg/mL 时，对RK13 细胞有毒性作用；当ρ＜12.5 mg/mL 时，则无影响；当ρ>4 mg/mL 时，不但有灭活细胞作用外，且有灭活细胞内的I 型单纯疱疹病毒的作用. 而低质量浓度的甘草酸单铵具有减轻细胞损伤的作用，且对I 型单纯疱疹病毒感染ED50 的ρ＝1 mg/Ml[4]。 Epstein-Barr病毒与外周T细胞淋巴瘤、胃癌、Hodgkin’s 淋巴瘤等许多疾病的病因有关。使用甘草酸进行体外抗Epstein-Barr病毒实验，发现甘草酸干扰病毒的早期复制，但不影响病毒的吸附，也不会使病毒质粒失活；体外实验还表明，甘草酸具有抗虫媒病毒的作用[5]。甘草不仅对单纯性疱疹病素、水痘- 带状疱疹病毒有预防作用。张剑锋等的研究显示甘草酸对疱疹病毒群的VZV 感染的人胎儿成纤维细胞病灶数有明显的抑

水蛭素治疗脑血管疾病研究进展_新洷康天然水蛭素

水蛭素治疗脑血管疾病研究进展_新洷康天然水蛭素【关键词】水蛭素类脑血管障碍凝血水蛭又名蚂蟥,为水蛭科动物蚂蟥、水蛭及柳叶蚂蟥的干燥体,味苦、咸、平，有小毒，为破血逐瘀之品.近年来国内外对水蛭的化学成分、药理作用及临床应用进行了大量的研究,取得了重大的进展,开发了龙生蛭胶囊、水蛭注射液及水蛭地龙注射液（舒血通）等新药.本文对水蛭治疗脑血管疾病的临床与实验研究进展进行了综述. 1 实验研究 1.1 有效成分水蛭含17种氨基酸,其中谷氨酸、天门冬氨酸及赖氨酸等的含量较高, 它的唾液含有水蛭素，并含有蛋白质、肝素、抗凝血酶及多种微量元素，主要从新鲜活日本医蛭(Hirudonipponicawhitman)中提取.水蛭素是由65个氨基酸组成的多肽，分子质量约为 7ku，对凝血酶有高亲和性，可与凝血酶形成极稳定的复合物，在低浓度下即有抑制凝血酶活性的作用，是天然的凝血酶特效抑制剂；水蛭素亦具有类似肝素样作用，但与肝素不同，它不需抗凝血酶Ⅲ作为辅助因子，不被肝素蛋白灭活，可使脑血块内或内皮下的凝血酶灭活，抑制凝血酶对血小板的作用［1］.不同种类的水蛭的活性成分不尽相同，从各种水蛭中被分离出的作用于凝血纤溶系统的活性成分大致可分为以下几类:1)FXa抑制剂，如antistasin,ghilanten，therosasin;2)凝血酶抑制剂，如水蛭素， haemendin,bufrudin,haemadin,granulin，theromin;3)胶原诱导血小板聚集抑制剂，如calin，LAPP，血小板GPⅡb/Ⅲ a抑制剂，如decorsin，ornatin;4)纤维蛋白(原)溶解剂，如hementin，hementerin;5)FⅫa抑制剂，如tridegin［2，3］. 1.2 药理作用 1.2.1 抗凝血及抗血栓水蛭素可延长或抑制凝血过程.据报道，水蛭素可明显抑制实验性大鼠血栓形成,并对已形成的血栓具有溶栓作用,而凝血酶诱发的血液凝固是血管血栓形成的主要机理［4］.由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块，因此可防止各类血栓的形成及延伸. 1.2.2 对血小板的作用水蛭素可降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，降低血小板黏附性［5］.血管内皮细胞损伤和功能衰退引发血小板的激活，血小板通过其糖蛋白上的Ⅰβ和Ⅰa/Ⅱa受体与胶原组织结合，形成血小板黏附.凝血酶是作用最强的促进血小板激活的物质，水蛭素与之结合可抑制凝血酶与血小板的结合及血小板受凝血酶刺激后的释放，使两者解离，从而减弱凝血酶激活血小板的作用，抑制血小板聚集. 1.2.3 对血液流变学的影响水蛭煎剂可降低血液黏稠度，减少血浆中纤维蛋白原的含量. 1.2.4 降低血脂灌胃给予实验动物水蛭水煎剂可降低大鼠血液中甘油三酯及脂蛋白的含量,亦可降低食饵高脂血症家兔血液中胆固醇及甘油三酯的含量，使实验动物的主动脉及冠状动脉粥样硬化斑块消失,胆固醇结晶减少. 1.2.5 对脑组织的作用水蛭素可增加脑血流量,促进大鼠实验性脑血肿的吸收,减轻血肿周围炎性反应性水肿,缓解颅内高压,改善局部血液循环,保护脑组织［6］.据报道，水蛭提取液对实验性脑出血血肿周围组织的保护作用机制可能与HSP70及TGFB 1表达增强有关［7］.t pA，PAI 1是纤溶系统的重要调节因子，在纤溶平衡中起重要作用，二者主要来自血管内皮细胞，PAI 1还可来自活化的血小板a颗粒及增生的血管平滑肌细胞.t pA可激活血栓中纤溶酶原使血栓溶解，PAI 1可与t pA结合使其失活.急性脑梗死，尤其在发病早期患者血浆t pA活性明显下降，PAI 1活性明显升高.水蛭地龙注射液可明显降低急性脑梗死

黄芪化学成分及药理作用研究进展_邱勇波

中国疗养医学2011年第20卷第5期Chin J Convalescent Med，M ay2011，Vol.20，No.5 文章编号：1005-619X(2011)05-0435-02 黄芪化学成分及药理作用研究进展 010010内蒙古化工职业学院邱勇波 010059内蒙古医学院刘锦 010000内蒙古宇航人药业有限责任公司武飞【摘要】黄芪为传统中药，具有广泛的药用价值，国内外学者对黄芪做了大量的研究工作。通过查阅大量文献资料，发现黄芪含有多糖、黄酮类及皂苷类等化学成分，在增强免疫功能、抗肿瘤、保肝、增强心肌收缩力及广泛的抗菌等方面发挥着重要的作用。本文综述了关于黄芪的化学成分、药理作用等方面的研究进展。【关键词】黄芪；化学成分；药理作用；研究；综述【Abstract】Astragalus traditional Chinese medicine，with a wide range of medicinal value，domestic and foreign scholars have done a lot of research on the Astragalus.Through access to large number of documents and found that Astragalus contains polysaccha-rides，flavonoids and saponins such as chemical composition，in enhancing immune function，anti-tumor，liver，enhanced myocardial contractility and a wide range of antimicrobial，etc.，play an important role.This paper reviews on the chemical composition of Astra-galus，pharmacology and other aspects of progress. 【Key words】Astragalus；Chemical composition；Research；Review 黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus (Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao或膜荚黄芪Astra-galus membranaceus(Fisch.)Bge的干燥根[1]。始载于《神农本草经》，黄芪味甘，性温，归肺、脾经，具有益气升阳、固表止汗、利水消肿和托毒生肌的功效[2]。黄芪用途广泛，可用于脾肺气虚或中气下陷之症；卫气虚所致表虚自汗；气血不足所致痈疽不溃或溃久不敛以及浮肿尿少和气虚血滞导致的肢体麻木，关节痹痛，气虚津亏的消渴等症[3]。多年来人们对黄芪的化学成分、药理作用及临床应用进行了大量的研究，特别是对黄芪新的药理作用成为研究焦点。本文主要针对黄芪的药理作用进行综述。 1黄芪的化学成分研究概况黄芪的化学成分主要有多糖、黄酮类及皂苷类等[4]，其中多糖类成分以葡聚糖和杂多糖为主[3]；黄酮类化合物有黄酮、异黄酮、异黄烷和紫檀烷四大类；皂苷类化合物有黄芪皂苷及其大豆皂苷。此外还含有氨基酸、蛋白质、核黄素、叶酸、尼克酸、维生素D、亚油酸、香草酸、阿魏酸、异阿魏酸、β-谷甾醇、胡萝卜苷、羽扇豆醇、对羟苯基丙烯酸、咖啡酸、绿原酸、微量元素等成分[5-6]。 1.1多糖类成分黄芪的多糖成分主要有葡聚糖和杂多糖[3]。黄芪中所含的杂多糖多为水溶性酸性杂多糖，主要由葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖和半乳糖组成，少量含有糖醛酸，由半乳糖醛酸和葡萄糖醛酸组成；而有些杂多糖仅由葡萄糖和阿拉伯糖组成[7]。研究发现，蒙古黄芪中发现3种多糖成分，分别为黄芪多糖Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ，黄芪多糖Ⅰ由葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖组成的杂多糖[8]。黄芪多糖中葡聚糖又有水溶性葡聚糖和水不溶性葡聚糖，分别是α(1→4) (1→6)葡聚糖和α(1→4)葡聚糖[3]。 1.2黄酮类成分研究表明，至今大概分离得到将近40种黄酮类化合物[9]。其中包括黄酮(5种)、异黄酮(12种)、异黄烷(12种)和紫檀烷(4种)、二氢异黄酮、紫檀烯等六大类，主要有山奈酚、槲皮素、异鼠李素、鼠李异柠檬素、熊竹素、芒柄花素、毛蕊异黄酮、二甲氧基异黄酮、异黄烷苷、二甲氧基二氢异黄酮、红芪木脂素、异甘草素、二甲氧基异黄烷、二异戌烯基异黄酮[10]。1.3皂苷类成分目前已从黄芪及其同属近缘植物中分离出40多种三萜皂苷类化合物，主要有黄芪皂苷、乙酰基黄芪皂苷、异黄芪皂苷、大豆皂苷等四大类[11]。其中，黄芪皂苷Ⅳ(亦称黄芪甲苷)是一种羊毛酯醇形的四环三萜皂苷，是黄芪的主要有效成分，为黄芪药材的定性定量指标[12]。1.4其他类成分黄芪中含有γ-氨基丁酸、天冬酰胺、天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸等25种氨基酸。此外，黄芪中还含有生物碱、甾醇类物质、叶酸、亚麻酸、亚油酸、尼克酸、核黄素、维生素P及无机元素(如Sc、Se、Cr、M n、Co、Cu、Zn)等成分[10]。涂天智等[13]从内蒙黄芪根中首次分离得到了软脂酸甘油脂、软脂肪酸等化学成分。 2黄芪的药理作用研究概况中医学认为，“黄芪味甘，性微温，归肺、脾经。黄芪生用益气固表，利水消肿，托里排脓，敛疮生肌，可用于体弱卫虚、肌表不固，自汗盗汗，或易感外邪；气虚水肿，疮痈难溃，或久溃不敛；及气虚血瘀，脑卒中后半身不遂等症[14]。” 正如黄芪所含有的化学成分的多样性一样，黄芪具有增强免疫功能、抗肿瘤、保肝、增强心肌收缩力及广泛的抗菌等药理作用。 2.1黄芪的抗肿瘤作用黄芪提取物及制剂具有抑制肿瘤细胞增生、促进肿瘤细胞凋亡的作用。伦永志等[15]发现腹腔注射黄芪成分F 3 新制剂能显著延长腹水荷瘤小鼠的生命延长率，对U 14 、S180实体瘤的抑瘤率分别达71.29%、70.97%。杨丽娟等[16]研究发现黄芪对S180肿瘤有免疫抑制作用。彭佳明等[17]对黄芪注射液治疗62例肿瘤放化疗后白细胞减少的患者进行分析发现其有效率可达89%，且无明显毒副作用。曾健[18]研究发现黄芪注射液对顺铂造成的肾损伤有很好的减轻作用。苗利军等[19]研究发现，黄芪注射液能增强荷瘤小鼠的腹腔巨噬细胞吞噬率和吞噬指数，并减轻脾及胸腺碱性磷酸酶活性下降程度。肖顺汉等[20]研究发现黄芪多糖能提高小鼠血清中白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-12(IL-12)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。黄芪可提高T淋巴细胞亚群的水平，能防止化疗药物对人体免疫功能的损害，从而增强了机体的免疫 435 ·· DOI:10.13517/https://www.360docs.net/doc/9c4087746.html,m.2011.05.024

黄芪现代药理学研究综述

黄芪现代药理学研究综述【摘要】目的：探讨性分析中药黄芪在现代药理学研究中的新进展及疗效。方法：笔者阅读大量参考文献，从中总结中药黄芪的药理、药效。结果：黄芪不仅是大补脾肺之元气，使气旺以促血行之功，而且微温，归脾肺经，为补气要药，并且经文献报道在ICU中予较大剂量生黄芪以补气为主，配伍他药治疗部分危重病例。【关键词】黄芪；现代药理学；综述黄茂，味甘、性温、归脾、肺经。是补气中的要药。具有补气开阳，固表止汗，托疮生肌、利水退肿之功效，广泛应用于脾胃气虚、中气下陷、表虚自汗、肺虚咳喘、气虚水停之水肿、气血不足之脓成不溃或溃久不敛等病症。随着现代医学对黄芪认识的逐步深入，植物黄芪中主要涉及多种皂甙、黄酮、多糖,以及氨基酸、亚油酸、生物碱、胆碱等等,其化合物具有较强的生物活性。黄芪在糖尿病中的应用发生以毛细血管基底膜增厚和系膜基质增生为特征的肾小球硬化[2]。血流动力学的改变导致了肾小球早期高灌注、高滤过的发生,长期肾小球高滤过状态引起肾小球损伤[3]。 1增强免疫功能黄芪能增强网状内皮系统的吞噬功能,使血白细胞及多核白细胞数量显著增加,使巨噬细胞吞噬百分率及吞噬指数显著上升,对体液免疫、细胞免疫均有促进作用[4]。包括胸腺、骨髓(在禽类为法氏囊);后者包括脾脏、淋巴结和消化道、呼吸道及泌尿生殖道的淋巴小结,它们是T、B细胞定居和对抗原刺激进行免疫应答的场所[5]。 2保肝、降压作用它具有补气升阳、益卫固表、利水消肿、托疮生肌之功效[6]，含有黄芪多糖、氨基酸、黄芪皂苷、维生素及硒、硅、钴、钼等微量元素，能增强机体免疫功能，利尿，抗衰老，保肝，降压作用[7]. 3心血管系统作用有研究表明,黄芪注射液对此疾病具有明显的治疗作用,能降低病人ST段抬高(或降低)的幅度[8]。而其在此方面的应用主要源于其广泛的药理作用，降低血液黏稠度,增加红细胞表面负电荷密度[9]。 4托脓生机:黄芪补气而具有良好的托脓生机功效,有“疮家圣药”之称。用于气虚不足所致痈疽不溃或溃久不敛[10]。如与当归、穿心甲、皂角刺同用之透脓散可治痈疽不溃;配白芍、丹参、生没药、生乳香、花粉[11]等。现代药理研究表明,黄芪含黄芪皂苷类物质及多种氨基酸和硒、硅、钴、钼等微量元素,其他成分还包括香豆素、叶酸、香菜碱、亚油酸、β-谷甾醇等多种化学成分[12],具有多种药理作用[13]。而黄芪配以人参白术、甘草、当归、橘皮、升麻、柴胡相配，组成“补中益气汤”[14]。主治脾胃气虚之发热及气虚下陷之脱

甘草酸药理作用及机制的研究

甘草酸药理作用及机制的研究摘要：甘草是我国著名的传统，通经脉，利血气，清热解毒，具有降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等多种活性。现代药研究表明，甘草酸是甘草中的主要活性成分，具有显著的肾上腺皮质激素样作用，可用于人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，上的应用表明了确实的疗效。本文对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。关键词甘草酸药理作用机制研究进展甘草为多年生草本植物甘草Glycyrrhiza urlensis的根及根茎，性味甘平，归心、肺、脾、胃经，为我国著名的大宗常用中药材和原料,国内、国际需求量都很大，为临床上最为常用的中草药之一。甘草具有补脾益气、润肺止咳、通经脉，利血气，清热解毒，止血祛痰润肺的功效，广泛地被用丁保肝、降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等方面。现代科学研究表明，甘草中含有100多种有效化学成分，其中以甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元和甘草多糖为主。甘草酸(Glycyrrhizic Acid,GA)是一个最重要的甘草甜素类化合物，有显著的肾上腺皮质激素样作用，可用丁人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，它以18-H的两种差向异构体存在(α体和β体)，两者均具有一定的生理活性，如甘草酸_铵(甘利欣)为α体制剂，具有明显的降酶、抗炎和保肝作用；而强力宁和复方甘草甜素则为β体制剂。甘草酸在临床上的应用表明了其确实的疗效，本文就近年来对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。 1 抗肿瘤作用体内外抗肿瘤药理模型的研究中，GA对不同肿瘤细胞株均显示了较强的细胞毒作用，通过致细胞变异及诱导细胞凋亡等多种机制，抑制肿瘤细胞增殖，发挥细胞毒作用。利用细胞胞质溶胶混悬培养液以及完整的结肠细胞培养物两种模型体系研究后发现，GA通过抑制人体结肠肿瘤细胞中N-乙酰基转移酶活性和DNA-2氨基芴的内敛可产生抗该肿瘤株增值的药理作用，显著降低乙酰转移酶类在人体结肠肿瘤细胞清除系统的Km和Vmax的有效值［1］,在亚细胞毒性浓度时，显著性抑制芳香胺N-乙基酰转移酶在人体结肠肿瘤细胞瘤株(colo205)的活性，且这一抑制作用呈现出剂量依赖性。同时，DNA-2-氨基芴内敛结构也受到了有效的抑制。该研究首次阐明GA通过抑制乙酰转移酶活性和DNA加合物生成来抑制肿瘤的恶化，为临床上GA的应用提供厂新的思路。另外，GA可通过刺激黑色素瘤细胞B16所含的黑色素生成，加速肿瘤细胞的“老化”。GA可剂量依赖性增加酪氨酸酶的表达信使RNA(mRNA)在细胞间质中的水平，进而提高蛋白质、酶活性、黑色素含量。研究过程中还发现，GA能增加络氨酸酶依赖性蛋白质-2(tyrosinasc-rclatcd protcin-2,TRP-2)的mRNA的表达，对TRP-1却无显著影响，说明GA在有效浓度范围内无细胞毒性，因此在无毒性浓度内等量使用GA对正常黑色素生成无影响，以上结论表明GA通过转录激活机制进而诱导刺激黑素产生，发挥抗黑色素瘤的作用［2］。 GA的抗肿瘤药理作用是多样的，CHUNG等进行系统的研究后，得出的构效关系结论为进一步以GA前体结构开发新药物提供丁思路：①GA能减灭细胞癌变刺激物(如乙醇、丙酮、醋氨酚、CCl4等)活化：酶学测定，通过抑制肝微粒体细胞色素P450(CYPlA，)活性减少前致癌物的活化，GA具有化学性防癌的作用，可对抗四氯化碳、半乳糖胺及丙烯基甲酸盐等化学物质所致肝细胞癌变性损伤。α构型既抑制“增毒”的细胞素P450同工酶活性，减

虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述

虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述摘要虎杖含有多种药理活性成分，其主要有效成分白攀芦醇苷，具有扩血管、抗血栓艟休克、降血脂厦抗氧化等作用；另外，虎杖还具有抗茵、抗病毒和保肝等作用，临床用于治疗高血压、动脉粥样硬化、高脂血症和各种病毒感染等疾病. 美键词虎杖；化学成分；药理作用；临床应用. 虎杖为蓼科蓼属多年生草本植物虎杖的干燥根和茎。别名：花斑竹、酸筒杆、酸桶笋、酸汤梗、川筋龙、斑庄、斑杖根、大叶蛇总管、黄地榆。性状：本品多为圆柱形短段或不规则厚片，长1～7cm，直径0．5～2-5cm。外皮棕褐色，有纵皱纹及须根痕，切面皮部较薄，木部宽广，棕黄色，射线放射状，皮部与木部较易分离。根茎髓中有隔或呈空洞状。质坚硬。气微，味微苦、涩。性味与归经：微苦，微寒。归肝、胆、肺经。其主要成分为：游离蒽醌和葸醌苷、黄素、大黄索甲醚、犬黄酚、总苷A、慈苷B、芪类化合物(白黎芦醇苷、糖苷类氪基酸、微量元素）等。具有祛风利湿、祛痰止咳清热解毒、活血化癀等功效临床用于治疗湿热黄疸、肺热咳嗽疮痈肿毒、关节痹痛、经闭经痛、水火烫伤、跌打损伤等。近年来，根据化学成分，其药理作用的研究越来越广，现综述如下。 1 种质资源虎杖喜温暖湿润生长环境，耐寒，不怕涝，对土壤要求不严，常生于山沟、河旁、溪边、林下阴湿处。主要分布于陕西、、、、、、四川等省[1]. RAPD[2]、ISSR[3]和SRAP[4]扩增结果表明，22个引物中l7个引物扩增产物具多态性。。22个引物共得到98条扩增DNA片段，平均每个引物可获得4．45个DNA片段，其中90．8％的片段具有多态性。每个多态性引物能扩增出3—8个DNA段，平均可扩增出5．24个多态性片段，表明虎杖种质资源多态性水平较高(90．8％)。说明虎杖种质资源在分子水平上确实存在较大遗传差异。 2 栽培技术 2. 1繁殖育苗在5～6月份虎杖开花前，选择生长健壮、无病虫害的植株作为母株，提前1 d浇足水，以确保植体内水分充足。翌日，剪取地上部粗壮主枝，去除叶片、叶柄、侧枝及顶部细弱枝条；将枝条在分枝处剪开，保留5～10节，作为繁殖用种条。将准备好的种条，整齐横放，排列成行，行距10cm，覆沙5～8 cm，浇足水，并注意保持土壤表层湿润，直至萌芽齐全方可少浇水或不浇水。种条埋人沙中7～10 d后，自茎节处萌生新芽，萌芽率约60～70％；15 d左右自节处生根，生根率达98％以上。 2. 2 移栽定植 2. 2．1选地、整地选择阳光充足、土层深厚、排水良好、肥沃的地块，施人腐熟的饼肥后深翻一次(25- 35cm)，清除草根及杂物，耙细、整平。 2. 2．2移栽与定植种条埋人25 d左右，长出嫩芽、生根数量较多后，可挖出种条，并从芽点处剪断，每小节即一株小苗。按株行距30 cm×60 cm定植，每穴1～2株，芽点向上斜放，培上细土，浇足定根水。移栽苗的成活率可达98％以上。 2. 3栽后管理虎杖幼苗定植后，注意保持土壤湿润，促进根系生长。幼苗期要结合除草，松土。当植株长高后，可转为粗放管理。

黄芪药理作用研究综述

30　秦海林,等1核磁共振氢谱鉴别植物中药的研究1药学学报,1999,34(1)∶ 58 31　于燕丽,等1RAPD技术在金银花品种鉴定中的应用1中药材,2000,23(11)∶ 678 32　石俊英,等1RAPD和POD分析技术在金银花品种鉴定中的应用1山东中医药大学学报,2001,25(2)∶ 137 33　李萍,等15S2rRNA基因间区序列变异用于金银花道地性研究初探1中草药,2001,32(9)∶ 834 (2003-11-18收稿) 黄芪药理作用研究综述吴发宝　陈希元 (新疆维吾尔自治区药品检验所,乌鲁木齐830002) 摘要　本文从器官、细胞、分子水平方面较全面的阐述了黄芪药理作用的研究进展,包括黄芪在心血管、免疫、抗癌、抗衰老以及在血液、肝脏、肾脏等方面的药理作用。关键词　黄芪　药理作用黄芪为扶正固本的常用中药,中国药典规定,药用黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus (Fisch1)Bge1var1mongholicus(Beg1)Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fisch1)Bge1的干燥根。别名绵芪、绵黄芪。现代研究发现:蒙古黄芪的根中含有黄芪甲苷、槲皮素、异鼠李素、鼠李果素、β2谷甾醇、亚油酸及亚麻酸等;膜荚黄芪根中含有黄芪甲苷、2’、4’二羟在25’、6’二甲氧基异黄酮、胆碱、甜菜碱、氨基酸、蔗糖、葡萄糖醛酸及微量的叶酸。而且黄芪还含有硒、锌、铜、铁等14种微量元素。20世纪90年代以来,有关黄芪药理作用的相关报道较多,现将其主要药理作用做一综述。 1　对心血管的作用 111　对心肌的正性肌力作用　实验发现,低剂量的黄芪总皂苷(2mg)可加重心衰,中剂量(4mg)和高剂量(8mg)有抗心力衰竭的作用〔1〕。XG A(黄芪甙Ⅳ)是黄芪正性肌力作用的主要活性成分;在50～200μg/ml时,对离体豚鼠乳头肌标本产生正性肌力作用〔2、3〕,其作用机理初步认为是由于黄芪抑制了心肌细胞内磷酸二酯酶(PDE)的活化剂钙调蛋白,从而抑制了磷酸二酯酶的活性所致。 112　对缺血缺氧心肌的保护作用　用langendoff方法及电子自旋共振波谱仪观察到黄芪总黄酮能减少大鼠心肌缺血2再灌注自由基的产生〔4〕。大量研究表明,黄芪对缺血心肌保护作用的机制是多重性的,它能够增加cAMP的含量,从而发挥正性肌力作用。通过稳定心肌细胞膜,减少乳酸脱氢酶的产生、保护线粒体及溶酶体的功能、降低心肌耗氧量,增加心肌抗缺氧能力〔5〕。还可以消除自由基和减轻缺氧组织代谢产物的积累〔6〕。 113　对感染病毒心肌的保护作用　研究表明,黄芪在细胞外对大鼠心肌细胞柯萨奇病毒无直接杀灭作用,但药物预先作用于心肌细胞48h后,均可降低感染病毒的心肌细胞对病毒的敏感性〔7〕。郭棋〔8〕等应用放射性同位素45Ca2+示踪技术及光敏生物素标记cDNA探针杂交方法,结果发现黄芪对感染病毒心肌的保护作用与钙拮抗作用有关。早期使用药物可改善感染细胞的Ca2+平衡,从而有可能减轻感染细胞的Ca2+继发性损伤,又可抑制感染细胞中病毒核酸的复制〔9〕。 114　对血压及血管的影响　①黄芪对血压具有双向调节作用,实验研究发现它可能是通过N02sG C2 cG MP介导的信号转换通道,调节血管平滑肌细胞(VS MC)的功能,从而调整血压、血流及控制动脉硬化〔10〕。②黄芪具有明显扩张外周血管、冠状血管、脑血管和肠血管的作用,对肾血管亦有扩张作用。 ③此外还可以改善微循环,增加毛细血管的抵抗力,防止理化因素所致的毛细血管脆性和通透性的增加。 115　对心肌电活动的影响　应用细胞内微电极技术记录静息电位、动作电位等参数,发现黄芪注射液能改善病毒性心肌炎小鼠的心肌细胞异常电活动〔11〕,已证实黄芪皂甙能使培养乳鼠心肌细胞的动作电位的发放频率增高;使波幅、波宽、超射、阈电位、最大舒张电位及最大除极速度等参数减少;还能使其静息电位减少10mv,洗脱后恢复,这表明黄芪皂甙能抑制Na+2K+2ATP酶的活性〔12〕。 2　增强免疫力和抗病毒 ? 2 3 2 ?中药材第27卷第3期2004年3月