布洛芬

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布洛芬和对乙酰氨基酚作为退热药,是目前应用最普遍也是目前认为最适合儿童使用的退热药,可是,您真的了解这两个药吗?下列 5 个问题来看一下。

布洛芬和对乙酰氨基酚属于同一种类型的退热药吗?

布洛芬(Ibuprofen),和萘普生一样属于芳基丙酸类解热镇痛药,有明显的抗炎、解热、镇痛作用,强度与阿司匹林相当,对血小板功能有一定的抑制作用,可延长出血时间,但在常规治疗剂量使用时,不良反应发生率低,耐受性与对乙酰氨基酚相似。

对乙酰氨基酚(Acetaminophen、Paracetamol),又称醋氨酚、扑热息痛,Panadol、Tylenol、Fortolin 等都是这类药物,为苯胺类解热镇痛药,其解热、镇痛作用强度与阿司匹林类似,但抗炎作用极弱(可能与药物对机体不同酶的敏感性差异有关),对凝血机制无影响。对乙酰氨基酚毒副作用少,较易耐受,是一种比较安全的退热药,很多复方制剂的感冒药里都有它的存在。

布洛芬和对乙酰氨基酚的退热效果有什么不同吗?

布洛芬和对乙酰氨基酚都属于非甾体类解热镇痛药,通过抑制前列腺素的合成从而发挥解热、镇痛的作用,从而达到使发热者退热、缓解疼痛带来的不适感等作用,但对体温正常者是无影响的,不会使其体温降低。两者的退热效果是相似的,但也存在一定的差异性。相对而言,单次剂量的布洛芬退热作用相对较强,降温维持时间相对较长,但对乙酰氨基酚体温下降的速度在口服后半小时比布洛芬更明显。

布洛芬和对乙酰氨基酚作为儿童退热药安全吗?

没有一种退热药是绝对安全的,而且都有过敏的可能。但总的来说,布洛芬和对乙酰氨基酚的副作用较轻微,在儿童中应用是较为安全的。儿童对布洛芬和对乙酰氨基酚耐受性都是差不多的,其不良反应的发生也与年龄无关,如果没有禁忌证,布洛芬和对乙酰氨基酚都可作为患儿退热药的首选。

布洛芬和对乙酰氨基酚在临床上应用非常广泛,儿科医生和家长都应该重视其不良反应,不要随意使用,如实需使用时,应根据患儿的年龄、体重来综合计算(其中体重是优先考虑的)具体的给药量,应避免用药过量和用药过频。

布洛芬和对乙酰氨基酚的副作用有什么不同吗?

1. 布洛芬的副作用

主要为消化道的不良反应(发生率为5%~15%),与食物同服,可减轻其胃肠道刺激。

这些不良反应包括消化不良、胃灼热感、上腹部疼痛、恶心、呕吐、饱腹感等,一般都较轻微。另外,出现胃溃疡和消化道出血者不足1%,出现头痛、嗜睡、眩晕、耳鸣等神经系统不良反应者约1%~3%。其他少见的不良反应有下肢水肿、肾功能不全、皮疹、支气管哮喘、肝功能异常、白细胞减少等。

2. 对乙酰氨基酚的不良反应

主要是反复多次的应用,超剂量所致,同时由于混合了病毒感染的因素,易引起肝炎。

如使用对乙酰氨基酚的常规治疗剂量仅偶见恶心、呕吐、出汗、腹痛等不良反应,少数可发生过敏性皮炎/ 皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少等。但若治疗剂量的反复多次使用,尤其是高剂量长期用药,可引起肝转氨酶增高,但未见肝功能衰竭和死亡的报道;超剂量使用可导致肝功能明显异常,有造成肝功能衰竭甚至死亡的报道。

使用布洛芬和对乙酰氨基酚时有什么需要特别注意的?

布洛芬与阿司匹林有交叉过敏,故对阿司匹林过敏的患儿禁用。有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、肝肾功能不全、高血压、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)的患儿需慎用。脱水或水分补充不够等低血容量的患儿使用布洛芬退热可增加肾功能损害的风险。另外,罹患水痘的患儿使用布洛芬则可增加 A 组链球菌感染的风险。

对阿司匹林过敏者对对乙酰氨基酚通常不发生过敏,但<5% 的阿司匹林过敏的患儿服用对乙酰氨基酚后可能会发生轻度支气管痉挛性反应。服用剂量不应超过推荐剂量,否则可能引起头痛、呕吐、倦怠低血压及皮疹等。严重肝肾功能不全者禁用。肝病或病毒性肝炎、轻至中度肝肾功能不全者、严重心肺疾病患儿应慎用。如果患儿出现黄疸症状需立即进行肝功能测试。

如果伴有持续的呕吐、腹泻或液体摄入不足,出现明显的脱水者需及时处理,积极纠正水及电解质平衡。如患儿出现囟门下陷、口唇干燥、眼眶下陷、少泪、虚弱等时意味着已经脱水了。若发现患儿具有脱水征时应注意补液,对于正处于哺乳期的患儿来说,最合适的液体就是母乳。

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参考文献

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布洛芬缓释胶囊说明书

布洛芬缓释胶囊说明书 请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用 [药品名称] 通用名称:布洛芬缓释胶囊 商品名称: 英文名称: 汉语拼音: [成份] [性状] [作用类别]本品为解热镇痛类非处方药药品。 [适应症]适用于缓解下列症状:牙痛、头痛、原发性痛经,肩痛、肌痛及运动后损伤性疼痛;劳损、腱鞘炎、滑囊炎引起的疼痛;骨关节炎引起的关节肿痛;以及普通感冒或流行性感冒引起的发热。 [规格] 0.4克 [用法用量]口服,成人及12岁以上儿童,一次1粒,每日服用两次(早晚各一次)。 [不良反应] 1.一般为肠、胃部不适,少数病人可能出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肠胃气胀、便秘、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血。头痛、耳鸣、氨基转移酶升高、头晕、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2.偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒。极罕见严重皮肤过敏反应,剥脱性皮炎、史蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens Johnson Syndrome)或大疱性皮肤病,如多形性红斑和表皮坏死松解症。 3.少数病人可能出现过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭,尤其注意在长期使用时,通常伴有血清尿素水平升高和水肿。在肾功能损伤患者、心力衰竭患者、肝功能障碍患者、服用利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂的患者以及老年患者中,发生肾毒性的风险最高。通常在停止非甾体抗炎药治疗后恢复至治疗前状态。 4.有肠道疾病,如溃疡性结肠炎和克隆氏病(Crohn’s disease)既往史者,有可能加重病情。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。如出现胃肠道出血或溃疡等情况,应停药并立即就医。 5.极罕见造血障碍(贫血、白细胞减少症、血小板减少症、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症),初始症状为:发热、咽喉痛、浅表性口腔溃疡、流感样症状、重度疲劳、出现原因不明的瘀伤或出血。极罕见肝病、肝功能衰竭、肝炎。 6.极罕见严重过敏反应,症状包括:面部、舌和咽喉水肿、呼吸困难、心动过速、低血压(过敏反应、血管性水肿或休克)。极罕见哮喘和支气管痉挛加重。 7.用非甾体抗炎药治疗,有出现水肿、高血压和心力衰竭的报道。本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险增加,其风险可能是致命的。 8.在自身免疫性疾病患者中(如系统性红斑狼疮、混合性结缔组织病),布洛芬治疗期间有发生无菌性脑膜炎症状的个别案例,如颈强直、头痛、恶心、呕吐、发热或意识混乱。 [禁忌] 1.对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或鼻炎、血管性水肿等过敏反应的患者。 4.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。 5.既往有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。

布洛芬片质量标准

布洛芬片质量标准 含布洛芬(C13H18O2)为标示量的98.0%-105.0% 【性状】白色或粉红色圆形双面微凸包衣片 【鉴别】 (1)取细粉适量(约相当于布洛芬0.5g),加丙酮20ml提取,滤过,滤液蒸发使自然干燥(不加热用普通空气挥干),残渣红外吸收图谱(附录)与布洛芬参考图谱一致(RS186)。 (2)取1项下的残渣适量,用石油醚(40-60℃)重结晶后测定其熔点约为75℃。【检查】 溶出度:取本品1片,照溶出度测定法(第二法),以磷酸盐缓冲液pH7.2溶液900ml为溶出介质,转速每分钟50转,经45分钟时取溶液10ml,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液适量(400mg量取2ml;600mg、800mg量取1ml)置100ml 量瓶中,用溶出介质稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另精密称取布洛芬对照品10mg置50ml量瓶中,用溶出介质溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取2ml 置另一50ml量瓶中,用溶出介质稀释至刻度,摇匀,作为对照品品溶液,照紫外-可见分光光度法在221nm的波长处测定吸光度,计算每片的溶出量,限度为标示量的70%,应符合规定。 有关物质:高效液相色谱法测定。 色谱条件: 色谱柱:填料为常规色谱分析柱ODS2不锈钢色谱柱(15cm×4.6mm),用十八烷基硅胶(Spherisorb ODS2)为填充剂封端(5微米)。 流速:2ml/分钟;检测波长:214nm;进样量:20μl。 流动相:磷酸:乙腈:水(0.5:340:600)混匀后,用水稀释至1000ml,过滤脱气即得。 溶液制备: 溶液(1):取本品的细粉适量(约相当于布洛芬0.2g),加30ml甲醇,振摇30分钟,再加入30ml甲醇,用水定容至100ml,混匀,用超细玻璃纤维过滤纸过滤(GF/C是合适的)。 溶液(2):取溶液(1)1ml用流动相定容至100ml,即得。 溶液(3):取布洛芬对照品50mg置25ml量瓶中,加0.006%的2-(4-丁基苯基)丙酸对照品溶液〔2-(4-丁基苯基)丙酸对照品溶液制备:吸取1体积2-(4-丁基苯基)丙酸对照品,用甲醇定容至10体积〕甲醇溶液2.5ml,加甲醇稀释至刻度,摇匀即得。 检测: 在开始试验前,用流动相平衡柱子45分钟,调节灵敏度使溶液(2)峰高为满量程的70-90%,记录色谱图至主峰(布洛芬峰)保留时间的1.5倍。 按上述试验条件进样,布洛芬(主峰)保留时间约为20分钟,在溶液(3)色谱图中,测量2-(4-丁苯基)丙酸的峰高为(a),布洛芬峰低点的峰高为(b), 若a大于1.5b,则符合分析要求,如果不符合,可用乙腈调流动相使之符合要求。结果判定: 溶液(1)色谱图中,若有2-(4-丁苯基)丙酸峰,其峰面积不得大于溶液(3)中2-(4-丁苯基)丙酸峰的峰面积(0.3%);其他单个杂质峰面积不得大于溶液(2)中主峰面积的0.3倍(0.3%);其他杂质峰峰面积的总和不得大于溶液(2)中主峰面积的0.7倍(0.7%);杂质峰面积小于溶液(2)中主峰面积的0.1倍(0.1%)

对乙酰氨基酚和布洛芬

对乙酰氨基酚和布洛芬 如果物理降温没有效果,对于腋下温度超过38.5℃的宝宝,还是要使用退烧药。使用退烧药的目的主要有两点:其一是缓解发烧给宝宝带来的不适,以便宝宝能正常饮食和睡觉,为对抗疾病补充足够的能量和保持体力;其二是预防宝宝可能因为高烧引起的高热惊厥。提示一点:有过一两次高热惊厥通常不会对宝宝大脑发育造成影响,家长们不必过于担心。但反复高热惊厥对宝宝大脑多少会造成一些损伤,一部分会转变为复杂型高热惊厥或者癫痫,应该尽量避免。因此有过高热惊厥史的宝宝在体温达到38℃时就可以考虑药物降温。另外,降温是为了避免引发高热惊厥,因此使用退烧药降温的目的不是要把体温降到平时的正常温度,而是降低到38.5℃以下就可以了。 世界各国广泛使用的、经世界卫生组织推荐的、老少皆宜、经济实惠、使用安全性高的退烧药是两种经典口服药:对乙酰氨基酚和布洛芬。 对乙酰氨基酚是首选,适用于3个月以上的儿童和成人 这个药名比较拗口,大家可能会不太熟悉,但说起扑热息痛、必理通或者泰诺林这样的药名大家应该就不陌生了,它们是同一种药的不同名字,好比一个人身份证上的名字与这个人的各种绰号的关系一样。它们都是含单一有效成分“对乙酰氨基酚”的退烧药。 儿童服用对乙酰氨基酚的日常每次最大剂量为每千克体重15 毫克,每4 小时一次,一天最多4 次。举例来说,如果宝宝体重10千克,则每次能给的最大剂量是150 毫克,如果你手里的对乙酰氨基酚的浓度是每毫升含100 毫克的滴剂,那150毫克药量折算成喂药的体积便是1.5 毫升,也就是说,一个10 千克重的宝宝每次最大剂量可以服用1.5毫升,低于这个剂量的用量都是安全的,但不能超过。对乙酰氨基酚成人常规推荐剂量为每次500 毫克或650 毫克,每4~6小时一次,一天最多4 次,单次最大剂量1000 毫克,一天最大剂量4000毫克。对乙酰氨基酚孕期和哺乳期的女性都可以使用,不会伤害胎儿,也不会影响到哺乳中的宝宝。 对乙酰氨基酚合理剂量下使用安全性高,但超过最大剂量服用会造成肝损伤。常用的复方感冒药中,往往含有“对乙酰氨基酚”这个成分,如儿童用的氨酚烷胺颗粒、氨酚黄那敏颗粒、氨酚麻美糖浆、酚麻美敏混悬液,以及成人用的日夜百服咛、白加黑感冒片等。如果服用单一成分的对乙酰氨基酚退烧的同时,也在服用上述复方感冒药,就很容易因为重复用药导致对乙酰氨基酚过量,因此服药前要

美林布洛芬混悬液说明书

?品牌:美林 ?常用名:美林布洛芬混悬液(儿童退热液) ?生产企业:上海强生制药有限公司 ?批准文号:国药准字H20000359 ?规格:30毫升 适应症 用于儿童普通感冒或流行性感冒引起的发热。也用于缓解儿童轻至中度疼痛,如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。 不良反应 1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。 注意事项 1.本品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,用于解热不得超过3天,症状不缓解,请咨询医师或药师。 2.有下列情况患者慎用:支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)。 3.下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。 4.1岁以下儿童应在医师指导下使用。 5.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。 6.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。 7.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 8.本品性状发生改变时禁止使用。 9.请将本品放在儿童不能接触的地方。10.儿童必须在成人监护下使用。11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 禁忌 1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。 详细说明 【药品类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。 【主要成份】本品主要成分是布洛芬 【性状】本品为橙色混悬液,味甜,有调味剂的芳香。 【药理作用】本品能抑制前列腺素的合成,具有解热镇痛及抗炎作用。

布洛芬

布洛芬目录 概述 成份 性状 作用类别 药理 适应症 用法用量 用量详细说明 ?禁用慎用 ?给药说明 ?不良反应 ?相互作用 ?药物分析 ?同类药物 展开

编辑本段概述 CAS:15687-27-1 中文名:布洛芬 英文名:Ibuprofen 中文别名: 2-(-4-异丁基苯基)丙酸;异丁苯丙酸,异丁洛芬,芬必得,α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 英文别名: 2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid; α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid;(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid; 4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid 编辑本段成份

本品每片含布洛芬0.1克。辅料为:羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉、明胶、硅油、虫白蜡。 编辑本段性状 本品为糖衣片,除去包衣后显白色。 编辑本段作用类别 本品为解热镇痛类非处方药药品。 编辑本段药理 药效学 本品的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。 药动学

口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值, 用量200mg,血药浓度为22~27μg/ml, 用量400mg时为23~45μg/ml, 用量600mg时为43~ 57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。本品在肝内代谢, 60~90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。 编辑本段适应症 1. 关节炎:该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作,并可长期服用。上海市光华医院应用布洛芬缓释胶囊治疗风湿性关节炎与芬必得治疗该疾病进行了对照,结果显示:布洛芬缓释胶囊与芬必得治疗类风湿性关节炎的疗效相似。 2. 疼痛:用于缓解轻度或中度疼痛。如,牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可缓解头痛、滑囊炎、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛。 3. 痛风:该药对痛风具有镇痛和抗炎作用。

布洛芬的临床研究进展

创新实践论文 布洛芬的临床研究进展 Clinical Research Progress of ibuprofen 学院:化学化工学院 专业:药学 班级:2013级2班 学号:20131058 :洋 指导教师:梁茂 2015 年 6 月 15 日

创新实践课程评分表一、综述类 二、研究类

布洛芬的临床研究进展 摘要 布洛芬有抗炎、解热镇痛等疗效,不良反应小,使用安全,故临床应用前景广阔。作者通过查阅文献,对布洛芬的作用机制、临床应用及不良反应作了综述,重点阐述了布洛芬治疗骨关节炎疼痛、肌肉痛等镇痛及抗炎、抗风湿、退热、解痉等临床研究进展,为临床合理、有效地用药提供参考。 关键词:布洛芬;作用机制;临床应用;不良反应 Clinical Research Progress of ibuprofen Summary Ibuprofen has anti-inflammatory, antipyretic and analgesic efficacy, adverse reactions, the use of safety, so the clinical application prospect. On a review of the literature on the mechanism of action of ibuprofen, clinical application And adverse reactions were reviewed, focusing on the progress of clinical studies ibuprofen treatment of osteoarthritis pain, muscle pain analgesic and anti-inflammatory, anti-rheumatic,

布洛芬注射液药品说明介绍模板之令狐文艳创作

布洛芬注射液说明书 令狐文艳 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名:布洛芬注射液 英文名: IbuprofenInjection 汉语拼音:Buluofen Zhusheye 【成份】 本品主要成份为:布洛芬。 其化学名为:а-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。 其化学结构式: 分子式:C13H18O2 分子量:206.28 辅料为:精氨酸、聚山梨酯80、注射用水。 【性状】 本品为无色至微黄色的澄明液体。 【适应症】 (1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。 【规格】 安瓿瓶: (1)4mL:400mg; (2)8mL:800mg。 【用法用量】

用法:本品仅供静脉输注;最终稀释浓度可以小于或等于4mg/mL,可用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或乳酸钠林格注射液稀释。400毫克剂量稀释不低于100毫升的稀释剂中;800毫克剂量稀释不低于200毫升的稀释剂中。 用量:(1)缓解疼痛,每隔6小时静脉输注400-800mg,输注时间不得少于30分钟;(2)治疗发热,每隔4-6个小时给药400mg,或者每隔4小时给药100-200mg,输注时间不得少于30分钟。 【不良反应】 最常见的不良反应包括:恶心、肠胃气胀、呕吐、头痛、出血、头晕等。严重胃肠道溃疡与出血可能事先没有任何警示症状,因此医生须对胃肠道出血的体征或症状加以监视。对于长期用非甾体类抗炎药治疗的患者,应定期进行血常规检查及生化分析等。如果出现任何临床体征或症状,包括:肝或肾疾病、全身表现(例如:嗜曙红细胞增多,皮疹等)、肝脏检查持续异常或恶化等,则需立即停用本品。 心血管风险: 非甾体抗炎药(NSAIDs)会增加心血管血栓性严重不良事件、心肌梗塞及中风等病症发生的风险,这些都有可能是致命的。持续用药可能会提高这些风险。对于心血管疾病患者或带有心血管疾病危险因素的病人来说,其风险几率

浅谈家庭用药的安全性问题(最新版)

( 安全管理 ) 单位:_________________________ 姓名:_________________________ 日期:_________________________ 精品文档 / Word文档 / 文字可改 浅谈家庭用药的安全性问题(最 新版) Safety management is an important part of production management. Safety and production are in the implementation process

浅谈家庭用药的安全性问题(最新版) 家庭备药越来越普遍,如何安全、合理的使用家庭备用药已经成为人们关注的一大焦点。要保证用药的安全性,必须以科学的态度购买药物、贮藏药物、使用药物。要保证家庭用药的安全性必须从以下几方面注重。 购买药物的注重事项 1.选购药品要有目的性 要选择非处方药,一般以治疗常见病、多发病、慢性病的药物为主,品种要少而精。抗生素等处方药最好不要自行购买。 2.不要偏信新药、迷信贵药 3.购药物时要注重识别假劣药品 检查药品有无批准文号、生产厂家、生产批号、有效期、适应证、剂量和用法等,以防伪劣药品危害健康。 贮藏药物的注重事项

1.家庭备用的药物应放在干燥通风阴暗处保存 2.备用药要贴有标签 标签上写清楚药名、规格、用途、用法、用量以及注重事项。不能用纸袋或纸盒存放,以免在久贮过程中氧化潮解失效,药物和药瓶里的名称要一致。不要把多种药混装在一个药瓶里。内服药与外用药分开存放,并要有明显标志写明是外用还是内服。 3.避免保存 有些药品在光线作用下,会促使其变质或毒性增强,应放置在棕色瓶中并置暗处保存。如奎尼丁、奎宁、氨茶碱、维生素C,硝酸甘油等。 4.避免误服 家中有小孩的,应注重存放的药品不要让小孩能拿到,以免误服。 5.经常清查备用药 如发现发霉、粘连、变色、松散、有怪味,或药水出现絮状物、沉淀、挥发等现象时,证实药物已经变质。

布洛芬含量测定方

布洛芬含量测定方法综述 布洛芬的概况 布洛芬(I b u p r o f e n,简称I B),是一种非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎、解热等作用,其作用机制主要通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成,从而降低神经痛觉的敏感性,同时通过下体温调节而起解热作用。该药适用于多种关节炎、非关节性的各种软组织疼痛、急性轻中度疼痛等。其分子式:C13H18O2分子量:206.28 化学名:2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 结构式: 布洛芬的存在形式有多种多样,如:布洛芬胶囊、布洛芬片、布洛芬缓释胶囊、布洛芬缓释片、布洛芬混悬液、布洛芬颗粒、布洛芬软胶囊等。 布洛芬现有的测定方法 目前已有检测方法:分光光度法,高效液相色谱法,原子吸收法等。 本文就以布洛芬片为例对布洛芬含量测定方法做一个简单的综述。 1.紫外分光光度法 布洛芬片含量测定方法,《中国药典》2005年版采用的中性乙醇作溶剂,用氢氧化钠保准溶液进行滴定。此用紫外分光光度法对布洛芬片进行含量测定,方法简洁,结果精确。效果也较为理想。 1.1仪器、试剂与药品 日本岛津U V—2100紫外分光光度仪,M E T T L E R A E-240型电子天平;布洛芬原料(经滴定法测定含量为100.6%);布洛芬片(湖北亨迪药业有限公司);试剂为分析纯。 1.2方法与结果 1.2.1测定波长的选择 取布洛芬原料药25m g,置100m l量瓶中,加0.4%的氢氧化钠溶液溶解并稀释至刻度,制成0.25m g/m l的溶液。滤液在紫外分光光度计下235n m~300n m扫描,在265n m与273n m波长处有最大吸收,在245n m与271n m波长处有最小吸收,259n m的波长处有肩峰,与《中国药典》2005版描述一致。本方法在265n m波长处测定吸收度。 1.2.2标准曲线的制备 精密称布洛芬原料约500m g置100m l量瓶中,加0.4%的氢氧化钠溶液并稀释至刻度,摇匀,滤过。精密量取续滤液2、4、6、8、10m l分别置100m l量瓶中,加0.4%的氢氧化钠溶液稀释至刻度摇匀,照分光光度法分别在265n m波长处测定吸收度,并绘制标准曲线。见图1:

布洛芬的发现、作用机制和安全性

中国医学论坛报/2005年/01月/13日/ 布洛芬的发现、作用机制和安全性 布洛芬是抗炎解热止痛类O TC产品,是临床使用最普遍的NSA ID类药物之一,被广大医师广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛、头痛、痛经等多种疼痛。现在,我们回顾布洛芬的研发历史,对正确合理使用布洛芬有着非常积极的作用。 摘要:布洛芬是20世纪50年代和60年代,在开发治疗类风湿关节炎的“超级阿司匹林”过程中长期研究的产物。将布洛芬誉为“超级阿司匹林”,意味着与当时的其他药物相比,疗效相同,但更具安全性。1964年,当人们发现几个有前途的化合物的临床试验结果令人失望后,选择性地开发了布洛芬,布洛芬的半衰期比较短,并且胃肠道耐受性良好。布洛芬1966年在英国上市,1974年在美国上市。1983年布洛芬在英国成为第一个可以通过非处方药方式销售的非类固醇类抗炎药(NSA ID),第二年(1984年),布洛芬在美国也成为非处方药。布洛芬是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂,最近的证据表明,其抗炎特性是通过调节白细胞活性、减少细胞因子产生、抑制自由基和信号转导等途径达成的。布洛芬可能也通过背角发挥中枢镇痛作用,其应用前景还可能包括在某些癌症和阿尔茨海默病老年痴呆症中具有的保护作用。 布洛芬是由Stewart Adams博士(后来成为教授并荣获英帝国勋章)和其领导的团队———科研专家Colin Burrows、化学家John Nicholson博士共同发现的。最初,研究的目的是发明一种“超级阿司匹林”,从而获得一种与阿司匹林疗效相当但严重不良反应更少的治疗类风湿关节炎的替代药物。而其他药物,如保泰松,发生粒细胞缺乏症的危险性很高;皮质类固醇类药物,在使用剂量比普通处方剂量稍高时,则带来肾上腺抑制以及其它不良反应如胃肠道溃疡等的高危险性。Adams决定寻找一种具有良好胃肠道耐受性的药物,这一特性对目前所有的NSA ID来说都特别重要。 在20世纪50年代,许多研究都在寻找治疗类风湿关节炎的新药。令人失望的是,200多种化合物中没有优于阿司匹林的药物。当时,Merch正在研究吲哚乙酸衍生物,并从中提取出了吲哚美辛。Adams意识到一种成功的药物应该有三种药理学特性———抗炎、止痛和退热。Adams开始研究乙酸苯酯类化合物。 新的药物———乙酸苯酯类引起了人们的兴趣。虽然在狗的试验中发现,某些此类药物有致溃疡的危险性,但是Adams意识到,这种现象可能是由于药物清除的半衰期比较长造成的。在这类药物中有一种化合物———布洛芬的半衰期比较短,仅2小时。在筛检出来的替代药中,布洛芬虽然不是最有效的,却是最安全的。1964年,布洛芬成为最有发展前途的候选药物。 布洛芬的第一个随机临床试验是由Tom Chalmers博士在英国进行的,试验选择了6个类风湿关节炎病人。1966年2月,他报告说,在一星期的治疗中,每天300~600毫克的布洛芬和每天3.6克的阿司匹林效果相同。在英国,随着临床经验的积累,治疗类风湿关节炎的推荐剂量也由最初的剂量增加到每天1200毫克,直至最后的每天2.4克。在1974年布洛芬引入美国时,其治疗类风湿关节炎的推荐剂量已是每天3.2克。经过多年关节炎治疗的成功应用和广泛的、给人深刻印象的安全记录积累之后,1983年在英国和1984年在美国,布洛芬成为了非处方药O TC,每天的推荐剂量是

浅谈非甾体抗炎药不良反应

浅谈非甾体抗炎药不良反应 发表时间:2014-04-29T08:59:53.077Z 来源:《中外健康文摘》2013年第40期供稿作者:郑荣霞[导读] 需要注意的是,医生在应用该类药物时,应严格掌握适用人群,定期检查患者的肝功能。 郑荣霞(黑龙江省大庆市肇源县肇源镇医院 166500) 【摘要】目的了解非甾体抗炎药不良反应发生的表现、因素及预防,为临床合理用药提供参考。方法回顾性分析医院临床报告因使用非甾体抗炎药后出现不良反应病例56例。结果非甾体抗炎药不但有胃肠道、肝脏、肾脏、心血管系统的不良反应,还有中枢神经系统、血液系统的不良反应,以及过敏反应等。结论临床使用非甾体类抗炎药时严格掌握其适应症,采取正确的给药方法,谨慎联合用药,以避免或减少不良反应的发生。 【关键词】非甾体抗炎药不良反应 【中图分类号】R96 【文献标识码】B 【文章编号】1672-5085(2013)40-0244-02 非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类具有良好的镇痛、抗炎和解热作用的药物。历经100多年,非甾体抗炎药现已发展成了结构不同、种类繁多的一大类药物,其中包括吲哚乙酸类的吲哚美辛,烯醇酸类的美洛昔康,丙酸类的布洛芬和萘普生,苯乙酸类的双氯芬酸及近年来国内上市的尼美舒利等。NSAIDs在临床上广泛应用于抗炎、抗风湿、止痛和抗凝血等方面。但是,NSAIDs所致不良反应的发生率之高,同样不容忽视。预防和减少NSAIDs的不良反应已成为全世界医药工作者共同关注的问题[1]。 1.临床资料 本组病例选取2011年1月~2012年12月我院临床报告的NSAIDs所致不良反应患者56例,其中男22例,女34例,年龄6岁~88岁。 2.不良反应表现 2.1胃肠道损害胃肠道损害是NSAIDs最常见的不良反应[2]。导致NSAIDs出现胃肠道不良反应的发病机制与其对环氧化酶的抑制作用有关:①环氧化酶抑制药可抑制胃黏膜上皮细胞合成前列腺素,致使表皮生长分子分泌降低、胃黏膜层毛细血管收缩以及胃黏膜屏障功能受损;②直接刺激胃黏膜上的上皮细胞的脂蛋白层,造成黏膜损伤;③将组织内贮存的前列腺素都耗尽,干扰上消化道运动,抑制黏膜的碳酸盐分泌,从而使黏膜发生糜烂出血,严重者甚至溃疡。因此,在抗炎作用的同时,也对胃肠道造成了不良反应,约20%给予NSAIDs的患者会出现上腹部不适、恶心、呕吐、隐痛、上腹饱胀、嗳气及食欲减退等症状。严重胃肠并发症主要为消化道出血、穿孔及胃肠排空障碍。出血原因可能是NSAIDs所致溃疡、胃黏膜糜烂等。孕妇、哺乳期妇女应禁用NSAIDs,有出血倾向和消化道溃疡的患者最好避免使用或慎用。为提高NSAIDs对胃肠道的耐受性,在口服给药时,应做到与食物同时服用或餐后服用,同时饮水。在用药期间,不宜饮酒或饮用含有酒精的饮料,定期检查大便潜血。 2.2肾损害NSAIDs引起的肾损害表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、肾乳头坏死及水钠潴留、高血钾等,NSAIDs所致的急性肾功能不全仅次于氨基糖苷类抗生素,占所有能引起肾功能不全药物的37%。吲哚美辛可致肾功能衰竭和水肿,布洛芬、萘普生可致肾病综合征,酮洛芬可致膜性肾病。NSAIDs对肾脏损伤的危险因素有年老,伴有肾、心、肝等并发症,使用利尿剂,使用复方NSAIDs及NSAIDs大剂量长期使用者。 2.3心血管损害 COX-2抑制剂是新型的NSAIDs药物,由于其对COX-1无作用,胃肠道不良反应小,自从20世纪90年代应用于临床以来,其用量在不断攀升。但是随着COX-2抑制剂临床使用及深入研究,其所致心血管和肾脏等不良反应引起关注。 2.4肝脏损害目前,临床应用的所有非甾体抗炎药几乎均对肝脏有损害,用药后,由于肝脏超敏反应的代谢发生异常,引起直接或间接肝脏毒性反应。据研究资料表明,具有潜伏期短、发生率高、可预测性等特点。大剂量保泰松可引起肝损害,临床表现为肝炎、黄疸;长期大剂量使用乙酰氨基酚可致严重的肝毒性,病情可由轻度的转氨酶升高到严重的肝细胞坏死,尤以肝坏死多见;大剂量给予水杨酸类可致肝损害;在用药过程中的肝功能指标异常,多数为一过性的,当患者停药后可恢复正常,不容易被误诊和漏诊。需要注意的是,医生在应用该类药物时,应严格掌握适用人群,定期检查患者的肝功能。 2.5其他不良反应①NSAIDs可抑制血小板的聚集,使出血时间延长。②可致再生障碍性贫血及粒细胞减少。保泰松、吲哚美辛及双氯芬酸发生再生障碍性贫血的危险度分别为8.7、8.8、12.7。③可致变态反应,表现为皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎、瘙痒、光敏反应及哮喘等。其变态反应的危险度为未用NSAIDs的2倍。其中,最常见的皮肤过敏反应为非渗透性的斑疹(其发生率仅次于上消化道出血)、Stevens-Johnson综合征和多形性红斑,常发生于服用阿司匹林、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吡罗昔康和舒林酸的患者。也有报道,选择性COX-2抑制剂也可引起严重的皮肤反应,表现为大疱性的多形红斑,包括中毒性表皮细胞坏死溶解和Stevens-Johnson综合征。酮洛芬、萘普生和吡罗昔康还可致光敏反应,但机制未明。有文献报道,NSAIDs可增加勃起功能障碍的风险,其发生率为9.3%,而未用NSAIDs者仅为 3.5%。 3.预防措施 在实际使用NSAIDs时,应从以下几个方面防范药物不良反应[3]。①尽量避免不必要的大剂量、长期应用。需要长期用药时,应在医师或药师指导下,严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。②活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者、对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者、肝肾功能不全者、严重高血压和充血性心力衰竭病人、血细胞减少者、妊娠和哺乳期妇女禁用。③用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药,咨询医师或药师后决定是否继续用药,必要时对不良反应给予合适的处理。④用药期间不宜饮酒,不宜与抗凝药合用,因为可能增加出血的危险。⑤不宜同时使用两种或两种以上的 NSAIDS,避免重复用药。参考文献 [1]陈毓敏.非甾体抗炎药的不良反应[J].中国伤残医学,2012,20(5):74-75. [2]刘延江.非甾体抗炎药的不良反应分析[J].中国医疗前沿,2011,6(12):7-8. [3]许金香.非甾体抗炎药的不良反应及安全应用[J].内蒙古中医药,2014,(3):80.

解热镇痛类抗炎药--布洛芬

解热镇痛抗炎药----布洛芬 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,故将这类药又称为非甾体抗炎类药。在众多非甾体抗炎药(NSAIDs)中,布洛芬(Ibuprofen)以其抗炎、解热和镇痛效果确切,不良反应小、口服易吸收等优点被广泛应用,在对儿科多种疾病也有很好的治疗或辅助治疗作用,成为全球最畅销的非处方药物之一,与阿司匹林及对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱物[1.3]。 1.布洛芬的作用机制 布洛芬抗炎解热作用的机制可能与抑制前列腺素的合成有关。前列腺素是一种内源性的致热原和炎症介质,布洛芬通过抑制环氧化酶(COX)进而抑制前列腺素合成,缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应、发热和疼痛。充血肿胀是炎症的主要表现,前列腺素能够引起明显的血浆渗出,并在其他炎症介质协同作用下加重这一过程,而布洛芬能明显抑制前列腺素E2(PGE2) 、肿瘤坏死因子(TNF)、白介素-1(IL-1)巨噬细胞炎性蛋白(MIP)等炎症介质的释放,从而减轻炎症的充血肿胀。此外,在大鼠模型中发现,布洛芬能使白介素-2(IL-2)生成增加,自然杀伤细胞(NK)活性增加,淋巴细胞内cAMP浓度升高,改善免疫功能,从而提高试验动物抗炎能力。疼痛是炎症另一个主要表现,前列腺素能使炎症局部的外周神经末梢致敏,同时还能作用于脊髓背角神经元,加快和放大疼痛的传导,布洛芬通过抑制外周炎症局部和中枢神经元中的前列腺素的合成,起到镇痛的作用。布洛芬的退热作用是通过调节下丘脑体温调节中枢完成的。事实上,布洛芬及其他NSAIDs的疗效及不良反应大部分都可通过前列腺素合成受抑制这一点来解释,因为前列腺素除了是疼痛、炎症、血小板聚集的介质,同时也是胃的保护剂和肾脏血流灌注的调节物质,。临床上应用的布洛芬是既有S(-)又有R(-)对映体的消旋体,而且约平均63%的R(-)对映体在人体内可转变成S(-)对映体,因此其作用机制可能更为复杂,是否COX 抑制和非COX抑制的两种作用机制都存在还难以确定[2. 3 ]。 2.布洛芬的药代动力学 布洛芬的吸收迅速完全,口服生物利用度为80%。峰值浓度出现在服药后l-2 h ,99 %的药物与血浆蛋白结合,半衰期为1h。布洛芬的血清蓄积率为1.2 ,这与它的短半衰期是吻合的。在儿童身上布洛芬的药代动力学与成人的相似。3-lO岁儿童布洛芬的最大血清浓度范围在17—42g/ml,最大血清浓度出现的平均时间为服药后54min药代动力学

布洛芬混悬液说明书

布洛芬混悬液说明书 【药品名称】 通用:布洛芬混悬液 英文名:Ibuprofen Suspension 汉语拼音:Buluofen Hunxuanye 【成份】本品主要成份为布洛芬。辅料为预胶化淀粉、黄原胶、甘油、蔗糖、无水枸椽酸、苯甲酸钠、吐温80、食用色素、食用香精、纯水。 分子式:C13H18O2 分子量:206.28 【性状】本品为橙色混悬液,味甜,有调味剂的芳香。 【药理毒理】非甾体类解热镇痛消炎药,作用机制是抑制前列腺素的合成,从而发挥解热、镇痛、消炎作用。 【药代动力学】口服吸收迅速,达峰时间(tmax)约为(1.12±0.43)小时,峰浓度(Cmax)约为(12.06±2.06)mg/L。蛋白结合率为99%,主要在肝内代谢,60%~90%经肾由尿排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。 【适应症】本品为非甾体类抗炎药,有解热、镇痛及抗炎作用。主要用于:1.由感冒、急性上呼吸道感染,急性咽喉炎等疾病引起的发热。2.轻、中度疼痛。3.类风湿性关节炎及骨关节炎等风湿性疾病。 【用法和用量】口服:1.成人及12岁以上儿童:推荐剂量为一次0.3~0.4g,一日3~4次,或遵医嘱。2.1~12岁儿童患者:(1)用于发热,推荐剂量为按体重一次20mg/kg,一日3次服用或遵医嘱。(2)用于镇痛,推荐剂量为按体重一次30mg/kg,一日3次服用或遵医嘱。【不良反应】偶见轻度消化不良,皮疹、头痛及转氨酶升高等,也有引起胃肠道出血而加重溃疡的报道。 【禁忌】1.活动性消化道溃疡者禁用。2.对本药过敏者、因服用阿斯匹林和其它非类固醇类抗炎药诱发哮喘、鼻炎或荨麻疹的患者禁用。 【注意事项】1.肠胃病患者慎用。2.有支气管哮喘病史患者,可能会引起支气管痉挛。3.并用抗凝血药的患者,服药的最初几日应随时监测其凝血酶原时间。4.对其它抗风湿药物耐受性差者可能对本品有良好耐受性。5.心功能不全及原发性高血压病患者慎用。6.连续服用3天发热不退时,应请医生诊治。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】6个月以下小儿慎用或遵医嘱。 【药物相互作用】尚不明确。 【药物过量】服药过量可能引起头痛、呕吐、倦睡、低血压等,一般在停药后症状即可自行消失。 【规格】100ml:2g 【贮藏】密封,在阴凉处保存。

浅谈婴幼儿临床合理用药

浅谈婴幼儿临床合理用药 摘要:儿童是处于迅速生长发育过程中的特殊人群,其解剖、生理、病理、免疫等方面与成人都有很大的不同,许多脏器发育尚不完全。因此,儿童用药绝不能把它简单的看成是成人的缩影,用药稍有不慎,极易产生不良反应。因此,婴幼儿临床合理用药,应当引起临床医务工作者和社会各界的广泛关注。 关键词:婴幼儿、用药、合理 引言;婴幼儿处于生长发育的重要阶段,机体各系统、器官的功能尚未发育完全,肝脏的解毒和肾脏排毒功能以及血脑屏障的作用也还不健全.药物在婴幼儿体内的吸收、分布、代谢、排泄等药代动力学差异很大,所以婴幼儿的合理用药问题就至关重要。据报道,全球有1/3的患者死于不合理用药,而不是疾病本身。我国每年新增加聋哑儿3万左右,50%与不合理用药有关。因此对婴幼儿患者除要求及时正确处理,熟悉一般用药规律外,还必须掌握小儿用药特点,做到婴幼儿用药的合理安全。 正文:婴幼儿期是指出生后28天至3岁的一段时间,分为婴儿期和幼儿期。自胎儿出生后28天至1周岁之前称为婴儿期,此期生长发育比较快,但由于消化和吸收功能都未发育完善,、易发生消化不良和营养紊乱;从母体得到的免疫力逐渐消失,而自身后天获得的免疫力很弱,易患感染性疾病。自1周岁至满3周岁之前称为幼儿期,处于初步的发育阶段,是生长发育非常旺盛的时期。由于幼儿的牙齿处于生长过程,咀嚼功能又未发育完善,这个时期幼儿容易发生消化不良、腹泻、呕吐以及某些营养缺乏病,例如缺铁性贫血、佝偻病、维生素A缺乏等。 目前,婴幼儿药物主要存在以下几个方面的问题: 1.滥用抗生素及抗菌类药感染性疾病是婴幼儿最常见的疾病,流行病学调查表明,90%以上的上呼吸道感染是由于病毒感染引起的。因此,上呼吸道感染时常规应用抗菌药是不合理的,而且还会造成病原体对抗菌素产生抗药性及其不良反应的威胁。目前这个问题非常普

布洛芬研究进展

布洛芬研究进展 发表时间:2012-10-10T15:20:47.763Z 来源:《医药前沿》2012年第13期供稿作者:叶忠花 [导读] 以20ml/L磷酸盐为运行缓冲液(PH7.1),50ml/LSDC为手性选择剂;运行电压12kv,负极端214nm检测。 叶忠花(开化县苏庄卫生院浙江衢州 324306) 【摘要】布洛芬已经是市场上相当成熟的一个药品了,本文概述了它近年的有关的制剂,药理,衍生物等多方面的信息。 【关键词】布洛芬综述 【中图分类号】R971+.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2012)13-0374-02 布洛芬【异丁苯丙酸Ibuprofen】为非甾体类解热镇痛药、其消炎、镇痛、解热作用显著,不良反应较小,在世界范围内得到广泛应用,目前已成为全球最畅销的非处方药之一。和阿司匹林、扑热息痛并列为解热镇痛药三大支柱产品。除中国药典收载之外,还被收入美、英、日等多国药典。现根据有关资料,对它及其相关产物的药理、临床应用及不良反应和毒理、制剂、获得方法、测定方法、市场情况作一概述。 1、布洛芬 异丁苯丙酸最早于1964年由Nicholson等人合成。英国布茨(药厂首先获得专利并投入工业化生产。1970年,该厂生产能力已达1000吨,成为当时世界上最大的布洛芬生产厂家。在布洛芬投产后的20年中,因受工艺条件等限制,企业生产规模普遍不大,产量不高,生产成本偏高。到20世纪80年代后期,西方国家相继发明了羰基化法和1,2-转位法新工艺,特别是羰基化使整个工艺路线仅简捷的3步反应,各步骤收率均高达95%以上[1] 布洛芬与丙酸类其他衍生物一样,都是环氧化酶[NSAID]D的强力抑制剂。该环氧化酶是一前列腺素[PG]合成酶,是合成前列腺素必不可少的酶。而前列腺素是体内的一种自体活性物质,在不适当生成和释放的情况下可导致炎症、发热、致痛。有效血药浓度为10ug/ml.因而通过抑制环氧化酶而减少前列腺素的生成和释放,可起到消炎、解热、镇痛作用。本品大剂量时也能减少血小板数量。改变血小板功能而延长出血时间。在常规治疗剂量下则发生胃肠道不适、皮疹、出血等不良反应的几率远较阿司匹林低因而在治疗风湿性关节炎时,更适用不能耐受阿司匹林和保泰松的患者。 2、右布洛芬 随着布洛芬应用的广泛,不良反应的报告数字也在逐年递增,为了提供更安全有效的药物,科研工作者们针对布洛芬的有效母核进行了多方面的改造尝试。而作为手性基团的布洛芬,对其进行手性拆分方面的工作是必行的,用不同的方法对其进行左右旋的拆分,这方面国内外的工作者都做了大量的工作。首先就其拆分意义而言,右布洛芬比其[R]异构体药效强28倍。而[R]-布洛芬能引起胃肠道毒性、水钠潴留、肾灌注降低及过敏等多种不良反应,右旋布洛芬在临床有效剂量下有抑制COX的作用,而左布洛芬没有此作用。因此这两种空间对应化合物在药理学上完全不同,可以看作两种不同的药物。新近的研究表明,只需混旋布洛芬一半剂量的右旋布洛芬就可以得到与前者相同的临床疗效。[2] 鉴于右布洛芬的种种优点。多年来人们对于获得光学纯的(S)-布洛芬也进行了大量的研究工作。主要是利用各种方法拆分其消旋体,也有通过手性转换及手性合成的方法获得的。 根据张金红等人的研究报道,他们所选用培育的菌种中,虽然有的没有脂肪酶活性,但在拆分布洛芬氯乙脂方面的立体选择性上并无影响[3]谈重芳等人利用能立体选择性水解布洛芬乙酯,且产物为(S)-布洛芬的菌种,成功拆分得到了(S)-布洛芬,但是就目前而言,该菌株的活性尚低,尚不能用于工业生产。2001年Johannsen以11种手性固定相利用超临界CC2色谱法拆分布洛芬对映体,结果表明Kromasi1CH1-TBB分离效果最好。张振中等运用高效毛细管电泳(HPLC)成功拆分了布洛芬对映异构体。以20ml/L磷酸盐为运行缓冲液(PH7.1),50ml/LSDC为手性选择剂;运行电压12kv,负极端214nm检测。布洛芬分别为0.14和0.26,该方法可用于实际样品的测定。 3、讨论 对于布洛芬这样一个已有了成熟市场的药物来说,对于它的个方面研究已经有了不少报道,综合来说关于它的报道是以药理方向的居多。而关于它的衍生物和其他形式的原料药在这方面来说国内的报道是比较少的,因而我们对于它这方面的研究还是大有潜力可为的,可以尝试。 参考文献 [1](彭永富,刘道德,刘青松,等.药品编码研究[J]中国药房,2001,12(1):23). [2]Evans AM. COMPARATIVE pharmacolclgy of S(+)-ibuprofen and(RS).ibuprofen[J].Clin Rheumatol, 2001,20(Suppl 1):9-14.].

类人不宜用布洛芬

类人不宜用布洛芬文档编制序号:[KK8UY-LL9IO69-TTO6M3-MTOL89-FTT688]

一、布洛芬的3大优势 1.相对安全,世界卫生组织推荐儿童使用。在所有的解热镇痛抗炎药中,世界卫生组织仅推荐对乙酰氨基酚(扑热息痛)和布洛芬作为安全有效的解热药应用于儿科,可见在正常合理用药的前提下,它是可以放心服用的。 2.控制持久高热的效果好,多用于高烧不退。同为退热药,在体温高于39.2℃时,布洛芬比同剂量的对乙酰氨基酚更有效,且退热时间较之更持久。正因为有此特效,布洛芬大多情况下用于持续高热不退。 3.镇痛作用强,比阿司匹林强16-32倍。它的优点还在于优越的镇痛作用,比阿司匹林强16~32倍,常用于各种关节炎、牙痛、术后疼痛及癌症的止痛。 二、4类人不宜用布洛芬 1.过敏性鼻炎、哮喘和鼻息肉患者:这些人在初次用布洛芬时尤应谨慎,布洛芬可加重或诱发哮喘。 2.消化道溃疡活动期患者长期服布洛芬的人,临床约有15%会出现消化不良、胃痛、恶心、呕吐等症状,虽然多数人都能忍受且停药后症状可消失,但仍有少数人会有胃溃疡、消化道出血等反应,因此,有消化性溃疡患者应禁用或慎用。

3.肾功能不全者慎用该药有导致肾功能衰竭的风险,即使肾功能健全的人,长期大量应用布洛芬时也可发生,因此用药前需谨慎选择。 4.患病及老人尤其是心脏病患者或因患其他疾病已引起肾血流量减少者,在使用布洛芬时,应慎之又慎。此外,老年患者往往本身就有肝肾功能减退,尤其不宜长时间服用。 三、与布洛芬相克的药或食物 1.氨基糖苷类抗菌药物氨基糖甙类抗菌药物(如妥布霉素和庆大霉素等),是已知的有明显肾毒性作用的药物,布洛芬与氨基糖苷类抗生素联用可能导致急性肾功能衰竭。特别是儿童或青少年,在短期内(有的患儿用药仅一天)就出现肾功能损伤。两药联合应用时,起病非常迅速,使用时间越长,病情越严重,甚至有可能发展成不可逆肾衰竭,要格外小心。 2.阿司匹林布洛芬与阿司匹林同用,可能会减弱阿司匹林的心血管保护作用。 3.口服降糖药布洛芬和口服降糖药同服时,能增加口服降糖药的血药浓度,相当于增加了降糖药的剂量,严重者可诱发低血糖昏迷。 4.糖皮质激素糖皮质激素(如强的松)本身能诱发胃肠道溃疡,合用布洛芬会加重肠道发生溃疡的危险性。

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