药物化学平喘药考点归纳

第二十六章平喘药

按作用机制分五类：

一、β2肾上腺素受体激动剂（第十五章）

二、M胆碱受体拮抗剂（第十四章）

三、影响白三烯的药物（6个代表药，词干司特为主）

四、肾上腺皮质激素药物（甾体激素结构）

五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物）

一、影响白三烯的药物

白三烯（LTs）是炎症介质，在过敏反应时，慢反应物质对过敏反应有较大的影响，这种慢反应物质主要是LTC4和LTD4的混合物。

所以白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂可以治疗哮喘

代表药的词干以“司特” 为主

（一）孟鲁司特

考点：

1、结构含喹啉基、乙烯基、环丙基乙酸等

2、选择性白三烯受体拮抗剂

3、极少通过血脑屏障。

4、可减少哮喘患者对激素的依赖，可用于对阿司匹林敏感的哮喘患者。

（二）扎鲁司特

考点：

1、以白三烯LTD4为先导化合物改造得到。

2、拮抗白三烯受体

3、代谢完全，代谢物活性较原药差90倍

（三）曲尼司特（新）

考点：

1、作用机制：是过敏介质阻滞剂，抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。

2、用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

3、代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡糖醛酸的结合物

（四）普鲁司特（新）

考点：

1、结构含四氮唑

2、机制：白三烯受体拮抗剂，为新型抗哮喘药，可选择性结合白三烯LTC4、LTD4、LTE4受体，对乙酰胆碱、组胺及5-羟色胺受体无拮抗作用。

3、能改善轻、中度患者的肺功能，用于支气管哮喘的预防和治疗。

（五）齐留通

考点：

1、N-羟基脲是活性基团，苯并噻吩部分提供亲脂性结构

2、有一个手性碳，其两个对映体活性相同。

3、第一个5-脂氧合酶抑制剂

不适用急性发作，有潜在的肝毒性

4、代谢主要产物为无活性的葡糖醛酸苷化物，葡糖醛酸苷化有立体选择性，S异构体代谢和消除迅速。

5、药物相互作用：齐留通增加普萘洛尔、茶碱、华法林在血浆中浓度

（六）色甘酸钠（新）

考点：

1、结构：苯并吡喃的双色酮结构（注：考纲讲义中结构有误，蓝色处是改正后的正确结构），两个色酮对于活性来说是必需的，且必须保持共平面

2、作用机制：抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放。

3、在肺部的吸收约为8%，口服仅能吸收0.5%，是采用气雾剂的原因。

二、肾上腺皮质激素药物

结构为甾体激素（第31章详尽介绍结构）

多吸入给药，在肺部吸收，全身副作用小

（一）丙酸倍氯米松

考点：

1、结构为9α-氯孕甾-17,21-二丙酸酯，亲脂性较强，易渗透

2、主要在肝部代谢，也可在胃肠道和肺部代谢。水解成有一些活性的单丙酸酯，继续水解成没有活性的倍氯米松。

3、气雾剂迅速自肺吸收，用于慢性过敏性哮喘、过敏性鼻炎，外用治疗各类皮肤病。

（二）丙酸氟替卡松

考点：

1、结构特点是含3个F的17β-羧酸的衍生物。由于β-羧酸酯具有活性，而β-羧酸不具活性，故经水解失活，避免皮质激素的全身作用。

2、吸入给药，（如果口服给药，有首过效应）

3、上述性质，使其有气道局部较高活性和较少全身副作用。

4、口腔或鼻的吸入剂用于哮喘，软膏或乳膏用于皮肤外用。

（三）布地奈德

考点：

1、结构特点，16、17位为缩醛

2、经吸收进入肝脏，迅速地代谢成16α-羟基氢化泼尼松和α-羟基（6羟基）布地奈德，活性降低，避免全身性作用。

3、抗炎作用时间长，每日一次，用气雾剂，适用于局部对抗非特异炎症和抗过敏。

三、磷酸二酯酶抑制剂

（一）茶碱

考点：1、结构是黄嘌呤衍生物

2、作用机制未完全阐明，可抑制磷酸二酯酶活性，松弛支气管平滑肌，用于平喘

3、代谢N脱甲基，8位氧化（8羟基）成尿酸，从尿中排泄

4、代谢受地尔硫、西米替丁、红霉素、环丙沙星以及食物影响，有效和中毒血药浓度相差小，故在用药期间应监测其血药浓度。

（二）氨茶碱

考点：

1、是茶碱与乙二胺的复盐，增加了水溶性，注射用。

2、用于支气管哮喘、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等。

（三）二羟基丙茶碱

考点：

1、是茶碱7位的二羟丙基取代衍生物

2、对心脏和神经系统的影响小，尤适用于伴心动过速的哮喘患者

第二十六章平喘药

一、A

1、属于β肾上腺素受体激动剂类的平喘药是

A、丙酸氟替卡松

B、色甘酸钠

C、扎鲁司特

D、齐留通

E、硫酸沙丁胺醇

2、扎鲁司特为

A、M胆碱受体拮抗剂

B、白三烯受体拮抗剂

C、肾上腺皮质激素类

D、磷酸二酯酶抑制剂

E、β受体激动剂

3、以下哪个药物在用药中为防止潜在的肝脏毒性，需要监测肝酶

A、沙美特罗

B、齐留通

C、布地奈德

D、异丙托溴铵

E、福莫特罗

4、茶碱的化学结构为

B、

C、

D、

E、

5、对应以下结构式的药物，哪个提法不合理

A、是黄嘌呤的衍生物，治疗哮喘

B、在肝脏的代谢受西咪替丁、红霉素等药物的影响

C、有效的血药浓度与中毒的血药浓度相差小，需要在使用过程中监测血药浓度

D、其代谢过程是嘌呤开环排出体外

E、与乙二胺的复合物可增加其水溶性

二、B

1、A.孟鲁司特

B.扎鲁司特

C.普鲁司特

D.丙酸倍氯米松

E.茶碱

<1> 、结构中含有磺酰胺基的是

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、结构中含有环丙基基的是

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、结构中含有四氮唑环的是

A、

B、

D、

E、

<4> 、结构中含有黄嘌呤的是

A、

B、

C、

D、

E、

2、

<1> 、糖皮质激素类平喘药

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、磷酸二酯酶抑制剂类平喘药A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、影响白三烯的平喘药

A、

B、

C、

D、

<4> 、M胆碱受体拮抗剂平喘药

A、

B、

C、

D、

E、

三、X

1、按作用机制分类，平喘药主要有

A、β2肾上腺素受体激动剂

B、糖皮质激素

C、M胆碱受体抑制剂

D、与白三烯有关的药物

E、磷酸二酯酶抑制剂

2、用于控制哮喘症状的糖皮质激素类药物是

A、丙酸倍氯米松

B、醋酸可的松

C、丙酸氟替卡松

D、布地奈德

E、地塞米松

3、以下哪些是糖皮质激素类的平喘药

A、丙酸倍氯米松

B、丙酸氟替卡松

C、二羟基丙茶碱

D、丙卡特罗

E、布地奈德

4、属于描述茶碱特性的是

A、含有二甲基黄嘌呤结构

B、为黄嘌呤衍生物

C、具有弱碱性

D、为磷酸二酯酶抑制剂

E、可与乙二胺成盐，生成氨茶碱

答案部分

一、A

1、

【正确答案】E

【答案解析】考查β肾上腺素受体激动剂类的平喘药，A为糖皮质激素类平喘药，B、C、D均为影响白三烯类平喘药。

【该题针对“单元测试-平喘药,影响白三烯系统的药物”知识点进行考核】

【答疑编号100271437】

2、

【正确答案】B

【答案解析】临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠

【该题针对“单元测试-平喘药,影响白三烯系统的药物”知识点进行考核】

【答疑编号100271435】

3、

【正确答案】B

【答案解析】齐留通是体内白三烯合成的抑制剂。为了防止潜在的肝脏毒性，在用药后要监测肝酶。【该题针对“平喘药-单元测试,影响白三烯系统的药物”知识点进行考核】

【答疑编号100027233】

4、

【正确答案】A

【答案解析】考查氨茶碱的化学结构。A为茶碱，B是氨茶碱，C为胆茶碱，D为二羟丙茶碱，E为多索茶碱。

【该题针对“单元测试-平喘药,磷酸二酯酶抑制剂”知识点进行考核】

【答疑编号100271436】

5、

【正确答案】D

【答案解析】本结构为茶碱，口服茶碱易吸收，吸收程度视剂型而异。吸收后，在肝中被细胞色素P450酶系统代谢，N-甲基8位氧化的尿酸并从尿中排泄。（嘌呤未开环）

【该题针对“平喘药-单元测试,磷酸二酯酶抑制剂”知识点进行考核】

【答疑编号100027224】

二、B

1、

<1>、

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“影响白三烯系统的药物”知识点进行考核】

【答疑编号100271439】

<2>、

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“影响白三烯系统的药物”知识点进行考核】

【答疑编号100271440】

<3>、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“影响白三烯系统的药物”知识点进行考核】

【答疑编号100271441】

<4>、

【正确答案】E

【答案解析】

【该题针对“影响白三烯系统的药物”知识点进行考核】

【答疑编号100271442】

2、

<1>、

【正确答案】C

【答案解析】A.齐留通（影响白三烯的平喘药）B. 二羟丙茶碱（磷酸二酯酶抑制剂类平喘药）C.布地奈德（糖皮质激素类平喘药）D.丙卡特罗（β2肾上腺素受体激动剂类平喘药）E.异丙托溴铵（M胆碱受体拮抗剂平喘药）

【该题针对“肾上腺皮质激素类药物”知识点进行考核】

【答疑编号100027343】

<2>、

【正确答案】B

【答案解析】A.齐留通（影响白三烯的平喘药）B. 二羟丙茶碱（磷酸二酯酶抑制剂类平喘药）C.布地奈德（糖皮质激素类平喘药）D.丙卡特罗（β2肾上腺素受体激动剂类平喘药）E.异丙托溴铵（M胆碱受体拮抗剂平喘药）

【该题针对“肾上腺皮质激素类药物”知识点进行考核】

【答疑编号100027348】

<3>、

【正确答案】A

【答案解析】A.齐留通（影响白三烯的平喘药）B. 二羟丙茶碱（磷酸二酯酶抑制剂类平喘药）C.布地奈德（糖皮质激素类平喘药）D.丙卡特罗（β2肾上腺素受体激动剂类平喘药）E.异丙托溴铵（M胆碱受体拮抗剂平喘药）

【该题针对“肾上腺皮质激素类药物”知识点进行考核】

【答疑编号100027351】

<4>、

【正确答案】E

【答案解析】A.齐留通（影响白三烯的平喘药）B. 二羟丙茶碱（磷酸二酯酶抑制剂类平喘药）C.布地奈德（糖皮质激素类平喘药）D.丙卡特罗（β2肾上腺素受体激动剂类平喘药）E.异丙托溴铵（M胆碱受体拮抗剂平喘药）

【该题针对“肾上腺皮质激素类药物”知识点进行考核】

【答疑编号100027355】

三、X

1、

【正确答案】ABCDE

【答案解析】按作用机制分类，平喘药主要有：β2肾上腺素受体激动剂、糖皮质激素、M胆碱受体抑制剂、与白三烯有关的药物、磷酸二酯酶抑制剂。

一、β2肾上腺素受体激动剂：沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、盐酸班布特罗、丙卡特罗

二、M胆碱受体拮抗剂：异丙托溴铵

三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、齐留通

四、糖皮质激素药物：丙酸倍氯卡松、丙酸氟替卡松、布地奈德

五、磷酸二酯酶抑制剂：茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱

【该题针对“影响白三烯系统的药物,平喘药-单元测试”知识点进行考核】

【答疑编号100027422】

2、

【正确答案】ACD

【答案解析】现在用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有三个：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。

【该题针对“肾上腺皮质激素类药物,单元测试-平喘药”知识点进行考核】

【答疑编号100271444】

3、

【正确答案】ABE

【答案解析】按作用机制分类，平喘药主要有：β2肾上腺素受体激动剂、糖皮质激素、M胆碱受体抑制剂、与白三烯有关的药物、磷酸二酯酶抑制剂。

一、β2肾上腺素受体激动剂：沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、盐酸班布特罗、丙卡特罗

二、M胆碱受体拮抗剂：异丙托溴铵

三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、齐留通

四、糖皮质激素药物：丙酸倍氯卡松、丙酸氟替卡松、布地奈德

五、磷酸二酯酶抑制剂：茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱

【该题针对“肾上腺皮质激素类药物”知识点进行考核】

【答疑编号100027427】

4、

【正确答案】ABDE

【答案解析】茶碱结构如下：

茶碱是酸性药物，可与碱性的乙二胺生成氨茶碱；

【该题针对“单元测试-平喘药,磷酸二酯酶抑制剂”知识点进行考核】

【答疑编号100271443】