肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物ACEIARB分类、作用及注意事项
肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物
目录
肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物 (1)
血管紧张素转换酶抑制药 (3)
卡托普利Captopril (4)
依那普利Enalapril (5)
贝那普利Benazepril (6)
赖诺普利Lisinopril (7)
雷米普利Ramipril (8)
培哚普利Perindopril (10)
福辛普利Fosinopril (11)
咪达普利Imidapril (12)
西拉普利Cilazapril (13)
血管紧张素II受体I拮抗药 (14)
氯沙坦Losartan (14)
缬沙坦Valsartan (16)
厄贝沙坦Irbesartan (16)
坎地沙坦Candesartan (18)
替米沙坦Telmisartan (19)
奥美沙坦Olmesartan (20)
血管紧张素转换酶抑制药
血管紧张素转换酶抑制药(Angiotension-converting enzyme inhibitor，ACEI)抑制血管紧张素I转换成血管紧张素Ⅱ(AⅡ)，同时还作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解，从而扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。常用的药物有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。
ACEI的主要适应证是高血压患者的降压治疗，尤其适用于糖尿病肾病的高血压治疗，可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。大量临床实践证实，ACEI可缓解慢性心力衰竭的症状，降低心衰患者死亡率，改善预后，可预防或延缓临床心力衰竭的发生和发展。因此我国及欧美指南都明确提出，全部心力衰竭患者，包括无症状患者，除非有禁忌证或不能耐受，均需终生应用ACEI。急性心肌梗死早期或后期用ACEI可减少心血管事件。ACEI对稳定型心绞痛治疗，可减少心肌梗死及脑卒中事件。
应用ACEI时应注意：①首剂低血压反应：对已接受多种或大剂量利尿药(如呋塞米80mg/日)，伴低钠血症，脱水、低血容量，严重心衰的患者在首剂治疗时可能出现低血压。对周围血管病，无症状肾血管病，已知的肾血管病首剂也可引起低血压；②用前和使用中应监测肾功能；
③严重主动脉缩窄，肥厚型心肌病应慎用；④有特发性血管神经水肿应避免应用；⑤哺乳期应慎用，可能对婴儿不利；⑥偶可引起粒细胞缺乏症；⑦过敏反应，严重可出现血管神经性水肿，表现为喉头和皮下水肿，喉头痉挛，呼吸困难，需要积极处理。
ACEI的禁忌证是：妊娠、高钾血症、双侧肾动脉狭窄、有血管神经性水肿史者。
ACEI的主要不良反应是：长期干咳，皮疹，上呼吸道症状(鼻炎)，明显的低血压和肾脏损害，消化道症状(恶心、呕吐、腹泻、腹痛)。肝功能损害，高钾血症，血钠降低，血液异常(粒细胞减少)，头痛，头晕，乏力，味觉异常等。偶见血管神经性水肿。
卡托普利Captopril
【适应证】用于高血压，心力衰竭，高血压急症。
【注意事项】(1)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应。初始剂量为一次12.5mg，一日2次。
(2)可分泌入乳，哺乳期妇女需权衡利弊。
(3)下列情况慎用：自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，骨髓抑制，脑动脉或冠状动脉供血不足，血钾过高，肾功能不全，主动脉瓣狭窄，严格饮食限制钠盐或进行透析者。
(4)儿童：仅限于其他降压治疗无效时。
(6)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
(7)在用药期间，应定期监测白细胞计数和分类计数，最初3个月每2周查一次，每月查一次尿蛋白。
(8)食物可使本品吸收减少30～40%，宜在餐前1小时服药。
(9)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高。
(10)可能增高钾血症，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
(11)用本品时如蛋白尿逐渐增多，暂停本品或减少用量。
(12)若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
(13)出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。
(14)本品可引起尿丙酮检查假阳性。
【禁忌证】对本品或其他血管紧张素转化酶抑制剂与规格过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期妇女。
【不良反应】常见皮疹，心悸，心动过速，胸痛，咳嗽，味觉迟钝；少见蛋白尿，眩晕，头痛，
昏厥，血管性水肿，心率快而不齐，面部潮红或苍白，白细胞与粒细胞减少。
【用法和用量】口服：成人常用量，(1)高血压：初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，按需要1～2周内增至一次50mg，一日2～3次。(2)心力衰竭：初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，根据耐受情况逐渐增至一次50mg，一日2～3次，近期大量服用利尿药者初始剂量一次6.25mg，一日3次。
儿童常用量，降压与治疗心衰，初始剂量，按体重一次0.3mg/kg，一日3次，必要时每8～24小时增加0.3mg/kg。
静脉注射：需个体化给药，常用量，一次25mg，溶于10%葡萄糖注射液20ml，缓慢静脉注射10分钟，随后用50mg溶于10%葡萄糖注射液500ml，静脉滴注1小时。
【制剂与规格】卡托普利片：(1)12.5mg；(2)25mg。卡托普利胶囊：25mg。卡托普利滴丸：6.25mg。
卡托普利注射液：(1)1ml∶25mg；(2)2ml∶50mg。注射用卡托普利：(1)12.5mg；(2)25mg；50mg。
依那普利Enalapril
【适应证】用于原发性高血压，肾性高血压，心力衰竭。
【注意事项】(1)肝功能不全时应密切监测肝功能。
(2)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率小于30ml/min 时起始剂量为一次2.5mg，一日1次。
(3)下列情况慎用：主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病、哺乳期妇女。
(4)儿童无需调整剂量。新生儿和肾小球滤过率小于30ml/min的儿童患者中不推荐使用。
(5)在用药期间，应定期监测白细胞计数和肾功能。
(5)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。
【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史。
【不良反应】常见头晕，头痛，疲乏，咳嗽；少见肌肉痉挛，口干，恶心，呕吐，腹泻，便秘，消化不良，心悸，心动过速，阳痿，直立性低血压，失眠，神经过敏，感觉异常，皮疹；罕见血管神经性水肿，男子女性型乳房。
【用法和用量】口服：原发性高血压，初始剂量一次5～10mg，一日1次。维持剂量一次10～20mg，一日1次，最大剂量一日40mg，分1～2次服。
肾性高血压：初始剂量，一次5mg或以下，一日1次，根据需要调整剂量。服用利尿药时应提前2～3天停用利尿药，或减小初始剂量。
心力衰竭：初始剂量一次2.5mg，一日1次，并密切监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一日5～20mg，分1～2次服。
【制剂与规格】马来酸依那普利片：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。马来酸依那普利胶囊：(1)5mg；
(2)10mg。
贝那普利Benazepril
【适应证】用于高血压，充血性心力衰竭。
【注意事项】(1)肝功能不全时应密切监测肝功能。
(2)肾功能不全时慎用并监测；易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率小于30ml/min时，起始剂量为一日1次5mg。
(3)妊娠期妇女不宜使用。可能造成羊水过少或造成胎儿及新生儿低血压，肾功能受损，头颅畸形。
(4)可分泌入乳，能达到婴儿体循环的贝那普利拉可忽略不计，但不建议哺乳期服用本药。
(5)下列情况慎用：主动脉瓣狭窄；二尖瓣狭窄。
(6)老年患者伴有心衰、冠状动脉及脑动脉硬化患者使用时均应注意。
(7)用药期间应监测患者肝功能，极少发生肝炎和肝衰竭。
(8)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史。
【不良反应】见卡托普利。
【用法和用量】口服：高血压，初始剂量一次10mg，一日1次，疗效不佳时可加至一日20mg，最大剂量为一次40mg，一日1次。服用利尿药时，提前2～3天停用利尿药或减小初始剂量至一次5mg，一日1次。
心力衰竭：初始剂量，一次2.5mg，一日1次，并严密监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一次5～20mg，一日1次。
【制剂与规格】盐酸贝那普利片：(1)5mg；(2)10mg。
赖诺普利Lisinopril
【适应证】用于高血压，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。
【注意事项】(1)肾功能不全时谨慎使用并监测；易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率为31～70ml/min时初始剂量为一日1次5～10mg，肌酐清除率为10～30ml/min时，初始剂量为一日1次2.5～5mg，肌酐清除率小于10ml/min时，初始剂量为一日1次2.5mg，最大剂量为一日1次40mg。
(2)妊娠期妇女不宜使用。
(3)哺乳期妇女避免使用。
(4)下列情况慎用：肾功能损害、急性心肌梗死。
(5)老年人按肾功能及血压控制情况调整剂量。
(6)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。【禁忌证】对本品过敏；有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄。
【不良反应】常见头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽；可见低血压、心悸、周围性水肿、皮疹、胃炎、便秘、焦虑、失眠、关节及肌肉痛、哮喘、血管生神经性水肿及肾损害。
【用法和用量】口服：高血压，初始剂量，一次10mg，一日1次，维持剂量，一次20～40mg，一日1次，最大剂量，一次80mg，一日1次。服用利尿药时提前2～3天停用利尿药或减小初始剂量，至一次5mg，一日1次。
心力衰竭：初始剂量一次2.5mg，一日1次，根据耐受性逐渐加量至一次5～20mg，一日1次。急性心肌梗死：首剂5mg，24小时及48小时后再分别予5mg和10mg，此后一次10mg，一日1次；收缩压小于120mmHg或心肌梗死后3天内给予较低量一次2.5mg，一日1次。用药应持续6周，出现心衰症状时应继续使用。
【制剂与规格】赖诺普利片：(1) 5mg；(2)10mg；(3)20mg。赖诺普利胶囊：(1)5mg；(2)10mg。
雷米普利Ramipril
【适应证】用于原发性高血压；充血性心力衰竭；急性心肌梗死(2～9天)后出现的轻到中度心力衰竭(NYHA II级和III级)；非糖尿病肾病；在心血管危险增加的患者降低心肌梗死、脑卒中或者心血管死亡的可能性。
【注意事项】(1)肝功能不全时应密切监测肝功能。
(2)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应。初始剂量为一日1次1.25mg。
(3)同时使用利尿剂，有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者应慎用本品，使用本品时应根据血压控制的需要仔细调节用药剂量。
(4)下列情况慎用：电解质紊乱、免疫反应紊乱或结缔组织病、全身应用免疫抑制药物；
(5)在较高肾素-血管紧张素系统活性患者中第一次使用需密切监测，以防发生急性血压下降；治疗期间发生血管神经性水肿，必须立即停药；
(6)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。、【禁忌证】对本药或其他ACEI过敏；有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄；肾移植后；主动脉或二尖瓣狭窄；肥厚型心肌病；原发性醛固酮增多症；妊娠、哺乳期妇女及儿童。
当雷米普利用于急性心肌梗死后轻到中度心力衰竭时，有下列额外的禁忌证：持续的低血压(收缩压低于90mmHg)、直立性低血压(坐位1分钟后收缩压降低大于等于20mmHg)、严重心力衰竭(NYHA IV)、不稳定型心绞痛、致命的室性心律失常、肺源性心脏病。由于缺乏治疗经验，雷米普利不能用于下列情况：正接受甾体、非甾体抗炎药物，免疫调节剂和(或)细胞毒化合物治疗的肾病，透析，原发性肝脏疾病或肝功能损害，未经治疗的、失代偿性心力衰竭。
【不良反应】见卡托普利。
【用法和用量】口服：高血压，初始剂量一次2.5 mg，一日1次，晨服。根据需要3周后增加剂量，维持剂量一次2.5～5 mg，一日1次，最大剂量为一日10 mg。
急性心肌梗死后(2～9天)轻到中度心衰(NYHA II和III)：初始剂量为一日1.25～2.5mg，分2次服用。间隔1～2日剂量可加倍，最大剂量一日5 mg，分2次服用。
非糖尿病肾病：初始剂量，一次1.25mg，一日1次，2～3周后剂量加倍，维持剂量一日5mg，肌酐清除率小于60ml/分钟时，最大剂量为一日5mg。
心脑血管疾病二级预防：初始剂量，一次2.5mg，一日1次，1周后剂量加倍，3周后维持剂量一日10mg。
服用利尿药时应提前2～3天停用或减少利尿药并减小初始剂量。
【制剂与规格】雷米普利片：(1)1.25mg；(2)2.5mg；(3)5mg；(4)10mg。
培哚普利Perindopril
【适应证】用于高血压，充血性心力衰竭。
【注意事项】(1)肝功能不全时应密切监测肝功能。
(2)肾衰患者应降低剂量，定期监测血钾和血肌酐水平。
(3)妊娠早期不推荐使用，妊娠中、晚期(4～9个月)时禁用。
(4)以下情况慎用：动脉硬化、严重心衰(心功能Ⅳ级)、胰岛素依赖性糖尿病。老年人开始治疗之前，应检查肾功能和血钾。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。
(5)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠4至9个月孕妇；哺乳期妇女；先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合征、缺乏乳糖酶的患者。
【不良反应】可见头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛，低血压，皮疹，胃痛，食欲缺乏，恶心，腹痛，味觉异常，干咳，血管神经性水肿，蛋白尿，高钾血症。
【用法和用量】口服：餐前服用，原发性高血压：一次4mg，一日1次，酌情在3～4周内逐渐增量，最大剂量一次8mg，一日1次。
肾性高血压：初始剂量，一次2mg，一日1次，后根据病情调整剂量。
充血性心力衰竭：初始剂量，一次2mg，一日1次，维持剂量，一次2～4mg，一日1次；严重心衰，初始剂量，一次1mg，一日1次。
服用利尿药时应提前2～3天停用利尿药或减小初始剂量，至一次2mg，一日1次。
【制剂与规格】培哚普利片：(1)2mg；(2)4mg。(以培哚普利叔丁胺盐计)
福辛普利Fosinopril
【适应证】用于高血压，心力衰竭。
【注意事项】(1)下列情况慎用：自身免疫性疾病、骨髓抑制、脑或冠状动脉供血不足、血钾过高、肾功能障碍、肝功能障碍、严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者。
(2)不推荐用于儿童患者。
(3)老年患者不需要降低剂量。
(4)在用药期间随访检查：对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查；尿蛋白检查，每月1次。
(5)本品的降压作用在立位与卧位相同。对原用利尿药治疗者，开始用本品前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。
(6)接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期和哺乳期妇女。
【不良反应】常见头痛，头晕，疲乏，嗜睡，恶心，咳嗽；少见症状性低血压，直立性低血压，晕厥，心悸，周围性水肿，皮疹，皮炎，便秘，胃炎，焦虑，失眠，感觉异常，关节痛，肌痛，哮喘。罕见血管神经性水肿。
【用法和用量】口服：高血压，初始剂量，一次10mg，一日1次，四周后根据需要加量，维持
剂量一日10～40mg。同时服用利尿药时提前2～3天停用利尿药或在给予本品后监测几小时直至血压稳定。
心力衰竭：初始剂量，一次10mg，一日1次，并严密监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一次20～40mg，一日1次。
【制剂与规格】福辛普利钠片：(1)10mg；(2)20mg；(3)40mg。
咪达普利Imidapril
【适应证】用于原发性高血压，肾实质性病变所致继发性高血压。
【注意事项】(1)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应。初始剂量，为一日1次2.5mg，肌酐清除率小于30ml/min时用药需慎重，或剂量减半、或延长用药间隔。
(2)哺乳期妇女慎用本药，必须用药时，终止哺乳。
(3)老年人从低剂量开始(如2.5mg)，边观察患者状态边慎重用药。
(4)下列情况慎用：严重肾功能障碍、双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄、脑血管障碍及高龄患者、肝功能不全。
(5)重症高血压患者、行血液透析、服用利尿药的患者、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。。
(6)手术前24小时内最好不用本药。
(7)伴有Ⅰ型糖尿病患者用药初期可能出现肾功能迅速恶化和高钾血症，须监测血清肌酐值和血清钾值，如发现肾功能迅速恶化和血清钾值上升，需减量或终止给药。
【禁忌证】对本品过敏；有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄；妊娠或可能妊娠的妇女；用葡萄糖硫酸纤维素吸附器进行治疗的患者；用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜(AN69)进行血液透析的患者。
【不良反应】见卡托普利。
【用法和用量】口服：一次5～10mg，一日1次，严重高血压及肾实质性病变继发性高血压初始剂量，为一次2.5mg，一日1次。
【制剂与规格】盐酸咪达普利片：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。
西拉普利Cilazapril
【适应证】用于原发性高血压，肾性高血压，慢性心力衰竭。
【注意事项】(1)肾功能不全时谨慎使用并监测，可根据病人的肌酐清除率而减少剂量；更易出现高钾血症或其他不良反应。
(2)哺乳期妇女避免使用。
(3)对使用较大剂量利尿剂的老年慢性心力衰竭病人开始使用应严格按推荐的0.5mg起始剂量用药。
(4)用药期间偶见症状性低血压。急性低血压病人必须平卧休息，必要时静脉滴注氯化钠注射液或扩容剂。血容量恢复后，也可以继续本品治疗，但如低血压持续存在，则应减少剂量或中止用药。用于单侧或双侧肾动脉狭窄病人时，可能会使血尿素氮和血肌酐增加。
(5)与具降压作用的外科麻醉剂合用时，能导致动脉性低血压，应以静脉输液法扩大血容量。无效时，应静脉滴注血管紧张素Ⅱ。接受本品治疗在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。在用硫酸聚糖吸收LDL时、脱敏治疗时(膜翅目毒素)也发生类过敏反应。【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；腹水；主动脉瓣狭窄；心脏流出道阻塞；孕妇。【不良反应】可见头痛，头晕，乏力，低血压，消化不良，恶心，皮疹，干咳，血管神经性水肿。【用法和用量】口服：原发性高血压，初始剂量一次1mg，一日1次，维持剂量一次2.5～5.0mg，
一日1次。服用利尿药时，提前2～3天停用利尿药并减少初始剂量，至一次0.5mg，一日1次。
2. 肾性高血压：初始剂量一次0.25～0.5mg，一日1次，维持剂量按个体调整。
3. 慢性心力衰竭：初始剂量一次0.5mg，一日1次，根据病情逐渐增至一次1～2.5mg，一日1次，最大剂量为一次5mg，一日1次。
【制剂与规格】西拉普利片：2.5mg。
血管紧张素II受体I拮抗药
血管紧张素II受体I拮抗药(Angiotension Ⅱreceptor antagonist，ARB)是一类抗高血压药，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，克服了ACEI可能产生干咳等不良反应，更具特异性，故有较好安全性和耐受性更好。
目前国内已有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦等，以及ARB复方制剂与规格，如氯沙坦/氢氯噻嗪、厄贝沙坦/氢氯噻嗪、缬沙坦/氢氯噻嗪片等。
ARB通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，从而达到平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄，从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。特别适合于不能耐受服ACEI而咳嗽的高血压患者。
ARB的适应证、禁忌证与ACEI基本相同(见ACEI药物章节)。
氯沙坦Losartan
【适应证】用于原发性高血压。
【注意事项】(1)肝硬化患者氯沙坦的血浆浓度明显增加，对肝功能不全患者应该考虑使用较低剂量。
(2)妊娠期妇女在怀孕中期和后期用药时，可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。
(3)哺乳期妇女停止哺乳或停用药物。
(4)以下情况慎用：血管容量不足的患者；肾功能不全肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重的充血性心力衰竭患者)；双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者。
(5)已在1个月～16岁的儿童中建立本品抗高血压的应用，不推荐肾小球滤过率＜30ml/min和肝脏受损的儿童使用本品。
【禁忌证】对本品任何成分过敏者禁用。
【不良反应】可见乏力，胸痛，水肿；心悸，心动过速；腹痛，腹泻，消化不良，恶心食欲缺乏；背痛，肌肉痉挛；头晕，头痛，失眠；咳嗽，鼻充血；偶有面部水肿，发热，直立性低血压，昏厥，心绞痛，二度房室传导阻滞，心肌梗死，心律不齐，焦虑，共济失调，脱发，皮炎，光敏感，瘙痒，皮疹，荨麻疹，视力模糊，阳萎。大剂量应用可引起高钾血症。
【用法和用量】口服：一次50mg，一日1次。部分患者剂量可增加到一次100mg，一日1次。血管容量不足的患者，初始剂量，一次25mg，一日1次。
氯沙坦钾氢氯噻嗪，一日1次，一次1片。对反应不足的患，剂量可增加至一日1次，一次2片，此剂量为一日最大服用剂量。本品可与食物同服或单独服用。
【制剂与规格】氯沙坦钾片：(1)50mg；(2)100mg。氯沙坦钾胶囊：50mg。
氯沙坦钾氢氯噻嗪片：氯沙坦钾50mg，氢氯噻嗪12.5mg。(常用起始剂量为一次1片，一日1次。反应不足时可增至最大剂量一次2片，一日1次)
氯沙坦钾氢氯噻嗪片：氯沙坦钾50mg和氢氯噻嗪12.5mg。
缬沙坦Valsartan
【适应证】用于轻、中度原发性高血压。
【注意事项】(1)肝功能不全时不需要调整剂量，胆道梗阻患者因排泄减少使用时应小心。
(2) 肾功能不全时不需要调整剂量，但肌酐清除率＜10ml/min时需要注意。
(3)哺乳妇女不宜使用。
(4)低钠及血容量不足患者注意避免出现低血压。
【禁忌证】对本品任何成分过敏者，孕妇女。
【不良反应】少见直立性血压改变；偶见轻度头痛，头晕，疲乏，腹痛，干咳，血钾增高，中性粒细胞减少，血红蛋白和红细胞比容降低，血肌酐和氨基转移酶增高；有腹泻，鼻炎，咽炎，关节痛，恶心。
【用法和用量】口服：一次80mg，一日1次。降压不佳者，一次160mg，一日1次，或加用利尿剂。缬沙坦氢氯噻嗪，一次1片(80/12.5mg)，一日1次。
【制剂与规格】缬沙坦胶囊：(1)40mg；(2)80mg；(3)160mg。
缬沙坦片：40mg。缬沙坦分散片：(1)40mg；(2)80mg。
缬沙坦氢氯噻嗪胶囊：缬沙坦80mg，氢氯噻嗪12.5mg。
缬沙坦氢氯噻嗪片：缬沙坦80mg，氢氯噻嗪12.5mg。
厄贝沙坦Irbesartan
【适应证】用于原发性高血压。
【注意事项】(1)肾功能损害患者无需调整剂量；进行血液透析的患者，初始可考虑使用低剂量(75mg)，并定期监测血清钾和肌酐。
(2)妊娠的前3个月最好不使用本品。
(3)以下情况慎用：血容量不足患者，肾血管性高血压，主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌病。
(4)不推荐原发性醛固酮增多症的患者使用本品。
(5)本品用于儿童的安全性和疗效尚未建立。
(6)尽管75岁以上老年人可考虑起始剂量为75mg，但通常对老年人不需要调整剂量。
(7)肾功能损害和肾脏移植患者推荐对血清钾和肌酐进行监测，无近期肾脏移植患者使用的经验。【禁忌证】对本品过敏；妊娠4～9个月及哺乳期妇女。
【不良反应】常见眩晕，呕吐，疲劳，直立性眩晕，直立性低血压；偶见心动过速，潮红，咳嗽，腹泻，消化不良，胃灼热，性功能障碍，胸痛；罕见皮疹，荨麻疹，血管神经性水肿，高钾血症症，头痛，耳鸣，味觉缺失，肝功能异常，肝炎，肌痛，关节痛，肾功能损害。
【用法和用量】口服，初始剂量，一次150mg，一日1次。根据病情可增至一次300mg，一日1次。进行血液透析和年龄超过75岁的患者，初始剂量一次75mg，一日1次。
单独使用氢氯噻嗪或厄贝沙坦150mg不能有效控制血压的患者，可用厄贝沙坦氢氯噻嗪150/12.5mg复方，一日1次。单独使用厄贝沙坦300mg或使用150/12.5mg复方不能有效控制血压的患者可用本品300/12.5mg复方，一日1次。空腹或进餐时使用。不推荐一日剂量大于300mg/25mg。必要时，本品可以合用其他抗高血压药。
【制剂与规格】厄贝沙坦片：(1)75mg；(2)150mg；(3)300mg。厄贝沙坦分散片：75mg。厄贝沙坦胶囊：(1)75mg；(2)150mg。
厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊：厄贝沙坦150mg，氢氯噻嗪12.5mg。
厄贝沙坦氢氯噻嗪片：(1)厄贝沙坦150mg，氢氯噻嗪12.5mg；(2)厄贝沙坦300mg，氢氯噻嗪12.5mg。
坎地沙坦Candesartan
【适应证】用于原发性高血压。
【注意事项】(1)对于肝功能不全的患者有可能使肝功能恶化，本品的清除率可能降低，应从小剂量开始服用，慎用。
(2)对于有肾功能不全的患者，由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此用药从一次2mg，一日1次开始服用，慎用。
(3)哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。
(4)以下情况慎用：双侧或单侧肾动脉狭窄患者；高钾血症症患者；肝功能不全患者；有药物过敏史的患者；老年患者。
(5)以下患者应该从小剂量开始，增加剂量时应监测患者，缓慢进行：进行血液透析的患者，严格进行限盐疗法的患者，服用利尿降压药的患者，低钠血症，肾功能不全患者，心衰患者。(6)手术前24小时最好停止服用。
【禁忌证】对本品过敏；妊娠或可能妊娠的妇女；严重肝功能不全；肾功能不全；胆汁瘀滞患者。【不良反应】可见血管性水肿，晕厥和失去意识，急性肾衰竭，高钾血症症，肝功能恶化或黄疸，粒细胞缺乏症，横纹肌溶解，间质性肺炎；皮疹，湿疹，荨麻疹，瘙痒，光过敏，头晕，蹒跚，站起时头晕，心悸，心律不齐，心房颤动；心绞痛，心肌梗死，头痛，头重，失眠，嗜睡，舌部肢体麻木，恶心，呕吐，食欲缺乏，胃部不适，腹痛，腹泻，口腔炎，味觉异常，贫血，白细胞减少或增多，血小板计数降低，BUN、肌酐升高，蛋白尿，血尿，尿频，水肿，总胆固醇及尿酸
升高、血清总蛋白减少，低钠血症。
【用法和用量】口服：一次4～8mg，一日1次，必要时可增加剂量至一次12mg，一日一次。【制剂与规格】坎地沙坦酯片：(1)4mg；(2)8mg；(3)12mg。
坎地沙坦酯胶囊：(1)4mg；(2)8mg。
坎地沙坦酯分散片：4mg。
替米沙坦Telmisartan
【适应证】用于原发性高血压。
【注意事项】(1)妊娠前3个月不推荐使用。
(2)以下情况慎用：双侧肾动脉狭窄或单侧功能性肾动脉狭窄；血容量不足患者；血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者)；主动脉瓣或二尖瓣狭窄；肥厚型梗阻性心肌病；缺血性心血管疾病；轻中度肝功能不全(一日不应超过40mg)。
(3)原发性醛固酮增多症的患者不推荐使用。
(4)18岁以下患者。
(5)老年人服用不需要调整剂量。
【禁忌证】对本品过敏者；妊娠中末期及哺乳；胆汁淤积胆道阻塞性疾病患者；严重肝功能不全患者；严重肾功能不全患者(肌酐清除率＜30ml/min)。
【不良反应】见坎地沙坦。
【用法和用量】口服：应个体化给药，初始剂量一次40mg，一日1次。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为一次80mg，一日1次。
【制剂与规格】替米沙坦片：(1)20mg；(2)40mg；(3)80mg。替米沙坦胶囊：(1)20mg；(2)40mg。
奥美沙坦Olmesartan
【适应证】用于高血压。
【注意事项】(1)一旦发现妊娠，应当尽快停止使用本药。(2)目前尚不清楚是否可以经母乳分泌，因为对哺乳新生儿有潜在的不良影响，哺乳期妇女需权衡利弊。(3)以下情况慎用：双侧肾动脉狭窄或单侧功能性肾动脉狭窄；血容量不足患者。
【禁忌证】对本品所含成分过敏者；妊娠中、晚期妇女。
【不良反应】少见头晕，背痛，支气管炎，肌酸激酶升高，腹泻，头痛，血尿，高血糖症、高甘油三酯血症，流感样症状，咽炎，鼻炎和鼻窦炎；偶见咳嗽，胸痛，乏力，疼痛，外周性水肿，眩晕，腹痛，消化不良，肠胃炎，恶心，心动过速，高胆固醇血症，高脂血症，高尿酸血症，关节疼痛，关节炎，肌肉疼痛，骨骼疼痛，皮疹和面部水肿。
【用法和用量】口服：通常起始剂量一次20mg，一日1次，2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至一次40 mg，一日1次。
【制剂与规格】奥美沙坦酯片：(1)20mg；(2)40mg。
心律失常的心电生理学基础及抗心律失常药物分类
血管活性药物概述 一、影响血管舒张收缩的因素 1、神经调节 心血管中枢（延髓心血管中枢） 心血管反射（baroreceptor reflex） 交感神经系统 副交感神经系统 背根舒血管纤维 2、体液调节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 局部具血管舒缩活性的多肽等活性物质 二、药物分类 按作用机制分类： ?血管加压药物（Vasopressors）：肾上腺素α受体激动药、血管加压素 ?血管扩张药物（Vasodilators）：肾上腺素β2受体激动药，抗胆碱类药物、α受体拮抗药、硝基扩张血管药、钙拮抗药、ACE抑制药、钾通道开放药物 ?其他交感神经系统抑制药：β受体拮抗药、α/β受体拮抗药、交感递质释放抑制药物（中枢、神经节及外周末梢）。 ?利尿药 ?正性肌力药物（Positive inotropes）：肾上腺素β受体激动药，洋地黄类、磷酸二酯酶抑制药 ?糖皮质激素 三、血管收缩药物 （一）肾上腺素受体激动剂： α激动剂：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 α/β激动剂：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 （二）血管加压素：作用于血管平滑肌V1受体，通过激活PLC增加胞内Ca2+
浓度，诱导血管平滑肌收缩，升高血压。作为肾上腺素、去甲肾上腺素的备用药物，用于心肺复苏、体外循环、休克（esp. 感染性休克）时升压。 β激动剂：异丙肾上腺素；β1激动剂：多巴酚丁胺； （三）血管收缩药物使用注意事项： 1）休克时使用血管收缩药物升高血压必须首先排除或纠正低血容量 2）血管收缩药物可早期、短期用于休克病人，维持重要器官的灌注压和灌注量，不宜长久使用，小剂量糖皮质激素可增强作用 3）从最小剂量开始，微泵注射利于剂量和血药浓度的控制，避免盲目升高血压，忽视重要器官的灌注 4）根据休克的病因和病理生理进程结合使用血管扩张药物及中大剂量糖皮质激素，改善微循环 5）注意对心脏的兴奋作用引起的各类心律失常 四、血管扩张药物 （一）β2受体激动药：异丙肾上腺素 （二）抗胆碱药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱：大剂量扩张血管，用于感染性休克早期时的血管痉挛 （三）α受体拮抗剂：酚妥拉明、酚苄明；α1拮抗剂：哌唑嗪； （四）硝基扩张血管药：硝酸酯类，硝酸盐类，肼屈嗪 （五）钙通道阻断药：苯烷胺类：维拉帕米（verapamial）；苯硫?类：地尔硫?(diltiazem)； 二氢吡啶类： 硝苯地平（nifedipine）、 尼莫地平（nimoldipine）、氨氯地平（amlodipine） 1. 药理作用：1）对心脏的作用（维拉帕米、地尔硫?）：负性肌力、负性频 率和负性传导作用。 2）对平滑肌的作用（二氢吡啶类）：扩张血管（反射性兴奋心脏）、支气管平滑肌 3）抗动脉粥样硬化作用 4）改善红细胞膜稳定性，抑制血小板激活 5）增加肾脏血流，保护肾脏
ACEI
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类药物概述 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） （一）作用机理 肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAS)在高血压发生、发展中起重要作用，其中血管紧张素Ⅱ是主要的效应肽。ACEI抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，不灭活缓激肽，产生降压效应。机理如下：①抑制循环中RAS；②抑制组织中的RAS；③减少神经末稍去甲肾上腺素的释放；④减少内皮细胞形成内皮素；⑤增加缓激肽和扩血管性前列腺素的形成；⑥醛固酮分泌减少和/或肾血流量增加，以减少钠潴留。 （二）ACEI药物种类及剂量 根据ACEI制剂是前体药或是活性药的状况，ACEI制剂可分为三类。 （1）前体药物在体内肝脏和消化道粘膜水解成活性代谢产物发挥作用。一般来说，服用前体药物可改善吸收，并常常导致延迟起效和较长的作用时间。 （2）非前体药物，直接具有活性，通过肝脏代谢，如：卡托普利 （3）非前体药物，直接具有活性，不通过肝脏代谢，如：赖诺普利。 ACEI各品种情况表 从临床的观点来考虑，活性药物的达峰时值浓度时间tmax表示药物抗高血压起效的时间过程。消除半衰期t1/2是抗高血压作用持续时间的一项指标，它反映ACEI与ACE结合的亲和力和强度。由24hr动态血压检测观察得到的降压作用的谷/峰比值（T/P）是临床上近年来评价降压药
的又一项重要指标。美国FDA规定一个满意的降压药物的谷/峰比值应在50%以上，目的是要求要求要求药物平稳持续降压，以减少血压波动。 各种ACEI等效剂量如下：依那普利 10mg，西拉普利 2.5mg，奎那普利15mg，雷米普利 2.5mg，苯那普利 7.5mg，培哚普利 4mg，螺普利 6mg，福辛普利 15mg均相当于卡托普利 50mg。（三）临床应用 1、ACEI单药治疗，大约60％-70％的高血压病人都有效。 2、服用后约1小时内出现降压效应，但达到最大降压效果大约需要几周。限盐或加用利尿剂可增加ACEI的效应。ACEI也可与钙拮抗剂及α1受体阻滞剂联合增加效应，但与β受体阻断剂联合增加降压作用很少。 3、ACEI也可用于老年性高血压的治疗，无体位性低血压，不损害植物神经系统，尽管血压下降，但由于重新恢复脑血流自动调节，而能保持脑血流量. 4、ACEI可用于轻、中度及严重的高血压病人，对于治疗严重或急进性高血压，ACEI与钙拮抗剂联用特别有效。 （四）ACEI应用的临床优点 已知 ACEI对中枢神经和植物神经功能没有影响，亦不影响性功能。与其它直接血管扩张剂不同，ACEI产生降压效应并无反射性心动过速。 ACEI 能防止由利尿剂产生的继发性高醛固酮血症。ACEI对代谢亦无影响，血钾稳定，血浆尿酸可能下降，血胆固醇及血脂无明显改变。因此对冠脉病及血管性损害的危险因素的影响是中性的或者有利。有些研究 ACEI可减少胰岛素抵抗并对糖代谢有益。对下列伴随疾病的病人可以安全使用：①哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病；②周围血管疾病，包括雷诺现象；③抑郁；④糖尿病。 （五）临床应用 ACEI的特殊指征 ACEI不仅能用以治疗轻中度或者严重的高血压，而且对某些情况特别有用：①高血压并有左室肥厚；②左室功能不全或心力衰竭；③心肌梗塞后及心室重构；④糖尿病并有微量蛋白尿；⑤高血压病人伴有周围血管病或雷诺现象，慢性阻塞性呼吸道疾病、抑郁；⑥硬皮病高血压危象；⑦透析抵抗肾性高血压。 1、心室肥厚：左室肥厚为高血压病人心血管事件的一项重要的独立危险因素，因此不仅要降血压也要减少心室肥厚。在一项不同的高血压治疗方案中荟萃分析，ACEI 类药物减轻左室肥厚的作用，较其它抗高血压药物大2倍。此种效应也对血管性肥厚有效。 2、左室功能不全或心力衰竭：最初一项在依那普利的研究中，ACEI使症状性充血性心力衰竭病人降低死亡率27%。在左室功能不全的研究中对轻度有症状的心衰病人，亦明显降低心血管病病死率及死亡率。因此，ACEI 对轻度充血性心力衰竭病人也明显有益。在左室功能不全的预防研究及生存和心室扩大的研究中都证明在心肌梗塞后，无症状病人而有LVEF〈40%者，用依那普利或卡托普利得益很大。这似与防止心肌扩张及进行性心室重塑有关。 3、糖尿病及糖尿病肾病：ACEI能用以治疗胰岛素依赖或非依赖性高血压糖尿病病人，卡托普利已表明可增加胰岛素敏感性，但其临床意义尚未确定。有几项研究（卡托普利、赖诺普利、培多普利及雷米普利）可降低高血压病人及正常血压而有糖尿病肾病病人的微量蛋白尿。 ACEI能减缓此种病人肌酐清除率的下降。长期的临床试验亦显示可使糖尿病病人减缓慢性肾功能衰竭的进展。 4、肾脏病： ACEI对肾小球滤过率减少的其它类型肾脏病人减少蛋白尿。已有报道长期 ACEI 治疗可增加滤过率及肾血浆流量。但是对原因不明的肾功能衰竭病人使用要特别小心，因为若双
肾素-血管紧张素系统药物总结
肾素-血管紧张素系统药物总结 肾素-血管紧张素系统药物是临床心血管系统疾病的一线药物，是每年考试的重点内容，现就该系统的两类药物药理作用结合图标总结归纳如下： 1. ACEI类 ACEI类药物即血管紧张素转化酶抑制剂，顾名思义是抑制血管紧张素转化的一种药物， 如下图所示，这类药物的药理作用可以归结为5类： (1) 抑制血管紧张素转化酶从而抑制血管紧张素II的生成。 (2) 抑制血管紧张素转化酶降低缓激肽的水解。 (3) 胰岛素増敏。 (4) 血管内皮保护。 (5) 抗心肌缺血，保护心肌。 具体来说，ACEI类药物的5种药理机制中，临床最重要的就是利用其第一种药物作用，即抑制血管紧张素II的生成，这里就要总结一下血管紧张素II的作用，如图所示血管紧张素II在人体主要与人体组织上的两种受体AT1和AT2。其中AT1最为关键，该受体激动后人体的组织器官会有下列5种表现：即缩血管作用(最主要的作用);促进儿茶酚胺释放(脚感兴奋作用);促进醛固酮释放(水钠潴留，排钾作用);促去钾肾上腺素释放作用;心血管重塑作用。所以ACEI类药物可以抑制血管紧张素II的生成而抑制上述5种作用的表达而有效的降低血压。 另外由于该类药物的胰岛素増敏作用，所以尤其适用于高血压合并糖尿病的病人。其血管内皮保护及抗心肌缺血，保护心肌的作用也尤其适用于高血压合并冠心病的病人。 由于其抑制醛固酮的作用所以有升高血钾的作用。 由于其抑制缓激肽的分解，使得缓激肽增多，一方面促进缓激肽与AT2受体结合促进降压及保护心血管作用，另一方面缓激肽的大量集聚也引起服药患者的刺激性干咳和血管性水肿。特别是刺激性干咳
临床发生率为10%左右，许多患者不能耐受。 2. ARB类 ARB类，即血管紧张素II受体拮抗剂，这类药物是拮抗血管紧素II与其AT1受体结合来起作用的一类药物。其阻断血管紧张素II与AT1受体结合而降压的机理上文已经介绍，这里特别要提出的是由于其没有抑制血管紧张素转化酶(ACE)所以不会引起缓激肽的集聚，也就没有刺激性干咳的副作用，增加了该药物的临床应用机会。同时该药物也可以预防心血管的重塑。不过没有胰岛素増敏的作用。临床适应症和禁忌症基本同ACEI类药物。 更多执业药师备考指导，请关注中公卫生人才网执业药师备考资料!
肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物ACEIARB分类、作用及注意事项
肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物 目录 肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物 (1) 血管紧张素转换酶抑制药 (3) 卡托普利Captopril (4) 依那普利Enalapril (5) 贝那普利Benazepril (6) 赖诺普利Lisinopril (7) 雷米普利Ramipril (8) 培哚普利Perindopril (10) 福辛普利Fosinopril (11) 咪达普利Imidapril (12) 西拉普利Cilazapril (13) 血管紧张素II受体I拮抗药 (14) 氯沙坦Losartan (14) 缬沙坦Valsartan (16) 厄贝沙坦Irbesartan (16) 坎地沙坦Candesartan (18) 替米沙坦Telmisartan (19) 奥美沙坦Olmesartan (20)
血管紧张素转换酶抑制药 血管紧张素转换酶抑制药(Angiotension-converting enzyme inhibitor，ACEI)抑制血管紧张素I转换成血管紧张素Ⅱ(AⅡ)，同时还作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解，从而扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。常用的药物有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。 ACEI的主要适应证是高血压患者的降压治疗，尤其适用于糖尿病肾病的高血压治疗，可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。大量临床实践证实，ACEI可缓解慢性心力衰竭的症状，降低心衰患者死亡率，改善预后，可预防或延缓临床心力衰竭的发生和发展。因此我国及欧美指南都明确提出，全部心力衰竭患者，包括无症状患者，除非有禁忌证或不能耐受，均需终生应用ACEI。急性心肌梗死早期或后期用ACEI可减少心血管事件。ACEI对稳定型心绞痛治疗，可减少心肌梗死及脑卒中事件。 应用ACEI时应注意：①首剂低血压反应：对已接受多种或大剂量利尿药(如呋塞米80mg/日)，伴低钠血症，脱水、低血容量，严重心衰的患者在首剂治疗时可能出现低血压。对周围血管病，无症状肾血管病，已知的肾血管病首剂也可引起低血压；②用前和使用中应监测肾功能； ③严重主动脉缩窄，肥厚型心肌病应慎用；④有特发性血管神经水肿应避免应用；⑤哺乳期应慎用，可能对婴儿不利；⑥偶可引起粒细胞缺乏症；⑦过敏反应，严重可出现血管神经性水肿，表现为喉头和皮下水肿，喉头痉挛，呼吸困难，需要积极处理。 ACEI的禁忌证是：妊娠、高钾血症、双侧肾动脉狭窄、有血管神经性水肿史者。 ACEI的主要不良反应是：长期干咳，皮疹，上呼吸道症状(鼻炎)，明显的低血压和肾脏损害，消化道症状(恶心、呕吐、腹泻、腹痛)。肝功能损害，高钾血症，血钠降低，血液异常(粒细胞减少)，头痛，头晕，乏力，味觉异常等。偶见血管神经性水肿。
ACEI作用
ACEI作用 ACEI作用：探讨ACEI的药理作用和临床应用 ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）是一类常用的抗高血压药物。它通过抑制血管紧张素转化酶，降低血管紧张素Ⅱ的生成，从而达到降低血压的作用。除了降压作用外，ACEI还具有多 种药理作用，逐渐成为治疗高血压和心力衰竭的首选药物之一。 ACEI的主要作用是抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）。RAAS是维持循环血容量和水电解质平衡的重要 调节系统，它在高血压和心力衰竭等疾病中发挥着重要作用。RAAS的激活会导致血管收缩、血容量增加以及水钠潴留，最 终导致血压升高。ACEI通过抑制血管紧张素Ⅱ的生成，减少 血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，从而降低外周血管阻力，降低血压。此外，ACEI还能减少血中血管紧张素Ⅱ引起的抗利 尿激素醛固酮的分泌，减少盐和水的重吸收，进一步降低血压。 除了降压作用外，ACEI还具有其他的药理作用。首先，ACEI 还可以扩张冠状动脉和外周动脉，增加心肌和外周组织的血流量，改善心力衰竭患者的血流供应。其次，ACEI还能抑制血 管紧张素Ⅰ对内皮细胞生成内皮素的作用，减少内皮素的生成和释放。内皮素是一种强烈的血管收缩剂，具有促进血管增生和纤维化的作用。ACEI的抑制作用可以减少内皮素的刺激， 从而起到抗动脉粥样硬化和抗心脏重构的作用。 临床上，ACEI广泛应用于高血压和心力衰竭等疾病的治疗中。对于高血压患者，ACEI是一类常用的首选药物。它不仅具有
降压作用，还可以改善心功能，减少心脏负荷，减少心脏病发作的风险。对于心力衰竭患者，ACEI也是一种重要的治疗药物。它可以通过降低心脏前负荷和后负荷，减少心脏负荷，改善心功能，延缓疾病的进展，提高患者的生存率。 然而，ACEI也具有一些不良反应。常见的不良反应包括干咳、低血压、肾功能损害和高血钾等。干咳是ACEI最常见的不良 反应，通过抑制血管紧张素Ⅱ的降解和增加缓激肽等物质的浓度，从而刺激咳嗽反射。低血压是因为血管扩张和容量的减少导致的。肾功能损害主要是由于抗RAAS药物减少了肾小球 的血流量，引起肾小球病变。高血钾是因为ACEI抑制醛固酮 生成，可能导致体内钾的潴留。 综上所述，ACEI是一类常用的抗高血压药物。除了降压作用外，ACEI还具有扩张血管、改善心功能、抗动脉粥样硬化和 抗心脏重构等药理作用。临床上广泛应用于高血压和心力衰竭等疾病的治疗。然而，ACEI也存在一些不良反应，需医生在 应用时进行合理用药的选择和监测。
ACEI和ARB类药物在肾脏疾病中的应用
A C E I和A R B类药物在肾脏疾病中的应用 众所周知，血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)都是降压药，但它们不仅仅是降压药，您是否知道，它们在治疗肾脏疾病中也起到了极其重要的作用。ACEI和ARB 用于治疗肾病被誉为20世纪90年代肾脏病治疗的一大创举，自它们的肾脏保护作用被发现以 来,ACEI和ARB在治疗肾脏疾病方面得到了广泛应用和实践开拓,其主要作用是通过降低血压、减少尿蛋白来保护肾脏并延缓肾脏病的进展。 一、ACEI 和ARB类药物的作用原理 ACEI和ARB是血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简称，它们作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS系统），而RAAS系统不仅在血压的调节方面扮演着重要的角色，在慢性肾脏损伤的发病机制中也具有重要意义。ACEI和ARB用于治疗肾脏病的机制主要是以下几个方面： ①血流动力学作用：要了解ACEI和ARB的血流动力学作用，就要先了解肾脏的构造。大家知道，肾单位是肾脏结构和功能的基本单位，每个肾脏约有100万～200万个肾单位，每个肾单位都由一个肾小体和一条与其相连通的肾小管组成，每个肾小体包括肾小球和肾小囊两部分，肾小球是一团毛细血管网，各有一条入球小动脉和一条出球小动脉。而ACEI和ARB的主要作用就是扩张这些小动脉，而且扩张出球小动脉的作用大于扩张入球小动脉，从而降低肾小球球内高灌注、高滤过和高血压的“三高”情况，进而有效降低血压，达到保护肾脏、减少蛋白尿的效果。 ②改善滤过屏障：肾小球的的毛细血管网组成了一个滤过屏障，在慢性肾小球肾炎等疾病的患者中，滤过屏障受损是造成蛋白尿和肾脏损害的重要原因。血管紧张素Ⅱ能改变肾小球滤过膜孔径屏障,增加其通透性。而ACEI和ARB阻断了血管紧张素Ⅱ的效应,减少尿蛋白的滤过，从而减少蛋白尿。 ③抑制肾组织炎症反应和硬化：血管紧张素II在肾脏里可以通过肿瘤坏死因子-β（TGF-β）促进各种肾脏固有细胞增生,促进炎症细胞浸润与吞噬、粘附,促进肾小球细胞外基质增多等，从而
acei作用机制
acei作用机制 ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）是治疗高血压的一类常用药物，通 过抑制血管紧张素转换酶的活性来发挥降压作用。下面将详细介绍ACEI 的作用机制。 ACEI的作用机制有三个方面：抑制血管紧张素Ⅰ的转换为血管紧张 素Ⅱ、增加血管紧张素Ⅰ的降解和减少血管紧张素Ⅱ的合成。 1.抑制血管紧张素Ⅰ的转换为血管紧张素Ⅱ 在肾脏中，肾素释放细胞释放肾素，肾素作用于血浆中的血管紧张素原，将其转化为血管紧张素Ⅰ。血管紧张素转换酶（ACE）则负责将血管 紧张素Ⅰ转化为活性的血管紧张素Ⅱ。而ACEI在体内竞争性地与血管紧 张素转换酶结合，阻断了血管紧张素Ⅰ的转化，从而减少了活性的血管紧 张素Ⅱ的产生。 血管紧张素Ⅱ是一种非常强效的缩血管物质，可以使血管收缩，增加 外周阻力，升高血压。所以，通过抑制血管紧张素Ⅰ的转换为血管紧张素Ⅱ，ACEI可以减少血管紧张素Ⅱ的水平，从而降低外周阻力，降低血液 对血管壁的压力，进而降低血压。 2.增加血管紧张素Ⅰ的降解 ACEI不仅抑制了血管紧张素Ⅰ的转换为血管紧张素Ⅱ，还可以增加 血管紧张素Ⅰ的降解。血管紧张素Ⅰ在肺和肾脏中经血管紧张素酶及其他 酶的作用被逐渐降解，最终转化为无活性的代谢产物。 ACEI可抑制血管紧张素酶的活性，从而延长血管紧张素Ⅰ的半衰期，增加了血管紧张素Ⅰ在体内的生物利用度。这样一来，在ACEI治疗下，
血管紧张素Ⅰ的浓度会增加，进一步抑制血管紧张素Ⅰ的转化，使其更易被降解，减少了活性的血管紧张素Ⅱ的形成。 3.减少血管紧张素Ⅱ的合成 ACEI的另一种作用机制是通过抑制肾脏和肾上腺髓质释放的醛固酮合成，间接减少血管紧张素Ⅱ的合成。醛固酮是一种肾上腺分泌的激素，可以促进水钠潴留，增加血管紧张素Ⅱ的合成。 ACEI可抑制醛固酮合成和释放，降低血浆醛固酮浓度，进而减少了血浆血管紧张素Ⅱ的含量。这种作用机制主要通过阻断肾素-醛固酮系统来实现，从而降低了血容量和外周阻力，进一步降低了血压水平。 综上所述，ACEI通过抑制血管紧张素Ⅰ的转换为血管紧张素Ⅱ、增加血管紧张素Ⅰ的降解和减少血管紧张素Ⅱ的合成来发挥降压作用。这种药物可以有效降低血压，减轻心脏的负荷，并具有保护肾脏和心血管系统的作用。然而，需要注意的是，ACEI在使用过程中也会出现一些不良反应，如咳嗽、高血钾等，应在医生指导下合理使用。
ACEI类药物的临床应用
ACEI类药物的临床应用 ACEI即血管紧张素转换酶抑制剂，最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽-替普罗肽，近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，目前临床应用较多的有雷米替利等。除有效降压外，ACEI还具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件的发生，尤其适合于合并心功能不全、心肌梗死、2型糖尿病患者。 1 作用机制 血管紧张素转化酶（ACE）是肾素-血管紧张素-醛固酮（RAS）系统中的一个重要环节，该系统对血压的调节有着极其重要的意义。ACE的主要作用是将血管紧张素Ⅰ转化为具有强烈缩血管作用的血管紧张素Ⅱ；此外ACE还能够催化有促血管舒张作用的缓激肽水解。而ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，减少缓激肽的水解，导致血管舒张、血容量减少血压下降。此类药的作用与血浆肾素水平有密切关系，对血浆肾素活性高者效果更好。 2 常见的ACEI药物 2.1 含巯基(-SH)或硫基(-SR)类卡托普利、阿拉普利。 2.2 含羧基(-COOH)类依那普利、赖诺普利、培哚普利、雷米普利、喹那普利、地拉普利、西拉普利、贝那普利、螺普利、群多普利、莫昔普利、咪达普利。 2.3 含次膦酸基(-POO-)类福辛普利。 3 临床应用 3.1 抗高血压国内外专家经过长期临床应用，摸索出了许多治疗高血压的有效药物配方，这些配方已被国际公认为最佳配方组合。其中，最好的就是ACEI类药物。国际上各个高血压标准指南都推荐“ACEIA+利尿剂”这个配方组合。 单用ACEI类药物对轻中度高血压病人能降低舒张压20%，约70%的病人可控制血压；加用利尿药后95%的病人有效，对肾血管性高血压特别有效，对心肾脑等器官有保护作用；能减轻心肌肥厚，能阻止或逆转心血管病理性重构。有报道卡托普利能改善对胰岛素的敏感性，胜过其他降压药。 3.2 治疗充血性心力衰竭能延长病人寿命，改善预后胜过其他扩血管药与强心药，是近代心衰治疗的一大进展。能改善血流动力学和器官灌流，与利尿药合用是现在心衰的最好治疗之一。
acei和arb用法用量和注意事项
acei和arb用法用量和注意事项 ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）和ARB（血管紧张素受体阻断剂） 是治疗高血压和心血管疾病的常用药物。它们属于抗高血压药物的一类， 虽然作用机制不同，但都对血压的降低和心血管保护起到积极作用。在使 用ACEI和ARB的时候，需要注意用法用量和一些注意事项。 ACEI和ARB的用法用量： 1.用法：ACEI和ARB在口服给药时，通常每天只需一次即可。例如 贝那普利、卡托普利等常用的ACEI可以每天口服一次，而氯沙坦、厄贝 沙坦等常用的ARB也是每天口服一次。 2.用量：具体药物的用量需要遵循医生的指导，根据患者的具体情况 来决定。一般来说，起始剂量较小，然后根据患者的反应逐渐调整剂量。 例如，贝那普利常用的起始剂量为10毫克，然后根据调整，最大剂量为 40毫克。而氯沙坦常用的起始剂量为50毫克，最大剂量为100毫克。 3.注意事项：在使用ACEI和ARB的过程中，需要注意以下几个方面： -血压监测：在早期使用ACEI和ARB时，需要经常测量患者的血压， 以确保药物的有效性和安全性。一旦开始使用这些药物，应该密切关注患 者的血压变化，特别是在起始剂量和剂量调整期间。 -肾功能监测：ACEI和ARB在治疗高血压和心血管疾病的同时，也对 肾功能具有保护作用。然而，这些药物在一些患者中可能会引起肾功能的 损害，特别是患有肾动脉狭窄或肾功能不全的患者。因此，在开始使用这 些药物之前，应该评估患者的肾功能，而且在用药期间需要定期监测肾功能。
-血钾监测：ACEI和ARB都可以增加血钾水平，尤其当与一些利尿剂或钾保留剂一起使用时。在开始使用这些药物之前，应该评估患者的血钾水平，而且在用药期间需要定期监测血钾水平。特别是对于患有慢性肾功能不全或糖尿病的患者，需要格外关注。 -老年患者：老年患者在使用ACEI和ARB时需要注意血压的监测和肾功能的评估。由于老年患者的肾功能通常下降，因此他们更容易受到这些药物的副作用影响。 总结：ACEI和ARB是治疗高血压和心血管疾病的重要药物，具有保护心血管和肾功能的作用。在使用这些药物时，需要注意用法用量和一些注意事项，特别是血压、肾功能、血钾水平的监测，以及妊娠和哺乳期间的使用要慎重。最重要的是，应该遵循医生的指导和监督，并与医生保持沟通，以确保安全和有效的药物治疗。
ACEI与ARB
ACEI与ARB 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）与阿司匹林、他汀以及b－受体阻滞剂共同作为重要的心血管疾病治疗药物。ACEI不仅是降压药物中强适应症最广泛的一线抗高血压药物，而且是冠心病患者的基础治疗药物。血管紧张素受体拮抗剂（ARB）作为90年代崛起的一类新药，其作用机制与ACEI相似，同属阻断肾素血管紧张素系统（RAS）的药物。ARB问世后，因其可以完全阻断 Ang II与AT1受体结合的效应，避免了“AngII逃逸现象”，因被认为可以更完全的阻断AngII的作用，一度大有取代ACEI的趋势。但我们不能就此认为ARB可以完全替代ACEI的心血管保护作用。冠心病防治究竟是优选ACEI还是ARB是近年来此讨论的热点。 1 临床研究 自从ARB临床应用以来，关于它与ACEI头对头比较的大规模临床试验就一直在进行着。早在2000年发表的预防心脏事件评估研究（HOPE研究）证实，具有高组织亲和力的ACE抑制剂雷米普利可使患者的主要终点事件发生率显著下降22%（P<0.001），其中心肌梗死减少20%，脑卒中减少32%，心源性死亡减少26%，且所有原因死亡减少16%。对二级终点（CABG/PTCA、新发糖尿病以及糖尿病的并发症、心力衰竭、心绞痛恶化）也有显著降低作用。结果显示雷米普利对高危冠心病患者长期预后的有益作用并非完全来源于血压的降低。 随后的2003年9月，欧洲心脏病年会发布了培哚普利减少稳定冠心病心脏事件欧洲研究结果（EUROPA），在12 218例稳定冠心病患者中证实了另外一种高度组织亲和力的ACEI培哚普利能显著降低冠心病低危患者的主要心血管事件达20% (P=0.0003)。EUROPA研究证实无论是否存在高血压，ACEI均可降低稳定冠心病患者的心血管死亡、心肌梗死或心脏病发作的复合终点，而且该研究证实ACEI能显著降低低危冠心病患者死亡率与病残率的作用是独立于降压之外的。ACEI对于冠心病风险存在血压非依赖性保护效应，而ARB则没有这种效应，
肾素、血管紧张素、醛固酮的临床意义
肾素、血管紧张素、醛固酮的临床意义 肾素 --血管紧张素 --醛固酮系统（RAAS）是由一系列激素 及相应的酶组成 ,通过对血容量和外周阻力的控制，调节人体血压、水和电解质平衡，来维持机体内环境恒定。另外，它与一些 肾脏疾病及与肾脏有关的一些疾病有密切的关系。目前检测 血浆中肾素活性（PRA）、血管紧张素Ⅱ （AⅡ）和醛固酮（ALD） 已成为原发性和继发性高血压分型诊断、治疗及研究的重要指 标。对一些有关肾脏疾病的诊断、治疗以及发病机理的探讨有 着重要意义。 一、临床意义 1、肾素活性（ PRA）和血管紧张素Ⅱ（ AⅡ） 肾素是由肾脏近球体分泌分子量为40000 的一种羧基蛋白水解酶，它作用于血管紧张素原产生血管紧张素Ⅰ（AⅠ）， A Ⅰ在转化酶的作用下形成AⅡ。检测血浆中PRA和 AⅡ浓度已成为肾性高血压、内分泌型高血压的诊断所必需，也是高肾素 低血容量型高血压、低肾素高血容量型高血压、正常肾素正常 血容量型高血压分类的依据。
●肾性高血压和原发性醛固酮增多症的鉴别诊断。前者基 础值增高，对立位、低钠和速尿的激发反应正常，后者基础值常低下，特别是激发反应低下。 ●肾血管性高血压测定分肾静脉血浆肾素活性，有助于确 定是否宜于手术治疗。当侧枝循环建立，患侧／健侧的比值正 常或仅轻度增高，手术效果不会好。只有比值明显增高才提示 手术可以获得明显降压效果。节段导管取血测定，可了解小范 围的缺血。 ●分泌肾素的肿瘤如近球小体瘤等，外周血浆肾素活医学 教育网搜集整理性增高，同时单侧肾静脉血肾素活性明显增高，但肾动脉不见狭窄。 ●急性肾功衰病人血浆肾素活性明显升高，血液透析后随 病情改善而恢复正常。
一文读懂ACEI与ARB
一文读懂ACEI与ARB 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）是人体内调节血压的重要内分泌系统。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）这两种药物都是通过作用于RAAS而发挥着血压调节作用。 如果高血压患者有下述情况，应首选ACEI或者ARB： ❈心室肥厚、心脏扩大、心功能减退等心脏问题； ❈不严重的肾功能异常导致的尿蛋白阳性； ❈糖尿病。 ACEI和ARB药物作用机制不同 ACEI药物：血管紧张素转换酶抑制剂。抑制相对无活性的血管紧张素Ⅰ向活性血管紧张素Ⅱ的转化，同时组织缓激肽降解，但无法抑制通过旁路生成的血管紧张素Ⅱ； ARB药物：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。与AT1受体竞争性结合，直接阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合。 ACEI和ARB药物效能比较 根据ACEI药物是前体药还是活性药的状况，可分为三类： 1. 前体药物在体内肝脏和消化道黏膜水解成活性代谢产物发挥作用。一般来说，服用前体药物可改善吸收，并常常导致延迟起效和较长的作用时间。 2. 非前体药物，直接具有活性，通过肝脏代谢，如：卡托普利。
3. 非前体药物，直接具有活性，不通过肝脏代谢，如：赖诺普利。 ACEI药物效能比较：贝那普利=雷米普利拉（雷米普利体内的活性代谢物）>赖诺普利>依那普利拉（依那普利体内的活性代谢物）>福辛普利拉（福辛普利体内的活性代谢物）>卡托普利。ACEI药物不仅对高肾素型高血压病人有效，而且对许多血浆肾素活性正常的原发性高血压病人也有效。 ARB类药物口服生物利用度一般较低【<5%，除厄贝沙坦（70%）】，但蛋白结合率高（>90%）。 ARB与AT1受体的亲和力大小：厄贝沙坦>替米沙坦=缬沙坦=EXP-3174（氯沙坦体内的活性代谢产物）>氯沙坦。 ACEI和ARB药物使用原则 ACEI各品种均应从低剂量开始，然后逐渐加量至起效，老年人尤应如此，以避免血压过度降低；若非血压极高需迅速降压，一般宜首选长效ACEI（如培哚普利、依那普利、贝那普利等）治疗。临床为了有效降压，常需与其他降压药物配伍应用，一般3种或更多种降压药联合应用以便有效控制血压。联合用药常首选低剂量利尿剂，若降压效果不满意，可再加用CCB、β受体阻断剂或α及β受体阻断剂（心率缓慢者不宜），以及其他类别的降压药。 ARB药物应从低剂量开始，常规剂量为一日1~2片（如替米沙坦40～80mg，氯沙坦50～100mg，缬沙坦80～160mg，厄贝沙坦150～300mg等），由于首过效应明显，易饭前服用；ARB降低蛋白尿的有效剂量远大于其降压剂量，用于降低尿蛋白治疗时需严格监测基础血压，避免血压过低；对于经2周治疗血压仍未达标患者可增加ARB剂量或联用低剂量CCB或利尿剂；使用ARB后血肌酐上升超过
常用降压药物ACEI、ARB、CCB的不良反应及处理策略
常用降压药物ACEI、ARB、CCB的不良反应及处理策略 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂如血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），及二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）是临床常用的降压药物，其中ACEI通过阻断RAAS和激肽释放酶-激肽系统（KKS）而发挥作用，可降压、降低心室前后负荷，并抑制AngII的增生作用和交感神经活性等逆转心肌梗死后者的心室重构，且轻度逆转心肌肥厚程度和改善舒张功能，同时能延缓动脉粥样硬化进展、拮抗AngII诱导的血小板凝集、降低肾血管阻力、增加肾脏血流等。 ARB通过选择性阻断血管紧张素II（AngII）1型（AT1）受体而阻断AngII的作用，可降压、扩血管、抑制交感神经兴奋、低心肌氧耗、预防与延缓心肌重构、减轻水钠潴留、抗细胞增殖、改善内皮功能、减轻心房纤维化和肥大、减轻氧化应激和炎性反应、保护心血管和肾脏及改善糖代谢等。 CCB通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道而扩血管，可降压、抗动脉粥样硬化，并通过改善冠状动脉血流和减少心肌耗氧而缓解心绞痛，其降压作用不受高盐饮食影响。 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂 ACEI主要用于下列高血压者，如合并左室肥厚和有心肌梗死病史、合并左室功能不全、合并代谢综合征、糖尿病肾病、慢性肾脏病（CKD）、蛋白尿或微量白蛋白尿、合并无症状性动脉粥样硬化或周围动脉疾病或冠心病高危者。 ARB优先用于高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征及不能耐受ACEI 者。 ⑴ACEI ACEI不良反应有咳嗽、低血压、急性肾损伤、高钾血症、血管性水肿、肝功能异常、胃肠功能紊乱、胎儿畸形、味觉障碍、皮疹等。
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arB最新方案 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）是继血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）后的作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的一类降压药物。虽然ARB与ACEI有许多相似之处，但ARB作用于AngⅡ受体水平，更充分、更直接地阻断RAAS，避免了“AngⅡ逃逸现象”，具有较好的降压效果；无ACEI的干咳、血管紧张性水肿等不良反应，患者治疗依从性更高。目前，ARB已成为一线降压药物，在临床广泛应用。 ARB单药怎么用？这里有8项注意 1.ARB常规剂量降压效果与其他药物相当 ARB降压药效呈剂量依赖性，但不良反应并不随剂量增加而增加，适用于轻、中、重度高血压患者。常规剂量ARB可使1～2级高血压患者的血压平均下降10/5mmHg，降压效果与ACEI、CCB、β受体阻滞剂及利尿剂相当；剂量翻倍，血压进一步下降30%左右。基础血压越高，ARB降压幅度越大。 表1：常用ARB的单药应用 2.ARB有降压作用之外的额外获益 ARB通过有效拮抗AngⅡ与AT1受体结合引起的各种有害作用，增加了AngⅡ和AT2受体结合所产生的有益效应，同时也使AngⅡ转化为Ang1-7，发挥心血管保护作用。因此，ARB除了降压作用外，还具有保护心血管和肾脏及改善糖代谢的作用。 3.ARB优先选用的人群众多 包括高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征及不能耐受ACEI的患者。对于1级中青年高血压，尤其是ARB强适应证人群，可优先
选用单剂量ARB。 表2：ARB的应用推荐 4.心脏病史患者用ARB需从小剂量起始 避免首过低血压反应，急性冠状动脉综合征（ACS）或心力衰竭患者先从小剂量ARB起始（约常规剂量的1/2），逐渐增加至患者能够耐受的靶剂量。 5.ARB可致畸：禁用于妊娠高血压患者 6.高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用ARB 主要原因是ARB扩张肾小球出球小动脉，导致肾小球滤过率（GFR）下降，肌酐和血钾水平升高。对高钾血症和肾损害患者，避免使用ARB＋ACEI，尤其是ARB＋ACEI＋醛固酮受体拮抗剂（螺内酯）。单侧肾动脉狭窄患者使用ARB应注意患侧及健侧肾功能变化。 7.慢性肾脏病患者ARB剂量要谨慎 对慢性肾脏病（CKD）4期或5期患者，ARB初始剂量减半并严密监测血钾、血肌酐水平及GFR的变化。血肌酐水平≥265.2μmol/L（3mg/dl）者，慎用ARB。
ACEI类药物的作用特点
ACEI类药物的作用特点
高血压为一种常见的心血管疾病，可分为原发性和继发性两类。 继发性高血压是某些疾病的一种临床表现，应该作病因检查，山临床医师确诊井针对病因抬疗。而原发性高血压，其病因目前尚未完全清楚，一般认为，与交感神经紊乱，血浆肾索水平高及体内一些活性因子的变化有美。在治疗上往往选用a受体阻滞剂、B受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂等药物单独或联合控制血压的升高，以维持患者的正常正活。本文就血管紧张索转按酶抑制剂（以下简称为ACEI）类药材作一简要介绍。 一、作用机理： 1、一般认为，血压的升高是由于血管紧张紊原在肾素作用下产生血管紧张紊I,血管紧张紊I在转换酶的作用下生成血管紧张紊【1,山血管紧张紊II导致血管收缩（紧张）引起血压升高。ACEI类药物正是抑制了血管紧张紊I转化为血管紧张紊II的转化，减少了血管紧张素1【的生成。从而切断了上述血压升高的作用链，减弱了血管收缩作用，使血压下降。同时ACEI 类药物减少肾上腺皮质分泌醛固酮和髓质释放肾上聯素，从而使血管舒张，血压下降； 2、缓激肽珠解受血管紧张索转让酶的催让，ACEI抑制血管紧张素转化酶使缓澈肽水解减少，缓激肽舒张血管作用加强，促进血压下降。 二、ACEI类药物应用剂量与方法： ACEI这组药物尽管作用机理相同，但与酶结合的方式、强度、前体状态、作用时间及清除排泄方式各异。其中卡托普利作用时1询最短常需每日2-3次，其他ACEI类药材可每日一次。各种ACEI类药物等效剂量如下： （1）卡托普利：每S 2-3次，25mg/次; （2）依那普利：10mg / B ,西拉普利日，奎那普利15mg/S,雷米普利日，苯那普 利日。
[西药二]循环系统疾病用药抗高血压药（连载）
[西药二]循环系统疾病用药抗高血压药（连载） 2016年 9月1日 第五章 循环系统疾病用药 第四节 抗高血压药 一、药理作用与临床评价(★★☆) (一)分类、作用特点、不良反应和禁忌症 表5-13 抗高血压药的分类、作用特点、不良反应和禁忌症 类别 代表药 作用特点 不良反应 禁忌症 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 卡托普利、依那普利、贝 那普利、赖诺普利、雷 米普利、培哚普 利、福辛普利、咪达普利、西拉普利 ①抑制血管紧张素转换酶的活性，抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）； ②抑制缓激肽降解，从而扩张血 管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能； ③唯一具有干预RAAS 和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药； ④改善左心室功能，增加左室射血分数和心脏指数，可延缓血管壁和心室壁肥厚； ⑤扩张动静脉，使回心血量进一步减少，心脏前负荷降低，同时增加肾血流量，利于尿钠的排泄； ⑥调节血脂和清除氧自由基； ⑦兼有改善肾功能和引起急性肾衰竭、高钾血症； ⑧改善糖尿病患者多蛋白尿或微量 蛋白尿，延缓肾脏损害； ⑨可缓解慢性心力衰竭的症状，降 低心衰患者死亡率，改善预后。 ①长期干咳； ②胸痛； ③上呼吸道症状（鼻炎）； ③血肌酐和尿素氮 及蛋白尿 高； ④血管神经性水肿； ⑤味觉障 碍（有金 属味）。 ①妊娠期； ②高钾血症； ③双侧肾动脉狭窄；#11# ④动脉狭窄； ⑤有血管神经性水肿史； ⑥左室流出道梗阻（如主动脉瓣狭窄及梗阻型肥厚性心肌病）。 血管紧张素Ⅱ受体阻氯沙坦、缬沙坦、①拮抗血管紧张素Ⅱ与AT 1受体结合，松弛血管平滑肌、对抗醛固酮 分泌、减少水钠潴留，显著降低心①心悸； ②心动过①过敏； ②双侧肾动脉狭
心脏外科常用血管药物
心脏外科常用血管药物 一、血管扩张剂 根据其作用机制不同，大致可分为以下几类：①直接作用的血管扩张剂；②α肾上腺素能受体阻滞剂；③影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的药物。④其他具有扩张血管作用的药物如钙离子拮抗剂、β-阻滞剂等。 直接作用的血管扩张剂：本类药物主要包括硝酸酯类、硝普钠和肼酞嗪(肼苯哒嗪)类及其他药物，分述如下： (一)硝酸酯类：主要用于冠心病心绞痛和心肌梗死。硝酸酯类药物的常见副作用包括头晕、头痛、面颊及颈部潮红；严重时表现为持续头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁等。不同个体对药物的耐受性和副作用发生程度有较大差异。常用制剂有以下几种： 1．硝酸甘油(nitrog1ycerin)：治疗心绞痛可立即舌下含服0.3—0.6mg，若无效，隔5—10min可重复剂量；治疗心肌梗死为5—25mg加于5％葡萄糖液250—500m1内缓慢静滴，一般滴速为10—30ug／min。预防心绞痛可用缓释剂和药膜胸前贴敷，如硝酸甘油缓释片2.5mg，每日2次；硝酸甘油贴敷5－10mg贴胸，每日1次。其他尚有硝酸甘油喷雾剂、2％硝酸甘油软膏等多种剂型供临床不同情况使用。不良反应：常见有眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁；而皮疹、视力模糊、口干则少。过量时口唇指甲青紫。眩晕欲倒，高度乏力，心跳快而弱，发热甚至抽搐。下列情况应慎用或禁用：①脑出血或头颅外伤，因本品可升高颅内压；②严重贫血患者；③青光眼，因本品可升高眼内压；④梗阻性心肌病时可加重心绞痛；⑤严重肝、肾功能损害患者。服本品时要防止体位性降压。中度或过量饮酒时，本品可导致血压过低。长期含服可产生耐药性，需调整剂量，但停药需逐渐减量。 2．硝酸异山梨醇酯(异舒吉，isosorbidinitrate，isordil)：作用与硝酸甘油相似，但较持久，属速效长效硝酸酯类，一般用法为5—10mg，舌下或口服，每日3—4次，必要时可增至每次20—30mg。静脉滴注为30mg加于5％葡萄糖液500m1内，以10—30μg／min滴注。副作用与硝酸甘油相似，但较轻。 3．单硝酸异山梨酯(mononitratel e1antan异乐定)：本药最大优点是口服后不被肝脏灭活，药物血中浓度恒定，胃肠道吸收完全，生物利用度几乎达100％。对血压和心率影响小，副反应轻微，偶有头晕、头痛、口干等症状。口服后有效血流动力学作用长达8—9h，半衰期为4—5h，是硝酸异山梨醇酯的8倍，其效果优于长效硝酸甘油制剂和硝酸异山梨醇酯，尤适用于预防心绞痛和心绞痛缓解期的治疗。一般剂量为20mg，每日2次。 (二)硝普钠(sodium nitroprusside)：属强效血管扩张剂。主要用于高血压急症的紧急处理和治疗严重高血压。直接扩张小动脉和小静脉，作用迅速，一般用量为25—50mg加于5％葡萄糖液250—500m1内，避光滴注，开始时滴速为10—15μg／min，视病情、血压、肺毛细血管楔压和病人反应调节剂量，常用量为20—100μg／min．连续滴注一般不宜超过72h。本药应新鲜配制，溶液保留时间为6—8h，超过8h应弃置。用药期间一定要监测血压、心率等，根据病情和药物发生作用情况调整用药。一般用药时间不超过1周，以免发生氰化物蓄积，尤其是伴有肾功能不全时更要慎重。
ACEI及ARB类药物的不良反应及药学监护
ACEI及ARB类药物的不良反应及药学监护 山东省千佛山医院黄欣大量的循证医学证据奠定了 ACEI 和 ARB 在心血管疾病治疗领域的重要地位，已被推荐用于高血压、慢性心力衰竭、冠心病、心肌梗死的治疗和高危人群的二级预防，并写入国内外指南中，同时 ACEI 和 ARB 因其能降低尿蛋白排泄、延缓肾脏损害进展，在糖尿病、肾脏病等领域的应用也非常广泛。 一、 RAAS 简介 肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统 (renin-angiotensin-aldosterone system,RAAS) ，简称 RAAS 。 （ PPT3 ） 如图所示， RAAS 由肾素、血管紧张素原、血管紧张素肽及其受体、血管紧张素转换酶、醛固酮组成。肾素是由肾脏入球小动脉的近球细胞合成的一种水解蛋白酶，它能将肝脏合成的血管紧张素原（十四肽）催化水解，脱去 4 个氨基酸后生成血管紧张素 I ，血管紧张素Ⅰ在正常血浆浓度下无生理活性，经过肺、肾等脏器时，在血管紧张素转换酶的作用下，形成血管紧张素Ⅱ ( 八肽 ) ，血管紧张素Ⅱ是已知最强的缩血管物质之一，它还可以刺激肾上腺皮质球状带细胞合成和释放醛固酮，从而促进肾小管对钠的重吸收，并使细胞外液量增加。由此可见， RAAS 对心血管、肾脏具有调节作用，与其他代偿机制一同维护机体体液平衡，很多研究表明它还可以影响体内多种生理功能，参与多种疾病的发病机制。 二、 ACEI/ARB 作用机制及常用药物特点 （一） ACEI/ARB 的作用机制 （ PPT5 ） 如图所示， ACEI 即血管紧张素转换酶抑制剂， ACEI 能竞争性地抑制血管紧张素转换酶（ ACE ），阻断血管紧张素 I 转换为血管紧张素Ⅱ，从而降低循环和局部的血管紧张素Ⅱ的水平。 ARB 即血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，它是通过拮抗血管紧张素Ⅱ与其受体 AT1 结合而发挥作用的一类药物。