药物化学重点笔记打印版完整版
药物化学重点笔记打印
版
HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】
中枢神经系统药物
第一节镇静催眠药
药名异戊巴比妥(Amobarbital )
结构与化学名
5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物
物理性质白色结晶性粉末
化学性质弱酸性(pKa为可做成钠盐作注射用；
水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。
鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐
体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药
合成 R1 =异戊基， R2 =乙基
巴比妥类构效关系：
1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。碳数超过8，具有惊厥作；
2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
苯巴比妥的用法
镇静催眠麻醉
口服口服肌注
一日三次睡前服术前1/2-1小时
注意事项：
1. 久用能成瘾
2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼
吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时
巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴
比妥
司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠
结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：
?5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长
?5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素
1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用
2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。P = C0/C w
一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位溶于水：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜
药名地西泮(Diazepam)
结构与化学名
1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
类型苯并二氮杂卓类
物理性质无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水
化学性质水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度
鉴别反应溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。
体内代谢肝脏，N-1去甲基、C-3的羟基化，羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出
药物用途发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。可抗焦虑。
合成
构效关系七元亚胺内酰胺环是活性必需；
4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；
在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行，安定作用加强；
N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用
作用特点较好的抗焦虑和镇静催眠作用
安全范围大
目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物
酒石酸唑吡坦
N，N，6-三甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺.（半酒石酸盐）
第二节抗癫痫药
药名苯妥英钠（Phenytoin Sodium）
结构
化学名
5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
类型环内酰脲类/乙内酰脲类
物理性质白色粉末；
化学性质吸湿性: 空气中易吸收CO2，析出苯妥英酸性：水溶液呈碱性
水解：环状酰脲结构易水解
鉴别反应与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）
与二氯化汞反应，生成白色沉淀，在氨试液中不溶。
加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀，不溶于氨溶液
体内代谢1.主要被肝微粒体酶代谢
2.具有“饱和代谢动力学”的特点。如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显着减慢，并易产生毒性反应
3.约20%以原形由尿排出
4.代谢产物：无活性的5-（4-羟苯）-5-苯乙内酰脲，与葡萄糖醛酸结合排出体外。
药物用途治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效,且无催眠作用合成
其他长期应用苯妥英钠可致牙龈增生！！！
药名卡马西平(Carbamazepine)
结构与化学名
5H-二苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺
类型苯并二氮卓类
物理性质白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，乙醇中略溶，易溶于二氯甲烷
化学性质稳定性：干燥和室温下较稳定；片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3。避光贮存，长时间光照，由白色变为橙色——形成二聚体
鉴别反应硝酸处理——加热数分钟后，生成橙色的颜色反应
体内代谢肝脏，初级代谢物卡马西平的10，11位环氧化物也具有抗癫痫活性，主要由尿中排出药物用途用于治疗癫痫大发作、综合性局灶性发作有效
相关药物10位引入羰基，得到奥卡西平，耐受性更好
卤加比(Halogabide)
第三节抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）
药名盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
结构与化学名
N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
类型吩噻嗪类
物理性质白色或乳白色结晶性粉末；水溶液显酸性；溶于水、乙醇和氯仿，乙醚和苯中不溶
化学性质还原性：有苯并噻嗪（吩噻嗪）母环，易被氧化；注射液在日光作用下，易变质；部分病人用药后会发生严重的光化毒反应
注射液中加入抗氧剂可阻止变色——对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等
鉴别反应1.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色
2.与三氯化铁作用——显稳定的红色
体内代谢在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化，主要有硫原子氧化，苯核羟化，侧链去N-甲基和侧链的氧化等
药物用途多方面的药理作用，安定作用较强（多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、5-羟色胺受体）
治疗精神分裂症和狂躁症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。
合成
构效关系2-位氯原子的作用：引起分子不对称性——抗精神病作用药物的重要的结构特征（侧链倾斜于含氯原子的苯核、失去氯则无抗精神病作用）
Attention 副作用：口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等产生光毒化反应的病人，应避免阳光过渡照射
衍生物乙酰丙嗪、奋乃静（作用强6-10倍）、氟奋乃静（脂溶性↑长效）、三氟拉嗪、哌泊塞嗪、美索达嗪
药名氟哌啶醇(Haloperidol)
结构与化学名
1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮
类型丁酰苯类（对氯苯基、对氟苯甲酰基、对羟基哌啶、丁酰苯）
药物用途治疗精神分裂症、躁狂症。
构效关系
作用特点首过效应强
普鲁卡因的衍生物：苯甲酰胺类：主要作用于多巴胺受体
舒必利
氯氮平（Clozapine）
苯并二氮杂卓类非典型的抗精神病药
广谱抗精神病药，作用强；临床用以治疗多种类型精神分裂症（锥体外系反应轻、对其它药物治疗无
效的病人也可能有效）。造成氯氮平毒性反应的原因：在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
第四节抗抑郁药
可能与脑内神经递质浓度的降低有关：去甲肾上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT）
药名盐酸丙咪嗪Imipramine Hydrochloride
结构与化学名 N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐
乙撑基替代吩噻嗪的硫
类型去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）。
物理性质白色或类白色结晶性粉末；在水、乙醇、氯仿中易溶，不溶于乙醚化学性质本品固体及水溶液稳定
鉴别反应加硝酸显蓝色
体内代谢在肝脏代谢，生成活性物去甲丙咪嗪（地甘帕明），丙咪嗪和去甲丙咪嗪均可进入血脑屏障；
羟基化失活
药物用途内源性抑郁症、反应性抑郁症、更年期抑郁症、也可用于小儿遗尿三环类抗抑郁
药
氯米帕明、普罗替林、地昔帕明、多塞平、度硫平…
药名盐酸氟西汀Fluoxetine Hydrochloride
结构与化学名
N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺盐酸盐结构特点用外消旋体，S异构体的活性较强
类型选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）
物理性质白色或类白色结晶性粉末; 微溶于水，易溶于甲醇
体内代谢在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除; 在体内S体的代谢消除较慢
药物用途临床用外消旋体，用于抗抑郁，选择性强; 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性同类药氯伏胺、氯付莎明、舍曲林、吲达品
第五节镇痛药(阿片受体作用的镇痛药)
药名盐酸吗啡Morphine Hydrochloride
结构与化学名17-甲基-3-羟基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6a-二醇盐酸盐三水合物
结构特点部分氢化菲核
光学活性：天然存在的为左旋体五个手性碳: C-5、C-6、C-9、C-13、C-14；右旋体无作用。
几何异构：①乙胺链与C-5、6、14上的氢顺式；②乙胺链与C-4，5的氧桥反式
类型阿片受体激动剂
物理性质白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿与乙醚
化学性质1、酸碱性：两性物质
酸性：3位酚羟基显弱酸性pKa 。可与NaOH及Ca(OH)2溶液成盐溶解；不与NH4OH成盐溶解
碱性：叔氮原子呈碱性，pKa (HB+) 。能与酸生成稳定的盐如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等，临床上常用盐酸盐
2、还原性：可被氧化变色。光照氧化成伪吗啡（双吗啡）、N-氧化吗啡，毒性加大。
吗啡盐类水溶液酸性条件稳定，中性或碱性易被氧化，配置注射液：pH 3～5
充入氮气、加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠抗氧化剂
3、脱水及分子重排
脱水生成阿扑吗啡－多巴胺受体激动剂——对呕吐中枢有显着兴奋作用，临床上用作催吐剂。
鉴别反应阿扑吗啡具邻苯二酚结构易被氧化，可被稀硝酸氧化成邻二醌呈红色；
1.中性三氯化铁试液（酚羟基特有反应, 呈蓝色）可待因无此反应，可区别。
2. Marquis反应：甲醛硫酸试液（芳环特有的反应,呈蓝紫色）
3. Frohde反应：钼酸铵硫酸溶液（呈紫色，继变为蓝色，最后变为绿色）。酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的吗啡。
体内代谢胃肠道吸收，肝脏首过效应显着，生物利用度低，故常皮下和肌肉注射
1、60～70%，3位或6位羟基在肝脏与葡萄糖醛酸结合
2、1%，脱甲基为去甲基吗啡（活性低、毒性大）
3、20%，为游离型主要经肾脏排出
药物用途镇痛、镇咳和镇静作用；用于抑制剧烈疼痛；麻醉前给药；吗啡能产生便秘的不良反应——肠道中存在阿片受体
构效关系主要是对3位、6位的羟基，7、8位双键和17位的氨甲基进行结构改造
(1)3-羟基被醚化、酰化，活性及成瘾性均下降，酚羟基为必须基团（甲基化，得可待因）
(2) 6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加(3，6-位的两个羟基乙酰化，得海洛因)
(3)双键可被还原，活性和成瘾性均增加
(4)N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂
①
去N-甲基，镇痛作用及成瘾性均降低 ②
N-氧化物或N-季铵盐均无镇痛作用 ③
N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍 ④ N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡的中枢抑制作用，可
作吗啡中毒解救药
盐酸纳洛酮 ：17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐。吗啡拮抗剂，用于解救阿片类药物的中毒。 结构与吗啡4处不同 药名
盐酸哌替啶Pethidine Hydrochloride （度冷丁） 结构与化学名
1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 类型
哌啶类，合成类阿片μ受体激动剂 物理性质
白色结晶性粉末；易溶于水或乙醇、溶于氯仿，不溶于乙醚 化学性质
水解性（酯）：在酸催化下容易水解；在pH ＝4时最稳定，短时间煮沸不致破坏 体内代谢
主要代谢物为哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸，与葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄 药物用途
用于各种剧烈疼痛的止痛，镇痛活性为Morphine 的1/10 ，成瘾性亦弱，不良反应少 作用特点
起效快，作用时间短??常用于分娩疼痛–对新生儿呼吸抑制作用影响较小??还具有解痉作用口服效果较Morphine 好 药名 盐酸美沙酮
结构 6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐
一个手性C 原子；镇痛活性：左旋体>右旋体；用外消旋体
镇痛效果比Morphine 、哌替啶强；左旋体镇痛作用20倍于右旋体适
用于各种剧烈疼痛显着镇咳作用。毒性大，成瘾性小主要用于海洛因
成瘾的戒除治疗
类型 氨基酮类，合成类阿片受体激动剂
药名 喷他佐辛 Pentazocine
结构
三个手性碳，具旋光性。左旋体的镇痛活性比右旋体强20倍。用
其消旋体。环上6，11位甲基呈顺式构型。大剂量时有轻度拮抗
Morphine 的作用。副作用小，成瘾性小 类型
苯吗喃类三环（ABD ）化合物-非成瘾性阿片类合成镇痛药
受体部分激动剂，作用κ型受体
镇痛药构效关系： 受体模型： 1．阴离子部位 2．凹槽 3．适合芳环的平坦区 第六节 中枢兴奋药
药名 咖啡因(Caffeine)
结构与化学名 1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H -嘌呤-2,6-二酮一水合物(三甲基黄嘌
呤)
类型 磷酸二酯酶(PDE)抑制剂
物理性质 白色或带极微黄绿色，有绿光的针状晶体；味苦；有风化性；受热易升华；易溶于
热水和氯仿，略溶于水-乙醇或丙酮中，极微溶于乙醚
化学性质 1，碱性极弱，pKa(HB+) ，与强酸不能形成稳定的盐；可与有机酸或其碱金属盐等
形成复盐，加大水中溶解度。
2，水解开环（酰脲结构）对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧）生成咖啡啶——石
灰水无影响。
鉴别反应
碘试液反应：饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀；在过量的氢氧
化钠试液中，沉淀又复溶解
紫脲酸铵反应：黄嘌呤类生物碱特征鉴别（氧化后缩合）。与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，残渣遇氨即生成紫色的四甲基紫脲酸铵，再加氢氧化钠，紫色消失。
体内代谢脱氮上的甲基；8位氧化成尿酸。产物分别为：1-甲基黄嘌呤、7-甲基黄嘌呤、1,7-二甲基黄嘌呤和1-甲基尿酸、7-甲基尿酸、1，3-二甲基尿酸…
药物用途用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
Caffeine:中枢兴奋药；茶碱:平滑肌松弛药、利尿及强心药。
同类药物可可碱、茶碱
中枢兴奋作用：Caffeine > 茶碱> 可可碱
兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用：茶碱>可可碱> Caffeine
药名吡拉西坦(Piracetam)
结构与化学名
2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺类型γ-内酰胺类脑功能改善药
作用特点对中枢作用的选择性强：限于脑功能（记忆、意识等）的改善精神兴奋的作用弱
无精神药物的副作用
无成瘾性
中枢兴奋剂可用于：解救呼吸、循环衰竭；儿童遗尿症；老年性痴呆的治疗
中枢兴奋药共同的主要不良反应是惊厥
1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的?氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？
当引入的两个羟基不同时，一般先引入较大的羟基到次甲基上，经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？
未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5,5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离药物分子的比例较大。这些分子态药物能透过血-脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
3、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
前体药物（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
卤加比在体内转化成γ-氨基丁酰胺，是GABA（γ-氨基丁酰）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的疗效。由于γ-氨基丁酰胺得极性太大，如直接使用，因不能通过血-脑脊液屏障进入中枢，即不能达到作用部位，引起药物的作用。为此作成希夫氏碱的前药(引入二苯亚甲基作为载体)，使极性减小，可进入血-脑脊液屏障，转化后起作用。
4、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。
第三章外周神经系统药物
第一节拟胆碱药
乙酰胆碱的合成
药名氯贝胆碱Bethanechol Chloride
结构
化学名（±）-氯化N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵
类型M-胆碱受体激动剂，季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基
物理性质无色或白色吸湿性结晶或白色结晶性粉末，微氨样气味。极易溶于水，乙醇；不溶于氯仿和乙醚。
化学性质酸性和稳定性。
S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
氨甲基的作用：不易被化学和酶促水解（由于氮上孤电子对的参与羰基碳的亲电性较乙酰基为低）
药物用途M胆碱受体激动剂：对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高；对心血管系统几无影响。作用较乙酰胆碱长：不易被胆碱酯酶水解
胃肠道或膀胱功能异常：手术后腹气胀、尿潴留
构效关系“五原子规则”：活性随链长度增加而迅速下降；在季铵氮和乙酰基末端氢间，不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性（H－C－C－O－C－C－N）
乙酰氧基部分
活性下降：为丙酰或丁酰基等取代
抗胆碱作用：当乙酰基上氢原子被芳环或较基团取代后
增加稳定性和作用时间：以不易水解的基团取代乙酰氧基；酯基的快速水解是作用短暂和不稳定因素
同类药物毛果芸香碱、卡巴胆碱、毒蕈碱、醋克利定药名毛果芸香碱Pilocarpine（匹鲁卡品）
结构与化学名（3S-cis）-3-乙基-二氢-4-[（1-甲基-1H-5-咪唑基）甲基]-2（3H）-呋喃酮
类型叔胺类（体内：季铵盐）
药物用途青光眼、虹膜炎、口腔干燥症、解救阿托品中毒，为阿托品拮抗剂
药名溴新斯的明Neostigmine Bromide
结构与化学名
溴化-N,N,N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基] 苯铵类别可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。季铵碱阳离子、氨基甲酸脂、芳香环。
化学性质不易水解
季铵离子增强与胆碱酯酶的结合，降低中枢作用
鉴别反应加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
体内代谢口服后在肠内部分被破坏
尿液内无原型药物排出，代谢物之一为水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵
药物用途重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留。可用阿托品对抗此药。
作用特点AChE结合后，形成二甲氨基甲酰化酶（由于氮上孤电子对，复能需要几分钟，导致乙酰胆碱的积聚，延长并增强了乙酰胆碱的作用）
其他新AChE 抑制剂--抗老年痴呆药如：盐酸多奈哌齐Donepezil hydrochloride（高
选择性的可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂）、毒扁豆碱（physostigmine ）、
嗅吡斯的明（pyridostigmine bromine）
第二节抗胆碱药
药名硫酸阿托品Atropine Sulfate
结构
化学名
（±）-α
类型生物碱类M胆碱受体拮抗剂
物理性质无色或白色结晶性粉末，味苦，极溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚和氯仿。
化学性质1．阿托品碱性较强。碱中易水解（酯键），微酸中性较稳定pH ~ 最稳定。
2．水液呈强碱性，与氯化汞析出黄色沉淀-白色，碱性弱的东莨菪碱无此反应。Atropine是莨菪碱的外消旋体：莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化；抗胆碱活性主要来自S（-）-莨菪碱
鉴别反应
Vitali反应：莨菪酸的特征反应——初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失。
颠茄生物碱类都有此反应
重铬酸钾氧化：与硫酸及重铬酸钾加热时，水解生成的莨菪酸被氧化成苯甲醛，有苦
杏仁特异臭味
药物用途可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体
①抑制腺体分泌（唾液腺、汗腺、胃液）——消化性溃疡
②散瞳
③加速心律、松弛支气管和胃肠道平滑肌等——平滑肌痉挛引起的内脏绞痛等
④解救有机磷（胆碱酯酶抑制剂）中毒
结构改造东莨菪碱Scopolamine（6,7位间多了一个β取向的桥氧基团）（镇静药）
山莨菪碱Anisodamine（6位羟基化，S构型）
樟柳碱Anisodine（6,7位间多了一个β取向的桥氧基团，并且在α位上多了个羟基）中枢作用：东莨菪碱〉Atropine 〉樟柳碱〉山莨菪碱
结构分析R3多数为OH; 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构; 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好
药名溴丙胺太林Propantheline Bromide/普鲁本辛（Probanthine）
溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵
类型合成M胆碱受体拮抗剂，较强的外周抗M胆碱作用。苯乙酸类衍生物
药物用途抑酸药：临床主要用于各种酸相关性疾患，如：胃、十二指肠溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等；肠胃道痉挛；妊娠呕吐；多汗
特点选择性高，作用强，毒性低
哌仑西平——三环的苯并二氮杂卓酮类选择性拮抗胃肠道M1受体，化学性质不稳定
非去极化型/竞争性肌松药, 可给予抗胆碱酯酶药逆转。
N受体拮抗剂按结构分类
四氢异喹啉类N受体拮抗剂：苯磺阿曲库铵Atracurium besylate（非去极化型肌松药）
代谢方式：Hofmann消除反应；酯水解反应
甾类N受体拮抗剂：泮库溴铵pancuronium bromide：具有5?-雄甾烷母核；2位和16位有1-甲基哌啶基取代；3位和17位有乙酰氧基取代；属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
生物碱类N受体拮抗剂：氯筒箭毒碱
第三节肾上腺素受体激动剂
药名肾上腺素epinephrine
结构
化学名
（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚类型邻苯二酚、苯乙胺
代谢单胺氧化酶（MAO）催化氧化，还可经儿萘酚O-甲基转移酶（COMT）催化
化学性质1, 还原性：邻苯二酚，空气中的氧或其他弱氧化剂易使其氧化变质。日光、热及微量金属离子能加速氧化成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。
储存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，可防止氧化；还应避光并避免与空气接触
2, 酸碱性pKa（HB+) ；pKa（HA)
3, 消旋化：R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体约强12倍，消旋体的活性只有左旋体的一半。水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化，速度与pH有关：在pH4以下，速度较快；水溶液应注意控制pH。
药物用途同时具有较强的α和β受体的兴奋作用
–用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救
–可制止鼻粘膜和牙龈出血
–与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血
构效关系天然或合成药物均以R构型为活性体
β-苯乙胺的结构骨架，碳链增长或缩短均使作用降低
药名盐酸麻黄碱Ephedrine Hydrochloride
结构化学名（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
（-）麻黄碱（1R2S）；（＋）麻黄碱(1S2R)；（-）伪麻黄碱(1R2R)；（＋）伪麻黄碱(1S2S)
鉴别反应α-氨基，β-羟基化合物的特征反应: 与高锰酸钾、铁氰化钾氧化分别生成苯甲醛和甲胺
①苯甲醛气味特臭
②甲胺可使红石蕊试纸变蓝
药物用途用于治疗休克和低血压
构效关系
药名沙丁胺醇Salbutamol/阿布叔醇
结构
化学名
1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-（叔丁氨基）乙醇作用用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
构效关系叔丁胺基对其作用的选择性至关重要，N上无取代，仅α效应，当取代基逐渐增大α效应减弱，β效应增强。
第四节组胺H1受体拮抗剂
药名马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate氯苯吡胺/扑尔敏
结构与化学名
N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐类型丙胺类组胺H1受体拮抗剂
化学性质S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍——急性毒性也较小R-构型（左旋）为消旋体的1/90
扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏
鉴别反应吡啶结构在pH3-4缓冲溶液中与溴化氰试剂反应，吡啶环开环，与苯胺生成橙黄色缩合物；若与1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮反应生成红色缩合物。
在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
体内代谢N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物、及未知的极性代谢物，代谢物随尿排出
药物用途作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿；具有明显的中枢镇静作用用于过敏性疾病
–鼻炎，皮肤粘膜的过敏
–荨麻疹，血管舒张性鼻炎枯草热
–接触性皮炎
–药物和食物引起的过敏性疾病
副作用嗜睡、口渴、多尿
药名氯雷他定Ioratadine
结构与化学名4-（8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯
类型三环类抗组胺药
药物用途为强效选择性H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用，属于第二代非镇静性抗组胺药。减轻过敏性鼻炎，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎
药名盐酸普鲁卡因Procaine Hydrochloride/盐酸奴佛卡因
结构与化学
名
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐类型酯类（苯甲酸、氨基醇）
物理性质白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感；易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出，PH=最稳定。
化学性质
还原性：在空气中稳定，对光线敏感，宜避光贮存 水解性：酸、碱和体内酯酶均能促使水解失活 鉴别反应
叔胺结构：碘、苦味酸等呈色 芳伯胺的反应：在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐, 加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料 体内代谢
水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 –前者80%可随尿排出，或形成结合物后排出 –后者30%随尿排出 其余可继续脱氨、脱羟和氧化后排出 药物用途
至今仍为广泛使用的局部麻醉药（不可用于表面麻醉） –具有良好的局部麻醉作用 –毒性低，无成瘾性 –用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法 结构改造
水解后失效，酯类局部麻醉作用持续时间短 1、改变苯环的取代基：苯环上增加其他的取代基，增大位阻，使酯键水解变慢，作用时间延长，氯普鲁卡因、羟普鲁卡因 2、将苯环氨基氢以烃基取代：在普鲁卡因的芳氨基上引入正丁基，获得作用更强的丁卡因（比Procaine 强10倍）。 3、改变侧链：增加位阻，使酯键不容易水解，作用延长，徒托卡因、二甲卡因；延长侧链，也不会降低活性 4、氨基侧链的变化：羧酸的O 以生物电子等排体S 代替，脂溶性增大，显效快，硫卡因 其他
盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐 作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。 药名
盐酸利多卡因 结构
化学名
N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物 类型
酰胺类钠离子通道阻滞剂 结构特点
酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定；两个邻位均有甲基，具空间位阻，使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度比较慢。 合成
药物用途 可用于表面麻醉，还具有抗心律失常作用??
其他 布比卡因：1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
盐酸达克罗宁Dyclonine Hydrochloride （氨基酮类）
1-（4-丁氧苯基）-3-（1-哌啶基）-1-丙酮盐酸盐
☆局部麻醉药的构效关系P120
简述肾上腺素药的构效关系。
第四章 循环系统药物
第一节 β-受体阻滞剂
非选择性β-受体阻滞剂：普萘洛尔、艾司洛尔、吲哚洛尔
选择性β1-受体阻滞剂：美托洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔
非典型的β1-受体阻滞剂：拉贝洛尔
药名
盐酸普萘洛尔propranolol hydrochloride 结构与化学名
1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 类型
芳氧丙醇胺类 物理性质
溶于水、乙醇，微溶于氯仿 化学性质 普萘洛尔具有碱性，与盐酸成盐
S-异构体(左旋)β受体阻滞作用强，R-弱，药用为外消旋物
O OH N H .HCl
水溶液为弱酸性（pKa(HB +) ）；对热稳定；对光、酸不稳定，在酸溶液中，侧链
氧化分解
鉴别反应杂质：α-萘酚,用对重氮苯磺酸盐出现橙红色
体内代谢水解生成α-萘酚，再成葡萄糖醛酸排出；侧链氧化成羧基
药物用途心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速）
心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。治心绞痛时多与硝酸酯类合用）
抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被长效b-受体阻滞剂所代替）
合成
构效关系?三个部分组成：芳基、仲醇胺侧链、N-取代基
?芳基部可以是苯、萘、芳香杂环和稠环等，可有甲基、氧、甲氧基、硝基等取代，2,4或2,3,6同时取代最佳
?N上以异丙基和叔丁基取代的活性最高，烷基碳原子小于3或N,N-双取代活性降低
?S-构型，活性强；R-构型，弱或消失；
其他结构改造得超短效药物：艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心律失常，急性心肌局部缺血。优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘的副作用
长效药物（降压药）：吲哚洛尔Pindolol、波吲洛尔opindolol、纳多洛尔Nadolol
第二节钙通道阻滞剂
1. 选择性钙通道阻滞剂
①二氢吡啶类: 硝苯地平②苯烷胺类: 维拉帕米③苯并硫氮卓类:地尔硫卓
2. 非选择性钙通道阻滞剂
④氟桂利嗪类:桂利嗪⑤普尼拉明类:普尼拉明
药名硝苯地平Nifedipine
结构与化学名1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-吡啶-3，5-二甲酸二甲酯
类型二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂
物理性质黄色结晶性粉末，无吸湿性，几乎不溶于水
化学性质光照和氧化剂存在下分别生成两种降解氧化产物
体内代谢口服经胃肠道吸收完全，经肝代谢，80%由肾排泄，代谢物均无活性
药物用途①扩血管作用强，不抑制心脏
②适用于冠脉痉挛（变异型心绞痛）
③也用于重症高血压
④心肌梗死、心动过缓及心力衰竭等
⑤可与b-受体阻滞剂、强心甙合用。本品无抗心律失常作用。
合成Hantzsch反应
原料：乙酰乙酸甲酯氨水、邻硝基苯甲醛
构效关系
其他尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、氨氯地平、依拉地平等。
吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系：
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
药名盐酸维拉帕米Verapamil Hydrochloride
结构化学名α-[3-[[2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基]甲氨基]丙基]-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐
有一手性碳，S(-)型异构体活性强，药用外消旋体。
类型苯烷胺类, 人工合成的罂树碱衍生物
物理性质白色结晶性粉末, 易溶于水、乙醇、甲醇、DMF、二氯甲烷、微溶于异丙醇、乙酸乙酯，难溶于己烷。其游离碱维拉帕米为粘稠油状物，淡黄色，溶于己烷、乙酸乙酯和氯仿，不溶于水。
化学性质?稳定性良好，不管在加热、光化学降解条件，还是酸、碱水溶液中，均能不变?其甲醇溶液经紫外线照射2h则降解50%
?代谢?代谢主产物：N–去甲基化合物、N–去烷基化合物、O-去甲基化合物
药物用途用于抗心率失常和抗心绞痛。阵发性室上性心动过速病人的首选药。
第三节钠，钾通道阻滞剂
抗心率失常药分类（Vaughan Williams）法
–Ⅰ类：钠通道阻滞剂
Ia类：除抑制钠离子内流外，还能抑制钾通道，延长所有心肌细胞的有效不应期，为广谱抗心律失常药
Ib类：对钠离子内流抑制作用较弱，只是对浦顷野纤维起作用，属窄普药，只用于室性心律失常Ic类：抑制钠通道能力最强，能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用，亦属广普抗心律失常药
–Ⅱ类：β-肾上腺素受体阻滞剂
–Ⅲ类：钾通道阻滞剂。胺碘酮(amiodarone)、托西溴苄铵(bretylium tosilate)、氯非铵(clofilium)、索他洛尔(sotalol)等。选择性作用于心肌细胞K+通道，阻止K+外流
–Ⅳ类：钙通道阻滞剂
药名硫酸奎尼丁Quinidine Sulfate
结构化学名（9S）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物
含4个手性碳（3R,4S,8R,9S),药用品为右旋体
类型Ia类钠通道阻滞剂,从金鸡纳树皮中分离的生物碱。物理性质奎尼丁游离碱白色无定形粉末,微溶于水,不溶于乙醚
化学性质绿奎宁反应，在1滴样品水溶液中加入1滴溴水混匀，当溴的橙色消失而溶液变黄时，再加入过量的氨溶液后生成翠绿色的二醌基吲哚铵盐，该反应为奎宁生物碱的特征反应。
代谢喹啉环2`-位发生羟基化；O-去甲基化；奎核碱环2-位羟基化
药物用途a、治疗心房颤动；b、阵发性心动过速；c、心房扑动。大量服用奎尼丁可发生蓄积而中毒。
药名盐酸美西律Mexiletine Hydrochloride
结构
化学名 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐类型Ib类钠通道阻滞剂
化学性质烃胺结构——生物碱沉淀试剂
碘试液——成复盐↓
与四苯硼钠反应——成四苯硼烃胺盐↓
代谢口服几乎100%吸收，肝代谢，羟基化，3%~15%以原形从尿液排出，在酸性尿中排泄加快
药物用途原是局麻药和抗惊厥药,后用于各种室性心律失常（如早搏、心动过速，或洋地黄中毒、心梗、心脏手术所引起者）
合成
药名盐酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride胺碘达隆,乙胺碘呋酮
结构化学名（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐
类型钾通道阻滞剂
物理性质白色或淡黄色结晶粉末，易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，几乎不溶于水。
化学性质固态较为稳定，但应避光密闭贮藏；水溶液可发生不同程度的降解；有机溶液(如甲醇、乙醇、乙腈、氯仿等)的稳定性比水溶液好。
鉴定羰基鉴别反应：加2,4-二硝基苯肼生成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀碘分解：加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘
代谢口服吸收慢，起效慢；半衰期长，易发生蓄积中毒。胺碘酮的主要代谢物为去乙基胺碘酮（有活性）
合成
药物用途及主要副
作用首先用于治疗心绞痛，后来又用于治疗心律失常，为广谱抗心律失常药物。另外胺碘酮对α、β受体也有非竞争性阻断作用；对钠、钙通道均有一定阻滞作用。
长期使用本品导致皮肤色素沉积，眼角膜亦可发生微弱沉着，可引起甲状腺功能紊乱。大剂量用药，少数病例可发生低血压、心力衰竭等。
第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂药名卡托普利Captooril
结构与化学名1-[(2S) -2-甲基（3-巯基-1-氧代丙基）]-L-脯氨酸有两个手性中心，都是S构型，母体脯氨酸为L-型
类型二肽
物理性质白色或类白色结晶粉末，略带有大蒜气味
化学性质酸性：羧基的酸性强，巯基也显示一定弱酸性，。分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
药物用途第一个口服的ACE抑制剂：舒张外周血管、降低醛固酮分泌。影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。
合成
构效关系
其他同类药物依那普利Enalapril：用α-羧基苯丙胺代替巯基；引入第二个羧基后，改善吸收，可进入中枢；再制成单乙酯成为前药，为长效抗高血压药；药用为其马来酸盐
同类药物－福辛普利Fosinpril：引入次膦酸基，也能与ACE的Zn++结合；体内可经肝或肾所谓双通道代谢而排泄
药名氯沙坦Losartan洛沙坦
结构化学名 2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H-四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇
类型含联苯和四唑结构
物理性质淡黄色结晶
化学性质四氮唑环为酸性基团，酸性中等，其pKa5~6
药物用途第一个上市的AngⅡ拮抗剂：疗效与常用的ACE抑制剂相似具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用
构效关系
属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：依普沙坦
第五节 NO供体药物
NO激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中cGMP的水平。cGMP激活cGMP依赖型蛋白激酶，蛋白激酶的激活引起相应底物磷酸化状态的改变，导致肌凝蛋白轻链去磷酸化。改变状态的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程发挥正常作用，导致血管平滑肌松弛、血管扩张。硝酸甘油、丁四硝酯、戊四硝酯和硝酸异山梨酯等
硝酸甘油Nitroglycerin有机硝酸酯类
1，2，3-丙三醇三硝酸酯
浅黄色无臭带甜味的油状液体
鉴别反应: 加入KOH试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体
应用：扩血管、缓解心绞痛、抗血栓
非硝酸酯类药物
吗多明Molsidomine 1,2,3-恶二唑的衍生物
硝普钠Sodium Nitroprusside Na2[Fe(NO)(CN)5]强力血管扩张剂，作用快，5min起效
第七节调血脂药
羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂：洛伐他汀
影响胆固醇及甘油三酯代谢药物：苯氧基烷酸类：吉非罗齐；烟酸类：烟酸药名洛伐他汀 Lovastatin
结构化学名（2S）--2-甲基丁酸（1S,3R,7S,8S,8aR)-1，2，3，7，8，8a-六氢-3，7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酯
(包含：六氢萘环、四氢吡喃基（六元内酯环）、2-甲基丁酸酯)
类型前药、羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂
化学性质固体在贮存过程其六元内酯环上羟基发生氧化反应，生成二酮吡喃衍生物。
其水溶液在酸、碱条件下，内酯环能迅速水解，生成羟基酸。羟基酸,为较稳定化合物
代谢内酯环水解为羟基酸衍生物才具活性
主要活性代谢物是洛伐他汀开环羟基酸和其3-羟基、3-亚甲基、3-羟基甲基衍生物，其活性作用比洛伐他汀略低，3-羟基洛伐他汀进一步重排为6-羟基代谢物后，失去活性.
药物用途使内源性的胆固醇合成减少。用于原发性高胆固醇血症，也可用于以高胆固醇血症为主的合并有高甘油三脂血症的患者。能降低血液中的总胆固醇含量。
药名吉非罗齐/吉非贝齐gemfibrozil
结构
化学名2，2-二甲基-5-（2，5-二甲基苯氧基）戊酸
类型苯氧基烷酸类
性质本品为白色固体，几乎不溶于水和酸性溶液，可溶于碱性溶液。
药物用途吉非贝齐可降低总胆固醇和甘油三酯的水平，减少冠心病的发病几率，特别适用于VLDL-胆固醇、LDL-胆固醇及甘油三酯的水平升高的高脂血症及糖尿病引起的血脂升高。
其他氯贝丁酯(clofibrate)、苄氯贝特(beclobrate)、非诺贝特fenofibrate)、非尼贝特(fenirofibrate)
抗血小板药代表药物有阿司匹林(aspirin)、奥扎格雷(ozagrel)、噻氯匹定(ticlopidine)、氯吡格雷(clopidogrel)和替罗非班(tirofiban)。
氯吡格雷clopidogrel
（S）-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c] 吡啶-5 (4H) -乙酸甲酯
前药，属噻吩并四氢吡啶衍生物，ADP受体拮抗剂，抑制血小板聚集
无色油状物,药用其硫酸盐，其硫酸盐为白色结晶，本品有一个手性中心，药用品为S构型。
预防: 缺血性脑卒中、心肌梗死及、外周血管病等。大规模临床研究显示，疗效强于阿司匹林。
华法林钠Warfarin Sodium 抗凝血因子药
4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐
本品为白色结晶性粉末，无臭。在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。
哌唑嗪：专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰
利美尼定：兴奋中枢?2受体和咪唑啉受体，扩血管
酚妥拉明：主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
甲基多巴：分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢?2受体，扩血管
利血平、胍乙啶：作用于交感神经末梢，抗高血压
地高辛：抑制Na+/K+-ATP酶活性
简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各举例一个药物。
☆抗高血压药物的分类：
ACE及AT1阻断药：卡托普利、氯沙坦
天然药物化学笔记
第一章总论(6学时 ) 掌握:1、常用的天然化学成分的提取、分离、纯化方法 溶剂提取法 提取水蒸气蒸馏法(适用于具有挥发性的、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、且难溶或不溶于水的成分) 升华法 溶剂法 离子交换树脂法 沉淀法 分离纯化结晶法 色谱法 超临界流体萃取 超滤法、透析法、分馏法 一级代谢物(糖类、蛋白质等) 这类物质就是每种药物都含有,就是维持生物体正常生存的必需物质 二级代谢物(生物碱、黄酮、皂甙等) 这些物质不就是每种药物都有,就是生物体通过各自特殊代谢途径产生,反映科、属、种的特性物质 2、溶剂提取法与水蒸气蒸馏法的原理、操作及其特点 溶剂提取法 ·根据被提取成分的性质与溶剂性质 浸渍法 渗漉法 煎煮法 提取方法回流提取法 连续回流提取法 超临界流体萃取法 超声波提取法 微波提取法 ·溶剂极性由弱到强的顺序如下: 石油醚(低沸点→高沸点) < 二硫化碳< 四氯化碳< 苯< 二氯甲烷< 乙醚< 氯仿< 醋酸乙酯< 正丁醇< 丙酮< 乙醇< 甲醇< 水< 乙酸 ·选择溶剂的要点:能有效的提取成分;相似相溶,沸点适中易回收;低毒安全。 ·水蒸气蒸馏法的原理:这类成分有挥发性,在100℃时有一定蒸汽压,当水沸腾时,该类成分一并随水蒸汽带出,再用有机溶剂萃取,既可分离出。 3、层析方法(硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶、离子交换树脂、大孔树脂法及分配层析)与两相溶剂萃取法的原理及方法。 吸附剂分离原理吸附规律应用 硅胶吸附原理弱酸性、极性吸附剂 化合物极性越大、吸附能力强(难洗脱) 溶剂极性越小,吸附力越强广泛(酸、碱及中性成分均可) 石油醚或汽油(可提取油脂、蜡、叶绿素、挥发油、游离甾体及三萜化合物) 三氯甲烷或乙酸乙酯(可提取游离生物碱、有机酸及黄酮、香豆素的苷元等中等极性化合物) 丙酮或乙醇、甲醇(可提出苷类、生物碱盐以及鞣质等极性化合物 水(可提出氨基酸、糖类、无机盐等水溶性成分)
药物化学复习提纲(自动保存的)
一、填空题（5*2分=10分） 1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，环C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。 3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。 4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入 5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。 6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。 7、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。 8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。P521 9、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。 10、去甲肾上腺素为 R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构 11、拟胆碱药物的受体有 M1受体，M2受体， M3受体，N受体 12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。 13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。 14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。 二、名词解释（5*4分=20分） 1.*组合化学(combinatorial chemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。 2、*先导化合物（lead compound）：指具有预期的治疗价值的生物活性，但又存在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。先导物虽具有确定的药理作用，但因其存在的某些缺陷，如药效不够高，选择性作用不够强，药代动力学性质不合理，生物利用度不好，化学稳定性差，或毒性较大等，并非都能直接药用，但作为线索物质却为进一步优化提供了前提。 3、*生物电子等排体（Bioisosterism）：具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 4、*药物代谢（drug metabolism）在体内酶的作用下，药物结构发生变化，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 5、*镇静催眠药（Sedtive-hypnotic drug）：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。 6、*硬药(hard drug): 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 7、*软药(soft-drug) :是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 8、麻醉药(anesthetic agents): 全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛 局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行外科手术。 9、脂水分配系数(partition coefficient):P=C0/C w为化合物在脂相（o）和水相（w）间达到平衡时的浓度比值。通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。所以脂水分配系数可以简称脂溶性与水溶性的比值。在构效关系的研究中，这是一个重要的化学物的物理参数。它有助于说明有机化合物在体内的分配规律。
《中药化学》电子版超全笔记
中药化学：是一门结合中医药基本理论和临床用药经验，主要运用化学理论和方法及其它现代科学理论和技术研究中药化学成分的学科。 ┌有效成分：有生物活性，有一定治疗作用的化学成分。 └无效成分：无生物活性，无一定治疗作用的化学成分(杂质)。 HMBC谱：通过1H核检测的异核多键相关谱，它把1H核和与其远程偶合的13C核关联起来。 FD-MS（场解吸质谱）：将样品吸附在作为离子发射体的金属丝上送入离子源，只要在细丝上通以微弱的电流，提供样品从发射体上解吸的能量，解吸出来的样品即扩散到高场强的场发射区域进行离子化。 苷类：糖或糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。苷中苷元与糖连接的键称苷键；连接非糖物质与糖的原子称苷原子。 木脂素（lignans）：一类由两分子苯丙素衍生物（即C 6-C3单体）聚合而成的天然化合物。 香豆素（coumarins）：具有苯骈α-吡喃酮母核的一类天然化合物的总称。在结构上可以看成是顺邻羟基桂皮酸失水而成的内酯。 黄酮类化合物（flavonoids）：泛指两个芳环（A环、B环）通过三个碳原子相互联结而成的一系列化合物。 萜类化合物（terpenoids）：一类由甲戊二羟酸衍生而成，基本碳架多具有2个或2个以上异戊二烯单位(C5单位)结构特征的化合物。 挥发油（volatile oil）：也称精油，是存在于植物体内的一类具有挥发性、具有香味、可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的油状液体的总称。 吉拉德（girard）试剂：是一类带季铵基团的酰肼，可与具羰基的萜类生成水溶性加成物而与脂溶性非羰基萜类分离。酯皂苷：三萜皂苷中的酯苷，又称酯皂苷（ester saponins）。 次皂苷：当原生苷由于水解或酶解，部分糖被降解时，所生成的苷叫次皂苷或原皂苷元（prosapogenins）。 强心苷（cardiac glycosides）：生物界中普遍存在的一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类，是由强心苷元与糖缩合的一类苷。 甾体皂苷（steroidal saponins）是一类由螺甾烷（spirostane）类化合物与糖结合而成的甾体苷类，其水溶液经振摇后多能产生大量肥皂水溶液样的泡沫，故称为甾体皂苷。 生物碱：（alkalodis）是来源于生物界的一类含氮有机化合物，大多数具有氮杂环结构，呈碱性并有较强的生物活性。 ┌两性生物碱：分子中有酚羟基和羧基等酸性基团的生物碱。 └亲水性生物碱：主要指季铵碱和某些含氮-氧化物的生物碱。 霍夫曼降解：生物碱经彻底甲基化生成季胺碱，加热、脱水、碳氮键断裂，生成烯烃及三甲胺的降解反应。 隐性酚羟基：由于空间效应使酚羟基不能显示其的酚酸性，不能溶于氢氧化钠水溶液。 Vitali反应：莨菪碱（或阿托品）和东莨菪碱用发烟硝酸处理，分子中的莨菪酸部分发生硝基化反应，生成三硝基衍生物，再与碱性乙醇溶液反应，生成紫色醌型结构，渐变成暗红色，最后颜色消失的反应。 ┌可水解鞣质（hydrolysable tannins）：指分子中具有酯键和苷键，在酸、碱、酶的作用下，可水解为小分子酚酸类化合物和糖或多元醇的一类鞣质。 └缩合鞣质（condensed tannins）：用酸、碱、酶处理或久置均不能水解，但可缩合为高分子不溶于水的产物“鞣红”的一类鞣质。 渗漉法：将药材粗粉装入渗漉筒中，用水或醇作溶剂，首先浸渍数小时，然后由下口开始流出提取液(渗漉液)，渗漉筒上口不断添加新溶剂，进行渗漉提取。 结晶、重结晶：化合物由非晶形经过结晶操作形成有晶形的过程称为结晶。初析出的结晶往往不纯，进行再次结晶的过程称为重结晶。 盐析：在混合物水溶液中加入易溶于水的无机盐，最常用的是氯化钠，至一定浓度或饱和状态，使某些中药成分在水中溶解度降低而析出，或用有机溶剂萃取出来。 升华法：固体物质加热直接变成气体，遇冷又凝结为固体的现象为升华。 第一章绪论 中药化学在研制开发新药、扩大药方面有何作用和意义？ 答：创新药物的研制与开发，关系到人类的健康与生存，其意义重大而深远。从天然物中寻找生物活性成分，通过与毒理学、药理学、制剂学、临床医学等学科的密切配合，研制出疗效高、毒副作用小、使用安全方便的新药，这是国内外新药研制开发的重要途径之一。通过中药有效成分研制出的许多药物，目前仍是临床的常用基本药物，如麻黄素（麻黄碱）、黄连素（盐酸小檗碱）、阿托品（atropine）、利血平(reserpine)、洋地黄毒苷(digitoxin)等药物。 有些中药有效成分在中药中的含量少，或该中药产量小、价格高，可以从其它植物中寻找其代用品，扩大药源，大量生产供临床使用。如黄连素是黄连的有效成分，但如果用黄连为原料生产黄连素，其成本很高。一般来讲，植物的亲缘关系相近，则其所含的化学成分也相同或相近。因此，可以根据这一规律按植物的亲缘关系寻找某中药有效成分的代用品。有些有效成分的生物活性不太强，或毒副作用较大，或结构过于复杂，或药物资源太少，或溶解度不符合制剂的要求，或化学性质不够稳定等，不能直接开发成为新药，可以用其为先导化合物，通过结构修饰或改造，以克服其缺点，使之能够符合开发成为新药的条件。 第二章中药化学成分的一般研究方法 写出常用溶剂种类。 答：石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水。 溶剂提取法选择溶剂的依据是什么？ 答：选择溶剂的要点是根据相似相溶的原则，以最大限度地提取所需要的化学成分，溶剂的沸点应适中易回收，低毒安全。 水蒸气蒸馏法主要用于哪些成分的提取？ 答：水蒸汽蒸馏法用于提取能随水蒸汽蒸馏，而不被破坏的难溶于水的成分。这类成分有挥发性，在100℃时有一定蒸气压，当水沸腾时，该类成分一并随水蒸汽带出，再用油水分离器或有机溶剂萃取法，将这类成分自馏出液中分离。 第三章糖和苷类化合物 ·苷键具有什么性质，常用哪些方法裂解？苷类的酸催化水解与哪些因素有关？水解难易有什么规律？ 答：苷键是苷类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或生物方法裂解。苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等。苷键具有缩醛结构，易被稀酸催化水解。常用酸有盐酸、硫酸、乙酸、甲酸等，酸催化水解反应一般在水或稀醇溶液中进行。水解发生的难易与苷键原子的碱度，即苷键原子上的电子云密度及其空间环境有密切关系。有利于苷键原子质子化，就有利于水解。 ·苷键的酶催化水解有什么特点？ 答：酶是专属性很强的生物催化剂，酶催化水解苷键时，可避免酸碱催化水解的剧烈条件，保护糖和苷元结构不进一步变化。酶促反应具有专属性高，条件温和的特点。酶的专属性主要是指特定的酶只能水解糖的特定构型的苷键。如α-苷酶只能水解α-糖苷键，而β-苷酶只能水解β-糖苷键，所以用酶水解苷键可以获知苷键的构型，可以保持苷元结构不变，还可以保留部分苷键得到次级苷或低聚糖，以便获知苷元和糖、糖和糖之间的连接方式。
药物化学重点总结
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
天然药物化学笔记
1.天然药物的来源包括植物，动物，矿物和微生物 2.溶剂提取法的原理：根据“相似相溶”这一原理进行，分子官能团的极性越大或极性官能团数目越多则整 个分子的极性就越大，亲水性越强；若非极性部分越大或碳链越长，则极性越小亲脂性越强；酸碱性及两性 化合物因为存在状态随溶液而异，故溶解度随pH而变 3.常见溶剂的极性强弱顺序：石油醚<二硫化碳<四氯化碳<三氯乙烯<苯<二氯甲烷<乙醚<三氯甲烷<乙酸乙酯 <丙酮<乙醇<甲醇<水<吡啶<乙酸 4.天然药物有效成分的提取方法：A.溶剂法包括渗漉法，煎煮法，浸渍法，回流提取法，连续回流提取法， 超临界流体萃取，超声波提取，微波提取。B.水蒸气蒸馏法。C.升华法。D.重结晶法。 5.分离与精致：①利用温度的不同引起溶解度的改变以分离物质②加入另一种溶剂已改变混合溶剂的极性， 使一部分物质沉淀析出③酸性碱性或两性化合物通过调节pH改变分子的存在状态从而实现分离④酸性或碱 性化合物加入某种沉淀剂生成不溶性盐类沉淀 6.根据物质的吸附性差别进行分离：A物理吸附：由分子间相互引起，无选择性，吸附与解吸过程可逆。硅 胶、氧化铝、活性炭为吸附剂，活性炭是非极性吸附剂，与硅胶、氧化铝相反。硅胶、氧化铝吸附规律为： a.对极性物质具有较强的亲和能力。 b.溶剂极性越强则吸附剂表现出较强的吸附能力；溶剂极性强，吸附剂 对溶质的吸附能力即随之减弱c.加入极性较强的溶剂时可洗脱溶质B.化学吸附：选择性强，吸附十分牢固， 甚不可逆。 7.活性炭对非极性物质具有较强的亲和力，在水中表现出强的吸附能力。溶剂极性降低，则活性炭对溶质的 吸附能力也随之降低。故从活性炭上洗脱被吸附物质时，洗脱剂的洗脱能力将随溶剂极性的降低而增强。 8.极性是一种抽象概念，用以表示分子中电荷不对称的程度，大体与偶极距、极化度及介电常数等概念相对 应。化合物的极性由分子中所含官能团种类、数目及排列方式等综合因素所决定。官能团极性顺序： R-COOH Ar-OH 大 H2O R-OH R` R-NH2,R-NH-R`,R-N-R`` R` 极 R-CO-N-R`` R-CHO 性 R-CO-R` R-CO-OR`` R-O-R` R-X R-H 小 9.硅胶、氧化铝吸附色谱应尽可能选用极性小的溶剂和溶液式样。 10.洗脱剂的极性宜逐步增加但跳跃性不宜太大，为避免化学吸附，酸性物质宜用硅胶，碱性物质则用氧化 铝分离 11.聚酰胺（polyamide)吸附色谱法：聚酰胺吸附属于氢键吸附，是一种十分广泛的分离方法，适用于酚类、 醌类、黄酮类化合物的分离。原理是与羰基形成的氢键缔合而产生吸附。其大致规律为：①形成氢键的数目 越多则吸附能力越强②易形成内氢键者吸附减弱③分子中分子中芳香化程度越高，则吸附越强。洗脱能力排 列顺序：水→甲醇→氢氧化钠溶液→甲酰胺→二甲基酰胺→尿素（弱→强） 12.大孔树脂吸附通常分为极性、非极性原理是由于范德华力或产生氢键的结果。影响吸附的因素：①吸附 性能主要取决于吸附剂的表面性质②分子量大、极性小的化合物与非极性大孔树脂吸附作用强，能与其形成 氢键的易吸附③洗脱剂其极性越小其洗脱能力越强，一般先用蒸馏水洗脱再用浓度渐增的乙醇、甲醇④pH： 碱性物质在碱性溶液中进行吸附，酸性溶液中解吸；酸性物质在酸性溶液中吸附，碱性溶液中解吸⑤低温不
(整理)药物化学题目
受体 α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体） 典型药物：M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定 α、β激动－肾上腺素：α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1 激动－去氧肾上腺素α2 激动－可乐定β1 激动－多巴酚丁胺β2 激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1 拮抗－哌唑嗪α2 拮抗－育享宾β1 拮抗－阿替洛尔β2 拮抗－布他沙明 间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用） 融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。 再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 β受体阻断药 β受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；
南开大学药物化学笔记(重要)
药物化学复习笔记 写在前面的话：南开药物化学专业自从去掉天然药物化学以后，对有机化学的考察也越来越重了，那么是不是对药物化学的要求就降低了呢，相信看过13，14年真题后，你一定不会这么认为了。从参考书变为大纲，这是一个很重要的信息，说明以后的考察更多的是对你知识的积累，而不是你对知识点的死记硬背。好多题目都是我在研究生阶段才接触到（这也与我本科学校不强有关系），我们先看一下大纲的要求 新的大纲对考试的要求很明确，那么哪一部分是我们大家必须拿到的分数呢？名词解释（可能有一两个个你没见过）药物稳定性、临床用途、构效关系及给药途径等（这个是必须一分也不能丢掉的），药物设计基本原理，13，14年的确是超出了很多人的知识范围，很多师弟师妹考完打电话告诉我，他们都不会（考试前我嘱咐过他们，即使一点都不知道也不要空着，具体的技巧我会在后面提到）。我会在这个笔记里加入一些我在研究生阶段的学习资料，希望对大家有所帮助。 药化的学习，我觉得结合我的笔记，你只要下功夫去背，我觉得即使不看书，只看我的资料，你也不会被别人拉下分数的。下面，我给大家分四个部分讲解，希望大家，好好看。 专业课的复习时间，我建议有机开始的早一点，药化可以晚一点，药化前期你可以翻翻课本，自己整理一点东西，然后第二遍的时候结合我的笔记再去对你自己的东西查漏补缺。 一．名词解释 https://www.360docs.net/doc/e2271905.html,puter-aided drug design(CADD) 计算机辅助药物设计 是以计算机化学为基础，通过计算机模拟、计算和预算药物与受体生物大分子之间的关系，设计和优化先导化合物的方法。大致包括：活性位点分析，数据库搜寻（分子对接，药效团），全新设计。 https://www.360docs.net/doc/e2271905.html,puter-aided drug molecular modeling(CAMM) 计算机辅助药物分子模型构建 属于计算机辅助药物设计。 3.rational drug design 合理药物设计。 是依据与药物作用的靶点即广义上的受体，如酶，受体，离子通道，膜，抗原，病毒，核酸，多糖等，寻找和设计合理的药物分子。 主要通过对药物和受体的结构在分子水平甚至电子水平上全面准确地了解，进行基于结构的药物设计和通过对靶点的结构，功能，与药物作用方式及产生生理活性的机理的认识进行基于机理的药物设计 4.lead compound 先导化合物。 简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的
药理学各章节重点整理
西藏大学12级护理本科班雷顺 第一章药理学总论——绪言 1．药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 2．药物效应动力学（药效学）：主要研究药物对机体的作用及其作用机制 3．药物代谢动力学（药动学）：药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。其目的是：确定药物在作用部位能否达到安全有效的浓度。 4．药物：用于预防诊断或治疗人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法、用量的物质。 5．药理学的学科任务：①阐明药物的作用及作用机制；研究开发新药；为其他生命科学研究提供科学依据和研究方法。 6．药理学实验方法：实验药理学方法；实验治疗学方法；临床药理学方法 第二章药物代谢动力学 7．药物作用：药物对机体的初始作用，是动因。 8．药理效应：机体器官原有功能水平的改变，功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。 9．药物作用的选择性：在一定剂量下，药物对不同组织器官的差异性。 选择性产生的原因：药物分布不均匀；组织对药物的反应性不同；由药物的化学结构决定（根本原因）。 选择性的意义：选择性高，针对性强，副作用少，应用范围窄；选择性低，针对性弱，副作用多，应用范围广。 10．治疗效果（疗效）：药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患者的机体恢复正常。 11．对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 12．对症治疗：用药目的在于改善症状。 13．祖国医学提倡：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。为临床实践应遵循的原则。 14．首关消除：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低。 15．肝肠循环：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。 16．半衰期：指血药浓度降低一半所需要的时间。 17．生物利用度：是表示药物经血管外给药活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度，它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。 18．不良反应：药物的一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应。按其性质可分为：副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用、停药反应。三致反应包括致畸胎、致癌与致突变，均属于慢性毒性范畴。 19．副作用：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。 20．效价：某一物质引起生物反应的功效单位,可用理化方法检测,也可用生物检测方法测定；或生物制品活性（数量）高低的标志，通常采用生物学方法测定。
天然药物化学笔记
第一章总论 1.天然药物化学概述：天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定等。 来源: 植物（为主）、动物、矿物天然药物中的活性成分是其药效的物资基础。 2.提取分离的方法 1)提取前文献查阅综述和药材生药鉴定 2)提取方法 （一）溶剂提取法原理：“相似者相溶”，通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来。 常见溶剂的极性强弱顺序：石油醚(低沸点—高沸点)<环己烷<二硫化碳<四氯化碳<三氯乙烯<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<乙酸 分类：①浸渍法②渗漉法：不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂，使其渗过药材，从渗漉筒下端出口流出浸出液的方法。缺点：消耗溶剂量大，费时长，操作麻烦。 ③煎煮法④回流提取法⑤连续回流提取法：可弥补回流提取法中溶剂消耗量大，操作台繁琐的不足，实验室常用索氏提取器（沙氏）来完成本法操作。缺点：时间长，受热易分解的成分不宜使用此法。⑥超临界流体萃取技术⑦超声波提取技术 （二）水蒸气蒸馏法 ①适用范围：具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、且难容或不溶于水是我成分的提取。 ②原理：给予两种互不相溶的液体共存时，各组分的蒸汽压和它们在纯粹状态时的蒸汽压相等，而另一种液体的存在并不影响它们的蒸汽压，混合体系的总蒸汽压等于两纯组分蒸汽压之和，由于体系中的蒸汽压比任何一组分的蒸汽压都高，所以混合物的沸点比任一组分的沸点为低。 （三）升华法原理：遇热挥发使用范围：游离蒽醌 （四）压榨法原理：机械挤压适用范围：新鲜药材，种子植物油 3)分离纯化法 ①根据物质溶解度的不同进行分离 a.温度不同,溶解度不同 b.改变溶液的极性去杂 c.酸碱法 d.沉淀法 ②根据物质分配比不同极性分离 原理: 利用物质在两种互不相溶的溶剂中的分配系数的不同达到分离 a.液-液萃取法 b.反流分布法 c.液滴逆流层析法 d.高速逆流层析法法 法: LC分配层析载体主要有---硅胶,硅藻土,纤维素等;有正反相之分; 压力有低、中、高之分;载量有分析、制备之分。 ③根据物质吸附性不同极性分离 a. ※极性吸附剂（如SiO2,Al2O3...)极性强，吸附力大 ※非极性吸附剂(如活性炭－对非极性化合物的吸附力强(洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大)。 b.化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小而定; 溶剂的极性大小可按其介电常数(ε)大小排列（极性渐大> ）: 己烷苯无水乙醚CHCl3 AcOEt 乙醇甲醇水
2《药物化学》第七版教案(第三章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药)
教案（理论） 章节名称第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药（中枢神经系统药物） 第3课次总课次教学时数2授课教师 【教学目的与要求】 1．熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、和药物作用的靶点。 【教学方法】 理论讲授 课件教学 问答法 【参考资料】 《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社 《药物化学》课件 【重点与难点】 重点：异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪的命名、理化性质、合成。 难点：巴比妥类药物的构效关系。 【教学过程设计】 复习提问5分钟导入新课3分钟展示目标3分钟课堂讲授140分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟 【教学内容纲要】 第一节镇静催眠药（Sedative-hypnotics） 镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。 1．巴比妥类以苯巴比妥（phenobarbital）为例： 巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa为7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2个亚氨基上的氢被全部取代，则化合物失去中枢抑制作用，其中1个氢被取代仍保留生物活性。 巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。 巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4的条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下99%以上是离子状态，几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静催眠作用。 药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5为取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧化代谢，因而作用时间长。而当5位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化
药物化学期末考试复习题及答案
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
药物化学作业笔记整理
作用于受体的药物： 1：外周神经系统药物： ① M胆碱受体激动剂：氯贝胆碱 bethanechol chloride 毛果芸香碱 pilocarpine ② M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品 atropin sulphate 溴丙胺太林 propantheline bromide 派仑平 prirenzepine ③ N胆碱受体：苯磺阿曲库铵 atracurium besylate 泮库溴铵 pancuronium bromide ④肾上腺素受体： a.B 受体激动剂：肾上腺素：epinephrine 盐酸麻黄碱 ephedrine hydrochloride B2受体激动剂：沙丁胺醇： salbutamol ⑤组胺受体拮抗剂：作用于H1受体：马来酸氯苯那敏 chlorphenamine maleate 氯雷他定 loratadine 盐酸西替立嗪 cetirizine hydrochloride 咪唑斯汀 mizolastine 2：作用于循环系统的药物： ①肾上腺素受体：作用于：B1，B2受体：盐酸普萘洛尔 proprannolol hydrochloride ②血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦 losartan 3：作用于消化系统的药物: ① H2受体拮抗剂：西咪替丁 cimetidine 盐酸雷尼替丁 ranitidine hrdrochloride ③5羟色胺受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼 ondansetron ④AchE受体：盐酸地芬尼多 difenidol hydrochloride ⑤作用于多巴胺D2受体：马来酸硫乙拉嗪 thiethylperazine maltate 甲氧氯普胺 metoclopramide 多潘立酮 dopaerridone 作用于酶的药物： 1：外周神经系统药物： ①胆碱酯酶抑制剂: 溴新斯的明neostigmine bromide 盐酸多奈哌齐donepezil hydrochride 2：作用于循环系统的药物 ①血管紧张素酶抑制剂(ACEI抑制剂)：卡托普利 catopril ②羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-COA抑制剂）：洛伐他汀 lovastain 3：消化系统药物： ①质子泵抑制剂（H+/K+ - ATP 酶抑制剂）：奥美拉唑 omeprazole 4：解热镇痛药与非甾体抗炎药 ①花生四烯酸环氧酶抑制剂：阿司匹林 asprin ②环氧酶2抑制剂（cox-2）：吡罗昔康 piroxican 塞来昔布 celecoxib: 5：抗肿瘤药物： ①胸腺嘧啶合成酶抑制剂（TS）： 氟尿嘧啶（fluorouracil）其作用机制为：在体内转变为fudrp 与TS结合，在于5,10-次甲基四氢叶酸酶作用。由于C-F键为拟定，导致不能有效合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，四TS失活，从而抑制DNA的合成。 ②胸苷激酶，胸苷酸激酶：阿糖胞苷 cytarabine ③肌苷酸脱氢酶，腺酰琥珀酸合成酶：锍嘌呤（mercaptipurmol）其作用机制为：在体
天然药物化学笔记
第一章总论 1. 天然药物化学概述：天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定等。 来源: 植物（为主）、动物、矿物天然药物中的活性成分是其药效的物资基础。 2. 提取分离的方法 1）提取前文献查阅综述和药材生药鉴定 2）提取方法 （一）溶剂提取法原理：“相似者相溶”，通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来。 常见溶剂的极性强弱顺序：石油醚（低沸点—高沸点）＜环己烷＜二硫化碳＜四氯化碳＜三氯乙烯＜苯＜二氯甲烷＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜乙腈＜水＜吡啶＜乙酸 分类：①浸渍法②渗漉法：不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂，使其渗过药材，从渗漉筒下端出口流出浸出液的方法。缺点：消耗溶剂量大，费时长，操作麻烦。 ③煎煮法④回流提取法⑤连续回流提取法：可弥补回流提取法中溶剂消耗量大，操作台繁琐的不 足，实验室常用索氏提取器（沙氏）来完成本法操作。缺点：时间长，受热易分解的成分不宜使用此法。⑥ 超临界流体萃取技术⑦超声波提取技术 （二）水蒸气蒸馏法 ①适用范围：具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、且难容或不溶于水是我成分的提取。 ②原理：给予两种互不相溶的液体共存时，各组分的蒸汽压和它们在纯粹状态时的蒸汽压相等，而另一种液体的存在并不影响它们的蒸汽压，混合体系的总蒸汽压等于两纯组分蒸汽压之和，由于体系中的蒸汽压比任何一组分的蒸汽压都高，所以混合物的沸点比任一组分的沸点为低。 （三）升华法原理：遇热挥发使用范围：游离蒽醌 （四）压榨法原理：机械挤压适用范围：新鲜药材，种子植物油 3）分离纯化法 ①根据物质溶解度的不同进行分离 a. 温度不同,溶解度不同 b. 改变溶液的极性去杂 C.酸碱法 d. 沉淀法 ②根据物质分配比不同极性分离 原理: 利用物质在两种互不相溶的溶剂中的分配系数的不同达到分离 a. 液- 液萃取法 b. 反流分布法C. 液滴逆流层析法d. 高速逆流层析法法 法：LC分配层析载体主要有---硅胶,硅藻土，纤维素等；有正反相之分；压力有低、中、高之分; 载量有分析、制备之分。 ③根据物质吸附性不同极性分离 a. ※极性吸附剂（如SiO2，Al2O3...）极性强，吸附力大 ※非极性吸附剂（如活性炭－对非极性化合物的吸附力强（洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大）。b. 化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小而定； 溶剂的极性大小可按其介电常数（9大小排列（极性渐大＞）： 己烷苯无水乙醚CHCl3 ACOEt 乙醇甲醇水 c. 氢键力吸附 聚酰胺吸附层析-- 洗脱剂的洗脱力由小到大为: 水＞甲醇＞丙酮＞ NaOH 液＞甲酰胺＞尿素水液 大孔吸附树脂的吸附原理： ④根据物质分子的大小进行分离如葡萄糖凝胶(SephadexG and
药物化学复习重点总结
第一章 绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： （1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 （2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 （3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ? 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ? 儿童百服咛? 、 日夜百服咛? ? 3熟悉：药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 －化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合