化学药物合成工艺改进研究方法及案例分析

合成工艺的优化

合成工艺的优化 有机合成工艺优化是物理化学与有机化学相结合的产物,是用化学动力学的方法解决有机合成的实际问题,是将化学动力学的基本概念转化为有机合成的实用技术。 转化率是消耗的原料的摩尔数除于原料的初始摩尔数。 选择性为生成目标产物所消耗的原料摩尔数除于消耗的原料的摩尔数。 收率为反应生成目标产物所消耗的原料的摩尔数除于原料的初始摩尔数。 转化率×选择性= 收率 反应中消耗的原料一部分生成了目标产物,一部分生成了杂质,少量原料依然存在于反应体系中。 反应的目标是提高收率,但是影响收率的因素较多,使问题复杂化。 化学动力学的研究目标是提高选择性,即尽量使消耗的原料转化为主产物。 只有温度和浓度是影响选择性的主要因素。在一定转化率下,主副产物之和是一个常数,副产物减少必然带来主产物增加。 提高转化率可以采取延长反应时间,升高温度,增加反应物的浓度,从反应体系中移出产物等措施。

而选择性虽只是温度和浓度的函数,看似简单,却远比转化率关系复杂。因此将研究复杂的收率问题转化为研究选择性和转化率的问题,可简化研究过程。 2.选择性研究的主要影响因素 提高主反应的选择性就是抑制副反应,副反应不外平行副反应和连串副反应两种类型。平行副反应是指副反应与主反应同时进行,一般消耗一种或几种相同的原料,而连串副反应是指主产物继续与某一组分进行反应。主副反应的竞争是主副反应速度的竞争,反应速度取决于反应的活化能和各反应组分的反应级数,两个因素与温度和各组分的浓度有关。因此选择性取决于温度效应和浓度效应。可是,活化能与反应级数的绝对值很难确定。但是我们没有必要知道它们的绝对值,只需知道主副反应之间活化能的相对大小与主副反应对某一组分的反应级数的相对大小就行了。我们知道,升高温度有利于活化能高的反应,降低温度有利于活化能低的反应,因此选择反应温度条件的理论依据是主副反应活化能的相对大小,而不是绝对大小。 (1)温度范围的选择:在两个反应温度下做同一合成实验时,可以根据监测主副产物的相对含量来判断主副反应活化能的相对大小,由此判断是低温还是高温有利于主反应,从而缩小了温度选择的范围。实际经验中,一般采取极限温度的方式,低温和高温,再加上二者的中间温度,可判断出反应温度对反应选择性的影响趋势。 (2)某一组分浓度的选择:在同一温度下(第一步已经选择好的温度下),将某一组分滴加(此组分为低浓度,其他组分就是高浓

药物化学案例

案例2-1 医师向您提出咨询。咨询的病例就是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到您所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用不啡镇痛,已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用不啡,可能导致药物的依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 不啡 可待因 哌替啶 喷她佐辛 1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何? 2、什么就是您的治疗目标? 3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物? 1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何? 答:不啡作用于阿片受体,产生镇痛镇咳,镇静的作用。可待因为镇痛药与镇咳药,适用于中度疼痛。哌替啶为典型的阿片μ受体激动剂,镇痛活性为不啡的 1/10,但成瘾性亦弱,不良反应较少。喷她佐辛为阿片受体部分激动剂,作用于 k 型受体,大剂量就是有轻度拮抗不啡的作用,临床上主要用于镇痛,镇痛效力为不啡的 1/3,为哌替啶的 3 倍。 2、什么就是您的治疗目标? 答:镇痛,同时降低药物的成瘾性。 3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物? 答:给患者推荐喷她作佐辛这种镇痛药物。其镇痛效力高,不良反应小,成瘾性小。能达到以上治疗目标。 案例2-2 王某就是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。作为药剂师的您被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时,您选择上述三个药物中的哪一个。用您的药物的化学知识说明理由。

最新药物化学案例分析

第二 章 中枢神经系统药物 案例2-1 医师向你提出咨询。咨询的病例是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到你所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物的依赖性,并想到他曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛 1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何? 2、什么是你的治疗目标? 3、如果可能,你推荐给患者采用什么药物? 案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。作为药剂师的你被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时,你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。

2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中,你如何选择用药? 案例 2-3 李某,28 岁的一个单身母亲,是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林(dipivefrine )滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。 O N CF 3 NH NH 3 2 SO 4-2N N H 2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3 O O NH OH O O N N H H Cl O NH Cl 抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明 1、在该病例中,其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视? 2、上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制是什么? 3、你选择推荐哪一个药物,为什么? 4、说说你不推荐的药物和理由? 案例 2-4 李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学,教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课,其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作,使他每晚上不能入睡,每晚上望着天花板,一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述,一旦睡着后,就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病,医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠,并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。

论述化工工艺的优化策略

论述化工工艺的优化策略 优化化工工艺技术,不仅可以降低企業的投入成本,还能使化工工艺技术不断提高,同时对我国化工工业的发展也具有积极的影响。所以,化工企业不断优化化工工艺,确保化工生产安全,成为化工企业在21世纪下有力竞争的重要措施之一。本文首先分析了化工工艺的操作流程及现实意义,并重点提出了优化工艺的有效措施。 标签:化工;工艺;优化;策略;研究 随着我国国民经济的快速发展,科学技术的突飞猛进,传统的化工工艺已经不能适应现代化的发展要求。所以,对化工.工艺的优化已经成为经济社会发展的必然。我们知道,化工工艺融合了各类不同的化工生产技术,其工艺流程好坏直接决定了最终产品的质量高低。在当代社会科技背景下提高化工工艺的优越性,改善产品的质量是目前急需研究的问题。化工行业是我国的支柱型产业之一,化工生产的安全性一直以来都是备受关注的话题。所以,化工企业不断优化化工工艺,确保化工生产安全,成为化工企业在21世纪下有力竞争的重要措施之一。基于以上观点,本文通过对现阶段化工工艺的研究,总结出了现阶段化工工艺的现状,并根据材料、管理、技术等方面提出现阶段化工工艺优化的策略与方法。下面我们就来通过以下几个主要方面来详细探讨下新时代发展下化工企业在化工工艺上的优化策略。 一、材料与工艺技术的优化 化工企业进行化工生产的基础与前提就是化工原材料,所以实现化工工艺的优化首先就要在化工原材料上人手,并不断实现突破。因为,积极的优化化工原材料,使用现金的原材料可以不断的提升化工企业生产出化工产品的质量,提高企业产品在激烈市场竞争中的竞争力,而且还可以降低企业的生产成本,实现化工企业在生产技术上的创新。本文总结出了优化化工原材料的方法主要有以下几方面,第一,就是从化学纤维上开设,我们知道化学纤维主要是由人造纤维和合成纤维构成,人才纤维主要以天然材料作文生产基础,该产品主要受到自然因素的现状,而合成纤维主要是由石油产品构成,该产品的优势主要有受自然环境的影响较小,而且产量多、产品种类齐全等,所以我们在进行化工生产中要积极选取优秀的合成纤维作为产品生产的原材料。第二,就是塑料。我们知道,塑料是由塑料化工生产而来的产品,其具有质量轻,不易被腐蚀,而且比较耐高温等优点。所以,在改进、优化化丁1.工业过程中,采用塑料,可以方便化工企业的生产,还能够在现有的技术上研究出更为便捷的加工工艺,如导电材料、半导体材料、感光树脂都是在工艺改进过程中研制出来的。 二、技术上的优化 首先,是生物技术。微生物本身属于活细胞催化剂的一种形式,其一般情况都会在压力、温度等因素的变化下进行发酵,由此把原材料变化成新型产品。在

药物化学问答题1

1.药物化学的研究内容和任务包括哪些? 答:药物化学的内容是研究药物,包括发现药物①发现药物②合成化学药物③阐明药物的化学④.研究药物分子与机体之间的相互作用规律 主要任务:为药物的使用提供化学基础,研究药物生产的工艺,创制新药,发现和发展新药 2.药物的杂质指的是哪些物质? 答:杂质是指生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质。 3.新药的研发过程? 答:新药是指未曾在中国境内上市销售的药品,新药的研发过程:①临床前研究包括药物化学、工艺路线、理化性质、质量标准、稳定性、毒性、药效、药动学关系的研究②.临床研究包括123期临床试验,观察人对新药的耐受性程度和药物代谢动力学,为制定给药方案提供依据,对安全性做出评价③.售后调研,上市后的监测,在广泛使用条件下考察疗效和不良反应。 4.简述局麻药的构效关系。 答:局部麻醉药的化学结构可概括为三部分:亲脂部分、中问连接链和亲水部分。 亲脂部分为取代的苯环或芳杂环,以苯环作用较强。(初级药士药物化学辅导精华)中间连接链与局部麻醉药作用持效时间及强度有关。其麻醉作用时间顺序为-CH2->-NH->-S->-O-,麻醉作用强度顺序为-S->-O->-CH2->-NH-。亲水部分一般为叔胺,医学教育网|收集整理烷基以3~4个碳原子时作用最强。局部麻醉药结构中的亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡,即有合适的脂水分配系数,才有利于发挥其麻醉活性。一般来说,具有较高的脂溶性和较低的pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。 5.分析盐酸普鲁卡因的结构,讨论化学性质和其结构关系。 答:盐酸普鲁卡因的化学式是: 结构式是:H2N O N O . H C l 化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐, 本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感,易溶于水,略溶于乙醇,微容易三氯甲烷,几乎不容于乙醚,在空气中稳定,但对光敏感应避光保存。从结构中我们可以 ①有酯键。易发生水解,水解速度受温度和pH值的影响较大,随pH增大水解速度加快,在pH3.0—3.5时最稳定,温度升高水解速度也会增大,所以在制备保存中要严格控制好温度及pH值。 ②芳伯氨基。容易发生氧化变色,其反应也受温度及pH值的影响,并且具有重氮化偶合反应。在稀盐酸中,与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性β-萘酚生成猩红色的偶氮化合物。 ③盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液,析出白色沉淀,加热,变为油状物;继续加热,发生的蒸汽能使湿润的红色石蕊试纸变蓝,热至油状物消失后放冷,加酸酸化析出白色沉淀。 6.分析盐酸利多卡因的结构,讨论稳定性与其结构的关系 答:化学名:2-(二乙氨基)-N-( 2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物 结构式: (1)分子结构中有酰胺键(较酯键),由于邻位两个甲基的空间位阻作用,对酸、碱均较稳定,不易被水解。 (2)分子中有叔胺结构,与三硝基苯酚试液生成沉淀。 (3)本品游离碱可与某些金属离子生成有色络盐,例如加CuSO4试液显蓝紫色。 利多卡因的局麻作用强于普鲁卡因两倍,且穿透力强。 7.写出盐酸普鲁卡因的合成路线

有机合成工艺优化

有机合成工艺优化 1.合成工艺的优化主要就是反应选择性研究有机合成工艺优化是物理化学与有机化学相结合的产物,是用化学动力学的方法解决有机合成的实际问题,是将化学动力学的基本概念转化为有 机合成的实用技术。 首先分清三个基本概念转化率、选择性、收率。转化率是消耗的原料的摩尔数除于原料的初始摩尔数。选择性为生成目标产物所消耗的原料摩尔数除于消耗的原料的摩尔数。收率为反应生成目标产物所消耗的原料的摩尔数除于原料的初始摩尔数。可见,收率为转化率与选择性的乘积。可以这样理解这三个概念,反应中消耗的原料一部分生成了目标产物,一部分生成了杂质,为有效好的原料依然存在于反应体系中。生成目标产物的那部分原料与消耗的原料之比为选择性,与初始原料之比为收率,消耗的原料与初始原料之比为转化率。 反应的目标是提高收率,但是影响收率的因素较多,使问题复杂化。化学动力学的研究目标是提高选择性,即尽量使消耗的原料转化为主产物。只有温度和浓度是影响选择性的主要因素。在一定转化率下,主副产物之和是一个常数,副产物减少必然带来主产物增加。提高转化率可以采取延长反应时间,升高温度,增加反应物的浓度,从反应体系中移出产物等措施。而选择性虽只是温度和浓度的函数,看似简单,却远比转化率关系复杂。因此将研究复杂的收率问题转化为研究选择性和转化率的问题,可简化研究过程。 2.选择性研究的主要影响因素提高主反应的选择性就是抑制副反应,副反应不外平行副反应和连串副反应两种类型。 平行副反应是指副反应与主反应同时进行,一般消耗一种或几种相同的原料,而连串副反应是指主产物继续与某一组分进行反应。主副反应的竞争是主副反应速度的竞争,反应速度取决于反应的活化能和各反应组分的反应级数,两个因素与温度和各组分的浓度有关。因此选择性取决于温度效应和浓度效应。可是,活化能与反应级数的绝对值很难确定。但是我们没有必要知道它们的绝对值,只需知道主副反应之间活化能的相对大小与主副反应对某一组分的反应级数的相对大小就行了。我们知道,升高温度有利于活化能高的反应,降低温度有利于活化能低的反应,因此选择反应温度条件的理论依据是主副反应活化能的相对大小,而不是绝对大小。 (1)温度范围的选择:在两个反应温度下做同一合成实验时,可以根据监测主副产物的相对含量来判断主副反应活化能的相对大小,由此判断是低温还是高温有利于主反应,从而缩小了温 度选择的范围。实际经验中,一般采取极限温度的方式,低温和高温,再加上二者的中间温度, 可判断出反应温度对反应选择性的影响趋势。 (2)某一组分浓度的选择:在同一温度下(第一步已经选择好的温度下),将某一组分滴加(此组分为低浓度,其他组分就是高浓度)或一次性加入(此组分为高浓度,其他组分就是低 浓度)进行反应,就可根据监测主副产物的相对含量来判断该组分是低浓度还是高浓度有利于主 反应。确定了某一组分的浓度影响,接下来就是研究该组分的最佳配比问题。相同的条件下,再 确定其他组分浓度的影响。 (3)溶剂的影响: (4)酸碱强度的影响: (5)催化剂的影响: 3.定性反应产物 动力学研究方法要求副反应最小,而其他方法要求主反应最大。因此研究反应的选择性, 搞清副反应的产物结构是必要地前提。在条件允许的情况下,应尽量分析反应混合物的全部组 分,包括主产物,各种副产物,分析他们在气相色谱、液相色谱或薄层色谱上的相对位置和相对 大小。从而可以看出各组分的相对大小及各组分随温度和浓度条件不同的变化。对不同的副反应 采取不同的抑制方法。 (1)首先搞清反应过程中那些副产物生成;(2)重点找出含量较多的副产物的结构,因 为只有抑制了主要副反应,才能显著提高主反应的选择性;(3)根据主要副产物的结构,研究

药物化学案例简答(含答案)

案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。作为药剂师的你被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H -O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1.开始治疗时,你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。 开始治疗时,希望能较快地控制症状。可选择第三个药物,替沃噻吨。替沃噻吨属硫杂蒽类,因10位氮原子被碳原子取代,是上述三个药物中极性最小的药物,易于穿过血脑屏障,课迅速起作用,缓解病人的狂踩症状。替沃噻吨的侧链有双键,药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠;吩噻嗪类的侧链为单键,可自由旋转,仅在合适的构象起作用。故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。药物1,2均属吩噻嗪类,分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。吩噻嗪类的药物,以氯丙嗪研究较多。氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用,如使眼压升高,青光眼患者禁用。 2.该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中,你如何选择用药? 可以选择一些长效的抗精神并药物,它们大都是一些酯类的前药,在肌注射后,逐步分解成原药发挥作用。如氟哌噻吨的葵酸酯。可2-3周注一次。 案例 2-3 某,28 岁的一个单身母亲,是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林(dipivefrine )滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。 O N CF 3NH NH 32SO 4-2N N 2Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3

工艺优化方法

1.合成工艺的优化主要就是反应选择性研究 有机合成工艺优化是物理化学与有机化学相结合的产物,是用化学动力学的方法解决有机合成的实际问题,是将化学动力学的基本概念转化为有机合成的实用技 术。 首先分清三个基本概念转化率、选择性、收率。转化率是消耗的原料的摩尔数除于原料的初始摩尔数。选择性为生成目标产物所消耗的原料摩尔数除于消耗的原料的摩尔数。收率为反应生成目标产物所消耗的原料的摩尔数除于原料的初始摩尔数。可见,收率为转化率与选择性的乘积。可以这样理解这三个概念,反应中消耗的原料一部分生成了目标产物,一部分生成了杂质,为有效好的原料依然存在于反应体系中。生成目标产物的那部分原料与消耗的原料之比为选择性,与初始原料之比为收率,消耗的原料与初始原料之比为转化率。 反应的目标是提高收率,但是影响收率的因素较多,使问题复杂化。化学动力学的研究目标是提高选择性,即尽量使消耗的原料转化为主产物。只有温度和浓度是影响选择性的主要因素。在一定转化率下,主副产物之和是一个常数,副产物减少必然带来主产物增加。提高转化率可以采取延长反应时间,升高温度,增加反应物的浓度,从反应体系中移出产物等措施。而选择性虽只是温度和浓度的函数,看似简单,却远比转化率关系复杂。因此将研究复杂的收率问题转化为研究选择性和转化率的问题,可简化研究过程。 2.选择性研究的主要影响因素 提高主反应的选择性就是抑制副反应,副反应不外平行副反应和连串副反应两种类型。平行副反应是指副反应与主反应同时进行,一般消耗一种或几种相同的原料,而连串副反应是指主产物继续与某一组分进行反应。主副反应的竞争是主副反应速度的竞争,反应速度取决于反应的活化能和各反应组分的反应级数,两个因素与温度和各组分的浓度有关。因此选择性取决于温度效应和浓度效应。可是,活化能与反应级数的绝对值很难确定。但是我们没有必要知道它们的绝对值,只需知道主副反应之间活化能的相对大小与主副反应对某一组分的反应级数的相对大小就行了。我们知道,升高温度有利于活化能高的反应,降低温度有利于活化能低的反应,因此选择反应温度条件的理论依据是主副反应活化能的相对大 小,而不是绝对大小。 (1)温度范围的选择:在两个反应温度下做同一合成实验时,可以根据监测主

有机合成工艺优化.doc

有机合成工艺优化方法学---心得 1.合成工艺的优化主要就是反应选择性研究 有机合成工艺优化是物理化学与有机化学相结合的产物,是用化学动力学的方法解决有机合成的实际问题,是将化学动力学的基本概念转化为有机合成的实用技术。 首先分清三个基本概念转化率、选择性、收率。转化率是消耗的原料的摩尔数除于原料的初始摩尔数。选择性为生成目标产物所消耗的原料摩尔数除于消耗的原料的摩尔数。收率为反应生成目标产物所消耗的原料的摩尔数除于原料的初始摩尔数。可见,收率为转化率与选择性的乘积。可以这样理解这三个概念,反应中消耗的原料一部分生成了目标产物,一部分生成了杂质,为有效好的原料依然存在于反应体系中。生成目标产物的那部分原料与消耗的原料之比为选择性,与初始原料之比为收率,消耗的原料与初始原料之比为转化率。 反应的目标是提高收率,但是影响收率的因素较多,使问题复杂化。化学动力学的研究目标是提高选择性,即尽量使消耗的原料转化为主产物。只有温度和浓度是影响选择性的主要因素。在一定转化率下,主副产物之和是一个常数,副产物减少必然带来主产物增加。提高转化率可以采取延长反应时间,升高温度,增加反应物的浓度,从反应体系中移出产物等措施。而选择性虽只是温度和浓度的函数,看似简单,却远比转化率关系复杂。因此将研究复杂的收率问题转化为研究选择性和转化率的问题,可简化研究过程。 2.选择性研究的主要影响因素 提高主反应的选择性就是抑制副反应,副反应不外平行副反应和连串副反应两种类型。平行副反应是指副反应与主反应同时进行,一般消耗一种或几种相同的原料,而连串副反应是指主产物继续与某一组分进行反应。主副反应的竞争是主副反应速度的竞争,反应速度取决于反应的活化能和各反应组分的反应级数,两个因素与温度和各组分的浓度有关。因此选择性取决于温度效应和浓度效应。可是,活化能与反应级数的绝对值很难确定。但是我们没有必要知道它们的绝对值,只需知道主副反应之间活化能的相对大小与主副反应对某一组分的反应级数的相对大小就行了。我们知道,升高温度有利于活化能高的反应,降低温度有利于活化能低的反应,因此选择反应温度条件的理论依据是主副反应活化能的相对大小,而不是绝对大小。 (1)温度范围的选择:在两个反应温度下做同一合成实验时,可以根据监测主副产物的相对含量来判断主副反应活化能的相对大小,由此判断是低温还是高温有利于主反应,从而缩小了温度选择的范围。实际经验中,一般采取极限温度的方式,低温和高温,再加上二者的中间温度,可判断出反应温度对反应选择性的影响趋势。 (2)某一组分浓度的选择:在同一温度下(第一步已经选择好的温度下),将某一组分滴加(此组分为低浓度,其他组分就是高浓度)或一次性加入(此组分为高浓度,其他组分就是低浓度)进行反应,就可根据监测主副产物的相对含量来判断该组分是低浓度还是高浓度有利于主反应。确定了某一组分的浓度影响,接下来就是研究该组分的最佳配比问题。相同的条件下,再确定其他组分浓度的影响。 (3)溶剂的影响: (4)酸碱强度的影响: (5)催化剂的影响: 3.定性反应产物 动力学研究方法要求副反应最小,而其他方法要求主反应最大。因此研究反应的选择性,搞清副反应的产物结构是必要地前提。在条件允许的情况下,应尽量分析反应混合物的全部组分,包括主产物,各种副产物,分析他们在气相色谱、液相色谱或薄层色谱上的相对位

工艺流程优化

毕业论文(设计) 毕业论文XX公司的工艺流程 题目优化设计 指导教师张三 学生姓名唐英伟 二O一三年五月十八日

XX公司的工艺流程优化设计 摘要 生产工艺流程管理也叫做工艺管理,属于生产技术管理的范畴,它以产品的生产工艺过程为主要管理对象。工艺流程是实现产品生产的技术路线,通过对工艺流程的研究及优化,能够尽可能的挖掘出设备的潜能,找到生产瓶颈,寻求解决的途径,以达到产量高、功耗低和效益高的生产目标。 本文通过对XX公司洗衣粉的生产工艺流程状况的分析,利用工业工程解析和解决问题的思维方法,成功借助业务流程管理的流程再造的思想、方法和工具,从管理的角度对生产工艺流程的技术过程再次进行“物质流”的解析。考虑产品的特点和目前的工艺技术状况,从主要解决生产工艺流程上存在的产品切换次数太多、能量损失太大、产品比重提升以及新配方技术的应用问题,从工序的优化重组和技术革新两个方面进行了生产工艺流程的优化设计。有效解决了XX公司洗衣粉产品生产工艺流程上所存在的问题,形成了新的物料工序组合流程和生产方案,并取得了不错的技术和经济效益,具有很大的应用推广价值。 关键词:生产工艺;流程优化;流程管理

Study on the production process optimization of Company XX Abstract Production process management, also known as process management, is a part of production and technology management, which mainly takes production process as the main management object. Manufacturing process is the technical route of the realization of products. Through the study of the process and optimization, we can fully dig out the potential of the equipment and find out the ability bottlenecks to seek solutions in order to achieve the target of high yield, low consumption and high efficiency. In this paper, by analysis of the production process of washing powder in XX company, combined with industrial engineering analysis and problem-solving methods, drawing on the success of business process management process reengineering ideas, methods and tools, the technical process of "material flow" is reanalyzed with the perspective of management. Combination of product characteristics and the status of current technology, to pay more attention to solve the problem existing in products on the frequency switching, high heat loss, the improvement of the proportion and the application of new technologies in formula, the optimum design of the production process was carried out with two aspects of the optimal combination of process and technology improvement, which effectively solved the current problem of the production process of washing powder in XX company and made remarkable technical and economic benefits with great application value. Key words: financial analysis; the financial statements

2020年(医疗药品管理)年化学制药工艺学教案

(医疗药品管理)年化学制药工艺学教案

青岛科技大学教师授课教案 课程名称:化学制药工艺学 课程性质:必修 授课教师:吴汝林 教师职称:高级工程师 授课对象:制药工程专业 授课时数:32学时 教学日期:2010/2011学年第2学期采用教材:化学制药工艺学 授课方式:课堂辅助多媒体教学

第一章绪论 本章说明: 1、本章节的教学目的与要求 掌握化学制药工艺学研究的内容; 熟悉化学制药工业的特点; 了解化学制药工业的特征与发展方向。 2、本章授课的主要内容 化学制药工艺学研究的内容,学习这门学科的重要性,化学制药工业与其它化学行业的区别,对目前化学制药的世界发展动向保证学生有一定的了解。 通过本门课的学习,学生能建立化学合成药物研究及生产的方法和途径。以典型案例讲解,明确化学合成药物工业化生产的知识,提高在实际工作中分析问题和解决问题的能力。 3、本章重点:化学制药工艺学研究的内容及化学制药工业的特点。 本章难点:新药研发的步骤和程序。

4、采用多媒体课件辅助教学 5、参考教材: 陈建茹主编,化学制药工艺学北京:医药科技出版社1996 王效山王建主编,制药工艺学北京:科学技术出版社2003 第一节化学制药工艺学的研究对象和内容 一、什么是化学制药工艺学 研究化学合成药物的合成路线,工艺原理,工业生产过程,实现生产过程最优化的一门科学。 涉及学科: 有机化学分析化学物理化学药物化学药物合成反应制药化工过程及设备,它与其它化工学科及医学、生物学有着不可分割的联系。

二、化学制药工艺学研究的内容 1 制定出药物及其工艺路线(包括仿制药物和创新药物) 研究方案 依据遴选药物周密的调查研究如药理作用 临床疗效 药物特性 已有的合成路线等 写出调查报告,并进行信息搜集工作,创造性的设计及选择出工艺路线。 2 开展实验室工艺研究 对单元反应操作方法工艺技术条件设备要求劳动保护安全生产及“三废”防治等进行考察,进行数据分析整理,完成各项工作指标,最后形成实验室工作报告 3 中试放大确定生产工艺的工业化生产线 4 试生产稳定后制定出该产品的生产工艺规程

关于工艺流程优化的分析

关于化工工艺流程优化的分析 摘要:工艺流程的优化属于化工系统工程学研究的范围,它主要是研究在一定的条件下,如何用最合适的生产路线和生产设备,以及最节省的投资和操作费用,合成最佳的工艺流程。工艺流程也是实现产品生产的技术路线,通过对工艺流程的研究及优化,能够尽可能的挖掘出设备的潜能,找到生产瓶颈,寻求解决的途径,以达到产量高、功耗低和效益高的生产目标。 关键字:工艺流程,优化 一、化学工艺、化工工艺流程基本概念 化学工艺,即化工技术或化学生产技术,指将原料物主要经过化学反应转变为产品的方法和过程,包括实现这一转变的全部措施。化学工艺在高等学校的课程设置中,有工业化学和化学工艺学,两种课程仅在名称上不同,其内容均与上述化学生产技术的一般内容大体相似。化学生产过程一般地可概括为三个主要步骤:①原料处理。为了使原料符合进行化学反应所要求的状态和规格,根据具体情况,不同的原料需要经过进化、提浓、混合、乳化或粉碎(对固体原料)等多种不同的预处理。②化学反应。这是生产的关键步骤。经过预处理的原料,在一定的温度、压力等条件下进行反应,以达到所要求的反应转化率和收率。反应类型是多样的,可以是氧化、还原、复分解、磺化、异构化、聚合、焙烧等。通过化学反应,获得目的产物或其混合物。③产品精制。将由化学反应得到的混合物进行分离,除去副产物或杂质,以获得符合组成规格的产品。以上每一步都需在特定的设备中,在一定的操作条件下完成所要求的化学的和物理的转变。 化工工艺流程是由若干个具有独立的化工过程的工序所组成的,其结构一般都比较复杂,如果对整个工艺流程寻优,则涉及的影响因素及变量的数目太多,而不容易做出优化结论,如果把流程分解成一若干化工过程表示的工序,先对每个单一的化工过程寻优,则可运用有关的化学工程理论进行优化分析。在生产过程控制中,工艺优化是以原有生产工艺为基础,通过对生产流程、工艺条件、原辅料的深入研究,针对生产关键、工艺薄弱环节,组织技术人员改进工艺,使生产成本降低,生产过程、工艺条件达到最优化。对生产工艺流程的优化,除了技术上的参数优化调整、设备优化改造外,要想获得更大的突破、尤其是解决瓶颈

药物合成工艺论文

阿普斯特是治疗银屑病的一种药物,其作用原理是磷酸二酯酶-4作为一种抑制剂,抑制参与引起银屑病病发的多个炎症的标志性活性位点,使其活性降低甚至于不参与病发,从而起到抑制治疗银屑病的效果。在临床试验中,用阿普斯特片治疗患者中观察到的副作用主要表现为腹泻,恶心和头痛,且产生副作用的人群数较少,多为孕妇和免疫缺陷的人群,因此该药物被批准使用,阿普斯特使FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE-4抑制剂。 阿普斯特化学名为N-【2-[C(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-(甲基磺酰基)乙基]-2,3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-4-】-乙酰胺,其为白色片状,分子式为C22H24N2O7S,分子量为460.5,是以3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料制备而成的,下面为其合成路线: 由于3-乙氧基-4-甲氧基苯腈在市面上可以购买到且经过一系列的化学反应,可以得到较多的需求产物,反应过程操作方便,反应比较温和,所需的基础物易得,所以适合于工业生产。 一实验内容 1 主要试剂于仪器 3-乙氧基-4-甲氧基苯腈、二甲亚砜、正丁基里、硼氢化钠、N-乙酰-L-亮氨酸(上述均购自上海达瑞化学有限责任公司),3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐(自制)。四氢呋喃、甲醇、乙酸,柱色谱所用固定相为100~200目的硅胶。 NMR测定:德国BrukerAVIII400M核磁共振仪、集热式恒温加热磁力搅拌器、低温恒温搅拌反应浴、旋转蒸发仪、循环水式多用真空泵、真空干燥箱、三用紫外线分析仪、热风枪(均购自郑州科泰实验设备有限公司)。 2合成路线 (1)以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛为原料 3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛在六甲基二硅胺基锂四氢呋喃溶液里,原料中 的醛基上的氢原子被氮所取代,因为醛基上的氧上有一对孤对电子,双 键容易被强还原性原子还原成单键,达到引入原子的作用,因为正丁基 锂上的锂离子有强的还原性,所以双键被还原为单键锂与氧连接在一起。 在二甲基砜的作用下,氧原子脱去,二甲基砜上的硫原子与碳相连,再 在三氟化硼的乙醚溶液中还原,氮被还原为亚胺。该过程所需的原料较 为昂贵且其合成出的亚胺产率仅有41%,合成环境需要在-78摄氏度下进 行,不适合工业化生产,所以该合成路线被舍弃。 (2) 3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料

药物化学案例研究(英文版)CASE STUDY for 10

CASE STUDY Medicinal Chemistry Case 1 A dentist calls your pharmacy and asks you prepare an antiseptic mouthwash for a patient with a painful bacterial infection of the oral cavity. You ask your second-year pharmacy intern to research the project, and she suggests combining bupivacaine hydrochloride (local anesthetic) with cetylpyridinium bromide(antiinfective) Case 1-Q1 Identify the acidic, basic, or neutral character of the two drug molecules in the case based on salt name. Case 1-Q2 Are these species ionized or unionized in salt form? Case 1-Q3 From an acid-base standpoint, is the mouthwash suggestion sound? Case 3 A distraught mother calls the poison control center where you work. Her 6-year-old son just are half a bottle of NH4Cl tablets meant for the family cat. As a complication of morbid obesity, He is hypertensive (the son not the cat), and has been on timolol maleate (blockadren) for 6 months. A significant fraction of timolol is excreted unchanged in the urine, and an overdose can result in bradycardia and hypotension. Case 3-1Q From an acid-base standpoint, is this a potential medical emergency? Why, or why not? Case 5 ZT, a 26-year-old single mother of four with a history of depression, is rushed unconscious to the emergency room of the hospital where you work. The attendant hands you an empty bottle that had contained 10 tablets of amobarbital sodium (pKa = 8.0) After stabilizing respiration and performing gastric lavage, you decide to enhance the renal elimination of the drug .ZT has a urinary pH of 6.0. H N N O O ONa pKa = 8.0 Case 5 –Q1 What is the acid-base character of amobarbital sodium? Case 5 –Q2 What would be the ratio of ionized to unionized drug forms in this patient ’s urine?

药物合成与制药工艺

药物合成与制药工艺课程设计 指导老师: ☆药物化学:李家明 ☆制药工艺学:李传润 设计名称:罗美昔布的合成工艺流程设计设计时间: 2012.3.1-2012.5.12 班级: 09 制药工程 小组成员:边术梓(09313001) 蔡华代(09313002) 陈捷(09313003)

课程设计说明书目录 一.前言 (3) (一)基本介绍………………………………………………-- (二)相关信息………………………………………………-- (三)药理学作用……………………………………………-- 二.部分GMP要求…………………………………………………-- 三.设计资料……………………………………………………-- 四.工艺路线选择………………………………………………-- 五.制法及流程说明……………………………………………-- 六.物料衡算……………………………………………………-- (一)物料衡算基准………………………………………-- (二)物料衡算过程………………………………………-- (三)物料平衡表………………………………………………-- (四)原料消耗定额……………………………………………-- (五)物料衡算图………………………………………………-- 七.能量衡算……………………………………………………-- (一)设备的热量衡算………………………………………-- (二)加热剂、冷却剂、压缩空气的计算……………………-- (三)设备选型………………………………………………-- (四)设备流程图…………………………………………--八.总结…………………………………………………………--九.参考文献…………………………………………………………--

药物化学案例分析·

药物化学(案例分析) 1.女性患儿,1岁7个月,因生长发育迟缓伴多汗,惊厥发作而入院。体检有骨骼畸形改变,实验室检查见血钙降低。 (1)请判断该患儿得了何种疾病? (2)对于患儿出现惊厥作何解释? (3)作为医生,应采取什么治疗措施? (1)、根据实验室检查见血钙降低的现象可以认为该患儿缺钙可能患有佝偻病。 (2)、V D缺乏引起的手足抽搐,缺乏VD,血钙减少,引起神经肌肉兴奋性增高,引起抽搐。 (3)、若是单纯佝偻病可以补充VD补钙,若是因营养不良导致,可以采取食疗(喝奶)并且常晒太阳。 2.一位18岁的高中生王某,因患急性阑尾炎住院手术治疗,出院两个星期后伤口部位仍然疼痛,因此来到医院门诊部治疗,医生检查发现伤口部位红肿,有触痛,对伤口进行处理时,挤出大量的黄色的脓液,送到检验室做革兰氏染色试验,发现有大量的革兰氏阳性球菌存在,细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王明功课非常紧张,不想住院治疗,因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。 常用的青霉素类药物主要有以下几种:青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等,如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢? 问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。 问题2、根据病人的病情,提出你对用药治疗的建议。 (1)青霉素G为天然的抗生素,主要用于治疗革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染,因对酸不稳定,不能口服,通常用青霉素钠的粉针剂,注射前用注射用水现配现用。甲氧西林为耐酶的半合成青霉素,对酸也不稳定,不能口服给药。哌拉西林对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等的作用强,而且耐酶,可用于上述细菌引起的感染,临床以其钠盐注射使用。氨苄西林为广谱的半合成青霉素,对流感杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等均有效,但口服吸收不好,临床以其钠盐注射使用。氯唑西林为耐酸、耐酶的广谱青霉素,对金黄色葡萄球菌的作用较强,因耐酸而可以口服。 (2)根据革兰氏染色试验的结果和对伤口的检查,可判断王某的病情很可能是金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的感染而引起的,因此可选用对绿脓杆菌作用强的哌拉西林及对金黄色葡萄球菌有效的药物,为了满足门诊治疗的需要,最好选用可以口服的药物,所以建议先用哌拉西林钠注射治疗,然后改用氯唑西林口服治疗。 3.某中医采取了中西医结合方式治疗支气管炎,西医采取服用抗生素的方式(头孢、四环素)中医服用牛黄解毒片(牛黄上清片)问宜采用那种抗生素。 四环素药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与许多种金属离子形成螯合物。而牛黄解毒片中含有硫酸钙故可与四环素在体内相互作用形成螯合物,降低了其血药浓度影响药效。所以在身体允许的条件下(做完皮试)应使用头孢。 4. 李某,女性28 岁,是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。 O N CF3 H NH NH3 2 SO4-2 N N H2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3

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