药物化学案例

1．结合5-氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构分析，在嘧啶类抗代谢抗肿瘤药中，为什么5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最强？

解析：5-氟尿嘧啶是运用电子等排理论，以氟原子代替尿嘧啶中的氢原子后而得；为尿嘧啶衍生物。由于氟原子半径和氢原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键比较稳定，在代谢过程中不易分解，能在分子水平上代替正常代谢物，掺入肿瘤组织即导致肿瘤细胞的致死性合成，加之尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，所以5-氟尿嘧啶抗肿瘤作用最强。

2．环磷酰胺注射溶解后为何马上使用？解析：环磷酰胺的水溶液不稳定，磷酰胺基易水解，形成水中不溶物而产生沉淀，加热更易分解，失去生物烷化作用，故制成粉针剂，临用前新鲜配制，溶解后短期内使用。

3．分析处方，判断其是否合理并说明原因，如不合理需采取什么措施？某患者诊断为流行性脑膜炎，医生开据了下列处方：10%磺胺嘧啶钠注射液，2ml；维生素C注射液，5ml ，i.v.；10%葡萄糖液，500ml。

解析：不合理，磺胺类药物显弱酸性，且其弱酸性小于碳酸的酸性，其钠盐的水溶液遇酸性药物会析出沉淀；维生素C注射液显酸性，两种药液混合会发生沉淀，所以应将上述两种注射液分别给药。

4．盐酸普鲁卡因、氨茶碱、地塞米松合用是否合理？分析下列处方是否合理？有位患者系支气管哮喘伴有神经官能症，医生开据了下列处方：10%葡萄糖注射液250ml. ；盐酸普鲁卡因注射液0.45g ；氨茶碱注射液0.125g ；地塞米松注射液5ml。

解析：不可合用，盐酸普鲁卡因偏酸性，氨茶碱偏碱性，两者合用后可析出普鲁卡因，使溶液呈现浑浊或沉淀，普鲁卡因进一步可发生水解失效。氨茶碱在pH=8以下亦不稳定，易变色，降效，甚至形成结晶。地塞米松与普鲁卡因混合可使后者分解，产生具有毒性的苯胺。

5．服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？

解析：因为苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1受体产生抗过敏作用外，同时具有较强的镇静作用。其结构含有具较大脂溶性的基团，易于通过血脑屏障而进人中枢，产生中枢抑制作用，所以服药后易产生困倦，影响车辆驾驶。如果要驾驶车辆，可选择非镇静的H1受体拮抗剂，如西替利嗪和氯雷他定等。这些药物在化学结构上已与经典的H1受体拮抗剂有所不同，通过引入亲水性基团，使药物难以通过血脑屏障，克服了中枢镇静的副作用。

6．结核病人服用利福平后，病人的尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色，这是什么原因？解析：利福平为鲜红或暗红色结晶性粉末，其代谢产物具色素基团，亦带有颜色；病人的尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色，是由于利福平及其代谢产物的排泄作用所致。

7．请分析病人使用氯丙嗪后的注意事项？答：本品遇光渐变质，pH值往往降低，无论是口服还是注射给药部分病人发生严重的光敏反应。可能是吩噻嗪分解产生自由基所致。故当本品酸度降低不可供药用，且当病人在服药期间应防止过多的日光照射。用药后病人应原处休息一段时间后再离开。

8．喹诺酮类抗菌药应怎样口服？解析：因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性，对胃肠道有刺激性，应饭后服用。但由于其3，4位的羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，降低药物的抗菌活性，所以这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。但与食物同服时应注意食物种类，最好服用食物15分钟以后再服。

9．下列处方是否合理？有位患者系肝硬变腹水，医生开据了下列处方：呋塞米注射液，40mg ，iv；25%葡萄糖注射液，40ml。解析：不合理。因为呋塞米为钠盐，pH 8.5～10.0，葡萄糖注射液（中国药典规定pH 3.2～5.5）。呋塞米以葡萄糖注射液稀释后，因pH改变，呋塞米有出现细微沉淀、变浑浊的可能，因此两药不能配伍使用。

10．氨苄西林钠为什么不宜与葡萄糖注射液合用，而溶于生理盐水中静滴？解析：因为葡萄糖具还原性且其注射液为弱酸性，两种因素都会促进氨苄西林的分解，从而降低其抗菌作用和增加过敏反应的发生率，所以两者不能混合注射。而生理盐水则无上述两种影响因素

11．下列用药合理吗？某女，50岁，肺部感染，发热数日，并出现代谢性酸中毒。医生拟用青霉素G钠与5%碳酸氢钠合用静滴治疗。试分析该用药是否合理？

解析：不合理。因青霉素在pH低于5和高于8时极易分解失活。处方中两者混合后pH>8，使青霉素G

失效。其他碱性注射液，如氨茶碱、乳酸钠、磺胺嘧啶钠等，都不能与青霉素G钠合用。青霉素G钠还不能与下列药物的酸性注射液合用：维生素C、维生素B6、氯丙嗪、氯苯那敏、肝素、去甲肾上腺素、酚妥拉明、间羟胺、阿托品等。

12．下面处方合理吗? 某病人患严重中毒性菌痢，医生设想应用氯霉素加激素治疗，开据了如下处方：氢化可的松注射液，100mg；氯霉素注射液，0.5g ，i.v.；维生素C注射液，0.5g；5%葡萄糖注射液，500ml。

解析：该处方不合理。因氢化可的松注射液的溶剂为稀乙醇，氯霉素注射液的溶剂是丙二醇，维生素C 注射液的溶剂是水，同时混合或加水稀释后，由于溶解度的改变会产生混浊甚至沉淀。

13．下列处方合理吗？某男，38岁，严重呼吸道感染，药敏试验对青霉素和庆大霉素敏感。医生拟用青霉素和庆大霉素联合静滴治疗。试分析该用药是否合理？

解析：不合理。若将青霉素和庆大霉素在同一输液中静滴，两药混合后，前者的β-内酰胺环可与后者的氨基糖连接而致后者失活。凡β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素体外混合时，均产生类似结果。若临床需联用时，可将β-内酰胺类抗生素静滴，氨基糖苷类抗生素肌注。

14．下列处方是否合理? 有位患者系阿—斯综合征（心脑综合征）伴有轻度酸中毒，医生开据了下列处方: 用异丙肾上腺素静滴以提高心率，同时用碳酸氢钠纠正酸中毒。盐酸异丙基肾上腺素注射液，1ml；5%碳酸氢钠注射液，250ml ，iv；5%葡萄糖注射液，500ml。上述药物混合后静脉滴注。解析：不合理，两药合用可能析出沉淀或变色，使异丙基肾上腺素药效下降。因为盐酸异丙基肾上腺素水溶液显酸性，且易被氧化变色，在碱性中变色更快，两者混合液呈碱性，pH8左右，导致出现配伍禁忌。所以两药不能在同一容器中混合，可分别置于不同容器内间隔静滴。

15．下列处方合理吗？某医生用中西医结合法治疗支气管炎，给患者服用四环素片和牛黄解毒片（含石膏）。试分析该用药是否合理？

解析：不合理。石膏中Ca2+能与四环素螯合，成为难吸收的四环素钙，使两者药效同时降低。凡含金属离子铁、钙、镁、铝等药物皆应避免与四环素类药物同用。

16．某患者患糖尿病多年，近来出现多发性神经炎并伴有酮症酸中毒。能否同时静脉点滴维生素B1和NaHCO3治疗？

解析：维生素B1结构中的噻唑环易受HCO3-或HSO3-进攻，开环分解而失活。故本品不能与NaHCO3同时静脉点滴，但由于NaHCO3在体内吸收迅速，患者可以先用NaHCO3治疗，半小时后再使用维生素

B1。

17．下列处方是否合理？有位患者胃部疼痛，伴有失眠及情绪烦躁，医生开据了下列处方：地西泮注射液，10mg，i.v. gtt；山莨菪碱注射液，10mg 。

解析：不合理，地西泮为有机溶媒制成的水不溶性注射剂，与水溶液注射剂如山莨菪碱（654-2）等配伍时，常由于溶解度的改变而使地西泮析出，产生混浊或沉淀。若合理使用两者可分别进行肌注。

18．尼可刹米和氨茶碱合用是否合理？下列处方是否合理？有位患者系支气管哮喘，伴轻度呼吸循环衰竭，医生开据了下列处方：0.25%氨茶碱，10ml；尼可刹米注射液，0.75g，iv gtt；5%葡萄糖注射液，250ml。解析，不可合用，因为两者混合，尼可刹米可水解为烟酸及乙二胺，使注射液呈现混浊，两药不宜置同一容器中作静脉滴注。