第七章 药物动力学概述
第七章药物动力学概述
一、选择题
1、线性药物动力学的药物生物半衰期的一个重要特点是：
A．主要取决于开始浓度B．与首次剂量有关C．与给药途径有关D．与开始浓度或剂量及给药途径无关E．与机体生理病理条件无关
2、消除速度常数的单位是：
A．时间 B. mg/时间 C. ml/时间 D.L E.时间的倒数
3、清除率的单位是：
A．L B.mL/h C.mg/L·h D.L/kg E.mg/h
4、零级动力学过程的特点是：
A．半衰期是常数B．半衰期与给药剂量成正比
C．AUC与给药剂量成正比D．药物的消除速度与给药剂量成正比
E．体内酶饱和时的体内过程
5、以下哪个不属于隔室模型的特点：
A．隔室模型因是按组织器官划分的，所以具有生理意义。
B．隔室模型是相对近似的概念
C．隔室是将分布速度相近的组织器官划分为一个隔室
D．隔室模型具有客观性
E．隔室模型是常用的药物动力学模型
二、是非题
1、若消除半衰期为2h，即表示在该药的消除过程中从任何时间的浓度开始计算，其浓度下降一半的时间均为2h。
2、一种药物同时给予两个病人，消除半衰期各为6h和9h，因为9h较长，故给药剂量应该增加。
3、生物利用度采用交叉给药是为消除个体差异。
4、具有非线性药物动力学特性的药物，其半衰期随剂量的增加而延长。
5、消除速度K大，表示该药在体内消除快，半衰期长。
6、消除速度常数K对一个药物来说，无论是正常人或病人均应保持恒定。
7、因为药物的治疗作用往往取决于血液中药物的浓度，因此，血药浓度越高，治疗作用就越强。
8、表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。
9、线性动力学生物半衰期与剂量有关，而非线性药物动力学生物半衰期与剂量无关。
10、肾清除率是反映肾功能的一个重要参数，某药物清除率数值大，说明该药物清除快。
11、按一级清除的药物，无论半衰期长短，到达稳态浓度的某一分数所需的半衰期个数都一样。
12、饱和消除过程的药物的稳态浓度随剂量增加而增加。
13、非线性药物动力学的特点之一是其半衰期与剂量无关。
14、依据药物浓度-时间的转运规律，把组织上一些可以加以区分的不同部位加以组合规定为隔室。
15、单室模型药物如果在一定时间内血药浓度下降20%，那么在脏器及体液和组织中药物浓度也下降20％。
16、表观分布容积越大，表明药物分布越广泛。
17、消除速度常数具有加和性。
18、药物总清除率为肾清除率与非肾清除率的总和。
三、填空题
1、药物动力学最常用的动力学模型是（）。
2、吸收是指药物由机体用药部位进入（）的过程。
3、消除包括（）与（）过程的综合效果。
4、药物在体内的消除速度与药物浓度（或量）的一次方成正比的过程叫（）过程，其一般微分方程为（）。
5、一级消除速度常数K=0.10h-1，则半衰期为（）。
6、根据消除速度常数的加和性，可用公式（）表示。
7、体内药物按一级消除，若消除99.22%需要（）个T1/2。
8、表观分布容积可定义（）与（）比值。
9、总清除率计算公式为（）。
10、药物在体内转运在体液组织间瞬间达到平衡，此药物属（）室模型药物。
四、简答题
1．生物半衰期的概念。
2．隔室模型的概念。
五、论述题
1.试述0级、1级线性动力学及非线性动力学的特点？
2.常用的速率参数有哪些，各代表什么含义？
3.隔室模型有什么特点？
4.地高辛的半衰期是40.8h, 在体内每天消除剩余量的百分之几。
第七章药物动力学概述答案
三、填空题
1.隔室模型2、体循环3、代谢、排泄4、一级速度dx/dt=-kx
5、6.93h
6、K=Ke+Kb
7、7
8、体内药量、血药浓度
9、
CL=KV 10、单
四、简答题
3．生物半衰期的概念。
某一药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
4．隔室模型的概念。
将机体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干室。把药物体内分布与消除速率相似的部分用隔室来表征，把药物体内过程描述为各隔室间药物量的变化过程，进行药物动力学实验数据处理的方法。
五、论述题
5.试述0级、1级线性动力学及非线性动力学的特点？
一级动力学过程的特点：半衰期与剂量无关;一次给药的血药浓度时间曲线下面积与剂量成正比;一次给药情况下,尿排泄量与剂量成正比。
零级动力学过程的特点：药物的转运速度在任何时间都是恒定的,与浓度无关。恒速静脉滴注、
药物经济学研究概述
药物经济学研究概述 随着医疗保健需求日益增加，我国卫生保健费用逐年上涨，且药品费用占医药总费用的比重远高于其它国家和地区的平均水平［1］，中国未来的医药卫生预期将越来越成为社会资源配置的主导项目。药物经济学为结合流行病学、决策学、生物统计学等多学科研究成果，全方位地分析药物治疗备选方案(包括非药物治疗方案)的成本、效益或效果，评价其经济学价值的边缘学科。目前已被英国、法国、意大利、瑞典、比利时、芬兰、葡萄牙等多个国家应用于药品定价管制、药品补偿或共付水平的确定、用药目录的制定及促进合理用药等多个领域。
中国论文网/6/view-12957225.htm 1 研究方法 2 研究热点 2.1 成本―效用分析中生活质量指标研究: 生活质量指标的确定直接影响药物治疗后的效用值，且统一的指标利于进行不同疾病诊疗措施间的比较。由于指标是不同健康状态的一定比例组合，而不同疾病影响生活质量的不同方面，指标中具体健康状态的选择以及占生活质量指标的比例大小需要各方面专家参与、研究、制定。 2.2 成本―效益分析以及意愿支付法的方法学: 成本―效益分析要求给予生命、健康一定的客观货币价值较难为临床医务人员及公众接受，相对易于接受方法是调查适当的意愿支付值，将其作为生命、健康的货币价值，进行成本―效益分析（意愿支付法)，但受个人生活水平、对
健康的看法以及知识层次等方面的影响，实际应用层面有待深入。 2.3 实际临床试验与药物经济学研究的有机结合: 药物经济学研究和实际临床试验的结合，需要从试验的开始增加成本信息的收集，可能的情况下延长观察时间，或进行远期疗效的模型预测。 2.4 不确定因素的影响的矫正、敏感性研究以及统计学模拟技巧: 统计学和流行病学中的模型假设检验、事件的随机性检验以及蒙特卡罗模拟、自助法模拟等的应用，有助于药物经济学家在研究的设计阶段改进模型，在分析阶段进行结果的稳定性分析。 3 国内外研究对比 3.1 研究数量［2］ 注：158篇中有23篇与药物经济学基本无关，10多篇内容基本相似或类同，其余100多篇有相当一部分不符合
行政行为概述
行政行为概述 第一节行政行为的概念和特征 一、行政行为的概念 （一）行政行为与行政法学 行政行为主要是一个理论概念，是行政主体行使权力的外在表现形式，是行政权力的具体实现。行政行为理论是全部行政法学理论的精髓和柱石。 （二）行政行为的定义 行政行为的4层含义 1、主体要素 2、职权要素 3、法律要素 4、外部要素 二、行政行为的特征 （一）行政行为的执行性 （二）行政行为的单方性 （三）行政行为的裁量性 （四）行政行为职权和职责的统一性 第二节行政行为的形式与内容 一、行政行为的形式 行政行为的形式是指行政活动实施过程中行政行为的表现形式。 行政行为的表现形式 （一）行政许可 行政许可，是指具有许可职权的行政机关根据相对人的申请，以颁发书面证照的形式，依法赋予其从事某种活动的权利或资格的行为。 （二）行政监督检查 行政监督检查是指行政机关对杯管理者是否遵守执行国家法律法规的规定开展活动所进行的检视、调查、查验。 （三）行政处罚 行政处罚即行政机关对违法者的惩戒制裁，它是在行政监督检查后的一种行为方式。（四）行政强制措施 行政强制措施是指行政机关为便于日后作出行政决定或实现行政目的，而采取的暂时性控制措施。 （五）行政征收 行政征收是行政机关根据法律的规定，以强制的方式无偿向相对人征集一定数额的金钱或者实物的行政行为。 特点 1.行政征收的主体是依法负有行政征收职能的行政机关或其它组织。 2.行政征收的对象是负有法律所规定的有缴纳义务的相对人。 3.行政征收的目的是为保证国家和公共利益的需要。 4.行政征收是无偿取得相对人的财产。 5.行政征收具有突出的羁束性与强制性。 行政征收主要有以下几类
药代动力学(王广基)word
前言 药物代谢动力学是定量研究药物在生物体吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。随着细胞生物学和分子生物学的发展，在药物体代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。通过药物在体代谢产物和代谢机理研究，可以发现生物活性更高、更安全的新药。近年来，国外在创新研制过程中，药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。药物进入体后，经过吸收入血液，并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合，从而产生药理作用，作用结束后，还须从体消除。通过在实验的基础上，建立数学模型，求算相应的药物代谢动力学参数后，对可以药物在体过程进行预测。因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验，了解其药物代谢动力学过程。药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。中国药科大学药物代谢动力学研究中心为本科生、研究生开设《药物代谢动力学》课程教学已有二十多年历史，本书是在原《药物动力学教学讲义》基础，经多年修正、拓展而成的。全书十三章，三十余万字，重点阐述围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与其它教材相比，创新之处在于重点阐述现代药物代谢动力学理论及其经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅 速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新容。 本书编著者均是长期在药物代谢动力学教学和研究第一线的教师。因此，本书的实践性与理论性较强，可作为高年级本科生、硕士生教材使用，也可作为从事药物代谢动力学研究及相关科研人员的参考书。编者 药物代谢动力学 主编：王广基 副主编：晓东，柳晓泉 编者（姓氏笔画为序） 王广基、晓东、西敬、劲、柳晓泉
容提要： 药物代谢动力学是定量研究药物在机体吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。在创新研制过程中，药物代谢动力学研究与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究重要组成部分。本书重点阐述围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与其它教材相比，创新之处在于重点阐述现代药物代谢动力学理论及其经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新容。共十三章，分别为概述、药物体转运、药物代谢、经典的房室模型理论、非线性药物代谢动力学、统计矩理论及其应用、生物利用度及其生物等效性评价、临床药物代谢动力学、药物代谢动力学与药效动力学结合模型、生理药物代谢动力学模型及其应用实践、手性药物代谢动力学、新药临床前药物代谢动力学研究和计算机在药物代谢动力学研究中的应用。本书的实践性与理论性较强，可作为高年级本科生、研究生教材使用，也可作为从事药物代谢动力学研究及相关科研人员 的参考书. 1 目录 第一章药物代谢动力学概述 一、什么是药物代谢和动力学 二、药物代谢动力学研究与医学其它学科的关系 第二章药物体转运 第一节概述 第二节药物跨膜转运及其影响因素 一、生物膜 二、药物的跨膜转运方式 第三节药物的吸收 一、药物在胃肠道中吸收 二、药物在其它部位吸收 第四节药物的分布 一、药物的分布及其影响因素 二、血浆蛋白结合率及常用的测定方法
第章药物动力学概述
第七章药物动力学概述 一、选择题 1、线性药物动力学的药物生物半衰期的一个重要特点是： A．主要取决于开始浓度B．与首次剂量有关C．与给药途径有关D．与开始浓度或剂量及给药途径无关E．与机体生理病理条件无关 2、消除速度常数的单位是： A．时间 B. mg/时间 C. ml/时间 D.L E.时间的倒数 3、清除率的单位是： A．L B.mL/h C.mg/L·h D.L/kg E.mg/h 4、零级动力学过程的特点是： A．半衰期是常数B．半衰期与给药剂量成正比 C．AUC与给药剂量成正比D．药物的消除速度与给药剂量成正比 E．体内酶饱和时的体内过程 5、以下哪个不属于隔室模型的特点： A．隔室模型因是按组织器官划分的，所以具有生理意义。 B．隔室模型是相对近似的概念 C．隔室是将分布速度相近的组织器官划分为一个隔室 D．隔室模型具有客观性 E．隔室模型是常用的药物动力学模型 二、是非题 1、若消除半衰期为2h，即表示在该药的消除过程中从任何时间的浓度开始计算，其浓度下降一半的时间均为2h。 2、一种药物同时给予两个病人，消除半衰期各为6h和9h，因为9h较长，故给药剂量应该增加。 3、生物利用度采用交叉给药是为消除个体差异。 4、具有非线性药物动力学特性的药物，其半衰期随剂量的增加而延长。 5、消除速度K大，表示该药在体内消除快，半衰期长。 6、消除速度常数K对一个药物来说，无论是正常人或病人均应保持恒定。 7、因为药物的治疗作用往往取决于血液中药物的浓度，因此，血药浓度越高，治疗作用就越强。 8、表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。 9、线性动力学生物半衰期与剂量有关，而非线性药物动力学生物半衰期与剂量无关。 10、肾清除率是反映肾功能的一个重要参数，某药物清除率数值大，说明该药物清除快。 11、按一级清除的药物，无论半衰期长短，到达稳态浓度的某一分数所需的半衰期个数都一样。 12、饱和消除过程的药物的稳态浓度随剂量增加而增加。
国内近年药物经济学研究文献的系统评估
国内近年药物经济学研究文献的系统评估 张海波 （南京医科大学第一附属医院，江苏南京210029） 【摘要】目的：通过分析近年发表的药物经济学评价文献，了解我国药物经济学评价研究现状。 方法：通过计算机检索专业学术期刊的网上数据库相关研究文献的全文，再结合人工检索完成。结果:412项研究(82.2%)表明其研究目的主要是为促进临床合理用药，仅有7项(1.4%)研究采用了 模型法， 457项(91.2%)研究都没有明确指明研究角度，84.63%采用了临床疗效指标。结论：从目前国内发表的药物经济学评价研究文献来看，文献总体质量偏低，与国外药物经济学评价研究水平尚存在一定差距。 【关键词】 药物经济学；文献检索；系统评估 作者简介：张海波，男，副主任药师。主要从事药房管理、药物利用与药物经济学研究、药品信息系统 管理等工作。Emai ：haibonj@https://www.360docs.net/doc/fa8355727.html, 国内第一篇药物经济学评价研究文献在1993年发表于 《中国药房》杂志[1]，药物经济学评价研究在我国已有16年的历史，并日渐受到卫生经济学、卫生管理学、临床医学和药学等各方面专家、学者的关注和社会各界的重视，其研究结果在药品的定价和管制、《医疗保险药品目录》的制定、促进临床合理用药等领域都起到了很好的作用。相比国外药物经济学评价研究经过30多年的发展和完善，我国药物经济学评价还存在着研究设计、分析方法、实际应用和结果阐释等方面的问题。本文收集了501篇2004年～2009年国内专业学术期刊上发表的药物经济学评价研究文献，并进行评估，以期为提高我国药物经济学评价研究的水平提供参考。 1 资料的来源与方法 1.1 文献收集 本研究的资料收集范围包括国内在专业学术期刊上公开发表的药物经济学评价研究文献。资料收集主要通过计算机检索相关研究文献的全文，再结合人工检索完成。 通过南京医科大学校园网检索专业学术期刊的网上数据库，包括中国学术期刊全文数据库、中文科技期刊数据库、万方数据资源系统和中国生物医学文献数据库(CBMDisc)。检索的关键词采用：药物经济学、成本效果、成本效益、成本效用、最小成本。对检索到的相关文献根据题录，初步判断后剔除国外相关研究的翻译、国内外有 药物经济学 23
药物动力学复习大纲
第一章 1．掌握生物药剂学的定义与研究内容 2．掌握剂型因素与生物因素的含义 第二章 1．掌握药物通过生物膜的几种转运机制 2．掌握影响药物胃肠道吸收功能的生理因素、药物因素和制剂因素 3．熟悉药物生物药剂学分类系统及其应用 练习 1．吸收 2 pH分配假说 3 肠肝循环 4 主动转运 5 肝首过效应 6 被动转运 7 促进扩散（易化扩散） 第三章 1．掌握影响注射给药药物吸收的因素 2．掌握口腔黏膜吸收的影响因素， 3．掌握影响药物经皮渗透的因素 4．掌握影响鼻腔吸收的因素 5．掌握影响肺部吸收的因素 6．掌握影响直肠给药、阴道给咬眼部给药的吸收的因素 7．掌握各种途径给药的特点 第四章 1．掌握药物分布过程及其影响因素 2．掌握表观分布容积的重要意义 3．熟悉淋巴系统的基本结构，熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。 练习 1．什么是表观分布容积，表观分布容积有何意义 2．药物血浆蛋白结合率的轻微改变，是否会影响作用强度 3．如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运 第五章 1．掌握药物代谢的定义；掌握药物代谢对药理作用的影响
2．掌握微粒体与非微粒体药物代谢酶系的特征与作用机理以及分布特点 3．掌握首过效应的定义及其对药物作用的影响；熟悉肝提取率 4．掌握药物代谢反应的类型 5．掌握给药途径、给药剂量和剂型对药物代谢的影响；掌握酶抑制和酶诱导作用对药物代谢的影响 第六章 1．掌握药物肾排泄的三种机制，影响肾排泄的主要因素 2．掌握肾小球滤过的特点 3．掌握肾清除率的意义以及对药物作用的影响 4．熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特征 5．掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响 练习 1．药物排泄 2 肾清除率 3 双峰现象 4 肾小管分泌 第七章药物动力学概述 1.何谓药物动力学？研究药物动力学有何意义？ 2.掌握单室模型、双室模型、中央室、周边室、生物半衰期、清除率、体内总清除率等概念。 3.何谓表观分布容积？其大小与药物的性质有何关系？ 4.一级速率过程与非线性速率过程的特点各是什么？ 第九章多室模型 1.掌握双室模型、中央室、周边室的概念？ 2.采用尿药浓度法测定求药物动力学参数应具备的条件是什么？ 3.尿药排泄速率法和亏量法求药物动力学参数的优缺点各是什么？ 4.双室模型血管外给药血药浓度-时间曲线可划分为那几个时相？每个时相如何形成？写出每个时相生物半衰期的计算公式？ 5.掌握双室模型静脉注射给药、静脉滴注给药和血管外给药中央室药物量、药物浓度与时间函数关系式的含义。 6.掌握双室模型静脉注射给药尿药排泄速率法、亏量法求药物动力学参数公式的含义。
药物经济学与循证医学
药品专业化营销必由之路-药物经济学与循证医学-处方药生命周期中药物经济学和循证医学方法的应用？ 北京三诺·独家公开课程·高级研讨班 药品专业化营销必由之路-药物经济学与循证医学，您对接好了吗？ 您的产品如何能够搭上“临床路径”的高速列车？ ……？ 【适合人员】医药企业：总(副)经理、营销/销售总监、市场/推广经理、医学/研发经理等【内容纲要】 【第一单元】引言概述篇 一、药物经济学概述？ 1.药物经济学研究的基本方法和比较？ 2.成本的识别、计量和比较？ 3.最小成本分析（决策树法）和成本—效果分析方法的案例分析（CMA和CEA分析 法）？ 4.药物经济学对于药品开发、定价、制定营销模式的意义？ 5.实操演练：成本效果分析？ 二、循证医学概述？ 1.循证医学基本要求与证据等级？ 2.循证医学分析方法？ 3.循证医学在当前医学界临床实践中的意义？ 【第二单元】实操应用篇 一、处方药的开发和临床研究阶段：用药物经济学方法进行药物开发的导向，用循证 医学的方法去联接药物开发和营销！ 1.我国处方药开发的模式和重点评估内容？ 2.药物开发全过程简析？ 3.药物经济学和循证医学方法在药品开发过程中的应用？ 1)治疗研究目标确认过程中的药物经济学评估和循证医学对象确认？ ?临床医师/患者疾病和治疗方案认知和需求调研内容和方法？ ?如何进行主流治疗方案的药物经济学评估和循证医学对象确认？ ?如何根据药物经济学评估提出拟开发药物上市后制造全成本要求？ 2)新药I/II/III期临床研究的循证医学设计（CEA结果和市场定位导向的逆推 设计法）？ ?研究指标和研究方案的初步确认？ ?CEA（成本效果分析）结果分析预设？ ?产品定位分析预设？ ?如何来利用CEA结果预设、产品定位预设对研究方案设计进行修正？ ?me-too药物注册临床研究的设计的药物经济学考虑（类比超越设计法）？ 二、处方药的上市前阶段：用药物经济学和循证医学方法去拓宽调整产品未来的盈利 前景？ 1.处方药上市前循证医学证据整理、发展和资料制作？ 1)如何从药品注册临床研究和荟萃分析资料中进行产品疗效特征分层综合分 析？ 2)如何从产品疗效特征的不同分层组合中进行市场细分、产品定位和FAB研
第七章,药动学概述
第七章药物动力学概述 山西医科大学药学院 张淑秋
第七章药物动力学概述 本章要求 ?掌握药物动力学的定义和研究内容。 ?掌握消除速率常数、半衰期、表观分布容 积、清除率的定义和意义。 ?掌握房室模型等基本概念。 ?了解药动学的发展概况及进展。 ?了解药物浓度和药理效应之间的关系。
Chapt 7 Introduction of Pharmacokinetics §1 定义及发展概况 §2 PK研究内容 §3 基本参数与概念
§1 定义及发展概况 定义(Pharmacokinetics) 是应用动力学原理和数学方法定量研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程的量变特征和变化规律。 时间 c~t 关系式参数血药浓度 尿药浓度 唾液浓度 组织浓度
§1 定义及发展概况 发展与起源 起源：1919 Widmark发表第一篇用数学公式描述药物体内动态的论文； 发展：50年代美国科学家Levy, Wagner, Gibaldi 对药物动力学的形成和研究起到推动作用； 承认：1972 by International Center for Advanced Study in the Health Sciences, USA 隔室模型、统计矩理论、生理学模型、群体药动学理论等。
进展 临床药物动力学(clinical pharmacokinetics)：疾病状态、病人特征对药动学影响，优化给药方案。群体药物动力学(population pharmacokinetics)：利用稀疏数据研究群体特征、变异及影响因素。药动药效结合模型(PK-PD correlation)：血药浓度与药理效应的关系及随时间的变化规律。 生理学模型(physiologically based pharmacokinetic model): 药物的体内过程、机体解剖特性、生理生化参数之间的数学关系。
生物药剂学与药物动力学考试复习
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
第十八章 药物经济学基本知识
第十八章 药物经济学基本知识 黄贵东讲师 临床药理教研室
目录 第一节概述 第二节药物经济学评价方法 第三节药物经济学的应用
?药物经济学（ Pharmacoeconomics ）是应用经济学的基本原理和方法，结合流行病学、决策学、生物统计学等多学科研究成果，全面地鉴别、测量、比较和分析不同药物或非药物治疗方案以及不同医疗或社会服务项目的成本与结果（效益、效果及效用）关系，并评估其经济学价值的一门学科。 鉴别比较不同 治疗方案或服务项目， 以此选择出最优结果 一、药物经济学的概念
药物经济学的研究目的： ●是从全社会人群对医药卫生需求的整体利益出发，研究药物资源利用的有关经济问题和经济规律，研究药物资源的合理配置和有效利用的方法和途径。 ●有助于人们在有限的医药卫生资源中，对药物治疗方案及其他医疗服务措施作出合理选择和充分利用，实现以最低的医疗成本，获取最佳的治疗效果，最大程度地改善和提高人类健康水平的基本目标。
?药物经济学研究，主要是对医疗实践过程中使用的药品或医疗服务的成本和结果进行衡量对比，以确定何种方案单位成本所产生的结果最佳。 成本（cost ） 特定药物或治疗方案所消耗的资源的价值。结果（outcome）特定药物或治疗 方案所产生的效果。 药物经济学的核心：评价结果的同时必须考虑成本因素。
医疗卫生 体系参与者 保险机构 制药企业及药品流通企业 患者及其家属 政府管理部门 医药工作者及学术研究机构 ?药物经济学研究作为评价药物治疗方案和其他医疗措施的有效工具，亦成为促进医药资源合理配置和有效利用的重要手段。 决策依据 报销政策 优化方案 决策参考 治疗信息
药代动力学离线作业
浙江大学远程教育学院 《药代动力学》课程作业（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：————————————————————————————— 第一章生物药剂学概述 一、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 二、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 第二章口服药物的吸收 一、名词解释 1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运； 5．促进扩散；6．ATP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统； 9．药物外排转运器；10.多晶型 二、问答题 1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。 2．简述主动转运的分类及特点。 3．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。 4．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可 提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法 改善之。 5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？ 6．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利 用度？ 第三章非口服药物的吸收 一、填空题 1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶 性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。 2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。 3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一 般为______.
生物药剂学与药物动力学课程章节习题及答案
生物药剂学与药物动力学课程章节习题及答案课程学习进度与指导（*为重点章节） 章节课程内容建议 学时 学习指导 第一章生物药剂学概述 1 课件学习，重点掌握生物药剂学等基本概念 第二章* 口服药物吸收 4 课件学习，重点理解生物膜的转运机制，掌握影响药物胃肠道吸收的因素 第三章非口服药物的吸收 2 课件学习为主，熟悉各种给药途径的特点 第四章* 药物分布 2 学习课件，重点理解影响药物分布的因素，表观分布容积的定义及其重要意义 第五章* 药物代谢 2 学习课件，重点理解首过效应定义及其对药物作用的影响，掌握药物代谢反应的类型 第六章* 药物排泄 2 学习课件，重点理解药物肾排泄的机制及肾清除率和肠肝循环 第七章药动学概述 1 学习课件，重点理解药动学模型和参数 第八章* 单室模型 4 学习课件，重点掌握基本理论及药动学参数第九章多室模型 1 学习课件，理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件，重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件，重点理解特点，机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件，掌握MRT含义及计算 第十三章* 药物动力学在临床 药学中的应用 3 学习课件，重点掌握给药方法设计方法 第十四章* 药物动力学在新药 研究中的应用 3 学习课件，重点掌握
第一章生物药剂学概述 一、学习目标 掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。 二、学习内容 生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。 三、本章重点、难点 生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。 四、建议学习策略 通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解. 【习题】 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 三、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE
药代动力学
生物药剂学与药物动力学复习2011/11/24 第二章 1、P12药物的吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。 2、P14被动转运是指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。 3、P15被动转运的特点：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度； ②不需要载体，膜对药物无特殊的选择性；③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；④不存在转运饱和想想和同类物竞争抑制现象。 4、P16主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③需要载体参与，载体物质通常对药物有高度选择性；④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关；⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；⑥受代谢抑制剂影响。⑦有结构特异性和部位特异性。 5、P27 PH分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说。 6、P29 评价药物脂溶性大小的参数是油水分配系数（Ko/w）。越大说明药物脂溶性越好，吸收率也大。 7、P41 口服剂型生物利用度的高低顺序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。 8、P49生物药剂学分类系统（BCS）的依据：根据药物的渗透性和溶解度分类。分为Ⅰ类（溶解度高、渗透性高）；Ⅱ类（溶解度低、渗透性高）；Ⅲ类（溶解度高、渗透性低）；Ⅳ类（溶解度低、渗透性低）。 9、P55促进药物吸收的方法：㈠提高药物的溶出速度，①增加药物的溶解度（a、制成盐类；b、制成无定型药物；c、加入表面活性剂；d、用亲水性包合材料制成包合物）；②增加药物的表面积。㈡加入口服吸收促进剂。 第三章 1、P77药物经皮渗透的主要屏障来自角质层。药物可经两种途径扩散通过角质层：①通过细胞间隙扩散；②通过细胞膜扩散。 2、P87影响肺部药物吸收的因素：㈠药物粒子在气道中的沉积（机理： ①惯性碰撞；②沉降；③扩散）；㈡生理因素；㈢药物的理化性质；㈣制剂因素。 3、P90直肠部位血药循环药物经直肠吸收主要有两个途径通过直肠：一条是通过直肠上静脉，经门静脉而进入肝脏，在肝脏代谢后再转运至全身；另一条是通过直肠中、下静脉和肛管静脉进入下腔静脉绕过肝脏
药动学概述
药动学概述 一、药动学定义 药动学是应用动力学的原理和数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME 过程）的量变规律的学科，即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。 二、血药浓度与药物效应 （一）治疗浓度范围 治疗浓度范围即治疗窗，是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。 （二）血药浓度与药物效应的关系 对于大多数药物及其制剂，药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。 三、药动学的基本概念和主要参数 （一）血药浓度-时间曲线 药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药-时数据。将其用坐标图表示，称为血药浓度-时间曲线，简称药-时曲线。血管内给药的药-时曲线通常为曲线，而血管外给药的药-时曲线一般为拋物线。根据研究的需要，常将药-时曲线的不同时间段用吸收相、平衡相和消除相来表示，表明该时间段（时相）体内过程的主要影响。 （二）血药浓度-时间曲线下面积 血药浓度-时间曲线图中，药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积，简称药-时曲线下面积，用AUC表示。其与药物吸收的总量成正比，能够反映药物吸收的程度。AUC越大，表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。 （三）峰浓度和达峰时间 血管外给药的药-时曲线一般为拋物线，其中有两项特征性参数，即血药峰浓度和达峰时间。血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度，用C max表示，C max的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。与C max相对应的时间称为达峰时间，用t max表示，它能够反映药物吸收的快慢，t max越小，药物的吸收越快。峰浓度和达峰时间是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。 单次血管外给药后血药浓度-时间曲线 （四）速率过程 与生物体药动学相关的速率过程主要有3种：一级速率过程、零级速率过程与非线性速率过程。 1.一级速率过程一级速率表示药物在体内某一部位的变化速率与该部位的药量或血药浓度的一次方 成正比，多数药物在常规给药剂量时的体内过程通常符合一级速率过程。
药物动力学复习
第一章生物药剂学概述 1 剂型因素 1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或前体药 物，即药物的化学形式和药物的化学稳定性。 2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速 率等。 3)药物的剂型、用药方法：注射剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂和 溶液剂等。 4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 5)处方中药物的配伍、相互作用 6)制剂的工艺过程、操作条件、贮存条件 2 生物因素 1)种属差异：如鼠、兔、狗和人的差异 2)种族差异：如不同人种的差异 3)性别差异：如动物的雌雄与人的性别差异 4)年龄差异：如新生儿、婴儿、青壮年和老年人等生理功能的差异 5)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变 化 遗传因素：酶的活性 第二章口服药物的吸收 第一节药物的膜转运与胃肠道吸收 生物膜性质 1.膜的流动性构成的脂质分子层是液态的，具有流动性。 2.膜结构的不对称性膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称。 3.膜结构的半透性膜结构具有半透性，某些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过。 膜转运途径 1.细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收
的过程。 2.细胞旁路通道转运：是指一些水溶性小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。 药物转运机制及其特点 胃：胃黏膜表面虽然有许多的褶皱，但由于缺乏绒毛，吸收面积有限，除一些弱酸性药物有较好吸收外，大多数药物吸收差。 为什么说小肠是药物吸收的主要部位？ 1、全长2-3m，表面积200平方米（皱壁 + 绒毛 + 微细绒毛），比同长度 圆筒面积大600倍。 2、胆汁、胰液中和胃酸，有适宜的pH。 3、丰富血管、毛细血管和乳糜淋巴管（慢少） 4、pH：5 – 7.5有利于弱碱性药物的吸收。 脂肪类食物促进胆汁分泌，胆酸盐（牛磺胆酸钠、甘胆酸钠）使一些难溶性药物的溶解↑、吸收↑。 第二节影响药物吸收的因素 胃排空：胃内容物从幽门部排至十二指肠的过程。
姜明安《行政法与行政诉讼法》(第5版)章节题库(第10章 行政行为概述)【圣才出品】
第10章行政行为概述 一、概念题 1．行政行为（电子科大2011年研） 答：行政行为是指行政主体运用行政权，实现行政目的的一切活动。行政行为的特征：①行政行为的服务性。行政行为是行政主体在行政相对人的合作下所作的公共服务行为即公务行为；②行政行为的从属法律性。行政权的来源是宪法和法律，行政机关的性质是执行机关即执法机关，行政机关的执法行为必须从属于宪法和法律。 2．行政行为与政府行为（武大2007年研） 答：行政行为是行政机关或者法律、法规授权的组织，在行使行政职权时所实施的具有法律意义，产生法律效果的行为。 政府行为，又称统治行为、政治行为或者国家行为，特指有关国家机关以国家名义运用国家主权实施的行为。一般情况下，行政行为也是政府行为，但是，两者的主体、作用的对象、所属范畴都有着很大的区别。另外，行政行为中大部分是可诉的，而政府行为多为不可诉行为。 3．单方行政行为与职权行政行为（武大2000年研） 相关试题：依职权行政行为（汕头大学2012年研） 答：①单方行政行为与职权行政行为的含义： 单方行政行为是指行政主体为实现行政目的单方面运用行政权所作的行为，包括行政立法行为、行政规范性文件、行政事实行为和具体行政行为。职权行政行为，或称主动性行政
行为、积极行政行为，是指行政主体依据其所具有的法定行政职权即可直接作出，而不需要行政相对人的申请作为启动前提条件的行政行为。 ②二者的联系： 单方行政行为与职权行政行为是对行政行为所作的不同分类，其在本质上都属于行政行为，具有行政行为的一般特征，适用法律对行政行为的一般规则。 ③二者的区别： a．分类标准不同。单方行政行为是行政行为以单方意志还是双方意志为标准的分类，与双方行政行为相对；而职权行政行为是行政行为以是否具有主动性为标准的分类，与依申请的行政行为相对。 b．内容不同。单方行政行为包括行政立法行为、行政规范性文件、行政事实行为和具体行政行为。职权行政行为包括行政规划、行政命令、行政征收、行政处罚、行政强制。 4．抽象行政行为（东财2005年研） 答：抽象行政行为是指行政主体运用行政权，针对不特定相对人所作的行政行为，包括行政立法和行政规范性文件。 行政行为以所针对相对人是否特定为标准，可以分为抽象行政行为和具体行政行为。抽象行政行为在形式上是一个行政规范性文件，在内容上全部约束特定的相对人，同时其在作出时的对象是不确定的。 5．羁束行政行为与裁量行政行为 答：这是基于行政主体主观意志参与程度对行政行为所作的一种划分。 羁束行政行为是指在法律对行为适用条件有明确而详细规定的条件下，行政主体严格依
生物药剂学与药动学——药动学概述
生物药剂学与药动学——药动学概述 一、药动学定义 药动学是应用动力学的原理和数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME 过程）的量变规律的学科，即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。 二、血药浓度与药物效应 （一）治疗浓度范围 治疗浓度范围即治疗窗，是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。 （二）血药浓度与药物效应的关系 对于大多数药物及其制剂，药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。 三、药动学的基本概念和主要参数 （一）血药浓度-时间曲线 药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药-时数据。将其用坐标图表示，称为血药浓度-时间曲线，简称药-时曲线。血管内给药的药-时曲线通常为曲线，而血管外给药的药-时曲线一般为拋物线。根据研究的需要，常将药-时曲线的不同时间段用吸收相、平衡相和消除相来表示，表明该时间段（时相）体内过程的主要影响。 （二）血药浓度-时间曲线下面积 血药浓度-时间曲线图中，药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积，简称药-时曲线下面积，用AUC表示。其与药物吸收的总量成正比，能够反映药物吸收的程度。AUC越大，表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。 （三）峰浓度和达峰时间 血管外给药的药-时曲线一般为拋物线，其中有两项特征性参数，即血药峰浓度和达峰时间。血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度，用C max表示，C max的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。与C max相对应的时间称为达峰时间，用t max表示，它能够反映药物吸收的快慢，t max越小，药物的吸收越快。峰浓度和达峰时间是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。 单次血管外给药后血药浓度-时间曲线 （四）速率过程 与生物体药动学相关的速率过程主要有3种：一级速率过程、零级速率过程与非线性速率过程。 1.一级速率过程一级速率表示药物在体内某一部位的变化速率与该部位的药量或血药浓度的一次方 成正比，多数药物在常规给药剂量时的体内过程通常符合一级速率过程。
药动学概述
药动学概述 学习要点： 1.药动学基本参数及其临床意义 2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药 3.非线性动力学 4.给药方案设计 5.个体化给药 6.治疗药物监测 7.新药药动学研究 8.生物利用度 9.生物等效性 药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学） ——研究药物在体内的动态变化规律，定量描述 需要搞懂药动学的三大人群 新药研发 临床试验 临床药师 一、药动学基本概念 1.血药浓度－时间曲线（药时曲线） 药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药－时数据。 将其用坐标图表示，称为血药浓度－时间曲线（药－时曲线） 2.治疗浓度范围（治疗窗） 治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。
3.血药浓度与药物效应的关系 大多数药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。 部分药物在血液中可能与血浆蛋白结合，药物的存在形式包括结合型与游离型，只有游离型药物能通过生物膜到达作用部位。血液中的游离型药物浓度常与总浓度保持一定的比例，药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。 4.药物转运的速度过程 ①一级速度过程 速度与药量或血药浓度成正比。 ②零级速度过程 速度恒定，与血药浓度无关 恒速静滴给药速度、控释制剂药物释放速度、酶饱和后转运 ③受酶活力限制的速度过程（Michaelis－Menten型、米氏方程） 浓度影响反应速度，药物浓度高出现酶活力饱和。 高浓度零级，低浓度一级 5.药动学常用参数 药动学参数计算含义 速率常数k（h－1、 min－1） 吸收：k a 消除k＝k b＋k e＋k bi ＋k lu… 速度与浓度的关系，体内过程快慢 生物半衰期（t1/2）t1/2 ＝0.693/k 消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰 期短需频繁给药 表观分布容积（V）V＝X0/C0 表示分布特性——亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取 多，分布广（地高辛vs利福平） 清除率Cl＝kV 消除快慢 A：关于药动力学参数说法，错误的是 A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快 B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快 C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同 D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大 E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积 『正确答案』D A：地高辛的表观分布容积为580L，远大于人体体液容积，原因可能是 A.药物全部分布在血液 B.药物全部与血浆蛋白结合 C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少 D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织 E.药物在组织和血浆分布