Pharmacology Chapter 1 药理学绪论--颜光美教材
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Pharmacology Chapter 1
pharmacology研究的内容 研究的内容
概括地说，pharmacology研究的内容包括： 1.药物效应动力学(pharmacodynamics，简称 药效学)：研究药物对机体的作用，包括药物 的药理效应、作用机制及临床应用等。 2.药物代谢动力学(pharmacokinetics，简称 药动学)：研究机体对药物的作用，即药物的 体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢及 排泄过程，特别是研究血药浓度随时间变化 的规律。 3.影响药物疗效的因素；详见第2～4章。
药物的发现
药物的发现是古代人们在食用各种有 毒物质发生中毒反应后，为寻找解毒物质 而开始的。人类在几千年的探索过程中认 识、应用天然药物，取得了丰富的实践经 验并不断对经验进行总结提高。
药物的发现简史
早在公元1世纪前后，我国的《神农本草 经》就分类收载药物365种，书中所描述的一 些药物目前仍在使用。在公元８世纪，我国第 一部政府颁布的药典《新修本草》收载药物 884种。
药物的发现简史
16世纪末，我国明代医药学家李时珍汇集800 余种先贤典籍，并用27年时间亲身考察印证，终 于写成《本草纲目》这一辉煌药学巨著。《本草 纲目》全书约190万字，共52卷，系统分类收载 药物1 892种，方剂11 000余条，插图1 160幅。 这部传统医药学的经典著作被译成英、日、朝、 德、法、俄及拉丁七种文字， 影响遍及欧亚大 陆，在古代药物发展史上做出了巨大贡献，至今 仍是某些领域医药工作者的重要参考书。
现代pharmacology 现代
Return
1878年Langley根据atropine与毛果芸香碱（ pilocarpine）对猫唾液分泌的拮抗作用，提出 了受体（receptor）概念，为受体学说的建立 奠定了基础。
第1,2章 总论
效应速度的快慢与作用机制有密切关系 作用于细胞膜受体和离子通道的药物， 其效应产生的速度快 作用于胞浆内甾体激素受体的药物，其 效应产生的速度较慢 通过耗竭过量的神经递质或激素起作用 的药物，其效应产生的速度则更为缓慢
药物必须在作用靶点达到有效浓度时才能产生效应
胆道感染时，应选用原形从胆道排泄的 药物； 泌尿道感染时，则应选用原形通过肾脏 排泄的药物； 阿米巴肝脓肿和肺脓肿，由于氯喹可在 肝、肺内高浓度地聚集，可用于治疗。
药理学
pharmacology
能治病？ 药物为什么 能治病？
吴 铁
药理学教授
药理学
pharmacology
主编 颜光美 特色： 特色： 继承与创新 Key concepts
第1章
绪论
第一节 药理学的研究内容及学科任务 第二节 药理学发展简史
第一节
药理学的研究内容及 学科任务
药理学（ 药理学（pharmacology) 是研究药物与机体相互作用及其 规律的学科 是一门为临床合理用药， 是一门为临床合理用药，防治疾 病提供基本理论的医学基础学科
磺胺类， 磺胺类，青霉素 ， 镇痛药， 镇痛药，抗精神失常药 抗组胺药， 抗组胺药，抗高血压药 抗疟药，抗癌药， 抗疟药，抗癌药， 激素类， 激素类，维生素类
实验动物 模型
药理学发展简史
1953年 DNA双螺旋发现 （分子生物学的中心法则 ） 1986年 乙酰胆碱受体的克隆 （百年假设成为严格的科学概念 ） 1990年 人类基因组计划 （许多与药物作用有关的基因已被克 隆和鉴定）
第五节 药物作用机制
何处产生？ 药物的药理效应是在 如何产生？
作用机制
药物
机体
引起了机体生理、生化功能的改变而产生效应。
第一章药理学总论—绪言
• 化学物质 药品（药物制剂）
药物和毒物之间无严格界限，任何药物剂 量过大都可产生毒性反应。
药理学（pharmacology）
是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规 律的学科。
包括：
药物效应动力学（pharmacodyna物代谢动力学（pharmacokinetics） 研究机体对药物的作用（处置）的过程及其规律。
第一章 药理学总论—绪言
General Principles
教学基本要求
掌握：掌握药物及药理学的概念，药物的两 重性。
熟悉：药理学的性质与任务、新药的开发与 研究。
了解：药物与药理学的发展史。
一、药理学的性质与任务
药物（drug）是指可以改变或查明机体的生 理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治 疗疾病的物质。 来源：天然、合成、基因工程 来源：天然、合成、基因工程 古代药物：植物、动物、矿物质及加工品， 都不是单纯的化学物质。 现代药物：人工合成品、天然药物的有效成 分及生物制品。
一、药理学的性质与任务
药理学的学科任务是：
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合 理用药、发挥药物最佳疗效、防治不 良反应提供理论依据；
（2）研究开发新药，发现药物新用途； （3）为其他生命科学的研究探索提供重要
的科学依据和研究方法。
二、药物与药理学的发展史
发展史
宏观---微观---宏观 系统、器官---分子水平---系统、器官 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除 技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三、新药开发与研究
新药：
是指未曾在中国境内上市销售的药品。
对已上市药品改变剂型、改变给药途径、增 加新适应症的药品注册按照新药申请的程序 申报，但改变剂型但不改变给药途径，以及 增加新适应症的注册申请获得批准后不发给 新药证书（靶向制剂、缓释、控释制剂等特 殊剂型除外）。
第一章药理学绪论(1)
第一章药理学绪论(1)
2020/12/1
第一章药理学绪论(1)
第一章 药理学总论——绪言
Introduction
第一章药理学绪论(1)
一、药理学的性质与任务
1. 药理学 (Pharmacology)
是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律 及其机制的科学。为临床合理用药、预防、诊断和治疗疾 病提供基本理论依据。
2 毫微型胶囊：结构类似微型胶囊，比微型 胶囊更微型，带有乳光。是利用天然高分 子化合物或纤维素类制成的包裹药物的颗 粒。直径在10-100纳米
第一章药理学绪论(1)
3 脂质体： 也称为类脂小球，类似微型胶囊 的新制剂。磷脂排列成封闭的多双分子层 球形结构，在各层之间有水相，水相里包 含有水溶液药物，而脂溶性药物包裹在双 分子层中。
第一章药理学绪论(1)
11 栓剂：供腔道给药的固体制剂。 12 乳剂：两种互不相容的液体组成的非均相分散体
系。 13 软膏剂：膏状的外用制剂 14 糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。 15 火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物
的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。 16 滴耳剂 17 滴鼻剂 18 滴眼剂 19 眼膏剂
28 浸膏剂：同流浸膏剂，只是更浓稠。 29 冲剂：药物的颗粒状或块状，用于冲泡。 30 甘油剂:药物溶于甘油而成 31海绵剂：把亲水性胶体溶液加工成海绵状
固体制剂。
第一章药理学绪论(1)
（二）新型制剂
1 微型胶囊：简称微囊。用高分子物质或共 聚物包裹于固体或液体药物的表面，成为 半透明、封闭的微型胶囊，外观呈颗粒状 或圆球形，直径在5-400微米之间。
3. 药理学的任务
（1） 阐明药物的对机体的作用及作用机制 （2） 研究机体对药物作用的规律性 （3）为开发新药、发现药物新用途 （4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料
2020/12/1
第一章药理学绪论(1)
第一章 药理学总论——绪言
Introduction
第一章药理学绪论(1)
一、药理学的性质与任务
1. 药理学 (Pharmacology)
是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律 及其机制的科学。为临床合理用药、预防、诊断和治疗疾 病提供基本理论依据。
2 毫微型胶囊：结构类似微型胶囊，比微型 胶囊更微型，带有乳光。是利用天然高分 子化合物或纤维素类制成的包裹药物的颗 粒。直径在10-100纳米
第一章药理学绪论(1)
3 脂质体： 也称为类脂小球，类似微型胶囊 的新制剂。磷脂排列成封闭的多双分子层 球形结构，在各层之间有水相，水相里包 含有水溶液药物，而脂溶性药物包裹在双 分子层中。
第一章药理学绪论(1)
11 栓剂：供腔道给药的固体制剂。 12 乳剂：两种互不相容的液体组成的非均相分散体
系。 13 软膏剂：膏状的外用制剂 14 糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。 15 火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物
的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。 16 滴耳剂 17 滴鼻剂 18 滴眼剂 19 眼膏剂
28 浸膏剂：同流浸膏剂，只是更浓稠。 29 冲剂：药物的颗粒状或块状，用于冲泡。 30 甘油剂:药物溶于甘油而成 31海绵剂：把亲水性胶体溶液加工成海绵状
固体制剂。
第一章药理学绪论(1)
（二）新型制剂
1 微型胶囊：简称微囊。用高分子物质或共 聚物包裹于固体或液体药物的表面，成为 半透明、封闭的微型胶囊，外观呈颗粒状 或圆球形，直径在5-400微米之间。
3. 药理学的任务
（1） 阐明药物的对机体的作用及作用机制 （2） 研究机体对药物作用的规律性 （3）为开发新药、发现药物新用途 （4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料
药理学-第一章-绪论
第三节 药物与药理学的发展简史
二、现代药理学阶段
（3）在此基础上，德国Buchheim及其Schmiedberg （1832—1921）创立了实验药理学，用动物实验方法，研究 药物对机体的作用，分析药物的作用部位，从而对现代药理 学的建立和发展作出了伟大贡献。
（4）本世纪初，德国Ehrich（1909）发现胂凡纳明（606） 能治疗锥虫病和梅毒，从而开始用合成药物治疗传染病。
是世界上最早的药典 。 《本草纲目》（明代），是我国传统医学的经典
巨著。
第三节 药物与药理学的发展简史
第三节 药物与药理学的发展简史
二、现代药理学阶段
（1）德国Serturner（1804）从阿片中提出吗啡，用狗实验 证明有镇痛作用。
（2）法国 Magendi（1819）和 Bernald（1856），用青蛙做 的经典实验，分别确定了士的宁作用于脊髓，筒箭毒碱作用 于神经肌肉接头，阐明了它们的药理特点，为药理学的发展 提供了可靠的实验方法。
第三节 药物与药理学的发展简史
三、随着化学药的发展，药物的不良反 应日趋严重
第四节 新药的开发与研究
一、新药：指未在我国上市销售过的药品。 已上市的药品改变剂型、改变给药途径或 制成新的复方制剂也属于新药。 二、新药研究过程：三个阶段
1、药物临床前研究包括：药学研究（药物 的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、 处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控 制、稳定性）、药理毒理研究（药效学、 药动学、急毒、长毒、致癌、遗传毒性、 生殖毒性、过敏性等研究。
第一节 基本概念
第一节 基本概念
二、药物（drug）是指能改变或查明机体的生理功能 及病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病的物质。
（3）药物、食物和毒物之间的关系
《药理学》第章绪言
– 系统、器官---分子水平---系统、器官
– 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除技术； 生物基因靶向治疗技术；定点给药技术。
精选2021版课件
12
三、新药开发与研究
新药: 是指未曾在中国境内上市销售的药品。已
上市药品改变剂型、改变给药途径、增加 新适应证亦属新药范围。 新药研究过程: 临床前研究 临床研究 上市后药物监测
•如果没有药代的参与,得出的结论与疗效或不良 反应的发生有时不一致,甚至会错误地指导临床 用药。
精选2021版课件
7
一、药理学的性质与任务
性质
桥梁学 科
基础医 学
临床医 学
医学
药学
精选2021版课件
8
药理学的学科任务:
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床 合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良 反应提供理论依据；
精选2021版课件
10
发展史
• 药物的发现 毒物
食物 → 中毒 → 寻找解
• 药理学的建立
• 19世纪初 化学、实验生理学→ 实验 药理学整体动物研究方法
•
19世纪20年代 器官药理学
•
1878年J Langley提出受体概念
（阿托品、毛果芸香碱对猫唾液分泌的拮
抗）
精选2021版课件
11
– 宏观---微观---宏观
精选2021版课件
5
•药理作用强度多与作用部位的药物浓 度有关,与血药浓度的关系比剂量关系 更密切;
•不同个体要达到相同血药浓度所需剂 量有很大差异;
•正常动物对某种药物和受体部位之间 的个体差异很小,血药浓度相同,在不同 动物出现的作用亦相似。
精选2021版课件
6
– 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除技术； 生物基因靶向治疗技术；定点给药技术。
精选2021版课件
12
三、新药开发与研究
新药: 是指未曾在中国境内上市销售的药品。已
上市药品改变剂型、改变给药途径、增加 新适应证亦属新药范围。 新药研究过程: 临床前研究 临床研究 上市后药物监测
•如果没有药代的参与,得出的结论与疗效或不良 反应的发生有时不一致,甚至会错误地指导临床 用药。
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7
一、药理学的性质与任务
性质
桥梁学 科
基础医 学
临床医 学
医学
药学
精选2021版课件
8
药理学的学科任务:
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床 合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良 反应提供理论依据；
精选2021版课件
10
发展史
• 药物的发现 毒物
食物 → 中毒 → 寻找解
• 药理学的建立
• 19世纪初 化学、实验生理学→ 实验 药理学整体动物研究方法
•
19世纪20年代 器官药理学
•
1878年J Langley提出受体概念
（阿托品、毛果芸香碱对猫唾液分泌的拮
抗）
精选2021版课件
11
– 宏观---微观---宏观
精选2021版课件
5
•药理作用强度多与作用部位的药物浓 度有关,与血药浓度的关系比剂量关系 更密切;
•不同个体要达到相同血药浓度所需剂 量有很大差异;
•正常动物对某种药物和受体部位之间 的个体差异很小,血药浓度相同,在不同 动物出现的作用亦相似。
精选2021版课件
6
[课件]药理学 第1章 绪 言PPT
![[课件]药理学 第1章 绪 言PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/02961d14ee06eff9aef80776.png)
临床研究包括：
（一）临床试验研究 （二）上市后药物监察(postmarketing surveillance，PMS) （三）治疗药物监测(therapeutic drug monitoring，TDM)
思考
1.什么是药理学？其主要研究内容及其意义是什么？ 2.药理学的性质和任务是什么？ 3.新药的药理学研究包括哪些内容？药理学基础医学临医学第二节 药理学发展简史
大黄导泻
常山截疟
麻黄止喘
（一）《神农本草经》 （二）《新修本草》 （三）《本草纲目》
药理学的分支学科 神经药理学
免疫药理学
遗传药理学 分子药理学 量子药理学 时辰药理学 临床药理学
第三节 新药开发与研究
新药(new drug)指我国未生产过的药品。 已生产的药品改变剂型、改变给药途径、 增加新的适应证或制成新的复方制剂，亦 属新药范畴。 新药的来源主要包括：①对已知化合物进 行结构修饰；②合成具有新型结构的化合 物；③分离、提取、改造动物、植物药有 效成分；④应用生物技术和基因重组方法 制备。
药理学(pharmacology)是研究药物与机体（ 包括动物、人体和病原体）相互作用及其规律的 一门科学。也就是研究有生物活性的化学物质如 何作用于机体，机体又如何作用于进入体内的这 些物质的一门学科。 其研究内容包括二个方面： ①药物效应动力学(pharmacodynamics)： 是定性和定量的阐述药物对机体产生的作用和作 用机制，简称药效学； ②药物代谢动力学(pharmacokinetics)：则 是阐述药物在机体内的运行过程，即药物在机体 内的吸收、分布、代谢、排泄过程及动态变化的 规律，简称药动学。
药理学 第1 章 绪言
第一章 绪论
--第一章药理学总论-绪言 - PowerPoint Presentation
张昌绍教授：我国药理学奠基人
第四节 新药开发与研究
新药
化学结构 药品组分 药理作用
不同于现有药品的药物
•新药研究过程：
Hale Waihona Puke •1、临床前研究•
2、临床研究
•
分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、期
•
3、售后调研 Ⅳ期
一、临床前研究 : 1、药物化学研究(制备工艺路线、质量
控制标准等)
2、实验药理学研究： 符合《动物管理条例》 研究对象：动物。 进行药效学、药动学、毒理学研究
•《新修本草》唐代，是我国第一部由政府 颁发的药典，收载药物884种。
•《本草纲目》
•明朝，李时珍， •1578年完成。 •全书52卷、190万 字、 •收载药物1892种、 •插图1160帧、 •药方11000余条、 •七种文字译本。
（二）药理学的发展
❖18世纪化学和生理学的发展为药理学的发 展奠定了科学基础。 意大利生理学家F.Fontana (1720-1805) 德国化学家F.Wserturner(1783-1841)
2003年6月第1版 2、Basic & clinical pharmacology
Bertram G.Katzung
Fifth edition
第一章 药理学总论-绪言
药理学的地位
属基础医学范畴
•桥 梁 科
学习方法：
1.兴趣： 2.联系：（1）与基础医学理论相联系：
（2）与临床实践知识相联系： （3）纵向联系：以机制为核心 3.比较：（1）横向对比 （2）前后对比 4.发展：用科学的发展观认识药物
药理学总论
山西大同大学 药理教研室 李丽芬教授
三、售后调研 ：
（post-marketing surveillance）
第四节 新药开发与研究
新药
化学结构 药品组分 药理作用
不同于现有药品的药物
•新药研究过程：
Hale Waihona Puke •1、临床前研究•
2、临床研究
•
分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、期
•
3、售后调研 Ⅳ期
一、临床前研究 : 1、药物化学研究(制备工艺路线、质量
控制标准等)
2、实验药理学研究： 符合《动物管理条例》 研究对象：动物。 进行药效学、药动学、毒理学研究
•《新修本草》唐代，是我国第一部由政府 颁发的药典，收载药物884种。
•《本草纲目》
•明朝，李时珍， •1578年完成。 •全书52卷、190万 字、 •收载药物1892种、 •插图1160帧、 •药方11000余条、 •七种文字译本。
（二）药理学的发展
❖18世纪化学和生理学的发展为药理学的发 展奠定了科学基础。 意大利生理学家F.Fontana (1720-1805) 德国化学家F.Wserturner(1783-1841)
2003年6月第1版 2、Basic & clinical pharmacology
Bertram G.Katzung
Fifth edition
第一章 药理学总论-绪言
药理学的地位
属基础医学范畴
•桥 梁 科
学习方法：
1.兴趣： 2.联系：（1）与基础医学理论相联系：
（2）与临床实践知识相联系： （3）纵向联系：以机制为核心 3.比较：（1）横向对比 （2）前后对比 4.发展：用科学的发展观认识药物
药理学总论
山西大同大学 药理教研室 李丽芬教授
三、售后调研 ：
（post-marketing surveillance）
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20世纪初,化学制药技术的发展和药 物结构与效应关系(structure-activity relationship, SAR)的阐明,使发展新的, 更有效的药物成为研究的突出特点.人工化 学合成的化合物和化学修饰天然有效成分的 产物被视为发展新药的重要来源.大量人工 合成的化合物在实验动物模型上进行生物活 性筛选,导致了很多新药的发明.
基因工程药物
另一方面,应用DNA重组技术生产的基 因工程药物(genetic engineering drugs)正 以极快的速度推向临床,已经上市的产品有 重组链激酶,人胰岛素,人生长素,干扰素 类及白介素类等.完全可以预计,随着先进 研究技术的不断出现以及不同学科,不同层 次研究方法的综合应用,pharmacology将在 进一步揭示药理作用机制和研发新药方面取 得长足的发展.展望未来,pharmacology将 面临前所未有的机遇,为人类的健康事业做 出前所未有的贡献.
第 1 章学习结束
END! END!
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下一章
食物,药物, 食物,药物,毒物和安慰剂
物质举例
食 物 药 物
糖类, 脂肪, 蛋白质, 维 糖类 , 脂肪 , 蛋白质 , 生素以及微量元素
对机体的功能
为机 体 的生 理 平衡 提 供能量和机体构材
特点
需求量大;较 安全 用量少;可引 起不良反应甚 至药源性疾病
药物的发现简史
16世纪末,我国明代医药学家李时珍汇集800 余种先贤典籍,并用27年时间亲身考察印证,终 于写成《本草纲目》这一辉煌药学巨著.《本草 纲目》全书约190万字,共52卷,系统分类收载 药物1 892种,方剂11 000余条,插图1 160幅. 这部传统医药学的经典著作被译成英,日,朝, 德,法,俄及拉丁七种文字, 影响遍及欧亚大 陆,在古代药物发展史上做出了巨大贡献,至今 仍是某些领域医药工作者的重要参考书.
现代pharmacology 现代
1953年Waston和Crick发现了DNA双螺旋结构,奠定了 分子生物学大厦决定性的基石,也给药理学研究提供了全新 的视野和方法. Numa于1986年应用分子克隆技术首先成功克隆了乙酰 胆碱受体(acetycholine receptor,AChR),阐明了其α, β ,γ 和δ 亚基的基因和氨基酸序列,使"受体"这一百年假 设成为严格的科学概念.自此以后,各种与药物相互作用的 受体分子,离子通道,药物结合蛋白及药物作用的靶酶被一 一克隆出来,而且系统,精确地描述了这些生物大分子的结 构与功能.
Pharmacology may be defined as the study of the interaction of drugs and organisms and consists of two basic aspects, pharmacodynamics and pharmacokinetics.
现代pharmacology 现代
Return
1878年Langley根据atropine与毛果芸香碱( pilocarpine)对猫唾液分泌的拮抗作用,提出 了受体(receptor)概念,为受体学说的建立 奠定了基础.
acetycholine receptor
AChR
现代 pharmacology
Pharmacodynamics explores the mechanisms of drug actions on organisms, especially as they relate to indications for their clinical usage, and the relationship between the concentration of a drug at its site(s) of action and the magnitude of effect that results. 药物效应动力学 ( pharmacodynamics,药效学 ,药效学) 药物 机体 药物代谢动力学 ( pharmacokinetics, 药动学 , 药动学) Pharmacokinetics is concerned with the disposition of drugs by organisms, which includes consideration of the absorption, distribution, metabolism and excretion of drugs.
一,药理学的研究内容与学科任务
药理学(pharmacology)是研究药物与机体 药理学(pharmacology)是研究药物与机体 (pharmacology) 相互作用及作用规律的科学. 相互作用及作用规律的科学.
药物效应动力学 ( pharmacodynamics,药效学 ,药效学) 药物 机体 药物代谢动力学 ( pharmacokinetics, 药动学 , 药动学)
药物
药物(drugs) 是指能影响机体器官功 能及代谢活动并用于治疗,诊断和预防疾病 的化学物质. A drug may broadly refer to any chemical substance which is able to affect the functions or morphology of an organism and is used in the treatment, diagnosis or prevention of diseases.
现代 pharmacology
20世纪30年代到50年代是新药发展的鼎盛时期: 磺胺类(sulfamidoes)和几种抗生素(antibiotics)的发现 是药理学发展史上里程碑式的事件,从而创立了化学 疗法(chemotherapy)的新概念,在很大程度上第一 次将人类从细菌性传染病的威胁中解放出来,为人类 社会的文明进步做出了不可估量的贡献.同时,这一 时期发明或发现的镇痛药,抗精神失常药,抗高血压 药,抗组胺药,抗疟药,抗癌药,激素类药物以及维 生素类等,许多仍是目前临床使用的基本药物.
药物毒物
药物(drugs) 是指能影响机体器官功 能及代谢活动并用于治疗,诊断和预防疾病 的化学物质. 毒物(poisons)是指能损害人体健康 的化学物质,在较小剂量范围内对机体产生 剧烈的毒性作用.但是有些药物是毒物的制 成品,在一定浓度范围内有治疗作用. 另一方面,任何药物在用量超过治疗 浓度时都可能产生毒性作用.因此,药物与 毒物在化学本质上是不能截然分开的.
本章参考及推荐阅读文献: 本章参考及推荐阅读文献:
1. Gilman A G. General principles: Introduction. In Hardman JG&Limbird LE. Goodman &Gillman's the pharmacological basis of therapeutics. (10th ed.) New York: McGraw-Hill., 2001. 1~3
Pharmacology的学科任务 的学科任务
Pharmacology的学科任务包括: 1.阐明药物与机体相互作用的基本规 律和原理,指导临床合理用药. 2.发现和研究新的药物. 3.揭示生命运动的规律.
第二节
药理学发展简史
早期医药学知识起始于远古时代.五,六千 年以前,人类已懂得应用药物.人类在自然界 谋求生存的经历中逐步积累了经验,认识到环 境中的某些动,植物和矿物质可以治疗疾病, 因而形成了早期医药学知识.
第 1 章 绪论 Chapter 1 introduce
中山大学中山医学院 颜光美
药理学(pharmacology) 药理学(pharmacology)
Pharmacology是研究药物与机体相互作 用及其规律的学科. "pharmacology"一词,在语源学上由 " 希腊文pharmakon(药物,毒物)和 logos (道理)缩合演变而成.
pharmacology研究的内容 研究的内容
概括地说,pharmacology研究的内容包括: 1.药物效应动力学(pharmacodynamics,简称 药效学):研究药物对机体的作用,包括药物 的药理效应,作用机制及临床应用等. 2.药物代谢动力学(pharmacokinetics,简称 药动学):研究机体对药物的作用,即药物的 体内过程,包括药物的吸收,分布,代谢及 排泄过程,特别是研究血药浓度随时间变化 的规律. 3.影响药物疗效的因素;详见第2～4章.
Waston
DNA双螺旋结构
现代 pharmacology
以后,各种与药物相互作用的受体分子,离子 通道,药物结合蛋白及药物作用的靶酶被一一克隆 出来,而且系统,精确地描述了这些生物大分子的 结构与功能.短短20余年的研究成就,不仅把19世 纪 Langley的受体学说的物质基础,在基因,蛋白 质,功能结构域(functional domains functional domains)各个层次上刻 画得淋漓尽致,而且直接推动了对许多疾病(如重 症肌无力,一种与AChR基因突变相关的疾病)的深 入研究.与此同时,随着生理学,生物化学,细胞 生物学,分子生物学的发展,以及结构生物学的兴 起和现代高新技术的应用,pharmacology十分迅速地 产生和分化出许多各具特色的分支学科.
人类基因组计划和基因组药理学
20世纪90年代初启动的人类基因组计划( human genome project )的研究成果提供了许多关于基因变异 与药物个体效应之间存在相互关系的证据.许多与 药物作用有关的基因已被克隆和鉴定,其临床意义 也逐渐被阐明. 目前,国际合作的人类基因组计划的测序工作 已经初步完成,后基因组(post genome )的研究将为 基因与疾病关系的阐明以及基因治疗(gene therapy, 见第51章)奠定基础.从研究结果粗略估算,人类大 约有4万个基因,其编码的蛋白质许多是潜在的药物 作用的靶点. 基因多态性与药物作用的个体差异的关系的研 究,正在形成一门新的药理学分支学科,即基因组 药理学(genomic pharmacology).
基因工程药物
另一方面,应用DNA重组技术生产的基 因工程药物(genetic engineering drugs)正 以极快的速度推向临床,已经上市的产品有 重组链激酶,人胰岛素,人生长素,干扰素 类及白介素类等.完全可以预计,随着先进 研究技术的不断出现以及不同学科,不同层 次研究方法的综合应用,pharmacology将在 进一步揭示药理作用机制和研发新药方面取 得长足的发展.展望未来,pharmacology将 面临前所未有的机遇,为人类的健康事业做 出前所未有的贡献.
第 1 章学习结束
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食物,药物, 食物,药物,毒物和安慰剂
物质举例
食 物 药 物
糖类, 脂肪, 蛋白质, 维 糖类 , 脂肪 , 蛋白质 , 生素以及微量元素
对机体的功能
为机 体 的生 理 平衡 提 供能量和机体构材
特点
需求量大;较 安全 用量少;可引 起不良反应甚 至药源性疾病
药物的发现简史
16世纪末,我国明代医药学家李时珍汇集800 余种先贤典籍,并用27年时间亲身考察印证,终 于写成《本草纲目》这一辉煌药学巨著.《本草 纲目》全书约190万字,共52卷,系统分类收载 药物1 892种,方剂11 000余条,插图1 160幅. 这部传统医药学的经典著作被译成英,日,朝, 德,法,俄及拉丁七种文字, 影响遍及欧亚大 陆,在古代药物发展史上做出了巨大贡献,至今 仍是某些领域医药工作者的重要参考书.
现代pharmacology 现代
1953年Waston和Crick发现了DNA双螺旋结构,奠定了 分子生物学大厦决定性的基石,也给药理学研究提供了全新 的视野和方法. Numa于1986年应用分子克隆技术首先成功克隆了乙酰 胆碱受体(acetycholine receptor,AChR),阐明了其α, β ,γ 和δ 亚基的基因和氨基酸序列,使"受体"这一百年假 设成为严格的科学概念.自此以后,各种与药物相互作用的 受体分子,离子通道,药物结合蛋白及药物作用的靶酶被一 一克隆出来,而且系统,精确地描述了这些生物大分子的结 构与功能.
Pharmacology may be defined as the study of the interaction of drugs and organisms and consists of two basic aspects, pharmacodynamics and pharmacokinetics.
现代pharmacology 现代
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1878年Langley根据atropine与毛果芸香碱( pilocarpine)对猫唾液分泌的拮抗作用,提出 了受体(receptor)概念,为受体学说的建立 奠定了基础.
acetycholine receptor
AChR
现代 pharmacology
Pharmacodynamics explores the mechanisms of drug actions on organisms, especially as they relate to indications for their clinical usage, and the relationship between the concentration of a drug at its site(s) of action and the magnitude of effect that results. 药物效应动力学 ( pharmacodynamics,药效学 ,药效学) 药物 机体 药物代谢动力学 ( pharmacokinetics, 药动学 , 药动学) Pharmacokinetics is concerned with the disposition of drugs by organisms, which includes consideration of the absorption, distribution, metabolism and excretion of drugs.
一,药理学的研究内容与学科任务
药理学(pharmacology)是研究药物与机体 药理学(pharmacology)是研究药物与机体 (pharmacology) 相互作用及作用规律的科学. 相互作用及作用规律的科学.
药物效应动力学 ( pharmacodynamics,药效学 ,药效学) 药物 机体 药物代谢动力学 ( pharmacokinetics, 药动学 , 药动学)
药物
药物(drugs) 是指能影响机体器官功 能及代谢活动并用于治疗,诊断和预防疾病 的化学物质. A drug may broadly refer to any chemical substance which is able to affect the functions or morphology of an organism and is used in the treatment, diagnosis or prevention of diseases.
现代 pharmacology
20世纪30年代到50年代是新药发展的鼎盛时期: 磺胺类(sulfamidoes)和几种抗生素(antibiotics)的发现 是药理学发展史上里程碑式的事件,从而创立了化学 疗法(chemotherapy)的新概念,在很大程度上第一 次将人类从细菌性传染病的威胁中解放出来,为人类 社会的文明进步做出了不可估量的贡献.同时,这一 时期发明或发现的镇痛药,抗精神失常药,抗高血压 药,抗组胺药,抗疟药,抗癌药,激素类药物以及维 生素类等,许多仍是目前临床使用的基本药物.
药物毒物
药物(drugs) 是指能影响机体器官功 能及代谢活动并用于治疗,诊断和预防疾病 的化学物质. 毒物(poisons)是指能损害人体健康 的化学物质,在较小剂量范围内对机体产生 剧烈的毒性作用.但是有些药物是毒物的制 成品,在一定浓度范围内有治疗作用. 另一方面,任何药物在用量超过治疗 浓度时都可能产生毒性作用.因此,药物与 毒物在化学本质上是不能截然分开的.
本章参考及推荐阅读文献: 本章参考及推荐阅读文献:
1. Gilman A G. General principles: Introduction. In Hardman JG&Limbird LE. Goodman &Gillman's the pharmacological basis of therapeutics. (10th ed.) New York: McGraw-Hill., 2001. 1~3
Pharmacology的学科任务 的学科任务
Pharmacology的学科任务包括: 1.阐明药物与机体相互作用的基本规 律和原理,指导临床合理用药. 2.发现和研究新的药物. 3.揭示生命运动的规律.
第二节
药理学发展简史
早期医药学知识起始于远古时代.五,六千 年以前,人类已懂得应用药物.人类在自然界 谋求生存的经历中逐步积累了经验,认识到环 境中的某些动,植物和矿物质可以治疗疾病, 因而形成了早期医药学知识.
第 1 章 绪论 Chapter 1 introduce
中山大学中山医学院 颜光美
药理学(pharmacology) 药理学(pharmacology)
Pharmacology是研究药物与机体相互作 用及其规律的学科. "pharmacology"一词,在语源学上由 " 希腊文pharmakon(药物,毒物)和 logos (道理)缩合演变而成.
pharmacology研究的内容 研究的内容
概括地说,pharmacology研究的内容包括: 1.药物效应动力学(pharmacodynamics,简称 药效学):研究药物对机体的作用,包括药物 的药理效应,作用机制及临床应用等. 2.药物代谢动力学(pharmacokinetics,简称 药动学):研究机体对药物的作用,即药物的 体内过程,包括药物的吸收,分布,代谢及 排泄过程,特别是研究血药浓度随时间变化 的规律. 3.影响药物疗效的因素;详见第2～4章.
Waston
DNA双螺旋结构
现代 pharmacology
以后,各种与药物相互作用的受体分子,离子 通道,药物结合蛋白及药物作用的靶酶被一一克隆 出来,而且系统,精确地描述了这些生物大分子的 结构与功能.短短20余年的研究成就,不仅把19世 纪 Langley的受体学说的物质基础,在基因,蛋白 质,功能结构域(functional domains functional domains)各个层次上刻 画得淋漓尽致,而且直接推动了对许多疾病(如重 症肌无力,一种与AChR基因突变相关的疾病)的深 入研究.与此同时,随着生理学,生物化学,细胞 生物学,分子生物学的发展,以及结构生物学的兴 起和现代高新技术的应用,pharmacology十分迅速地 产生和分化出许多各具特色的分支学科.
人类基因组计划和基因组药理学
20世纪90年代初启动的人类基因组计划( human genome project )的研究成果提供了许多关于基因变异 与药物个体效应之间存在相互关系的证据.许多与 药物作用有关的基因已被克隆和鉴定,其临床意义 也逐渐被阐明. 目前,国际合作的人类基因组计划的测序工作 已经初步完成,后基因组(post genome )的研究将为 基因与疾病关系的阐明以及基因治疗(gene therapy, 见第51章)奠定基础.从研究结果粗略估算,人类大 约有4万个基因,其编码的蛋白质许多是潜在的药物 作用的靶点. 基因多态性与药物作用的个体差异的关系的研 究,正在形成一门新的药理学分支学科,即基因组 药理学(genomic pharmacology).