药理学基础_第一章_绪论
第1章 药理学总论—绪言
药物
(drug)
➢ 可以改变或查明机体的生理功能及
病理状态，用以预防、诊断、治疗疾
病的物质。
药物
• 中药 《神农本草经》 《本草纲目》（1892种）
• 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱
化学合成、全合成、半人工合成
古埃及、苏美尔、 巴比伦、印度
药物
药效学
机体
药动学
药理作用
作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
生理学 生化学 病理学
药理学
临床各科 合理用药
药学
学科性质 桥梁学科 基础医学 学习目的 为临床合理用药提供理论依据 学科任务
• 阐明药物作用、作用机制 • 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
OTC
OTC
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律
药物
机体
➢ 药物效应动力学 Pharmacodynamics
•
作用，作用原理 (不良反应， 适应症)
➢ 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
•
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
血药浓度随时间变化过程
基因工程药物过程示意图① ②③ ④源自⑤ ⑥①从细胞中分 离出DNA
②限制酶截取 DNA片断
③分离大肠杆 菌中的质粒
④ DNA重组
⑤用重组质粒 转化大肠杆菌
⑥培养大肠杆菌 克隆大量基因
Stages of Drug Development
Preclinical
药理学基础 第一章 绪论
第二节 药理学发展acelsus（帕拉 塞尔苏斯）提出疾病是体内化合物 紊乱的理论，药物的作用是由其中 有效活性成分产生的。
（2）英 哈维发现了血液循环，开 创了实验药理学新纪元。
（3）药理学之父，瑞士医生约翰
首次用动物实验研究药物的药理、
F. Magendie
在质上无严格区别，在量上有严格区别
帕拉塞尔苏斯（Paracelsus）瑞士科学家 (1493~1541)
“What is there that is poison? All substances are poisons, there is none which is not a poison .The right dose differentiates a poison and a remedy.”
药思想
古代药学发展
中国古代药物的奠基时期(秦汉)
• 《神农本草经》：我国第一部药物专著，奠定了药物应用 的基础。
• 《皇帝内经》：我国第一部医学理论书籍，建立了中医的 核心理论。
• 《伤寒杂病论》：我国第一个将医学理论与治疗实践紧密 结合的医学典籍。
古代药学发展 中国古代药物的奠基时期(秦汉)
《神农本草经》： 第一部药物专著， 共载365种药物，按上中下三品分类，80%以上 至今仍然有效 注重药性分别，“君、臣、佐、使” 用药配伍禁忌 指导采药：药性、时间、产地、干燥、真假
2024/9/21
现代药理学
20世纪3050年代
多马克 1935 磺胺药
弗莱明 1928
发现青霉素
弗洛里 1940
青霉素用于临床
钱恩 1940
分子药理学
分子生物学的发展使药理学研究进入了新的阶段 1982年，重组胰岛素投放市场，标志着世界第一个基 因工程药物的诞生。 迄今为止，已有近百种基因工程药物应用于治疗疾病。
《药理学与药物治疗学》第一章绪论
6）耐受性和耐药性
耐受性：连续用药后人体对药物反应性降低， 必须加大剂量方可达到原有的效应。 耐药性（抗药性）:病原体或肿瘤细胞对药 物的敏感性降低的现象。
7）药物依赖性 长期连续应用某些药物后，停药后发生心理或生理不 适，甚至出现严重的戒断症状，导致强迫性觅药行 为。
✎生理依赖性/躯体依赖性 成瘾性 ✎心理依赖性/精神依赖性 麻醉药品 《麻醉药品管理办法》
二、药物作用的方式
1. 局部作用和吸收作用 2. 直接作用和间接作用 3. 药物作用的选择性 4. 防治作用和不良反应
1. 局部作用和吸收作用
（1） 局部作用：药物被吸收入血之前，在用 药部位出现的作用称为局部作用。 如：酒精皮肤消毒 （2）吸收作用：药物从给药部位进入血液循 环分布到机体相应的组织器官而产生的作用 称为吸收作用。 如口服阿司匹林产生解热镇痛作用
2.直接作用和间接作用
（1） 直接作用又称原发作用：是指药物在所分布的 组织器官直接产生的作用。 （2）间接作用又称继发作用：是指由由药物的直接 作用通过机体的反射机制或生理性调节而引发的相 关作用。
3. 选择性（选择作用）
（1）概念：在一定剂量下药物对某些组织或器官作 用特别明显，而对其他组织或器官的作用不明显或 没有作用，此为药物的选择作用或选择性。 （2）意义：药物分类的基础，临床选择用药的依据， 大多数药物都有各自的选择作用。在临床选择用药 时，尽可能选用那些选择性高的药物。 （3）特点：药物的选择作用是相对的，随给药剂量 的增加，其作用范围逐渐扩大，选择性逐渐下降。
传出神经系统药物 中枢神经系统药物 心血管系统药物 呼吸系统药物 消化系统药物 泌尿生殖系统药物 内分泌和代谢系统药物 抗微生物药物
（完整word版）药理学重点知识归纳吐血整理
（完整word版）药理学重点知识归纳吐血整理药理学第一章绪论药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。
药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。
治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。
对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
对症治疗：用药目的在于改善症状。
药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。
1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。
最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。
最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。
效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。
质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。
治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。
受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。
药理学章节重点知识归纳
药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及机制的学科。
2.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。
3.药动学：研究机体对药物的处置。
包括药物在体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）及血药浓度随时间而变化的规律。
第二章药物效应动力学（药效学）1、不良反应：（1）副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。
（2）毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长时，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。
（3）变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应，又称过敏反应。
常见于过敏体质患者。
如青霉素过敏性休克。
（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应，或称反跳现象。
（5）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。
后遗效应长短不一。
短的如服用催眠药后，次晨出现的乏力、困倦现象；长的如长期应用肾上腺皮质激素，出现的肾上腺皮质功能低下症状。
（6）续发反应：续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。
如广谱抗生素。
（7）依赖性：长期应用某些药物后，患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象，称为依赖性。
如镇静催眠药和镇痛药。
（8）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同，这种现象称为特异质反应。
如蚕豆病。
2、效能：药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。
效能反映了药物内在活性的大小，效能大活性大。
3、效价强度：指能引起等效反应所需要的药物剂量，简称效价。
药物剂量越小，药价的效价越大。
4、评价药物的安全性：治疗指数（TI）可用来评价药物的安全性，是药物的半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。
这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。
治疗指数越大，药物安全性越高。
两条曲线不平行：LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。
药理1
第一篇总论部分第一章绪论第一节、药理学的任务和内容一、几个概念：1、药物：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。
2、药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
药效动力学：研究药物对机体的作用及其作用机制的学科。
药代动力学：研究机体对药物处置的动态变化的学科。
二、药理学的任务通过阐明药效学和药动学：1.充分发挥药物的治疗效果，减少不良反应。
2.帮助医药卫生工作者合理用药。
3.为寻找新药提供线索。
4.有助于阐明药物的作用机制。
三、药理学的研究内容1、药理学是基础医学与临床医学之间的桥梁科学，也是药学与医学之间的桥梁科学。
阐明药物对机体（包括病原体）的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、药物体内过程和用法等。
2、药理学是一门实验学科动物实验：药理实验常用的动物有小白鼠、大白鼠、豚鼠、家兔、猫和犬，某些实验还可以用青蛙、蟾蜍以及鸽、鸡、猴等。
离体实验：器官、组织、细胞、分子、微生物。
3、毒理学（toxicology）：研究药物对机体的毒性反应，中毒机制及其防治方法的一门独立的学科，它也是药理学研究不可缺少的内容之一。
第二章药效学第一节药物的基本作用一、药物作用的性质●药物作用：(drug action) 药物与机体组织的原发作用。
●药物效应：(drug effect)由药物的原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
(兴奋、抑制、扶正祛邪)二、药物作用的方式●局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。
如：硫酸镁…●全身作用：指药物通过吸收经血循环（或直接进入血管），分布到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸收作用或系统作用。
(大多数药物)三、药物作用的选择性四、药物作用的两重性[药物的治疗作用]1、对因治疗：消除疾病产生的原因（治本）2、对症治疗：改善疾病的症状（治标）[药物的不良反应]1、副作用●定义：药物用治疗量出现的与治疗无关的不适反应。
（难以避免）2、毒性反应●定义：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
基础药理总结精要
第一章绪论第二章药效学药理学（pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。
药效动力学/药效学（pharmacodynamics）:研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。
药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。
包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
药物（drug）:用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。
药物作用（drug action）:药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。
[动因]药理效应（pharmacologic effect）:在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。
[结果] 按基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。
选择性强——范围窄,针对性强；选择性差——范围广，针对性差，副作用多。
治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用。
按效果分：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善症状，治标。
补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。
不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。
引起的疾病称药源性疾病。
副作用（side reaction）药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
毒性反应（toxic reaction）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。
特殊毒性：致癌、致畸胎、致突变。
后遗效应（after reaction）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
变态反应（allergic reaction）药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。
药理学重点
第一章：绪论药物：即药，是指用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途的化学物质。
药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的一门学科。
药效学（药物效应动力学）：主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用或称适应症。
药动学（药物代谢动力学）：主要研究机体对药物的作用，包括药物在集体的吸收、分布、转化及排泄过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。
第二章：药物对机体的作用——药效学药物作用：是指药物对机体组织的原发作用。
药物效应：是药物原发作用引起的机体机能和形态的改变。
药物的选择性：在适当的剂量下，药物只对少数器官或组织产生明显的作用，而对其他器官或组织作用较小或不产生作用，这种现象叫药物作用的选择性。
对因治疗：用药目的在于消除原发致病因素，彻底治愈疾病，或称治本。
对症治疗：用药目的在于消除或减轻疾病的症状，或称治标。
补充治疗：机体某些物质不足，可引起多种疾病，通过补充相应物质，能达到防治疾病的目的。
不良反应：凡是不符合用药目的或对病人不利的反应。
副作用：在治疗剂量下，药物产生的与治疗目的无关的其他效应。
毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体危害性反应。
后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
停药反应：突然停药原有的疾病加剧。
变态反应(过敏反应)：药物产生的病理性免疫反应。
量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成正比例，这种剂量-效应关系称量效关系。
强度：药物作用强弱的程度。
常用一定效应所需剂量或一定剂量产生的效应来表示。
效能：药物产生的最大效应。
半数有效量（ED50）：引起50%最大反应强度或引起50%实验对象出现阳性反应时药物的剂量。
半数中毒剂量（TD50）：引起50%实验对象中毒的药物剂量。
半数死亡量（LD50）：引起50%实验对象死亡的药物剂量。
治疗指数（TI）：＝LD50/ED50 or TD50/ ED50。
安全指数（SI）：＝LD1/ED99 or TD1/ ED99。
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2020/10/30
Oswald Schmiedeberg (18381921) 德国药理学家，现代药理 学创始人，提出一系列药理学概 念； 构效关系 药物受体 选择性毒性
12
2020/10/30
谢谢欣赏，再见！
13
2020/10/30
10
2020/10/30
德 国 Rudolf Buchheim (1820-1879) ： 药物作用为细胞和药物相互作用所致， “受体”理论前驱。 建立第一个药理学实验室，写出第一本 药理学教科书，德国第一位药理学教授
Claude Bernard (1813-1878) 证实箭毒 （arrow poison，curare）作用于神经肌肉接头，药物作用机制的最早研究。
汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草经 ” （大约公元一世纪成）
载药365种，不少流传至今，如人参、甘草 、当归、麻黄、大黄
历代均有修订、增补，愈臻完善
8
2020/10/30
“本 草 纲 目”
（Compendium of Materia Medica )
明
历27年,明末1578年完成
（一）桥梁学科 是介于基础医学、药物学和临床医学之
间的桥梁。
基础医学 药物学
研究药物的 作用
药理学
合理用药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
临床医学
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2020/10/30
三、药理学的发展史 ❖（一）本草学阶段 ❖（二）现代药理学阶段
7
2020/10/30
“神农本草经”
(Sheng Nong’s Herbal Classic)
中国现存最早的一部药物学典籍
代
52卷，190万字
李
收药1892种
时
插图1160幅
珍
药方11000条
英、日、德、俄、法、
拉丁7种文字
9
2020/10/30
18世纪末生理学和化学发展为现代药理学 发展奠定基础。
– 法国生理学家Francois Magendie (17831855) 研究哺乳动物生理学。
– 1803年德国药剂师Fredrick Surturner (17831841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现 使能重复定量给药，从而产生科学药理学。
药 理 学？
是研究药物与机体相互作用的 规律及其机制的一门科学。
机体：指生物体，包括人体、病原体等。
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2020/10/30
药物效应动力学（药效学）
药物对机体的作用规律极 其机制
药物
机体
药物在机体的影响下所发生的 变化及其规律（吸收、分布、 代谢、排泄
药物代谢动力学（药动学）
5
2020/10/30
药理学
pharmacology
1
2020/10/30
第一章 总论
目的和要求：
❖ 1、掌握药物、药理学、药效学、药动学的基本概念； ❖ 2、了解药理学的发展简史。
2
2020/10/30
第一节 绪论
药物？
➢用于预防、治疗和诊断疾病或用于计划生
育的化学物质
➢来源于植物、动物、矿物、人工合成。
3
2020/10/30