2012年授权的农药专利(杀菌剂篇)
SDHI类杀菌剂

年增长率为2.7%;除草剂、杀虫剂、杀菌剂均将有所增长,2015?2020年的复合年增长率分别为:2.6%、2.4%、3.4%。
其中,杀菌剂的增长最快。
转基因作物也将处于增长的态势中,2015?2020年的复合年增长率预计为2.5%。
2 国内外农药创制现状新农药创制依然是一个艰难的系统工程,无论是时间成本,还是资金投入,都是一个不菲的数据。
先正达的统计数据显示,上市一个新农药平均耗时9年,筛选14万个化合物,总投资2.60亿美元;巴斯夫的统计数据表明,成功上市一个新化合物,平均要筛选14万个化合物,耗时10年,需资2.00亿欧元。
而Phillips McDougall公司的最新调研数据显示,新农药的研发成本进一步增至2.86亿美元,平均要筛选16万个化合物,历时11.3年。
总之,新农药的创制难度越来越大。
尤其是到了后期的毒理学试验阶段,会淘汰掉相当多的前期筛选的化合物。
刘教授将新农药创制分成了6个层次:①从已知化合物和已知中间体出发的新用途创新;②专利范围内化合物的选择性发明(me too或me better);③专利范围外化合物的创制??me too;④专利范围外化合物的创制??me better;⑤全新结构化合物的创制??me first/first in class;⑥全新作用机理化合物的创制??first in class。
他认为,国内的农药创制虽其他层次也有涉及,但大多处于第2层次;而跨国公司往往做专利范围外的化合物创制、全新结构和全新作用机理的化合物创制,从而难度很大。
总之,创制一个新化合物,投资越来越大,当然性价比和市场也会更好。
这也许就是新农药创制的魅力所在。
目前我国创制的农药品种约为50个,其中,杀菌剂20个,杀虫杀螨剂17个,除草剂7个,植物生长调节剂4个,抗病毒剂1个。
创制队伍不仅包括科研院校,还有“术有专攻”的农药公司,如沈阳化工研究院、南开大学、湖南化工研究院、华东理工大学、江苏省农药研究所、江苏扬农等。
氰烯菌酯综述

中国创制农药中的精英——氰烯菌酯市场占有率不断提升《农药快讯》《现代农药》编辑部柏亚罗与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂不同,氰烯菌酯为氰基丙烯酸酯类杀菌剂;与主流杀菌剂大多广谱不同,氰烯菌酯更专注于小麦赤霉病和水稻恶苗病。
氰烯菌酯具有独特的化学结构,在众多创制农药中独树一帜。
其作用机理虽仍未明确,但从其与大多数市售杀菌剂无交互抗性来看,其作用机理与众不同;初步研究推测,其作用靶标为肌球蛋白-5(myosin-5)。
2007年底登记的氰烯菌酯,2014年实现了0.82亿元的销售额,有望成为国内继扬农氯氟醚菊酯(2012年销售额1.07亿元)之后,第2个迈入亿元方阵的创制产品。
对于氰烯菌酯,江苏省农药研究所股份有限公司及其兄弟单位全方位做了大量、细致的研究工作。
这些研究结果证明了氰烯菌酯的优秀性能,展示了其对环境的友好态度,凸显了它的独到之处,同时也收获了用户和市场对氰烯菌酯的高度认可和可观回报。
国内创制农药约50个,而氰烯菌酯就这么“任性”,凭借其专注的特性将自己锻造成精品。
小麦赤霉病和水稻恶苗病的抗性发展呼唤新药剂的诞生小麦赤霉病是由禾谷镰孢菌(Fusarium graminearum)引起的世界性流行性病害,是我国小麦生产中最重要的病害之一,主要发生在江淮流域、西南冬麦区及东北春麦区,小麦扬花期遇雨极易流行。
赤霉病不仅能引起小麦大幅减产,甚至绝收,而且赤霉病菌分泌的毒素——脱氧雪腐镰刀菌烯醇(deoxynivalenol,DON)可致人畜中毒。
自1972年我国首次筛选出多菌灵防治小麦赤霉病以来,取得了令人满意的效果,抽穗扬花期喷施多菌灵等苯并咪唑类杀菌剂是我国自70年代以来防治小麦赤霉病的关键措施之一。
但自1992年南京农业大学周明国教授等在浙江海宁市小麦病穗上检测到世界首例禾谷镰孢菌抗药性菌株以来,发现抗药性病原群体比例迅速上升,抗药性病原菌分布范围不断扩大。
华东地区已因抗药性而面临着多菌灵等现有杀菌剂对赤霉病防治失效的风险。
杀菌剂专利到期品种

2008年~2011年杀菌剂专利到期品种 2011-12-012008年到2011年杀菌剂到期的产品共有14类,上市时间与开发公司以及产品特性如下:(1)啶氧菌酯(picoxystrobin)用于广谱、内吸杀菌剂,主要用于麦类防治叶枯病、锈病、白粉病、等。
2008年1月13日到期。
先正达公司开发。
2009年市场1.45亿美元。
2001年上市。
(2)氰霜唑(cyazofamid)用于各种蔬菜、葡萄等众多作物防治霜霉病、疫病等。
2008年10月17日到期。
日本石原产业公司开发。
2009年市场0.50亿美元。
2001年上市。
(3)活化酯(acibenzolar-s-methyl)用于水稻、小麦、蔬菜、烟草、香蕉防治白粉病、锈病、霜霉病等为抗病激活剂。
2008年8月18日到期。
先正达公司开发。
2009市场<0.10亿美元。
1996年上市。
(4)苯氧喹啉(quinoxyfen)用于禾谷类作物、葡萄、蔬菜等防治白粉病。
2009年1月24日到期。
陶农科开发。
2009年市场<0.30亿美元。
1997年上市。
(5)双氯氰菌胺(diclocymet)内吸杀菌剂,主要防治稻瘟病。
2009年5月25日到期。
日本住友化学开发。
2009年市场为<0.30亿美元。
2000年上市。
(6)噻氟菌胺(thifluzamide)用于禾谷类作物及花生、棉花、马铃薯、甜菜及草坪防治丝核病、锈病、黑粉病等。
2009年11月27日到期。
孟山都与陶农科发明及开发。
2009年的市场为<0.30亿美元。
1987年上市。
(7)环酰菌胺(fenhexamid)用于葡萄、草莓、蔬菜、柑橘、观赏植物等防治灰霉病、菌核病、黑斑病等。
2009年4月16日到期。
拜耳公司开发。
2009年市场0.40亿美元。
1999年上市。
(8)噁唑菌酮(famoxadone)用于麦类、油菜、葡萄、马铃薯、瓜类、蔬菜等作物。
防治白粉病、霜霉病、晚疫病等。
2009年4月20日到期。
杀菌剂重点品种(醚菌酯、嘧菌酯与三唑类)介绍与发展趋势

1.2 甲氧基丙烯酸杀菌剂市场比例
0.70% 1.90% 5.50% 5.70% 4.90% 34.60%
18.60% 28.00%
嘧菌酯 吡唑嘧菌酯 肟菌酯 氟嘧菌酯 啶氧菌酯 醚菌酯 醚菌胺 其它
1.3 甲氧基丙烯酸杀菌剂2009年市场
名称 嘧菌酯 吡唑醚 菌酯 肟菌酯 氟嘧菌 酯 啶氧菌 酯 醚菌酯 醚菌胺 销售额 (亿$) 9.10 7.35 4.90 1.50 1.45 1.30 0.50 上市 1997 2002 2000 2004 2001 1996 2004 用量 200-1800 50-560 62.5-188 12501500 250 200-400 1500 使用作物 谷物、大豆、水 稻、葡萄、蔬菜 谷物、大豆、果 树、蔬菜等 谷物、大豆、果 树、蔬菜 谷物 谷物、苹果 谷物、水稻、葡 萄、马铃薯 谷物 增长率 (09/04) 12.5% 20.0% 14.0% 71.9% 23.7% -6.6% 58.5%
一、甲氧基丙烯酸类杀菌剂市场
销售额 (亿$)
1998 2004 2008 4.34 13.18 24.92 15.4 21.3
2009 26.28 23.5
增长 14.8%
占杀菌剂 份额(%)
亿$
30 25 20 15 10 5 0 1998 2004 2008 2009
1996,醚菌酯,BASF 1997,嘧菌酯,Zeneca
2.5 唑菌酯
• 2003年沈阳化工研究院开发的,2009年上 市(登记号LS20091071),用于黄瓜霜霉 病的防治 • 2011年11月,获得第七届“大北农科技奖 一等奖”。 • 已经获得中国、美国、日本发明专利
2.6 丁香菌酯
• 沈阳化工研究院发明,吉林省八达农药有 限公司登记(LS20100164),20%丁香菌 酯SC采用涂抹方式用于果树腐烂病的防治。 • 已经获得中国和美国专利
2013-2017年专利将要过期的农药产品

2013-2017年专利到期的农药从专利的角度基本上可以将农药产品分为三类:专利产品、专利到期产品和非专利产品。
2011年全球作物保护市场市值约为440亿美元,而这三类农药基本是三分天下的局面。
随着开发新农药有效成分的难度逐渐加大,所需投入的时间和金钱也在不断攀升,近年来专利产品所占的市场份额在逐步萎缩,目前约占作物保护市场总额的30%左右,也就是132亿美元左右。
专利到期产品约占所有产品总额的32%,合140.8亿美元左右;非专利产品目前占有的比率最高,约为38%,也就是167.2亿美元左右。
随着早期的专利农药产品的保护期陆续到期,据悉,到2023年,全球将有166个农药专利到期,届时新增加的农药产品市场达110亿美元。
由此可见,专利到期农药品种具有极大的市场空间。
结合中国的国情来看,中国在新农药创制方面相较于发达国家比较薄弱,拥有自主知识产权的产品为数不多。
此外,国内许多农药品种产能过剩严重,加上国外新颖的专利产品不断抢占国内市场,使得很多大宗产品市场较为低迷。
因此,越来越多的国内企业将注意力转移到了专利即将到期的农药品种上。
本文统计了31个在2013年到2017年这五年间专利保护期到期的农药产品,进行简单分析,希望可以为国内的企业带去一定的参考。
这31个产品包括12个杀菌剂、11个除草剂和8个杀虫剂。
从专利到期时间来看,2013年到期的产品有8个;2014年到期的产品有7个;2015年到期的产品有8个;2016年到期的产品4个;2017年到期的也是4个。
从专利持有者来看,大多数产品还是世界领先的前6大农化公司开发的产品;也有不少是历来在农药新化合物研发方面实力强大的日本公司所开发的产品;还有少量是中国的研究机构开发的产品。
从产品的全球市值来看,除少数产品未获得有效数据外,2012年仅这31种农药产品中的25种的全球市值总和就达到了45.78亿美元,约占全球作物保护市场总市值的十分之一左右。
杀菌剂篇

克菌丹、敌菌丹和灭菌丹 井冈霉素、灭瘟素、多氧霉素 叶枯灵、叶枯净、百菌清、禾穗宁
内吸性杀菌剂
• 概念: • 施用于作物体的某一部位后能被作物吸 收,并在体内运输到作物体的其他部位发 生作用,具有这种性能的杀菌剂
内吸性传导剂传导方式
• 内 吸 性 传 导 剂 传 导 方 式
向顶性传导
药剂被吸收到植物体内以后随 蒸腾流向植物顶部传导至顶叶、 顶芽及叶类、叶缘。目前的内 吸性杀菌剂多属此类
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂
• 甲 氧 基 丙 烯 酸 酯 类 杀 菌 粒体 呼吸抑 制剂, 超高活 性,广 谱性
嘧菌酯、肟菌酯、醚菌酯、唑菌 胺酯、啶氧菌酯、苯氧菌酯、氟 嘧菌酯、肟醚菌酯、醚菌胺、 UBF-307、KZ-165
苯并咪唑类杀菌剂
• 有先农 有收获
• • 陕西先农生物科技有限公司 张 岭
世界农药杀菌剂篇
• • • • • • • 一、杀菌剂的概念 二、杀菌剂的作用方式 三、杀菌剂的特性分类 四、杀菌剂的防病治病原理 五、杀菌剂的作用机理分类 六、杀菌剂的分子结构分类 七、杀菌剂的作用机理、适用范围、防治 对象分类
• 八、世界农药最新研发品种分类 • 九、2008年-2011年农药专利到期品种说明 • 十、2012年-2015年农药专利即将到期品种 说明 • 十一、世界八大农药企业排名 • 十二、中国农药十大企业排名 • 十三、中国农药的发展趋势和前景 • 十四、谢谢!
• 新 开 发
氟啶酰菌胺
氧吡菌胺
丙氧喹啉
甲基甾醇合成抑制剂
三唑类杀菌剂
戊唑醇、氟环唑、苯醚甲环唑、丙环 唑、 氟硅唑、腈菌唑、环丙唑醇、氟硅唑、粉 唑醇、己唑醇、叶菌唑、四氟咪唑、三唑 醇、灭菌唑、联苯三唑醇、烯唑醇、戊菌 唑、腈苯唑、种菌唑、糠菌唑、亚胺唑、 硅氟唑、三唑酮
近十年全球开发的杀菌剂

近10年全球开发的杀菌剂作者:刘长令更新时间:2015-04-15近10年开发的杀菌剂61个,其中包括酰胺类杀菌剂(27个)、三唑类(1个)、甲氧基丙烯酸酯类化合物(13个)、氨基酸衍生物(3个)、磺酰胺类化合物(3个)、二芳酮类化合物(2个)、肟醚类化合物(4个)、异噁唑啉类化合物(2个)及其它类化合物(6个)。
1.1 啶酰菌胺(boscalid)啶酰菌胺(boscalid,试验代号:BJL-994)是德国巴斯夫公司开发的线粒体呼吸链中琥珀酸辅酶Q还原酶抑制剂(SDHI),主要防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等,与其它杀菌剂无交互抗性,于2004年在英国、德国和瑞士首次登记。
使用剂量为285~770 g/hm2。
2012年销售额为3.55亿美元。
1.2 氟吡菌胺(fluopicolide)氟吡菌胺(fluopicolide,试验代号:AVF-002)由拜耳公司开发,主要用于防治卵菌纲病害,如霜霉病、疫病等,与其它类化合物无交互抗性。
田间试验结果表明,叶面施药不仅具有很好的防效,且持效期长。
使用剂量为70~100g/hm2。
2012年销售额为0.60亿美元。
1.3 氟吡菌酰胺(fluopyram)氟吡菌酰胺由拜耳公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂。
主要用于防治白菜黑斑病、葡萄灰霉病以及大麦网斑病等病害。
使用剂量为200~250g/hm2。
2012年销售额<0.1亿美元。
1.4 呋吡菌胺(furametpyr)呋吡菌胺(furametpyr,试验代号:S-82658)是由日本住友化学株式会社开发的SDHI类杀菌剂。
具有内吸活性,且传导性能优良,因此具有优异的预防和治疗效果。
对水稻纹枯病具有适度的长持效活性。
使用剂量为300~400g/hm2。
2012年销售额<0.10亿美元。
1.5 吡噻菌胺(penthiopyrad)吡噻菌胺(penthiopyrad,试验代号:MTF-753)是日本三井化学株式会社开发的SDHI类杀菌剂。
2012年公开的新农药品种

2 杀虫杀 螨剂
P y l f u b u mi d e ( 试 验代 号 N N I 一 0 7 l 1 ) 是 日本农 药公
p y r i s o x a z o l e
司开发 的新 型 吡唑酰胺 类杀 螨剂 。其 创制 可能 是在 研究氟虫酰胺( l f u b e n d i a m i d e ) 类 似 物 的过 程 中结 合
合 物并经 优化 得到 i s o f e t a m i d 。
. i I
似
农 药 新 品 种 啶菌嗯唑f p y r i s o x a z o l e , S Y P — z o 4 8 ) 是 沈 阳化 工 研 究 院开 发 的 嘌唑 啉类 杀 菌 剂 ,对 黄 瓜 灰霉 病 , 小
杀螨剂腈吡螨酯( c y e n o p y r a f e n ) 结构 , 从 而成 功 开 发
了p y l f u b u mi d e 。
丁香 菌酯f c 0 u mo x v s t mb i n , S Y P -3 3 7 5 ) 、 氟 菌 螨 酯 ( l f u f e n o x y s t r o b i n , S Y P一 3 7 5 9 ) 、烯 肟 菌 酯 ( e n e — s t r o b u r i n , S Y P — Z 0 7 1 ) 、 烯 肟菌胺( f e n a mi s t r o b i n , S Y P 一 1 6 2 o 1 及 氯 啶菌  ̄ ( t r i c y c l o p y r i c a r b , S Y P 一 7 0 1 7 ) 均 是 沈
今 日 农缟
农 药新 品种
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
3 . 、本发 明将腈 菌 唑与 戊唑 醇复 配 . 使戊 唑醇 对幼 苗 的矮 化壮 苗作 用 与腈菌 唑 的促进 幼 苗生 长作 用相 结 合. 杜绝 了戊唑 醇单 独使 用 易引起 药 害 的弊端 , 以及 腈 菌唑种 子处 理 易造成 幼 苗徒长 的 情况 .保 证 了种
子处 理后 苗 安全 . 幼苗 健壮 . 且 对小 麦全 蚀病 具有
申请 ( 专利权 ) 人: 天津科技 大学
/ 拿 . 日 农络 2 0 1 3 . 9
专 利 信 息
发 明将单 作用 位点 的新 型 内吸性杀 菌剂 啶菌 恶唑 和
多作用 位点 的保护性 杀 菌剂百 菌清 进行 复配 .对 于 避 免或 延缓 我国创制 性杀 菌剂 啶菌 恶唑 的 田间抗 药 菌剂能产 生较 高 的协 同增 效作 用 .克服 和延缓 了病 害抗药性 .扩 大 了防治谱 .减 少 了用药量及 用 药次 数. 降低 了成 本 , 减轻 了毒性 。
的菌体 可 以继 续 利用 生产 益生 菌制 品 .大大 提高 了
公开 ( 公告 ) 号: C N 1 0 1 5 0 3 3 8 l B 公开 ( 公告) 日: 2 0 1 2 . 0 9 . 0 5
申请 ( 专 利权 ) 人: 中国农 业大学
本发 明公 开 了一种 用于 防治灰 霉病 的复 配杀 菌
代谢 产 物制成 的生物 杀菌 剂与 以往 杀菌 剂最 大 区别 在 于其 天然性 和环保性 2 . 我们针 对该菌 建立 的一套
W
R
R
申 青号 : C N 2 0 0 9 1 0 0 7 8 8 8 3 申请 日: 2 0 0 9 . 0 3 . 0 5
R
发酵 _ T 艺 中利用 豆 饼 粉和 玉 米浆 粉 代 替 牛 肉膏 、 蛋 白胨 等 , 大 大降低 了生产成 本 。 3 . 该 菌经过 发酵后 . 发 酵产 物 上清 液可 用于 制备 生物 杀真 菌剂 .离 心获 得
专 利 信 息
2 0 1 2年授权 的农药 专利 ( 杀菌剂篇 )
本 发 明公 开 了一 种 防治小 麦全 蚀病 的 复配 杀菌
剂及 其使用 方法 。该 复配杀 菌剂 , 活性成 分 由腈 菌唑 与戊 唑醇组成 , 其中. 腈菌 唑与戊 唑醇 的质量 比为f 5 一
l O 1 : ( 2 — 3 ) 。 优 选 质量 比为 6 : f 2 — 3 1 , 最优选为 6 : 2或 6 :
表 面活 性 剂 ,如 农 乳 0 2 0 3 B, 0 2 0 8 . G F C 。 O P 一 1 0 , 吐
良好 的防效 . 防治效果 优于单 剂对 照 申请 号 : C N 2 0 0 9 1 0 0 7 9 8 9 8
申请 日: 2 0 0 9 . 0 3 . 1 3
公开 ( 公告 ) 号: C N1 0 1 4 9 1 2 5 0 B 公开 ( 公告) 日: 2 0 1 2 . 0 4 . 1 8
申请 ( 专 利权 ) 人: 中国农 业大 学 本发 明涉 及一 种凝 结芽孢 杆 菌抗 真菌 活性 物质 的培 养 发酵 方法 , 是 以凝 结 芽孢 杆 菌 ( B a c i l l u s c o a g u .
赢
经济 利益
1 a n s ) ( C G MC C 1 . 9 4 9 ) 为 材料 . 可得 到 具有 较 高 的生 物 量 和抗 菌 活性 的菌 .其发 酵工 艺得 到发 酵 液可用 于 制 备 防治植 物病 害杀 菌剂 本 发 明具有 以下三 大优 点: 1 . 凝 结芽孢 杆菌 是一类 对人 体有 益的益 生菌 , 其
性 产生 及扩 大其 防治谱 具有重 要 的意义 .同时可 降
低 啶菌恶 唑 的使用 成本 , 具 有潜在 的经济 9 1 0 0 2 0 9 1 5
申请 号 : C N 2 0 0 9 1 0 0 6 8 0 2 7
申请 日: 2 0 0 9 . 0 3 . 0 5 公 开( 公告 ) 号: C N1 0 1 5 0 3 7 0 8 B 公 开( 公告 ) 日: 2 0 1 2 . 0 4 . 1 1
剂 。 该复配杀 菌剂 ,其 活性成 分 为啶菌 恶唑 和百 菌 清, 两 种 活性 成 分 的质 量 比为( 1 — 8 ) : ( 1 — 8 ) , 优 选质 量 比为 1 : 1 , l : 2或 5 : 1 , 8 : l , 最 优选 比例为 l : 1 或l : 2 。本
化后 得 1 一 氧代 四氢萘基一 2 一 磺 酸钾盐 . 后 者先 与草酰 氯反 应 .再与 胺反应 得 1 一 氧 代 四氢 萘基一 2 一 磺酰 胺 f C A U WL 一 0 8 一 Y 1 式 中 R为苄基 , 萘基 , 0 — 3个取代 基 的苯 基 , 取 代基 可 以是 F, C 1 , B r , C H , C F . C F O, N O 。 将通 式为 C A U WL 一 0 8 一 Y的化 合物溶 于溶 剂 中 . 加 入
温一 6 0等 . 按 一定 比例 混合 均匀 可 配制 成乳 油 . 或 与 白碳 黑 . 表面 活性剂 N N O等混合 粉碎 后得 可 湿性粉 剂 通式 为 C A U WL 一 0 8 一 Y的化合物 及其制 剂对立枯 丝核 菌 、 灰 霉病 菌 、 菌 核病 菌 、 芦 笋 茎 枯病 菌 和 稻瘟 病 菌具有 良好 的抑 制生长 作用
本 发 明涉 及 化 学 结 构 新颖 的 通 式 为 C A U WL 一
0 8 一 Y的 1 一 氧代 四氢 萘 基一 2 一 磺 酰胺 系列 化 合物 、 其 合成 方 法 以及 制剂 作为 农用 杀菌 剂 .以 四氢萘 酮为
原料 .经 与三 氧化 硫和 二氧 六环 的复合 物 反应并 碱