第29章 组胺和抗组胺药
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组胺和抗组胺药
其他同类药物
雷尼替丁 尼扎替丁 法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、 值得推荐使用
第一节 H1受体阻断药
2.其他作用： 1)对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用； 部分对抗组胺的舒血管及降压作用； 2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
【临床应用】
1.消化性溃疡:对十二指肠溃疡的疗效优于胃
溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合,疗
程不宜过短，否则易复发或反跳。 2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻 合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.
组胺和抗组胺药
牡丹江医学院 药理 付惠
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P
物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙
素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性
物质。其特点是均由本身作用的靶组织形成，
作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素
（local hormones），是由组织而非特定内分
【不良反应】
•不良反应少，长期服用耐受性好。 •偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； •静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱； •长期服用可引起性功能障碍。
西咪替丁的不良反应
•抗雄性激素样作用:阳萎、性欲消失、乳房发育 •肝功能损害 •抑制肝药酶活性
抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、
普萘洛尔等代谢
泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官
发挥作用。
组胺和抗组胺药
一、组胺 histamine 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。
组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，
29组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文sji
组胺及抗组胺药 Histamine & Antihistamines
CH 2 CH 2 NH 2
HN
N
2-(4-咪唑)乙基胺
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、
作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项。
Histamine
Autacoids 自身活性物质
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
H2
胃酸分泌增加
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
❖ 血管扩张:降压
心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
❖ 皮肤: 三重反应
❖脑
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
消化系统药物
抗消化性溃疡药
➢H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine） ➢M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
❖ 常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
❖ 粘膜保护药物
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
CH 2 CH 2 NH 2
HN
N
2-(4-咪唑)乙基胺
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、
作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项。
Histamine
Autacoids 自身活性物质
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
H2
胃酸分泌增加
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
❖ 血管扩张:降压
心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
❖ 皮肤: 三重反应
❖脑
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
消化系统药物
抗消化性溃疡药
➢H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine） ➢M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
❖ 常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
❖ 粘膜保护药物
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
组胺和抗组胺药
些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合
随着计算机技术的发展及印刷技术进步， 平面设计在熊猫感观领域的表现也越来越 丰富，这真正的对今天的平面设计的。
而产生生物效应。抗组胺是拮抗组胺对人体的生 随着计算机技术的发展及印刷技术进步， 物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺受体就是拮 丰富，这真正的对今天的平面设计的。 分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用 治疗疾病的生理药理基础。
H1受体阻断药
1.变态反应性疾病
用于防治因组胺释放所致的荨麻疹、过敏性鼻炎、枯草 热，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙 痒、水肿效果良好。氮斯汀、医`学教育网搜集整理酮替芬等 可抑制组胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介质释放，可 用于过敏性哮喘的预防。本类药对过敏性休克无效。
临床 应用
1、心律失常。大剂量可出现严重的心律失常。 2、过敏性反应。可出现药疹 /过敏性休克,使用前应 询问过敏史。 3、体重增加。避免长期使用。 4、转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现 AST、 ALT升高,一旦出现需要停药。
不良 反应
感谢您的耐心观看
H1受体阻断药
【体内过程】 多数 H1 受体阻断药口服吸收良好 ,2~3 小时达
血浓高峰,作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后,经
尿排出。特非那丁口服后 1~2小时达血浓高峰 ,其代
谢产物尚有活性,作用持续12~24小时以上。
H1受体阻断药
【药理作用】
1.抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张,血压下降。因H2受体也参与心血管功能。与H2 受体阻滞药合用可增效。 2.抑制中枢作用 ①镇静 ②抗晕、镇吐 3.其它 抗Ach和局麻样作用，减少唾液和支气管腺分必。
组胺和抗组胺药
【药理作用】 1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收 缩、局部毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张及血压下降。 因H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻滞药 合用可增效。 2．抑制中枢作用 镇静和睡眠。苯海拉明和异 丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无 抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 3. 其它 抗Ach作用，抗晕、镇吐（苯海拉明） 和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。
第三节
组胺药理作用
组胺及抗组胺药
1．腺体: 激动胃壁细胞膜上 H2受体，使胃 酸分泌↑ ，胃蛋白酶分泌↑
通过激活 AC ，使 CAMP 增加，激活胃壁 细胞膜上 Байду номын сангаас+-K+-ATP 酶（质子泵），泵出 H+ ， 使胃酸分泌。
2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的 H1 受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑 肌兴奋。
【临床应用】 1. 变态反应性疾病 组胺释放引起的荨麻疹和过敏性鼻炎等皮肤粘 膜变态反应。昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有 良效，但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效
2．防晕止吐: 用于晕动病、放射病等引起的呕吐， 最有效的药物是苯海拉明和异丙嗪。 3. 烦躁性失眠 【不良反应】 1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。用药期避免 驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。 2. 消化道反应及头痛、口干。
3.偶见粒细胞减少，溶血性贫血
4. 阿司咪唑及特非那丁能引起尖端扭转型 心律失常 二、H2受体阻滞药
药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎 替丁、罗沙替丁等。 [药理作用] 1．抑制胃酸分泌：2. 增强免疫：
3．拮抗组胺所致的心脏抑制和血管扩张， 大剂量。
执业西药师考试药学综合辅导：组胺和抗组胺药
抗组胺药-H1受体阻断药苯海拉明、扑尔敏(氯苯那敏)【药理作用】1、阻断平滑肌H1受体能选择性地阻断组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩的作用，但对人的过敏性哮喘基本无效(因不能对抗慢反应物质等其他过敏介质)。
对组胺所致毛细血管通透性升高及水肿有很强的抑制作用，但由于不能阻断H2受体，故对组胺引起的舒张血管、降压作用仅可部分对抗。
不能对抗组胺兴奋H2受体而促进胃酸分泌及兴奋心脏的作用。
2、阻断中枢H1受体能阻断组胺激动中枢H1受体而引起的觉醒反应，故本类药物多有镇静、催眠等中枢抑制作用，偶也可使病人烦躁。
其中枢抑制作用强度因个体敏感性和药物品种而异，苯海拉明最强，扑尔敏、安其敏等最小。
第二代受体阻断药如息斯敏、特非那定因不能通过血脑屏障，故无中枢抑制作用。
3、抗胆碱由于结构及合成与抗胆碱药相似，故本类药物对中枢和外周多有温和的抗胆碱作用，可使唾液腺及支气管腺体分泌减少，且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动症及镇吐有关。
4、其他苯海拉明较明显，但因局部刺激性较强而使其在这方面的应用受到限制。
【用途】1、变态反应性疾病但对支气管哮喘几乎无效。
2、晕动症及呕吐苯海拉明对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。
3、失眠【不良反应】最常见为嗜睡、乏力等中枢抑制现象，应避免服药后驾驶车、船及高空作业。
口干、便秘、视力模糊等抗胆碱作用较少见。
此外还有厌食、恶心、呕吐等消化道反应及体位性低血压。
少数病人可产生失眠和烦躁不安，过量中毒可致惊厥。
局部应用可致过敏性皮炎。
吡咯醇胺第二代产品，作用强。
西替利嗪起效快，无明显抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。
中枢抑制作用较轻。
第二十九章 组胺及抗组胺药
倍他司汀
二、组胺受体激动剂
•
倍他司汀
【体内过程】 内耳小血管痉挛，导致迷路微循环障碍，
口服吸收快而完全，血浆半衰期 3h~4h，蛋白结合率小于5%， 组织缺氧，内淋巴生化特性改变，渗透 24h 内大部分经肾排泄， 压增加而引起膜迷路积水 主要以代谢物的形式从尿排出。
【药理作用】
化学结构类似组胺，为H1受体激动剂
•
• 3.
H1受体阻断药最常见的不良反应 是（） • A．消化道反应 • B．烦躁、失眠 • C．镇静、嗜睡 • D．致畸 • E．血小板减少 • 正确答案：D
• 4.H2受体阻断药可用于() • A．急性荨麻疹 • B．慢性荨麻疹
• C．过敏性休克
• D．胃十二指肠溃疡 • 正确答案：D
• 5.苯海拉明不具备的作用是()
第二十九章 组胺及抗组胺药
——————主讲人：苗语，许毛毛
案例：
•
患者，男，18岁。最近1周出现鼻塞、鼻痒、流涕、 喷嚏连续发作，眼痒、流泪、结膜充血，外耳道痒， 口腔上腭痒，常伴咳嗽及喘息。患者每年“五一”前 后出现此类症状，已经连续3年。查体: T36.7C. R 18 次1分，BP 115/85mmHg。鼻分泌物涂片中嗜酸性 粒细胞阳性和肥大细胞阳性。花粉变应原皮试反应阳 性，杨树、柳树变应原反应阳性。诊断为季节性花粉 症。
广泛， 几乎所有的组织中均有它的存在，其中， 又以皮肤 结缔组织、肠粘膜及肺部的含量较高。 胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密切相关 。
药理效应的发生
化学物理 等因素
肥大细 胞及 嗜碱性 粒细胞
脱颗 粒
组胺
特异性结 合
药理 效应
组胺受体
（如H1、H2、H3、H4）
组胺、抗组胺药物ppt课件
赛庚啶(cyproheptadine)和苯噻(pizotifen)：
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
组胺和抗组胺药
2.其他作用： 1)对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用； 部分对抗组胺的舒血管及降压作用； 2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
【临床应用】
1.消化性溃疡:对十二指肠溃疡的疗效优于胃 溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合,疗 程不宜过短，否则易复发或反跳。
2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻 合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.
H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈
性调节组胺合成与释放。 “三重反应”: 红斑;
红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕.
麻风患者“三重反应”常不完全 判断有无真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃酸 激素代替。
二、抗组胺药
（一） H1受体阻断药 第一代：
苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏
【临床应用】 1.皮肤粘膜变态反应性疾病：
荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药
昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好
接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐：
苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、
妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。
茶苯海明(乘晕宁) 应在开车前15-30min服用
组胺和抗组胺药
一、组胺 histamine 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。
药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。
组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌， 血管扩张，增加毛细血管通透性，
减慢心房和房室结传导，增强收缩力。
H2效应：刺激胃酸分泌，扩张血管，兴奋心 脏（正性肌力和正性频率作用）。
【临床应用】
1.消化性溃疡:对十二指肠溃疡的疗效优于胃 溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合,疗 程不宜过短，否则易复发或反跳。
2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻 合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.
H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈
性调节组胺合成与释放。 “三重反应”: 红斑;
红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕.
麻风患者“三重反应”常不完全 判断有无真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃酸 激素代替。
二、抗组胺药
（一） H1受体阻断药 第一代：
苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏
【临床应用】 1.皮肤粘膜变态反应性疾病：
荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药
昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好
接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐：
苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、
妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。
茶苯海明(乘晕宁) 应在开车前15-30min服用
组胺和抗组胺药
一、组胺 histamine 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。
药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。
组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌， 血管扩张，增加毛细血管通透性，
减慢心房和房室结传导，增强收缩力。
H2效应：刺激胃酸分泌，扩张血管，兴奋心 脏（正性肌力和正性频率作用）。
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西米替丁 雷尼替丁
第二节 抗组胺药
一、H1受体阻断剂
一代：
苯海拉明(diphenhydramine)
异丙嗪、氯苯那敏
二代：
特非那定、阿司咪唑、西替利嗪、氯雷他定
三代：
非索非那定、左旋西替利嗪
【药理作用】
1．抗外周组胺H1受体效应
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，血 管扩张，增加毛细血管通透性，减慢心房和房 室结传导，增强收缩力。 1）完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作 用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体 阻断药仅有部分对抗作用，因H2受体也参与心 血管功能的调节。
西咪替丁的不良反应
• 抗雄性激素样作用:阳萎、性欲消失、乳 房发育 • 肝功能损害 • 抑制肝药酶活性 • 抑制华法林、苯妥英钠、苯巴比妥、安 定、普萘洛尔等代谢
其他同类药物
雷尼替丁 尼扎替丁 法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、 值得推荐使用
Question
抗组胺药H1、H2受体拮抗药的药理作 用与临床应用。
第一节 组胺(histamine)及受体
• 分布极广，皮肤结缔组织、胃 肠道和肺含量最高。 • 主要存在：肥大细胞、嗜碱粒细 胞 • 组胺是速发型变态反应和局部炎 症反应的重要介质。 • 组胺受体：H1受体 、H2受体、H3 受体
H1受体激动，通过IP3、DAG等信使分 子介导，产生支气管与胃肠道平滑肌兴奋、毛 细血管通透性增加和部分血管扩张。
【药理作用】 3）不能阻止肥大细胞释放组胺，也不能阻断组 胺刺激胃酸的分泌。
2．中枢抑制作用
1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 第一代有中枢抑制作用 第二代无中枢抑制作用
【药理作用】 2）镇吐、抗晕：与中枢抗ACh作用有关 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪
3．其他作用
有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用
第二十九章 组胺和抗组胺药
药学院药理学教研室 牛秉轩 Tel:3029101
学习要点
掌握抗组胺药H1、H2受体拮抗药的药 理作用与临床应用。
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物 质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相 关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物质。其特点是 均由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很 近，故又称局部激素（local hormones），是由组织而 非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶 器官发挥作用。
【体内过程】
多数H1受体阻断药口服吸收良好， 药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长。
【临床应用】
1.皮肤粘膜变态反应性疾病： • 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 • 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 • 接触性皮炎、血清病有效 • 支气管哮喘效差，过敏性休克无效
【临床应用】
2.晕动症和呕吐：
苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作 用。 茶苯海明(乘晕宁) 应在开车前15-30min服用
【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝； 避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕 吐、 腹泻或便秘等 3.偶见粒细胞减少和溶血性贫血 4.美克洛嗪 可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止
↓胃酸作用的比较： 西咪替丁<雷尼替丁、尼扎替丁<法莫替丁
【临床应用】
1.消化性溃疡:对十二指肠溃疡的疗效优于 胃溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈 合,疗程不宜过短，否则易复发或反跳。 2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃 肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾 病。
【不良反应】
• 不良反应少，长期服用耐受性好； • 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； • 静脉滴注过快可引起心率减慢，心肌收 缩力减弱； • 长期服用可引起性功能障碍。
二、 H2受体阻断剂
以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻 断药的乙基胺链获得有选择性的H2受体阻 断药。 西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine
• • • •
【药理作用】
本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组 胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M 胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有 抑制作用。
H2受体激动，cAMP↑介导胃酸分泌， 部分血管扩张。 H3受体激动，通过G蛋白耦联，抑制N、 P型钙通道，使突触前膜钙离子内流减少，抑制 谷氨酸释放，并导致自身释放减少。
组胺受体分布及效应
受体类型 所在组织 支气管、胃肠、 H-1 子宫平滑肌 皮肤血管 心房房室结 H-2 胃壁腺 血管 心室窦房结 H-3 中枢与外周 神经末梢 扩张 收缩增强、传导 减慢 分泌增多 扩张 收缩加强、心率 加快 负反馈性调节组 胺 合成与释放 硫丙咪胺 收缩 效应 阻断剂 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏