组胺和抗组胺药
• H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，
•
血管扩张，增加毛细血管通透性。
•
组胺和抗组胺药
•H2效应：胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。
•H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈
•
性调节组胺合成与释放。
•3、应用 胃酸分泌试验
组胺和抗组胺药
倍他斯汀
1、作用：
激动H1，扩张血管； 对抗儿茶酚胺；
•
组胺和抗组胺药
•【药理作用】
•1．抗H1受体效应： • 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 • 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。 •
组胺和抗组胺药
•2．中枢抑制作用
•1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 • 苯茚胺：略兴奋
•2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。
•3．其他作用
•有抗乙酰胆碱作用。
•【不良反应】
•偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等；
组胺和抗组胺药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
2020/11/30
组胺和抗组胺药
组胺和抗组胺药
•【不良反应】
•1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；
•
避免驾车、船及高空作业
•2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹
•
泻或便秘等
组胺和抗组胺药
•二、 H2受体阻断药
•西咪替丁cimetidine， •雷尼替丁 ranitidine， •法莫替丁 famotidine， •尼扎替丁 nizatidine， •罗沙替丁 roxatidine
组胺和抗组胺药
2020/11/30
组胺和抗组胺药
教学目的
1. 1. 掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用 和临 床应用。
2. 2. 熟悉组胺H1和H2受体的分布及效应。
组胺和抗组胺药
•第一节 组胺及组胺受体激动药
•
组胺
•1、来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。
•
ห้องสมุดไป่ตู้
药用是人工合成的。
•2、组胺受体及效应：组胺受体有H1、H2、H3
抑制血小板聚集。
2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管
性头痛
组胺和抗组胺药
•第二节 抗组胺药
•一、 H1受体阻断药
•
苯海拉明diphenhydramine，
•
异丙嗪 promethazine，
•
氯苯那敏 chlorpheniramine，
•
西替利嗪 cetirizine，
•
阿司咪唑 astemizole，
组胺和抗组胺药
•【药理作用】
• 本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺 引起的胃酸分泌。 • ↓胃酸作用强度的比较： • 西咪替丁<雷尼替丁、尼扎替丁<法莫替丁
组胺和抗组胺药
•【临床应用】
•1.消化性溃疡:
• 2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻
•
合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.
组胺和抗组胺药
组胺和抗组胺药
•【临床应用】 •1.变态反应性疾病：
• 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药
• 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好
• 接触性皮炎、血清病有效 • 支气管哮喘效差，
• 过敏性休克无效。
• 2.晕动症和呕吐：
• • 晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐
•
组胺和抗组胺药
3、镇静催眠 4、人工冬眠
选苯海拉明、异丙嗪等 异丙嗪
合集下载
29组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文sji
组胺及抗组胺药 Histamine & Antihistamines
CH 2 CH 2 NH 2
HN
N
2-(4-咪唑)乙基胺
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、
作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项。
Histamine
Autacoids 自身活性物质
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
H2
胃酸分泌增加
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
❖ 血管扩张:降压
心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
❖ 皮肤: 三重反应
❖脑
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
消化系统药物
抗消化性溃疡药
➢H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine） ➢M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
❖ 常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
❖ 粘膜保护药物
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
CH 2 CH 2 NH 2
HN
N
2-(4-咪唑)乙基胺
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、
作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项。
Histamine
Autacoids 自身活性物质
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
H2
胃酸分泌增加
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
❖ 血管扩张:降压
心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
❖ 皮肤: 三重反应
❖脑
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
消化系统药物
抗消化性溃疡药
➢H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine） ➢M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
❖ 常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
❖ 粘膜保护药物
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
组胺及抗组胺药-药理学课件
药物相互作用
•西米替丁肝药酶抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱 •西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统
大纲要求
掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床 应用
熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用
熟悉常用前列腺素药物及临床应用
A型题
1. 属于自体活性物质的是
A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
答案
答案
X型题
16. H1组胺受体阻断药的药理 作用包括 A. 对抗组胺引起的支气管、胃 肠道平滑肌的收缩 B. 抑制组胺引起的毛细血管扩 张和通透性增加 C. 部分对抗组胺引起的血管扩 张和血压降低 D. 镇静嗜睡，防晕止吐 E. 镇痛、麻醉、抗癫痫 17. H1组胺受体阻断药的临床 应用正确的是 A．可首选用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎等局部变态反应性 疾病 B．对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒 和水肿有良效 C．用于晕动病、放射病等引 起的呕吐 D．对支气管哮喘和过敏性休 克效果好 E．第二代H1受体阻断药镇静 作用弱，不良反应少，是其优 点
第Hale Waihona Puke 十九章组胺及抗组胺药组胺（histamine）
组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及 循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、 胃肠道和肺脏的含量为多。
组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜 碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的 自体活性物质。
良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，
严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律
失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。
阿司咪唑有严重的药物相互作用：
药理学PPT课件 组胺和抗组胺药
Zollinger-Ellison综合征）
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
组胺和抗组胺药
【药理作用】 1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收 缩、局部毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张及血压下降。 因H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻滞药 合用可增效。 2．抑制中枢作用 镇静和睡眠。苯海拉明和异 丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无 抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 3. 其它 抗Ach作用，抗晕、镇吐（苯海拉明） 和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。
第三节
组胺药理作用
组胺及抗组胺药
1．腺体: 激动胃壁细胞膜上 H2受体，使胃 酸分泌↑ ，胃蛋白酶分泌↑
通过激活 AC ，使 CAMP 增加，激活胃壁 细胞膜上 Байду номын сангаас+-K+-ATP 酶（质子泵），泵出 H+ ， 使胃酸分泌。
2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的 H1 受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑 肌兴奋。
【临床应用】 1. 变态反应性疾病 组胺释放引起的荨麻疹和过敏性鼻炎等皮肤粘 膜变态反应。昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有 良效，但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效
2．防晕止吐: 用于晕动病、放射病等引起的呕吐， 最有效的药物是苯海拉明和异丙嗪。 3. 烦躁性失眠 【不良反应】 1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。用药期避免 驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。 2. 消化道反应及头痛、口干。
3.偶见粒细胞减少，溶血性贫血
4. 阿司咪唑及特非那丁能引起尖端扭转型 心律失常 二、H2受体阻滞药
药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎 替丁、罗沙替丁等。 [药理作用] 1．抑制胃酸分泌：2. 增强免疫：
3．拮抗组胺所致的心脏抑制和血管扩张， 大剂量。
1.4.2626章抗组胺药药理学课件
分布 变态反效应应的主 阻断剂
体
要治疗靶位
支气管、胃肠 收缩
苯海拉明
子宫平滑肌
异丙嗪
H1
皮肤血管
血管扩张 氯苯那敏
心房、房室结消化增收性加缩通增溃透加疡性、的
主要心治房与疗房靶室位
结传导变慢
胃壁细胞
胃酸分泌 西米替丁
Hale Waihona Puke H2血管 心室、窦房结
血管舒张 雷尼替丁 收缩加强、
心率加快
组胺
【药理作用及机制】
影响自体活性物质的药物
组胺和抗组胺药
组胺
来源：组氨酸脱羧基而成 正常情况下，组胺以无活性形式结合 型存在。 机体发生变态反应或受到刺激，引起 细胞脱颗粒，组胺由结合型变为游离 型释放，组胺与靶细胞上特异性受体 结合，产生效应。 组胺受体有H1、H2、H3和H4四种。
组胺受体在体内的分布及其效应
受
2.腺体：H2受体→腺苷酸环化→cAMP↑ 水平→激活H+-K+-ATP酶→胃酸分泌↑ 3.兴奋平滑肌： 支气管：H1受体→支气管平滑肌收缩→ 呼吸困难 健康人：常量无影响； 哮喘者：敏感，少量即有呼吸困难； 支气管哮喘者禁用 豚鼠：最敏感 胃肠道平滑肌：收缩 子宫平滑肌：人无影响；豚鼠收缩；大 鼠松弛
【临床应用】
1.皮肤黏膜变态反应性疾病 首选：荨麻疹，过敏性鼻炎 良效：昆虫叮咬所致瘙痒和水肿 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 无效：过敏性休克 （肾上腺素） 2.防晕止吐 晕动病、放射病所致呕吐： 常用苯海拉明和异丙嗪。 3. 与其他药物配伍应用（异丙嗪+氨茶 碱）。
【不良反应】
1.中枢神经系统反应：第一代多见镇静、 嗜睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪最 明显。驾驶员、高空作业者禁用。第二 代多数无中枢抑制。 2.消化道反应 口干、厌食、便秘或腹泻等。 3. 严 重 心 律 失 常 ： H1 受 体 阻 断 药 阿 司 咪唑和特非那定。
组胺及抗组胺药
第三十章 第三节 组胺与抗组胺药 P304
教学目的：
一．了解组胺的作用及临床应用 二．熟悉抗组胺药的作用、机制及种类 三．掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良
反应及防治
组胺
第三十章 第三节 组 胺与抗组胺药 P304
一．组胺由组氨酸经脱羧产生；
二．分布广泛 主要存在于肥大细胞及嗜 碱性粒细胞内。
三．自体活性物质 组胺具有多种生理 活性的重要的自体活性物质。
【临床应用】
一． 胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。能减轻疼痛，促进愈合。多采用静 脉滴注给药。
二． 胃酸分泌过多症（卓-艾综合征，ZES）和食管炎。
三． 用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。
H2-R阻断 药——西咪 替丁 （cimetidin e）
【不良反应】
一．胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。 二．CNS反应：眩晕、头ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ。 三．长期用可致男性乳腺增生，女性溢乳症。
四．组胺释放 当肥大细胞受物理或化学 等刺激可使肥大细胞脱颗粒，释放组 胺。
添加标题
游离的组胺可产生多种生理效 应：
添加标题
舒张血管，
添加标题
兴奋心脏，
添加标题
收缩平滑肌（支气管及胃肠道 平滑肌），
添加标题
促进胃酸分泌等。
添加标题
组胺本身无临床意义，但其拮 抗剂有广泛的临床应用价值。
一、组 胺
第三十章 第三节 组 胺与抗组胺药 P304
毛细血管舒张作用比组胺持久，但不增加毛细血管的通透性；能增加内耳、肝、脾、颈 动脉及冠状动脉的血流量。 临床主要用于内耳眩晕症，可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。 不良反应:有胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。支气管哮喘、溃疡病患者慎用。
教学目的：
一．了解组胺的作用及临床应用 二．熟悉抗组胺药的作用、机制及种类 三．掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良
反应及防治
组胺
第三十章 第三节 组 胺与抗组胺药 P304
一．组胺由组氨酸经脱羧产生；
二．分布广泛 主要存在于肥大细胞及嗜 碱性粒细胞内。
三．自体活性物质 组胺具有多种生理 活性的重要的自体活性物质。
【临床应用】
一． 胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。能减轻疼痛，促进愈合。多采用静 脉滴注给药。
二． 胃酸分泌过多症（卓-艾综合征，ZES）和食管炎。
三． 用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。
H2-R阻断 药——西咪 替丁 （cimetidin e）
【不良反应】
一．胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。 二．CNS反应：眩晕、头ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ。 三．长期用可致男性乳腺增生，女性溢乳症。
四．组胺释放 当肥大细胞受物理或化学 等刺激可使肥大细胞脱颗粒，释放组 胺。
添加标题
游离的组胺可产生多种生理效 应：
添加标题
舒张血管，
添加标题
兴奋心脏，
添加标题
收缩平滑肌（支气管及胃肠道 平滑肌），
添加标题
促进胃酸分泌等。
添加标题
组胺本身无临床意义，但其拮 抗剂有广泛的临床应用价值。
一、组 胺
第三十章 第三节 组 胺与抗组胺药 P304
毛细血管舒张作用比组胺持久，但不增加毛细血管的通透性；能增加内耳、肝、脾、颈 动脉及冠状动脉的血流量。 临床主要用于内耳眩晕症，可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。 不良反应:有胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。支气管哮喘、溃疡病患者慎用。
组胺和抗组胺药
15:48
第一代: •苯海拉明(diphenhydraminee，非那根）
•曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁）
• 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）
15:48
第一代特点
中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、 （口鼻眼）干”的缺点。
15:48
【不良反应】 • 1.中枢神经系统反应 • 2.消化道反应
• 3.其他反应：
偶粒C↓,溶血贫血
15:48
(二) H2受体阻断药
• 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） • 雷尼替丁（ranitidine）
• 法莫替丁（famotidine）
• 尼扎替丁（nizatidine）
• 新型：乙溴替丁（evrotidine）
【药理作用】
• 1.抗外周组胺H1受体效应
• 2.中枢抑制作用 • 3.其他作用 抗晕 ,止吐 咪唑斯丁—鼻塞
15:48
【临床应用】
1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬 所致皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 无效：过敏性休克 2.防晕止吐：晕动病及呕吐 3.失眠
15:48
【药理作用】
H2-R阻断药
1.抑制胃酸分泌
停药易反跳
2.免疫功能的调节作用
15:48
【临床应用】
• 1.胃,十二指肠溃疡 • 2.其他胃酸分泌过多的疾病 如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎 急性胃炎引起的出血也可用 特点：作用强、疗程短、治愈率高 不良反应少
15:48
【不良反应】
• • • • 1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、 皮疹、脱发等 2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 3.长期用西咪替丁抗雄激素样作用 4.西咪替丁肝药酶抑制剂
第三十三章 组胺与抗组胺药
（三）H3受体拮抗剂
H3受体拮抗药能改善大鼠的 学习与记忆能力，目前尚在临床 试验中，应用前景看好
二、组胺受体阻断药
1、H1受体阻断药
2、H2受体阻断药
H1受体阻断剂
通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用 第一代H1受体阻断剂 又称为镇静性抗组胺药。中 枢神经活性强，
第二代H1受体阻断剂 又称药的特点 （1）第一代（镇静性抗组胺药） 药物：苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（去敏灵）、异丙嗪 （非那根）等。 特点： ＊中枢神经活性强，受体特异性差 ＊有明显的镇静和抗胆碱作用 ＊精神活动或工作能力难集中
药理作用
抗组胺H1受体作用 2. 中枢作用：治疗量即有镇静、嗜睡等中枢抑制 作用；抗晕、镇吐作用 3. 其它作用：大多数H1受体阻断药，具有抗乙酰 胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。 临床应用 变态反应性疾病 防治晕动病和呕吐 镇静催眠 不良反应 镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制症状最为常见。
1.
第三十三章 组胺与抗组胺药
Histamine and Antihistamines
一、组胺及组胺受体激动药
组胺又称组织胺，是一种具有强大而广泛生理作 用的物质。 组胺受体是指与组胺亲合后又产生一系列组胺效 应的受体。 组胺1受体（H1） 组胺2受体（H2） 组胺3受体（H3）
组胺受体分布及效应表
受体类型 H1 所在组织 效 应 阻断药 支气管、胃肠、 苯海拉明 子宫等平滑肌， 收缩 异丙嗪及 皮肤血管， 扩张 氯苯那敏等 心房，房室结 收缩增强，传导减慢 胃壁细胞 分泌增多 西米替丁 血管 扩张 雷尼替丁等 心房、窦房结 收缩加强，心率加快 中枢与外周 负反馈性调节 噻普酰胺 thioperamid 神经末梢 组胺合成与释放
组胺、抗组胺药物ppt课件
赛庚啶(cyproheptadine)和苯噻(pizotifen)：
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。