氨基苷类
氨基苷类抗生素
半个多世纪以来氨基苷类抗生素（amioglycoside antibiotics）成为抗革兰氏阴性细菌的有效抗生素。
尽管它有耳毒性和肾毒性，尤其是导致不可逆的感音神经性聋，但由于它们具有性质稳定、抗菌谱广、杀菌力强、使用简便、价格便宜等优点，氨基苷类抗生素仍为目前临床治疗严重感染的主要抗菌药物之一，特别是肺囊性纤维性变（eystic fibrosis）及进行腹膜透析的患者需有经常使用氨基苷类抗生素，并且随着结核病发病率在世界范围内的回升及结核菌耐药性的不断增强，该类抗生素的应用将呈现增长趋势。
一、氨基苷类抗生素的耳毒性在动物和人体上都观察到氨基苷类抗生素的耳毒性，其耳毒性一般发生在较长期持续用药过程中，停药后一段时间内可能继续加重，但也有短期接受氨基苷类抗生素治疗而导致耳聋的报告。
这种特异敏感的患者可能是先天遗传因素的异常。
初步统计，在接受氨基苷类抗生素治疗的病例中，6％~16％的患者出现耳蜗毒性，9％~15％的患者前庭功能受到影响。
由于氨基苷类抗生素听力检查从高频区开始，患者难以觉察，而高额听力计的价格昂贵，目前尚难用于听力损害的筛查。
因此，上述数据是保守的估计。
曾有报告指出，在使用卡那霉素治疗结核患者的过程中其耳毒性发生率超过80％。
病理学证实氨基苷类抗生素首先损伤柯替器的外毛细胞，从耳蜗底开始，进行性向蜗顶发展，可进一步累及内毛细胞、支持细胞、耳蜗血管纹甚至螺旋神经节细胞。
在前庭系统，主要表现为损害壶腹嵴顶部的I型毛细胞。
总之，氨基苷类抗生素所致耳蜗损害是永久性的。
二、氨基苷类抗生素的耳毒性机理自氨基苷类抗生素的耳毒性被发现后，对其毒性机理曾进行过多种推断，其中包括氨基苷类抗生素药物在内耳淋巴液中的蓄积作用，对RNA、DNA、蛋白质、脂质、前列腺素合成以及离子转运、能量代谢等的影响，特别是药物在内耳淋巴液中的蓄积作用的理论曾在早期文献中广泛报导，并认为是该类药物对器官的特异毒性，但这一假说被Schacht 等的实验研究所否定。
抗生素类药—氨基苷类抗生素(药物学课件)
思考题
1.氨基糖苷类抗生素常用的药物及其共同特性有哪些？ 2.氨基糖苷类抗生素的作用机制 3.氨基糖苷类抗生素有哪些不良反应？ 4.链霉素、庆大霉素的临床应用有哪些？
措施：可将维生素K1溶于500ml10%葡萄糖液中，维生素C
溶于500ml5%葡萄糖液中，分别静滴，将庆大霉素剂量改 为16万u，分2次肌注。
氨基糖苷类与多粘菌素
多黏菌素类 （ polymyxins ）
是从多黏杆菌培养液中分离获得的一组多肽类抗生素。 含有多黏菌素A、B、C、D、E、M几种成分，临床使用 多黏菌素B(polymyxin B)、多黏菌素E(polymyxin E， colistin，抗敌素)，二者药理特点相似。
本品分子中的醛基受电子效应的影响，既有还原性又有 氧化性。易被氧化成链霉素酸而失效，也可被还原性药 物如维生素C等还原失效。这在临床配伍使用时须注意。
典型药物
链霉素
NH HO NH C NH2
H2N C HN
NH HO
OH
OH 链霉胍
H3CHN
OH
HO
O
OH
O
OH O
CHO
CH2OH
CH3 链霉双糖胺
杀菌作用呈浓度依赖性 具有明显的PAE 具有初次接触效应 在碱性环境下作用增强
FEE（frist exposure efffct），即指抗菌药 物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，能 迅速杀死细菌，再度接触或连续与细菌接 触，并不明显地增强或再次出现这种明显地 效应，需要间隔相当时间（数小时）以后， 才会再起作用。
化学治疗药—氨基苷类抗生素(药理学)
产生耳毒性、肾毒性 用于治疗尿路感染
口服难吸收
用于治疗肠道感染
氨基糖苷类抗生素共性
• 抗菌机制 抑制蛋白质合成的全过程 （起始、延伸、终止） 1.起始阶段： 抑制70S亚基始动复合 物的形成； 2.延伸阶段： 与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位； 3.终止阶段： 阻止终止密码子与A位结合； 阻止70亚基的解离。
避免与增加肾毒 性的药物合用 小儿、老年人、 休克、脱水及肾 功能不全患者禁 止应用
氨基糖苷类抗生素共性
神经-肌肉麻痹
原因： 氨基苷类在突触前膜与Ca2+ 结合部位结合
抑制乙酰胆碱释放
神经肌肉接头传递阻断
氨基糖苷类抗生素共性
过敏反应
较少见，一旦发生较青霉素引பைடு நூலகம்的过敏性 休克严重，宜首选注射葡萄糖酸钙进行抢救
• 氨基糖苷类抗生素口服治疗肠道感染的原因？ • 为何氨基糖苷类抗生素用于治疗尿路感染？ • 从体内过程角度出发，阐释氨基糖苷类抗生 素导致耳毒性、肾毒性的原因？
氨基糖苷类抗生素共性
不能透过血-脑屏障
不能用于治疗脑膜炎
血浆蛋白结合率低，在 肾皮质、内耳内外淋巴 液高浓度蓄积
大部分药物以原形从肾 脏排出，尿中浓度高
氨基苷类
氨基苷类 氨基苷类
大肠杆菌
氨基糖苷类抗生素共性
肺炎克雷伯杆菌
• 静止期杀菌剂 • 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结
核杆菌，对厌氧菌不敏感
• 杀菌速率与杀菌时程成浓度依 赖性
具有初次接触效应
具有较长的PAE
碱性环境中抗菌活性增强
志贺菌 痢疾杆菌
变形杆菌
❖ 耐药性 ❖ 产生钝化酶 ❖ 改变胞浆膜通透性 ❖ 细胞内转运功能异常 ❖ 作用靶位改变
氨基甙类和氨基糖苷类
氨基甙类和氨基糖苷类一、引言氨基甙类和氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗生素，它们在治疗各种细菌感染方面发挥了重要作用。
然而，由于它们的化学结构和作用机制不同，因此在选择和使用时需要考虑患者的具体情况和抗生素的抗菌谱。
本文将详细介绍氨基甙类和氨基糖苷类抗生素的特点、作用机制、临床应用和注意事项，以便更好地指导临床用药。
二、氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素是一类由氨基糖和氨基配糖体构成的抗生素，其化学结构与天然产物相似。
这类抗生素具有广谱抗菌作用，主要针对革兰氏阴性杆菌，如大肠杆菌、变形杆菌等。
常见的氨基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
1.链霉素链霉素是最早发现的氨基甙类抗生素，具有广谱抗菌作用，尤其对结核分枝杆菌有特效。
它通过与结核分枝杆菌核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
然而，链霉素易产生耐药性，且具有一定的肾毒性和耳毒性，因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
2.庆大霉素庆大霉素是临床上常用的氨基甙类抗生素，对多种革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。
其作用机制与链霉素相似，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
庆大霉素的适应症较广，可用于治疗各种细菌感染，但也需要关注其可能引起的肾毒性和耳毒性。
3.妥布霉素妥布霉素是一种广谱氨基甙类抗生素，对多种革兰氏阴性杆菌均有较强的抗菌作用。
其作用机制与链霉素和庆大霉素相似，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
妥布霉素的肾毒性和耳毒性相对较低，但仍需注意合理使用，避免产生耐药性。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成的抗生素，具有广谱抗菌作用，主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、新霉素、阿米卡星等。
1.卡那霉素卡那霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其作用机制是通过与细菌核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
卡那霉素的适应症较广，但肾毒性和耳毒性较大，因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
氨基苷类抗生素
药理学（第9版）
庆大霉素（gentamycin）
临床应用 1. 治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药，尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基苷类中的首选药。 2. 可与青霉素或其他抗生素合用，协同治疗严重的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄 球菌或草绿色链球菌感染。 3. 可用于术前预防和术后感染。 4. 局部用于皮肤、黏膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。 不良反应：主要有耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞，偶可发生过敏反应。
药理学（第9版）
2. 肾毒性 此类药物对肾组织有极高亲和力，大量积聚在肾皮质，导致肾小管、尤其是近曲小管上
皮细胞损伤。通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可导致无尿、氮质血症和肾衰竭。 新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈替米星＞链霉素。 避免合用有肾毒性的药物，如强效利尿药、顺铂、第一代头孢菌素类、万古霉素等药物。
耳鸣、听力减退和永久性耳聋，其发生率依次为新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星 >庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素>依替米星。
药理学（第9版）
耳毒性的预防 （1）询问患者是否有眩晕、耳鸣等先兆症状，定期检查听力，注意“亚临床耳毒性”。 （2）避免与其他有耳毒性的药物合用，如万古霉素、强效利尿药、镇吐药、甘露醇等。 （3）镇静催眠药、有镇静作用的其他类药因可抑制患者的反应性，合用时也要慎重。
依替米星（etimicin）
1. 本品特点为抗菌谱广、抗菌活性强、毒性低。 2. 对大部分 G＋及G－菌有良好抗菌作用：尤其对大肠埃希菌、克雷伯肺炎杆菌、沙雷菌属、 奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性。 3. 对MRSA有一定抗菌活性。 4. 耳毒性、肾毒性和神经肌肉麻痹的发生率在目前本类药中最低。
药理学氨基甙类抗生素课件
1.耳毒性
慎重用药：
儿童
表述不详 老人 生理性耳聋 孕妇 尽量不用 避免与有耳毒性药物合用：万古霉素、强效 利尿药、镇吐药、甘露醇 镇静作用药抑制病人反应性。
2.肾毒性
经肾排泄并在肾皮质部蓄积，主要损害近曲
小管上皮细胞，但不影响肾小球， 化验可见蛋白尿、管形尿，严重者可发生氮 质血症及无尿等。 年老、剂量过高及与其他肾毒性药物（如呋 塞米、多粘菌素、两性霉素B）合用易发生
妥布霉素
由链丝菌培养液中提得，也可由卡那霉素B脱
氧而成。 口服难吸收，肌内注射吸收迅速。可渗入胸 腔腹腔滑膜腔达有效治疗浓度。 对肺炎杆菌、肠杆菌属与变形杆菌属的作用 较庆大霉素强；
妥布霉素
对铜绿假单孢菌作用是庆大霉素2～5倍，并
且对庆大霉素耐药者仍有效，与抗铜绿假单 孢菌的青霉素或头孢菌素类合用。 对其它革兰阴性菌活性不如庆大霉素，革兰 阴性菌仅对葡萄球菌有效。
第四十一章 氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素
天然：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、庆大
霉素、西索米星以及小诺米星。 人工半合成：、奈替米星、依替米星、阿米 卡星、异帕米星等。
抗菌作用
需氧革兰阴性菌：大肠埃希菌、铜绿假单胞
菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、 志贺菌属和枸椽酸杆菌属等具高度抗菌活性。 对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动 杆杆菌属、嗜血杆菌属也具有抗菌作用。 对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟 菌的作用较差；
临床应用
①对铜绿假单胞菌和革兰阴性杆菌抗菌活性
低 ②对鼠疫与土拉菌病，此是首选药；与四环 素合用治疗鼠疫最有效。 ③治疗多重耐药的结核病 ④青、链合用治疗溶血性链球菌、草绿色链 球菌及肠球菌引起的感染性心内膜炎
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素一.分类天然氨基苷类链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)人工半合成氨基苷类阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin)1.【化学性质】：由糖苷键把氨基醇环和氨基糖分子连接而成,碱性,易溶于水,性质稳定（除链霉素）与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器，否则易失活。
2.【抗菌谱】：属速效杀菌静息期杀菌药。
①对G-杆菌：比β-内酰胺类强，有较强的抗生素后效应。
如大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、志贺杆菌和枸橼酸杆菌。
②对某些G+球菌有效，对厌氧菌无效【抗菌特点】：1).杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关；2).仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效；3).抗菌后效应（PAE）长；4).具有初次接触效应（FEE）：细菌首次接触氨基糖苷类时，就能被迅速杀死，未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。
5).碱性环境中抗菌活性强；6).易耐药。
3【.抗菌机制】①多环节阻碍细菌蛋白质合成始动阶段：抑制70s始动复合物的形成肽链形成阶段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译终止阶段：过早终止肽链合成，产生无意义肽链及无功能蛋白②通过离子吸附作用，增加膜通透性4.【耐药机制】1）产生钝化酶2）降低细胞膜通透性3）作用靶位即核糖体结构改变5.【体内过程】1）该药极性高，解离度大，水溶性好。
胃肠吸收极少或不吸收2）蛋白结合率低，主要分布细胞外液3）碱性环境中作用增强4）肾脏、内耳内和外淋巴液中浓度高，t1/2长，易引起耳毒性和肾毒性，可透过胎盘屏障。
6. 【不良反应】（1）.肾毒性：表现为尿浓缩使排尿困难、蛋白尿、管型尿，氮质血症及无尿等。
一般年老剂量大、合用肾毒性药物（如速尿等）易发生肾毒性。
发生率：新霉素>卡那霉素>庆大霉素>链霉素>奈替米星防止措施：1.定期检查肾功能2.血药浓度检测3.肾功能不良者调整方案4.避免合用其他肾毒性药物（2）.耳毒性（第八对脑神经损害）前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡障碍。
氨基糖苷类抗生素综述
氨基糖苷类抗生素综述氨基糖苷类(Aminglycosides)曾称氨基甙类，是由微生物产生或经半合成制取的一类由氨基糖(或中性糖)与氨基环乙醇以苷键相结合的易溶于水的碱性抗生素。
这类抗生素的特点有:水溶性佳，性质稳定。
抗菌谱广，对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及结核菌均具抗菌作用。
作用机制主要是抑制细菌蛋白的合成。
分类自1944年Waksman等报道了链霉菌产生的链霉素以来，已报道的天然和半合成氨基糖苷类抗生素的总数已超过3000种，其中微生物产生的天然氨基糖苷类抗生素有近200种。
这些抗生素按照其来源可分为两类:一是由链霉菌(streptomyces)产生的抗生素。
二是由小单孢菌(Micromonosporae)产生的抗生素。
按照抗菌特点、结构特点及发现与合成先后次序，可将氨基糖苷类抗生素划分为以下三代:第一代以卡那霉素为代表，包括链霉素、阿泊拉霉素、新霉素(NM)、巴龙霉素(PM)、核糖霉素(RM)、利维霉素等，以结构中含有完全羟基化的氨基糖与氨基环乙醇相结合、不抗绿脓杆菌为共同特点。
第二代以庆大霉素为代表，它们包括:小诺霉素(NCR)、强壮霉素(阿司米星)、司他霉素等。
第三代以奈替米星(NTL)为代表，全系1-N-(2-DOS)取代的半合成衍生物。
作用机理与特点氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成，作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。
研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程，妨碍初始复合物的合成，诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放，从而导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列复杂的步骤来完成的，包括需氧条件下的主动转动系统，故此类药物对厌氧菌无作用。
本类抗生素水溶性好，性质稳定，呈碱性，在碱性环境中作用更强。
脂溶性小，口服难吸收，可用于胃肠道消毒。
氨基糖苷类易产生耐药性，同类药间有交叉耐药性，其耐药性的生化机制最主要是因为细菌借助质体产生钝化酶，钝化或分解抗生素，其次还包括:(1)细菌细胞膜的通透性改变，致使抗生素不能进入细菌体内;(2)细菌细胞内染色体发生变异，使抗生素的原始作用点发生改变，抗生素难以与之结合起作用。
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(4) 神经肌肉阻断作用:
主要表现呼吸抑制 （A）与剂量及给药途径有关 （B）静注快,合用肌松剂、全麻药时 明显 （C）机理:与突触前膜“钙结合部位”结 合有关, 使Ca2+下降,阻止Ach释放, 并阻断 突触后Ach-R, 故可用钙剂或新斯的明治 疗。 严重程度顺序依次为：新霉素＞链霉素＞ 卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞庆大霉 素＞妥布霉素。
不良反应
1、前庭神经损害：前庭>耳蜗
2、肾毒性 3、神经肌肉阻滞
（三）卡那霉素
1.抗菌谱同链霉素:革兰氏阴性菌、结 核杆菌有效,绿脓杆菌无效 2.偶用于革兰氏阴性菌严重感染但不 是首选 不良反应： 耳毒性、肾损害较大
（四）妥布霉素
1.抗菌作用,体内过程和不良反应与庆 大霉素相似,对绿脓杆菌作用>庆大 2-4倍 2.主要用于革兰氏阴性杆菌感染（不 是首选）尤其对绿脓杆菌感染 3.耳毒性<庆大
毒性、肾毒性、过敏反应和神经肌肉 麻痹 (1)过敏反应:嗜酸性粒细胞增多,皮疹, 发热,严重过敏性休克(尤以链霉素易 引起，发生率仅次于青霉素G) (2)耳毒性(第八对脑神经损害)
６、不良反应：主要不良反应是耳
吐、眼球震颤和共济失调、指误 (发生早)。发生率: 新霉素>卡那霉素>链霉素>西梭霉素 >庆大霉素>妥布霉素>乙基西梭霉素 （B）耳蜗神经损害:听力减退或耳聋 (发生慢)。发生率: 新霉素>卡那霉素>丁胺卡那霉素> 西梭霉素>庆大霉素>妥布霉素>链 霉素
4、耐药性：易产生,可产生部分或完全
交叉药性，产生机制是 (1) 由于细菌产生钝化酶 (2)膜通透性的改变，降低了通透性， 菌体内药物浓度下降。 (3)靶位的修饰，30S亚基靶蛋白上S12 蛋白质中一个氨基酸被替代，致使 亲和力降低而耐药。 ５、临床应用：主要用于敏感需氧革 兰阴性杆菌所致的碍细菌蛋白质的合成而杀菌。 (1)始动阶段：抑制70s始动复合物的形成 (2)肽链形成阶段：与30s亚基的靶位蛋白 （P10）结合，使mRNA密码错译 (3)终止阶段：阻滞肽链释放因子进入A位， 抑制肽链的释放 (4)抑制核糖体70S亚基的解离，使菌体内 核糖体循环利用受阻。 通过吸附作用与菌体胞浆膜结合，使通透 性增加，胞质内大量重要物质外漏。最终 使细菌死亡。
（五） 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 1、抗菌谱：抗菌谱最广的氨基糖苷 类抗生素，对革兰阴性杆菌和金黄色 葡萄球菌均有较强的抗菌活性 2、其突出优点是对肠道革兰阴性杆 菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基 糖苷类灭活酶稳定，故对一些氨基糖 苷类耐药菌感染仍能有效控制，常作 为首选药。 3、不良反应：<卡那霉素
第四十一章 氨基糖苷类抗生素
目的要求 1、掌握氨基糖苷类抗生素的共同特 点：抗菌谱、抗菌特点、耐药性及 不良反应； 2、熟悉常用氨基糖苷类抗生素药物的 作用特点。
第一节 氨基糖苷类抗生素
链霉素、卡那霉素、庆大霉素、 西梭霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、 乙基西梭霉素等抗菌素在化学结构上 都是具有氨基糖分子与非糖部分的氨 基醇环由配糖键连接而成苷,因此统 称氨基糖苷类抗菌素。
因素。主要在肾排泄并在肾蓄积,导致肾小 管、尤其是近曲小管上皮细胞溶酶体破裂， 线粒体损害，钙调节转运过程受阻。通常 表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时 可导致无尿、氮质血症和肾衰。 发生率：发生率依次为新霉素＞卡那霉 素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈 替米星＞链霉素。 避免合用有肾毒性的药物，如强效利 尿药、顺铂、第一代头孢菌素类、万古霉 素等药物。
思考题
1、试述氨基糖苷类抗生素的共同特点（抗 菌谱、抗菌特点、耐药性及不良反应）。 2、简述庆大霉素、链霉素、阿米卡星、妥 布霉素等的作用特点 。
(A)前庭功能损害:眩晕、恶心、呕
机理:
内耳淋巴液中药物浓度过高,损害 内耳柯氏器内、外毛细胞的糖代谢和 能量利用,导致内耳毛细胞的细胞膜钾 钠离子泵障碍,使毛细胞功能受损
预防:
因“亚临床耳毒性”发生率高达 10-20%，故在早期耳鸣、眩晕时进 行听力监测,并依肾肌酐清除率及血浓 度调节剂量。
(3)肾毒性 诱发药源性肾衰的最常见
3.对革兰氏阳性细菌<青霉素,且易耐 药,故对革兰氏阳性细菌感染首选不是 链霉素,对感染性心内膜炎,草绿色链 球菌感染：青霉素加链霉素
[不良反应]
1.耳毒性 2.神经肌肉阻断 3.过敏反应：过敏性休克 4.急性毒性: 口周、面、四肢麻木
（二）庆大霉素
1.革兰氏阴性杆菌：大肠杆菌、绿脓杆菌、 沙门氏杆菌、痢疾杆菌、产气杆菌 2.革兰氏阳性菌:金葡菌、肠球菌（耐药） 严重革兰氏阴性杆菌感染:败血症、骨髓 炎、肺炎、腹膜炎、脑膜炎等首选; －绿脓杆菌感染:庆大+羧苄, －混合感染:庆大+广谱半合成青或头孢素; －杆菌性心内膜炎:羧苄青+庆大+氯霉素 －肠球菌心内膜炎:青霉素+庆大 －抗金葡菌感染; －肠道及局部皮肤感染
一、氨基糖苷类抗生素的共性
1、化学结构基本相似,碱性,易溶于水, 性质稳定，口服很难吸收，多采 用肌内注射；穿透力很弱，主要 分布于细胞外液，在肾皮质和内 耳内、外淋巴液有高浓度聚积； 在体内并不代谢，主要以原形经 肾小球滤过，t1/2约为2～3h。
2、抗菌谱 抗菌谱极相似
对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有作用（包括大 肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷 伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌） , 主要对革兰氏阴性杆菌有强抗菌活性；对 MRSA和MRSE也有较好抗菌活性；链霉素、 卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。 对肠球菌和厌氧菌不敏感。 在碱性中作用增强,静止期杀菌强
二、各种氨基苷类药理特点及应用
（一）链霉素 [抗菌谱及临床应用] 1、对结核、鼠疫杆菌作用强:各型 结核、鼠疫、土拉菌病（兔热病）常为 首选。与四环素联合用药治疗鼠疫的最 有效手段。 2、对革兰氏阴性杆菌作用强:大肠 杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、 流感杆菌、布氏杆菌,产气夹膜杆菌:各 种革兰氏杆菌感染,布氏杆菌病