第六章散剂和颗粒剂优秀课件
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2. 混合方法
搅拌混合 研磨混合 过筛混合
3. 混合器械
⑴ 混合筒 ⑵ 槽形混合机 ⑶ 双螺旋锥形混合机
4. 混合的原则及注意事项
➢ 影响混合的效率与质量的因素
⑴ 组分的比例量 ⑵ 组分的堆密度 ⑶ 混合器械的吸附性 ⑷ 含液体或结晶水的药物 ⑸ 粉末的带电性 ⑹ 低共熔
⑴ 组分的比例量
1. 粉碎目的
减小药物的粒径，增加比表面积，提高生物利用度； 调节药物粉末的流动性； 改善不同药物混合的均匀性 降低药物粉末对创伤面的机械刺激性等。
2. 粉碎方法
取决于药物的性质、使用的要求和设备的条件等。
➢ 干法粉碎
将药物干燥，使水分降低到一定限度（一般应小于5%） 后，再粉碎的方法。
常用的有五倍散、十倍散，亦有百倍、千倍散。
⑵ 组分的堆密度
组分的堆密度相差悬殊时，堆密度小的药物易浮于上部或 飞扬，而密度大的药物则沉于底部，不易混匀。
一般先将堆密度小的药物先放入研钵内研磨，再加堆密度 大的药物，研匀。
轻质碳酸镁、轻质氧化镁等与其他药物混合时，应先将前 者放入容器中。
⑶ 混合器械的吸附性
➢ 湿法粉碎（即加液研磨法）
药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法。 对某些难溶于水的药物如珍珠、炉甘石等，要求极细粉
时，可采用“水飞法”。
2. 粉碎方法
➢ 混合粉碎
将药物与辅料混合在一起粉碎，辅料细粉能饱和药物粉 末的表面能而阻止其聚结，有利于粉碎，可得到更细的 粉末，且可缩短混合时间。
第六章散剂和颗粒剂
第一节 概述
口服固体制剂的处方和制备工艺不同，药物从剂型中的溶 出和吸收速度也不相同。
溶出过程在吸收过程之前，溶出速度对药物药效发挥的快 慢、作用的强弱和维持时间的长短等都有很大影响。
药物制成不同的固体剂型，在胃肠道的吸收速度和吸收量 有很大差异。
对同一药物来说，其吸收量通常与药物从剂型中的溶出量成 正比。
一种或多种药物均匀混合制成的粉末状制剂。 分内服散剂和外用散剂，为古老的剂型之一。
二、散剂的特点
容易分散、具有较大的比表面积，药物溶出和奏效迅速。 制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便。 对外伤可起到保护、吸收分泌物、促进凝血和愈合的作用。 不含液体，相对比较稳定。 药物粉碎后比面积增大，有臭味、遇光、湿、热容易变质的
药物粉末的表面一般不带电，但在混合摩擦时往往产生表 面电荷而阻碍粉末的混匀。
通常可加入少量表面活性剂，以提高表面导电性或在较高 湿度（40％以上）下混合。
应用润滑剂作抗静电剂，如硬脂酸镁，可呈现出有效的抗 静电活性。
⑹ 低共熔
两种或更多药物混合后，熔点往往降低，如熔点降至室温 附近，则易出现润湿或液化现象。这种液化现象有时出现 较快，也有时需若干时间后才出现。
➢ 微晶结晶法（制备10 m以下的微粉）
将药物的过饱和溶液，在急速搅拌下骤然降温、快速结 晶，制得微粉；
也可将药物的饱和溶液经转换溶剂而得微粉。
3. 粉末粗细（筛分）
粉末粗细分级的方法很多，在散剂的制备中多采用过筛法。 一般散剂中的药物，除另有规定外，均应通过6号筛，外
用散剂应通过7号筛。 药物细度的选择，应根据药物性质、作用及给药途径等。
量小的药物先置乳钵内时，可被乳钵壁吸附造成较大 的损失。因此，应先取少部分量大的药物或辅料如淀 粉等置乳钵内先行研磨，以饱和乳钵的表面能。
⑷ 含液体或结晶水的药物
处方中若含有少量的液体成分，如挥发油、酊剂、流浸膏 等，可利用处方中其他成分吸收；如含量较多时，可另加 适量的吸收剂吸收至不显潮湿为度。 常用的吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖或葡萄糖等。
4. 内服散剂粉末粗细
易溶于水的药物如水杨酸钠，不必粉碎的太细； 难溶性药物如磺胺等，应粉碎得细些，加速溶解和吸收； 不溶性药物如次碳酸镁、氢氧化铝等治疗胃溃疡时，必须
制成最细粉，以发挥其保护作用及药效。 有不良臭味和刺激性的药物如奎宁、呋喃妥因等，不宜粉
碎太细，以免加剧臭味和刺激性。 红霉素等在胃中不稳定的药物，若增加其细度，则可加速
含有结晶水的药物（如硫酸钠或硫酸镁结晶等）研磨后可 放出水，故可用等摩尔量的无水物代替。
⑷ 含液体或结晶水的药物
吸湿性强的药物（如氯化铵等），应在干燥环境下迅 速操作，并且密封包装防潮。
有的药物本身虽不吸潮，但互相混合后易于吸潮（如 对氨基苯甲酸钠与苯甲酸钠），应分别包装。
⑸ 粉末的带电性
其在胃液中的降解，反而降低药效。
5.源自文库外用散剂粉末粗细
外用散剂主要用于皮肤或伤口，其中多为不溶性成分，如 白陶土、磺胺等，这些药物均应粉碎成细粉，以减轻对组 织或粘膜的机械刺激性。
一些直接用于破损创伤表面的散剂还应灭菌处理 。
㈡ 混合
1. 混合目的
使散剂中各药物组分分散均匀、色泽一致，以保证 剂量准确，用药安全有效。
药物一般不宜制成散剂。 剂量较大的散剂，有时不如丸、片或胶囊等剂型容易服用。
三、散剂的制备
制备操作过程
粉碎→过筛→混合→分剂量→包装。 个别散剂因成分或数量的不同，可将其中的几步操作结合
进行。 用于深部组织创伤及溃疡表面的外用散剂，应在清洁避菌
条件下制备。
㈠ 粉碎与过筛
制备散剂用的固体原料，除细度已达到药典要求外，均需 进行粉碎。
两种物理状态和粉末粗细相似的等量药物混合时，一 般容易混合均匀；
组分比例量相差悬殊时，则不易混合均匀。应采用 “等量递增”混合法，
将量大的药物先粉碎，然后取出一部分与量小药物约等 量混合均匀，如此倍量增加量大的药物直至全部混匀。
⑴ 组分的比例量
一些毒剧药物或药理作用很强的药物往往剂量很小， 除称取费时外，服用也容易损耗。因此，常在药物中 添加一定比例的辅料，制成散剂或倍散（贮备散）， 便于临时配方。
第一节 概述
固体剂型口服吸收过程
固体剂型→崩解（或分散）→溶出→吸收（经生物膜） 首先，崩解或分散成细小颗粒； 其次，药物从颗粒中溶出、溶入胃肠液中； 最后，通过生物膜而进入血液循环，才能发挥药效。
口服固体剂型吸收快慢的次序
散剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂。
第二节 散剂(powders)
一、散剂的概念
搅拌混合 研磨混合 过筛混合
3. 混合器械
⑴ 混合筒 ⑵ 槽形混合机 ⑶ 双螺旋锥形混合机
4. 混合的原则及注意事项
➢ 影响混合的效率与质量的因素
⑴ 组分的比例量 ⑵ 组分的堆密度 ⑶ 混合器械的吸附性 ⑷ 含液体或结晶水的药物 ⑸ 粉末的带电性 ⑹ 低共熔
⑴ 组分的比例量
1. 粉碎目的
减小药物的粒径，增加比表面积，提高生物利用度； 调节药物粉末的流动性； 改善不同药物混合的均匀性 降低药物粉末对创伤面的机械刺激性等。
2. 粉碎方法
取决于药物的性质、使用的要求和设备的条件等。
➢ 干法粉碎
将药物干燥，使水分降低到一定限度（一般应小于5%） 后，再粉碎的方法。
常用的有五倍散、十倍散，亦有百倍、千倍散。
⑵ 组分的堆密度
组分的堆密度相差悬殊时，堆密度小的药物易浮于上部或 飞扬，而密度大的药物则沉于底部，不易混匀。
一般先将堆密度小的药物先放入研钵内研磨，再加堆密度 大的药物，研匀。
轻质碳酸镁、轻质氧化镁等与其他药物混合时，应先将前 者放入容器中。
⑶ 混合器械的吸附性
➢ 湿法粉碎（即加液研磨法）
药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法。 对某些难溶于水的药物如珍珠、炉甘石等，要求极细粉
时，可采用“水飞法”。
2. 粉碎方法
➢ 混合粉碎
将药物与辅料混合在一起粉碎，辅料细粉能饱和药物粉 末的表面能而阻止其聚结，有利于粉碎，可得到更细的 粉末，且可缩短混合时间。
第六章散剂和颗粒剂
第一节 概述
口服固体制剂的处方和制备工艺不同，药物从剂型中的溶 出和吸收速度也不相同。
溶出过程在吸收过程之前，溶出速度对药物药效发挥的快 慢、作用的强弱和维持时间的长短等都有很大影响。
药物制成不同的固体剂型，在胃肠道的吸收速度和吸收量 有很大差异。
对同一药物来说，其吸收量通常与药物从剂型中的溶出量成 正比。
一种或多种药物均匀混合制成的粉末状制剂。 分内服散剂和外用散剂，为古老的剂型之一。
二、散剂的特点
容易分散、具有较大的比表面积，药物溶出和奏效迅速。 制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便。 对外伤可起到保护、吸收分泌物、促进凝血和愈合的作用。 不含液体，相对比较稳定。 药物粉碎后比面积增大，有臭味、遇光、湿、热容易变质的
药物粉末的表面一般不带电，但在混合摩擦时往往产生表 面电荷而阻碍粉末的混匀。
通常可加入少量表面活性剂，以提高表面导电性或在较高 湿度（40％以上）下混合。
应用润滑剂作抗静电剂，如硬脂酸镁，可呈现出有效的抗 静电活性。
⑹ 低共熔
两种或更多药物混合后，熔点往往降低，如熔点降至室温 附近，则易出现润湿或液化现象。这种液化现象有时出现 较快，也有时需若干时间后才出现。
➢ 微晶结晶法（制备10 m以下的微粉）
将药物的过饱和溶液，在急速搅拌下骤然降温、快速结 晶，制得微粉；
也可将药物的饱和溶液经转换溶剂而得微粉。
3. 粉末粗细（筛分）
粉末粗细分级的方法很多，在散剂的制备中多采用过筛法。 一般散剂中的药物，除另有规定外，均应通过6号筛，外
用散剂应通过7号筛。 药物细度的选择，应根据药物性质、作用及给药途径等。
量小的药物先置乳钵内时，可被乳钵壁吸附造成较大 的损失。因此，应先取少部分量大的药物或辅料如淀 粉等置乳钵内先行研磨，以饱和乳钵的表面能。
⑷ 含液体或结晶水的药物
处方中若含有少量的液体成分，如挥发油、酊剂、流浸膏 等，可利用处方中其他成分吸收；如含量较多时，可另加 适量的吸收剂吸收至不显潮湿为度。 常用的吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖或葡萄糖等。
4. 内服散剂粉末粗细
易溶于水的药物如水杨酸钠，不必粉碎的太细； 难溶性药物如磺胺等，应粉碎得细些，加速溶解和吸收； 不溶性药物如次碳酸镁、氢氧化铝等治疗胃溃疡时，必须
制成最细粉，以发挥其保护作用及药效。 有不良臭味和刺激性的药物如奎宁、呋喃妥因等，不宜粉
碎太细，以免加剧臭味和刺激性。 红霉素等在胃中不稳定的药物，若增加其细度，则可加速
含有结晶水的药物（如硫酸钠或硫酸镁结晶等）研磨后可 放出水，故可用等摩尔量的无水物代替。
⑷ 含液体或结晶水的药物
吸湿性强的药物（如氯化铵等），应在干燥环境下迅 速操作，并且密封包装防潮。
有的药物本身虽不吸潮，但互相混合后易于吸潮（如 对氨基苯甲酸钠与苯甲酸钠），应分别包装。
⑸ 粉末的带电性
其在胃液中的降解，反而降低药效。
5.源自文库外用散剂粉末粗细
外用散剂主要用于皮肤或伤口，其中多为不溶性成分，如 白陶土、磺胺等，这些药物均应粉碎成细粉，以减轻对组 织或粘膜的机械刺激性。
一些直接用于破损创伤表面的散剂还应灭菌处理 。
㈡ 混合
1. 混合目的
使散剂中各药物组分分散均匀、色泽一致，以保证 剂量准确，用药安全有效。
药物一般不宜制成散剂。 剂量较大的散剂，有时不如丸、片或胶囊等剂型容易服用。
三、散剂的制备
制备操作过程
粉碎→过筛→混合→分剂量→包装。 个别散剂因成分或数量的不同，可将其中的几步操作结合
进行。 用于深部组织创伤及溃疡表面的外用散剂，应在清洁避菌
条件下制备。
㈠ 粉碎与过筛
制备散剂用的固体原料，除细度已达到药典要求外，均需 进行粉碎。
两种物理状态和粉末粗细相似的等量药物混合时，一 般容易混合均匀；
组分比例量相差悬殊时，则不易混合均匀。应采用 “等量递增”混合法，
将量大的药物先粉碎，然后取出一部分与量小药物约等 量混合均匀，如此倍量增加量大的药物直至全部混匀。
⑴ 组分的比例量
一些毒剧药物或药理作用很强的药物往往剂量很小， 除称取费时外，服用也容易损耗。因此，常在药物中 添加一定比例的辅料，制成散剂或倍散（贮备散）， 便于临时配方。
第一节 概述
固体剂型口服吸收过程
固体剂型→崩解（或分散）→溶出→吸收（经生物膜） 首先，崩解或分散成细小颗粒； 其次，药物从颗粒中溶出、溶入胃肠液中； 最后，通过生物膜而进入血液循环，才能发挥药效。
口服固体剂型吸收快慢的次序
散剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂。
第二节 散剂(powders)
一、散剂的概念